Karakteristikat farmakologjike
(çfarë duhet të dini për ilaçin gjatë provimit)
A. Karakteristikat e përgjithshme:
1. Emri:
INN (INN, emër gjenerik) - Neostigmine
Tregti (marka) - Prozerin
2. Vendi në klasifikimin farmakologjik (ATS):
Shkarkimi (A, anatomia) - një ilaç që vepron në sistemin nervor periferik,
agjent antikolinesterazë
Klasa (T, terapi) - barna për trajtimin e sëmundjeve sistemi nervor.
Grupi (C, chemistry) - baza kuaternare e amonit
B. Vetitë farmakologjike:
1. Farmakodinamika (efektet, mekanizmi i efekteve kryesore dhe anësore).
2. Farmakokinetika (përthithja, shpërndarja, metabolizmi, sekretimi).
3. Indikacionet për përdorim (emrat e sëmundjeve, gjendjeve ose qëllimeve
aplikacionet),
4. Efekte anësore dhe kundërindikacionet.
5. Ndërveprimi me barna dhe ushqime të tjera.
6. Kriteret laboratorike për vlerësimin e efektivitetit dhe sigurisë së përdorimit.
Ndryshime nga ana parametrat laboratorikë nën ndikimin e drogës
ky grup.
C. Format dhe dozat e lirimit

Burimet e informacionit
1. Ligjërata
2. Tutorial
3. Internet: rlsnet.ru
4. Drejtoritë:
"Drejtoria
M.D. Mashkovsky",
"Radar"

Skica e ligjëratës:

*
*
Sistemi nervor periferik.
Sinapsi kolinergjik.
Karakteristikat: klasifikimi, mekanizmat,
efekte, aplikim, individual
veçoritë.
M-kolinomimetikë
N - kolinomimetikë
MN-kolinomimetikë

Sistemi nervor periferik

Sinapsi kolinergjik

XP
Lokalizimi
M1
M5
SNQ: korteksi, i zgjatur
truri, neurohipofiza,
vegjetative
ganglione,
Funksionet njohëse
Aktiviteti tonik i muskujve skeletorë (lëvizshmëria)
të ngjashme me enterokromafinë
qelizat e stomakut.
Çlirimi i histaminës, → sekretimi i HCl nga parietal
qelizat e stomakut
zemra
↓ Frekuenca e zemrës; frenimi i përçueshmërisë AV;
↓aktiviteti kontraktues atrial
presinaptike
(nëpërmjet Gi frenohet çlirimi i AX).
M2
muskujt e lëmuar,
M3
Gjëndrat ekzokrine.
M3
M4
jashtë
endoteli vaskular.
në murin e alveolave ​​pulmonare,

toni (me përjashtim të sfinkterëve) dhe aftësitë motorike →
shkaktojnë shtrëngim të bebëzave, spazëm të akomodimit, bronkospazmë,
spazma e traktit biliar, ureteret, tkurrja
Vezika urinare, mitra, rrit lëvizshmërinë e zorrëve,
relakson sfinkterët
lakrimim, djersitje, sekretim i bollshëm i lëngjeve,
pështymë e varfër me proteina, bronkore, sekretim acid
lëngu gastrik
Çlirimi i faktorit relaksues endotelial (NO), →
relaksim muskujt e lëmuar enët e gjakut, ↓ presioni i gjakut (afatshkurtër
hipotension),
kanë pak rëndësi funksionale

Llojet dhe lokalizimi i receptorëve kolinergjikë

XP
Lokalizimi
Efektet e shkaktuara nga stimulimi
SNQ: korteksi,
medulla,
neurohipofiza.
Funksionet njohëse
Aktiviteti tonik i muskujve skeletorë
(aftësitë motorike)
Nn
Ganglione autonome
përcjellja e impulseve me
fijet preganglionike në
postganglionik → depolarizimi dhe
ngacmimi i neuroneve ganglionale;
Nn
Medulla
gjendrat e adrenalines
sekretimi i adrenalinës dhe norepinefrinës
Nn
Glomerula karotide
ngacmim refleks
respiratore (DC) dhe
qendrat vazomotore (VDC).
Nn
presinaptike
Nm
Muskujt e skeletit
Nn
çlirimi i acetilkolinës
reduktim

Mekanizmat e ndërfaqes

* M1, M3, M5 aktivizohen
fosfolipaza C (Pl-C) →
lirimi i dytësor
lajmëtarët - inositol
3-fosfat (IP3) dhe DAG;
* M2, M4 shtypje
Aktiviteti ACase → ↓
niveli ndërqelizor
cAMP → aktivizimi i kanaleve K.
Mekanizmat e ndërfaqes

10. Mekanizmat e ndërfaqes

Lidhja e acetilkolinës kërkohet për të hapur kanalet jonike
dy α-nënnjësi të pllakës fundore N-ChR të muskulit skeletor
→çon në hapjen e kanalit → Brenda milisekondave
përshkueshmëria për Na\K+ dhe Ca2+ (përmes 1 kanali të skeletit të membranës
muskuli kalon 5-107 Na+/sek) → Jonet Na+ depërtojnë brenda
qelizat, duke çuar në depolarizimin e membranës postsinaptike.
Mekanizmat
çiftëzimi

11. Klorur acetilkolin

Sintetizuar në 1867 nga A. Beyer.
* Ka një efekt të varur nga doza: nga stimulimi i M-ChR në
stimulimi i M dhe N-ChRs.
0,1-0,5 μg/kg ndikon në M-ChR dhe shkakton efekte
stimulimi i sistemit parasimpatik;
2-5 μg/kg ndikon në M- dhe H-ChR, ndërsa efekti Nkolinomimetik korrespondon me efektet
sistemi simpatik.
*
*
Shkatërrohet me shpejtësi nga kolinesterazat.
Përdoret në farmakologjinë eksperimentale.
Klorur acetilkolin

12. Kolinomimetikët:

Direkt d-i
Kolinomimetikët:
M-hmm:
M, N-hmm: Carbachol
Pilokarpina
Aceklidina
(Karbakolinë)
acetilkolina
Indirekte d-i
N-hmm:
anabasine (gamibazine),
lobeline (lobesil),
citisinë (cititon, tabex)
nikotina (Nicorette).
Barnat terciare të AChE:
Barnat kuaternare të AChE:
Physostigmine (Anticholinum, Ezerin)
Rivastigmine (Exelon).
Donepezil (Aricept).
Ipidacrine (Neuromidin).
Hidrobromidi i galantaminës (Reminil,
Nivalin)
Edrophonium (tensilon)
Neostigmine (Prozerin)
Ambenonium (Oxazil)
Piridostigmina (Kalimin)
Distigmine (Ubretide)
AChE, e pakthyeshme:
Jodidi i fosfolinës (ekotiopati)
Etilnitrofeniletilfosfonat (Armine)
Kolina alfoscerati (gliatilin, cerepro)
aminopiridine (pimadine)

13. M-kolinomimetikë

Pilokarpina
Aceklidina
Amanita muscaria (agaric mizë)
përmban muskarinë (jo
depërton në sistemin nervor qendror) dhe
aminet terciare:
acid ibotenik dhe
muscimoli, i cili
veprojnë në sistemin nervor qendror

14. M-hmm. Veprimi lokal:

1. Shkaktoni tkurrje të muskulit rrethor
*. shtrëngimi i bebëzës (miosis - nga greqishtja -
mioza - mbyllje);
*. këndi i dhomës së përparme të syrit
(rrënja e irisit tërhiqet prapa)
përshkueshmëria e zonës trabekulare →
përmirëson daljen e humorit ujor nga syri
dhe ↓ presioni intraokular.
2.
shkaktojnë tkurrje të qerpikëve
muskujt (ciliar) (spazma e akomodimit)
→ relakson ligamentin e Zinn dhe lakimin
lente → thjerrëza bëhet më shumë
konveks, dhe syri është i vendosur
pikë e afërt e shikimit (shikimi në distancë është i dobët
- miopi artificiale).

15.

INDIKACIONET:
* Lehtësim i krizës glaukomatoze. Instilimi në konjuktival
qese me zgjidhje 1%: në orën e parë - çdo 15 minuta, në orën e dytë - 2
herë, pastaj 1 herë çdo 4 orë. → ulje në intraokular
presioni me 25-26%. Fillimi i efektit është pas 30-40 minutash, arrin
maksimumi pas 1.5-2 orësh dhe vazhdon për 4-14 orë.
* Kursi i trajtimit të glaukomës. Injektoni 1-2 pika të një solucioni 1% 3 herë në ditë
ditë, sistemet e lëshimit të qëndrueshëm të Pilocarpine
siguroni kontrollin e presionit intraokular për 1 ditë,
* Strabizmi akomodues
NE:
degjenerim i mundshëm fijor i muskujve intraokular, i pakthyeshëm
mioza,
synechiae posteriore (bashkimi i irisit me thjerrëzën),
rritja e përshkueshmërisë së kapilarëve (edemë, hemorragji),
përshtatja e errët përkeqësohet për shkak të zhvendosjes së trupit qelqor
(vështirë për të punuar në ndriçim të dobët)

16. Aceclidine (Aceclidinum)

Indikacionet:
* Atonia postoperative e traktit gastrointestinal dhe fshikëzës, e ulur
toni i mitrës dhe gjakderdhja në periudhën pas lindjes;
* në oftalmologji – për të ulur presionin intraokular gjatë
glaukoma.
Efektet anësore: derdhje, djersitje, diarre.
Kundërindikimet: angina pectoris, ateroskleroza, bronkiale
astma, epilepsia, hiperkineza, shtatzënia, stomaku
gjakderdhje.
Forma e lirimit: ampula me 1 ml tretësirë ​​0,2% N. 10, pomadë 3–5% në
tuba prej 20 g.
Udhëzime për përdorim: 1-2 ml tretësirë ​​0,2% administrohet nënlëkurës. VRD – 0,004,
VSD - 0,012. Në oftalmologji përdoret pomada e syve 3–5%.
Aceclidine (Aceclidinum)

17. HELMIMI NGA AMANIA

Shenjat e helmimit:
* të përziera, të vjella, dhimbje barku, diarre,
* djersitje e shtuar, jargja,
* gulçim, cianozë, shtrëngim i bebëzave, delirium,
* halucinacione, reagim paniku, të qeshura pa shkak, joadekuate
reagim ndaj mjedisit
* konvulsione, humbje e vetëdijes.
Ndihma e parë për helmimin me agaric miza:
* Lavazh gastrik në ujë të pastër
* përshkrimi i laksativëve të kripur (25 - 30 g magnez ose sulfat natriumi
në 2 - 3 gota ujë) dhe Karboni i aktivizuar 1 g/kg.
* Antagonist konkurrues - administrim intravenoz Tretësirë ​​atropine 0.1%.
sulfat - 2 ml çdo 10 minuta (derisa goja të thahet dhe
zgjerimi i bebëzës)
* Agjitacioni psikomotor eliminohet duke përshkruar → solucion 2,5%.
aminazinë (1 – 2 ml në 20 ml tretësirë ​​glukoze 40% në mënyrë intravenoze) e lagur
mbështjellja, koka e ftohtë, terapia me oksigjen.

18. N-kolinomimetikë (GANGLIOSTIMULATORËT)

stimulojnë N-ChR të sinokarotidës
glomerulus → rregulloj
funksionimi i pompës Na/K.
Ndalimi i pompës gjatë hipoksisë shoqërohet me
depolarizimi dhe lirimi i Ax →
duke stimuluar N-ChR në skajet e karotidës
nervore, krijon një rrymë impulsesh për
stimulimi refleks i qendrës së frymëmarrjes
(përgjatë nervit të Heringut) → frekuenca dhe thellësia
lëvizjet e frymëmarrjes.

19. nikotina

Një përfaqësues tipik
emocionuese si
N-ChR periferike dhe
N-ChR e sistemit nervor qendror është nikotina.
Efekti i nikotinës
dyfazore:
doza të vogla eksitojnë
"Nicorette" (përmban
nikotina).
ato të mëdha frenojnë N-ChR.
Nikotina është shumë toksike
prandaj në mjekësi
nuk përdoret në praktikë, por
përdoret vetëm lobeline
dhe citon.
nikotinë

20. Nikotina

I izoluar në vitin 1928 nga duhani
(e sjellë në Evropë në shekullin e 16-të).
Formula kimike përshkruhet në
1843
Për herë të parë u sintetizua në 1893.
Veprimi me 2 faza:
ngacmim (faza I) N-ChP
ia lë vendin shtypjes
(bllokada) N-ChR (faza II).
Nikotina
Simptomat e helmimit akut
nikotinë
*
*
*
*
*
*
jargja, nauze, të vjella,
↓ frymëmarrje, zbardhje e lëkurës
mbulesa,
rritje të rrahjeve të zemrës, presionit të gjakut
dobësi e përgjithshme, marramendje,
dhimbje koke, zhurmë në kokë dhe veshë.
vetëdija është e dëmtuar, e mundur
madje edhe konvulsione dhe kriza
epileptike.
Në vijim vjen eksitimi
gjendje e letargjisë së rëndë,
shoqëruar me zgjerim
bebëza, rënie në rrahjet e zemrës,
ndërprerja e zemrës
Ndihma emergjente për
helmimi
Në rast të dështimit të frymëmarrjes, artificiale e zgjatur
frymë; Në rast të arrestit kardiak, administrimi intrakardiak
adrenalinë (0,5-1 ml 0,1%
zgjidhje).
Kur të emocionuar, qetësues
(përgatitjet e valerianës,
bromidet).
Për konvulsione - në mënyrë intramuskulare
heksenal (10 ml tretësirë ​​10%)
ose barbamil (5-10 ml 5
zgjidhje)

21. helmimet kronike

Përdorimi afatgjatë i duhanit çon në
shumë sëmundje:
* Bronkiti kronik,
* Presioni i gjakut, rritja e rrahjeve të zemrës, dëmtimi
muret e enëve të gjakut → dhimbje gjoksi,
infarkti miokardial.
* Mund të zhvillohet kanceri i buzëve, gjëndrat e pështymës,
laringut, ezofagut, mushkërive dhe organeve të tjera.
*Redukton lëvizshmërinë tek meshkujt
spermatozoidet. Në gratë gjatë shtatzënisë
mund të shkaktojë dëmtim të fetusit.
*dhembet prishen dhe zverdhen, zhvillohet
gastriti kronik dhe ulçera peptike
stomaku, osteoporoza, plakja e lëkurës.
*varësia mendore → kur përpiqet
lini duhanin → parehati,
tension, paaftësi për t'u përqendruar,
rënie intelektuale dhe fizike
çrregullime të performancës, kujtesës dhe gjumit,
shqetësim, nervozizëm, i mundshëm
agresiviteti i pakontrolluar dhe
psikoza paranojake.
NE HLMIM KRONIKE
* konjuktiviti, humbja e ndjeshmërisë
kornea,
* ndryshime atrofike në mukozën
sipërme traktit respirator dhe mishrat e dhëmbëve,
ulçera,
* djersitje e shtuar, duke u dridhur,
Sistemi i tretjes
* pështymë, hipersekrecion gastrik
dhe çrregullime të tjera autonome,
humbje peshe.
Sistemi kardiovaskular
* Shtrëngimi i enëve të gjakut të lëkurës, i brendshëm
organeve, presionit të gjakut.
* Puna e zemrës dhe nevojat e miokardit
në oksigjen. Aritmitë janë të mundshme.
* aftësia ngjitëse e trombociteve.
çrregullime vegjetative-vaskulare -
* sulmet e migrenës,
* spazma koronare (i ashtuquajturi “duhani
angina pectoris")
helmimi kronik

22. N-kolinomimetikë

N-kolinomimetikë
Indikacionet:
dobësim ose ndërprerje refleksive e frymëmarrjes (helmim
oksid karboni), asfiksia e të porsalindurve.
tronditje, kolaps (Lobelin, duke stimuluar qendrën vagale në medulla oblongata
truri →↓ rrahjet e zemrës dhe presioni i gjakut. Më vonë presioni i gjakut rritet për shkak të stimulimit
ganglionet simpatike dhe medulla mbiveshkore.
Citizina ka vetëm një efekt shtypës)
për lënien e duhanit
Efekte anësore:
stimulimi i qendrës së të vjellave (të përzier, të vjella),
rrahje të ngadalta të zemrës, arrest kardiak,
depresioni i frymëmarrjes,
konvulsione.
Kundërindikimet:
lezione të rënda CVD
ndalim i frymëmarrjes për shkak të rraskapitjes së qendrës së frymëmarrjes

23. M-, N-kolinomimetikë

M-, Nkolinomimetikë
Acetilkolina
Carbachol (Carbacholin)
0,5-1% zgjidhje të karbakolinës - në pika për sy
trajtimi i glaukomës
Ilaçi nuk duhet të merret kurrë nga goja ose me injeksion.
përdoret si rezultat i toksicitetit të konsiderueshëm!

24. Agjentët AChE

25. Agjentët AChE

26. Efektet e agjentëve AChE në organet me receptorë M-kolinergjikë

Efektet periferike:
* miozë
* toni dhe aktiviteti motorik (peristaltika) e traktit gastrointestinal,
* toni bronkial (shkakton bronkospazmë), si dhe toni dhe
aktiviteti kontraktues i uretereve.
* Aktiviteti sekretues i gjëndrave ekzokrine (pështymës,
bronkiale, intestinale, djerse
* ↓ HR dhe priren në ↓BP
*
mbidoza e barnave nga grupi i M-antikolinergjikëve
Qendrore:
*Përmirësimi i funksioneve njohëse - ngadalëson formimin e amiloidit
pllaka, të cilat janë një nga kryesoret shenja patologjike sëmundjeve
Alzheimer.
*Përmirëson transmetimin neuromuskular: efektet e mbetura pas
poliomieliti, paraliza, neuriti, trauma

27. karbofos, chlorophos, metaphos, thiophos Substancat toksike: Sarin, Soman, Tabun, Fosforiltiokolinat

28. Shenjat e helmimit me substanca AChE

Muskarinikë
Efektet
1) spazma e pupilës (mioza);
2) spazma e rëndë e traktit gastrointestinal (tenesmus,
dhimbje barku, diarre, të vjella,
nauze);
3) bronkospazma e rëndë, mbytje;
4) hipersekretimi i të gjitha gjëndrave
(rrjedhje, edemë pulmonare, gurgullimë, fishkëllimë, ndjesi
shtrëngim në gjoks, gulçim);
5) djersitje e bollshme → lëkurë
i lagësht, i ftohtë, ngjitës.
6) Nga ana e zemrës mundet
si takikardi ashtu edhe
(më shpesh) bradikardi.
Efektet e nikotinës
shfaqen
*
*
*
hiperkineza,
dridhjet e muskujve
fibrave, kontraktimet
grupe individuale të muskujve→
zhvillimin e klonike dhe
konvulsione tonike,
dobësi e përgjithshme
mendore
shkeljet
Vdekja ndodh si pasojë e pamjaftueshmërisë
frymëmarrje, bronkospazmë dhe edemë pulmonare

29. Trajtimi i helmimit nga FOS

*
hiqni FOS nga lëkura dhe mukozat → shpëlajeni me një zgjidhje 3-5%.
HIDROKARBONAT NATRIMOR ose thjesht sapun dhe ujë.
* Nëse gëlltiten substanca, është e nevojshme lavazhi i stomakut
* Nëse FOS hyn në gjak → ekskretimi në urinë (i detyruar
diureza) + HEMOSORPTION (veshka artificiale)
TERAPIA ME BARNA:
* mbieksitim i receptorëve M-kolinergjikë → përdorimi i dozave të larta të bllokuesve mkolinergjikë: administrohet përsëri në mënyrë intravenoze, 2-4 ml tretësirë ​​0,1%, me
në intervale prej 5-10 minutash. Kriteret për mjaftueshmërinë e dozës së sulfatit të atropinës
është shfaqja e takikardisë, bebëzat e zgjeruara, tharja e gojës
* Antidot specifik - riaktivizuesit e acetilkolinesterazës:
dipiroxime (Doza mesatare është 3-4 ml tretësirë ​​15%), aloksime,
izonitrozine
ndërveprojnë me mbetjet OPC të lidhura me
acetilkolinesteraza, duke çliruar enzimën.
veprimi i riaktivizuesve të kolinesterazës nuk zhvillohet mjaftueshëm
shpejt → përdorimi i riaktivizuesve AChE së bashku me barnat antikolinergjike.

Një përfaqësues tipik i grupit të H-kolinomimetikëve është nikotina, e cila ngacmon si receptorët H-kolinergjikë periferikë ashtu edhe receptorët H-kolinergjikë të sistemit nervor qendror, duke shkaktuar ndryshime komplekse në funksionet e organeve dhe sistemeve të trupit. Nikotina fillimisht ngacmon receptorët H-kolinergjikë dhe më pas i frenon ata kur përqendrimet e larta grumbullohen në gjak. Nikotina është shumë toksike, dhe për këtë arsye nuk përdoret në praktikën mjekësore.

HIDROKLORIDI LOBELINE- përdoret për të stimuluar frymëmarrjen; aktivizon receptorët H-kolinergjikë të glomerulit karotid, eksiton në mënyrë refleksive qendrën e frymëmarrjes. Presioni i gjakut rritet për shkak të stimulimit të receptorëve H-kolinergjikë në palcën mbiveshkore dhe ganglionet simpatike, të cilat duhet të merren parasysh kur administrohen te pacientët me hipertension arterial. Hidrokloridi Lobelinë përdoret në një masë të kufizuar, kryesisht për të stimuluar frymëmarrjen në rast helmimi nga monoksidi i karbonit, inhalimi i irrituesve etj.Hidrokloridi Lobelin administrohet në mënyrë intravenoze ngadalë (1 ml në 1-2 minuta), më rrallë - në mënyrë intramuskulare. Formulari i lëshimit hidroklorur lobelinë: ampula prej 1 ml tretësirë ​​1%. Lista B.

Shembull i një recete për hidroklorurin lobelinë në latinisht:

Rp.: Sol. Lobelini hydrochloridi 1% 1 ml

D.t. d. N. 5 në ampul.

S. Administroni 0,3-0,5 ml në mënyrë intravenoze (mbi 1 minutë).

QYTET- Tretësirë ​​0,15% e alkaloidit të citizinës. Citoni stimulon qendrën e frymëmarrjes refleks, duke vepruar si hidroklorur lobelin. Citoni rrit presionin e gjakut duke stimuluar receptorët H-kolinergjikë të ganglioneve simpatike dhe gjëndrave mbiveshkore. Citoni përdoret për ndërprerjen reflekse të frymëmarrjes që ndodh gjatë operacioneve, lëndimeve, kushteve kollaptoide etj. Citoni është kundërindikuar në hipertension arterial, aterosklerozë (për shkak të aftësisë për të rritur presionin e gjakut). Forma e çlirimit të cititonit: ampula 1 ml. Lista B.

Shembull i një recete për tsititon në latinisht:

Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t. d. N. 10 në ampulë.

S. 1 ml intravenoz.

Ka barna që përmbajnë N-kolinomimetikë që përdoren për të lënë duhanin.

TABEX- përmban citisinë (0,0015 g për tabletë). Tabex lehtëson simptomat e tërheqjes kur lë duhanin dhe promovon ndërprerjen e duhanit. Tabex merret sipas skemës së mëposhtme: filloni me 6 tableta në ditë, duke e ulur gradualisht dozën në 1-2 tableta në ditë. Kursi i trajtimit është 25 ditë. Forma e lëshimit Tabex: tableta. Lista B.

LOBESIL- përfshin hidroklorur lobeline 0,002 g, trisilakat magnezi 0,075 g, karbonat kalciumi 0,025 g Lobesil lehtëson simptomat e tërheqjes kur lë duhanin dhe nxit ndërprerjen e duhanit. Forma e fryrjes së Lobesilit: tableta. Lista B.

Shembull i një recete lobesil në latinisht:

Rp.: Tab. Lobesili N. 50

D. S. Merrni sipas skemës: filloni me 5 tableta në ditë, duke e ulur gradualisht dozën në 1-2 tableta në ditë. Kursi i trajtimit është 14-20 ditë.

HIDROKLORIDI I ANABAZINËS - veprimi i tij është i afërt me nikotinë, citizinë, lobelinë. Hidrokloridi i anabasinës përdoret si një ndihmës për ndërprerjen e duhanit dhe vepron në mënyrë të ngjashme me barnat e mëparshme. Formulari i lëshimit Hidroklorur anabasine: tableta 0,003 g; filma me 0,0015 g hidroklorur anabasine. Lista B.

Shembull recetë për hidroklorurin anabasine në latinisht:

Rp.: Tab. Anabasini hydrochloridi 0.003 N. 120

D. S. Merrni sipas skemës: filloni me 8 tableta në ditë (nga goja ose nëngjuhësore), duke e ulur gradualisht dozën në 1-2 tableta. Kursi i trajtimit është 25 ditë.

GAMIBAZIN- çamçakëz me hidroklorur anabasine. Gamibazin është përshkruar për të lehtësuar ndërprerjen e duhanit. Gamibazin përdoret sipas një skeme specifike. Efektet anësore gjatë përdorimit të gamibazin: shije e pakëndshme, vjellje, dhimbje koke, marramendje, rritje presionin e gjakut. Në këto raste, duhet të ndaloni marrjen e drogës.

Përdorimi i barnave që përmbajnë H-kolinomimetikë është kundërindikuar në ulçera peptike stomaku dhe duodenum, për sëmundje të rëndatë sistemit kardio-vaskular. Trajtimi kryhet nën mbikëqyrje të rreptë mjekësore.

N-KOLINOMIMETIKËT (GANGLIOSTIMULANTË)

N-kolinomimetikët, të cilët tonifikojnë në mënyrë refleksive qendrën e frymëmarrjes, janë me origjinë bimore:

· QYTETARI- alkaloid i fshesës dhe thermopsis heshtak, një derivat i pirimidinës, një H-kolinomimetik i fortë (përdoret në një tretësirë ​​0,15% të quajtur cititon).

HIDROKLORIDI LOBELINE- alkaloid i lobelisë, që rritet në vendet tropikale, një derivat i piperidinës.

Të dy agjentët veprojnë për një kohë të shkurtër - brenda 2 - 5 minutash. Ato injektohen në venë (pa tretësirë ​​glukoze) kur qendra e frymëmarrjes është e shtypur te pacientët me ngacmueshmëri të ruajtur refleks, për shembull, në rast helmimi me analgjezikë narkotikë ose monoksid karboni. Lobelin, qendra emocionuese nervi vagus V medulla e zgjatur, shkakton bradikardi dhe hipotension arterial. Më vonë, presioni i gjakut rritet për shkak të stimulimit të ganglioneve simpatike dhe medullës mbiveshkore. Citizina ka vetëm një efekt shtypës.

N-kolinomimetikët janë kundërindikuar në rastet e hipertensionit arterial, aterosklerozës, gjakderdhjes nga enët e mëdha dhe edemës pulmonare.

N-kolinomimetikë në pikat e syve dhe filmat janë kundërindikuar për iritis dhe iridocyclitis. Ato nuk përdoren për veprim resorbues në bradikardi, anginë pectoris, sëmundje organike të zemrës, aterosklerozë, astma bronkiale, sëmundje kronike obstruktive pulmonare, gjakderdhje nga stomaku dhe zorrët, sëmundje inflamatore zgavrën e barkut para operacionit, pengim mekanik i zorrëve, epilepsi, sëmundje të tjera konvulsive, shtatzëni.

Gangliobllokuesit, të tyre vetitë farmakologjike.

Agjentët bllokues të ganglioneve bllokojnë simpatik dhe para ganglione simpatike, si dhe receptorët n-kolinergjikë të qelizave të medullës mbiveshkore dhe të glomerulit karotid. Kimikisht, bllokuesit kryesorë të ganglioneve mund të përfaqësohen nga këto grupe: 1. Përbërjet bis-kuaternare të amonit 2. Aminat terciare. Sipas mekanizmit të veprimit, bllokuesit e ganglioneve të përdorura në praktikën mjekësore klasifikohen si substanca antidepolarizuese. Efektet kryesore të vërejtura gjatë veprimit resorbues të bllokuesve të ganglioneve dhe që kanë rëndësi farmakoterapeutike përfshijnë si më poshtë. Si rezultat i shtypjes, ganglionet simpatike zgjerohen enët e gjakut, presioni arterial dhe venoz ulet. Zgjerimi i enëve periferike çon në përmirësimin e qarkullimit të gjakut në zonat përkatëse. Ndërprerja e transmetimit të impulsit në ganglionet parasimpatike manifestohet me frenim të sekretimit të gjëndrave të pështymës, gjëndrave gastrike, frenimit të aftësive motorike. traktit tretës. Efekti bllokues i bllokuesve të ganglioneve në ganglion autonome shkakton frenim të reaksioneve refleksore ndaj organeve të brendshme.

Barnat e ngjashme me Curare, mekanizmi i tyre i veprimit dhe vetitë farmakologjike.

Efekti kryesor i këtij grupi agjentët farmakologjikëështë relaksimi i muskujve skeletorë si rezultat i një efekti bllokues në transmetimin neuromuskular.

Nga struktura kimike Shumica e barnave të ngjashme me kuraren janë komponime kuaternare të amonit. Barnat më të përdorura janë: klorur tubokurari2, bromidi pankuroni, bromidi pipekuroni, atrakuriumi, ditilina.

Ilaçet e ngjashme me Curare pengojnë transmetimin neuromuskular në nivelin e membranës postinaptike, duke ndërvepruar me receptorët n-kolinergjikë të pllakave fundore. Megjithatë, blloku neuromuskular i shkaktuar nga ilaçe të ndryshme të ngjashme me curare mund të ketë origjinë të ndryshme. Klasifikimi i barnave të ngjashme me curaren bazohet në këtë. Bazuar në mekanizmin e veprimit, ato mund të përfaqësohen nga grupet kryesore të mëposhtme:

1) Agjentët antidepolarizues (jo depolarizues) - klorur tubokurarinë, bromidi pankuroni, bromidi pipekuroni

2) Agjentët depolarizues - Ditilin

Ilaçet antidepolarizuese bllokojnë receptorët n-kolinergjikë dhe parandalojnë efektin depolarizues të acetilkolinës.

Agjentët depolarizues (për shembull, ditilin) ​​ngacmojnë receptorët n-kolinergjikë dhe shkaktojnë depolarizimin e vazhdueshëm të membranës postinaptike.

Disa ilaçe të ngjashme me curare karakterizohen nga një lloj veprimi i përzier (vetitë depolarizuese dhe antidepolarizuese mund të kombinohen), këto përfshijnë dioksoniumin.

Një karakteristikë e rëndësishme është e ashtuquajtura gjerësia e veprimit miopalitik.

Në bazë të kohëzgjatjes së veprimit të tyre miopalitik, barnat e ngjashme me curaren mund të ndahen në 3 grupe: me veprim të shkurtër (5-10 minuta) - ditilin; kohëzgjatja mesatare (20-30 min) - atracurium, vecuronium; me veprim të gjatë (30-40 minuta ose më shumë) - tubocurarine, pipercuronium, pancuronium.

Shumica e barnave të ngjashme me curare kanë një selektivitet të lartë veprimi kundër sinapseve neuromuskulare.

Tubokurarina dhe disa ilaçe të tjera mund të stimulojnë lirimin e histaminës, e cila shoqërohet me një ulje të presionit të gjakut dhe një rritje të tonit të muskujve bronkial.

Ilaçet depolarizuese të ngjashme me curaren kanë një efekt të caktuar në balancën e elektroliteve. Kjo mund të shkaktojë aritmi kardiake.

Substancat depolarizuese të ngjashme me curaren stimulojnë mbaresat anulospirale të muskujve skeletorë. Kjo çon në rritjen e impulseve aferente në fibrat proprioceptive dhe mund të shkaktojë depresion të reflekseve monosinaptike.

Shumica e barnave të ngjashme me kuraren nga grupi i përbërjeve kuaternare të amonit nuk kanë efekt në sistemin nervor qendror (ato depërtojnë dobët pengesën gjaku-tru).

Ilaçet e ngjashme me curaren përthithen dobët nga trakti gastrointestinal, kështu që ato administrohen parenteralisht, zakonisht në mënyrë intravenoze.

Droga të ngjashme me kuraren, duke shkaktuar relaksim të muskujve skeletorë, lehtësojnë shumë operacione në organet e zgavrave të kraharorit dhe të barkut, si dhe në pjesën e sipërme dhe. gjymtyrët e poshtme. Ato përdoren për intubimin e trakesë, bronkoskopinë, reduktimin e dislokimeve dhe ripozicionimin e fragmenteve kockore. Përveç kësaj, këto barna përdoren ndonjëherë në trajtimin e tetanozit dhe terapisë elektrokonvulsive.

Efektet anësore të barnave të ngjashme me curaren nuk janë të një natyre kërcënuese. Presioni i gjakut nën ndikimin e tyre mund të ulet (tubokurarinë) dhe të rritet (ditilin). Për një numër ilaçesh, shfaqja e takikardisë (pankuronium) është tipike. Ndonjëherë ndodhin aritmi kardiake (ditilinë), bronkospazma (tubokurarinë) dhe rritet presioni intraokular (ditilinë). Substancat depolarizuese karakterizohen nga dhimbje muskulore.

Ilaçet e ngjashme me Curare duhet të përdoren me kujdes në sëmundjet e mëlçisë, veshkave dhe në pleqëri.

N-kolinomimetikët janë substanca që ngacmojnë N-xo-linoreceptorët (receptorët e ndjeshëm ndaj nikotinës).

Receptorët N-kolinergjikë lidhen drejtpërdrejt me kanalet Na + të membranës qelizore. Kur receptorët N-kolinergjikë janë të ngacmuar, kanalet Na + hapen dhe hyrja e Na + çon në depolarizimin e membranës qelizore dhe efekte ngacmuese.

Receptorët N N-kolinergjikë ndodhen në neuronet e ganglioneve simpatike dhe parasimpatike, në qelizat kromafine të medullës mbiveshkore dhe në glomerulet karotide. Për më tepër, receptorët N-kolinergjikë gjenden në sistemin nervor qendror, veçanërisht në qelizat Ren-shaw, të cilat kanë një efekt frenues në neuronet motorike të palcës kurrizore.

Receptorët Nm-kolinergjikë lokalizohen në sinapset neuromuskulare (në pllakat fundore të muskujve skeletorë); kur ato stimulohen, muskujt skeletorë tkurren.

Nikotina- një alkaloid nga gjethet e duhanit. Një lëng pa ngjyrë që bëhet Ngjyra kafe. Përthithet mirë përmes mukozës së gojës, traktit respirator dhe lëkurës. Depërton lehtësisht në barrierën gjaku-tru. Pjesa më e madhe e nikotinës (80-90%) metabolizohet në mëlçi. Nikotina dhe metabolitët e saj ekskretohen kryesisht nga veshkat. Periudha gjysmë eliminimi (t l /2) 1-1.5 orë Nikotina sekretohet nga gjëndrat e qumështit.

Nikotina stimulon kryesisht receptorët N-kolinergjikë dhe, në një masë më të vogël, receptorët M m-kolinergjikë. Në veprimin e nikotinës në sinapset që kanë receptorë N-kolinergjikë në membranën postinaptike, me rritjen e dozës dallohen 3 faza: 1) ngacmimi, 2) blloku i depolarizimit (depolarizimi i vazhdueshëm i membranës postinaptike), 3) jodepolarizimi. bllokimi (i lidhur me desensibilizimin e receptorëve N-kolinergjikë). Gjatë pirjes së duhanit, shfaqet faza e parë e veprimit të nikotinës.

Nikotina stimulon neuronet e ganglioneve simpatike dhe parasimpatike, qelizat kromafine të gjëndrave mbiveshkore dhe glomerulet karotide.

Për shkak të faktit se nikotina stimulon njëkohësisht inervimin simpatik dhe parasimpatik në nivelin e ganglionit, disa nga efektet e nikotinës janë të paqëndrueshme. Kështu, nikotina zakonisht shkakton miozë dhe takikardi, por janë të mundshme edhe efektet e kundërta (mydriasis, bradicardia). Nikotina zakonisht stimulon lëvizshmërinë gastrointestinale dhe sekretimin e gjëndrave të pështymës dhe bronkeve.

Efekti i përhershëm i nikotinës është efekti i saj vazokonstriktor (shumica e enëve marrin vetëm inervim simpatik). Nikotina ngushton enët e gjakut sepse: 1) stimulon ganglionet simpatike, 2) rrit çlirimin e adrenalinës dhe norepinefrinës nga qelizat kromafine të gjëndrave mbiveshkore, 3) stimulon receptorët N-kolinergjikë të glomerulave karotide (qendra vazomotore është aktivizohet në mënyrë refleksive). Për shkak të vazokonstrikcionit, nikotina rrit presionin e gjakut.

Kur nikotina vepron në sistemin nervor qendror, regjistrohen jo vetëm efekte ngacmuese, por edhe frenuese. Në veçanti, duke stimuluar N N-xo-linoreceptorët e qelizave Renshaw, nikotina mund të pengojë reflekset monosinaptike palca kurrizore(p.sh. refleksi i gjurit-dridhjes). Efekti frenues i nikotinës, i shoqëruar me ngacmimin e qelizave frenuese, është gjithashtu i mundur në pjesët më të larta të sistemit nervor qendror.

Receptorët N-kolinergjikë në sinapset e SNQ mund të lokalizohen si në membranat postinaptike ashtu edhe në ato presinaptike. Duke vepruar në receptorët presinaptikë N-kolinergjikë, nikotina stimulon çlirimin e ndërmjetësve të SNQ - dopamine, norepinefrinë, acetilkolinë, serotonin, β-endorfinë, si dhe sekretimin e disa hormoneve (ACTH, hormoni antidiuretik).

Tek duhanpirësit, nikotina shkakton një rritje të humorit, një ndjenjë të këndshme qetësie ose aktivizimi (në varësi të llojit të aktivitetit më të lartë nervor). Rrit aftësinë për të mësuar, përqendrimin, vigjilencën, redukton reagimet e stresit, manifestimet e depresionit. Redukton oreksin dhe peshën trupore.

Euforia e shkaktuar nga nikotina shoqërohet me rritjen e çlirimit të dopaminës, efektet antidepresive dhe uljen e oreksit - me çlirimin e serotoninës dhe norepinefrinës.

Pirja e duhanit. Një cigare përmban 6-11 mg nikotinë (doza vdekjeprurëse e nikotinës për njerëzit është rreth 60 mg). Gjatë pirjes së një cigareje, 1-3 mg nikotinë hyn në trupin e duhanpirësit. Efekti toksik i nikotinës zvogëlohet nga eliminimi i saj i shpejtë. Përveç kësaj, varësia ndaj nikotinës (toleranca) zhvillohet shpejt.

Pirja e duhanit shkakton dëm edhe më të madh nga substanca të tjera (rreth 500) që përmbahen në tymin e duhanit dhe kanë veti irrituese dhe kancerogjene. Shumica e duhanpirësve vuajnë sëmundjet inflamatore organet e frymëmarrjes (laringjiti, trakeiti, bronkiti). Kanceri i mushkërive është shumë më i zakonshëm tek duhanpirësit sesa tek joduhanpirësit. Pirja e duhanit kontribuon në zhvillimin e aterosklerozës (nikotina rrit nivelin e LDL në plazmën e gjakut dhe ul nivelin e HDL), shfaqjen e trombozës dhe osteoporozës (sidomos te gratë mbi 40 vjeç).

Pirja e duhanit gjatë shtatzënisë çon në ulje të peshës së fetusit, rritje të vdekshmërisë pas lindjes tek fëmijët dhe fëmijë të vonuar në zhvillimin fizik dhe mendor.

Varësia mendore zhvillohet ndaj nikotinës; Kur e lënë duhanin, duhanpirësit përjetojnë ndjesi të dhimbshme: përkeqësim të humorit, nervozizëm, ankth, tension, nervozizëm, agresivitet, ulje të përqendrimit, ulje të aftësive njohëse, depresion, rritje të oreksit dhe peshë trupore. Shumica e këtyre simptomave janë më të theksuara 24-48 orë pas ndërprerjes së duhanit. Më pas ato zvogëlohen për rreth 2 javë. Shumë duhanpirës, ​​duke kuptuar rreziqet e pirjes së duhanit, megjithatë nuk mund ta heqin qafe këtë zakon të keq.

Për të reduktuar shqetësimin gjatë lënies së duhanit, rekomandojmë: 1) çamçakëzin që përmban nikotinë (2 ose 4 mg), 2) një sistem terapeutik transdermal me nikotinë - një copëz speciale që çliron në mënyrë të barabartë sasi të vogla nikotine gjatë 24 orëve (ngjitur në zona të shëndetshme të lëkurës), 3) një grykë që përmban një fishek me nikotinë dhe mentol.

Këto preparate nikotine po provohen si ilaçe për sëmundjen e Alzheimerit, sëmundjen e Parkinsonit, kolitin ulceroz, sindromën Tourette (tik motorik dhe vokal te fëmijët) dhe disa gjendje të tjera patologjike.

Helmimi akut nikotinë manifestohet me simptoma të tilla si nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku, dhimbje koke, marramendje, djersitje, dëmtim të shikimit dhe dëgjimit, çorientim. Në raste të rënda, zhvillohet një koma, frymëmarrja bëhet e dëmtuar dhe presioni i gjakut bie. Si masë terapeutike, kryhet lavazhi i stomakut, përshkruhet nga brenda karboni i aktivizuar dhe merren masa për të luftuar kolapsin vaskular dhe problemet e frymëmarrjes.

Citizina(alkaloid termopsis) dhe lobelia(alkaloid lobelia) janë të ngjashëm në strukturë dhe veprim me nikotinën, por janë më pak aktive dhe toksike.

Citizina në tabletat Tabex dhe lobelia në tabletat Lobesil përdoren për të lehtësuar ndërprerjen e duhanit.

Cititoni (solucion citizine 0,15%) dhe solucioni lobeline nganjëherë administrohen në mënyrë intravenoze si stimulues refleks të frymëmarrjes.

Droga që ndikojnë në inervimin eferent

Nervat eferente ose centrifugale në trup përfaqësohen nga:

1) muskujt skeletorë somatikë (motorikë), nervozues;

2) organet e brendshme vegjetative, inervuese, gjëndrat, enët e gjakut.

Fijet nervore autonome ndërpriten gjatë rrugës për në Edukim special- ganglione, dhe pjesa e fibrës që shkon në ganglion quhet preganglion, dhe pas ganglionit - postganglion. Të gjithë nervat autonome ndahen në simpatikë dhe parasimpatikë, të cilët kryejnë role të ndryshme fiziologjike në trup dhe janë antagonistë fiziologjikë. Transmetimi i ngacmimit në sinapse kryhet me ndihmën e neurotransmetuesve, të cilët mund të jenë adrenalina, norepinefrina, acetilkolina, dopamina, etj. Në transmetimin e ngacmimit në mbaresa nervat periferikë Roli kryesor i neurotransmetuesit luhet nga acetilkolina dhe norepinefrina.

Ka sinapse kolinergjike (acetilkolina ndërmjetëse), adrenergjike (adrenalinë ndërmjetëse ose norepinefrinë). Sinapset kanë ndjeshmëri të ndryshme ndaj barnave, dhe për këtë arsye të gjitha medikamente ndahen ne dy grupe: barna, që veprojnë në zonën e sinapsave kolinergjike dhe barnat që veprojnë në zonën e sinapsave adrenergjike. Të gjitha këto barna mund të aktivizojnë procesin e transmetimit sinaptik ose, duke stimuluar receptorët përkatës, të riprodhojnë efektin e një transmetuesi natyror. Droga të tilla quhen mimetikë (stimulantë) - kolinomimetikë dhe agonistë adrenergjikë. Nëse ato pengojnë procesin e transmetimit sinaptik ose bllokojnë receptorët, ata quhen litikë (bllokues) - antikolinergjikë dhe adrenolitikë.

Barnat që veprojnë në proceset kolinergjike periferike

Sinapset kolinergjike shfaqin ndjeshmëri të ndryshme ndaj substancat medicinale: sinapset dhe receptorët e vendosur në to dhe të ndjeshëm ndaj muskarinës quhen receptorë të ndjeshëm ndaj muskarinës, ose M-kolinergjikë; ndaj nikotinës - receptorë të ndjeshëm ndaj nikotinës, ose H-kolinergjikë.

Acetilkolina, si ndërmjetës për të gjithë receptorët kolinergjikë, është një substrat për veprimin e enzimës acetilkolinesterazë, e cila katalizon reaksionin e hidrolizës së acetilkolinës.

Ilaçet kolinergjike ndahen në grupet e mëposhtme:

) m-kolinomimetikë (aceclidine, pilocarpine);

) n-kolinomimetikë (nikotinë, citon, lobelinë);

3) m-n-kolinomimetikë me veprim të drejtpërdrejtë (acetilkolina, karbokolina);

4) m-n-kolinomimetikë me veprim indirekt ose agjentë antikolinesterazë (fizostigmine salicilate, prozerinë, hidrobromid galantamine, armin);

) m-antikolinergjikë (atropinë, skopolaminë, platifilinë, metacin, bromid ipratropium);

)n-antikolinergjikë:

a) agjentë bllokues të ganglioneve (higronium, benzoheksonium, pirileni);

b) barna të ngjashme me kuraren (tubokurarinë, ditilinë);

) mn-antikolinergjikë (ciklodol).

M-kolinomimetikë

Kur administrohen këto substanca, efektet e ngacmimit të sistemit nervor parasimpatik, bradikardia, ulja e presionit të gjakut (hipotensioni afatshkurtër), bronkospazma, rritja e lëvizshmërisë së zorrëve, djersitja, pështyma, shtrëngimi i bebëzës (mioza), ulja e presionit intraokular dhe vërehet spazma e akomodimit.

Pilokarpina(Pilocarpini hydrochloridum)

Ka një efekt të drejtpërdrejtë m-kolinomimetik, rrit sekretimin e gjëndrave, ngushton bebëzën dhe ul presionin intraokular. Në mjekësinë praktike, përdoret në formën e pikave të syve për trajtimin e glaukomës.

Aceklidina(Aceklidinum)

Agjent m-kolinomimetik aktiv me një efekt të fortë miotik.

Indikacionet: atoni postoperative e traktit gastrointestinal dhe fshikëzës, në oftalmologji - për të ngushtuar bebëzën dhe për të ulur presionin intraokular në glaukoma.

Mënyra e aplikimit: 1-2 ml tretësirë ​​0.2% të V.R.D. administrohet në mënyrë subkutane. - 0,004 g, V.S.D. - 0,012. Në oftalmologji përdoret pomada e syve 3-5%.

Efekte anësore: jargëzim, djersitje, diarre.

Kundërindikimet: angina pectoris, ateroskleroza, astma bronkiale, epilepsia, hiperkineza, shtatzënia, gjakderdhja gastrike.

Formulari i lëshimit: ampula 1 ml tretësirë ​​0.2% nr. 10, pomadë 3-5% në tuba 20 g.

hidroklorur pilokarpinë ( Pilocarpini hydrochloridum). Redukton presionin intraokular në glaukoma. Stimulon sistemet m-kolinoreaktive periferike.

Indikacionet: glaukoma me kënd të hapur, atrofi nervi optik, pengim i enëve të retinës.

Udhëzime për përdorim: injektoni 1-2 pika tretësirë ​​1% në qeskën konjuktivale 3 herë në ditë, dhe nëse është e nevojshme, një tretësirë ​​2%.

Efekte anësore: spazma e vazhdueshme e muskulit ciliar.

Kundërindikimet: iriti, iridocikliti, sëmundje të tjera të syrit ku mioza është e padëshirueshme.

Formulari i lëshimit: pika për sy 1-2% në shishe 1,5,10, në një tub pikatore 1,5 ml Nr. 2.

N-kolinomimetikë

N-kolinomimetikët eksitojnë receptorët n-kolinergjikë të glomerulit sinokarotid dhe pjesërisht të indit kromafin të gjëndrave mbiveshkore, gjë që çon në një rritje refleksive të tonit të qendrave të frymëmarrjes dhe vazomotore dhe rritje të çlirimit të adrenalinës. Një përfaqësues tipik që eksiton si receptorët n-kolinergjikë periferikë ashtu edhe receptorët n-kolinergjikë të sistemit nervor qendror është nikotina. Efekti i nikotinës është dyfazor: doza të vogla ngacmojnë, doza të mëdha pengojnë receptorët n-kolinergjikë. Nikotina është shumë toksike, prandaj nuk përdoret në praktikën mjekësore, por përdoret vetëm lobeline dhe cititoni.

Hidroklorur lobeline(Lobelini hydrochloridum).

Analeptike respiratore.

Indikacionet: dobësim si ndërprerje refleksive e frymëmarrjes, asfiksia e të porsalindurve.

Mënyra e administrimit: 0,3-1 ml tretësirë ​​një% administrohet në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze; për fëmijët, në varësi të moshës, 0,1-0,3 ml tretësirë ​​1%.

Efektet anësore: në rast mbidozimi, ngacmim të të vjellave, arrest kardiak, depresion të frymëmarrjes, konvulsione.

Kundërindikimet: dëmtim i rëndë i sistemit kardiovaskular, ndalim i frymëmarrjes për shkak të rraskapitjes së qendrës së frymëmarrjes.

Formulari i lëshimit: ampula me 1 ml tretësirë ​​1% nr. 10.

Citioni:(Cititonum)

Alkaloidi i citizinës vepron në mënyrë të ngjashme me lobelinën. Rrit presionin e gjakut duke stimuluar receptorët n-kolinergjikë të ganglioneve simpatike dhe të gjëndrave mbiveshkore.

Indikacionet: asfiksia, shoku, kolapsi, depresioni i frymëmarrjes dhe i qarkullimit të gjakut në sëmundjet infektive.

Mënyra e aplikimit: 0.5-1 ml administrohen në mënyrë intravenoze dhe intramuskulare, V.R.D. - 1 ml, V.S.D. = 3 ml.

Efekte anësore: nauze, të vjella, rrahje të ngadalta të zemrës.

Kundërindikimet: sëmundje hipertonike, aterosklerozë, edemë pulmonare, gjakderdhje.

Formulari i lëshimit: në ampula të një solucioni 5% prej 1 ml Nr. 10.

Ky grup përfshin barna të kombinuara, të cilat përmbajnë n-kolinomimetikë dhe përdoren për të lënë duhanin.

Tabex ( Tabex)

Një tabletë përmban 0.0015 citizinë, ka 100 tableta në një paketë.

Lobesil ( Lobesyl)

Një tabletë përmban 0.002 hidroklorur lobeline, ka 50 tableta në një paketë.

Hidrokloridi i anabazinës (Anabazini hydrochloridum).

Në dispozicion në tableta prej 0.003 në formën e çamçakëzit. Të gjitha medikamentet ruhen sipas listës B.

M- dhe N-kolinomimetikë (barna antikolinesterazë)

Ekzistojnë agjentë antikolinesterazë me veprim të kthyeshëm (fizostigmina, prozerinë, oksazil, galantaminë, kalimin, ubretide) dhe me veprim të pakthyeshëm (fosfakoli, armina), ku kjo e fundit është më toksike. Ky grup përfshin disa insekticide (klorofos, karbofos) dhe agjentë kimikë të luftës (tabun, sarin, soman).

Prozerin(Prozerinum).

Ka aktivitet të theksuar antikolinesterazë.

Indikacionet: myasthenia gravis, parezë, paralizë, glaukoma, atoni e zorrëve, stomakut, fshikëzës, si antagonist i relaksuesve të muskujve.

Mënyra e aplikimit: merrni 0,015 g nga goja 2-3 herë në ditë; 1 ml tretësirë ​​0.05% administrohet nënlëkurë (1-2 ml tretësirë ​​në ditë), në oftalmologji - 1-2 pika), tretësirë ​​5% 1-4 herë në ditë.

Efekte anësore: bradikardi, hipotension, dobësi, hipersalivim, bronkore, nauze, të vjella, rritje të tonusit të muskujve skeletorë.

Kundërindikimet: epilepsi, astma bronkiale, sëmundje organike të zemrës.

Formulari i lëshimit: tableta 0,015 g nr. 20, ampula 1 ml tretësirë ​​0,05% nr. 10.

Kalimin ( Kalimin)

Më pak aktiv se prozerin, por më jetëgjatë.

Aplikacion: myasthenia gravis, dëmtim motorik pas lëndimit, paralizë, encefalit, poliomielit

Mënyra e aplikimit: përshkruhet nga goja 0,06 g 1-3 herë në ditë, administrohet në mënyrë intramuskulare - 1-2 ml tretësirë ​​0,5%.

Efekte anësore: hipersalivim, miozë, simptoma dispeptike, rritje të urinimit, rritje të tonusit të muskujve skeletorë.

Kundërindikimet: epilepsi, hiperkinezë, astmë bronkiale, sëmundje organike të zemrës.

Formulari i lëshimit: drazhe prej 0,06 g Nr. 100, tretësirë ​​0,5% në ampula 1 ml Nr. 10.

Ubretid(Ubretid).

Ilaç antikolinesterazë me veprim të gjatë.

Aplikacion: atoni, obstruksion paralitik i zorrëve, fshikëz, kapsllëk atonik, paralizë periferike e muskujve skeletorë.

Efekte anësore: nauze, diarre, dhimbje barku, pështymë, bradikardi.

Kundërindikimet: hipertoniteti i traktit gastrointestinal dhe traktit urinar, enteriti, ulçera peptike e stomakut dhe duodenit, sëmundjet e sistemit kardiovaskular, astma bronkiale.

Formulari i lëshimit: tableta 5 mg nr. 5, tretësirë ​​për injeksion në ampula (1 ml përmban 1 mg ubretide) nr. 5.

Armin(Arminum)

Një ilaç aktiv antikolinesterazë me veprim të pakthyeshëm.

Aplikacion: agjent miotik dhe antiglaukoma.

Mënyra e aplikimit: përshkruani një tretësirë ​​0,01%, 1-2 pika në sy 2-3 herë në ditë.

Efekte anësore: dhimbje në sy, hiperemia e mukozës së syrit, dhimbje koke.

Formulari i lëshimit: në një shishe me 10 ml tretësirë ​​0,01%.

Në rast mbidozimi dhe helmimi vërehet simptomat e mëposhtme: bronkospazma, një rënie e mprehtë e presionit të gjakut, një ngadalësim i aktivitetit kardiak, të vjella, djersitje, konvulsione, një shtrëngim i mprehtë i bebëzës dhe një spazëm akomodimi. Vdekja mund të ndodhë nga ndalimi i frymëmarrjes. Ndihmë në rast helmimi: lavazh stomaku, frymëmarrje artificiale, administrim i barnave që normalizojnë funksionin e sistemit kardiovaskular etj. Për më tepër, përshkruhen antikolinergjikë (atropinë, etj.), Si dhe riaktivizues të kolinesterazës, ilaçe - dipiroksim ose izonitrozina.

Dipiroxime(Dipiroksimi).

Përdoret për helmim me barna antikolinesterazë, veçanërisht me ato që përmbajnë fosfor. Mund të përshkruhet së bashku me m-antikolinergjikë. Administrohet një herë (s.c. ose i.v.), në raste të rënda - disa herë në ditë. Në dispozicion në ampula - disa herë në ditë. Në dispozicion në ampula në formën e një zgjidhje 15% prej 1 ml.

Izonitrozina ( Izonitrosyn) - i ngjashëm në veprim me dipiroksimën. Në dispozicion në ampula prej 3 ml solucion 40%. Administroni 3 ml në mënyrë intramuskulare (në raste të rënda - intravenoze), përsërisni nëse është e nevojshme.

M-antikolinergjikë

Barnat e këtij grupi bllokojnë transmetimin e ngacmimit në receptorët m-kolinergjikë, duke i bërë ata të pandjeshëm ndaj ndërmjetësit acetilkolinë, duke rezultuar në efekte të kundërta me veprimin e inervimit parasimpatik dhe m-kolinomimetikëve.

M-antikolinergjikët (barnat e grupit të atropinës) shtypin sekretimin e gjëndrave të pështymës, djersës, bronkiale, stomakut dhe zorrëve. Sekretimi i lëngut gastrik zvogëlohet, por prodhimi të acidit klorhidrik, sekretimi i enzimave biliare dhe pankreatike ulet pak. Zgjerojnë bronket, ulin tonin dhe lëvizshmërinë e zorrëve, relaksojnë traktin biliar, ulin tonin dhe shkaktojnë relaksim të ureterëve, veçanërisht gjatë spazmës së tyre. Veprimi i bllokuesve m-antikolinergjikë në sistemin kardiovaskular shkakton takikardi, rritje të kontraktimeve të zemrës, rritje të prodhimit kardiak, përmirësim të përçueshmërisë dhe automatizmit dhe një rritje të lehtë të presionit të gjakut. Kur futet në zgavrën konjuktivale, shkakton zgjerim të bebëzës (mydriasis), rritje të presionit intraokular, paralizë të akomodimit dhe kornesë të thatë. Bazuar në strukturën e tyre kimike, bllokuesit m-antikolinergjikë ndahen në përbërje terciare dhe kuaternare të amonit. Aminat kuaternare (matacina, klorosil, bromidi propantelin, fubromegan, bromidi ipratropium, troventol) depërtojnë dobët në barrierën gjaku-tru dhe shfaqin vetëm një efekt antikolinergjik periferik.

Sulfati i atropinës (Atropini sulfas) - një alkaloid i gjetur në belladonna (belladonna), datura dhe henbane.

Efektet farmakologjike të atropinës:

1. Zgjerimi i bebëzave (midriaza) për shkak të relaksimit të muskulit rrethor të irisit dhe mbizotërimit të tkurrjes së muskulit radial të irisit. Për shkak të zgjerimit të bebëzave, atropina mund të rrisë presionin intraokular dhe është rreptësisht kundërindikuar në glaukoma.

2. Paraliza e akomodimit - vepron në muskulin ciliar, duke bllokuar receptorët m3-kolinergjikë, muskuli relaksohet, thjerrëza shtrihet në të gjitha drejtimet dhe bëhet e sheshtë, syri vendoset në pikën e largët të shikimit (objektet pranë duken të paqarta).

Rritja e ritmit të zemrës, lehtësimi i kalueshmërisë atrioventrikulare: duke bllokuar receptorët m2-kolinergjikë, eliminon ndikimin e inervimit parasimpatik në sinus dhe nyjet atrioventrikulare.

Relaksimi i muskujve të lëmuar të bronkeve, traktit gastrointestinal dhe fshikëzës.

Redukton sekretimin e gjëndrave bronkiale dhe të tretjes.

Redukton sekretimin e gjëndrave të djersës.

Aplikacion: ulçera peptike e stomakut dhe duodenit, spazma vaskulare organet e brendshme, astma bronkiale, në rast të përçueshmërisë atrioventrikulare të dëmtuar, në oftalmologji - për zgjerimin e bebëzës. Helmimi me atropinë karakterizohet me agjitacion mendor dhe motorik, bebëza të zgjeruara, shikim të turbullt, zë të ngjirur, vështirësi në gëlltitje, takikardi, thatësi dhe skuqje të lëkurës. Në raste të rënda, ndodhin konvulsione, të cilat zëvendësohen nga një gjendje depresioni, koma. Vdekja ndodh nga paraliza e qendrës së frymëmarrjes.

Mënyra e aplikimit: përshkruhet nga goja në 0,00025-0,001 g 2-3 herë në ditë, nënlëkurës në 0,25-1 ml tretësirë ​​0,1%, në oftalmologji - 1-2 pika tretësirë ​​1%. V.R.D. - 0,001, V.S.D. - 0,003.

Efekte anësore: tharje e gojës, takikardi, shikim të paqartë, atoni intestinale, vështirësi në urinim.

Kundërindikimet: glaukoma.

Formulari i lëshimit: ampula 1 ml tretësirë ​​0.1% nr. 10, pika syri (tretësirë ​​1%) prej 5 ml, pluhur. Lista A.

Metacin (Methacinum).

M-antikolinergjik sintetik. Aplikacion, Efektet anësore, kundërindikacionet: njësoj si për atropinën.

Aplikimi, efektet anësore, kundërindikimet: njësoj si për atropinën.

Mënyra e administrimit: përshkruhet nga goja në 0,002 -0,004 g 2-3 herë në ditë, parenteralisht në 0,5 - 2 ml tretësirë ​​0,1%.

Formulari i lëshimit: tableta 0.002 nr. 10, ampula 1 ml tretësirë ​​0.1% nr. 10.

Platyfillin(Platyphyllini hydrotartras)

Përveç aktivitetit m-antikolinergjik, platifilina karakterizohet nga një efekt antispazmatik miotropik, d.m.th. efekt relaksues direkt në muskujt e lëmuar të organeve të brendshme dhe enëve të gjakut.

Platifilina përdoret (administrohet me gojë dhe nënlëkurë) për spazma të muskujve të lëmuar të organeve të barkut, ulçera peptike dhe astmë bronkiale.

Iptratropium (Atrovent)

Përdoret për astmën bronkiale, në formën e një aerosoli.