Të dashur miq, ju përshëndes!

Këtu bënin pjesë edhe acrivastina (Semprex) dhe terfenadina, por ato shkaktuan aritmi të rënda kardiake, madje edhe vdekje, kështu që u zhdukën nga raftet.

pro:

1. Selektivitet i lartë për receptorët H1.
2. Ata nuk kanë një efekt qetësues.
3. Ata veprojnë për një kohë të gjatë.
4. Efektet anësore gjatë marrjes së tyre vërehen shumë më rrallë.
5. Ato nuk shkaktojnë varësi, kështu që mund të përdoren për një kohë të gjatë.

Minuset:

I sigurt në dozat e rekomanduara. Duke kaluar nëpër mëlçi, ato metabolizohen prej saj. Por nëse funksionet janë të dëmtuara, forma të pametabolizuara të substancës aktive grumbullohen në gjak, të cilat mund të shkaktojnë çrregullime të ritmit të zemrës. Ju ndoshta keni parë që disa nga shënimet përmendin intervalin QT. Ky është një seksion i veçantë i elektrokardiogramit, zgjatja e të cilit tregon mundësinë e fibrilacionit ventrikular dhe vdekjes së papritur.

Në këtë drejtim, pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave duhet të ndryshojnë dozën.

Antihistaminet e gjeneratës së tretë

Ky grup i barnave përfshin desloratadine ( Erius, Lordestin, Desal, etj.), Levocetirizine ( Xizal, Suprastinex dhe të tjerët), fexofenadine ( Allegra, Feksadin, Fexofast etj.).

Këta janë metabolitë aktivë të barnave të gjeneratës së dytë, kështu që produktet e tyre metabolike nuk grumbullohen në gjak, duke shkaktuar probleme me zemrën dhe nuk ndërveprojnë me barna të tjera, duke shkaktuar efekte anësore.

Të mirat:

• I tejkalon paraardhësit e tyre në performancë.
• Ata veprojnë shpejt dhe për një kohë të gjatë.
• Ata nuk kanë një efekt qetësues.
• Mos e ngadalësoni shpejtësinë e reagimit.
• Mos e forconi efektin e alkoolit.
• Ato nuk shkaktojnë varësi, kështu që mund të përdoren për një kohë të gjatë.
• Ata nuk kanë një efekt toksik në muskulin e zemrës.
• Nuk ka nevojë të ndryshoni dozën në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave.
• Më e sigurta.

Në përgjithësi nuk gjeta ndonjë kundër.

Ja ku shkoni. Punë përgatitore bërë, ju mund të kaloni te droga.

Para së gjithash, le të skicojmë atë që mund të jetë me interes për një të sëmurin alergjik që ju kërkon një ilaç antiallergjik.

Ai dëshiron drogën:

• Ishte efikas.
• Filloi të veprojë shpejt.
• Merret një herë në ditë.
• Nuk shkaktoi përgjumje.
• Nuk uli shpejtësinë e reagimit (për drejtuesit e transportit motorik).
• Ishte në përputhje me alkoolin.

Dhe ju dhe unë, si gjithmonë, jemi ende të interesuar për infermierinë, fëmijët dhe të moshuarit.

Kështu do të analizojmë substancat aktive duke përdorur shembullin e barnave më të njohura pa recetë.

1 brez.

Suprastin tableta

• Fillon të veprojë në 15-30 minuta, veprimi zgjat 3-6 orë.
• treguar me çdo reaksion alergjik, përveç astmës bronkiale. Në përgjithësi, antihistaminet nuk janë barnat kryesore për astmën. Ata janë të dobët për astmatikët. Nëse ato përdoren, atëherë vetëm në kombinim me bronkodilatorët. Dhe gjenerata e parë shkakton tharje të mukozave, duke e bërë të vështirë ekspektorimin.
• Shkakton përgjumje.
• Shtatzëna, në laktacion është kundërindikuar.
• Fëmijët - nga 3 vjeç (për këtë formë).
• Shumë efekte anësore.
• Është më mirë të mos rekomandohet për të moshuarit.
• Shoferet nuk munden.
• Efekti i alkoolit rritet.

Tavegiltableta

Gjithçka është njësoj si suprastin, vetëm se zgjat më shumë (10-12 orë), kështu që merret më rrallë.

Dallime të tjera:

• Efekti qetësues është më i vogël në krahasim me Suprastin, por edhe efekti terapeutik është më i dobët.
• Fëmijët - nga 6 vjeç (për këtë formë).

Diazolintableta, drazhe

• Fillon të veprojë në 15-30 minuta, veprimi mund të zgjasë për një sasi të pakuptueshme. Ata shkruajnë se edhe deri në 2 ditë. Atëherë pyetja është frekuenca e pritjes.
• Fëmijë nga 3 vjeç. Deri në 12 vjet - një dozë e vetme prej 50 mg, pastaj - 100 mg.
• Mund të shkaktojë nervozizëm tek fëmijët.
• Gratë shtatzëna, në laktacion nuk lejohen.
• Nuk rekomandohet për të moshuarit.
• Shoferet nuk munden.

Fenkaroltableta

• Ai depërton dobët përmes BBB, kështu që efekti qetësues është i papërfillshëm.
• Fillon të punojë për një orë.
• Nga 3 deri në 12 vjeç - 10 mg tableta, nga 12 vjeç - 25 mg, nga 18 vjeç - 50 mg.
• Në shtatzëni - peshoni rrezikun / përfitimin, kundërindikuar në tremujorin e parë.
• Infermieria nuk lejohet.
• Efektet anësore janë shumë më pak se ato të diskutuara më sipër.
• Drejtuesit e mjeteve kujdes.

2 brez

Claritin (loratadine) tableta, shurup

• Fillon të veprojë 30 minuta pas gëlltitjes.
• Aksioni zgjat 24 orë.
• Nuk shkakton përgjumje.
• Nuk shkakton aritmi.
• Indikacionet: ethet e barit, urtikaria, dermatiti alergjik.
• Nuk lejohet laktacioni.
• Shtatzënia - me kujdes.
• Fëmijët - shurup nga 2 vjeç, tableta nga 3 vjeç.
• Nuk rrit efektin e alkoolit.
• Drejtuesit mund.

Vura re se udhëzimet për gjenerikët tregojnë se është kundërindikuar gjatë shtatzënisë. Pse, atëherë, ka një "zbrazëtirë" për Claritin në formën e një "me kujdes" të paqartë?

Zyrtec (cetirizine ) - tableta, pika për administrim oral

• Fillon të veprojë brenda një ore, efekti zgjat 24 orë.
• Nuk ka efekt qetësues (në doza terapeutike).
• Indikacionet: urtikarie, dermatit, edema e Quincke.
• Efektive për alergjitë ndaj të ftohtit.
• Efekti më i madh u shfaq në trajtim alergjitë e lëkurës.
• Fëmijët - pika nga 6 muaj, tableta - nga 6 vjet.
• Përmbahuni nga alkooli.
• Shoferë, bëni kujdes.

Kestin (ebastine)- tableta të veshura 10 mg, 20 mg dhe të liofilizuara 20 mg

• Efekti i tabletave të veshura me film fillon pas 1 ore dhe zgjat 48 orë ( rekordmen!).
• Pas 5 ditësh nga pranimi, efekti vazhdon për 72 orë.
• Indikacionet: ethet e barit, urtikaria, reaksione të tjera alergjike.
• Shtatzënia, laktacioni - kundërindikuar.
• Fëmijët: nga 12 vjeç.
• Drejtuesit mund.
• Zemrat - me kujdes.
• Tableta 20 mg të veshura me film - rekomandohet nëse doza më e ulët dështon.
• Tabletat e liofilizuara prej 20 mg treten menjëherë në gojë: për ata që e kanë të vështirë të gëlltiten.

Fenistil (dimetinden) pika, xhel

• Pika - përqendrimi maksimal në gjak pas 2 orësh.
• Indikacionet: ethet e barit, dermatoza alergjike.
• Pika për fëmijë - nga 1 muaj. Kujdes deri në 1 vit për të shmangur apnenë (ndalimin e frymëmarrjes) në sfondin e një efekti qetësues.
• Shtatzënia - me përjashtim të tremujorit të parë.
• Infermieria nuk lejohet.
• Kundërindikuar - astma bronkiale, adenoma e prostatës, glaukoma.
• Efekti i alkoolit rritet.
• Më mirë jo shoferët.
• Xhel - për dermatozën e lëkurës, pickimin e insekteve.
• Emulsioni - i lehtë për t'u marrë në rrugë, ideal për një kafshim: falë aplikuesit me rrotullim, ai mund të aplikohet në pikë.

gjenerata e 3-të

Aerius (desloratadine) - tableta, shurup

• Fillon të veprojë në 30 minuta dhe zgjat 24 orë.
• Indikacionet: ethet e barit, urtikaria.
• Veçanërisht efektive në rinitin alergjik - eliminon kongjestionin e hundës. Ajo ka jo vetëm një efekt anti-alergjik, por edhe anti-inflamator.
• Shtatzënia dhe laktacioni - kundërindikuar.
• Fëmijët - tableta nga 12 vjeç, shurup nga 6 muaj.
• Efektet anësore janë shumë të rralla.
• Drejtuesit mund.
• Efekti i alkoolit nuk rritet.

Allegra (fexofenadine) - skeda. 120, 180 mg

• Fillon të veprojë në një orë, dhe veprimi zgjat 24 orë.
• Indikacionet: alergjike (tabletë 120 mg), urtikarie (tabletë 180 mg).
• Shtatzënia dhe laktacioni - kundërindikuar.
• Fëmijët - nga 12 vjeç.
• Shoferë, bëni kujdes.
• Të moshuar, kini kujdes.
• Efekti i alkoolit - nuk ka indikacione.

Antihistamines nazale dhe oftalmike

Allergodil- sprej për hundë.

Përdoret për rinitin alergjik te fëmijët nga 6 vjeç dhe të rriturit 2 herë në ditë.

I përshtatshëm për përdorim afatgjatë.

Pika syri Allergodil - fëmijë nga 4 vjeç dhe të rritur 2 herë në ditë për alergji.

Sanorin-analergin

Përdoret nga mosha 16 vjeçare për rinitin alergjik. Është i mirë sepse përmban përbërës vazokonstriktor dhe antihistaminikë, d.m.th. vepron si në shkaktarin e rinitit alergjik ashtu edhe në simptomë (kongjestion). Fillon të veprojë në 10 minuta, dhe veprimi zgjat 2-6 orë.

Shtatzënia dhe laktacioni është kundërindikuar.

Vizin Alergi- pika për sy.

Përmban vetëm një komponent antihistamine. Aplikohet nga mosha 12 vjeç, jo në lente. Nuk rekomandohet për gratë shtatzëna dhe laktuese.

Kjo eshte e gjitha.

Së fundi, kam pyetje për ju:

1. Cilat antihistamine të tjera të njohura nuk kam përmendur këtu? Karakteristikat e tyre, patate të skuqura?
2. Çfarë pyetjesh duhet t'i bëni një klienti që kërkon një ilaç kundër alergjive?
3. Keni diçka për të shtuar? Shkruaj.

Me dashuri për ju, Marina Kuznetsova

Për citim: Kareva E.N. Zgjedhja e një ilaçi antihistamine: pikëpamja e një farmakologu // BC. Rishikimi mjekësor. 2016. Nr. 12. fq 811-816

Artikulli i kushtohet problemit të zgjedhjes së një ilaçi antihistamine nga këndvështrimi i një farmakologu

Për citim. Kareva E.N. Zgjedhja e një ilaçi antihistamine: pikëpamja e një farmakologu // BC. 2016. Nr 12, fq 811–816.

Antihistamines(AHP) janë barna të linjës së parë për shumicën e sëmundjeve alergjike. Janë kryesisht barna pa recetë, kanë hyrë prej kohësh dhe fort në praktikën tonë dhe janë përdorur për më shumë se gjysmë shekulli. Shpesh zgjedhja e këtyre barnave kryhet në mënyrë empirike ose edhe në mëshirën e pacientëve, megjithatë, ka shumë nuanca që përcaktojnë se sa efektiv do të jetë ky apo ai ilaç për një pacient të caktuar, që do të thotë se zgjedhja e këtyre barnave duhet të afrohet jo më pak me përgjegjësi sesa, për shembull, zgjedhja e antibiotikëve.
Çdo specialist në praktikën e tij klinike duhet të ketë hasur në situata kur një ilaç i caktuar nuk ka pasur efektin e dëshiruar klinik ose ka shkaktuar reaksione hiperergjike. Nga çfarë varet dhe si mund të minimizohen rreziqet? Ndryshueshmëria e përgjigjes ndaj ilaçit shoqërohet më shpesh me aktivitetin e enzimave metabolike në mëlçinë e pacientit, situata përkeqësohet në rastin e polifarmacisë (5 ose më shumë barna të përshkruara në të njëjtën kohë). Prandaj, një nga mënyrat reale për të reduktuar rrezikun e një reagimi joadekuat të trupit ndaj ilaçit është zgjedhja e një ilaçi që nuk metabolizohet në mëlçi. Përveç kësaj, kur zgjidhni antihistaminet, është e rëndësishme të vlerësohen parametrat e mëposhtëm: forca dhe shpejtësia e fillimit të efektit, mundësia e përdorimit afatgjatë, raporti përfitim / rrezik (efikasiteti / siguria), lehtësia e përdorimit, mundësia e përdorimit të sëmundjeve shoqëruese në kombinim me barna të tjera në këtë pacient, rruga e eliminimit, nevoja për titrim të dozës, çmimi.
Për të zgjidhur këtë problem, merrni parasysh informacionin aktual mbi histaminën dhe antihistaminet.
Histamina dhe roli i saj në organizëm
Histamina në trupin e njeriut kryen një sërë funksionesh fiziologjike, luan rolin e një neurotransmetuesi dhe është i përfshirë në shumë procese patobiologjike (Fig. 1).

Depoja kryesore e histaminës në trup janë mastocitet dhe bazofilet, ku ajo është në formë granulash në gjendje të lidhur. Numri më i madh i mastociteve është i lokalizuar në lëkurë, mukozën e bronkeve dhe zorrëve.
Histamina e realizon aktivitetin e saj ekskluzivisht përmes receptorëve të saj. Idetë moderne në lidhje me ngarkesën funksionale të receptorëve të histaminës, lokalizimin e tyre dhe mekanizmat e sinjalizimit ndërqelizor janë paraqitur në Tabelën 1.

Përveç funksioneve fiziologjike, histamina është e përfshirë në zhvillimin e procesit inflamator të çdo natyre. Histamina shkakton kruajtje, teshtitje dhe stimulon sekretimin e mukozës së hundës (rinorre), tkurrjen e muskujve të lëmuar të bronkeve dhe të zorrëve, hipereminë e indeve, zgjerimin e enëve të vogla të gjakut, rritjen e përshkueshmërisë vaskulare ndaj ujit, proteinave, neutrofileve dhe formimin e edemës inflamatore (kongjestion i hundës).
Jo vetëm me sëmundje alergjike, por edhe me ndonjë proceset patologjike me një komponent inflamator të theksuar, niveli i histaminës në trup është gjithmonë i rritur. Kjo indikohet për sëmundjet kronike infektive dhe inflamatore të traktit respirator dhe urogjenital, akute të frymëmarrjes. infeksionet virale, gripi. ku sasi ditore histamina në urinë me grip është pothuajse e njëjtë me një përkeqësim të sëmundjeve alergjike. Prandaj, një hap i justifikuar patogjenetikisht dhe klinikisht i dobishëm është zvogëlimi i aktivitetit të sistemit të histaminës në kushtet e rritjes së aktivitetit të tij. Në parim, shtypja e aktivitetit histaminergjik të trupit mund të bëhet ose përmes uljes së sasisë së histaminës së lirë (frenimi i sintezës, aktivizimi i metabolizmit, frenimi i çlirimit nga depoja), ose përmes bllokimit të sinjaleve të receptorit të histaminës. Në praktikën klinike, janë përdorur barna që stabilizojnë membranat e qelizave mast, duke parandaluar kështu lirimin e histaminës. Megjithatë, fillimi i veprimit të dëshiruar gjatë përdorimit të tyre duhet të presë një kohë të gjatë, dhe efikasiteti terapeutik i këtij grupi të barnave është shumë i moderuar, kështu që ato përdoren ekskluzivisht me qëllim parandalues. Një efekt i shpejtë dhe i theksuar arrihet me përdorimin e antihistamines.

Klasifikimi i antihistamines
Sipas klasifikimit të miratuar nga Akademia Evropiane e Alergologjisë dhe Imunologjisë Klinike, të gjitha antihistaminet ndahen në 2 breza në varësi të efektit të tyre në sistemin nervor qendror.
Antihistaminet e gjeneratës së parë
Antagonistët e gjeneratës së parë H1 depërtojnë në barrierën gjako-truore (BBB) ​​dhe mund të stimulojnë ose të shtypin CNS (Fig. 2). Si rregull, e dyta ndodh në shumicën e pacientëve. Një efekt qetësues gjatë marrjes së antihistamineve të gjeneratës së parë vërehet subjektivisht nga 40-80% e pacientëve. Mungesa e një efekti qetësues në pacientë individualë nuk përjashton efektin objektiv negativ të këtyre barnave në funksionet njohëse që pacientët mund të mos i kushtojnë vëmendje (aftësia për të drejtuar një makinë, për të mësuar, etj.). Mosfunksionimi i sistemit nervor qendror vërehet edhe me përdorimin e dozave minimale të këtyre barnave. Efekti i antihistaminëve të gjeneratës së parë në sistemin nervor qendror është i njëjtë si kur përdorni alkool dhe qetësues. Stimulimi është vërejtur në disa pacientë të trajtuar me doza konvencionale të antihistamines dhe manifestohet me shqetësim, nervozizëm dhe pagjumësi. Zakonisht, ngacmimi qendror është karakteristik për një mbidozë të antihistamines të gjeneratës së parë, mund të çojë në konvulsione, veçanërisht te fëmijët.

Kur merrni AGP të gjeneratës së parë, përveç efektit qetësues dhe efektit në funksionet njohëse, vërehen edhe sa vijon:
efekt afatshkurtër (marrja e detyruar 3-4 herë në ditë);
zhvillimi i shpejtë i takifilaksisë (është e nevojshme të ndryshoni ilaçin çdo 7-10 ditë);
selektiviteti i ulët i veprimit: përveç receptorëve të histaminës H1, bllokojnë acetilkolinën, adrenalinën, serotoninën, receptorët e dopaminës dhe kanalet jonike, duke shkaktuar shumë efekte anësore: takikardi, mukozë të thatë, rritje të viskozitetit të pështymës. Ato mund të rrisin presionin intraokular, të prishin urinimin, të shkaktojnë dhimbje stomaku, kapsllëk, të përziera, të vjella dhe të rrisin peshën trupore. Kjo është arsyeja pse këto barna kanë një sërë kufizimesh serioze për përdorim tek pacientët me glaukoma, hiperplazi beninje të prostatës, patologji kardiovaskulare, etj.
Në helmimi akut Antihipertensivë të gjeneratës I, efektet e tyre qendrore paraqesin rrezikun më të madh: pacienti përjeton agjitacion, halucinacione, ataksi, dëmtim të koordinimit, konvulsione, etj. Pupilat e fiksuara, të zgjeruara në një fytyrë të skuqur, së bashku me takikardi sinusale, mbajtje urinare, gojë të thatë dhe temperaturë. janë shumë të ngjashme me shenjat e helmimit me atropinë.
Tek fëmijët me mbidozë të antihistamineve të gjeneratës së parë, mund të ndodhin agjitacion dhe konvulsione, prandaj, ekspertët në shumë vende bëjnë thirrje për braktisjen e këtij grupi të barnave në trajtimin e fëmijëve ose përdorimin e tyre nën kontroll të rreptë. Përveç kësaj, efekti qetësues mund të dëmtojë mësimin e fëmijëve dhe performancën shkollore.

Antihistaminet e reja (gjenerata e dytë) nuk depërtojnë në BBB, nuk kanë efekt qetësues (Fig. 2).
Shënim: barnat e gjeneratës së tretë nuk janë zhvilluar ende. Disa kompani farmaceutike prezantojnë barna të reja që janë shfaqur në tregun farmaceutik si AGP III - gjenerata e fundit. U bënë përpjekje për të klasifikuar metabolitët dhe stereoizomerët e AGP-ve moderne në brezin III. Sidoqoftë, tani konsiderohet se këto barna i përkasin antihistaminëve të gjeneratës II, pasi nuk ka dallim të rëndësishëm midis tyre. Sipas Konsensusit mbi Antihistaminet, u vendos që të rezervohej emri "gjenerata e tretë" për të përcaktuar AHD-të e sintetizuara në të ardhmen, të cilat do të ndryshojnë nga përbërësit e njohur në një numër karakteristikash themelore.
Ndryshe nga ilaçet e vjetra, antihistaminet e gjeneratës II praktikisht nuk depërtojnë në BBB dhe nuk shkaktojnë efekt qetësues, kështu që ato mund t'u rekomandohen shoferëve, njerëzve puna e të cilëve kërkon përqendrim, nxënësve të shkollës dhe studentëve. Termi "praktikisht" përdoret këtu, sepse në raste shumë të rralla dhe kur merren medikamente të gjeneratës së dytë, janë të mundshme rastet e qetësimit, por ky është më tepër një përjashtim nga rregulli dhe varet nga karakteristikat individuale të pacientit.
Antihistaminet e gjeneratës II janë në gjendje të bllokojnë në mënyrë selektive receptorët H1, kanë shpejt një efekt klinik me një efekt afatgjatë (për 24 orë), si rregull, nuk janë të varur (pa takifilaksë). Për shkak të profilit më të lartë të sigurisë, ato preferohen te pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç).

Antihistaminet e gjeneratës së dytë
Karakteristikat e farmakokinetikës
Metabolizmi i gjeneratës II AGP
Të gjitha antihistaminet e gjeneratës II ndahen në 2 grupe të mëdha, në varësi të nevojës për aktivizim metabolik në mëlçi (Fig. 3).

Nevoja për aktivizim metabolik në mëlçi shoqërohet me një sërë problemesh, kryesore prej të cilave janë rreziku i ndërveprimeve me ilaçet dhe fillimi i vonshëm i maksimumit. efekt terapeutik drogë. Përdorimi i njëkohshëm i dy ose më shumë barnave që metabolizohen në mëlçi mund të çojë në një ndryshim në përqendrimin e secilit prej barnave. Në rastin e përdorimit paralel të një nxitësi të enzimave të metabolizmit të barnave (barbituratet, etanoli, St. Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve të enzimës së mëlçisë (azole antifungale, lëng grejpfruti, etj.), Shpejtësia e metabolizmit të AGP ngadalësohet, gjë që shkakton një rritje të përqendrimit të "prodrogës" në gjak dhe një rritje të shpeshtësisë dhe ashpërsisë. të efekteve anësore.
Opsioni më i suksesshëm për antihistaminet janë barnat që nuk metabolizohen në mëlçi, efektiviteti i të cilave nuk varet nga terapia shoqëruese dhe përqendrimi maksimal arrihet në kohën më të shkurtër të mundshme, gjë që siguron një fillim të shpejtë të veprimit. Një shembull i një AGP të tillë të gjeneratës së dytë është cetirizina.

Shkalla e fillimit të efektit të antihistaminëve të gjeneratës së dytë
Një nga aspektet më të rëndësishme të veprimit të ilaçit është shpejtësia e fillimit të efektit.
Ndër antihistaminet e gjeneratës II, periudha më e shkurtër e arritjes së Cmax u vu re në cetirizinë dhe levocetirizinë. Duhet të theksohet se efekti antihistaminik fillon të zhvillohet shumë më herët dhe është minimal për ilaçet që nuk kërkojnë aktivizim paraprak në mëlçi, për shembull, për cetirizinën, tashmë pas 20 minutash (Tabela 2).

Shpërndarja e gjeneratës II AGP
Karakteristika tjetër më e rëndësishme e ilaçit është vëllimi i shpërndarjes. Ky tregues tregon lokalizimin mbizotërues të barit: në plazmë, hapësirën ndërqelizore ose brenda qelizave. Sa më i lartë ky tregues, aq më shumë ilaçi hyn në inde dhe brenda qelizave. Një vëllim i vogël i shpërndarjes tregon se ilaçi është kryesisht në shtratin vaskular (Fig. 4). Për AGP, lokalizimi në qarkullimin e gjakut është optimal sepse qelizat e tij kryesore të synuara (qelizat imunokompetente të gjakut dhe endoteli vaskular) janë të pranishëm këtu.

Vlerat e vëllimit të shpërndarjes (litër/kg) për antihistaminet e gjeneratës së dytë në rend rritës janë si më poshtë: cetirizina (0.5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Karakteristikat e farmakodinamikës
Efektet farmakologjike Antihistaminet ndërmjetësohen nga receptorët e histaminës, selektiviteti për nëntipe të ndryshme, forca dhe kohëzgjatja e lidhjes me të cilat ndryshojnë në droga të ndryshme. Një karakteristikë dalluese e cetirizinës antihistamine të gjeneratës së dytë është afiniteti i saj i lartë - aftësia për të lidhur përgjithmonë receptorët e histaminës H1: punësimi i tyre 4 orë pas marrjes së ilaçit është 90%, pas 24 orësh - 57%, që tejkalon treguesit e ngjashëm për antihistaminet e tjerë. Vetia më e rëndësishme e antihistamines është aftësia e tyre për të reduktuar shprehjen e receptorëve të histaminës H1, duke ulur kështu ndjeshmërinë e indeve ndaj histaminës.
Sipas fuqisë së veprimit antihistaminik, antihistaminet e gjeneratës së dytë mund të renditen në rendin e mëposhtëm: cetirizine >> ebastine > fexofenadine >> loratadine (Fig. 6).

Efekti antialergjik i antihistaminëve individualë (cetirizina) përfshin të ashtuquajturin veprim shtesë receptor ekstra-H1, në kombinim me të cilin realizohet efekti anti-inflamator i barit.
Efektet anësore të AGP
Efektet anësore të antihistamines përfshijnë efektet antikolinergjike (goja e thatë, takikardi sinusale, kapsllëk, mbajtje urinare, shikim të paqartë), adrenolitik (hipotension, takikardi refleks, ankth), antiserotonin (rritje e oreksit), veprim qendror antihistaminik (qetësim, rritje të oreksit), bllokim i kanaleve të kaliumit në zemër ( aritmi ventrikulare, zgjatje QT). Veprimi selektiv i barnave në receptorët e synuar dhe aftësia për të depërtuar ose për të mos depërtuar në BBB përcaktojnë efektivitetin dhe sigurinë e tyre.
Ndër antigjenet e gjeneratës II, afiniteti më i ulët për receptorët M-kolinergjikë, dhe për këtë arsye, praktikisht mungesë totale veprim antikolinergjik, barnat kanë cetirizinë dhe levocetirizinë (Tabela 3).

Disa antihistamina mund të shkaktojnë zhvillimin e aritmive. "Potencialisht kardiotoksike" janë terfenadina dhe astemizoli. Për shkak të aftësisë për të shkaktuar aritmi potencialisht fatale - dridhje-dridhje (çrregullime metabolike në sëmundjet e mëlçisë ose në sfondin e frenuesve të CYP3A4), terfenadina dhe astemizoli janë ndaluar të përdoren që nga viti 1998 dhe 1999. përkatësisht. Ndër antihistaminet e disponueshme aktualisht, ebastina dhe rupatadina kanë kardiotoksicitet dhe nuk rekomandohen për përdorim tek individët me një interval të zgjatur QT, si dhe tek ata me hipokalemi. Kardiotoksiciteti rritet kur ato merren njëkohësisht me ilaçe që zgjasin intervalin QT - makrolide, agjentë antifungale, bllokues të kanaleve të kalciumit, antidepresivë, fluorokinolone.

cetirizine
Cetirizina zë një vend të veçantë në mesin e barnave të gjeneratës së dytë. Së bashku me të gjitha avantazhet e antihistaminëve jo-qetësues, cetirizina demonstron veti që e dallojnë atë nga një sërë ilaçesh të gjeneratës së re dhe sigurojnë efikasitetin dhe sigurinë e saj të lartë klinik. Në veçanti, ka aktivitet shtesë anti-alergjik, një fillim të shpejtë efekti, nuk ka rrezik të ndërveprojë me të tjerët. substancat medicinale dhe ushqimi, i cili hap mundësinë e administrimit të sigurt të barit tek pacientët me sëmundje shoqëruese.
Efekti i cetirizinës konsiston në efektin në të dy fazat e inflamacionit alergjik. Efekti antialergjik përfshin të ashtuquajturin veprim receptor ekstra-H1: frenim i çlirimit të leukotrieneve, prostaglandinave në mukozën e hundës, lëkurë, bronke, stabilizimin e membranave të qelizave mast, frenimin e migrimit të eozinofileve dhe grumbullimin e trombociteve, shtypjen e ICAM-1. shprehja nga qelizat epiteliale.
Shumë autorë, të huaj dhe vendas, e konsiderojnë cetirizinën standardin e AGP moderne. Është një nga antihistaminet më të studiuara, që ka vërtetuar efikasitetin dhe sigurinë e tij në studime të shumta klinike. Për pacientët që nuk reagojnë mirë ndaj antihistamineve të tjera, rekomandohet cetirizina. Cetirizina përputhet plotësisht me kërkesat për antihistaminet moderne.
Për cetirizinën, gjysma e jetës është 7-11 orë, kohëzgjatja e efektit është 24 orë, pas një kursi trajtimi, efekti vazhdon deri në 3 ditë, me përdorim të zgjatur - deri në 110 javë, nuk vërehet varësi . Kohëzgjatja e efektit të cetirizinës (24 orë) shpjegohet me faktin se efekti i antihistamines përcaktohet jo vetëm nga përqendrimi i plazmës, por edhe nga shkalla e lidhjes me proteinat dhe receptorët e plazmës.
Cetirizina praktikisht nuk metabolizohet në mëlçi dhe ekskretohet kryesisht nga veshkat, prandaj mund të përdoret edhe në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë. Por për pacientët me insuficiencë renale, kërkohet rregullimi i dozës së barit.

Cetrin - cilësi efektive Cetirizine gjenerike me një çmim të përballueshëm
Aktualisht, në mesin e barnave të cetirizinës, përveç origjinalit (Zyrtec), janë regjistruar edhe 13 barna gjenerike (gjenerike) nga prodhues të ndryshëm. Çështja e ndërrueshmërisë së gjenerikëve të cetirizinës, ekuivalenca e tyre terapeutike është aktuale. ilaç origjinal dhe zgjedhje ilaç optimal për trajtimin e sëmundjeve alergjike. Stabiliteti i efektit terapeutik dhe aktiviteti terapeutik i ilaçit të riprodhuar përcaktohen nga veçoritë e teknologjisë, cilësia e substancave aktive dhe gama e eksipientëve. Cilësia e substancave të drogës nga prodhues të ndryshëm mund të ndryshojë ndjeshëm. Çdo ndryshim në përbërjen e eksipientëve mund të shoqërohet me devijime farmakokinetike (ulje të biodisponibilitetit dhe shfaqjen e efekteve anësore).
Një ilaç gjenerik duhet të jetë i sigurt për t'u përdorur dhe i barabartë me ilaçin origjinal. Dy produkte medicinale konsiderohen bioekuivalente (farmakokinetikisht ekuivalente) nëse, pas administrimit me një rrugë (për shembull, me gojë) në të njëjtën dozë dhe regjim, kanë të njëjtën biodisponibilitet (proporcioni i barit që hyn në qarkullimin e gjakut), kohën për të arrijnë përqendrimin maksimal dhe nivelin e këtij përqendrimi në gjak, gjysmë-jetën dhe zonën nën kurbën kohë-përqendrim. Këto veti janë të nevojshme për manifestimin e efikasitetit dhe sigurisë së duhur të barit.
Sipas rekomandimeve të Organizatës Botërore të Shëndetësisë, bioekuivalenca e një gjenerike duhet të përcaktohet në lidhje me ilaçin origjinal të regjistruar zyrtarisht.
Studimet e bioekuivalencës janë të detyrueshme për regjistrimin e barnave që nga viti 2010. FDA (Administrata e Ushqimit dhe Barnave - Administrata e Ushqimit dhe Barnave, SHBA) publikon dhe publikon çdo vit "Librin Portokalli" me një listë të barnave (dhe prodhuesit e tyre) që konsiderohen terapeutike ekuivalente me origjinalin.
Përveç kësaj, është e rëndësishme t'i kushtohet vëmendje përputhshmërisë me standardet ndërkombëtare të prodhimit (GMP) në prodhimin e barnave. Fatkeqësisht, jo të gjithë prodhuesit (veçanërisht ata vendas) kanë ende prodhim që plotëson kërkesat e GMP, dhe kjo mund të ndikojë në cilësinë e barnave, dhe rrjedhimisht në efektivitetin dhe sigurinë e gjenerikëve.
Kështu, kur zgjidhni gjenerikët, ekzistojnë një sërë udhëzimesh të besueshme: autoriteti i prodhuesit, pajtueshmëria me GMP, përfshirja në Librin Portokalli të FDA. Të gjitha kriteret e mësipërme plotësohen plotësisht nga ilaçi Cetrin nga Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin prodhohet nga një kompani farmaceutike ndërkombëtare, vendet e prodhimit të së cilës janë të certifikuara GMP. Është bioekuivalent me ilaçin origjinal dhe është përfshirë në Librin Portokalli të FDA si një ilaç me ekuivalencë të provuar terapeutike. Për më tepër, Tsetrin ka një përvojë të gjatë të suksesshme të përdorimit në Rusi dhe një bazë të madhe të provave të veta.
Në një studim krahasues të efikasitetit terapeutik dhe farmakoekonomisë së barnave cetirizine nga prodhues të ndryshëm në trajtimin e urtikarisë kronike, u tregua se numri më i madh i pacientëve që arritën remision ishin në grupet e trajtuara me Zyrtec dhe Cetrin, ndërsa terapia Cetrin demonstroi rezultatet më të mira për sa i përket efektivitetit të kostos.
Një histori e gjatë e përdorimit të Cetrin në praktikën klinike vendase ka dëshmuar efikasitetin dhe sigurinë e tij të lartë terapeutike. Cetrin është një ilaç që plotëson nevojën praktike të mjekësisë klinike për një ilaç efektiv dhe të sigurt antihistaminik të disponueshëm për një gamë të gjerë pacientësh.

Letërsia

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Lëshimi i ndërmjetësit inflamator nazal në rinitin alergjik të ragweed: korrelacioni me fluksin qelizor në sekrecionet e hundës // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991 Vol. 96 (3). F. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Alergy Clin Immunol. 1999 mars. Vëll. 103(3 Pt 1) R. 408-414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Rritjet e metabolitit të histaminës urinare gjatë infeksionit eksperimental të gripit // Ann Alergy Asthma Immunol. 2001 tetor. Vëll. 87 (4). R. 303–306.
4. Kondyurina E.G., Zelenskaya V.V. Antihistaminet në kontrollin e sëmundjeve atopike tek fëmijët // RMJ. 2012. V. 20. Nr. 2. S. 56–57.
5. Gushchin I.S. Perspektivat për përmirësimin e veprimit antiallergjik të H1-anthistamines // Mjeku që merr pjesë. 2009. Nr. 5.
6. Tillement J.P. Përparësitë për një antihistamine H1 me një vëllim të ulët shpërndarjeje // Alergji. 2000 Vol. 55 (suppl 60). R. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. Koncepti i zënies së receptorit për të parashikuar efikasitetin klinik: një krahasim i antihistamineve të gjeneratës së dytë H1 // Alergy Asthma Proc. 2009 Vol. 30. R. 366-376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., ​​Dinh S. et al. Rritja e rregullimit transkriptues të receptorit të histaminës-1 në qelizat epiteliale, mukusit dhe inflamatore në rinitin alergjik shumëvjeçar // Alergjia Clin Exp. 2005 Vëll. 35. R. 1443-1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Aktiviteti i kundërt agonistik i antihistamines dhe shtypja e shprehjes së gjenit të receptorit të histaminës H1 // J Pharmacol Sci. 2012. Vëll. 118. R. 117-121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. Një krahasim i dyfishtë i verbër, me një dozë të vetme, të kryqëzuar të cetirizinës, ebastinës, epinastinës, feksofenadinës, terfenadinës dhe loratadinës kundrejt placebos: shtypja e reagimit të kërcit dhe flakërimit të shkaktuar nga histamina për 24 orë në subjekte meshkuj të shëndetshëm // Alergji. 1999 Vol. 54. R. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efikasiteti i antihistamineve të gjeneratës së dytë në pacientët me rinit alergjik dhe astmë komorbide // J. Astma. 2011 Vol. 48 (9). F. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. Siguria e cetirizinës gjatë shtatzënisë. Një studim i ardhshëm i grupit vëzhgues // ReprodToxicol. 2008 shtator. Vëll. 26 (1) R. 19-23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. Antagonistët H1: afiniteti i receptorit kundrejt selektivitetit // Inflamm Res. 2003 . Vëll. 52 (furnizimi 1). R. 49–50.
14. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Historia dhe qasjet moderne për përdorimin klinik të antihistamines // Dermatologjia klinike dhe venereologjia. 2010. Nr. 4. S. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Antihistaminet e gjeneratës së dytë: veprimet dhe efikasiteti në menaxhimin e çrregullimeve alergjike // Drugs 2005. Vol. 65. R. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Shtypja e reaksioneve të lëkurës të shkaktuara nga histamina dhe alergjenët: krahasimi i antihistamineve të gjeneratës së parë dhe të dytë // Ann Alergy Asthma Immunol. qershor 2009 Vëll. 102 (6). R. 495–499.
17. Revyakina V.A. Antihistaminet në praktikën e një mjeku poliklinik // Mjeku që merr pjesë. 2011 Vol. 4. R. 13–15.
18. Tataurshchikova N.S. Aspektet moderne të përdorimit të antihistamines në praktikën e një mjeku të përgjithshëm // Farmateka. 2011. Nr. 11. F. 46–50.
19. Kareva E.N. Cilësia e produktit medicinal // Lajmet mjekësore ruse. 2014. V. 19. Nr. 4. S. 12–16.
20. Studim i hapur i rastësishëm i kryqëzuar i farmakokinetikës krahasuese dhe bioekuivalencës së tabletave Cetrin 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indi) dhe tabletave Zyrtec 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Gjermani). SPb., 2008.
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmakoterapia racionale e urtikarisë kronike // Ros. ditar alergjik. 2013. Nr. 6. S. 69–74.
22. Fedoskova T.G. Antihistaminet: mitet dhe realiteti // Farmakoterapia efektive. 2014. Nr. 5. F. 50–56.

Për sëmundjet alergjike, mjekët përshkruajnë antihistamine. Cfare eshte? Pse produktet e gjeneratës së re janë shumë më të sigurta se ilaçet klasike antialergjike?

Pacientët duhet të dinë se cilat ilaçe ndihmojnë me reaksione të buta dhe akute, si të zgjedhin ilaçin e duhur, duke marrë parasysh llojin dhe formën e sëmundjes, moshën e pacientit dhe kundërindikacionet. Prindërit mund të përfitojnë nga informacioni në lidhje me antihistaminet e sigurta dhe efektive për fëmijët.

informacion i pergjithshem

Informacione të dobishme në lidhje me bllokuesit e receptorëve të histaminës:

• tipari kryesor i barnave antialergjike është shtypja e reaksioneve që lidhen me ekspozimin ndaj irrituesve;
• pas kontaktit me alergenet, zhvillohet një lloj i veçantë i procesit inflamator, kundër të cilit trupi prodhon substanca biologjikisht aktive. Histamina, e përmbajtur në qelizat direk, shfaq aktivitetin më të madh. Pas kontaktit me një ngacmues, receptorët e histaminës njohin alergjenin dhe ndodh një çlirim i fuqishëm i histaminës. Rezultati është simptoma negative të llojeve të ndryshme;
• shenjat e sëmundjeve alergjike janë të dukshme në pjesë të ndryshme të trupit. Simptomat kryesore të një përgjigje akute imune: ënjtje e indeve, lëkurës, fshikëza, vezikula të vogla, njolla të kuqe, eritema. Shpesh ka kongjestion nazal, teshtitje, si dhe bronkospazmë. Reaksionet anafilaktike janë kërcënuese për jetën, kërkohet administrimi i menjëhershëm i formulimeve antihistaminike, dërgimi urgjent i pacientit në spital;
• pa ilaçe antialergjike, simptomat negative nuk zhduken, proceset negative vazhdojnë. Një formë e ngadaltë e alergjisë përkeqëson shëndetin, shkakton parehati;
• Shenjat akute të përgjigjes imune zhvillohen brenda 5-30 minutave. Vonesa në marrjen e një pilule, shurupi ose pikash me të përgjithësuar mund të jetë fatale.

Vetitë

Formulimet antihistaminike janë të përshtatshme për të eliminuar ose parandaluar simptomat reaksione alergjike. Shpesh, pas lehtësimit të simptomave negative, kërkohet mjekim për disa ditë/javë për të parandaluar rikthimet.

Përbërësit aktivë eliminojnë shenjat, parandalojnë zhvillimin e llojeve të ndryshme të alergjive:

• medicinale;
• kontakt;
• respiratore;

Kur të merret

Antihistaminet:

• zvogëloni prodhimin e histaminës në qelizat mast, parandaloni një lëshim të ri të substancës aktive;
• neutralizon histaminën, e cila është aktive në trup.

Ilaçet antialergjike janë të përshtatshme për eliminimin e shenjave negative dhe parandalimin e acarimeve. Është e rëndësishme të dini se formulimet antihistaminike nuk eliminojnë shkakun e përgjigjes imune, mjekimi nuk eliminon plotësisht mbindjeshmërinë e trupit.

Sjellja e keqe: hani portokall me tendencë ndaj alergjive ushqimore dhe në të njëjtën kohë merrni Diazolin (Suprastin) me shpresën se substanca aktive do të parandalojë shpejt zhvillimin e një reaksioni akut. Opsioni më i mirë është shmangia e kontaktit me alergjenët, nëse ky kusht nuk mund të plotësohet, atëherë do t'ju duhet të merrni pilula ose shurup në periudha të rrezikshme (sezonale).

Indikacionet

Formulimet antiallergjike janë të përshkruara për sëmundjet e mëposhtme:

• rinitit, konjuktivitit (si sezonal ashtu edhe gjatë gjithë vitit);
• ënjtje, kruajtje, skuqje kur kafshohet nga një grenzë, bletë ose pickime çimkash, pleshtash;
• alergji ndaj drogës;
• shoqëruar me kruajtje;
• (reagim negativ ndaj polenit të bimëve të caktuara);
• përgjigje negative ndaj pështymës, jashtëqitjes, qimeve të kafshëve shtëpiake;
• intoleranca ndaj llojeve të caktuara të ushqimit ose përbërësve (proteina e qumështit);
• reaksione anafilaktike;
• , psoriasis;
• reagim negativ ndaj të ftohtit, nxehtësisë, substancave toksike, kimikateve shtëpiake, vajrave, produkteve të bojës dhe llakut;
• kollë alergjike;

Kundërindikimet

Kufizimet varen nga emri i agjentit antialergjik. Formulimet klasike (gjenerata e parë) kanë më shumë kundërindikacione, antihistaminet e reja kanë më pak.

Një nga kufizimet është përdorimi i një forme të caktuar të lëshimit të një ilaçi antiallergjik: pikat janë të përshkruara për fëmijët nën 2 vjeç, shurupet lejohen nga mosha katër vjeç, tabletat janë të përshtatshme për pacientët e vegjël që kanë mbushur moshën 6-12 vjet.

Shumica e antihistamines nuk janë të përshkruara për kushtet dhe sëmundjet e mëposhtme:

• mbindjeshmëria ndaj substancës aktive, reagime negative ndaj përbërësve shtesë;
• shtatzënia, koha ushqyerja me gji;
• pacienti nuk ka arritur një moshë të caktuar për përdorimin e sigurt të një emri të caktuar;
• dështimi i mëlçisë dhe veshkave (faza e rëndë).

Në një shënim! Shpesh me patologji traktit urinar, mëlçia, hipertensioni arterial, pacienti i moshuar, doza dhe shpeshtësia e përdorimit janë rregulluar. Një përqendrim i ulët i substancës aktive ka një efekt më delikat në trup, efektet anësore ndodhin më rrallë.

Lista dhe karakteristikat e barnave antialergjike

Ilaçet e para antialergjike u shfaqën në vitin 1936. Formulimet klasike veprojnë shpejt, por jo për shumë kohë, shpesh zhvillohen në sfondin e marrjes reaksione negative, terapia afatgjatë me përdorimin e formulimeve të vjetruara është e padëshirueshme.

Shkencëtarët kanë zhvilluar ilaçe efektive dhe të sigurta me veprim të gjatë për t'u trajtuar llojet kronike alergjitë. Barnat e gjeneratës së re zvogëlojnë rrezikun e reaksioneve negative gjatë terapisë, përmbajnë një përqendrim minimal të bllokuesve të receptorëve të histaminës. Varianti optimal i agjentit antialergjik për një pacient të caktuar zgjidhet nga mjeku.

Gjenerata e parë

Veçoritë:

• ndaloni shpejt reaksionet akute, zvogëloni ënjtjen, parandaloni zhvillimin e komplikimeve të rrezikshme;
• efekti terapeutik ndodh brenda 15-20 minutave, por zgjat jo më shumë se 8 orë;
• tonin më të ulët të muskujve;
• depërtojnë në pengesën gjaku-tru, lidhen në mënyrë aktive me receptorët e trurit;
• qetësues, efekt antikolinergjik, efekt hipnotik;
• me përdorim të zgjatur, efekti antiallergjik zvogëlohet;
• përgjumja rritet pas marrjes së barnave psikotrope dhe alkoolit;
• për të arritur efektin, nevojitet një dozë e lartë, ilaçi merret disa herë në ditë;
• shumë reaksione anësore dhe kundërindikacione;
• Ilaçet antiallergjike të gjeneratës së parë përshkruhen vetëm për lloje të rënda të reaksioneve imune. Në disa vende, kjo kategori është e përjashtuar nga lista e barnave të miratuara.

Lista e barnave:

• Fenkarol.

Së dyti

Karakteristikë:

• efekti qetësues shfaqet rrallë;
• komponentët aktivë nuk depërtojnë në gjak, nuk ndërveprojnë me receptorët e trurit;
• ruhet aktiviteti fizik, shpejtësia e reaksioneve psikomotore;
• efekt i zgjatur: mjafton të merret doza ditore në të njëjtën kohë;
• lista e efekteve anësore është më e shkurtër se ajo e formulimeve klasike;
• nuk ka asnjë efekt varësie, ju mund të merrni dy deri në tre muaj;
• pas tërheqjes së drogës, efekti terapeutik vazhdon për rreth një javë;
• ilaçet nuk absorbohen në mukozën e traktit tretës;
• vazhdon një efekt i moderuar kardiotoksik. Probleme me presionin e gjakut, mosha e moshuar- kundërindikacionet për marrjen e barnave të kësaj kategorie;
• rreziku i efekteve anësore rritet kur kombinohet me antidepresantë, antimikotikë, antibiotikë, me patologji të rënda të mëlçisë.

Lista e barnave popullore:

• Semprex.
• Trexil.

Së treti

Karakteristikat e veprimit dhe aplikimit:

• komponentët e barnave pas marrjes së antihistamines shndërrohen në metabolitë aktivë;
• ilaçet jo vetëm që bllokojnë receptorët e histaminës H1, por gjithashtu eliminojnë parakushtet për zhvillimin e mëtejshëm të reaksioneve alergjike;
• nuk ka efekt kardiotoksik dhe qetësues, nuk ka efekt negativ në rregullimin nervor;
• efekt shtesë në qelizat e përfshira në përgjigjen imune, lejon përdorimin e barnave të reja në trajtimin e shumicës së sëmundjeve alergjike;
• drogat janë të përshtatshme për njerëzit, aktivitetet e të cilëve lidhen me menaxhimin e mekanizmave dhe automjeteve komplekse;
• ka pak kufizime për përdorim, reagimet anësore ndodhin në një përqindje të vogël të pacientëve.

Lista e antihistaminëve të gjeneratës së tretë:

Shkoni në adresë dhe mësoni për shkaqet e urtikarisë tek të rriturit dhe metodat e trajtimit të sëmundjes.

e katërta

Karakteristikë:

• lehtësim i shpejtë i simptomave negative, efekti vazhdon për një ditë ose më gjatë;
• bllokimi aktiv i receptorëve të histaminës;
• eliminimi i të gjitha shenjave të alergjisë;
• nuk ka efekte negative në zemër, sistemin nervor qendror, traktin gastrointestinal;
• përdorimi i antihistaminëve të gjeneratës së re sipas udhëzimeve ka një efekt pozitiv në gjendjen e pacientit;
• mjaft mjete të sigurta i përshtatshëm për të rritur dhe fëmijë;
• përdorimi afatgjatë ruan efikasitetin e lartë të formulimeve moderne;
• pak kufizime - shtatzënia, fëmijërinë(disa kompozime nuk u përshkruhen pacientëve më të vegjël), ndjeshmëri e lartë ndaj përbërësve aktivë.

Lista e antihistamineve të gjeneratës së 4-të:

• Ebastine.
• Levocetirizina.
• Fexofenadina.
• Desloratadina.
• Bamipin.

Antihistamines për fëmijët

Për të eliminuar shenjat e alergjive akute, mjekët përshkruajnë ilaçe të gjeneratës së parë:

• Suprastin (tableta).
• Diazolin (Dragee).
• Tavegil (shurup).

Në formë kronike sëmundjet alergjike, efektin më të mirë me ndikim minimal në një organizëm në rritje e japin barnat e gjeneratës së re. Opsioni më i mirë është shurupi (nga 2-4 vjeç) ose pikat (për më të vegjlit).

Barnat antialergjike me veprim të zgjatur:

• Zyrtec.
• Klaritin.
• Zodak.
• Erius.
• Fenistil.
• Loratadina.

Për të eliminuar ënjtjen, kruajtjen e rëndë, skuqjen, është i përshtatshëm një preparat aktual, Fenistil-gel. Në reaksione të rënda, mjekët përshkruajnë jo vetëm antihistamine, por edhe glukokortikosteroide - komponime të fuqishme anti-inflamatore.

Antihistaminet klasike shpesh shkaktojnë përgjumje, ndikojnë negativisht sistemi i tretjes, zemra, sistemi nervor qendror. Për këtë arsye, barnat e gjeneratës së parë u përshkruhen fëmijëve vetëm për reaksione akute, ënjtje të fytyrës, laringut, buzëve, qafës dhe kërcënimit të mbytjes.

Antihistaminet e të gjitha gjeneratave ndalojnë shenjat e një përgjigje negative, por nuk eliminojnë shkakun e rritjes së ndjeshmërisë së trupit. Detyra e pacientit është të minimizojë kontaktin me alergjenin, për të parandaluar rrezikun e rikthimit. Me zhvillimin e një sëmundjeje alergjike, mjeku do të zgjedhë opsioni më i mirë antihistamine.

Videoja e mëposhtme do të tregojë se çfarë janë antihistaminet. Do të mësoni se cilat gjenerata të barnave antialergjike ekzistojnë, cilat janë efektet anësore dhe veçoritë e përdorimit të tyre, duke përfshirë trajtimin:

Për të shtypur zhvillimin e një reaksioni alergjik, është e nevojshme të merrni një antihistamine. Aktualisht, ekziston një numër i madh i barnave nga ky grup. Të gjithë ata janë të ndarë sipas brezave. Lista e antihistamineve të gjeneratës së re është mjaft e gjerë dhe ju lejon të zgjidhni ilaçin më të mirë për trajtim. Në artikull do t'i hedhim një vështrim më të afërt ilaçeve më efektive në këtë kategori.

Koncepti i përgjithshëm

Shumica e njerëzve kanë dëgjuar për antihistaminet, por jo të gjithë e dinë se çfarë janë dhe si funksionojnë. Kështu quhet grupi. barna, të cilat janë në gjendje të veprojnë në receptorët e histaminës - një ndërmjetës i reaksioneve alergjike. Pas kontaktit me një ngacmues, trupi i njeriut fillon të prodhojë substanca specifike, ndër të cilat histamina është më aktive. Kur kjo substancë "takohet" me disa receptorë, shfaqen simptoma të tilla si grisje, skuqje e lëkurës, kruajtje dhe skuqje.

Ilaçet antialergjike janë në gjendje të bllokojnë këta receptorë dhe, si rezultat, t'i rezistojnë shfaqjes së simptomave të pakëndshme. Pa to, proceset negative në trup do të vazhdojnë.

Aktualisht, ka një rritje të ndjeshme të numrit të njerëzve që vuajnë nga kjo apo ajo lloj alergjie. Përgjigje e papërshtatshme sistemi i imunitetit Mund të zhvillohet në sfondin e çrregullimeve të sistemit endokrin ose nervor, por më shpesh shkaku janë irritues të jashtëm: poleni i bimëve, leshi, pluhuri, kimikatet, disa ushqime.

Trajtimi me antihistaminikë

Në shumicën e rasteve, alergjitë nuk mund të kurohen plotësisht. Ilaçet që ndikojnë në receptorët e histaminës do të ndihmojnë në heqjen e simptomave të pakëndshme ose parandalimin e shfaqjes së tyre.

Deri më sot, ekzistojnë disa gjenerata të këtyre ilaçeve. Dhe nëse ilaçet e para antiallergjike sollën jo vetëm lehtësimin e shumëpritur, por edhe shumë efekte anësore, atëherë antihistaminet e gjeneratës së re, lista e të cilave do të shqyrtojmë më poshtë, praktikisht nuk kanë të meta dhe praktikisht nuk kanë kundërindikacione për përdorim.

Ilaçet e kësaj kategorie përshkruhen në rastet e mëposhtme:

• me rinitin gjatë gjithë vitit ose sezonal;
• me një reagim negativ ndaj bimëve të lulëzuara;
• kur shfaqen simptoma të alergjive ndaj ushqimit dhe drogës;
• me dermatit atopik;
• me urtikari dhe kruajtje të lëkurës;
• me astmë bronkiale;
• me angioedemë;
• me konjuktivit alergjik.

Antihistaminet e gjeneratës së re: një përmbledhje

Ndër të gjitha ilaçet antialergjike, ilaçet e gjeneratës së fundit konsiderohen më të sigurtat. Ato i përkasin prodrogave, që do të thotë se kur hyjnë në trup, substancat që përmbahen në përbërje shndërrohen në metabolitë aktivë. Agjentë të tillë veprojnë vetëm në receptorët e histaminës H-1 dhe nuk ndikojnë negativisht në qendrën sistemi nervor.

Lista e antihistamineve të gjeneratës së re është e vogël, megjithatë, në krahasim me barnat e tyre paraardhëse, ato mund t'u përshkruhen pothuajse të gjithë pacientëve që vuajnë nga lloje të ndryshme reaksione alergjike. Fonde të tilla ju lejojnë të ndaloni shpejt simptomat e shfaqura tashmë dhe të mos kenë një efekt toksik në zemër. Drogat e mëposhtme janë të njohura:

• "Cetirizine".
• "Fexofenadin".
• "Erius".
• "Fexofast".
• "Ksizal".
• "Levocetirizine".
• "Desal".
• "Cezera".
• "Desloratadine".
• "Kestin".

Karakteristikat e barnave

Ilaçet antialergjike më të zakonshme të gjeneratës së fundit janë ato që përmbajnë feksofenadinë në përbërjen e tyre. Substanca i përket frenuesve selektivë të receptorëve të histaminës H-1 dhe është në gjendje të stabilizojë membranat e qelizave mast. Komponenti pengon procesin e migrimit të leukociteve në fokusin e procesit inflamator.

Antihistaminet e gjeneratës së 4-të me bazë cetirizine konsiderohen si një nga më efektivet. Ata janë në gjendje të ndalojnë shpejt zhvillimin e reaksioneve alergjike të lëkurës. Kanë një efekt të theksuar antipruritik dhe antieksudativ.

Secili prej barnave moderne kundër alergjisë përshkruhet vetëm pas ekzaminimit. Regjimi i dozimit dhe kohëzgjatja e përdorimit përcaktohet rreptësisht individualisht.

"Erius": një përshkrim i mjekimit

Një antihistamine e bazuar në desloratadine prodhohet nga një degë e kompanisë farmaceutike Schering-Plough Corporation / USA në Belgjikë. Ju mund të blini ilaçe në formë tabletash dhe në formë shurupi. Përveç përbërësit kryesor aktiv, tabletat përmbajnë dioksid titani, talk, kalcium hidrogjenfosfat dihidrat, laktozë monohidrat, dyll të bardhë, niseshte misri, celulozë mikrokristaline.

Shurupi përmban përbërës të tillë ndihmës si acid citrik, sorbitol, benzoat natriumi, propilen glikol, dihidrat citrat natriumi, saharozë. Tabletat janë të paketuara në pako me 7 dhe 10 copë për blister. Shurupi ka pamjen e një lëngu të verdhë dhe disponohet në shishe 60 dhe 120 ml.

Indikacionet për emërim

Udhëzimet për përdorim të tabletave "Erius" rekomandojnë marrjen me rinitin sezonal, lakrimimin, kruajtjen e mukozës së hundës, polinozën sezonale, urtikarinë kronike idiopatike. Siç përshkruhet nga një specialist, ilaçi mund të përdoret edhe për kushte të tjera alergjike. Për shembull, shumë pacientë thonë se "Erius" përballet mirë me shenjat e neurodermatitit, alergjive ushqimore, dermatitit atopik.

Si pjesë e terapisë komplekse, mund të merret një antihistamine lija e dhenve, liken rozë, zgjebe dhe pseudozgjebe. Erius do të eliminojë në mënyrë efektive kruajtje e rëndë dhe ju ndihmon të flini.

Në praktikën pediatrike, një ilaç antialergjik përdoret në formën e një shurupi. Prodhuesi pretendon se mund t'u jepet foshnjave më të vjetra se 1 vit. Doza do të varet nga kategoria e moshës. Tabletat Erius janë të përshtatshme për pacientë të rritur dhe fëmijë nga 12 vjeç. Udhëzimet për përdorim rekomandojnë marrjen e 1 tabletë (5 mg) në ditë.

"Cetirizine": komente

Ilaçet moderne antialergjike janë në gjendje të ndalojnë zhvillimin e sëmundjes në fazat më të hershme. Kjo është jashtëzakonisht e rëndësishme në reaksione të rënda alergjike. Kjo është arsyeja pse shumë ekspertë në listën e antihistamines të gjeneratës së re në radhë të parë është "Cetirizine". Një agjent i bazuar në përbërësin aktiv me të njëjtin emër lehtëson shpejt bronkospazmën, sulmet e astmës bronkiale dhe parandalon zhvillimin e edemës së Quincke. Përveç kësaj, medikamenti do të jetë efektiv për urtikariet, polinozat, ethet e barit, ekzemën, dermatitin alergjik.

Ilaçi antihistaminik "Cetirizine" është i disponueshëm në formën e pikave për administrim oral, shurup dhe tableta. 1 ml tretësirë ​​e lëngshme përmban 10 mg cetirizinë. Një tabletë përmban të njëjtën sasi të substancës aktive. Një efekt i dukshëm nga përdorimi i një bllokuesi të receptorit të histaminës H-1 mund të shihet një orë pas administrimit. Kohëzgjatja e veprimit është 24 orë. Në astmën bronkiale, përdoret në kombinim me ilaçin bronkodilues Fenspiride.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Trajtimi me "Cetirizine" duhet të braktiset në rast të mbindjeshmërisë ndaj përbërësit kryesor dhe hidroksizinës. Ndalohet përshkrimi i një antihistamine për njerëzit që janë në hemodializë ose kanë dështimi i veshkave gjatë ushqyerjes me gji dhe shtatzënisë. Kundërindikimet janë gjithashtu gjendjet që lidhen me mungesën e laktazës, keqpërthithjen e glukozës-galaktozës dhe intolerancën ndaj laktozës. Merreni me kujdes "Cetirizine" njëkohësisht me barbiturate, barna që përmbajnë etanol dhe analgjezik opioid.

Toleranca e shkëlqyer është një avantazh i madh i ilaçit. Efekte anësore në sfondin e marrjes së pilulave, pikat ose shurupi ndodhin jashtëzakonisht rrallë. Kjo është kryesisht për shkak të një mbidozimi të substancës aktive. Në raste të tilla, simptomat e mëposhtme mund të zhvillohen:

• marramendje;
• migrenë;
• eksitim nervor;
• takikardi;
• pagjumësi;
• mbajtje urinare;
• mialgjia;
• skuqje të lëkurës, ekzemë.

Çfarë është Kestin?

Një tjetër bllokues efektiv i receptorëve të histaminës është Kestin. Ajo prodhon kompani farmaceutike Nycomed Danmark ApS (Danimarkë). Agjenti modern antialergjik është mjaft i shtrenjtë. Çmimi mesatar i tabletave (10 copë për paketë) është 380-400 rubla.

Cila është përbërja këtë ilaç? Ebastina është përbërësi kryesor që bllokon receptorët e histaminës H-1. Substanca eliminon shpejt spazmat e muskujve të lëmuar të bronkeve, zvogëlon eksudimin, ndalon shfaqjen e reaksioneve alergjike të lëkurës. "Kestin" është në dispozicion në formën e tabletave, të cilat mund të përmbajnë sasi të ndryshme ebastine (10 ose 20 mg) dhe shurup. Prodhuesi ofron gjithashtu tableta që përmbajnë 20 mg të substancës aktive.

Kush i përshtatet?

Çdo antihistamine e gjeneratës së 4-të, përfshirë Kestin, mund të merret vetëm pas konsultimit me një alergolog. Më shpesh, ilaçi u përshkruhet pacientëve të rritur. Udhëzimi lejon përdorimin e tabletave në praktikën pediatrike, por vetëm nëse fëmija është mbi 12 vjeç. Lozeza përshkruhen vetëm nga mosha 15 vjeçare. Shurupi mund të përdoret për trajtimin e fëmijëve nga mosha 6 vjeç.

"Kestin" eliminon në mënyrë efektive simptomat e rinitit gjatë gjithë vitit dhe sezonal me origjinë të ndryshme, konjuktivitin, urtikarinë, edemën e Quincke. Ilaçi lehtëson simptomat e shkaktuara nga alergjitë ndaj drogës, ushqimit, insekteve.

Vlen të përmbahet nga përdorimi i "Kestin" gjatë shtatzënisë, laktacionit, me intolerancë ndaj ebastinës ose përbërësve të tjerë të ilaçit. Pacientët që vuajnë nga fenilketonuria nuk u përshkruhen tabletave. Nën mbikëqyrjen e një mjeku, përdoret një antihistamine sëmundje koronare, hipokalemia, insuficienca renale dhe hepatike.

Përshkrimi i drogës "Ksizal"

Nëse është e nevojshme trajtim simptomatik reaksione alergjike të lëkurës, urtikarie, rinorre, angioedema, ethet e barit, shumë preferojnë mjete moderne"Ksizal". Kostoja e një pakete është 420-460 rubla. Ilaçi prodhohet në fabrikat farmaceutike në Belgjikë, Zvicër dhe Itali.

Komponenti kryesor aktiv i Xyzal është levocetirizina. Substanca ka veti të theksuara anti-alergjike. Metaboliti aktiv është në gjendje të parandalojë zhvillimin e alergjive ose të lehtësojë ndjeshëm rrjedhën gjendje patologjike. Substanca zvogëlon përshkueshmërinë muret vaskulare, bllokon aktivitetin e citokinave dhe ndërmjetësve inflamatorë, pengon lëvizjen e eozinofileve. Efekti klinik i barit vazhdon për 24 orë.

Kur caktohen?

Në listën e barnave të reja kundër alergjive, Xyzal zë vendin e parë për shkak të efektit të shpejtë dhe sigurisë. Ilaçi modern praktikisht nuk ka kundërindikacione për emërimin dhe rrallë provokon zhvillimin efekte anësore. Rekomandohet përdorimi i tij për një sërë reaksionesh alergjike: edemë Quincke, polinozë, dermatit alergjik, kruajtje, teshtitje, kongjestion nazal në sfondin e rinitit sezonal ose gjatë gjithë vitit.

Në formën e pikave, "Ksizal" mund t'u përshkruhet foshnjave nga 2 vjeç. Tabletat janë të përshtatshme për përdorim tek fëmijët nga 6 vjeç dhe të rriturit. Ilaçi mori shumë rekomandime pozitive në lidhje me lehtësinë e përdorimit. Një tabletë "Ksizal" mund të lehtësojë simptomat e alergjisë për një ditë të tërë.

"Levocetirizine" për alergji

Ilaçi "Levocetirizine" - më shumë se analog i lirë“Ksizala”. Kostoja e një pakete (10 tableta) varion nga 230-250 rubla. Gjithashtu, ilaçi mund të blihet në formën e shurupit dhe pikave.

Substanca aktive e ilaçit është në gjendje të bllokojë mbaresat e receptorëve të histaminës H-1, duke parandaluar kështu zhvillimin e një përgjigjeje joadekuate të sistemit imunitar. Tabletat kundër alergjive "Levocetirizine" do të jenë efektive për ethet e barit, dermatitin alergjik, rinitin sezonal dhe kronik, lakrimimin, teshtitjen, angioedemën, urtikarinë.

Ilaçi nuk përdoret për trajtimin e fëmijëve nën 6 vjeç, gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, me ndjeshmëri të shtuar ndaj përbërësve në përbërje dhe dështim të rëndë të veshkave.

Ilaçi "Bamipin"

Lista e antihistamineve të gjeneratës së re përfshin agjentë të destinuar për përdorim sistemik. Megjithatë, në disa raste, kërkohet edhe mjekim lokal. Për të përballuar manifestimet e lëkurës të alergjive, duhet të përdorni xhel të veçantë. Një nga këto ilaçe të jashtme është Bamipin. Mund të përdoret tashmë me shfaqjen e simptomave të para të urtikarisë, një reaksion alergjik ndaj pickimeve të insekteve, kruajtjes së lëkurës, djegieve termike. Ilaçi është gjithashtu i disponueshëm në formën e tabletave.

Prania e shumë efekteve të padëshiruara në antihistaminet e gjeneratës së parë ka çuar në kërkimin e bllokuesve të rinj të receptorit H1-histamine. Në vitin 1977 u shfaq ilaçi i parë antihistaminik, i cili kishte aftësinë për të shtypur alergjitë e lëkurës dhe në të njëjtën kohë praktikisht nuk kishte asnjë efekt qetësues. Kjo shënoi fillimin e daljes në klinikë Antihistaminet e gjeneratës së dytë.

Antihistaminet e gjeneratës së dytë përfshijnë:

• Loratadine (Claritin);
• Terfenadine (Trexil, Taldan, Histadil, Bronal);
• Astemizol (Astemisan, Gismanal, Gistalong);
• Acrivastine (Semprex);
• Cetirizine (Cetrin, Zyrtec);
• Ebastine (Kestin);
• fexofenadina;
• Azelastine;
• Levokabastin (Histimet).

Karakteristikat e antihistaminëve të gjeneratës së dytë:

• Fillimi i shpejtë i veprimit;
• Afinitet i lartë për receptorët H1-histamine;
• Kohëzgjatja e veprimit (12-24 orë);
• Mos bllokoni receptorët e tjerë;
• Nuk ka efekt qetësues;
• Mungesa e varësisë nga koha e ngrënies;
• Mungesa e varësisë me përdorim afatgjatë;
• Mundësia e kombinimit me depresantë të SNQ dhe alkool;
• Mungesa e ndikimit në sistemi kardiovaskular, organet urinare-gjenitale, stomaku, zorrët, shikimi, mukozat.

Në shumicën e rasteve, nuk janë vetë antihistaminet e gjeneratës së dytë që kanë aktivitet antihistamine, por metabolitët e tyre, gjë që shpjegon efektivitetin e ndryshëm të barnave në individë të ndryshëm.

Akumulimi i substancës fillestare, i cili shoqërohet me një çrregullim të theksuar metabolik, ndikon jashtëzakonisht negativisht në trup. Ka një efekt kardiotoksik.

U zbulua se terfenadina dhe astemizoli në përqendrime të larta çuan në aritmi kardiake deri në vdekje të papritur.

Faktorët e rrezikut që mund të rrisin përqendrimin në gjak të antihistaminëve të gjeneratës së dytë:

• Mbidozimi;
• abuzimi me alkoolin;
• Funksioni i dëmtuar i mëlçisë;
• Marrja e disa antibiotikëve (makrolide) - eritromicina, klaritromicina;
• Marrja e barnave antimikotike - itrokonazol, flukonazol, ketokonazol, nikonazol.

Antihistaminet e gjeneratës së dytë: lista

Aktualisht, në literaturën speciale, mendimet se cilat ilaçe antialergjike duhet t'i atribuohen gjeneratës së dytë dhe të tretë ndryshojnë. Në këtë drejtim, lista e antihistamineve të gjeneratës së dytë do të ketë karakteristikat e veta, në varësi të cilës këndvështrim i përmbahen farmacistëve modernë.

Cilat janë kriteret për klasifikimin e antihistamines në grupin e dytë?

Sipas këndvështrimit të parë, barnat e gjeneratës së dytë janë të gjitha ato barna antialergjike që nuk kanë sedacion, sepse nuk depërtojnë në tru përmes barrierës gjako-truore.

Pikëpamja e dytë dhe më e zakonshme është se gjenerata e dytë e antihistamines duhet të përfshijë vetëm ato që, megjithëse nuk ndikojnë në sistemin nervor, janë të afta të shkaktojnë ndryshime në muskulin e zemrës. Ilaçet që nuk veprojnë në zemër dhe në sistemin nervor klasifikohen si antihistaminikë të gjeneratës së tretë.

Sipas këndvështrimit të tretë, vetëm një medikament me veti antihistaminike, ketotifeni, i përket gjeneratës së dytë, sepse ka një efekt stabilizues të membranës. Dhe të gjitha ato barna që stabilizojnë membranën e mastociteve, por nuk shkaktojnë qetësim, përbëjnë gjeneratën e tretë të antihistamines.

Pse u jepet ky emër antihistamines?

Histamina është substanca më e rëndësishme, e cila gjendet kryesisht në mastocitet e indit lidhës dhe në bazofilet e gjakut. Duke u lëshuar nën ndikimin e faktorëve të ndryshëm nga këto qeliza, ai lidhet me receptorët H 1 dhe H 2:

• Receptorët H 1, kur ndërveprojnë me histaminën, shkaktojnë bronkospazmë, tkurrje të muskujve të lëmuar, zgjerojnë kapilarët dhe rrisin përshkueshmërinë e tyre.
• Receptorët H2 stimulojnë një rritje të aciditetit në stomak, ndikojnë në ritmin e zemrës.

Në mënyrë indirekte, histamina mund të shkaktojë kruajtje të rëndë duke stimuluar lirimin e katekolaminave nga qelizat mbiveshkore, duke rritur sekretimin e gjëndrave të pështymës dhe lotës, dhe gjithashtu përshpejton lëvizshmërinë e zorrëve.

Antihistaminet lidhen me receptorët H 1 dhe H 2 dhe bllokojnë veprimin e histaminës.

Lista e barnave të grupit të dytë

Sipas klasifikimit më të zakonshëm të antihistamines, gjenerata e dytë përfshin:

Të gjitha këto barna nuk depërtojnë në tru, kështu që nuk shkaktojnë efekt qetësues. Megjithatë, zhvillimi i mundshëm i veprimit kardiotoksik kufizon përdorimin e këtij grupi të barnave tek të moshuarit dhe ata që vuajnë nga sëmundjet e zemrës.

Rrit dëmtimin e miokardit në trajtimin e antihistaminëve të gjeneratës së dytë, përdorimin e njëkohshëm të agjentëve antifungale dhe disa antibiotikëve, për shembull, klaritromicina, eritromicina, itrakonazoli dhe ketokonazoli. Ju gjithashtu duhet të përmbaheni nga pirja e lëngut të grejpfrutit dhe ilaqet kundër depresionit.

Dimetinden (Fenistil)

E disponueshme në formën e pikave, xhelit dhe kapsulave për administrim oral. Është një nga medikamentet e pakta që mund të përdoret tek fëmijët e vitit të parë të jetës, me përjashtim të periudhës neonatale.

Fenistil absorbohet mirë nga brenda dhe ka një efekt të theksuar antialergjik, që zgjat pas 1 doze për rreth 6-11 orë.

Ilaçi është efektiv për kruarje të lëkurës, ekzema, alergjitë ndaj barnave dhe ushqimeve, pickimi i insekteve, dermatoza me kruarje dhe diateza eksudative-katarale tek fëmijët. Qëllimi tjetër i tij është heqja e djegieve shtëpiake dhe të lehta nga dielli.

Karakteristikat e aplikimit. Është një nga ilaçet e pakta të gjeneratës së dytë që ende kapërcen barrierën gjak-tru, kështu që mund të ngadalësojë reagimin gjatë drejtimit të makinës. Lidhur me këtë, shoferët duhet t'u përshkruhen me shumë kujdes dhe aq më tepër të mos përdoret gjatë punës që kërkon reagim të shpejtë.

Kur aplikoni xhelin në lëkurë, është e nevojshme të mbroni këtë zonë nga ekspozimi në rrezet e diellit direkte.

Dimetindeni është kundërindikuar gjatë tremujorit të parë të shtatzënisë dhe në periudhën neonatale. Përdoret me kujdes në tremujorin e dytë dhe të tretë të shtatzënisë, me adenomë të prostatës, glaukomë me kënd mbylljeje.

Loratadine (claritin, lomilan, lotaren)

Ashtu si barnat e tjera të këtij grupi, ai trajton në mënyrë efektive të gjitha llojet e sëmundjeve alergjike, veçanërisht rinitin alergjik, konjuktivitin, nazofaringitin, angioedemën, urtikarinë, kruajtjen endogjene. Ilaçi është i disponueshëm në formën e tabletave dhe shurupit për administrim oral, dhe është gjithashtu pjesë e xhelit dhe pomadave antialergjike shumëkomponente për trajtim lokal.

Efektive për reaksione pseudo-alergjike, polinozë, urtikarie, dermatoza kruarje. Si ndihma të përshkruara për astmën bronkiale.

Karakteristikat e aplikimit. Mund të shkaktojë qetësim tek të moshuarit dhe nuk rekomandohet gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Shumë ilaçe ulin efektivitetin e loratadinës ose rrisin efektet anësore të saj, kështu që duhet të konsultoheni gjithmonë me mjekun tuaj përpara se ta merrni atë.

Ebastin (Kestin)

Ai gjithashtu bën pjesë në grupin e antihistaminëve të gjeneratës së dytë. Karakteristika e tij dalluese është mungesa e ndërveprimit me etanolin, kështu që nuk është kundërindikuar në përdorimin e barnave që përmbajnë alkool. Administrimi i njëkohshëm me ketokonazol rrit efektin toksik në zemër, gjë që mund të çojë në pasoja fatale.

Ebastin është përshkruar për rinitit alergjik, urtikarie dhe sëmundje të tjera të shoqëruara me lëshim të tepërt të histaminës.

Ciproheptadina (peritol)

Ky ilaç për trajtimin e reaksioneve alergjike mund t'u përshkruhet fëmijëve nga 6 muajsh. Ashtu si barnat e tjera të këtij grupi, ciproheptadina ka një efekt të fortë dhe të qëndrueshëm, duke eliminuar simptomat e alergjisë. Tipar dallues peritola - lehtësim i dhimbjeve të kokës nga migrena, efekt qetësues, reduktim i sekretimit të tepërt të somatotropinës në akromegalinë. Ciproheptadina përshkruhet për toksikodermën, neurodermatitin, në terapinë komplekse të pankreatitit kronik, sëmundjes së serumit.

Azelastine (alergodil)

Ky ilaç përballet mirë me lloje të tilla të manifestimeve alergjike si riniti alergjik dhe konjuktiviti. E disponueshme si sprej për hundë dhe pika për sytë. Në pediatri, është përshkruar për fëmijët nga 4 vjeç ( pika për sy) dhe nga 6 vjet (spërkatje). Kohëzgjatja e kursit të trajtimit me azelastin me rekomandimin e mjekut mund të zgjasë deri në 6 muaj.

Nga mukoza e hundës, ilaçi absorbohet mirë në qarkullimin e përgjithshëm dhe ka një efekt sistemik në trup.

Acrivastine (semprex)

Ilaçi depërton dobët në pengesën gjaku-truri, prandaj nuk ka një efekt qetësues, megjithatë, drejtuesit Automjeti dhe ata, puna e të cilëve kërkon veprim të shpejtë dhe të saktë, duhet të përmbahen nga marrja e tij.

Acrivastine ndryshon nga përfaqësuesit e tjerë të këtij grupi në atë që fillon të veprojë brenda 30 minutave të para, dhe efekti maksimal në lëkurë vërehet tashmë 1.5 orë pas administrimit.

Droga të grupit të dytë, për të cilat ka mosmarrëveshje në komunitetin shkencor

Mebhydrolin (diazolin)

Shumica e ekspertëve ia atribuojnë diazolinën gjeneratës së parë të antihistamines, ndërsa të tjerët, për shkak të efektit qetësues minimalisht të theksuar, e klasifikojnë këtë agjent si të dytë. Sido që të jetë, diazolin përdoret gjerësisht jo vetëm tek të rriturit, por edhe në praktikën pediatrike, duke u konsideruar si një nga ilaçet më të lira dhe më të përballueshme.

Desloratadine (Eden, Erius)

Më së shpeshti quhet antihistamine e gjeneratës së tretë, sepse është një metabolit aktiv i loratadinës.

Cetirizine (Zodak, Cetrin, Parlazin)

Shumica e studiuesve e klasifikojnë këtë ilaç si një antihistamine të gjeneratës së dytë, megjithëse disa e klasifikojnë me besim si një të tretë, sepse është një metabolit aktiv i hidroksizinës.

Zodak tolerohet mirë dhe rrallë shkakton efekte anësore. Në dispozicion në formën e pikave, tabletave dhe shurupit për administrim oral. Me një dozë të vetme të barit, ai ka një efekt terapeutik gjatë gjithë ditës, kështu që mund të merret vetëm 1 herë në ditë.

Cetirizina lehtëson simptomat e alergjisë, nuk shkakton qetësim, parandalon zhvillimin e spazmës së muskujve të lëmuar dhe ënjtjen e indeve përreth. Është efektiv për ethet e barit, konjuktivitin alergjik, urtikarin, ekzemën, kruarja hiqet mirë.

Karakteristikat e aplikimit. Nëse ilaçi përshkruhet në doza të mëdha, atëherë duhet të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve, si dhe nga puna që kërkon përgjigje të shpejtë. Kur kombinohet me alkool, cetirizina mund të përmirësojë efektin e saj negativ.

Kohëzgjatja e kursit të trajtimit me këtë ilaç mund të jetë nga 1 deri në 6 javë.

Fexofenadine (Telfast)

Shumica e studiuesve i përkasin gjithashtu gjeneratës së tretë të antihistamines, sepse është një metabolit aktiv i terfenadinës. Mund të përdoret nga ata, aktivitetet e të cilëve kanë të bëjnë me drejtimin e automjeteve, si dhe ata që vuajnë nga sëmundjet e zemrës.

• Alergjia 325
  • Stomatiti alergjik 1
  • Shoku anafilaktik 5
  • Urtikaria 24
  • Edema e Quincke 2
  • Pollinoza 13
• Astma 39
• Dermatiti 245
  • Dermatiti atopik 25
  • Neurodermatiti 20
  • Psoriasis 63
  • Dermatiti seborrheik 15
  • Sindroma e Lyell 1
  • Toksidermia 2
  • Ekzema 68
• Simptoma të përgjithshme 33
  • Rrjedhja e hundës 33

Riprodhimi i plotë ose i pjesshëm i materialeve të faqes është i mundur vetëm nëse ekziston një lidhje aktive e indeksuar me burimin. Të gjitha materialet e paraqitura në faqe janë vetëm për qëllime informative. Mos u vetë-mjekoni, rekomandimet duhet të jepen nga mjeku që merr pjesë gjatë një konsultimi të brendshëm.

Antihistaminet e gjeneratës së dytë

Mësoni më shumë rreth pirjes së duhanit

Cili binjak pi duhan?

Vija rreth buzëve

Ngjyra e zbehtë e lëkurës

material bazë

Antihistaminet e gjeneratës së dytë

Në fund të viteve 70 të shekullit të kaluar, antagonistët e gjeneratës së dytë H1 hynë në tregun farmaceutik, të cilët kanë një sërë avantazhesh, duke përfshirë afinitetin e lartë për receptorët H1. Kjo është arsyeja pse antagonistët H1 të gjeneratës II në doza terapeutike nuk antagonizojnë ndërmjetësues të tillë si acetilkolina, katekolaminat, dopamina dhe, si rezultat, nuk japin shumë efekte anësore karakteristike për antagonistët e gjeneratës H2.

Në 1977, u shfaqën raportet e para të terfenadinës, në vitet pasuese u bënë të njohura komponime të tjera (astemizole, cetirizine, loratadine, acrivastine, ebastine, fexofenadine, desloratadine), të cilat kishin një efekt të theksuar antihistamine dhe nuk kishin një efekt qendror të dukshëm. Këto barna u emëruan antagonistë të gjeneratës II H1 (Tabela 6).

Tabela 6. H1-antagonistët e gjeneratës së dytë

Shumica e këtyre barnave kanë përfitimet e mëposhtme:

1. specifikë e lartë dhe afinitet i lartë për receptorët H1-histamine;
2. fillimi i shpejtë i veprimit;
3. kohëzgjatja e gjatë e efektit antihistamine (deri në 24 orë);
4. mungesa e bllokadës së llojeve të tjera të receptorëve;
5. mungesa e depërtimit përmes barrierës gjaku-tru në doza terapeutike;
6. mungesa e lidhjes midis përthithjes dhe marrjes së ushqimit (përveç astemizolit);
7. nuk ka takifilaksi.

Antagonistët H1 absorbohen mirë nga traktit gastrointestinal kur merret nga goja, përqendrimi maksimal në gjak është pas 2 orësh.Shumica e antagonistëve H1 të gjeneratës së dytë, me përjashtim të feksofenadinës dhe cetirizinës, i nënshtrohen metabolizmit hepatik me formimin e përbërjeve aktive. Efekti antihistaminik i shumicës së barnave është për shkak të akumulimit të metabolitëve aktivë në gjak në përqendrim të mjaftueshëm. Sinteza e metabolitëve kryhet nga izoenzima CYP3A4 e sistemit të citokromit P450.

Ekskretimi i H1-bllokuesve dhe metabolitëve të tyre kryhet përmes veshkave dhe mëlçisë. Me shkelje të funksionit të mëlçisë, përqendrimi i këtyre barnave në gjak rritet.

Shkalla e eliminimit të barnave nga gjaku varion gjerësisht nga disa orë për terfenadinën në disa ditë për astemizolin. Gjysma e jetës së barnave rritet me moshën.

Efekti maksimal antihistaminik i bllokuesve të receptorit H1 vërehet disa orë pas përqendrimit maksimal të barnave në gjak dhe vazhdon edhe nëse përqendrimi i tyre në serum është i ulët, ndoshta për shkak të veprimit të metabolitëve aktivë.

Cetirizina (metaboliti aktiv i hidroksizinës), desloratadina (metaboliti aktiv i loratadinës) dhe akrivastina ndryshojnë nga antihistaminet e tjera të gjeneratës së dytë. Përqendrimi i akrivastinës në gjak arrin maksimumin brenda 1 ore, desloratadine - pas 1.3-3.7 orësh, efekti i tyre antihistaminik manifestohet tashmë 30 minuta pas administrimit.

Desloratadina (Erius) është më i fuqishmi nga antihistaminet ekzistues, i cili ka efekte antihistaminike, antialergjike dhe anti-inflamatore në doza terapeutike. Afiniteti i tij për receptorët H1 është 25-1000 herë më i lartë se ai për bllokuesit e tjerë H1 dhe kombinohet me aftësinë për të penguar prodhimin e ndërmjetësve pro-inflamatorë. Përparësitë e desloratadinës ndaj antihistaminëve të tjerë në rinitin alergjik dhe urtikarinë idiopatike janë vërtetuar në provat klinike, duke përfshirë disa studime shumëqendrore, dy të verbëra me një total prej rreth 48,000 pacientësh. Desloratadina nuk ka efekte qetësuese dhe antikolinergjike, nuk shkakton zgjatje të intervalit QT në EKG dhe nuk çon në zhvillimin e aritmive, nuk hyn në ndërveprime klinikisht të rëndësishme me ilaçe të tjera, alkool, lëng grejpfrut dhe ushqim. Ilaçi tolerohet mirë nga pacientët e të gjitha kategorive të moshave, përfshirë të moshuarit dhe fëmijët 2-5 vjeç.

Ilaçet e metabolizuara - ebastina, terfenadina, loratadina - janë gjithashtu me veprim të shpejtë, metabolitët e tyre aktivë grumbullohen shpejt në gjak. Përqendrimi në gjak i astemizolit dhe metabolitit të tij aktiv (desmetilastemizoli) arrin maksimum 4 orë pas marrjes së barit. Një përqendrim konstant plazmatik i astemizolit dhe astemizolit të pandryshuar, së bashku me metabolitin e tij aktiv, arrihet vetëm pas 1 dhe 4 javësh, përkatësisht, pas fillimit të barit. Astemizoli fillon të veprojë ngadalë, dhe efekti maksimal vjen me vonesë.

Karakteristikat e metabolizmit dhe farmakokinetikës së antagonistëve H1 dhe metabolitëve të tyre përcaktohen nga të tjerët. karakteristikat klinike veprimet e barnave. Në veçanti, efikasiteti i ndryshëm farmakologjik në individë të ndryshëm mund të shoqërohet me veçoritë individuale metabolizmin e drogës.

Indikacionet për emërimin e antagonistëve H1 të gjeneratës së dytë:

1. rinitit alergjik shumëvjeçar;
2. rinitit alergjik sezonal;
3. dermatoza pruritike (të ndërmjetësuara nga histamina) (urtikaria, edema Quincke, dermatiti atopik).

Po studiohet mundësia e përdorimit të antagonistëve H1 të gjeneratës së dytë në astmën bronkiale. Kjo është për shkak të fakteve të mëposhtme:

1. roli i dukshëm i histaminës në zhvillimin e një sulmi astmatik në astmën bronkiale;
2. Antagonistët H1 të gjeneratës II nuk kanë efekte anësore kufizimi i përdorimit të tyre në astmën bronkiale (mos shkaktojnë tharje të mukozave dhe përkeqësim të shkarkimit viskoz të pështymës);
3. për shkak të afinitetit të tyre të lartë për receptorët H1, ata mund të shkaktojnë bllokadë efektive të këtyre receptorëve.

Në veçanti, për shembull trajtim klinikal desloratadina në rinitin alergjik në kombinim me astmën bronkiale, u tregua se, përveç dinamikës pozitive të simptomave të rinitit alergjik, desloratadina redukton simptomat e astmës (ulje e indeksit total të simptomave të astmës bronkiale). Numri mesatar i inhalimeve të β2-agonistëve u ul në javën e parë me 14%, në javën e dytë - me 7%, në javën e 3-të dhe të 4-të - përkatësisht me 12% dhe 10%.

Është vërtetuar se në pacientët me astmë bronkiale, antagonistët H1 të gjeneratës së dytë kanë një efekt bronkodilator, reduktojnë hiperreaktivitetin bronkial ndaj histaminës (por jo acetilkolinës), Aktiviteti fizik, ajri i ftohtë, pengojnë fazën e hershme të reaksionit astmatik për shkak të inhalimit të alergeneve. Përdorimi i cetirizinës në një dozë prej 10 mg/ditë për 6 javë redukton ndjeshëm ashpërsinë e simptomave të astmës bronkiale dhe rinitit alergjik shoqërues.

Sidoqoftë, vlerësimi i rezultateve të përdorimit të antagonistëve H1 të gjeneratës II është i diskutueshëm. Një numër autorësh e konsiderojnë përdorimin e këtyre barnave në astmën bronkiale si të pamjaftueshëm efektiv.

Në provat e rastësishme, dy të verbëra, të kontrolluara nga placebo, desloratadina (Aerius) është treguar të jetë efektive në trajtimin e simptomave nazale dhe jo-nazale në rinitin alergjik. Ndryshe nga antihistaminet e tjera, ai siguron një reduktim të qëndrueshëm, statistikisht të rëndësishëm të ënjtjes dhe kongjestionit të hundës. Desloratadina lehtëson ndjeshëm simptomat tek pacientët me rinit alergjik sezonal dhe astmë bronkiale shoqëruese, ka një efekt anti-inflamator në mukozën bronkiale, duke çuar në një përmirësim të rrjedhës së astmës bronkiale, duke ruajtur FEV1 dhe duke reduktuar nevojën për β2-agonistë. Efektiviteti i tij në këtë kategori pacientësh është i krahasueshëm me atë të montelukastit. Më shumë se 91% e pacientëve dhe mjekëve që morën pjesë në provat klinike të desloratadinës e vlerësojnë efektivitetin e saj si të shkëlqyer dhe të mirë; më shumë se 98% e konsiderojnë ilaçin si të shkëlqyer ose të toleruar mirë.

Asnjë antagonist i vetëm H1 i gjeneratës së dytë nuk është përshkruar zhvillimi i takifilaksisë.

Mungesa e qetësimit ose manifestimeve jashtëzakonisht të dobëta të tij është një nga avantazhet e rëndësishme të këtyre barnave. Gjithashtu u studiua efekti i bllokuesve H1-histamine të gjeneratës së dytë në funksionet psikomotorike, aftësitë njohëse dhe aftësitë funksionale. Për ta bërë këtë, u përdorën një numër testesh (testi i vonesës së gjumit, shkalla e përgjumjes Stanford, testi i zgjimit, testi për zëvendësimin e numrave me simbole - duke marrë parasysh shpejtësinë e përpunimit të informacionit, një test për kryerjen e një sërë mbledhjesh dhe zbritjesh, një test për reaksion psikomotor). Terfenadina dhe astemizoli treguan praninë e aktivitetit aritmogjenik, i cili manifestohet si një zgjatje e intervalit QT, shfaqja e një boshti dydrejtues. ekstrasistolia ventrikulare("sindroma e piruetës" - torsade de pointes), bllokada atrioventrikulare dhe bllokimi i këmbëve të tufave të tij.

Mundësia e rritjes së intervalit QT rritet me çrregullime të elektrolitit, te njerëzit me sëmundje të zemrës (ishemi, miokardit, kardiomiopati), me një rritje të nivelit të barnave antihistamine në gjak (për shkak të mbidozimit, funksionit të dëmtuar të mëlçisë, alkoolit. abuzimi, ndërveprimet me barna të caktuara).

Efektet e njohura aritmogjene të terfenadinës dhe astemizolit shërbyen si bazë për mohimin e ri-regjistrimit në një numër vendesh dhe tërheqjen e tyre nga rrjeti i farmacive në Rusi, gjithashtu, sipas vendimit të Komitetit Farmaceutik. Është treguar se intervali QT gjithashtu mund të rrisë ebastinën, por në doza dukshëm më të larta se ato terapeutike.

Ilaçet që janë farmakologjikisht substancave aktive, të cilat nuk metabolizohen nga mëlçia dhe nuk kanë kardiotoksicitet, karakterizohen nga një profil i lartë sigurie, gjë që tregon premtimin e këtyre barnave. Shembuj të komponimeve të tilla janë fexofenadina (metaboliti aktiv i terfenadinës), desloratadina (metaboliti aktiv i loratadinës), norastemizoli (metaboliti aktiv i astemizolit).

Kundërindikimet dhe paralajmërimet

Kundërindikimet për përdorimin e H1-bllokuesve të gjeneratës II:

Ekspertët nga Akademia Evropiane e Alergologjisë dhe Imunologjisë Klinike kanë formuluar rekomandimet e mëposhtme për përdorimin e sigurt të antihistamines.

1. Mos e tejkaloni dozën e përshkruar të antagonistëve H1.
2. Receta e barnave që konkurrojnë me antihistaminet për metabolizmin hepatik duhet të shmanget kur përdoren antihistamine që përfshijnë citokromin P450 në metabolizëm (Tabela 6).
3. Antagonistët H1 duhet të përdoren me më shumë kujdes në pacientët me sëmundje të mëlçisë dhe aritmi kardiake (zgjatja e intervalit QT, takikardia ventrikulare, bllokimi atrioventrikular).
4. Në të njëjtin grup pacientësh, përparësi duhet t'u jepet barnave që nuk metabolizohen në mëlçi (fexofenadine, desloratadine).

Sistemi CYP3A4 është i përfshirë në metabolizmin e antihistamines dhe një sërë barnash të tjerë që konkurrojnë me to për biotransformimin në mëlçi; disa substanca janë frenuesit e tij (Tabela 7). Emërimi i njëkohshëm i këtyre barnave me H1-bllokuesit (terfenadinë, astemizol) çon në akumulimin e substancave fillestare në gjak dhe zhvillimin e një efekti kardiotoksik.

Përqendrimi i barnave në gjak rritet:

Rreziku i zgjatjes së intervalit QT rritet gjatë marrjes së astemizolit, terfenadinës, ebastinës me:

1. barna antiaritmike (kinidinë, sotalol, disopiramide);
2. barna psikotrope (fenotiazinat, antidepresantët triciklikë dhe tetraciklikë);

agjentë antibakterialë (eritromicinë, pentamidin, trimethoprim, sulfametoksazol); antihistamines (astemizole, terfenadine, ebastine).

Tabela 7. Ndërveprimi i barnave dhe sistemit të citokromit P450 (izoenzima CYP 3A4)

SUR 3A4 i metabolizuar

Frenuesit e CYP 3A4

Analgjezikët: kodeinë, fentanil, paracetamol

Antimykotikë: ketokonazol,

Anestetikët lokalë: lidokainë, propafenon,

Agjentët antibakterialë: eritromicina,

Antikonvulsantët: karbazepinë,

klaritromicina, ciprofloksacina, sparfloxacina

Ilaqet kundër depresionit: fluoxetil, fluvoxamide,

Ilaqet kundër depresionit: amitriptilina, klopiramina,

Antiviralët: indinavir,

hipolipidemik: lovastin, simvastatin,

Disa barna të grupeve të tjera: cimeti-

Antihipertensivë: felodipinë, nifedipinë,

din, diltiazem, bromokriptinë, amiodaron

Citostatikët: ciklofosfamidi, tamoksifeni,

Frenuesit e proteazës: indavir, saquinavir

Qetësues: midazolam, triazolam

Steroidet: dexamethasone, estradiol,

Të ndryshme: cisaprid, dapsone, glibenclamide,

omeprazol, ziuleton, rifampicin, kinidinë

Goryachkina JI.A., Moiseev S.V. Roli i desloratadinës (Erius) në trajtimin e sëmundjeve alergjike. Farmakologjia klinike dhe terapia. nr 5, 2001; 10:79-82.

Gushchin I.S. Inflamacioni alergjik dhe kontrolli farmakologjik i tij. M.: Farmarus print, 1998; 246.

Gushchin I.S. Perspektivat për trajtimin e sëmundjeve alergjike: nga antihistaminet tek barnat antialergjike polifunksionale. Kongresi IX Kombëtar Rus "Njeriu dhe Mjekësia". M., 2002; 224-232.

Pytsky V.I., Adrianov N.V., Artomasova A.V. Sëmundjet alergjike. M.: Triada-X, 1999; 128.

ARIA: rinitit alergjik dhe ndikimi i saj në astma bronkiale. Alergologjia. nr.3, 2001; 47-56.

Eja J.M., Holgate S.T. Antagonistët e histaminës dhe receptorit H1 në sëmundjet alergjike / Ed. F.E.R. Simons. Marcel Dekker, Inc. 1996; 251-271.

Passalacqua G., Bousquet J., Bachet C. et al. Alergji. Nr. 10, 1996; 51:666-675.

Simons F., Simons R., Simons K.J. Optimizimi farmakokinetik i terapisë me antagonist të receptorit të histaminës H:.

Klin. Farmakokinetika. 1991; 21:372-393.

Shikime të postimit: 921