Përdorimi i imipenemit. Udhëzime për përdorimin e drogës imipenem cilastatin, indikacione dhe kundërindikacione
5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroksietil]-3-((2-[(iminometil)amino]etil)tio)-7-okso-1-azabiciklohept-2-ene-2-acid karboksilik
Vetitë kimike
Ky antibiotik i përket grupit të karbapenemeve, beta-laktamateve agjentë antibakterialë. Në përgjithësi, këto lloj substancash janë më rezistente ndaj beta-laktamazat , kanë një spektër të gjerë veprimi. Kjo substancë është një derivat tienamicina . Shpesh përdoret në kombinim me të tjera barna. Pesha molekulare e përbërjes kimike = 299,3 gram për mol. Forma e lëshimit të Imipenem është një tretësirë (liofilizat për përgatitjen e një solucioni) për administrim intravenoz ose intramuskular.
efekt farmakologjik
Baktericide , antibakterial , antimikrobik .
Farmakodinamika dhe farmakokinetika
Imipenem pengon sintezën e mureve të qelizave bakteriale. Substanca është aktive ndaj aerobike Dhe mikroorganizmave anaerobe , megjithatë, nuk ka asnjë efekt në mbretërinë e kërpudhave. Antibiotiku nuk mund të shpërbëhet enzimat beta-laktamaze bakteriale , cefalosporinazat Dhe penicilinaza , prandaj është efektiv në rastet kur barnat e tjera të të njëjtit lloj janë të pafuqishëm.
Kjo substancë ka një efekt në stafilokoket , Listeria monocytogenes , Grupi i streptokokut B, C Dhe G , Eneterokoket , Bacillus spp. , Nocardia spp. , streptokoket viridans që i përkasin grupit Viridanët , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . dhe disa janë rezistente sforcimet.
Bakteret anaerobe gram-pozitive janë gjithashtu të ndjeshme ndaj veprimit të produktit - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . dhe anaerobe gram-negative - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Antibiotiku nuk ka asnjë efekt në ciklin jetësor mikoplazmat , klamidia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , kërpudha , sforcimet P. sepacia , viruset , stafilokokë rezistent ndaj meticilinës.
Injeksionet intravenoze të Imipenem lejojnë që përqendrimi maksimal i plazmës së barit të arrihet brenda 15-20 minutash pas administrimit. Ilaçi vazhdon të veprojë për 5 orë pas infuzionit. Me injeksione intramuskulare, biodisponibiliteti i ilaçit është rreth 95%, dhe gjysma e jetës është 60 minuta. Ilaçi ka një shkallë relativisht të ulët të lidhjes me proteinat e plazmës - deri në 20%.
Metabolizmi i substancës ndodh në veshka me ndihmën e një enzime dehidropeptidazat , e cila këput unazën beta-laktame. Pastaj ilaçi shpërndahet shpejt dhe plotësisht në shumicën e indeve, organeve dhe lëngjeve (lëngu intraokular, trupi qelqor, sputum, biliare, lëngu cerebrospinal, miometrium, lëkura, etj.). Rreth 72% e Imipenemit të administruar në mënyrë intravenoze eliminohet nga trupi brenda 10 orëve.
Indikacionet për përdorim
Ilaçi përshkruhet:
- për trajtimin e infeksioneve të sistemit gjenitourinar dhe organeve zgavrën e barkut, traktit respirator;
- në praktikën gjinekologjike;
- në septicemia ;
- për trajtimin e infeksioneve të kyçeve dhe kockave;
- me infektive;
- për sëmundjet e lëkurës dhe indeve të buta të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj veprimit të antibiotikëve;
- për parandalimin e komplikimeve pas operacionit.
Kundërindikimet
Ilaçi është kundërindikuar:
- nëse është i pranishëm në substancën aktive, penicilinat, cefalosporinat , të tjera antibiotikët beta-laktam ;
- fëmijët deri në 3 muaj (intravenoz) dhe deri në 12 vjeç (intramuskular);
- gjatë ushqyerjes me gji;
- fëmijët me insuficiencë renale.
Efekte anësore
Mund të zhvillohet:
- skuqje të lëkurës, eozinofilia ;
- të vjella, shtrembërim i shijes, rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë, koliti pseudomembranoz , të përziera;
- aktiviteti i rritur i konfiskimeve, krizat epileptike ;
- dëmtimi i lëkurës dhe mukozave nga një kërpudhat e gjinisë Candida , reaksionet anafilaktike ;
- dhimbje dhe parehati në vendin e injektimit kur përdorni ilaçin në mënyrë intravenoze.
Imipenem, udhëzime për përdorim (Mënyra dhe doza)
Dozimi dhe mënyra e administrimit varen nga ashpërsia e sëmundjes, lartësia, pesha dhe karakteristikat individuale trupin e pacientit. Ilaçi përshkruhet në mënyrë intravenoze ose intramuskulare, me rekomandimin e mjekut që merr pjesë.
Infuzionet intravenoze jepen ngadalë, me pika. Më shpesh, kjo metodë e administrimit përdoret në fillim sepsë , endokardit ose infeksione të tjera kërcënuese për jetën për shkak të dëmtimit fiziologjik (p.sh. i tronditur ).
Në mënyrë intravenoze, të rriturve dhe fëmijëve mbi 12 vjeç u përshkruhen 1-4 gram ilaç në ditë. Infuzionet jepen çdo 6 orë. Për fëmijët mbi 3 muajsh që peshojnë më shumë se 4 kg, doza ditore llogaritet në bazë të 60 mg për kg peshë.
Injeksionet intramuskulare përshkruhen nga mosha 12 vjeç. Ilaçi injektohet thellë në muskul me një normë prej 1-1,5 gram në ditë (në 2 doza).
Doza maksimale ditore për të rriturit është 4 gram intravenoz dhe 1,5 gram intramuskulare. Fëmijët nuk duhet të administrojnë më shumë se 2 gram ilaç në mënyrë intravenoze gjatë ditës.
Në pacientët mbi 65 vjeç, funksioni i veshkave dhe i mëlçisë është i reduktuar, funksionimi i të sistemit kardio-vaskular. Prandaj, trajtimi i këtij grupi pacientësh duhet të kryhet me kujdes ekstrem, duke përshkruar doza minimale aktive dhe efektive. Monitorimi i kujdesshëm i funksionit të veshkave është gjithashtu i nevojshëm.
Mbidozimi
Nuk ka të dhëna për rastet e mbidozimit të drogës. Rekomandohet që të ndërpritet mjekimi dhe të përshkruhet terapi mbështetëse. Imipenemi besohet se eliminohet nga .
Ndërveprim
Kombinimi Imipenem + Cilastatin ose mund të çojë në zhvillimin e krizave.
Kushtet e shitjes
Me recetë.
udhëzime të veçanta
Vëmendje e veçantë duhet të tregohet kur i përshkruhet ilaçi pacientëve me sëmundje qendrore sistemi nervor ose veshkat. Rekomandohet të rregulloni dozën.
Duhet të mbahet mend dhe të merret parasysh se nëse pacienti ka pasur më parë reaksione alergjike në antibiotikët beta-laktam , ju mund të zhvilloni një alergji ndaj Imipenem.
Kur përdorni të këtij ilaçi Dhe , ky i fundit është një frenues i veshkave dehidropeptidazat . Ky kombinim mund të çojë në akumulimin e Imipenemit në urinë.
Gjatë trajtimit me ilaçin, false-pozitive Reagimi i Coombs .
Per femijet
Në praktikën pediatrike antibiotik përdoret në formën e injeksioneve intravenoze. Është e nevojshme të rregulloni dozën ditore.
Të moshuar
Gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Grave shtatzëna u përshkruhet ilaçi vetëm nëse përfitimi i pritshëm tejkalon ndjeshëm rrezikun për fetusin. Gjatë trajtimit, është më mirë të ndërpritet ushqyerja me gji.
Barnat që përmbajnë (analoge të imipenemit)
Kodi ATX i nivelit 4 përputhet:Kombinimi Imipenem + Cilastatin përfshihet në barnat e mëposhtme: Aquapenem , Imipenem Dhe Cilastatin , , Imipenem Dhe cilastatin sodium , Imipenem +Shishkë Cilastatin , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .
Forma e dozimit: pluhur për tretësirë për infuzion Komponimi:Për 1 shishe/shishe:
Përzierje sterile që përmban:
përbërësit aktiv:
imipenem monohidrat - 530,0 mg (për sa i përket imipenemit - 500,0 mg), cilastatin natriumi - 532,0 mg (për sa i përket cilastatinës - 500,0 mg);eksipient: bikarbonat natriumi - 20,0 mg.
Përshkrim: B pluhur i bardhë ose i bardhë me një nuancë të verdhë. Grupi farmakoterapeutik:Frenues antibiotik-karbapenem+dehidropeptidazë ATX:J.01.D.H.51 Imipenem dhe frenues i dehidropeptidazës
Farmakodinamika:Ilaçi përbëhet nga dy përbërës:
1) imipenem, një antibiotik beta-laktam gamë të gjerë veprimi i një derivati të tienampcinës, që i përket grupit të karbaienemëve;
2) cilastatin natriumi - një frenues enzimë i metabolizmit të imipenemit në veshka dhe rrit ndjeshëm përqendrimin e imipenemit të pandryshuar në traktin urinar.
Imipenemi pengon sintezën e murit qelizor bakterial dhe ka një efekt baktericid kundër një game të gjerë mikroorganizmash aerobikë dhe anaerobe gram-pozitive dhe gram-negative.
Cilastin nuk ka aktivitetin e vet antibakterial dhe nuk frenon beta-laktamazën bakteriale.
Imipenemi është rezistent ndaj shkatërrimit nga beta-laktamaza bakteriale, duke e bërë atë efektiv kundër shumë mikroorganizmave si p.sh. Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp. Dhe Enterobakterspp ., të cilat janë rezistente ndaj shumicës së antibiotikëve beta-laktam.
Spektri antibakterial përfshin pothuajse të gjithë mikroorganizmat patogjenë klinikisht të rëndësishëm.
Aktiv kundër mikroorganizmave të mëposhtëm in vitro: dhe gjithashtu in vivo:
Bakteret aerobike gram-negative :A cinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., duke përfshirë Serratia marcescens;
Bakteret aerobike Gram-pozitive
: Enterokokfekaleështë, Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis(përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;Gram-negative bakteret anaerobe :Bacteroides spp., duke përfshirë Baeteroides fragilis, Fusobacterium spp;
Bakteret anaerobe gram-pozitive : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Imipenemi ka një efekt baktericid in vitro kundër mikroorganizmave të mëposhtëm ( Efektiviteti klinik nuk është vërtetuar):
Aerobet gram-pozitiv : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupet C, G dhe grupi viridans;
Aerobet gram-negativë : Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, duke përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë, Pasteurella spp., Providencia stuartii;
Anaerobet gram-negative : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;
I pandjeshëm : Enterococcus faecium, rezistente ndaj meticilinës Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.
Nëvitro vepron në mënyrë sinergjike me aminoglikozidet kundër disa shtameve Pseudomonasaeruginosa .
Farmakokinetika:Pas administrimit intravenoz të tretësirës së barit, koha për të arritur përqendrimin maksimal (TC m ax) në plazmë është 20 minuta për të dy përbërësit. Në këtë rast, përqendrimi maksimal (C m ax) arrin vlerat nga 21 në 58 μg ml për imipenem dhe nga 21 në 55 μg / ml për cilastatin. Pas administrimit të barit për 4-6 orë, Cmax e imipenemit zvogëlohet në një vlerë prej 1 mcg/ml dhe më poshtë.
Gjysma e jetës për çdo komponent është 1 orë.
Lidhja me proteinat e plazmës është 20% për imipenem dhe 40% për cilastatin.
Përafërsisht 7% e imipenemit të administruar në mënyrë intravenoze ekskretohet nga veshkat brenda 10 orëve. Përqendrimet e imipenemit në urinë mbi 10 mcg/ml mund të vazhdojnë për 8 orë pas administrimit intravenoz të barit. Rreth 70-80% e cilastatinës ekskretohet nga veshkat brenda 10 orëve pas administrimit të barit.
Kur ilaçi u administrua në mënyrë intravenoze çdo 6 orë te pacientët me funksion normal të veshkave, nuk u vërejt akumulim i imipenem/cilastatinës në plazmë ose urinë.
Pas administrimit të barit në një dozë prej 1 g, u përcaktuan përqendrimet mesatare të mëposhtme të imipenemit në indet dhe mjediset e trupit të njeriut:
| Pëlhurë ose e mesme | Përqendrimi i imipenemit µg/ml ose µg/g | Koha e matjes (h) |
| Trupi qelqor kokërr syri | ||
| Lëngu intraokular | ||
| Indet e mushkërive | ||
| Lëngu pleural | ||
| Lëngu peritoneal | ||
| pije alkoolike (pa inflamacion) | ||
| pije alkoolike (për inflamacion) | ||
| Sekretimi i prostatës | ||
| Tekstil gjëndra e prostatës | ||
| Tubat fallopiane | ||
| Endometrium | ||
| Miometrium | ||
| Kockë | ||
| Lëngu intersticial | ||
| IND lidhës |
Ilaçi përdoret për trajtimin e infeksioneve të rënda të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj tij, si dhe për terapi empirike. proces infektiv edhe para se të identifikonte patogjenët e tij bakterial.
Infeksionet intra-abdominale të shkaktuara nga Enterokokfacalis, Stafilokokuaureus Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., spp teriumi spp., Bacteroides spp., duke përfshirë
Infeksionet e rrugëve të poshtme të frymëmarrjes të shkaktuara nga Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (shtameve që prodhojnë penicilinazë), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.
Infeksionet traktit urinar(e komplikuar dhe e pakomplikuar), e shkaktuar nga Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(shtameve që prodhojnë penicilinazë), E nterobakterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Pseudomonas aeruginosa.
Infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta të shkaktuara nga Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(shtameve që prodhojnë penicilinazë), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., duke përfshirë B. fragilis, Fusobacterium spp.
Infeksionet e kockave dhe kyçeve të shkaktuara nga Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(shtameve që prodhojnë penicilinazë), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.
Septicemia bakteriale e shkaktuar nga Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(shtameve që prodhojnë penicilinazë), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., duke përfshirë Bacteroides fragilis.
Endokarditi infektiv. shkaktuar Staphylococcus aureus (shtameve që prodhojnë penicilinazë).
Infeksionet gjinekologjike të shkaktuara nga
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(shtameve që prodhojnë penicilinazë).Staphylococcus epider midis, Streptococcus agalactiae (Streptococcus spp. grupi B), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., duke përfshirë B. fragilis.Parandalimi komplikimet postoperative në pacientët në rrezik me një probabilitet të lartë për të zhvilluar një ndërlikim infektiv pas operacionit, si dhe në pacientët me rrezik të lartë të infeksionit intraoperativ gjatë operacionit.
Kundërindikimet:Hipersensitiviteti ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit; mbindjeshmëria ndaj karbapenemeve të tjera.
Reaksione të rënda të mbindjeshmërisë (p.sh. reaksione anafilaktike, reaksione të rënda të lëkurës) ndaj çdo antibiotiku tjetër beta-laktam (p.sh., penicilinat ose cefalosporinat).
Fëmijët nën 3 muaj.
Fëmijët me funksion të dëmtuar të veshkave (kreatinina në serum më shumë se 2 mg/dl).
Pacientët me klirens të kreatininës (CC) më pak se 5 ml/min/1,73 m2 (përveç rasteve kur hemodializa do të kryhet jo më vonë se 48 orë pas infuzionit të barit).
Me kujdes:Sëmundjet e sistemit nervor qendror, me CC më pak se 70 ml/min 1,73 m2, pacientët në hemodializë, pacientët me sëmundje traktit gastrointestinal historia e kolitit pseudomembranoz.
Shtatzënia dhe laktacioni:Asnjë studim nuk është kryer në gratë shtatzëna. Ilaçi duhet të përdoret gjatë shtatzënisë vetëm nëse përfitimi i trajtimit justifikon rrezikun e mundshëm për fetusin.
Imipenemi gjendet në qumështin e gjirit. Nëse përdorimi i barit konsiderohet i nevojshëm, atëherë ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.
Udhëzime për përdorim dhe doza:FORMA E DOZIMIT PËR PËRDORIM INTRAVENOZ NUK DUHET TË ADMINISTROHET INTRAMUSKULARË.
Llogaritja e dozës totale ditore të barit duhet të bazohet në ashpërsinë e infeksionit dhe të shpërndahet në disa aplikime në doza të barabarta, duke marrë parasysh shkallën e ndjeshmërisë së një ose më shumë mikroorganizmave patogjenë, funksionin e veshkave dhe peshën trupore.
Orari i dozimit për pacientët e rritur me funksion normal të veshkave
Dozat e dhëna në Tabelën 1 janë llogaritur për pacientët me funksion normal të veshkave (pastrimi i kreatininës më shumë se 70 ml/min/1,73 m2) dhe peshë trupore ≥70 kg.
Në pacientët me pastrim të kreatininës ≤70 ml/min/1,73 m2 (shih Tabelën 2) dhe/ose peshë trupore më pak se 70 kg (shih Tabelën 3), nevojitet një reduktim i dozës. Është veçanërisht e rëndësishme të zvogëlohet doza në bazë të peshës trupore në ata pacientë, pesha e të cilëve është dukshëm më e vogël se 70 kg dhe ose me dëmtim të moderuar ose të rëndë të veshkave.
Doza mesatare terapeutike ditore është 1-2 g imipenem, e ndarë në 3-4 aplikime (shih Tabelën 1). Për trajtimin e infeksioneve të moderuara, ilaçi mund të përdoret gjithashtu në një dozë prej 1 g dy herë në ditë.
Në rastin e infeksioneve të shkaktuara nga mikroorganizma më pak të ndjeshëm, doza ditore e barit për infuzion intravenoz mund të rritet deri në maksimum 4 g (imipenem) në ditë ose 50 mg/kg në ditë, cilado qoftë më e ulët.
Çdo dozë e barit për infuzion intravenoz, më pak se ose e barabartë me 500 mg, duhet të administrohet në mënyrë intravenoze për 20-30 minuta. Çdo dozë mbi 500 mg duhet të administrohet në mënyrë intravenoze për 40-60 minuta.
Pacientët që përjetojnë nauze gjatë infuzionit duhet të ngadalësojnë shkallën e administrimit të barit.
Tabela 1. Regjimi i dozimit për infuzion intravenoz në pacientët e rritur me funksion normal të veshkave dhe peshë trupore ≥70 kg*
| Ashpërsia e infeksionit | Doza imipenem, mg | Pushim ndërmjet infuzioneve | Doza totale ditore |
| Të rënda (patogjenë të ndjeshëm) | |||
| E rëndë dhe ose kërcënuese për jetën | |||
| E rëndë dhe ose kërcënuese për jetën, e shkaktuar nga mikroorganizma më pak të ndjeshëm (kryesisht shtame të caktuara P. aeruginosa) |
* Në pacientët që peshojnë më pak se 70 kg, nevojitet një reduktim i mëtejshëm proporcional i dozave të administruara.
Për shkak të aktivitetit të lartë antimikrobik të barit, rekomandohet që doza totale ditore e tij të mos kalojë 50 mg kg ose 4 g (imipenem) në ditë, cilado qoftë doza më e ulët.
Edhe pse pacientët me fibrozë cistike kanë normale funksionin e veshkave marrë trajtim me ilaçin në një dozë deri në 90 mg/kg në ditë, e ndarë në disa aplikime, doza totale nuk i kalonte 4 g (imipenem) në ditë.
Ilaçi është përdorur me sukses si monoterapi në pacientët me kancer me imunitet të kompromentuar me infeksione të konfirmuara ose të dyshuara, të tilla si sepsis.
Orari i dozimit për pacientët e rritur me funksion të dëmtuar të veshkave
Për të rregulluar dozën e barit në trajtimin e pacientëve të rritur me funksion të dëmtuar të veshkave, është e nevojshme:
- Bazuar në karakteristikat e infeksionit, zgjidhni dozën totale ditore të barit nga Tabela 1.
- Nga tabela 2, zgjidhni dozën e duhur të reduktuar të barit bazuar në dozën ditore (Tabela 1) dhe pastrimin e kreatininës së pacientit. (Për të llogaritur kohët e infuzionit, shihni Orarin e Dozimit për të rriturit me funksion normal të veshkave).
- Nga tabela 3, zgjidhni në kolonën e majtë vlerën e peshës trupore më të afërt me peshën trupore të pacientit (kg).
Tabela 2. Regjimi i dozimit për infuzion intravenoz në pacientët e rritur me funksion të dëmtuar veshkat dhe pesha trupore ≥70 kg*
| Gjeneral doza ditore e imipenemit, nga Tabela 1 | |||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1.0 g në ditë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 8 orë |
| 1.5 g në ditë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 2.0 g në ditë | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë |
| 3.0 g në ditë | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
| 4.0 g në ditë | 750 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 12 orë |
* Në pacientët që peshojnë më pak se 70 kg, nevojitet një reduktim i mëtejshëm proporcional në dozat e administruara.
Tabela 3. Regjimi i dozimit për infuzion intravenoz në pacientët e rritur me funksion të dëmtuar të veshkave dhe/ose peshë trupore më pak se 70 kg
Doza maksimale ditore 1.0 g
| Masa trupore (kg) | Pastrimi i kreatininës (ml/min/1,73 m2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| por 250 mg pas 8 orësh | 125 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë | 125 mg çdo 12 orë |
|
| 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë |
|
| 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë | 125 mg çdo 12 orë |
|
| 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë | 125 mg çdo 12 orë |
|
Doza maksimale ditore 1.5 g
| Pesha e trupit (kg) | Pastrimi i kreatininës (ml/min/1,73 m2) |
|||
| > 71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 250 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë |
|
| 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë |
|
Doza maksimale ditore 2.0 g
| Masa trupore(kg) | Pastrimi i kreatininës a (ml/min/1,73 m2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 250 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 6 orë | 125 mg çdo 8 orë | 125 mg çdo 12 orë |
|
Doza maksimale ditore 3.0 g
| Pesha e trupit (kg) | Pastrimi i kreatininës (ml/min/1,73 m2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1000 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
|
| 750 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
|
| 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
Doza maksimale ditore 4.0 g
| Pesha e trupit (kg) | Pastrimi i kreatininës (ml/min/1,73 m2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1000 mg çdo 6 orë | 750 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 12 orë |
|
| 1000 mg çdo 8 orë | 750 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
|
| 750 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 500 mg çdo 12 orë |
|
| 500 mg çdo 6 orë | 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
| 500 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 6 orë | 250 mg çdo 8 orë | 250 mg çdo 12 orë |
|
Kur administrohet një dozë prej 500 mg te pacientët me klirens të kreatininës 6-20 ml/min/1,73 m2, rreziku i krizave mund të rritet.
Imipenem + Cilastatin nuk duhet të administrohet në mënyrë intravenoze te pacientët me klirens të kreatininës më pak se 5 ml/min/1,73 m2, përveç rasteve kur hemodializa do të kryhet jo më vonë se 48 orë pas infuzionit të Imipenem + Cilastatin.
Hemodializa
Kur trajtohen pacientët me klirens të kreatininës më pak se 5 ml/min/1,73 m2, të cilët janë në hemodializë, rekomandimet për regjimin e dozimit të barit Imipenem + Cilastatin duhet të përdoren për pacientët me një pastrim të kreatininës 6-20 ml/min/ 1,73 m2 (shih seksionin "Orari i dozimit për pacientët e rritur me funksion të dëmtuar të veshkave").
Ashtu si imipenemi, gac dhe cilastatin eliminohen nga sistemi i qarkullimit të gjakut gjatë hemodializës. Në lidhje me këtë, ilaçi Imipenem + Cilastatin për infuzion intravenoz duhet t'u administrohet pacientëve pas hemodializës dhe më pas në intervale 12-orëshe nga përfundimi i procedurës. Pacientët që i nënshtrohen hemodializës, veçanërisht ata me sëmundje të sistemit nervor qendror, duhet të monitorohen nga afër; Rekomandimi i Imipenem + Cilastatin për pacientët që i nënshtrohen hemodializës rekomandohet vetëm në rastet kur përfitimi i trajtimit tejkalon rrezikun e mundshëm të zhvillimit të krizave (shih seksionin "Me kujdes").
Aktualisht nuk ka të dhëna të mjaftueshme për të rekomanduar Imipenem + Cilastatin injeksione intravenoze pacientët në dializë peritoneale.
Shëndeti i veshkave tek pacientët e moshuar nuk mund të përcaktohet plotësisht vetëm duke matur nivelet e mbetura të azotit ose kreatininës në gjak. Për të zgjedhur doza për pacientë të tillë, rekomandohet të përcaktohet pastrimi i kreatininës.
Pacientë të moshuar
Për pacientët e moshuar me funksion normal të veshkave, nuk kërkohet rregullim i dozës.
Mosfunksionimi i mëlçisë
Për pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, nuk kërkohet rregullim i dozës.
Parandalimi
Regjimi i dozimit për pacientët e rritur
Për parandalimin e infeksioneve postoperative tek të rriturit, Imipenem + Cilastatin për infuzion intravenoz duhet të administrohet në një dozë prej 1 g gjatë induksionit të anestezisë dhe më pas 1 g pas 3 orësh. Për kirurgji me rrezik të lartë (p.sh. kirurgji kolorektal), duhet të administrohen dy doza shtesë prej 500 mg 8 dhe 16 orë pas anestezi induksioni.
Skema e dozimit për fëmijët nga 3 muajsh
- Fëmijët me peshë ≥40 kg duhet të marrin të njëjtat doza si pacientët e rritur.
- Fëmijët mbi 3 muajsh dhe me peshë më të vogël se 40 kg duhet të marrin ilaçin në një dozë prej 15 mg/kg në intervale 6-orëshe. Doza maksimale ditore nuk duhet të kalojë 2 g.
Përgatitja e tretësirës për infuzion intravenoz
Imipenem + Cilastatin për infuzion intravenoz nuk duhet të përzihet ose të shtohet me antibiotikë të tjerë.
Forma e dozimit të ilaçit Imipenem + Cilastatin për infuzion intravenoz është kimikisht e papajtueshme me acidin laktik (laktat) dhe nuk duhet të përgatitet në bazë të tretësve që përmbajnë laktat. Megjithatë, Imipenem + Cilastatin intravenoz mund të administrohet përmes të njëjtit sistem infuzioni si solucioni që përmban laktat.
Tretësira e Imipenem + Cilastatin për infuzion intravenoz përgatitet në përputhje me Tabelën 4 më poshtë. Tretësira përfundimtare e infuzionit duhet të tundet derisa të merret një zgjidhje e pastër. Ngjyra e tretësirave të ilaçit Imipenem + Cilastatin ndryshon nga e pangjyrë në të verdhë (ndryshimet e ngjyrës brenda këtyre kufijve nuk ndikojnë në aktivitetin e ilaçit).
Tabela 4. Përgatitja e një solucioni të barit Imipenem + Cilastatin për infuzion intravenoz
| Doza e barit Imipenem + Cilastatin (mg imipenem) | Vëllimi i tretësit të shtuar (ml) | Përqendrimi mesatar i tretësirës së infuzionit të barit Imipenem + Cilastatin (mg/ml imipenem) |
Për shishe 20 ml, 25 ml
Në shishkën me ilaçin Imipenem + Cilastatin, fillimisht duhet të shtoni 10 ml tretës të përshtatshëm nga lista e paraqitur në tabelën 5. Suspensioni primar që rezulton duhet të tundet tërësisht dhe të shtohet në një shishe infuzioni që përmban 90 ml tretës për infuzion.
PEZULLIMI PRIMAR NUK DUHET PËRDORIM PËR ADMINISTRIM.
Për të siguruar transferimin e plotë të ilaçit, procedura duhet të përsëritet. Shtoni 10 ml tretësirë të marrë më parë nga shishja e infuzionit në shishen me pluhurin e mbetur.
Suspensioni që rezulton duhet të tundet tërësisht dhe të shtohet në një shishe infuzioni që përmban 90 ml tretës për infuzion. Vëllimi i përgjithshëm i tretësit është 100 ml.
Tretësira përfundimtare e infuzionit duhet të tundet derisa të merret një zgjidhje e qartë.
Tabela 5 paraqet të dhëna për kohën e përdorimit të tretësirës së infuzionit të barit Imipenem + Cilastatin. përgatitet nga një sërë holluesish për infuzion dhe ruhet në temperaturën e dhomës ose në frigorifer.
Tabela 5
| Tretës | Periudha e stabilitetit të drogës |
|
| Temperatura e dhomës (25 °C) | Frigorifer |
|
| Tretësirë 0.9% klorur natriumi | ||
| tretësirë dekstroze 5%. | ||
| Tretësirë dekstroze 10%. | ||
| tretësirë dekstroze 5% dhe 0.9 % tretësirë e klorurit të natriumit | ||
| Tretësirë 5% dekstrozë dhe 0.45% tretësirë klorur natriumi | ||
| 5% tretësirë dekstroze dhe 0,225% tretësirë klorur natriumi | ||
| 5% tretësirë dekstroze dhe 0,15% solucion klorur kaliumi | ||
| Zgjidhje manitoli 5% dhe 10%. | ||
Në studimet klinike, Imipenem+[Cilastatin] u administrua në mënyrë intravenoze në 1723 pacientë. Efektet anësore më të zakonshme sistematike, ndoshta të lidhura me përdorimin e barit ishin të përziera (2.0%), diarre (1.8%), të vjella (1.5%), skuqje (0.9%), ethe (0.5 %), ulje presionin e gjakut(0.4%), konvulsione (0.4%) (shih seksionin "Udhëzime speciale"), marramendje (0.3%), kruajtje (0.3%), urtikari (0.2%), përgjumje (0.2%).
Efektet anësore më të zakonshme lokale ishin flebiti, tromboflebiti (3.1%), dhimbje në vendin e injektimit (0.7%), eritema në vendin e injektimit (0.4%) dhe dhëmbëza në murin e venës (0.2%). Gjithashtu janë raportuar shpesh rritje të aktiviteteve të transaminazave të serumit dhe fosfatazës alkaline.
Të listuara më poshtë janë Efektet anësore, i regjistruar gjatë provat klinike dhe në përvojën e përdorimit pas regjistrimit.
Efektet anësore të regjistruara klasifikohen sipas frekuencës: shumë shpesh (≥14 0), shpesh (≥1/100,<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.
Rrallë: koliti pseudomembranoz, kandidiaza.
Shumë të rralla: gastroenterit.
Nga sistemi i gjakut dhe limfatik
E zakonshme: eozinofili.
Të rralla: pancitopeni, neutropeni, leukopeni, trombocitopeni, trombocitozë.
Rrallë: agranulocitoza.
Shumë të rralla: anemi hemolitike, shtypje e vijës së kuqe të palcës kockore.
Nga sistemi imunitar
Rrallë: reaksione anafilaktike.
Nga ana mendore
Të rralla: çrregullime mendore, duke përfshirë halucinacione dhe gjendje konfuzioni.
Nga sistemi nervor
Të rralla: konvulsione, mioklonus, marramendje, përgjumje.
Rrallë: encefalopati, parestezi, dridhje, shqetësim i shijes.
Shumë të rralla: përkeqësim i miastenisë gravis, dhimbje koke.
Frekuenca e panjohur:
agjitacion, diskinezi.Çrregullime të dëgjimit dhe labirintit
Rrallë: humbje dëgjimi.
Shumë e rrallë: marramendje, zhurmë në vesh.
Nga ana e zemrës
Shumë të rralla: cianozë, takikardi, palpitacione.
Nga ana e enëve të gjakut
E zakonshme: tromboflebiti.
Të rralla: ulje e presionit të gjakut.
Shumë të rralla: ndezje të nxehta.
Nga sistemi i frymëmarrjes, organet e kraharorit dhe mediastinumi
Shumë të rralla: gulçim, hiperventilim, dhimbje të fytit.
Nga trakti gastrointestinal
Të zakonshme: diarre, të vjella, nauze. Nauze dhe/ose të vjella gjatë përdorimit të ilaçit Imipenem + [Cilastatin] janë vërejtur më shpesh në pacientët me granulocitopeni.
Rrallë: njolla e dhëmbëve dhe/ose e gjuhës.
Shumë të rralla: kolit hemorragjik, dhimbje barku, urth, glositis, hipertrofi e papilave të gjuhës, hipersalivim.
Nga mëlçia dhe trakti biliar
Rrallë: dështimi i mëlçisë, hepatiti.
Shumë e rrallë: hepatiti fulminant.
Nga lëkura dhe indet nënlëkurore
Të zakonshme: skuqje (përfshirë ekzantematoze).
Të rralla: urtikarie, kruajtje.
Të rralla: nekrolizë epidermale toksike, angioedema, sindroma Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatiti eksfoliativ.
Shumë të rralla: hiperhidrozë, ndryshime në strukturën e lëkurës.
Nga ana muskuloskeletore dhe e indit lidhor
Shumë të rralla: poliartralgji, dhimbje në shpinë torakale.
Nga veshkat dhe trakti urinar
Të rralla: dështimi akut i veshkave, oliguria/anuria, poliuria, ndryshimi i ngjyrës së urinës (i sigurt dhe nuk duhet të ngatërrohet me hematuri). Roli i Imipenem+Cilastatin në ndryshimet në funksionin e veshkave është i vështirë për t'u vlerësuar sepse zakonisht janë të pranishëm faktorë të tjerë që predispozojnë për azotemi prerenale ose përkeqësim të funksionit renal.
Nga organet gjenitale dhe gjoksi
Shumë e rrallë: kruajtje gjenitale.
Çrregullime të përgjithshme dhe në vendin e administrimit
Të rralla: ethe, dhimbje dhe ngurtësim në vendin e injektimit, eritema në vendin e injektimit.
Shumë të rralla: parehati në gjoks, asteni/dobësi.
Treguesit laboratorikë
Shpesh: rritje e aktivitetit të transaminazave në serum, rritje e aktivitetit të fosfatazës alkaline.
Të rralla: testi Coombs i drejtpërdrejtë pozitiv, rritja e kohës së protrombinës, ulja e hemoglobinës, rritja e përqendrimit të bilirubinës në serum, rritja e përqendrimit të kreatininës në serum, rritja e përqendrimit të azotit të uresë në gjak.
Fëmijët (mbi 3 muaj)
Në një studim klinik që përfshinte 178 fëmijë mbi 3 muajsh, efektet anësore të vërejtura ishin të krahasueshme me ato të raportuara te pacientët e rritur.
Mbidozimi:Simptomat e mbidozimit janë në përputhje me profilin e reaksionit të padëshiruar dhe mund të përfshijnë konvulsione, konfuzion, dridhje, nauze, të vjella, ulje të presionit të gjakut dhe bradikardi.
Nuk ka informacion specifik për trajtimin e mbidozimit të drogës. natriumi ekskretohet gjatë hemodializës, por efektiviteti i kësaj procedure në rast të mbidozimit të drogës nuk dihet.
Ndërveprimi:Ilaçi është farmaceutikisht i papajtueshëm me acidin laktik (laktat) dhe nuk duhet të përgatitet nga tretës që e përmbajnë atë. Megjithatë, ilaçi mund të administrohet në mënyrë intravenoze përmes të njëjtit sistem infuzioni si solucioni që përmban laktat.
Kur përdoret njëkohësisht me ganciclovir, rreziku i zhvillimit të konvulsioneve të gjeneralizuara rritet. Këto barna nuk duhet të përdoren së bashku, përveç nëse përfitimet e mundshme tejkalojnë rreziqet e mundshme.
Përdorimi i njëkohshëm me probenecid shoqërohet me një rritje minimale të përqendrimit plazmatik dhe gjysmë-jetës së imipenemit. prandaj, përdorimi i njëkohshëm i probenecidit dhe ilaçit nuk rekomandohet.
Kur përdorni ilaçin me acid valproik ose divalproat natriumi, përqendrimi plazmatik i acidit valproik zvogëlohet. Si rezultat i këtij ndërveprimi, përqendrimet e acidit valproik mund të bien nën nivelet terapeutike, duke rritur rrezikun e krizave.
Edhe pse mekanizmi i ndërveprimit është i panjohur, të dhënat nëvitro dhe studimet e kafshëve sugjerojnë se karbapenemët mund të pengojnë hidrolizën që konverton metabolitin e glukuronidit të acidit valproik (VPA-g) në acid valproik, duke rezultuar në uljen e përqendrimeve plazmatike të acidit valproik (shih Masat paraprake).
Përdorimi i njëkohshëm i barnave antibakteriale me warfarin mund të përmirësojë efektin e tij antikoagulant. Ka raporte të shumta për rritjen e efekteve antikoagulante të antikoagulantëve të administruar nga goja, duke përfshirë pacientët që marrin njëkohësisht barna antibakteriale.
Rreziku mund të ndryshojë në varësi të agjentit infektiv, moshës dhe gjendjes së përgjithshme të pacientit, kështu që është e vështirë të vlerësohet efekti i antibiotikëve në rritjen e raportit ndërkombëtar të normalizuar (INR). Rekomandohet monitorimi periodik i vlerës INR gjatë dhe menjëherë pas përdorimit të njëkohshëm të barnave antibakteriale me antikoagulantë oralë.
Ilaçi nuk duhet të përzihet në të njëjtën shiringë me antibiotikë të tjerë, por lejohet administrimi i njëkohshëm - i izoluar - me antibiotikë të tjerë (aminoglikozide).
Udhëzime të veçanta:Ngjyron urinën në të kuqërremtë (e sigurt dhe nuk duhet të ngatërrohet me hematurinë).
Forma e dozimit për administrim intravenoz nuk duhet të përdoret për administrim intramuskular.
Ka dëshmi të një alergjie të pjesshme të kryqëzuar gjatë përdorimit të ilaçit dhe antibiotikëve të tjerë beta-laktam - penicilinave dhe cefalosporinave. Para fillimit të terapisë, duhet të merret një histori e plotë mjekësore në lidhje me reaksionet e mëparshme alergjike ndaj antibiotikëve beta-laktam. Nëse shfaqet një reaksion alergjik, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë dhe të merren masat e duhura.
Kur përdorni ilaçin me acid valproik ose divalproat natriumi, përqendrimi plazmatik i acidit valproik zvogëlohet, gjë që çon në një ulje të efektivitetit të terapisë antikonvulsante. Rritja e dozës së acidit valproik ose divalproatit të natriumit mund të mos jetë e mjaftueshme për të kapërcyer efektet e ndërveprimit. Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i imipenemit dhe acidit valproik/divalproat natriumi. Trajtimi i infeksioneve me medikamente antibakteriale të ndryshme nga karbapenemet duhet të merret parasysh në pacientët që marrin terapi antikonvulsante me acid valproik ose divalproat natriumi. Nëse është e nevojshme, përdorimi i ilaçit mund të kërkojë terapi shtesë antikonvulsante.
Kur përdoren pothuajse të gjitha barnat antibakteriale, është i mundur zhvillimi i kolitit pseudomembranoz, i cili në ashpërsi mund të ndryshojë nga i lehtë në kërcënues për jetën. Në këtë drejtim, pacientët me histori të sëmundjeve gastrointestinale, veçanërisht kolitit, duhet t'u përshkruhen antibiotikë me kujdes. Është e rëndësishme të merret parasysh mundësia e kolitit pseudomembranoz në pacientët që paraqesin diarre pas përdorimit të barnave antibakteriale. Megjithëse kërkimet tregojnë se shkaku kryesor i “kolitit të lidhur me antibiotikët” është një toksinë e prodhuar nga Klostridiumivështirë duhet të merren parasysh shkaqe të tjera të mundshme. Nëse dyshohet ose konfirmohet diagnoza e kolitit pseudomembranoz, është e nevojshme të merret parasysh mundësia e ndërprerjes së terapisë me ilaçe dhe kryerjes së terapisë specifike. Mos përdorni medikamente që pengojnë lëvizshmërinë e zorrëve.
Ashtu si me antibiotikët e tjerë beta-laktam, Rseudo topsaeruginosa mund të fitojë shpejt rezistencë ndaj imipenemit. Prandaj, gjatë trajtimit është e nevojshme të përcaktohet periodikisht ndjeshmëria Pseudomonas aeruginosa ndaj një antibiotiku sipas situatës klinike.
Për të parandaluar zhvillimin e rezistencës dhe për të ruajtur efektivitetin e imipenemit në praktikën klinike, ilaçi duhet të përdoret vetëm për të trajtuar infeksionet e shkaktuara nga mikroorganizmat e provuar (ose të dyshuar) se janë të ndjeshëm ndaj imipenemit. Nëse ka informacion për patogjenin e identifikuar dhe ndjeshmërinë e tij ndaj antibiotikëve, mjeku udhëhiqet prej tij për të zgjedhur antibiotikun optimal, dhe në mungesë të një informacioni të tillë, zgjedhja empirike e një ilaçi antibakterial bëhet në bazë të të dhënave epidemiologjike rajonale. dhe të dhënat e ndjeshmërisë.
Për shkak të rrezikut të toksicitetit të mëlçisë (rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, dështimi i mëlçisë, hepatiti fulminant), funksioni i mëlçisë duhet të monitorohet me kujdes kur përdorni ilaçin.
Në pacientët me sëmundje të mëlçisë, gjendja e funksionit të mëlçisë duhet të monitorohet gjatë periudhës së përdorimit të barit. Nuk kërkohet rregullim i dozës.
Ashtu si me antibiotikët e tjerë beta-laktam, janë raportuar reaksione anësore të sistemit nervor qendror (CNS): mioklonus, konfuzion dhe konvulsione, veçanërisht kur dozat e rekomanduara në bazë të funksionit të veshkave dhe peshës janë tejkaluar. Në mënyrë tipike, fenomene të tilla janë vërejtur në pacientët me dëmtim të sistemit nervor qendror (lëndim i trurit ose histori konvulsionesh) dhe/ose në pacientë me funksion të dëmtuar të veshkave, tek të cilët është i mundur akumulimi i barit. Në këtë drejtim, veçanërisht në pacientë të tillë, është jashtëzakonisht e nevojshme t'i përmbahen rreptësisht dozave të rekomanduara (shiko seksionin "Dozimi dhe administrimi").
Te pacientët me çrregullime konvulsive duhet të vazhdohet terapia antikonvulsante.
Nëse ndodhin dridhje, mioklonus ose konvulsione, pacientët duhet të referohen për vlerësim neurologjik dhe të përshkruhet terapi antikonvulsante nëse ajo nuk është filluar tashmë. Nëse simptomat nga sistemi nervor qendror vazhdojnë, doza e barit duhet të reduktohet ose të ndërpritet.
Ilaçi nuk duhet të përdoret në pacientët me klirens të kreatininës ≤ 5 ml/min/1,73 m2, përveç rasteve kur hemodializa do të kryhet jo më vonë se 48 orë pas infuzionit të barit. Përdorimi i barit në pacientët që i nënshtrohen hemodializës rekomandohet vetëm në rastet kur përfitimi i trajtimit tejkalon rrezikun e mundshëm të zhvillimit të krizave.
Në fëmijët mbi 3 muaj, ilaçi përdoret për të njëjtat indikacione si në pacientët e rritur.
Nuk ka të dhëna të mjaftueshme për efektivitetin dhe sigurinë e imipenem cilastatin intravenoz te fëmijët nën 3 muajsh dhe me funksion të dëmtuar të veshkave (kreatinina në serum më shumë se 2 mg/dL).
Forma e dozimit përmban 35,7 mg (1,55 mEq) natrium.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete. e mërkurë dhe lesh.:Hulumtimi mbi efektin e barit në aftësinë për të drejtuar makinën automjetet dhe makineritë nuk janë kryer. Disa efekte anësore të lidhura me drogën (të tilla si halucinacione, marramendje, përgjumje dhe marramendje) mund të ndikojnë në aftësinë tuaj për të drejtuar makinën dhe për të përdorur makineri.
Forma e lirimit/doza:Pluhur për tretësirë për infuzion, 500 mg+500 mg.
Paketa:500 mg + 500 mg përbërës aktivë në shishe me tuba qelqi për ilaçe me kapacitet 20 ml ose 25 ml, të mbyllura hermetikisht me tapa gome, të shtrënguara me kapak alumini ose 500 mg + 500 mg përbërës aktiv në shishe qelqi për gjak, infuzion dhe barna transfuzioni me kapacitet 100 ml, të mbyllura me tapa gome dhe të shtrënguara me kapak alumini.
1, 5 ose 10 shishe të barit me një kapacitet 20 ml ose 25 ml vendosen në pako kartoni individuale së bashku me udhëzimet për përdorim.
1 shishe bari me kapacitet 100 ml vendoset në një paketë kartoni individuale së bashku me udhëzimet për përdorim.
25 shishe të barit me një kapacitet 20 ml ose 25 ml, me udhëzime për përdorim që korrespondojnë me numrin e shisheve, vendosen në një kuti kartoni për paketimin e konsumatorit (për spitalet).
35 shishe të barit me një kapacitet 100 ml vendosen në kuti kartoni të valëzuar me udhëzime për përdorim që korrespondojnë me numrin e shisheve (për spitalet).
Kushtet e ruajtjes:Në një vend të mbrojtur nga drita, në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.
Më e mira para datës:3 vjet.
Mos e përdorni pas datës së skadencës.
Imipenem+cilastatin INN
Emri ndërkombëtar: Imipenem + Cilastatin
Forma e dozimit: pluhur për përgatitjen e një solucioni për administrim intramuskular, pluhur për përgatitjen e një solucioni për infuzion
Efekti farmakologjik:
Antibiotik beta-laktam me spektër të gjerë. Shtyp sintezën e mureve qelizore bakteriale dhe ka një efekt baktericid kundër një game të gjerë mikroorganizmash gram-pozitive dhe gram-negative, aerobe dhe anaerobe. Imipenemi është një derivat i tienamicinës dhe bën pjesë në grupin e karbapenemeve. Cilastatina natriumi frenon dehidropeptidazën, një enzimë që metabolizon imipenemin në veshka, e cila rrit ndjeshëm përqendrimin e imipenemit të pandryshuar në traktin urinar. Cilastin nuk ka aktivitetin e vet antibakterial dhe nuk frenon beta-laktamazën bakteriale. Aktiv kundër Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis dhe Bacteroides fragilis. Rezistent ndaj shkatërrimit nga beta-laktamaza bakteriale, gjë që e bën atë efektiv kundër shumë mikroorganizmave, si Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dhe Enterobacter spp., të cilat janë rezistente ndaj shumicës së antibiotikëve beta-laktam. Spektri antibakterial përfshin pothuajse të gjithë mikroorganizmat patogjenë klinikisht të rëndësishëm.
Farmakokinetika:
Kur administrohet në mënyrë intramuskulare, biodisponueshmëria e imipenemit është 95%, ajo e cilastinës është 75%. Lidhja e imipenemit me proteinat plazmatike është 20%, cilastina është 40%. Cmax e imipenemit kur administrohet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 250, 500 ose 1000 mg për 20 minuta - përkatësisht 14-24, 21-58 dhe 41-83 mcg/ml; me administrim intramuskular prej 500 ose 750 mg - përkatësisht 10 dhe 12 mcg/ml. Cmax e cilastinës kur administrohet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 250, 500 ose 1000 mg për 20 minuta - 15-25, 31-49 dhe 56-80 μg/ml; me administrim intramuskular prej 500 ose 750 mg - përkatësisht 24 dhe 33 μg/ml. Shpërndahet shpejt dhe mirë në shumicën e indeve dhe lëngjeve të trupit. Përqendrimet më të larta arrihen në efuzionin pleural, lëngjet peritoneale dhe intersticiale dhe organet riprodhuese. Gjendet në përqendrime të ulëta në CSF. Vëllimi i shpërndarjes tek të rriturit është 0,23-0,31 l/kg, tek fëmijët 2-12 vjeç - 0,7 l/kg, tek të porsalindurit - 0,4-0,5 l/kg. Bllokimi i sekretimit tubular të imipenemit me cilastin çon në frenimin e metabolizmit të tij renal dhe akumulimin në urinë të pandryshuar. Cilastina metabolizohet në një përbërje N-acetil. Me administrim intramuskular, T1/2 e imipenemit është 2-3 orë me administrim intravenoz, T1/2 e imipenemit dhe cilastinës tek të rriturit është 1 orë, tek fëmijët 2-12 vjeç - 1-1,2 orë, tek të porsalindurit T1/2. i imipenem - 1,7-2,4 orë, cilastin - 3,8-8,4 orë; në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave T1/2 e imipenemit - 2,9-4 orë, cilastina - 13,3-17,1 orë Ekskretohet kryesisht nga veshkat (70-76% brenda 10 orëve) me filtrim glomerular (2/3) dhe sekretim tubular aktiv. (1/3); 1-2% ekskretohet përmes biliare me feces dhe 20-25% përmes rrugës ekstrarenale (mekanizmi nuk dihet). Shpejt dhe efektivisht (73-90%) eliminohet me hemodializë (si rezultat i një seance 3-orëshe të hemofiltrimit me ndërprerje, hiqet 75% e dozës së marrë).
Indikacionet:
Infeksione intra-abdominale, infeksione të rrugëve të poshtme të frymëmarrjes, sistemit gjenitourinar, kockave dhe kyçeve, lëkurës dhe indeve të buta, organeve të legenit, sepsë, endokardit bakterial, parandalim i infeksioneve postoperative, infeksione të përziera, infeksione spitalore etj.
Kundërindikimet:
Hipersensitiviteti (përfshirë karbapenemët dhe antibiotikët e tjerë beta-laktam), shtatzënia (vetëm për arsye jetike), fëmijëria e hershme (deri në 3 muaj); tek fëmijët - insuficienca renale e rëndë (përqendrimi i kreatininës në serum më shumë se 2 mg/dl). Për një pezullim për injeksion intramuskular të përgatitur duke përdorur lidokainë hidroklorur si tretës - mbindjeshmëria ndaj anestetikëve lokalë të strukturës amide (shoku, shqetësimi i përcjelljes intrakardiake). Sëmundjet e sistemit nervor qendror, periudha e laktacionit, mosha e vjetër.
Regjimi i dozimit:
IV pikoj dhe IM.
Efekte anësore:
Nga sistemi nervor: mioklonus, çrregullime mendore, halucinacione, konfuzion, kriza epileptike, parestezi. Nga sistemi urinar: oliguria, anuria, poliuria, insuficienca renale akute (rrallë). Nga sistemi tretës: të përzier, të vjella, diarre, enterokoliti pseudomembranoz, hepatiti (i rrallë). Nga organet hematopoietike dhe sistemi i hemostazës: eozinofilia, leukopenia, neutropenia, agranulocitoza, trombocitopenia, trombocitoza, monocitoza, limfocitoza, bazofilia, ulja e Hb, koha e zgjatur e protrombinës, testi Coombs pozitiv. Treguesit laboratorikë: rritja e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë dhe fosfatazës alkaline, hiperbilirubinemia, hiperkreatininemia, përqendrimi i rritur i azotit ure; testi Coombs i drejtpërdrejtë pozitiv. Reaksione alergjike: skuqje të lëkurës, kruajtje, urtikarie, eritemë shumëforme eksudative (përfshirë sindromën Stevens-Johnson), angioedema, nekrolizë epidermale toksike (rrallë), dermatit eksfoliativ (i rrallë), ethe, reaksione anafilaktike. Reaksionet lokale: hiperemia e lëkurës, infiltrimi i dhimbshëm në vendin e injektimit, tromboflebiti. Të tjera: kandidiazë, shqetësim i shijes.
Ndërveprimi:
Farmaceutikisht i papajtueshëm me kripën e acidit laktik dhe barna të tjera antibakteriale. Kur përdoret njëkohësisht me penicilinat dhe cefalosporinat, është e mundur alergjia e kryqëzuar; shfaq antagonizëm ndaj antibiotikëve të tjerë beta-laktam (penicilinat, cefalosporinat dhe monobactamët). Ganciclovir rrit rrezikun e zhvillimit të krizave të përgjithësuara. Barnat që bllokojnë sekretimin tubular rrisin pak përqendrimin plazmatik dhe T1/2 të imipenemit (nëse nevojiten përqendrime të larta të imipenemit, nuk rekomandohet përdorimi i këtyre barnave në të njëjtën kohë).
Emri ndërkombëtar
Imipenem+[Cilastatin] (Imipenem+)Përkatësia në grup
Frenues antibiotik-karbapenem+dehidropeptidazëForma e dozimit
Pluhur për tretësirë për administrim intramuskular, pluhur për tretësirë për infuzion, pluhur për tretësirë për administrim intravenozefekt farmakologjik
Antibiotik beta-laktam me spektër të gjerë. Shtyp sintezën e mureve qelizore bakteriale dhe ka një efekt baktericid kundër një game të gjerë mikroorganizmash gram-pozitive dhe gram-negative, aerobe dhe anaerobe.
Imipenemi është një derivat i tienamicinës dhe bën pjesë në grupin e karbapenemeve.
Cilastatina natriumi frenon dehidropeptidazën, një enzimë që metabolizon imipenemin në veshka, e cila rrit ndjeshëm përqendrimin e imipenemit të pandryshuar në traktin urinar. Cilastatin nuk ka aktivitetin e vet antibakterial dhe nuk frenon beta-laktamazën bakteriale.
Të ndjeshëm in vivo: aerobet gram-pozitiv – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, duke përfshirë shtamet që formojnë penicilinazën, Staphylococcus epidermidis, duke përfshirë shtamet që formojnë penicilinazën, Streptococcus agalactiae (grupi B Streptococcus.
Aerobet gram-negativë: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganigaristteus, Prov ratia spp., duke përfshirë S. marcescens.
Anaerobet gram-pozitive: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Anaerobet gram-negative: Bacteroides spp., duke përfshirë B. fragilis, Fusobacterium spp.
Ndjeshmëri in vitro (efektiviteti klinik nuk është vërtetuar): aerobet gram-pozitiv - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupet C, G dhe viridans.
Aerobet gram-negativë: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, duke përfshirë shtamet që formojnë penicilinazë, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Anaerobet gram-negative: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Jo i ndjeshëm: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. rezistent ndaj meticilinës, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro, ai vepron në mënyrë sinergjike me aminoglikozidet kundër disa shtameve të Pseudomonas aeruginosa.
Indikacionet
Për administrim intravenoz - trajtimi i infeksioneve të rënda të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm: infeksione të rrugëve të poshtme të frymëmarrjes, traktit urinar (të komplikuara dhe të pakomplikuara), infeksione intra-abdominale dhe gjinekologjike, septicemia, infeksione të kockave dhe nyjeve, lëkurës dhe indeve nënlëkurore, endokardit, super- dhe infeksione të përbashkëta.
Për administrim intramuskular – trajtimi i infeksioneve të lehta dhe të moderuara të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm: infeksione të rrugëve të poshtme të frymëmarrjes, infeksione intra-abdominale dhe gjinekologjike, infeksione të lëkurës dhe indeve nënlëkurore.
Kundërindikimet
Hipersensitiviteti (përfshirë karbapenemët dhe antibiotikët e tjerë beta-laktam), shtatzënia (vetëm për indikacione "jetike"); CRF (pastrimi i kreatininës më pak se 5 ml/min pa hemodializë), insuficienca renale kronike tek fëmijët me peshë më të vogël se 30 kg, infeksionet e SNQ tek fëmijët.
Për një pezullim për injeksion intramuskular të përgatitur duke përdorur lidokainën si tretës - mbindjeshmëria ndaj anestetikëve lokalë me një strukturë amide (shoku, shqetësimi i përcjelljes intrakardiake).
Për më tepër për administrim intramuskular: fëmijët nën 12 vjeç.
Efekte anësore
Nga sistemi nervor: mioklonus, çrregullime mendore, halucinacione, konfuzion, konvulsione, parestezi, marramendje, përgjumje, encefalopati, dridhje, dhimbje koke, vertigo.
Nga shqisat: humbje dëgjimi, tringëllimë në veshët, shqetësim i shijes.
Nga sistemi urinar: oliguria, anuria, poliuria, insuficienca renale akute (rrallë), ndryshime në ngjyrën e urinës.
Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, koliti pseudomembranoz, koliti hemorragjik, hepatiti (i rrallë), dështimi i mëlçisë, verdhëza, gastroenteriti, dhimbje barku, glositi, hipertrofia e papilave të gjuhës, njollosja e dhëmbëve ose e gjuhës, fyt, hipersalivim.
Nga organet hematopoietike: eozinofili, leukopeni, neutropeni, agranulocitoz, trombocitopeni, trombocitozë, monocitozë, limfocitozë, bazofili, pancitopeni, frenim i hematopoiezës së palcës kockore, anemi hemolitike.
Treguesit laboratorikë: rritja e aktivitetit të transaminazave të "mëlçisë" dhe fosfatazës alkaline, LDH, hiperbilirubinemia, hiperkreatininemia, rritja e përqendrimit të azotit ure; test i drejtpërdrejtë false-pozitiv Coombs; ulje e Hb dhe hematokritit, zgjatje e kohës së protrombinës; hiponatremia, hiperkalemia, hiperkloremia; shfaqja e proteinave, rruazave të kuqe të gjakut, leukociteve, derdhjeve në urinë.
Reaksione alergjike: skuqje të lëkurës, kruajtje, urtikarie, eritema multiforme, sindroma Stevens-Johnson, angioedema, nekrolizë epidermale toksike (rrallë), dermatiti eksfoliativ (i rrallë), ethe, reaksione anafilaktike.
Nga sistemi kardiovaskular: ulje e presionit të gjakut, palpitacione, takikardi.
Reaksionet lokale: hiperemia e lëkurës, infiltrimi i dhimbshëm në vendin e injektimit, tromboflebiti.
Të tjera: kandidiazë, kruajtje vaginale, cianozë, hiperhidrozë, poliartralgji, asteni, ndjesi djegieje prapa sternumit.
Aplikimi dhe dozimi
IV pikoj dhe IM. Dozat jepen në terma të imipenemit.
Rruga e administrimit intravenoz preferohet të përdoret në fazat fillestare të trajtimit të sepsës bakteriale, endokarditit dhe infeksioneve të tjera të rënda dhe kërcënuese për jetën, përfshirë. infeksionet e rrugëve të poshtme të frymëmarrjes të shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa dhe në rast të komplikimeve të rënda.
Për të përgatitur tretësirën e infuzionit, shtoni në shishe 100 ml tretës (solucion 0,9% NaCl, 5% tretësirë ujore dekstroze, 10% tretësirë ujore dekstrozë, 5% tretësirë dekstroze dhe 0,9% NaCl, etj.). Përqendrimi i imipenemit në tretësirën që rezulton është 5 mg/ml.
Çdo 250-500 mg administrohet në mënyrë intravenoze për 20-30 minuta, dhe çdo 750-1000 mg për 40-60 minuta. Nëse shfaqet nauze gjatë administrimit, shkalla e administrimit të barit zvogëlohet.
Dozat e dhëna më poshtë llogariten për një peshë trupore prej 70 kg ose më shumë dhe CC prej 70 ml/min/1,73 m2 ose më shumë. Për pacientët me CC më pak se 70 ml/min/1,73 m2 dhe/ose peshë trupore më të ulët, doza duhet të reduktohet proporcionalisht.
Regjimi i dozimit për pacientët me peshë trupore 70 kg ose më shumë dhe CC 71 (ml/min/1.73 m²): me ndjeshmëri të lartë ndaj patogjenëve, duke përfshirë aerobet dhe anaerobet gram-pozitive dhe gram-negative: ashpërsi e lehtë - 250 mg çdo 6 orë (doza totale ditore 1 g); shkallë e moderuar - 500 mg çdo 6 ose 8 orë (doza totale ditore 2 g ose 1,5 g); infeksione kërcënuese për jetën - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore 1 g); infeksionet e pakomplikuara të traktit urinar - 250 mg çdo 6 orë (doza totale ditore 1 g); Infeksionet e komplikuara të traktit urinar - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore 2 g).
Me ndjeshmëri të moderuar të patogjenëve, kryesisht disa shtame të Pseudomonas aeruginosa: ashpërsi e lehtë - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore 2 g); shkallë e moderuar - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore 2 g) ose 1000 mg çdo 8 orë (doza totale ditore 3 g); infeksione kërcënuese për jetën - 1000 mg çdo 6 ose 8 orë (doza totale ditore 4 g ose 3 g); infeksionet e pakomplikuara të traktit urinar - 250 mg çdo 6 orë (doza totale ditore 1 g); Infeksionet e komplikuara të traktit urinar - 500 mg çdo 6 orë (doza totale ditore 2 g).
Për shkak të aktivitetit të lartë antimikrobik të barit, doza nuk duhet të administrohet më shumë se 50 mg/kg/ditë ose 4 g/ditë. Pacientëve mbi 12 vjeç me fibrozë cistike u përshkruhej deri në 90 mg/kg/ditë, por jo më shumë se 4 g/ditë.
Të rriturit me peshë trupore më të vogël se 70 kg ose me CC më pak se 71 (ml/min/1,73 m2): Së pari, është e nevojshme të përcaktohet doza totale ditore e përshtatshme për pacientët me peshë trupore prej 70 kg. dhe në mungesë të insuficiencës renale kronike. Kur përdoret në një dozë totale ditore prej 1 g/ditë: me CC më shumë se 71 ml/min/1,73 m2 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 60 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40-50 kg - 125 mg çdo 6 orë; me një CC më shumë se 71 dhe një peshë trupore prej 30 kg - 125 mg çdo 8 orë me një CC prej 41-70 dhe një peshë trupore më shumë se 70 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50-60 kg - 125 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50-60 kg - 125 mg çdo 8 orë me CC 21-40 dhe peshë trupore më shumë se 60 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50 kg - 125 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30-40 kg - 125 mg çdo 12 orë me CC 6-20 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30-60 kg - 125 mg çdo 12 orë.
Kur përshkruhet në një dozë totale ditore prej 1,5 g/ditë: me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 50-60 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40 kg - 250 mg çdo 8 orë; me një CC më shumë se 71 dhe një peshë trupore prej 30 kg - 125 mg çdo 6 orë me një CC prej 41-70 dhe një peshë trupore më shumë se 70 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50-60 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore më shumë se 40 kg - 125 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 30 kg - 125 mg çdo 8 orë me CC 21-40 dhe peshë trupore më shumë se 60 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30-40 kg - 125 mg çdo 8 orë me CC 6-20 dhe peshë trupore më shumë se 50 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30-40 kg - 125 mg çdo 12 orë.
Kur përshkruhet në një dozë totale ditore prej 2 g/ditë: me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 60 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40-50 kg - 250 mg çdo 6 orë; me një CC më shumë se 71 dhe një peshë trupore prej 30 kg - 250 mg çdo 8 orë me një CC prej 41-70 dhe një peshë trupore më shumë se 70 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50-60 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 40 kg - 250 mg çdo 8 orë; Për CC 41-70 dhe peshën trupore 30 kg - 125 mg çdo 6 orë për CC 21-40 dhe peshën trupore më shumë se 70 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50-60 kg - 250 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 40 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30 kg - 125 mg çdo 8 orë me CC 6-20 dhe peshë trupore më shumë se 40 kg - 250 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30 kg - 125 mg çdo 12 orë.
Kur përshkruhet në një dozë totale ditore prej 3 g/ditë: me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 1000 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 60 kg - 750 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 50 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 30 kg - 250 mg çdo 6 orë me CC më shumë se 41-70 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 50-60 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40 kg - 250 çdo 6 orë; me një CC më shumë se 71 dhe një peshë trupore prej 30 kg - 250 mg çdo 8 orë me një CC prej 21-40 dhe një peshë trupore më shumë se 60 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30-40 kg - 250 mg çdo 8 orë me CC 6-20 dhe peshë trupore më shumë se 60 kg - 500 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30-50 kg - 250 mg çdo 12 orë.
Kur përshkruhet në një dozë totale ditore prej 4 g/ditë: me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 1000 mg çdo 6 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 60 kg - 1000 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 50 kg - 750 mg çdo 8 orë; me CC më shumë se 71 dhe peshë trupore 40 kg - 500 mg çdo 6 orë; me një CC më shumë se 71 dhe një peshë trupore prej 30 kg - 500 mg çdo 8 orë me një CC prej 41-70 dhe një peshë trupore më shumë se 60 kg - 750 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 50 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 40 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC 41-70 dhe peshë trupore 30 kg - 250 mg çdo 6 orë me CC 21-40 dhe peshë trupore më shumë se 70 kg - 500 mg çdo 6 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 50-60 kg - 500 mg çdo 8 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 40 kg - 250 mg çdo 6 orë; me CC 21-40 dhe peshë trupore 30 kg - 250 mg çdo 8 orë me CC 6-20 dhe peshë trupore më shumë se 50 kg - 500 mg çdo 12 orë; me CC 6-20 dhe peshë trupore 30-40 kg - 250 mg çdo 12 orë.
Pacientëve me CC 6-20 në shumicën e rasteve u përshkruhen 125-250 mg çdo 12 orë, sepse kur përshkruhen 500 mg çdo 12 orë, rreziku i konvulsioneve rritet.
Për pacientët me CC më pak se 6 ml/min/1,73 m2, medikamenti përshkruhet nëse i nënshtrohen hemodializës brenda 48 orëve dhe dozat korrespondojnë me ato të përshkruara për pacientët me CC 6-20 ml/min/1,73 sq.m. . Imipenem dhe cilastatin hiqen gjatë hemodializës, kështu që ilaçi administrohet pas procedurës dhe më pas në intervale prej 12 orësh.
Fëmijëve mbi 3 muaj u përshkruhet një dozë 15-25 mg/kg çdo 6 orë (me përjashtim të infeksioneve të sistemit nervor qendror). Me ndjeshmëri të lartë të patogjenëve, doza totale ditore nuk duhet të kalojë 2 g, me ndjeshmëri të moderuar të patogjenit - 4 g doza më shumë se 90 mg/kg/ditë janë të përshkruara për fibrozën cistike.
Fëmijët nën 3 muaj (me peshë trupore më shumë se 1500 g): në periudhën e hershme neonatale (deri në 7 ditë) - 25 mg/kg çdo 12 orë; në periudhën e vonë neonatale (8-28 ditë) – 25 mg/kg çdo 8 orë; në moshën 1-3 muajsh - 25 mg/kg çdo 6 orë administrohet një dozë deri në 500 mg brenda 15-30 minutave, më shumë se 500 mg - brenda 40-60 minutave.
Ilaçi nuk u përshkruhet fëmijëve me infeksione të sistemit nervor qendror ose insuficiencë renale kronike (pesha trupore më pak se 30 kg).
Me administrim intramuskular, pacientët me infeksione të traktit të poshtëm respirator, të lëkurës dhe të indeve nënlëkurore dhe me infeksione gjinekologjike me ashpërsi të lehtë deri në mesatare të sëmundjes, në varësi të ashpërsisë, përshkruhen 500-750 mg çdo 12 orë. Përshkruhen 750 mg çdo 12 orë Ilaçi injektohet thellë në një muskul të madh me një gjilpërë me madhësi të paktën 21 dhe diametër 2. Pluhuri përzihet me 2 ml tretësirë 1% të lidokainës hidroklorur (pa epinefrinë), ujë për injeksion ose tretësirë 0,9% NaCl derisa të formohet një suspension homogjen (i bardhë ose pak i verdhë).
Doza maksimale ditore është 1500 mg.
Trajtimi duhet të vazhdojë edhe për 2 ditë të tjera pasi simptomat të zhduken. Efektiviteti dhe siguria e trajtimit pas 14 ditëve të përdorimit, si dhe në pacientët me CC më pak se 20 ml/min/1,73 m2 nuk janë studiuar.
udhëzime të veçanta
Ngjyron urinën në të kuqërremtë.
Forma e dozimit për administrim intramuskular nuk duhet të përdoret për administrim intravenoz dhe anasjelltas.
Para fillimit të terapisë, duhet të merret një histori e plotë mjekësore në lidhje me reaksionet e mëparshme alergjike ndaj antibiotikëve beta-laktam.
Individët me një histori të sëmundjeve gastrointestinale (veçanërisht kolit) janë në rrezik të shtuar të zhvillimit të kolitit pseudomembranoz.
Terapia me barna antiepileptike në pacientët me një histori të lëndimeve të trurit ose krizave duhet të vazhdojë gjatë gjithë periudhës së trajtimit me ilaçin (për të shmangur efektet anësore nga sistemi nervor qendror).
Duhet të kihet parasysh se pacientët e moshuar ka të ngjarë të kenë dëmtim të veshkave të lidhura me moshën, gjë që mund të kërkojë ulje të dozës.
Ndërveprim
Farmaceutikisht i papajtueshëm me kripërat e acidit laktik dhe barna të tjera antibakteriale.
Kur përdoret njëkohësisht me penicilinat dhe cefalosporinat, është e mundur alergjia e kryqëzuar; shfaq antagonizëm ndaj antibiotikëve të tjerë beta-laktam (penicilinat, cefalosporinat dhe monobactamët).
Ganciclovir rrit rrezikun e zhvillimit të krizave të përgjithësuara.
Redukton ndjeshëm përqendrimin e acidit vaplproik në gjak, gjë që mund të zvogëlojë efektivitetin e terapisë antikonvulsante.
Barnat që bllokojnë sekretimin tubular rrisin pak përqendrimin plazmatik dhe T1/2 të imipenemit (nëse nevojiten përqendrime të larta të imipenemit, nuk rekomandohet përdorimi i këtyre barnave në të njëjtën kohë).
Shqyrtime të ilaçit Imipenem me cilastatin: 0
Shkruani komentin tuaj
A përdorni Imipenem me cilastatin si një analog apo analoge analoge të tij?Imipenemi është një antibiotik që i përket klasës së karbapenemëve. Ai pengon përhapjen e mikroorganizmave patologjikë të natyrës gram-pozitive dhe gram-negative. Ky ilaç përdoret vetëm me rekomandimin e mjekut që merr pjesë pas kryerjes së hulumtimit dhe konfirmimit të diagnozës.
Substancat aktive dhe forma e dozimit
Antibiotiku përmban dy përbërës aktivë - imipenem dhe cilastatin. Imipenem ka një efekt baktericid në shumë mikroorganizma patogjenë, duke përfshirë aerobik dhe anaerobik. Cilastatin është një enzimë që në vetvete nuk ka një efekt antibakterial, por ngadalëson metabolizmin e substancës së parë në veshka dhe traktin urinar, duke rritur përqendrimin e saj.
Ilaçi prodhohet nga kompanitë farmaceutike ruse dhe indiane në formën e një pluhuri të verdhë të zbehtë për përgatitjen e solucioneve. Përdoret për administrim intravenoz, intramuskular dhe pikatore.
Në barnatore mund të gjeni katër lloje farmaceutike me efekte identike:
Ilaçi nuk është i disponueshëm në formën e tabletave ose kapsulave. Kostoja e ilaçit varion nga 600 në 800 rubla.
Për të përgatitur tretësirën e përfunduar, përdoren solucione të klorurit të natriumit dhe dekstrozës në përqendrime të ndryshme. Në mënyrë tipike, 100 ml tretësirë përdoret për 1 g të barit (500 mg imipenem dhe 500 mg cilastitinë).
Pluhuri ruhet në temperaturën e dhomës për dy vjet. Zgjidhja e punës përdoret jo më vonë se një orë pas përgatitjes.
Veprimi i një produkti farmaceutik
Ky antibiotik ka një spektër të gjerë efektesh. Shkatërron muret qelizore të mikroorganizmave patogjenë.
Mikroorganizmat kryesorë të prekur nga përbërësit aktivë të ilaçit:
| Bakteret gram-pozitive | Bakteret gram-negative | ||
| Pamje | Rrezik | Pamje | Rrezik |
| Stafilokoku | Proceset inflamatore dhe purulente në organe të ndryshme | Salmonela në formë shufre | Infeksionet akute të zorrëve, salmoneloza |
| Streptokoket | Dëmtimi i organeve të frymëmarrjes dhe sistemit tretës. Shkakton 15 sëmundje të rënda. | Enterobacteriaceae (përfshirë Escherichia coli) | Sëmundjet infektive të sistemit të tretjes dhe të frymëmarrjes, veshkave, traktit urinar, organeve gjenitale |
| Listeria | Zhvillimi i listeriozës | Klebsiella | Meningjiti, infeksionet e zorrëve, konjuktiviti, sepsis |
| Enterokoket | Patologjitë e zorrëve | Proteas | Sëmundjet më akute të zorrëve |
“Imipenem” ndihmon gjithashtu me infeksionet spitalore, nokardiozën, shigelozën, yersiniozën e zorrëve dhe problemet urogjenitale të shkaktuara nga Neisseria. Lufton kundër Acinetobacter, Citrobacter, Haemophilus influenzae dhe Bacteroides. Por nuk do të ndihmojë me klamidia, mykoplazmoza, infeksionet kërpudhore dhe virale.
Zgjidhja e imipenemit mund të administrohet në mënyrë intravenoze, intramuskulare ose si infuzion. 95% e përbërësve aktivë hyjnë në indet e njeriut dhe lëngjet biologjike. Pas përfundimit të ekspozimit, trupi eleminon produktin e mbetur në urinë brenda 10 orëve pas administrimit.
Indikacionet për përdorimin e Imipenem
Një antibiotik është përshkruar për trajtimin e lezioneve infektive:
- organet e barkut dhe legenit;
- traktit urinar;
- kockat dhe kyçet;
- trakti i poshtëm i frymëmarrjes;
- lëkurës dhe indeve të buta.
Ata trajtojnë shumë infeksione gjinekologjike, endokardit bakterial dhe sepsë. Imipenem përdoret për të ndaluar proceset infektive spitalore. Ky medikament rekomandohet për parandalimin e dëmtimit bakterial dhe shfaqjen e inflamacionit dytësor pas operacionit.
Kur përshkruani një antibiotik, sigurohuni që të merrni parasysh moshën dhe peshën trupore të pacientit, si dhe nëse ai ka sëmundje kronike dhe trashëgimore, sëmundje infektive shoqëruese dhe sa mirë funksionon sistemi imunitar.
Dozimi dhe mënyra e administrimit
Një antibiotik intravenoz mund t'u përshkruhet fëmijëve nga mosha tre muajshe. Dozat e mundshme për këtë mënyrë administrimi:
- bebe nga 3 muajsh– 15 mg për kilogram peshë çdo 6 orë;
- fëmijët mbi 12 vjeç– 0,25–1 g çdo 6 orë;
- të rriturit- i ngjashëm.
Nëse një fëmijë në moshën 12 vjeç peshon më pak se 40 kg, atëherë për të zbatohet e njëjta skemë si për fëmijët më të vegjël.
Për pacientët e rritur, doza në ditë varet edhe nga ashpërsia e infeksionit. Pra, për një pacient me peshë 70 kg ose më shumë, administrimi ditor (në gram) është i mundur:
- për infeksione të lehta– një (0,25 katër herë);
- për mesatarisht të rënda– 1,5–2 (një ose dy herë, ose 0,5 – tre herë);
- për të rënda– 2 (0,5 katër herë).
Nëse ekziston një kërcënim për jetën, doza rritet në 3-4 g: një gram administrohet tre ose katër herë në ditë. Në pacientët e moshuar, dëmtimi i funksionit renal të lidhur me moshën është i mundshëm, gjë që mund të kërkojë ulje të dozës.
Injeksione intramuskulare të Imipenem u jepen të rriturve dhe adoleshentëve nga mosha 12 vjeç. Lejohet të injektohet 500–750 mg çdo 12 orë. Për një të rritur, antibiotiku maksimal në ditë në mënyrë intravenoze është 4 g, në mënyrë intramuskulare - 1,5 g, për fëmijët dhe ata që peshojnë më pak se 40 kg - 2 g intravenoz.
Nëse një antibiotik përdoret për eliminimin e infeksioneve spitalore dhe për qëllime profilaktike pas operacionit, për të parandaluar infeksionin pas ndërhyrjeve kirurgjikale, doza maksimale ditore nuk është më shumë se 1 g.
Kundërindikimet dhe efektet anësore
Ilaçi antibiotik është kundërindikuar tek fëmijët nën tre muajsh dhe në rastet e mbindjeshmërisë ndaj përbërësve aktivë. Zhvillimi i alergjive është i mundur me një reagim përkatës ndaj agjentëve të tjerë antibakterialë beta-laktam.
Rregullimi i dozës së produktit farmaceutik kërkohet kur përdoret për personat me mosfunksionim të veshkave dhe sëmundje të sistemit nervor qendror, si dhe për ata që vuajnë nga koliti pseudomembranoz.
Grave shtatzëna u jepet një antibiotik vetëm nëse përfitimi i mundshëm i tij për gruan tejkalon rrezikun e mundshëm për foshnjën. Nuk duhet të përdoret gjatë laktacionit, pasi nuk është përcaktuar nëse substancat aktive ekskretohen në qumësht. Nëse përdorimi i barit është i nevojshëm, ushqyerja me gji do të duhet të ndërpritet.
Është shumë e rëndësishme të përdoret Imipenem Cilastatin vetëm nën mbikëqyrjen mjekësore, pasi ka mjaft efekte anësore. Para së gjithash, këto janë reaksione alergjike. Ato shfaqen si:
- skuqje të lëkurës;
- kushtet febrile;
- koshere;
- përqendrimi i lartë i eozinofileve në gjak;
- shoku anafilaktik.
Nëse ka një reagim të pasaktë ndaj përbërësve të ilaçit nga sistemi nervor qendror, atëherë pacienti mund të përjetojë përgjumje, marramendje, konvulsione dhe një sulm epileptik. Fenomene të ngjashme janë të mundshme me përdorimin e njëkohshëm të Imipenem Cilastatin dhe Ganciclovir.
Efektet anësore të mundshme në sistemin tretës, të shprehura me nauze, të vjella, diarre, zhvillim të kolitit pseudomembranoz dhe rritje të aktivitetit të transaminazave të mëlçisë. Gjithashtu, me administrim intravenoz, disa pacientë përjetojnë dhimbje të forta dhe mund të formohet një mpiksje gjaku.
Në rast të mbidozimit, janë të mundshme nauze, të vjella, konvulsione, presion të ulët të gjakut dhe çrregullime të ritmit të zemrës. Nëse këto simptoma janë të rënda, duhet të telefononi shërbimet e urgjencës.
Farmaceutikë me efekte të ngjashme
Ilaçet antibiotike nga grupi i karbapenemit kanë një efekt të ngjashëm me Imipenem. Ato përmbajnë të njëjtat substanca aktive - Imipenem dhe cilastatin, por në një përqendrim të ndryshëm. Kostoja e produkteve farmaceutike gjithashtu ndryshon:
- "Tiepenem" - nga 300 rubla;
- "Tienam" - nga 600 rubla;
- "Grimipenem" - nga 130 rubla;
- "Tsilapenem" - nga 400 rubla;
- "Aquapenem" - nga 650 rubla.
| Një drogë | Foto | Çmimi |
|---|---|---|
| nga 473 fshij. | ||
| nga 5024 fshij. | ||
| nga 579 fshij. |
Nëse keni një reaksion alergjik ndaj Imipenem ose cilastatin, mjeku do të zgjedhë një analog me një substancë aktive të ndryshme. Para se të përdorni Imipenem, është e rëndësishme të merren parasysh të gjitha reaksionet e mundshme alergjike. Tretësirat e preparateve farmaceutike (për pikatore, për administrim intravenoz dhe intramuskular) nuk janë të këmbyeshme. Ato përdoren në mënyrë rigoroze sipas udhëzimeve dhe nën mbikëqyrjen e një mjeku.