Szelektív adrenerg blokkoló. Béta-blokkolók - gyógyszerek használati utasítással, indikációkkal, hatásmechanizmussal és árral

Kezelés szívbetegségek a modern orvosi gyakorlatban szinte lehetetlen elképzelni egy speciális csoport használata nélkül gyógyszerek- bétablokkolók.

Azon betegségek listája, amelyekre ezekkel a gyógyszerekkel terápiát alkalmaznak, kiterjedt. Hatékonyan normalizálják a szintet vérnyomásés a pulzusszám.

Azonban mint bármelyik orvosi eszközök, a béta-blokkolók óvatosságot és körültekintést igényelnek a terápia során.

Olvasóink levelei

Tantárgy: A nagymama vérnyomása normalizálódott!

Feladó: Christina ( [e-mail védett])

Címzett: Webhely adminisztrációja

Krisztina
Moszkva

A nagymamám magas vérnyomása örökletes – nagy valószínűséggel nekem is ugyanazok a problémáim lesznek, ahogy öregszem.

A béta-blokkolókat a következő betegségek kezelésére használják:

  • a magas vérnyomás krónikus állapota a szervezetben;
  • megnövekedett vérnyomás más patológiák miatt;
  • a szívizom összehúzódásainak megnövekedett ritmusa;
  • fájdalmas érzések a szívben diagnosztizált ischaemiás betegségben;
  • rehabilitációs időszak egy korábbi szívroham után;
  • patológiás változások a szívverésben;
  • funkcionális rendellenességek a szívizomban;
  • a kamra falának megvastagodása;
  • a kamra és a septum méretének kóros növekedése;
  • olyan állapot, amelyben mitrális billentyű kinyúlik az egyik pitvar üregébe a másik összehúzódásának pillanatában;
  • a kamrai szívizomsejtek aszinkron összehúzódása vagy kockázata hirtelen halál;
  • magas szint műtét miatti nyomás;
  • migrén;
  • alkohol- és kábítószer-függőség.

Osztályozás

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereknek több osztályozása van, amelyek a szerint osztják fel a gyógyszereket különféle jelek.

Az összes béta-blokkolót felosztják a receptorokra gyakorolt ​​​​hatásuk jellemzőitől függően:

  • nem szelektív gyógyszerek;
  • szelektív gyógyszerek.

A nem szelektív gyógyszerek egy csoportja nem képes blokkolni az adrenerg receptorokat. Minden szerkezetet érintenek.

Ez a testre gyakorolt ​​hatás a véralvadás csökkenése és a plakkok számának csökkenése formájában nyilvánul meg, az erekben a nyomás is csökken, a szívizom összehúzódások ritmusa normalizálódik, a sejtmembránok stabilizálódnak.

A nem szelektív béta-blokkolók közül a legnépszerűbb gyógyszerek:

  • Sandinorm;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Vistagan;
  • Trazikor;
  • Visken;
  • Sotalex;
  • Okumol;
  • Obzidan.

Ezeknek a gyógyszereknek a költsége nagyon változatos, és 50 rubeltől változik. akár 1000 dörzsölje. csomagonként.

A szelektív béta-blokkolók kifejezetten egy adott típusú receptoron fejtik ki hatásukat. Ennek a csoportnak a második neve kardioszelektív. A blokkolt receptorok a szívizom sejtjeiben, a lipoidszövetben és a belekben is találhatók.

A szelektív csoport képviselői:

  • metoprolol;
  • Tenormin;
  • Esmolol;
  • Coriol;
  • Nebikor;
  • Cordanum;
  • Vazacor;
  • Acekor.

A gyógyszerek ára a gyógyszertárakban változó. Ez a gyártótól, a hatóanyag koncentrációjától és a csomagban lévő tabletták számától függ.

A hazai gyógyszerek sokkal olcsóbbak, mint a külföldi analógok. Költségük általában nem haladja meg a 250 rubelt. A külföldi alapok ára 500 rubel felett van.

A besorolás a szelektivitáson túlmenően a gyógyszer progresszivitása és újdonsága alapján történhet. Így a béta-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek között 3 generációt különböztetnek meg.

A gyógyszerek 1. generációját nem szelektív hatás jellemzi. Ezek tartalmazzák:

  • propranolol;
  • szotalol;
  • Timolol.

A béta-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek második generációja szelektív gyógyszereket tartalmaz:

  • metoprolol;
  • Esmolol.

A 3. generációs gyógyszerek szelektív és nem szelektív hatásokat kombinálnak:

  • talinolol;
  • celiprolol;
  • Carteolol.

Jelenleg a 3. generációs gyógyszereket használják leggyakrabban. Megkülönböztetik őket a legkisebb számú ellenjavallat és.

A gyógyszert azonban nem választhatja ki. Ezt csak a kezelőorvos teheti meg a test általános vizsgálatának eredményei alapján.

A legjobb minőségű és leghatékonyabb béta-blokkoló

A hatékonyság tekintetében a vezető pozíciót a 3. generációs béta-blokkolók csoportja foglalja el. Ez a legmodernebb és legfejlettebb gyógyszertípus, amely az adrenerg receptorokra hatnak.

Közülük a legjobbak a drogok alatt kereskedelmi név, és .

A karvedilol szelektív gyógyszer. Alkalmazása ideje alatt a lumen tágulása miatt hatékonyan csökken az erekben a nyomásszint, és csökken a plakkok száma is.

– 2 típusú cselekvést kombinál. Hatékonyan csökkenti a vérnyomást és segít a szívbetegségek elleni küzdelemben is. A nebivolol drágább gyógyszer, mint a Carvediol.

Hogyan befolyásolják a béta-blokkolók a vérnyomást?

A béta-blokkolók blokkolják a szervezet speciális adrenerg receptorainak munkáját, amelyek a szív sejtjeiben találhatók. izomszövet, máj, zsírszövet stb. A receptor aktivitás csökkenése következtében a szervezetben a következő változások következnek be:

  • a szívverés valamelyest lelassul, és a szívizomsejtek kevesebb oxigént igényelnek;
  • a koszorúér régióban a véráramlás folyamata normalizálódik, és a szívizom minőségi táplálkozása következik be;
  • a renin anyag termelődik, ami csökkenti a perifériás ellenállást;
  • speciális aktív biológiai anyagokat állítanak elő, amelyek kiterjesztik az erek lumenét;
  • a sejtmembránok kevésbé áteresztővé válnak a nátrium- és káliumionok számára.

Mindezek a folyamatok szinte egyidejűleg zajlanak, emiatt a vérnyomás csökkenése következik be. Ezenkívül megfigyelhető a szívfrekvencia és a szívizom működésének normalizálásának hatása.

Használati útmutató

Meghatározzák a kezelés időtartamát, a gyógyszerek adagolását és az általános kezelési rendet. Annak érdekében, hogy a terápia hatékony legyen, figyelembe kell venni a beteg testének általános állapotát, és meg kell jegyezni, hogy vannak-e ellenjavallatok.

Ezenkívül rendszeresen ellenőrizni kell a beteg állapotát. Amikor megtalálták mellékhatások Az orvos által szedett gyógyszereket hasonlókkal helyettesítik.

A kezelés teljes ideje alatt figyelemmel kell kísérni az indikációkat vérnyomásés a pulzusszám. Még a normától való kisebb eltérések esetén is azonnal forduljon orvoshoz a kezelés módosításához.

Mellékhatások

Egyes esetekben a béta-blokkoló terápia negatív mellékhatásokkal jár:

  • érzés krónikus fáradtságés fokozott fáradtság;
  • a szívösszehúzódások ritmusának zavara a lassulás irányában;
  • fokozott asztmás tünetek;
  • a test mérgezése, amely hányingerrel és kísérő hányással nyilvánul meg;
  • a vér glükózkoncentrációjának csökkenése;
  • a vérnyomás szintjének túlzott csökkenése;
  • kóros változások az anyagcsere folyamatokban;
  • a tüdőbetegségek fokozott tünetei;
  • csökkent koncentráció;
  • dyspeptikus rendellenességek emésztőrendszer;
  • csökkent szexuális vágy;
  • gyulladásos folyamatok kialakulása a szem nyálkahártyáján;
  • allergiás kiütések a bőr teljes területén;
  • keringési zavarok a végtagokban.

Ha ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezelés során mellékhatások jelentkeznek, hagyja abba a gyógyszer szedését. Az orvos megfelelőbb analógokat választ ki.

Ellenjavallatok

  • asztma;
  • egyéni intolerancia egy adott összetevővel szemben gyógyszer;
  • szívritmus-patológia a kontrakciók számának csökkenése formájában;
  • az impulzusvezetés megsértése a pitvarból a kamrába;
  • a bal kamra elégtelen működése;
  • érrendszeri betegségek;
  • alacsony vérnyomás.

Ezenkívül nem szabad béta-blokkolókat szedni a terhesség alatt vagy a terhesség tervezése során.

Túladagolás

Ha a béta-blokkolókat helytelenül veszik be, vagy túllépik az ajánlott adagot és a kezelés időtartamát, túladagolás léphet fel. Ezt a következő tüneti megnyilvánulások kísérik:

  • súlyos szédülés;
  • szívritmuszavarok;
  • a pulzusszám éles csökkenése;
  • a bőr kék elszíneződése;
  • görcsök;
  • kóma.

Ha túladagolás miatt gyógyszermérgezés következik be, a lehető leghamarabb elsősegélyt kell nyújtani. egészségügyi ellátás az áldozatnak. Magába foglalja:

  1. a beteg gyomrának mosása;
  2. abszorbens gyógyszerek szedése;
  3. sürgősségi orvosi hívás.

A tünetektől függően a beteg felírható különböző gyógyszerek az állapot normalizálására. Szívritmuszavarok esetén az áldozat atropint, adrenalint vagy dopamint kap, a patológia jellemzőitől függően.

Különbség az alfa-blokkolóktól

Minden olyan gyógyszer, amely gátolja és blokkolja az adrenerg receptorok aktivitását, a következő csoportokba sorolható:

  • bétablokkolók.

Az alfa-csoportú gyógyszerek a megfelelő receptorokra hatnak. Befolyásuk a véráramlás folyamatának egyszerűsítésére irányul, ami viszont csökkenti a nyomást az edényekben. Az alfa-blokkolók szedésének további hatása a koleszterinszint csökkenésének tekinthető.

Ma a béta-blokkolók az egyik legszélesebb körben használt gyógyszer a szívbetegségek kezelésében. Nélkülük nehéz elképzelni a teljes értékű terápiát a kardiológiában.

A béta-blokkolók segítenek a betegeknek számos súlyos betegség, például a tachycardia leküzdésében.

A béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a metabolikus szindróma és a szívkoszorúér-betegség kezelésében, mivel beváltak hatékony gyógyszerek, javítja a betegek életminőségét és meghosszabbítja a várható élettartamot.

  • Az oldalon található összes információ csak tájékoztató jellegű, és NEM cselekvési útmutató!
  • PONTOS DIAGNOSZTIKAT tud adni csak ORVOS!
  • Kérjük, hogy NE öngyógyuljon, hanem időpontot egyeztetni szakemberrel!
  • Egészséget neked és szeretteidnek!

Osztályozás

A béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a szívbetegségek kezelésében, ennek ellenére számos olyan gyógyszer létezik, amelyek tulajdonságai és az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatása többé-kevésbé különbözik egymástól.

A béta-blokkolókat osztályokra osztva elsősorban a receptorok azon altípusaira figyeltünk, amelyekre hatnak, ami lehetővé tette a gyógyszer hatásának többé-kevésbé megbízható előrejelzését:

  • Ennek a gyógyszernek a hatóanyaga a bisoprolol, amelynek köszönhetően a szükséges szívhatások megnyilvánulnak.
  • Az utóbbi években a bisoprololt meglehetősen széles körben alkalmazzák a szívbetegségek kezelésében, mivel viszonylag kevés mellékhatással rendelkezik, és a gyógyszer hatékonysága magas.
  • A Concor metabolikusan semleges gyógyszer, mivel nem befolyásolja a szénhidrátok és zsírok anyagcsere-folyamatait a szervezetben. Ez a tulajdonság különösen fontos a cukorbetegek számára, mivel a Concor nem befolyásolja a vércukorszintet.
Lipofil és hidrofil gyógyszerek A lipofil béta-blokkolókat általában a megfelelő csoportba tartozó gyógyszereknek nevezik, amelyek jól oldódnak zsíros környezetben.

Ennek a tulajdonságnak köszönhetően az anyagok könnyen áthidalják az emberi test bizonyos akadályait. Így például lehetővé válik az általános véráramlást a központitól elválasztó gáton való áthaladás idegrendszer. A legtöbb lipofil béta-blokkolót a máj választja ki.

Ezek közé tartoznak a következő gyógyszerek:

  • metoprolol;
  • propranolol

A hidrofil vegyületek, ellentétben a lipofil vegyületekkel, jobban oldódnak vízben, ami azt jelenti, hogy elveszítik azt a képességüket, hogy áthaladjanak bizonyos biológiai korlátokon.

Ennek a gyógyszercsoportnak az egyik előnye, hogy a májban történő feldolgozásuk nagyon gyenge, szinte teljesen ép formában ürülnek ki a vesén keresztül. Ez a tulajdonság fontos a májpatológiás betegek számára.

A hidrofil vegyületek a emberi test, ami azt jelenti, hogy hatástartamuk jelentősen megnő.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a következők:

  • atenolol;
  • esmolol.
Alfa és béta blokkolók Az alfa-blokkolók a béta-blokkolóktól eltérően hatékonyak az alfa-adrenerg receptorokon, ezért váltak nagy népszerűségre pl. támogatás a magas vérnyomás kezelésében.

Az alfa-blokkolók alkalmazási köre az adenoma kezelését is befolyásolja prosztata, ahol az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gyakran a fő drogok.

A prosztata adenoma kezelésében használt alfa-blokkolók közül:

  • doxazozin;
  • Terazosin.
Új generációs béta-blokkolók
  • Mivel a gyógyszeripar nem áll meg, a béta-blokkolók választéka évről évre bővül. Mivel sok gyógyszer létezik, három fő generációra oszthatók. Az orvosok javasolják a gyógyszerek kiválasztását legújabb generációja, hiszen naponta egyszer szedhetők.
  • Ez a gyógyszerszedési rend elősegíti a beteg kezeléshez való ragaszkodását, mivel sokkal könnyebb számára naponta egyszer lenyelni egy tablettát, mint több tablettát inni, és naponta többször is.
  • A napi egyszeri adagolás mellett az újabb generációs béta-blokkolók kevesebb mellékhatással is rendelkeznek.
Szelektív és nem szelektív szerek
  • Először is, a béta-blokkolókat szelektív és nem szelektív csoportokra osztják.
  • A nem szelektív béta-receptor-blokkolók a béta-1 és béta-2 receptorokon hatnak anélkül, hogy nagy különbséget tennének közöttük, míg a szelektív csoport csak egyes béta-receptorok ellen hatásos.
  • A szelektív blokkolók kizárólag a béta-1 receptorokra hatnak, és mivel legmagasabb koncentráció Mivel a szívben helyezkednek el, a gyógyszerek kifejezetten a szívizomra vonatkoztatva fejtik ki hatásukat.
  • A szelektív béta1-blokkolókat kardioszelektívnek is nevezik.

Alkalmazás

A béta-blokkolókat nagyon széles körben alkalmazzák az orvostudományban, és bizonyos betegségek kezelésében is ezek a választott gyógyszerek.

Hipertónia esetén A béta-blokkolók segítségével megszabadulhatunk a paraszimpatikus idegrendszer negatív hatásaitól. Ha a befolyás paraszimpatikus rendszer a szív legyengül, ez automatikusan megkönnyíti a munkáját, és csökkenti az izom oxigénigényét is.A gyógyszerek közül leggyakrabban Carvedilolt és Bisoprololt írnak fel az orvosok.
Tachycardiával A béta-blokkolókat széles körben használják, mert csökkenthetik a szívverések számát. A tachycardia első jeleinél a béta-blokkolók a választott gyógyszerként működnek, támogatják a szívet és csökkentik a szív összehúzódásainak ritmusát.

A bisoprololt és a propranololt elsősorban a tachycardia kezelésére használják.

Szívroham A béta-blokkolók a választott gyógyszerek, ha a szívizom ischaemiában szenved vagy infarktusban van. Ezek a gyógyszerek csökkenthetik az ischaemia intenzitását a károsodás helyének korlátozásával.

A béta-blokkolók hasznosak szívinfarktus esetén, mert:

  • csökkenti a hirtelen szívhalál valószínűségét;
  • növeli a fizikai aktivitással szembeni toleranciát;
  • csökkenti az aritmia kialakulásának kockázatát;
  • antianginás hatást fejtenek ki.

A közelmúltban bekövetkezett támadás után a betegnek ajánlott például Anaprilin alkalmazása, amellyel a terápia akár több évig is folytatódik mellékhatások hiányában.

Diabetes mellitus, amelyet szívpatológiákkal kombinálnak A betegeknek előnyben kell részesíteniük a szelektív csoportból származó gyógyszereket. Ezek a gyógyszerek nemcsak nem befolyásolják a szén-anyagcserét, hanem növelik a szövetek érzékenységét az injektált inzulinnal szemben.
Szív elégtelenség A béta-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerekkel is kezelhető. Ma javasolt a Carvelilol előnyben részesítése.

Ha valamilyen oknál fogva nem lehetséges a béta-blokkolók alkalmazása, akkor más csoportoktól keresnek alternatívát.

A gyógyszer visszavonása

A béta-blokkolók szedése során emlékeznie kell arra, hogy ezeknek a gyógyszereknek a hirtelen leállítása tilos. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kiválthatják a kifejezett „elvonási szindróma” kialakulását, ami akut szívbetegségek kialakulásához vezethet.

Leggyakrabban a gyógyszerek hirtelen abbahagyásakor a vérnyomás felfelé ugrik, ami néha még hipertóniás krízishez is vezet.

Ha egy tachycardiában szenvedő személy béta-blokkolókat szed, a rohamok időtartama megnövekszik, és a közöttük lévő intervallum csökkenhet.

Ha a gyógyszerszedést abba kell hagyni, az orvosnak több héten keresztül fokozatosan kell csökkentenie az adagot, miközben figyelemmel kíséri a beteg állapotát.

Analógok

Ha a betegség kezelését csak a közelmúltban kezdték meg, nem ajánlott alternatívát keresni a béta-blokkolók helyett. Ezenkívül nem ajánlott ezt önállóan, orvosával való konzultáció nélkül megtenni.

Jelenleg nincs abszolút analóg a béta-blokkolók cseréjére, így az orvos csak az optimális minimális adagot választja, folyamatosan figyelemmel kísérve a beteg állapotát.

A tachycardia kezelésére szolgáló béta-blokkolók listája

Béta-blokkolók a kezelésben paroxizmális tachycardia vagy bármely más típusú tachycardia orvosával folytatott konzultációt követően alkalmazható. Ebben az esetben az orvos kiválaszthat egy gyógyszercsoportot a használatra.

Nem szelektív A nem szelektív gyógyszerek nemcsak a béta-1, hanem a béta-2 receptorok ellen is hatásosak, ezért az általuk kifejtett hatások egy része a szívizom működésére irányul, és számos hatással van a szívizom működésére. szervek és rendszerek.

A nem szelektív blokkolók a következők:

  • propranolol;
  • szotalol;
  • nadolol;
  • timolol stb.

A gyógyszerek nemcsak csökkentik a vérnyomást, antianginás és membránstabilizáló hatásúak, hanem:

  • provokálja a hörgőtónus növekedését (hörgőgörcsöt okozhat);
  • növeli az ellenállást a perifériás erekben;
  • hatással van a terhes méhre, növelve annak hangját.

Ezeket a hatásokat figyelembe kell venni, amikor a nem szelektív blokkolók kezeléséről döntenek.

Szelektív A szelektív blokkolók kizárólag a béta-1 receptorokon képesek hatni, amelyek főleg a szívizomban helyezkednek el.

Ez a csoport a következő gyógyszereket tartalmazza:

  • atenolol;
  • metoprolol;
  • eszmolol;
  • bisoprolol.
Legújabb generáció A legújabb generációs gyógyszerek az erekre is hathatnak, kitágítva azokat. Ezt a hatást az alfa-adrenerg receptorokra kifejtett hatása révén érik el.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a következők:

  • celiprolol;
  • carvedilol;
  • Bucindolol.

Manapság a tachycardia terápiájának kiválasztásakor az orvosok megpróbálják előnyben részesíteni a legújabb generációs gyógyszereket. Ennek oka a nagyobb hatékonyság és a kevesebb mellékhatás kombinációja.

A béta-blokkolók vagy béta-adrenerg receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek a béta-adrenerg receptorokhoz kötődnek, és blokkolják a katekolaminok (epinefrin és noradrenalin) hatását azokon. A béta-blokkolók az esszenciális artériás hipertónia és a magas vérnyomás szindróma kezelésének alapvető gyógyszerei közé tartoznak. Ezt a gyógyszercsoportot az 1960-as évek óta alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésére, amikor először léptek be a klinikai gyakorlatba.

1948-ban R. P. Ahlquist két funkcionális különféle típusok adrenerg receptorok - alfa és béta. A következő 10 évben csak alfa-adrenerg receptor antagonistákat ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesíti a béta-receptorok agonista és antagonista tulajdonságait. Ez és számos további gyógyszer még nem volt alkalmas klinikai használatra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (Inderal), ami új és fényes lapot nyitott a kezelésben. szív-és érrendszeri betegségek.

Az orvosi Nobel-díjat 1988-ban J. Black, G. Elion, G. Hutchings kapta a gyógyszeres terápia új elveinek kidolgozásáért, különösen a béta-blokkolók alkalmazásának igazolásáért. Érdemes megjegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és vérnyomáscsökkentő hatásuk váratlan klinikai eredmény volt. Kezdetben mellékhatásnak tekintették, nem mindig kívánatos. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam megjelenése után értékelték.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, és számos olyan hatást okoznak, amelyek a mechanizmus összetevői. hipotenzív hatás ezeket a gyógyszereket.

  • Csökken a perctérfogat, a szívösszehúzódások gyakorisága és ereje, aminek következtében csökken a szívizom oxigénigénye, nő a kollaterálisok száma és újraeloszlik a szívizom véráramlása.
  • A szívfrekvencia csökkenése. Ebben a tekintetben a diasztolé optimalizálja a teljes koszorúér véráramlást és támogatja a sérült szívizom anyagcseréjét. A béta-blokkolók a szívizom „védelmével” csökkenthetik az infarktus területét és a szívinfarktus szövődményeinek gyakoriságát.
  • A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a juxtaglomeruláris apparátus sejtjeinek renintermelésének csökkentésével.
  • A noradrenalin csökkent felszabadulása a posztganglionális szimpatikus idegrostokból.
  • Az értágító faktorok (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-monoxid (II)) fokozott termelése.
  • Csökkent a nátriumionok reabszorpciója a vesékben, valamint az aortaív és a carotis (carotis) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
  • Membránstabilizáló hatás - csökkenti a membránok nátrium- és káliumionok permeabilitását.

A vérnyomáscsökkentő béta-blokkolók mellett a következő műveletek vannak.

  • Antiaritmiás aktivitás, amely a katekolaminok hatásának gátlásának köszönhető, lelassítja a sinus ritmust és csökkenti az impulzusok sebességét az atrioventricularis septumban.
  • Antianginális aktivitás - a szívizom és az erek béta-1 adrenerg receptorainak kompetitív blokkolása, ami a szívfrekvencia, a szívizom kontraktilitásának, a vérnyomás csökkenéséhez, valamint a diasztolés időtartamának növekedéséhez és a koszorúér véráramlásának javulásához vezet. Általában a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet, ennek következtében nő a fizikai aktivitással szembeni tolerancia, csökken az ischaemiás periódusok száma, és csökken az anginás rohamok gyakorisága erőkifejtéses anginában és infarktus utáni anginában szenvedő betegeknél. .
  • Thrombocyta-aggregáció lelassítása és a prosztaciklin szintézisének serkentése az endotéliumban érfal, csökkenti a vér viszkozitását.
  • Antioxidáns aktivitás, amely a zsírszövetből származó szabad zsírsavak katekolaminok által okozott gátlásában nyilvánul meg. Csökken a további anyagcsere oxigénigénye.
  • Csökkent vénás véráramlás a szívbe és a keringő plazma térfogata.
  • Csökkentse az inzulinszekréciót a glikogenolízis gátlásával a májban.
  • Nyugtató hatásúak és növelik a méh kontraktilitását a terhesség alatt.

A táblázatból világossá válik, hogy a béta-1 adrenerg receptorok főként a szívben, a májban és a vázizmokban találhatók. A béta-1 adrenerg receptorokat befolyásoló katekolaminok stimuláló hatást fejtenek ki, ami a szívösszehúzódások gyakoriságának és erősségének növekedését eredményezi.

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1-re és béta-2-re gyakorolt ​​​​domináns hatástól függően az adrenerg receptorokat a következőkre osztják:

  • kardioszelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardionon-szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Lipidekben vagy vízben való oldódási képességüktől függően a béta-blokkolókat farmakokinetikailag három csoportra osztják.

  1. Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Szájon át adva gyorsan és szinte teljesen (70-90%) felszívódik a gyomorban és a belekben. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek jól behatolnak a különböző szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton keresztül. Általában a lipofil béta-blokkolókat alacsony dózisban írják fel súlyos májelégtelenség és pangásos szívelégtelenség esetén.
  2. Hidrofil béta-blokkolók (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A lipofil béta-blokkolóktól eltérően, szájon át adva csak 30-50%-ban szívódnak fel, kisebb mértékben metabolizálódnak a májban, és hosszú felezési idejük van. Elsősorban a vesén keresztül választódnak ki, ezért a hidrofil béta-blokkolókat alacsony dózisban alkalmazzák elégtelen vesefunkció esetén.
  3. A lipo- és hidrofil béta-blokkolók, vagy amfifil blokkolók (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) lipidekben és vízben is oldódnak, orális adagolás után a gyógyszer 40-60%-a szívódik fel. Köztes helyet foglalnak el a lipo- és hidrofil béta-blokkolók között, és egyformán választódnak ki a vesén és a májon keresztül. A gyógyszereket közepesen súlyos vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel.

A béta-blokkolók osztályozása generációk szerint

  1. Cardionon-szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioszelektív (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Az alfa-adrenerg receptor blokkolók (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) tulajdonságokkal rendelkező béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek mindkét blokkolócsoport hipotenzív hatásmechanizmusában megegyeznek.

A kardioszelektív és a nem kardioszelektív béta-blokkolókat viszont belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező és nem rendelkező gyógyszerekre osztják.

  1. A belső szimpatomimetikus hatás nélküli kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) vérnyomáscsökkentő hatással együtt lassítják a szívritmust, antiaritmiás hatást fejtenek ki, és nem okoznak hörgőgörcsöt.
  2. A belső szimpatomimetikus hatású kardioszelektív béta-blokkolók (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) kisebb mértékben csökkentik a pulzusszámot, gátolják a sinuscsomó és az atrioventrikuláris vezetés automatizmusát, jelentős antianginás és antiarrhythmiás hatást fejtenek ki sinus tachycardia, supraventrikuláris és ventrias szupraventrikuláris és ventrias esetén. és csekély hatásuk van a tüdőerek hörgőinek béta-2-adrenoreceptoraira.
  3. Az intrinzik szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkező, nem kardioszelektív béta-blokkolók (Propranolol, Nadolol, Timolol) rendelkeznek a legnagyobb antianginás hatással, ezért gyakrabban írják fel egyidejű anginás betegeknek.
  4. A belső szimpatomimetikus hatású, nem kardioszelektív béta-blokkolók (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) nemcsak blokkolják, hanem részben stimulálják is a béta-adrenerg receptorokat. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kisebb mértékben csökkentik a pulzusszámot, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom kontraktilitását. Artériás hipertóniában szenvedő betegeknek írhatók fel enyhe fokozat vezetési zavarok, szívelégtelenség, lassabb pulzus.

A béta-blokkolók kardioszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a béta-1 adrenerg receptorokat, amelyek a szívizom sejtjeiben, a vesék juxtaglomeruláris apparátusában, a zsírszövetben, a szív és a belek vezetőrendszerében találhatók. A béta-blokkolók szelektivitása azonban dózisfüggő, és megszűnik nagy dózisú béta-1 szelektív béta-blokkolók alkalmazásakor.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra hatnak, a béta 1 és béta 2 adrenerg receptorokra. A béta-2 adrenerg receptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizomzatán találhatók. Ezek a gyógyszerek fokozzák a terhes méh összehúzódási aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenerg receptorok blokkolása társul negatív hatások(hörgőgörcs, perifériás vazospasmus, károsodott glükóz- és lipidanyagcsere) nem szelektív béta-blokkolók.

A kardioszelektív béta-blokkolók előnyt jelentenek a nem kardioszelektívekkel szemben az artériás magas vérnyomásban, a bronchiális asztmában és a bronchopulmonalis rendszer egyéb, bronchospasmussal járó betegségeiben szenvedő betegek kezelésében. diabetes mellitus, időszakos claudicatio.

Használati javallatok:

  • esszenciális artériás magas vérnyomás;
  • másodlagos artériás magas vérnyomás;
  • hypersympathicotonia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hiperkinetikus típusú hemodinamika);
  • egyidejű ischaemiás szívbetegség – angina pectoris (szelektív béta-blokkolók dohányosoknak, nem szelektív béta-blokkolók nemdohányzóknak);
  • korábbi szívroham, függetlenül az angina jelenlététől;
  • szívritmuszavarok (pitvari és kamrai extrasystole, tachycardia);
  • szubkompenzált szívelégtelenség;
  • hipertrófiás kardiomiopátia, szubaorta szűkület;
  • mitrális prolapsus;
  • a kamrafibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
  • artériás magas vérnyomás a műtét előtti és posztoperatív időszakban;
  • A béta-blokkolókat migrén, pajzsmirigy-túlműködés, alkohol- és gyógyszerelvonás esetén is felírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

  • bradycardia;
  • atrioventricularis blokk 2-3 fok;
  • artériás hipotenzió;
  • akut szívelégtelenség;
  • Kardiogén sokk;
  • vasospasticus angina.

  • bronchiális asztma;
  • krónikus obstruktív légúti betegség;
  • szűkületes perifériás érbetegség nyugalmi végtag ischaemiával.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív- és érrendszerből:

  • csökkent pulzusszám;
  • az atrioventrikuláris vezetés lassulása;
  • a vérnyomás jelentős csökkenése;
  • az ejekciós frakció csökkenése.

Más szervekből és rendszerekből:

  • a légzőrendszer rendellenességei (hörgőgörcs, hörgőelzáródás, exacerbáció). krónikus betegségek tüdő);
  • perifériás érszűkület (Raynaud-jelenség, hideg végtagok, intermittáló claudicatio);
  • pszicho-érzelmi rendellenességek (gyengeség, álmosság, memóriazavar, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózis, alvászavarok, hallucinációk);
  • gyomor-bélrendszeri betegségek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, gyomorfekély súlyosbodása, vastagbélgyulladás);
  • elvonási szindróma;
  • a szénhidrát- és lipid-anyagcsere zavara;
  • izomgyengeség, testmozgás intolerancia;
  • impotencia és csökkent libidó;
  • csökkent vesefunkció a csökkent perfúzió miatt;
  • csökkent könnyfolyadék termelés, kötőhártya-gyulladás;
  • bőrbetegségek (dermatitis, exanthema, pikkelysömör súlyosbodása);
  • magzati alultápláltság.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A 2-es típusú diabetes mellitus esetében előnyben részesítik a szelektív béta-blokkolókat, mivel diszmetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent szöveti érzékenység az inzulinra) kevésbé hangsúlyosak, mint a nem szelektíveké.

Béta-blokkolók és terhesség

Terhesség alatt a béta-blokkolók (nem szelektív) alkalmazása nem kívánatos, mivel bradycardiát és hipoxémiát okoznak, majd magzati alultápláltságot okoznak.

A béta-blokkolók csoportjából mely gyógyszerek a legjobbak?

Ha a béta-blokkolókról, mint a vérnyomáscsökkentők egy osztályáról beszélünk, olyan gyógyszereket értünk alatta, amelyek béta-1-szelektivitással rendelkeznek (kevesebb mellékhatással), belső szimpatomimetikus aktivitással (hatékonyabb) és értágító tulajdonságokkal rendelkeznek.

Melyik béta-blokkoló a legjobb?

Viszonylag a közelmúltban jelent meg hazánkban egy béta-blokkoló, amely a krónikus betegségek (artériás magas vérnyomás és szívkoszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság legoptimálisabb kombinációjával rendelkezik - a Lokren.

A Lokren egy eredeti és egyben olcsó béta-blokkoló, magas béta-1-szelektivitással és leghosszabb felezési idejével (15-20 óra), amely lehetővé teszi napi egyszeri használatát. Belső szimpatomimetikus aktivitása azonban nincs. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, és segít csökkenteni a vérnyomás reggeli emelkedésének mértékét. Szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek Lokren-nel történő kezelése során csökkent az anginás rohamok gyakorisága, és nőtt a toleranciaképesség. testmozgás. A gyógyszer nem okoz gyengeséget, fáradtságot, és nem befolyásolja a szénhidrát- és lipidanyagcserét.

A második azonosítható gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Szokatlan tulajdonságai miatt különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában. A Nebilet két izomerből áll: az első béta-blokkoló, a második pedig értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-monoxid (NO) szintézisének serkentésére a vaszkuláris endotéliumban.

A kettős hatásmechanizmus miatt a Nebilet felírható artériás magas vérnyomásban és egyidejűleg krónikus obstruktív tüdőbetegségben, a perifériás artériák atherosclerosisában, pangásos szívelégtelenségben, súlyos diszlipidémiában és diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.

Ami az utolsó kettőt illeti kóros folyamatok, akkor ma már jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak a lipid- és szénhidrátanyagcserére nincs negatív hatással, hanem normalizálja a koleszterin, triglicerid, vércukorszint és glikált hemoglobin szintjét is. A kutatók ezeket a béta-blokkolók osztályában egyedülálló tulajdonságokat a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával társítják.

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenerg blokkolók hirtelen megvonása hosszan tartó használat után, különösen nagy dózisok esetén, a klinikai kép instabil angina, kamrai tachycardia, szívinfarktus, és néha hirtelen halálhoz vezet. Az elvonási szindróma néhány nappal (ritkábban, 2 héttel) a béta-adrenerg-blokkolók alkalmazásának abbahagyása után kezdődik.

A gyógyszerek abbahagyásának súlyos következményeinek megelőzése érdekében be kell tartania a következő ajánlásokat:

  • hagyja abba a béta-adrenerg receptor blokkolók alkalmazását fokozatosan, 2 hét alatt, a következő séma szerint: az 1. napon a propranolol napi adagja legfeljebb 80 mg-mal csökken, az 5. napon - 40 mg-mal, a 9. napon - 20 mg-mal és 13-án - 10 mg-mal;
  • koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek a béta-adrenerg-blokkolók kezelésének abbahagyása alatt és után korlátozniuk kell a fizikai aktivitásés ha szükséges, növelje a nitrátok adagját;
  • koszorúér-bypass graftot tervező koszorúér-betegségben szenvedőknek a béta-adrenerg-blokkolókat nem mondják le a műtét előtt; a műtét előtt 2 órával a napi adag 1/2-át írják elő; a béta-blokkolókat nem a műtét során adják, hanem 2 alkalommal napok. utána intravénásan írják fel.

Ebből a cikkből megtudhatja: mik az adrenerg blokkolók, milyen csoportokra oszthatók. Hatásmechanizmusuk, javallatok, adrenerg blokkoló gyógyszerek listája.

Cikk megjelenési dátuma: 2017.08.06

Cikk frissítés dátuma: 2019.05.29

Az adrenolitikumok (adrenerg blokkolók) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek blokkolják ideg impulzusok, amelyek reagálnak a noradrenalinra és az adrenalinra. Gyógyhatású ellentétes hatást fejtenek ki a szervezetre, mint az adrenalin és a noradrenalin. Ennek a gyógyszercsoportnak a neve önmagáért beszél - a benne lévő gyógyszerek „megszakítják” a szívben és az erek falában található adrenerg receptorok működését.

Az ilyen gyógyszereket széles körben alkalmazzák a kardiológiai és terápiás gyakorlatban érrendszeri és szívbetegségek kezelésére. A kardiológusok gyakran írják fel idősebb embereknek, akiknél artériás magas vérnyomást, szívritmuszavart és egyéb szív- és érrendszeri patológiákat diagnosztizáltak.

Az adrenerg blokkolók osztályozása

Az erek falában 4 típusú receptor található: béta-1, béta-2, alfa-1, alfa-2 adrenerg receptorok. A leggyakoribbak az alfa- és béta-blokkolók, amelyek „kikapcsolják” a megfelelő adrenalin receptorokat. Vannak alfa-béta-blokkolók is, amelyek egyidejűleg blokkolják az összes receptort.

Az egyes csoportok ágensei szelektívek lehetnek, és csak egy típusú receptort szakítanak meg szelektíven, például az alfa-1-et. És nem szelektív mindkét típus egyidejű blokkolásával: béta-1 és -2 vagy alfa-1 és alfa-2. Például a szelektív béta-blokkolók csak a béta-1-re hatnak.

Az adrenolitikumok alcsoportjai:

Az adrenerg blokkolók általános hatásmechanizmusa

Amikor a noradrenalin vagy adrenalin felszabadul a véráramba, az adrenerg receptorok azonnal reagálnak a hozzá kötődve. E folyamat eredményeként a következő hatások jelentkeznek a szervezetben:

  • az erek szűkülnek;
  • a pulzus felgyorsul;
  • a vérnyomás emelkedik;
  • nő a vércukorszint;
  • A hörgők kitágulnak.

Ha vannak bizonyos betegségek, például szívritmuszavar vagy magas vérnyomás, akkor az ilyen hatások nemkívánatosak egy személy számára, mert a betegség visszaesését okozhatják. Az adrenerg blokkolók „kikapcsolják” ezeket a receptorokat, így éppen ellenkező módon hatnak:

  • kitágítják az ereket;
  • csökkenti a pulzusszámot;
  • megakadályozza a vércukorszint emelkedését;
  • szűkítse a hörgők lumenét;
  • alacsonyabb vérnyomás.

Ezek az adrenolitikumok csoportjába tartozó összes gyógyszertípusra jellemző általános hatások. De a gyógyszereket alcsoportokra osztják bizonyos receptorokra gyakorolt ​​​​hatásuk függvényében. Cselekvésük kissé eltér egymástól.

Gyakori mellékhatások

Az összes adrenerg blokkolóra (alfa, béta) közösek:

  1. Fejfájás.
  2. Gyors kifáradás.
  3. Álmosság.
  4. Szédülés.
  5. Fokozott idegesség.
  6. Rövid ájulás lehetséges.
  7. A gyomor és az emésztés normális működésének zavarai.
  8. Allergiás reakciók.

Mivel a különböző alcsoportokba tartozó gyógyszerek némileg eltérőek terápiás hatások, akkor ezek szedésének nemkívánatos következményei is eltérőek.

A szelektív és nem szelektív béta-blokkolók általános ellenjavallatai:

  • bradycardia;
  • gyenge sinus szindróma;
  • akut szívelégtelenség;
  • atrioventrikuláris és sinoatriális blokád;
  • hipotenzió;
  • dekompenzált szívelégtelenség;
  • allergia a gyógyszer összetevőire.

Nem szelektív blokkolókat nem szabad szedni, ha bronchiális asztmaés obliteráló érbetegség, szelektív – a perifériás keringés patológiájára.


Kattintson a fotóra a nagyításhoz

Az ilyen gyógyszereket kardiológusnak vagy terapeutának kell felírnia. Az önbeadású, ellenőrizetlen használat súlyos következményekkel járhat, beleértve a szívmegállás miatti halált, a kardiogén vagy anafilaxiás sokkot.

Alfa blokkolók

Akció

Az alfa-1 receptor blokkolók kitágítják a vérereket a szervezetben: perifériás - a bőr és a nyálkahártyák kipirosodásával észrevehető; belső szervek– különösen a belek és a vesék. Ennek köszönhetően fokozódik a perifériás véráramlás és javul a szövetek mikrocirkulációja. A perifériás vaszkuláris ellenállás csökken, és a nyomás csökken, a pulzusszám reflexszerű növekedése nélkül.

A vénás vér pitvarba való visszatérésének csökkentésével és a „periféria” kiterjesztésével a szív terhelése jelentősen csökken. Munkájának könnyítése miatt csökken a magas vérnyomásos betegek és az időskorú szívproblémákkal küzdő emberekre jellemző fok.

Egyéb hatások:

  • Befolyásolja a zsíranyagcserét. Az alfa-AB-k csökkentik a trigliceridek, a „rossz” koleszterin szintjét és növelik a nagy sűrűségű lipoprotein szintjét. Ez a kiegészítő hatás az érelmeszesedés által súlyosbított magas vérnyomásban szenvedők számára jó.
  • Befolyásolja a szénhidrát anyagcserét. A gyógyszerek szedése során a sejtek inzulinérzékenysége nő. Emiatt a glükóz gyorsabban és hatékonyabban szívódik fel, ami azt jelenti, hogy szintje nem emelkedik a vérben. Ez a hatás fontos a cukorbetegek számára, akiknél az alfa-blokkolók csökkentik a vércukorszintet.
  • Csökkentse a gyulladás jeleinek súlyosságát az urogenitális rendszer szerveiben. Ezeket a gyógyszereket sikeresen alkalmazzák a prosztata hiperpláziában, hogy megszüntessenek néhányat jellegzetes tünetek: részleges ürítés Hólyag, égő érzés a húgycsőben, gyakori és éjszakai vizelés.

Az alfa-2 adrenalin receptor blokkolók ellenkező hatást fejtenek ki: összehúzzák az ereket és növelik a vérnyomást. Ezért a kardiológiai gyakorlatban nem használják őket. De sikeresen kezelik az impotenciát a férfiaknál.

A gyógyszerek listája

A táblázat az alfa-receptor-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek nemzetközi, nem védett elnevezéseit tartalmazza.

Használati javallatok

Mivel az ebbe az alcsoportba tartozó gyógyszerek vérerekre gyakorolt ​​hatása némileg eltérő, alkalmazási körük is eltérő.

Az alfa-1-blokkolók használatára vonatkozó javallatok Alfa-1, -2-blokkolók javallatai
Artériás magas vérnyomás Étkezési zavarok be lágy szövetek végtagok - felfekvés okozta fekélyek, fagyás, thrombophlebitis, súlyos érelmeszesedés
Krónikus szívelégtelenség szívizom hipertrófiával Perifériás véráramlási zavarokkal járó betegségek - diabéteszes mikroangiopátia, endarteritis, Renaud-kór, acrocyanosis
Prosztata hiperplázia Migrén
A stroke következményeinek enyhítése
Szenilis demencia
A vesztibuláris készülék meghibásodása az erekkel kapcsolatos problémák miatt
Szaruhártya dystrophia
A neurogén hólyag megnyilvánulásainak megszüntetése
Prosztatagyulladás

Optikai neuropátia

Az alfa-2-blokkolókra csak egyetlen javallat van – a férfiak merevedési zavara.

Az alfa-adrenerg gyógyszerek mellékhatásai

A cikkben felsorolt ​​gyakori mellékhatásokon kívül ezeknek a gyógyszereknek a következő mellékhatásai vannak:

Az alfa-1-blokkolók mellékhatásai Nemkívánatos hatások az alfa-2 receptor blokkolók szedése során Az alfa-1, -2-blokkolók mellékhatásai
Ödéma Fokozott vérnyomás Étvágytalanság
A vérnyomás súlyos csökkenése A szorongás, ingerlékenység, fokozott ingerlékenység, motoros aktivitás megjelenése Álmatlanság
Aritmia, tachycardia Remegés (testremegés) Izzadó
A légszomj megjelenése A vizeletürítés gyakoriságának és a termelt vizelet mennyiségének csökkenése Hideg végtagok
Orrfolyás Hő a testben
Száraz szájnyálkahártya A gyomornedv megnövekedett savassága (pH).
Mellkasi fájdalom
Csökkent nemi vágy
Vizelettartási nehézség
Fájdalmas erekció

Ellenjavallatok

  1. Terhesség.
  2. Laktációs időszak.
  3. Hatóanyagokkal vagy segédanyagokkal szembeni allergia vagy intolerancia.
  4. A máj, a vese súlyos rendellenességei (betegségei).
  5. Artériás hipotenzió – alacsony vérnyomás.
  6. Bradycardia.
  7. Súlyos szívhibák, beleértve az aorta szűkületét.

Bétablokkolók

Kardioszelektív béta-1-blokkolók: hatáselv

Az ebbe az alcsoportba tartozó gyógyszereket szívbetegségek kezelésére használják, mivel általában pozitív hatással vannak erre a szervre.

Kapott effektusok:

  • Antiaritmiás hatás a pacemaker - a sinuscsomó - aktivitásának csökkentésével.
  • A szívfrekvencia csökkenése.
  • A szívizom ingerlékenységének csökkentése pszicho-érzelmi és/vagy fizikai stressz körülményei között.
  • Antihipoxiás hatás a szívizom csökkentett oxigénigényének köszönhetően.
  • Csökkent vérnyomás.
  • A nekrózis fókusz kiterjedésének megelőzése szívroham során.

A szelektív gyógyszerek, a béta-blokkolók egy csoportja csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát és enyhíti azokat. Ezenkívül javítják a szívet érő fizikai és mentális stressztűrő képességet szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik meghosszabbítják az életet. Ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a stroke-on vagy szívinfarktuson átesett, szívkoszorúér-betegségben, angina pectorisban és magas vérnyomásban szenvedő betegek életminőségét.

Cukorbetegeknél megakadályozzák a vércukorszint emelkedését, és csökkentik a bronchospasmus kockázatát a bronchiális asztmában szenvedőknél.

Nem szelektív béta-1, -2-blokkolók: akció

Az antiarrhythmiás, vérnyomáscsökkentő, antihipoxiás hatások mellett az ilyen gyógyszereknek más hatásai is vannak:

  • Az antitrombotikus hatás a vérlemezke-aggregáció megelőzésének köszönhetően lehetséges.
  • Erősítse a méh, a belek és a nyelőcső záróizom izomrétegének összehúzódásait, ugyanakkor ellazítja a hólyag záróizmát.
  • A szülés során az anya vérvesztesége csökken.
  • Növeli a hörgők tónusát.
  • Csökkentse az intraokuláris nyomást a folyadék mennyiségének csökkentésével a szem elülső kamrájában.
  • Csökkentse az akut szívinfarktus, a stroke és a koszorúér-betegség kialakulásának kockázatát.
  • Csökkentse a szívelégtelenség okozta halálozást.

A gyógyszerek listája

Jelenleg nincsenek a béta-2 adrenerg receptorok farmakológiai alcsoportjába tartozó gyógyszerek.

Használati javallatok

A szelektív béta-blokkolók alkalmazásának indikációi A nem szelektív béta-blokkolók alkalmazására vonatkozó javallatok
IHD Artériás magas vérnyomás
Magas vérnyomás Bal kamrai szívizom hipertrófia
Hipertrófiás kardiomiopátia Angina pectoris
A szívritmuszavarok legtöbb típusa Szívroham
A migrénes rohamok megelőzése Mitrális prolapsus
Mitrális prolapsus Sinus tachycardia
Meglévő szívinfarktus kezelése és a kiújulás megelőzése Glaukóma
Neurocirkulációs dystonia (hipertóniás típusú) Tömeges vérzés megelőzése szülés vagy nőgyógyászati ​​műtétek során
A motoros izgatottság – akathisia – megszüntetése antipszichotikumok szedése közben A minor betegség az idegrendszer örökletes betegsége, amely egyetlen tünetben - a kezek remegésében nyilvánul meg.
Nál nél komplex kezelés tirotoxikózis

Mellékhatások

E gyógyszercsoport gyakori mellékhatásai A nem szelektív béta-blokkolók is okozhatnak
Gyengeség Látási problémák: köd, kettős látás, égő érzés, elkapottság érzése idegen test, könnyezés
Lassuló reakciók Orrfolyás
Álmosság Köhögés, lehetséges asztmás rohamok
Depresszió A vérnyomás éles csökkenése
A látás átmeneti csökkenése és az ízérzékelés romlása Ájulás
A lábak és a kezek hidegsége és zsibbadása Szív ischaemia
Bradycardia Impotencia
Kötőhártya-gyulladás Vastagbélgyulladás
Dyspepsia Megnövekedett vér kálium, trigliceridek, húgysav
Fokozott vagy csökkent pulzusszám

Alfa-béta-blokkolók

Akció

Az ebbe az alcsoportba tartozó gyógyszerek csökkentik a vér- és intraokuláris nyomást, normalizálják a lipidanyagcserét, azaz csökkentik a trigliceridek, koleszterin, alacsony sűrűségű lipoproteinek szintjét, ugyanakkor növelik a nagy sűrűségű lipoproteinek szintjét. A vérnyomáscsökkentő hatás a vese véráramlásának megváltoztatása és a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás növelése nélkül érhető el.

Szedésekor fokozódik a szív alkalmazkodása a fizikai és pszicho-érzelmi stresszhez, és javul a szívizom összehúzódási funkciója. Ez a szív méretének csökkenéséhez, a ritmus normalizálódásához és a szívbetegség vagy a pangásos szívelégtelenség megkönnyebbüléséhez vezet. Ha IHD-t diagnosztizálnak, akkor az alfa-béta-blokkolók szedése közben a rohamok gyakorisága csökken.

A gyógyszerek listája

  1. Carvedilol.
  2. Butil-amino-hidroxi-propoxi-fenoxi-metil-metiloxadiazol.
  3. Labetalol.


Nyolcszögű glaukóma

Ellenjavallatok

Ebből az alcsoportból nem szedhet adrenerg blokkolókat a fent leírtakkal megegyező kórképekre, az obstruktív tüdőbetegség, a diabetes mellitus (I. típusú), gyomorfekély gyomor és nyombél.

A béta-blokkolók a gyógyszerek széles csoportját alkotják, amelyeket magas vérnyomás, szívbetegségek kezelésére, a tirotoxikózis és a migrén kezelésének összetevőjeként használnak. A gyógyszerek megváltoztathatják az adrenerg receptorok érzékenységét - szerkezeti elemek a test összes sejtje, amely reagál a katekolaminokra: adrenalin, noradrenalin.

Tekintsük a gyógyszerek működési elvét, osztályozásukat, fő képviselőit, indikációk listáját, ellenjavallatokat, lehetséges mellékhatásokat.

A felfedezés története

A csoport első drogját 1962-ben szintetizálták. Prothenalol volt az, amelyről egereken végzett kísérletek során rákot okoztak, ezért nem kapott klinikai engedélyt. A gyakorlati használatra jóváhagyott debütáló béta-blokkoló a propranolol (1968). Ennek a gyógyszernek a kifejlesztéséért és a béta-receptorok tanulmányozásáért alkotója, James Black később Nobel-díjat kapott.

A propranolol létrehozásától napjainkig a tudósok a béta-blokkolók több mint 100 képviselőjét fejlesztették ki, amelyek közül körülbelül 30-at kezdtek el az orvosok használni a mindennapi gyakorlatban. Igazi áttörést jelentett a nebivolol legújabb generációjának képviselőjének szintézise. Pihenési képességében különbözött rokonaitól véredény, optimális tolerálhatóság, kényelmes adagolási rend.

farmakológiai hatás

Vannak szívspecifikus gyógyszerek, amelyek túlnyomórészt béta-1 receptorokkal lépnek kölcsönhatásba, és nem specifikus gyógyszerek, amelyek bármilyen szerkezetű receptorral reagálnak. A kardioszelektív és a nem szelektív gyógyszerek hatásmechanizmusa megegyezik.

Egyes gyógyszerek klinikai hatásai:

  • csökkenti a szívösszehúzódások gyakoriságát és erősségét. Kivételt képez az acebutolol, a celiprolol, amelyek felgyorsíthatják a szívverést;
  • csökkenti a szívizom oxigénszükségletét;
  • alacsonyabb vérnyomás;
  • enyhén növeli a „jó” koleszterin plazmakoncentrációját.

Nem specifikus gyógyszerek ezen kívül:

  • a hörgők szűkületét okozza;
  • megakadályozza a vérlemezke-aggregációt és a vérrög megjelenését;
  • növeli a méh tónusát;
  • állítsa le a zsírszövet lebomlását;
  • alacsonyabb intraokuláris nyomás.

A betegek reakciója a béta-blokkolók szedésére változó, és számos mutatótól függ. A béta-blokkolók iránti érzékenységet befolyásoló tényezők:

  • életkor – újszülötteknél, koraszülötteknél és időseknél csökken az érfal adrenerg receptorainak érzékenysége a gyógyszerekre;
  • tirotoxikózis - a szívizom béta-adrenerg receptorainak számának kétszeres növekedése kíséri;
  • a noradrenalin és az adrenalin tartalékok kimerülése - egyes biológiailag aktív anyagok (rezerpin) használata katekolaminok hiányával jár, ami receptor túlérzékenységhez vezet;
  • csökkent szimpatikus aktivitás - a katekolaminokra adott sejtválasz fokozódik az átmeneti szimpatikus denerváció után;
  • az adrenerg receptorok csökkent érzékenysége - a gyógyszerek hosszú távú használatával alakul ki.

A béta-blokkolók osztályozása, gyógyszerek generációi

Számos megközelítés létezik a kábítószerek csoportokra osztására. A leggyakoribb módszer a gyógyszerek azon képességét veszi figyelembe, hogy elsősorban a szívben különösen nagy mennyiségben előforduló béta-1 adrenerg receptorokkal lépnek kölcsönhatásba. Ennek alapján megkülönböztetik:

  • 1. generáció - nem szelektív gyógyszerek (propranolol) - mindkét típusú receptor működését blokkolják. Használatuk a várt hatás mellett nemkívánatos, elsősorban hörgőgörcsökkel jár.
  • 2. generációs kardioszelektív (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - kevés hatással van a béta-2 adrenerg receptorokra. Cselekvésük konkrétabb;
  • 3. generáció (carvedilol, nebivolol) - képesek kiterjeszteni az erek lumenét. Lehetnek kardioszelektívek (nebivolol), nem szelektívek (carvedilol).

Az egyéb besorolási lehetőségek figyelembe veszik:

  • zsírokban (lipofil), vízben (vízben oldódó) való oldódás képessége;
  • hatástartam: ultrarövid (gyors kezdésre, hatás leállítására használják), rövid (2-4 alkalommal/nap), elhúzódó (1-2 alkalommal/nap);
  • belső szimpatomimetikus aktivitás jelenléte/hiánya - egyes szelektív, nem szelektív béta-blokkolók speciális hatása, amely nem csak blokkolni, hanem gerjeszteni is képes a béta-adrenerg receptorokat. Az ilyen gyógyszerek nem/kissé csökkentik a pulzusszámot, és bradycardiában szenvedő betegeknek is felírhatók. Ide tartozik a pindolol, oxprenolol, karteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Az osztály különböző képviselői farmakológiai tulajdonságaikban különböznek rokonaiktól. Még a legújabb generációs gyógyszerek sem univerzálisak. Ezért a „legjobb” fogalma tisztán egyéni. Az optimális gyógyszert egy orvos választja ki, aki figyelembe veszi a beteg életkorát, a betegség lefolyásának jellemzőit, a kórtörténetet és az egyidejű patológiák jelenlétét.

Béta-blokkolók: használati javallatok

A béta-blokkolók a magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszerek egyik fő csoportja. A népszerűség a gyógyszerek szívritmust normalizáló képességével, valamint a szívműködés néhány egyéb mutatójával magyarázható (lökettérfogat, szívindex, teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia), amelyeket más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nem befolyásolnak. Az ilyen rendellenességek a betegek harmadában kísérik a magas vérnyomás lefolyását.

Az indikációk teljes listája a következőket tartalmazza:

  • krónikus szívelégtelenség - hosszú hatású gyógyszerek (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
  • instabil angina;
  • miokardiális infarktus;
  • szívritmuszavar;
  • tirotoxikózis;
  • migrén megelőzés.

A gyógyszerek felírásakor az orvosnak emlékeznie kell a használatuk sajátosságaira:

  • a gyógyszer kezdeti adagjának minimálisnak kell lennie;
  • az adag növelése nagyon fokozatos, legfeljebb 1 alkalom/2 hét;
  • ha hosszú távú kezelésre van szükség, a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni;
  • A béta-blokkolók szedése során folyamatosan ellenőrizni kell a pulzusszámot, a vérnyomást és a testsúlyt;
  • 1-2 héttel a kezelés megkezdése után, 1-2 héttel az optimális dózis meghatározása után szükséges a biokémiai vérparaméterek monitorozása.

Béta-blokkolók és diabetes mellitus

Az európai ajánlások szerint a béta-blokkolókat cukorbetegeknek kiegészítő gyógyszerként írják fel, kizárólag kis adagokban. Ez a szabály nem vonatkozik a csoport két képviselőjére, amelyek értágító tulajdonságokkal rendelkeznek - nebivolol, karvedilol.

Gyermekgyógyászati ​​gyakorlat

A BB-ket a gyermekkori magas vérnyomás kezelésére használják, amelyet felgyorsult szívverés kísér. A béta-blokkolók felírása krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek számára megengedett, az alábbi szabályok betartásával:

  • A BAB átvétele előtt a gyermekeknek át kell menniük;
  • a gyógyszereket csak stabil egészségi állapotú betegeknek írják fel;
  • a kezdő adag nem haladhatja meg a maximális egyszeri adag ¼-ét.

A magas vérnyomás elleni gyógyszerek listája

A magas vérnyomás kezelésében szelektív és nem szelektív béta-blokkolókat egyaránt alkalmaznak. Az alábbiakban felsoroljuk azokat a gyógyszereket, amelyek a legnépszerűbb gyógyszereket és azok márkaneveit tartalmazzák.

HatóanyagKereskedelmi név
Atenolol
  • Nitrogén;
  • atenobén;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acekor;
  • Szektrális.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Lokren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • vasocardin;
  • Metobloc;
  • Metokor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
  • Nebil;
  • Nebicard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitenz;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblock;
  • Breviblock.

A jobb hatás elérése érdekében a különböző csoportok vérnyomáscsökkentő gyógyszereit gyakran kombinálják egymással. A legjobb kombinációt veszik figyelembe közös használat BAB s. Más csoportok gyógyszereivel kombinált alkalmazás is lehetséges, de kevésbé vizsgálták.

A komplex gyógyszerek listája

A legtöbb a legjobb gyógyszer A magas vérnyomás leküzdésére egy szelektív, harmadik generációs, hosszú hatású béta-blokkolót, a nebivololt veszik számításba. Ennek a gyógyszernek a használata:

  • lehetővé teszi a vérnyomás jelentősebb csökkentését;
  • kevesebb mellékhatása van, és nem rontja az erekciót;
  • nem növeli a rossz koleszterin, a glükóz szintjét;
  • védi a sejtmembránokat bizonyos károsító tényezők hatásaitól;
  • biztonságos cukorbetegségben és metabolikus szindrómában szenvedő betegek számára;
  • javítja a szövetek vérellátását;
  • nem okoz bronchospasmust;
  • kényelmes kezelési rend (1 alkalom/nap).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok listáját a gyógyszer típusa határozza meg. A legtöbb táblagépre jellemző:

  • atrioventricularis blokk 2-3 fok;
  • alacsony vérnyomás;
  • akut érrendszeri elégtelenség;
  • beteg sinus szindróma;
  • a bronchiális asztma súlyos esetei.

Óvatosan írjon fel gyógyszereket:

  • szexuálisan aktív fiatal férfiak, akik artériás magas vérnyomásban szenvednek;
  • sportolók;
  • krónikus instruktív tüdőbetegség esetén;
  • depresszió;
  • megnövekedett plazma lipidkoncentráció;
  • diabetes mellitus;
  • a perifériás artériák károsodása.

A béta-blokkolókat nem szabad terhesség alatt alkalmazni. Csökkentik a méhlepény és a méh véráramlását, és magzati fejlődési rendellenességeket okozhatnak. Ha azonban nincs alternatív kezelés, az anya szervezetének lehetséges előnye meghaladja a magzati mellékhatások kockázatát, béta-blokkolók alkalmazása lehetséges.

Mellékhatások

Vannak kardiális és extrakardiális mellékhatások. Minél szelektívebb egy gyógyszer, annál kevesebb extrakardiális mellékhatása van.

A béta-blokkolók és a szívműködést gátló gyógyszerek együttes szedése esetén a szívkomplikációk különösen kifejezettek. Ezért megpróbálják nem felírni őket klonidinnel, verapamillal, amiodaronnal együtt.

Kábítószer-megvonási szindróma

Az elvonási szindróma a szervezet reakciója bármilyen gyógyszeres kezelés hirtelen leállítására. Minden olyan tünet súlyosbodásával nyilvánul meg, amelyek a gyógyszer alkalmazásával megszűntek. A beteg egészségi állapota gyorsan romlik, és a betegségre jellemző, korábban hiányzó tünetek jelentkeznek. Ha a gyógyszer rövid ideig hat, a tabletták között elvonási tünetek jelentkezhetnek.

Klinikailag ez nyilvánul meg:

  • az anginás rohamok számának és gyakoriságának növekedése;
  • a szívműködés felgyorsulása;
  • szívritmuszavarok;
  • megnövekedett vérnyomás;
  • miokardiális infarktus;
  • hirtelen halál.

Az elvonási szindróma kialakulásának megelőzése érdekében minden gyógyszerre kidolgoztak egy fokozatos abbahagyási algoritmust. Például a propranolol elhagyása 5-9 napig tart. Ebben az időszakban a gyógyszer adagja fokozatosan csökken.

Irodalom

  1. S. Yu. Martsevics. Antianginás gyógyszer-megvonási szindróma. Klinikai jelentősége és óvintézkedések, 1999
  2. D. Levy. Adrenoreceptorok, stimulátoraik és blokkolóik, 1999
  3. I. Zaiceva. Néhány szempont farmakológiai tulajdonságai béta-blokkolók, 2009
  4. A. M. Shilov, M. V. Melnik, A. Sh. Avshalumov. III generációs béta-blokkolók a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében, 2010

Utolsó frissítés: 2020. január 24