Mjekimi sëmundjet e zemrës në praktikën moderne mjekësore është pothuajse e pamundur të imagjinohet pa përdorimin e një grupi të veçantë barna– beta bllokues.

Lista e sëmundjeve për të cilat përdoret terapia me këto barna është e gjerë. Ata normalizojnë në mënyrë efektive nivelin presionin e gjakut dhe rrahjet e zemrës.

Megjithatë, si çdo furnizime mjekësore, beta bllokuesit kërkojnë kujdes dhe kujdes gjatë terapisë.

Letra nga lexuesit tanë

Tema: Tensioni i gjyshes është kthyer në normalitet!

Nga: Christina ( [email i mbrojtur])

Për: Administrimi i sitit

Kristina
Moska

Hipertensioni i gjyshes sime është i trashëgueshëm - me shumë mundësi, do të kem të njëjtat probleme kur të rritem.

Ilaçet beta-bllokues përdoren në trajtimin e sëmundjeve të mëposhtme:

• një gjendje kronike e presionit të lartë të gjakut në trup;
• rritja e presionit të gjakut për shkak të patologjive të tjera;
• rritja e ritmit të kontraktimeve të muskujve të zemrës;
• ndjesi të dhimbshme në zemër me sëmundje ishemike të diagnostikuar;
• periudha e rehabilitimit pas një sulmi të mëparshëm në zemër;
• ndryshime patologjike në rrahjet e zemrës;
• çrregullime funksionale në miokard;
• trashje e murit të ventrikulit;
• rritje jonormale në madhësinë e barkushes dhe septumit;
• një gjendje në të cilën valvula mitrale del në zgavrën e njërit atrium në momentin e tkurrjes së tjetrit;
• tkurrje asinkrone të qelizave të miokardit ventrikular ose rrezik vdekje e papritur;
• nivel të lartë presion për shkak të operacionit;
• migrenë;
• varësia ndaj alkoolit dhe drogës.

Klasifikimi

Barnat e këtij grupi kanë disa klasifikime, të cilat i ndajnë barnat sipas shenja të ndryshme.

Të gjithë beta-bllokuesit ndahen në varësi të karakteristikave të efektit të tyre në receptorët:

• barna jo selektive;
• droga selektive.

Një grup barnash jo selektivë nuk kanë aftësinë të përzgjedhin receptorët adrenergjikë për bllokim. Ato prekin të gjitha strukturat.

Ky efekt në trup manifestohet në formën e një ulje të mpiksjes së gjakut dhe një ulje të numrit të pllakave, niveli i presionit në enët e gjakut gjithashtu zvogëlohet, ritmi i kontraktimeve të miokardit normalizohet dhe membranat qelizore stabilizohen.

Barnat më të njohura në mesin e beta-bllokuesve jo selektivë janë:

• Sandinorm;
• Vistagen;
• Korgard;
• Vistagan;
• Trazikor;
• Visken;
• Sotalex;
• Okumol;
• Obzidan.

Kostoja e këtyre barnave është shumë e larmishme dhe varion nga 50 rubla. deri në 1000 rubla. për paketë.

Bllokuesit selektivë beta funksionojnë në mënyrë specifike në një lloj specifik receptori. Emri i dytë i këtij grupi është kardioselektive. Receptorët e bllokuar janë të vendosur në qelizat e miokardit, indit lipoid dhe gjithashtu në zorrët.

Përfaqësuesit e grupit selektiv janë:

• Metoprolol;
• Tenormin;
• Esmolol;
• Coriol;
• Nebikor;
• Kordanum;
• Vazacor;
• Açekor.

Kostoja e barnave në barnatore ndryshon. Varet nga prodhuesi, përqendrimi i përbërësit aktiv dhe numri i tabletave në paketim.

Ilaçet vendase janë shumë më të lira se analogët e huaj. Kostoja e tyre, si rregull, nuk kalon 250 rubla. Fondet e huaja kanë një çmim mbi 500 rubla.

Krahas selektivitetit, klasifikimi mund të bazohet në progresivitetin dhe risinë e barit. Kështu, midis barnave në grupin e beta-bllokuesve, dallohen 3 breza.

Gjenerata e parë e barnave karakterizohet nga një veprim jo selektiv. Kjo perfshin:

• Propranolol;
• Sotalol;
• Timolol.

Gjenerata e dytë e barnave nga grupi beta bllokues përfshin barna selektive:

• Metoprolol;
• Esmololi.

Gjenerata e tretë e barnave kombinon efektet selektive dhe jo selektive:

• Talinolol;
• Celiprololi;
• Karteolol.

Aktualisht, janë barnat e gjeneratës së tretë ato që përdoren më shpesh. Ato dallohen nga numri më i vogël i kundërindikacioneve dhe.

Megjithatë, ju nuk mund të zgjidhni ilaçin tuaj. Kjo mund të bëhet vetëm nga mjeku që merr pjesë në bazë të rezultateve të një ekzaminimi të përgjithshëm të trupit.

Bllokuesi më cilësor dhe më efektiv Beta

Pozicioni kryesor për sa i përket efektivitetit është i zënë nga një grup beta bllokues të gjeneratës së tretë. Ky është lloji më modern dhe progresiv i barnave që veprojnë në receptorët adrenergjikë.

Më të mirat ndër to janë droga nën emer tregtie, dhe .

Carvedilol është një ilaç selektiv. Gjatë periudhës së përdorimit të tij, vërehet një ulje efektive e nivelit të presionit në enët e gjakut për shkak të zgjerimit të lumenit, si dhe zvogëlohet numri i pllakave.

– kombinon 2 lloje veprimi. Redukton në mënyrë efektive presionin e gjakut dhe gjithashtu ndihmon në luftën kundër sëmundjeve të zemrës. Nebivolol është një ilaç më i shtrenjtë se Carvediol.

Si ndikojnë beta bllokuesit në presionin e gjakut?

Beta bllokuesit bllokojnë punën e receptorëve të veçantë adrenergjikë në trup, të cilët ndodhen në qelizat e zemrës. ind muskulor, mëlçia, indi dhjamor, etj. Si rezultat i një rënie të aktivitetit të receptorit, në trup ndodhin ndryshimet e mëposhtme:

• rrahjet e zemrës ngadalësohen disi dhe qelizat e miokardit kërkojnë më pak oksigjen;
• procesi i rrjedhjes së gjakut në rajonin koronar është normalizuar dhe ndodh ushqimi me cilësi të lartë të muskujve të zemrës;
• prodhohet substanca renin, e cila redukton rezistencën periferike;
• prodhohen substanca të veçanta biologjike aktive që zgjerojnë lumenin vaskular;
• membranat qelizore bëhen më pak të përshkueshme nga jonet e natriumit dhe kaliumit.

Të gjitha këto procese ndodhin pothuajse njëkohësisht, për shkak të kësaj, ndodh një ulje e presionit të gjakut. Për më tepër, vërehet efekti i normalizimit të rrahjeve të zemrës dhe funksionit të miokardit.

Udhëzime për përdorim

Përcaktohet kohëzgjatja e kursit të trajtimit, doza e barnave dhe regjimi i përgjithshëm i trajtimit. Në mënyrë që terapia të jetë efektive, duhet të merret parasysh gjendja e përgjithshme e trupit të pacientit dhe të vërehet nëse ka ndonjë kundërindikacion.

Përveç kësaj, bëhet monitorim i rregullt i gjendjes së pacientit. Kur gjendet Efektet anësore Medikamentet e marra nga mjeku zëvendësohen me të ngjashme.

Gjatë gjithë trajtimit, është e nevojshme të monitorohen indikacionet presionin e gjakut dhe rrahjet e zemrës. Edhe me devijime të vogla nga norma, duhet menjëherë të konsultoheni me një mjek për të rregulluar trajtimin.

Efekte anësore

Në disa raste, terapia me beta bllokues shoqërohet me efekte anësore negative:

• ndjenje lodhje kronike dhe lodhje e shtuar;
• shqetësim i ritmit të kontraktimeve të zemrës në drejtim të ngadalësimit;
• simptoma të shtuara të astmës;
• dehja e trupit, e cila manifestohet me të përziera dhe të vjella shoqëruese;
• ulje e përqendrimit të glukozës në gjak;
• rënie e tepruar e niveleve të presionit të gjakut;
• ndryshimet patologjike në proceset metabolike;
• simptoma të shtuara të sëmundjeve të mushkërive;
• përqendrimi i dëmtuar;
• çrregullime dispeptike sistemi i tretjes;
• ulje e dëshirës seksuale;
• zhvillimi i proceseve inflamatore në mukozën e syve;
• Skuqje alergjike në të gjithë zonën e lëkurës;
• çrregullime të qarkullimit të gjakut në ekstremitete.

Nëse ndodhin efekte anësore gjatë terapisë me këto barna, ndaloni marrjen e barit. Mjeku zgjedh analoge më të përshtatshme.

Kundërindikimet

• astma;
• intoleranca individuale ndaj komponentëve të një të veçantë bar;
• Patologjia e ritmit të zemrës në formën e një ulje të numrit të kontraktimeve;
• shkelje e përcjelljes së impulsit nga atriumi në barkushe;
• funksionimi i pamjaftueshëm i barkushes së majtë;
• sëmundjet vaskulare;
• presionin e ulët të gjakut.

Përveç kësaj, beta bllokuesit nuk duhet të merren gjatë shtatzënisë ose gjatë planifikimit të shtatzënisë.

Mbidozimi

Nëse beta-bllokuesit merren gabimisht, ose tejkalohet doza e rekomanduar dhe kohëzgjatja e trajtimit, mund të ndodhë një mbidozë. Ajo shoqërohet nga manifestimet e mëposhtme simptomatike:

• marramendje e rëndë;
• çrregullime të ritmit të zemrës;
• një rënie e mprehtë e rrahjeve të zemrës;
• njollë blu e lëkurës;
• konvulsione;
• koma.

Nëse helmimi me ilaçe ndodh për shkak të një mbidoze, është e nevojshme të jepet ndihma e parë sa më shpejt të jetë e mundur. kujdes mjekësor ndaj viktimës. Ai përfshin:

1. larja e stomakut të pacientit;
2. marrja e barnave absorbuese;
3. thirrje mjekësore emergjente.

Në varësi të simptomave, pacienti mund të përshkruhet droga të ndryshme për të normalizuar gjendjen. Në rast të çrregullimeve të ritmit të zemrës, viktimës i jepet atropinë, adrenalinë ose dopaminë, në varësi të karakteristikave të patologjisë.

Dallimi nga bllokuesit Alfa

Të gjitha barnat që pengojnë dhe bllokojnë aktivitetin e receptorëve adrenergjikë ndahen në grupet e mëposhtme:

• beta bllokues.

Barnat e grupit alfa veprojnë në receptorët përkatës. Ndikimi i tyre ka për qëllim thjeshtimin e procesit të rrjedhjes së gjakut, i cili nga ana tjetër zvogëlon nivelin e presionit në enët. Një efekt shtesë kur merrni bllokues alfa mund të konsiderohet një ulje e niveleve të kolesterolit.

Sot, beta bllokuesit janë një nga medikamentet më të përdorura në trajtimin e patologjive të zemrës. Pa to, është e vështirë të imagjinohet terapi e plotë në kardiologji.

Beta-bllokuesit i ndihmojnë pacientët të luftojnë një sërë sëmundjesh serioze si takikardia.

Beta-bllokuesit përdoren gjerësisht në trajtimin e sindromës metabolike dhe sëmundjeve koronare të zemrës, duke e provuar veten si barna efektive, duke përmirësuar cilësinë e jetës së pacientëve dhe duke zgjatur jetëgjatësinë.

• Të gjitha informacionet në faqe janë vetëm për qëllime informative dhe NUK janë një udhëzues për veprim!
• Mund t'ju japë një diagnozë të saktë vetem MJEK!
• Ju lusim me dashamirësi MOS të vetë-mjekoni, por lini një takim me një specialist!
• Shëndet për ju dhe të dashurit tuaj!

Klasifikimi

Beta-bllokuesit përdoren gjerësisht në trajtimin e patologjive kardiake, por pavarësisht kësaj, ka një sërë barnash që janë pak a shumë të ndryshëm në vetitë dhe efektet e tyre në trupin e njeriut.

Duke i ndarë beta-bllokuesit në klasa, ne i kushtuam vëmendje kryesisht nënllojeve të receptorëve mbi të cilët ata vepronin, gjë që bëri të mundur parashikimin pak a shumë të besueshëm të efektit të ilaçit:

	Përbërësi aktiv i këtij ilaçi është bisoprololi, për shkak të të cilit manifestohen efektet e nevojshme kardiake. Vitet e fundit, bisoprololi është përdorur mjaft gjerësisht në trajtimin e sëmundjeve të zemrës, pasi ka relativisht pak efekte anësore dhe efektiviteti i ilaçit është i lartë. Concor është një ilaç metabolikisht neutral, pasi nuk ndikon në proceset metabolike të karbohidrateve dhe yndyrave në trup. Kjo veçori është veçanërisht e rëndësishme për pacientët me diabet, pasi Concor nuk ndikon në nivelin e sheqerit në gjak.
Barnat lipofile dhe hidrofile	Beta-bllokuesit lipofilë zakonisht quhen medikamente të grupit përkatës që treten mirë në një mjedis me yndyrë. Falë kësaj vetie, substancat kapërcejnë lehtësisht disa pengesa në trupin e njeriut. Kështu, për shembull, bëhet e mundur të kalohet përmes barrierës që ndan rrjedhën e përgjithshme të gjakut nga qendra sistemi nervor. Shumica e beta-bllokuesve lipofilë eliminohen nga mëlçia. Këto përfshijnë barnat e mëposhtme: metoprolol; propranolol Përbërjet hidrofile, ndryshe nga ato lipofile, janë më të tretshme në ujë, që do të thotë se humbasin aftësinë për të kaluar nëpër disa barriera biologjike. Një nga avantazhet e përdorimit të këtij grupi të barnave është se përpunimi i tyre në mëlçi është shumë i dobët; ato ekskretohen nga veshkat në një formë pothuajse plotësisht të paprekur. Kjo veti është e rëndësishme për pacientët me patologji të mëlçisë. Komponimet hidrofile mbeten në Trupi i njeriut, që do të thotë se kohëzgjatja e veprimit të tyre rritet ndjeshëm. Drogat në këtë grup përfshijnë: atenolol; esmololi.
Alfa dhe beta bllokues	Alfa-bllokuesit, ndryshe nga beta-bllokuesit, janë efektivë në receptorët alfa adrenergjikë, kjo është arsyeja pse ata kanë fituar popullaritet të madh si ndihma në trajtimin e hipertensionit. Shtrirja e përdorimit të alfa-bllokuesve gjithashtu ndikon në trajtimin e adenomës gjëndra e prostatës, ku barnat e këtij grupi shpesh veprojnë si barnat kryesore. Nga alfa-bllokuesit e përdorur në trajtimin e adenomës së prostatës: doxazosin; Terazosin.
Beta bllokues të gjeneratës së re	Meqenëse industria farmaceutike nuk qëndron ende, zgjedhja e beta bllokuesve po bëhet më e gjerë çdo vit. Meqenëse ka shumë barna, ato ndahen në tre gjenerata kryesore. Mjekët rekomandojnë zgjedhjen e ilaçeve gjenerata e fundit, pasi ato mund të merren një herë në ditë. Ky regjim i marrjes së ilaçeve promovon aderimin e pacientit ndaj trajtimit, pasi është shumë më e lehtë për të që të gëlltisë një tabletë një herë në ditë sesa të pijë disa tableta dhe më shumë se një herë në ditë. Përveç dozës një herë në ditë, beta bllokuesit e gjeneratës së re kanë gjithashtu më pak efekte anësore.
Agjentë selektivë dhe jo selektivë	Para së gjithash, beta bllokuesit ndahen në grupe selektive dhe jo selektive. Bllokuesit jo selektivë të receptorëve beta veprojnë në receptorët beta-1 dhe beta-2 pa bërë shumë dallime mes tyre, ndërsa grupi selektiv është efektiv vetëm kundër disa receptorëve beta. Bllokuesit selektivë veprojnë ekskluzivisht në receptorët beta-1, dhe që nga ajo kohë përqendrimi më i lartë Meqenëse ato janë të vendosura në zemër, ilaçet prodhojnë një efekt veçanërisht në lidhje me muskulin e zemrës. Bllokuesit selektivë beta1 quhen edhe kardioselektive.

Aplikacion

Beta-bllokuesit përdoren shumë gjerësisht në mjekësi dhe në trajtimin e disa sëmundjeve janë gjithashtu barnat e zgjedhura.

Për hipertensionin	Me ndihmën e beta-bllokuesve, është e mundur të shpëtoni nga efektet negative të sistemit nervor parasimpatik. Nëse ndikimi sistemi parasimpatik zemra dobësohet, kjo e lehtëson automatikisht punën e saj dhe gjithashtu zvogëlon nevojën e muskujve për oksigjen.Nga ilaçet, mjekët më së shpeshti përshkruajnë Carvedilol dhe Bisoprolol.
Me takikardi	Beta bllokuesit përdoren gjerësisht sepse mund të zvogëlojnë numrin e rrahjeve të zemrës. Në shenjat e para të takikardisë, beta bllokuesit veprojnë si ilaçi i zgjedhur, duke ofruar mbështetje për zemrën dhe duke ulur ritmin e kontraktimeve të saj. Bisoprololi dhe Propranololi përdoren kryesisht në trajtimin e takikardisë.
Atak ne zemer	Beta-bllokuesit janë barnat e zgjedhura nëse muskuli i zemrës vuan nga ishemia ose është në gjendje infarkti. Këto barna mund të zvogëlojnë intensitetin e ishemisë duke kufizuar vendin e dëmtimit. Beta bllokuesit janë të dobishëm për infarktin e miokardit sepse: zvogëloni mundësinë e vdekjes së papritur kardiake; rritja e tolerancës ndaj aktivitetit fizik; zvogëloni rrezikun e zhvillimit të aritmisë; prodhojnë një efekt antianginal. Pas një sulmi të fundit, pacientit rekomandohet të përdorë, për shembull, Anaprilin, terapia me të cilën vazhdon deri në disa vjet në mungesë të efekteve anësore.
Diabeti mellitus, i cili kombinohet me patologjitë e zemrës	Pacientët duhet t'u japin përparësi ilaçeve nga një grup selektiv. Këto barna jo vetëm që nuk ndikojnë në metabolizmin e karbonit, por gjithashtu rrisin ndjeshmërinë e indeve ndaj insulinës së injektuar.
Infrakt	Është gjithashtu i përshtatshëm për trajtimin me barna nga grupi i beta-bllokuesve. Sot rekomandohet t'i jepet përparësi Carvelilol.

Nëse për ndonjë arsye nuk është e mundur të përdoren beta bllokues, ata do të kërkojnë një alternativë nga grupet e tjera.

Tërheqja e barit

Kur merrni beta-bllokues, duhet të mbani mend se ndalimi i papritur i këtyre barnave është i ndaluar. Ilaçet e këtij grupi mund të provokojnë zhvillimin e një "sindromi të tërheqjes" të theksuar, duke çuar në zhvillimin e kushteve akute kardiake.

Më shpesh, kur ilaçet ndërpriten papritur, presioni i gjakut kërcehet lart, gjë që ndonjëherë çon edhe në një krizë hipertensioni.

Nëse një person që vuan nga takikardia merr beta-bllokues, ai mund të përjetojë një rritje të kohëzgjatjes së sulmeve dhe një ulje të intervalit ndërmjet tyre.

Nëse mjekimet duhet të ndërpriten, mjeku duhet të zvogëlojë gradualisht dozën gjatë disa javësh duke monitoruar gjendjen e pacientit.

Analoge

Nëse trajtimi i sëmundjes ka filluar vetëm kohët e fundit, nuk rekomandohet të kërkoni një alternativë ndaj beta-bllokuesve. Për më tepër, nuk rekomandohet ta bëni këtë vetë, pa u konsultuar me një mjek.

Aktualisht nuk ka analoge absolute për zëvendësimin e beta-bllokuesve, kështu që e vetmja gjë që mund të bëjë një mjek është të zgjedhë dozën minimale optimale, duke monitoruar vazhdimisht gjendjen e pacientit.

Lista e barnave beta-bllokues për takikardi

Beta bllokuesit në trajtim takikardi paroksizmale ose çdo lloj tjetër takikardie përdoret pas konsultimit me mjekun. Në këtë rast, mjeku mund të zgjedhë një grup barnash për përdorim.

Jo selektive	Ilaçet jo selektive janë efektive jo vetëm kundër receptorëve beta-1, por edhe kundër receptorëve beta-2, kjo është arsyeja pse një numër i efekteve që ato prodhojnë synojnë aktivitetin e muskujve të zemrës dhe një numër i madh ndikojnë në funksionimin e të tjerëve. organeve dhe sistemeve. Bllokuesit jo selektivë përfshijnë: propranolol; sotalol; nadolol; timolol etj. Ilaçet jo vetëm që ulin presionin e gjakut dhe kanë efekte antianginale dhe stabilizuese të membranës, por gjithashtu: provokojnë një rritje të tonit bronkial (mund të shkaktojë bronkospazmë); rritja e rezistencës në enët periferike; ndikojnë në mitrën shtatzënë, duke rritur tonin e saj. Këto efekte duhet të merren parasysh kur vendoset për trajtimin me bllokues jo selektiv.
Selektive	Bllokuesit selektivë janë në gjendje të veprojnë ekskluzivisht në receptorët beta-1, të cilët ndodhen kryesisht në muskulin e zemrës. Ky grup përfshin barnat e mëposhtme: atenolol; metoprolol; esmolol; bisoprololi.
Gjenerata e fundit	Ilaçet e gjeneratës së fundit mund të veprojnë edhe në enët e gjakut, duke i zgjeruar ato. Ky efekt arrihet nëpërmjet efektit të tij në receptorët alfa adrenergjikë. Ilaçet e këtij grupi përfshijnë: celiprolol; karvedilol; Bucindolol. Sot, kur zgjedhin terapinë për takikardi, mjekët përpiqen t'i japin përparësi ilaçeve të gjeneratës së fundit. Kjo është për shkak të kombinimit të efektivitetit më të madh me më pak efekte anësore.

Bllokuesit beta, ose bllokuesit e receptorëve beta-adrenergjikë, janë një grup medikamentesh që lidhen me receptorët beta-adrenergjikë dhe bllokojnë veprimin e katekolaminave (epinefrina dhe norepinefrinës) mbi to. Beta-bllokuesit i përkasin barnave bazë në trajtimin e hipertensionit arterial esencial dhe sindromës së presionit të lartë të gjakut. Ky grup barnash është përdorur për trajtimin e hipertensionit që nga vitet 1960, kur ata hynë për herë të parë në praktikën klinike.

Në vitin 1948, R. P. Ahlquist përshkroi dy funksionale lloje të ndryshme receptorët adrenergjikë - alfa dhe beta. Gjatë 10 viteve të ardhshme, u njohën vetëm antagonistët e receptorit alfa adrenergjik. Në vitin 1958, u zbulua dikloizoprenalina, duke kombinuar vetitë e një agonisti dhe antagonisti të receptorëve beta. Ai dhe një sërë ilaçesh të tjera pasuese nuk ishin ende të përshtatshme për përdorim klinik. Dhe vetëm në vitin 1962 u sintetizua propranololi (Inderal), i cili hapi një faqe të re dhe të ndritshme në trajtim. sëmundjet kardiovaskulare.

Çmimi Nobel në Mjekësi në vitin 1988 iu dha J. Black, G. Elion, G. Hutchings për zhvillimin e parimeve të reja të terapisë me ilaçe, veçanërisht për justifikimin e përdorimit të beta-bllokuesve. Vlen të përmendet se beta-bllokuesit u zhvilluan si një grup barnash antiaritmik dhe efekti i tyre hipotensiv ishte një zbulim klinik i papritur. Fillimisht, ajo u konsiderua si një efekt anësor, jo gjithmonë i dëshirueshëm. Vetëm më vonë, duke filluar nga viti 1964, pas botimit të Prichard dhe Giiliam, u vlerësua.

Mekanizmi i veprimit të beta-bllokuesve

Mekanizmi i veprimit të barnave në këtë grup është për shkak të aftësisë së tyre për të bllokuar receptorët beta-adrenergjikë të muskujve të zemrës dhe indeve të tjera, duke shkaktuar një sërë efektesh që janë përbërës të mekanizmit. efekt hipotensiv këto barna.

• Një rënie në prodhimin kardiak, frekuencën dhe forcën e kontraktimeve të zemrës, si rezultat i së cilës zvogëlohet kërkesa e miokardit për oksigjen, rritet numri i kolateraleve dhe rrjedha e gjakut të miokardit rishpërndahet.
• Ulje e ritmit të zemrës. Në këtë drejtim, diastolat optimizojnë rrjedhën totale të gjakut koronar dhe mbështesin metabolizmin e miokardit të dëmtuar. Beta-bllokuesit, duke "mbrojtur" miokardin, mund të zvogëlojnë zonën e infarktit dhe shpeshtësinë e komplikimeve të infarktit të miokardit.
• Reduktimi i rezistencës totale periferike duke reduktuar prodhimin e reninës nga qelizat e aparatit juxtaglomerular.
• Ulje e çlirimit të norepinefrinës nga fibrat nervore simpatike postganglionike.
• Rritja e prodhimit të faktorëve vazodilues (prostaciklinë, prostaglandinë e2, oksid nitrik (II)).
• Reduktimi i riabsorbimit të joneve të natriumit në veshka dhe ndjeshmëria e baroreceptorëve të harkut të aortës dhe sinusit karotid (karotid).
• Efekti stabilizues i membranës - zvogëlon përshkueshmërinë e membranave në jonet e natriumit dhe kaliumit.

Së bashku me beta-bllokuesit antihipertensivë kanë veprimet e mëposhtme.

• Aktiviteti antiaritmik, i cili është për shkak të frenimit të tyre të veprimit të katekolaminave, ngadalësimit të ritmit sinus dhe uljes së shpejtësisë së impulseve në septumin atrioventrikular.
• Aktiviteti antianginal - bllokimi konkurrues i receptorëve beta-1 adrenergjikë të miokardit dhe enëve të gjakut, i cili çon në një ulje të rrahjeve të zemrës, tkurrjes së miokardit, presionit të gjakut, si dhe një rritje të kohëzgjatjes së diastolës dhe përmirësim të rrjedhës koronare të gjakut. Në përgjithësi, ajo çon në një ulje të kërkesës për oksigjen të muskujve të zemrës, si rezultat, toleranca ndaj aktivitetit fizik rritet, periudhat e ishemisë zvogëlohen dhe frekuenca e sulmeve anginale në pacientët me anginë sforcuese dhe anginë pas infarktit zvogëlohet. .
• Aftësia kundër trombociteve - ngadalëson grumbullimin e trombociteve dhe stimulon sintezën e prostaciklinës në endoteli muri vaskular, zvogëlojnë viskozitetin e gjakut.
• Aktiviteti antioksidant, i cili manifestohet me frenimin e acideve yndyrore të lira nga indi dhjamor i shkaktuar nga katekolaminat. Nevoja për oksigjen për metabolizëm të mëtejshëm zvogëlohet.
• Reduktimi i rrjedhjes së gjakut venoz në zemër dhe vëllimi i plazmës qarkulluese.
• Redukton sekretimin e insulinës duke frenuar glikogjenolizën në mëlçi.
• Ata kanë një efekt qetësues dhe rrisin kontraktueshmërinë e mitrës gjatë shtatzënisë.

Nga tabela bëhet e qartë se receptorët beta-1 adrenergjikë janë të vendosur kryesisht në zemër, mëlçi dhe muskujt skeletorë. Katekolaminat, që ndikojnë në receptorët beta-1 adrenergjikë, kanë një efekt stimulues, duke rezultuar në një rritje të shpeshtësisë dhe forcës së kontraktimeve të zemrës.

Klasifikimi i beta bllokuesve

Në varësi të veprimit mbizotërues në beta-1 dhe beta-2, receptorët adrenergjikë ndahen në:

• kardioselektive (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardion-selektive (Propranololi, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Në varësi të aftësisë së tyre për t'u tretur në lipide ose ujë, beta-bllokuesit ndahen farmakokinetikisht në tre grupe.

1. Beta-bllokues lipofilë (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Kur administrohet nga goja, përthithet shpejt dhe pothuajse plotësisht (70-90%) në stomak dhe zorrë. Barnat e këtij grupi depërtojnë mirë në inde dhe organe të ndryshme, si dhe përmes placentës dhe barrierës gjako-truore. Në mënyrë tipike, beta-bllokuesit lipofilë përshkruhen në doza të ulëta për dështimin e rëndë hepatik dhe dështimin kongjestiv të zemrës.
2. Beta-bllokues hidrofilë (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Ndryshe nga beta-bllokuesit lipofilë, kur administrohen nga goja, ato përthithen vetëm me 30-50%, metabolizohen në një masë më të vogël në mëlçi dhe kanë një gjysmë jetë të gjatë. Ato ekskretohen kryesisht përmes veshkave, dhe për këtë arsye beta-bllokuesit hidrofilë përdoren në doza të ulëta në rast të funksionit të pamjaftueshëm të veshkave.
3. Beta-bllokuesit lipo dhe hidrofilë, ose bllokuesit amfifilë (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), janë të tretshëm si në lipide ashtu edhe në ujë, pas administrimit oral, 40-60% e barit absorbohet. Ata zënë një pozicion të ndërmjetëm midis beta-bllokuesve lipo- dhe hidrofilë dhe ekskretohen në mënyrë të barabartë nga veshkat dhe mëlçia. Ilaçet u përshkruhen pacientëve me insuficiencë renale dhe mëlçie mesatarisht të rëndë.

Klasifikimi i beta-bllokuesve sipas gjenerimit

1. Kardiononselektive (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektive (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
3. Beta-bllokuesit me vetitë e bllokuesve të receptorëve alfa-adrenergjikë (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) janë barna që ndajnë mekanizmat e veprimit hipotensiv të të dy grupeve të bllokuesve.

Nga ana tjetër, beta-bllokuesit kardioselektive dhe jo-kardioselektive ndahen në barna me dhe pa aktivitet simpatomimetik të brendshëm.

1. Beta-bllokuesit kardioselektive pa aktivitet të brendshëm simpatomimetik (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), së bashku me një efekt antihipertensiv, ngadalësojnë ritmin e zemrës, ofrojnë një efekt antiaritmik dhe nuk shkaktojnë bronkospazëm.
2. Beta-bllokuesit kardioselektive me aktivitet të brendshëm simpatomimetik (acebutolol, Talinolol, Celiprolol) ulin në një masë më të vogël rrahjet e zemrës, pengojnë automatikitetin e nyjes sinusale dhe përcjelljen atrioventrikulare, japin një efekt të rëndësishëm antianginal dhe antiaritmik në takikardi sinusale dhe arrventrikulare, supraventrikulare. dhe kanë pak efekt në beta-2 adrenoreceptorët e bronkeve të enëve pulmonare.
3. Beta-bllokuesit jo kardioselektive pa aktivitet simpatomimetik të brendshëm (Propranololi, Nadolol, Timolol) kanë efektin më të madh antianginal, kështu që ato u përshkruhen më shpesh pacientëve me anginë shoqëruese.
4. Beta-bllokuesit jo kardioselektive me aktivitet të brendshëm simpatomimetik (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) jo vetëm që bllokojnë, por edhe pjesërisht stimulojnë receptorët beta-adrenergjikë. Barnat e këtij grupi reduktojnë rrahjet e zemrës në një masë më të vogël, ngadalësojnë përcjelljen atrioventrikulare dhe reduktojnë kontraktueshmërinë e miokardit. Ato mund t'u përshkruhen pacientëve me hipertension arterial me shkallë e lehtëçrregullime të përcjellshmërisë, dështimi i zemrës, puls i ngadalshëm.

Kardioselektiviteti i beta-bllokuesve

Beta-bllokuesit kardioselektive bllokojnë receptorët beta-1 adrenergjikë të vendosur në qelizat e muskujve të zemrës, aparatin jukstaglomerular të veshkave, indin dhjamor, sistemin e përcjelljes së zemrës dhe zorrëve. Megjithatë, selektiviteti i beta-bllokuesve varet nga doza dhe zhduket kur përdoren doza të mëdha të beta-bllokuesve selektivë beta-1.

Beta-bllokuesit jo selektivë veprojnë në të dy llojet e receptorëve, receptorët beta 1 dhe beta 2 adrenergjikë. Receptorët beta-2 adrenergjikë janë të vendosur në muskujt e lëmuar të enëve të gjakut, bronkeve, mitrës, pankreasit, mëlçisë dhe indit dhjamor. Këto barna rrisin aktivitetin kontraktues të mitrës shtatzënë, gjë që mund të çojë në lindje të parakohshme. Në të njëjtën kohë, bllokimi i receptorëve beta-2 adrenergjik shoqërohet me efekte negative(bronkospazma, vazospazma periferike, metabolizmi i dëmtuar i glukozës dhe lipideve) beta-bllokues jo selektiv.

Beta-bllokuesit kardioselektive kanë përparësi ndaj atyre jokardioselektive në trajtimin e pacientëve me hipertension arterial, astmë bronkiale dhe sëmundje të tjera të sistemit bronkopulmonar të shoqëruara me bronkospazmë, diabeti mellitus, klaudikacion intermitent.

Indikacionet për përdorim:

• hipertensioni arterial esencial;
• hipertension arterial sekondar;
• shenjat e hipersympathicotonia (takikardia, presioni i lartë i pulsit, tipi hiperkinetik i hemodinamikës);
• Sëmundja shoqëruese ishemike e zemrës - angina pectoris (beta-bllokues selektiv për duhanpirësit, beta-bllokues jo selektiv për jo-duhanpirësit);
• sulmi i mëparshëm në zemër, pavarësisht nga prania e anginës;
• Çrregullime të ritmit të zemrës (atriale dhe ekstrasistolia ventrikulare, takikardi);
• dështimi i nënkompensuar i zemrës;
• kardiomiopati hipertrofike, stenozë subaortike;
• prolapsi i valvulës mitrale;
• rreziku i fibrilacionit ventrikular dhe vdekjes së papritur;
• hipertensioni arterial në periudhën para dhe pas operacionit;
• Beta-bllokuesit përshkruhen gjithashtu për migrenën, hipertiroidizmin, tërheqjen e alkoolit dhe drogës.

Beta bllokuesit: kundërindikacionet

• bradikardi;
• blloku atrioventrikular 2-3 gradë;
• hipotension arterial;
• dështimi akut i zemrës;
• shoku kardiogjen;
• angina vazospastike.

• astma bronkiale;
• sëmundje kronike obstruktive pulmonare;
• sëmundje stenozuese vaskulare periferike me ishemi të gjymtyrëve në pushim.

Beta bllokuesit: efektet anësore

Nga sistemi kardiovaskular:

• ulje e rrahjeve të zemrës;
• ngadalësimi i përçueshmërisë atrioventrikulare;
• ulje e ndjeshme e presionit të gjakut;
• zvogëlimi i fraksionit të nxjerrjes.

Nga organet dhe sistemet e tjera:

• çrregullime të sistemit të frymëmarrjes (bronkospazma, obstruksioni bronkial, përkeqësimi semundje kronike mushkëritë);
• vazokonstriksioni periferik (fenomeni Raynaud, ekstremitete të ftohta, klaudicion intermitent);
• çrregullime psiko-emocionale (dobësi, përgjumje, dëmtim i kujtesës, qëndrueshmëri emocionale, depresion, psikozë akute, shqetësime të gjumit, halucinacione);
• çrregullime gastrointestinale (të përzier, diarre, dhimbje barku, kapsllëk, përkeqësim i ulçerës peptike, kolit);
• sindromi i tërheqjes;
• shqetësim i metabolizmit të karbohidrateve dhe lipideve;
• dobësi e muskujve, intolerancë ndaj ushtrimeve;
• impotencë dhe ulje e dëshirës seksuale;
• ulje e funksionit të veshkave për shkak të uljes së perfuzionit;
• ulje e prodhimit të lëngut lotsjellës, konjuktivit;
• çrregullime të lëkurës (dermatiti, ekzantema, përkeqësimi i psoriasis);
• kequshqyerja e fetusit.

Beta bllokuesit dhe diabeti

Për diabetin mellitus tip 2, preferenca u jepet beta-bllokuesve selektivë, pasi vetitë e tyre dismetabolike (hiperglicemia, ulja e ndjeshmërisë së indeve ndaj insulinës) janë më pak të theksuara se ato jo selektive.

Beta bllokuesit dhe shtatzënia

Gjatë shtatzënisë, përdorimi i beta-bllokuesve (jo selektivë) është i padëshirueshëm, pasi ato shkaktojnë bradikardi dhe hipoksemi me kequshqyerje të mëvonshme të fetusit.

Cilat barna nga grupi i beta-bllokuesve janë më të mirë për t'u përdorur?

Duke folur për beta-bllokuesit si një klasë e barnave antihipertensive, nënkuptojmë barna që kanë selektivitet beta-1 (kanë më pak efekte anësore), pa aktivitet simpatomimetik të brendshëm (më efektiv) dhe veti vazodilatuese.

Cili beta bllokues është më i mirë?

Relativisht kohët e fundit në vendin tonë është shfaqur një beta bllokues, i cili ka kombinimin më optimal të të gjitha cilësive të nevojshme për trajtimin e sëmundjeve kronike (hipertension arterial dhe sëmundje koronare) - Lokren.

Lokren është një beta-bllokues origjinal dhe në të njëjtën kohë i lirë me selektivitet të lartë beta-1 dhe gjysmë jetëgjatësi më të gjatë (15-20 orë), gjë që lejon përdorimin e tij një herë në ditë. Megjithatë, ajo nuk ka aktivitet të brendshëm simpatomimetik. Ilaçi normalizon ndryshueshmërinë e ritmit ditor të presionit të gjakut dhe ndihmon në uljen e shkallës së rritjes së presionit të gjakut në mëngjes. Kur trajtohet me Lokren në pacientët me sëmundje koronare të zemrës, frekuenca e sulmeve të anginës u ul dhe aftësia për të toleruar u rrit. ushtrime fizike. Ilaçi nuk shkakton dobësi, lodhje dhe nuk ndikon në metabolizmin e karbohidrateve dhe lipideve.

Ilaçi i dytë që mund të identifikohet është Nebilet (Nebivolol). Ai zë një vend të veçantë në klasën e beta-bllokuesve për shkak të vetive të tij të pazakonta. Nebilet përbëhet nga dy izomerë: i pari prej tyre është një beta-bllokues, dhe i dyti është një vazodilator. Ilaçi ka një efekt të drejtpërdrejtë në stimulimin e sintezës së oksidit nitrik (NO) nga endoteli vaskular.

Për shkak të mekanizmit të dyfishtë të veprimit, Nebilet mund t'u përshkruhet pacientëve me hipertension arterial dhe sëmundje pulmonare obstruktive kronike shoqëruese, aterosklerozë të arterieve periferike, dështim kongjestiv të zemrës, dislipidemi të rëndë dhe diabet mellitus.

Sa për dy të fundit proceset patologjike, atëherë sot ka një sasi të konsiderueshme të provave shkencore se Nebilet jo vetëm që nuk ka një efekt negativ në metabolizmin e lipideve dhe karbohidrateve, por gjithashtu normalizon efektin në nivelet e kolesterolit, triglicerideve, glukozës në gjak dhe hemoglobinës së glikuar. Studiuesit i lidhin këto veti, unike për klasën e beta-bllokuesve, me aktivitetin NO-modulues të ilaçit.

Sindroma e tërheqjes së beta bllokuesit

Tërheqja e papritur e bllokuesve beta-adrenergjikë pas përdorimit të zgjatur, veçanërisht në doza të larta, mund të shkaktojë simptoma karakteristike të foto klinike angina e paqëndrueshme, takikardi ventrikulare, infarkt miokardi, dhe nganjëherë çojnë në vdekje të papritur. Sindroma e tërheqjes fillon të shfaqet disa ditë (më rrallë, 2 javë) pas ndërprerjes së përdorimit të bllokuesve beta-adrenergjikë.

Për të parandaluar pasoja të rënda të ndërprerjes së këtyre barnave, duhet t'i përmbaheni rekomandimeve të mëposhtme:

• ndaloni përdorimin e bllokuesve të receptorëve beta-adrenergjikë gradualisht, gjatë 2 javësh, sipas skemës së mëposhtme: në ditën e parë, doza ditore e propranololit zvogëlohet me jo më shumë se 80 mg, në datën 5 - me 40 mg, në datën 9 - me 20 mg dhe në datën 13 - me 10 mg;
• pacientët me sëmundje të arterieve koronare gjatë dhe pas ndërprerjes së bllokuesve beta-adrenergjikë duhet të kufizojnë Aktiviteti fizik dhe, nëse është e nevojshme, rrisni dozën e nitrateve;
• për personat me sëmundje të arterieve koronare që planifikojnë transplantim të arterieve koronare, bllokuesit beta-adrenergjikë nuk anulohen para operacionit; 2 orë para operacionit, përshkruhet 1/2 e dozës ditore; beta-bllokuesit nuk administrohen gjatë operacionit, por për 2 ditë. pas tij përshkruhet në mënyrë intravenoze.

Nga ky artikull do të mësoni: çfarë janë bllokuesit adrenergjikë, në cilat grupe ndahen. Mekanizmi i tyre i veprimit, indikacionet, lista e barnave bllokuese adrenergjike.

Data e publikimit të artikullit: 06/08/2017

Data e përditësimit të artikullit: 29.05.2019

Adrenolitikët (bllokuesit adrenergjikë) janë një grup barnash që bllokojnë impulset nervore, të cilat i përgjigjen norepinefrinës dhe adrenalinës. Efekt medicinal kanë efektin e kundërt të adrenalinës dhe norepinefrinës në organizëm. Emri i këtij grupi farmaceutik flet vetë - barnat e përfshira në të "ndërpresin" veprimin e receptorëve adrenergjikë të vendosur në zemër dhe muret e enëve të gjakut.

Droga të tilla përdoren gjerësisht në praktikën kardiologjike dhe terapeutike për trajtimin e sëmundjeve vaskulare dhe të zemrës. Kardiologët shpesh ua përshkruajnë ato të moshuarve që janë diagnostikuar me hipertension arterial, çrregullime të ritmit të zemrës dhe patologji të tjera kardiovaskulare.

Klasifikimi i bllokuesve adrenergjikë

Ekzistojnë 4 lloje të receptorëve në muret e enëve të gjakut: receptorët beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2 adrenergjikë. Më të zakonshmet janë bllokuesit alfa dhe beta, të cilët "fikin" receptorët përkatës të adrenalinës. Ekzistojnë gjithashtu bllokues alfa-beta që bllokojnë njëkohësisht të gjithë receptorët.

Agjentët nga secili grup mund të jenë selektivë, duke ndërprerë në mënyrë selektive vetëm një lloj receptori, për shembull, alfa-1. Dhe jo selektive me bllokim të njëkohshëm të të dy llojeve: beta-1 dhe -2 ose alfa-1 dhe alfa-2. Për shembull, beta-bllokuesit selektivë mund të veprojnë vetëm në beta-1.

Nëngrupet e adrenolitikëve:

Mekanizmi i përgjithshëm i veprimit të bllokuesve adrenergjikë

Kur norepinefrina ose epinefrina lëshohet në qarkullimin e gjakut, receptorët adrenergjikë reagojnë menjëherë duke u lidhur me të. Si rezultat i këtij procesi, në trup ndodhin efektet e mëposhtme:

• enët e gjakut ngushtohen;
• pulsi shpejtohet;
• rritet presioni i gjakut;
• rritet niveli i glukozës në gjak;
• Bronket zgjerohen.

Nëse ka sëmundje të caktuara, për shembull, aritmi ose hipertension, atëherë efekte të tilla janë të padëshirueshme për një person, sepse ato mund të provokojnë një rikthim të sëmundjes. Bllokuesit adrenergjikë "fikin" këta receptorë, kështu që ata veprojnë pikërisht në mënyrë të kundërt:

• zgjerojnë enët e gjakut;
• zvogëloni rrahjet e zemrës;
• parandalon rritjen e sheqerit në gjak;
• ngushtoni lumenin e bronkeve;
• presionin e ulët të gjakut.

Këto janë veprime të përgjithshme karakteristike për të gjitha llojet e barnave nga grupi i adrenolitikëve. Por barnat ndahen në nëngrupe në varësi të efektit të tyre në receptorë të caktuar. Veprimet e tyre janë paksa të ndryshme.

Efektet anësore të zakonshme

Të zakonshme për të gjithë bllokuesit adrenergjikë (alfa, beta) janë:

1. Dhimbje koke.
2. Lodhje e shpejtë.
3. Përgjumje.
4. Marramendje.
5. Rritja e nervozizmit.
6. Lidhja e shkurtër është e mundur.
7. Çrregullime në funksionimin normal të stomakut dhe tretje.
8. Reaksionet alergjike.

Meqenëse barnat nga nëngrupe të ndryshme kanë paksa të ndryshme efektet terapeutike, atëherë ndryshojnë edhe pasojat e padëshiruara të marrjes së tyre.

Kundërindikimet e përgjithshme për beta-bllokuesit selektivë dhe jo selektivë:

• bradikardi;
• sindromi i sinusit të dobët;
• dështimi akut i zemrës;
• bllokada atrioventrikulare dhe sinoatriale;
• hipotension;
• dështimi i dekompensuar i zemrës;
• alergji ndaj përbërësve të ilaçit.

Bllokuesit jo selektivë nuk duhet të merren nëse astma bronkiale dhe sëmundje vaskulare zhdukëse, selektive – për patologjinë e qarkullimit periferik.

Klikoni mbi foto për ta zmadhuar

Medikamente të tilla duhet të përshkruhen nga një kardiolog ose terapist. Përdorimi i pakontrolluar i vetë-administruar mund të çojë në pasoja të rënda, duke përfshirë vdekjen për shkak të arrestit kardiak, shokut kardiogjen ose anafilaktik.

Alfa bllokuesit

Veprimi

Bllokuesit e receptorit alfa-1 zgjerojnë enët e gjakut në trup: periferik - i dukshëm nga skuqja e lëkurës dhe mukozave; organet e brendshme– në veçanti zorrët me veshkat. Falë kësaj, rrjedha e gjakut periferik rritet dhe mikroqarkullimi i indeve përmirësohet. Rezistenca vaskulare periferike zvogëlohet dhe presioni zvogëlohet, pa një rritje të refleksit të rrahjeve të zemrës.

Duke reduktuar kthimin e gjakut venoz në atria dhe duke zgjeruar "periferinë", ngarkesa në zemër zvogëlohet ndjeshëm. Për shkak të lehtësimit të punës së tij, shkalla karakteristike e pacientëve me hipertension dhe të moshuarve me probleme kardiake ulet.

Efekte të tjera:

• Ndikojnë në metabolizmin e yndyrës. Alfa-AB zvogëlojnë nivelin e triglicerideve, kolesterolit "të keq" dhe rrisin nivelet e lipoproteinave me densitet të lartë. Ky efekt shtesë është i mirë për njerëzit që vuajnë nga hipertensioni i rënduar nga ateroskleroza.
• Ndikojnë në metabolizmin e karbohidrateve. Kur merrni ilaçe, ndjeshmëria e qelizave ndaj insulinës rritet. Për shkak të kësaj, glukoza përthithet më shpejt dhe në mënyrë më efikase, që do të thotë se niveli i saj nuk rritet në gjak. Ky efekt është i rëndësishëm për diabetikët, tek të cilët alfa-bllokuesit ulin nivelet e sheqerit në gjak.
• Ulni ashpërsinë e shenjave të inflamacionit në organet e sistemit gjenitourinar. Këto barna përdoren me sukses për hiperplazinë e prostatës për të eliminuar disa simptoma karakteristike: zbrazje e pjesshme Vezika urinare, djegie në uretër, urinim i shpeshtë dhe natën.

Bllokuesit e receptorit alfa-2 të adrenalinës kanë efekt të kundërt: ngushtojnë enët e gjakut dhe rrisin presionin e gjakut. Prandaj, ato nuk përdoren në praktikën kardiologjike. Por ata trajtojnë me sukses impotencën tek meshkujt.

Lista e barnave

Tabela ofron një listë të emrave ndërkombëtarë jo të pronarit të barnave nga grupi i bllokuesve të receptorëve alfa.

Indikacionet për përdorim

Meqenëse efekti i barnave nga ky nëngrup në enët e gjakut është disi i ndryshëm, fushëveprimi i tyre i aplikimit është gjithashtu i ndryshëm.

Indikacionet për përdorimin e alfa-1-bllokuesve	Indikacionet për bllokuesit alfa-1, -2
Hipertensioni arterial	Çrregullimet e të ngrënit në indet e buta gjymtyrët - ulçera për shkak të plagëve të shtratit, ngricave, tromboflebitit, aterosklerozës së rëndë
Dështimi kronik i zemrës me hipertrofi të miokardit	Sëmundjet e shoqëruara me çrregullime të qarkullimit të gjakut periferik - mikroangiopatia diabetike, endarteriti, sëmundja e Renaud-it, akrocianoza
Hiperplazia e prostatës	Migrenë
	Lehtësimi i pasojave të një goditjeje në tru
	Demenca senile
	Mosfunksionimi i aparatit vestibular për shkak të problemeve me enët e gjakut
	Distrofia e kornesë
	Eliminimi i manifestimeve të fshikëzës neurogjenike
	Prostatiti
	Neuropatia optike

Ekziston vetëm një tregues për bllokuesit alfa-2 - mosfunksionimi erektil tek meshkujt.

Efektet anësore të barnave alfa adrenergjike

Përveç efekteve anësore të zakonshme të listuara më sipër në artikull, këto barna kanë efektet anësore të mëposhtme:

Efektet anësore të bllokuesve alfa-1	Efektet e padëshiruara kur merrni bllokues të receptorit alfa-2	Efektet anësore nga bllokuesit alfa-1, -2
Edema	Rritja e presionit të gjakut	Humbje e oreksit
Ulje e rëndë e presionit të gjakut	Shfaqja e ankthit, nervozizmit, rritjes së ngacmueshmërisë, aktivitetit motorik	Pagjumësia
Aritmi, takikardi	Dridhje (dridhje trupi)	Djersitje
Shfaqja e gulçimit	Ulje e shpeshtësisë së urinimit dhe vëllimit të urinës së prodhuar	Ekstremitetet e ftohta
Rrjedhje nga hunda		Nxehtësia në trup
Mukoza e thatë e gojës		Rritja e aciditetit (pH) të lëngut gastrik
Dhimbje gjoksi
Ulje e dëshirës seksuale
Mospërmbajtje urinare
Ereksione të dhimbshme

Kundërindikimet

1. Shtatzënia.
2. Periudha e laktacionit.
3. Alergji ose intolerancë ndaj përbërësve aktivë ose eksipientëve.
4. Çrregullime (sëmundje) të rënda të mëlçisë, veshkave.
5. Hipotension arterial - presion i ulët i gjakut.
6. Bradikardia.
7. Defekte të rënda të zemrës, duke përfshirë stenozën e aortës.

Beta bllokues

Bllokuesit kardioselektive beta-1: parimi i veprimit

Ilaçet e këtij nëngrupi përdoren për trajtimin e sëmundjeve të zemrës, pasi ato përgjithësisht kanë një efekt pozitiv në këtë organ.

Efektet e marra:

• Efekt antiaritmik duke ulur aktivitetin e stimuluesit kardiak - nyja sinusale.
• Ulje e ritmit të zemrës.
• Reduktimi i ngacmueshmërisë së miokardit në kushtet e stresit psiko-emocional dhe/ose fizik.
• Efekt antihipoksik për shkak të uljes së kërkesës për oksigjen nga muskuli i zemrës.
• Presioni i ulur i gjakut.
• Parandalimi i zgjerimit të fokusit të nekrozës gjatë një ataku kardiak.

Një grup medikamentesh selektive, beta-bllokues, reduktojnë frekuencën dhe lehtësojnë sulmet e anginës. Ato gjithashtu përmirësojnë tolerancën ndaj stresit fizik dhe mendor në zemër te pacientët me insuficiencë kardiake, të cilët zgjasin jetën. Këto barna përmirësojnë ndjeshëm cilësinë e jetës për pacientët që kanë pësuar goditje në tru ose infarkt miokardi, që vuajnë nga sëmundje koronare të zemrës, angina pectoris dhe hipertension.

Te diabetikët, ato parandalojnë një rritje të niveleve të sheqerit në gjak dhe zvogëlojnë rrezikun e bronkospazmës tek njerëzit me astmë bronkiale.

Beta-1, -2-bllokues jo selektiv: veprim

Përveç efekteve antiaritmike, hipotensive, antihipoksike, ilaçe të tilla kanë edhe veprime të tjera:

• Efekti antitrombotik është i mundur për shkak të parandalimit të grumbullimit të trombociteve.
• Forconi kontraktimet e shtresës muskulore të mitrës, zorrëve dhe muskul unazor të ezofagut, duke relaksuar në të njëjtën kohë sfinkterin e fshikëzës.
• Gjatë lindjes, humbja e gjakut të nënës zvogëlohet.
• Rrit tonin bronkial.
• Ulni presionin intraokular duke reduktuar lëngun në dhomën e përparme të syrit.
• Zvogëloni rrezikun e sulmit akut në zemër, goditjes në tru dhe zhvillimit të sëmundjes së arterieve koronare.
• Ulja e vdekshmërisë nga dështimi i zemrës.

Lista e barnave

Aktualisht nuk ka ilaçe që i përkasin nëngrupit farmakologjik të receptorëve beta-2 adrenergjikë.

Indikacionet për përdorim

Indikacionet për përdorimin e beta-bllokuesve selektivë	Indikacionet për përdorimin e beta-bllokuesve jo selektivë
IHD	Hipertensioni arterial
Hipertensioni	Hipertrofia e miokardit të ventrikulit të majtë
Kardiomiopatia hipertrofike	Angina pectoris
Shumica e llojeve të aritmive	Atak ne zemer
Parandalimi i sulmeve të migrenës	Prolapsi i valvulës mitrale
Prolapsi i valvulës mitrale	Takikardi sinusale
Trajtimi i një ataku ekzistues në zemër dhe parandalimi i një përsëritjeje	Glaukoma
Distonia neurocirkulative (lloji hipertensiv)	Parandalimi i gjakderdhjes masive gjatë lindjes ose operacioneve gjinekologjike
Heqja e agjitacionit motorik - akathisia - gjatë marrjes së antipsikotikëve	Sëmundja e të miturve është një sëmundje e sistemit nervor me natyrë trashëgimore, e manifestuar nga e vetmja simptomë - dridhja e duarve.
Në trajtim kompleks tirotoksikoza

Efekte anësore

Efektet anësore të zakonshme të këtij grupi të barnave	Beta-bllokuesit jo selektivë mund të shkaktojnë gjithashtu
Dobësi	Probleme me shikimin: mjegull, shikim i dyfishtë, djegie, ndjesi e kapjes trup i huaj, lakrimim
Ngadalësimi i reaksioneve	Rrjedhje nga hunda
Përgjumje	Kollë, sulme të mundshme të astmës
Depresioni	Rënie e mprehtë e presionit të gjakut
Ulje e përkohshme e shikimit dhe përkeqësim i perceptimit të shijes	Të fikët
Ftohtësia dhe mpirja e këmbëve dhe duarve	Ishemia e zemrës
Bradikardia	Impotenca
Konjuktiviti	Koliti
Dispepsia	Rritje e kaliumit në gjak, triglicerideve, acidit urik
Rritje ose ulje të rrahjeve të zemrës

Alfa-beta bllokuesit

Veprimi

Ilaçet nga ky nëngrup ulin gjakun dhe presionin intraokular, normalizojnë metabolizmin e lipideve, d.m.th., ulin nivelin e triglicerideve, kolesterolit, lipoproteinave me densitet të ulët, duke rritur njëkohësisht lipoproteinat me densitet të lartë. Efekti hipotensiv arrihet pa ndryshuar rrjedhën e gjakut renale dhe pa rritur rezistencën totale vaskulare periferike.

Kur merret, përshtatja e zemrës ndaj stresit fizik dhe psiko-emocional rritet dhe funksioni kontraktues i muskujve të zemrës përmirësohet. Kjo çon në një ulje të madhësisë së zemrës, normalizimin e ritmit dhe lehtësimin nga sëmundjet e zemrës ose dështimi kongjestiv i zemrës. Nëse diagnostikohet IHD, atëherë frekuenca e sulmeve të saj gjatë marrjes së bllokuesve alfa-beta zvogëlohet.

Lista e medikamenteve

1. Karvedilol.
2. Butilametiloksadiazol.
3. Labetalol.

Glaukoma tetëkëndore

Kundërindikimet

Ju nuk mund të merrni bllokues adrenergjikë nga ky nëngrup për të njëjtat patologji të përshkruara më sipër, përveç sëmundjes obstruktive pulmonare, diabeti mellitus (tipi I), ulçera peptike stomakut dhe duodenit.

Beta-bllokuesit janë një grup i gjerë ilaçesh që përdoren për trajtimin e hipertensionit, sëmundjeve të zemrës, si një komponent i trajtimit të tirotoksikozës dhe migrenës. Ilaçet mund të ndryshojnë ndjeshmërinë e receptorëve adrenergjikë - komponentët strukturorë të gjitha qelizat e trupit që i përgjigjen katekolaminave: adrenalina, norepinefrinë.

Le të shqyrtojmë parimin e funksionimit të barnave, klasifikimin e tyre, përfaqësuesit kryesorë, listën e indikacioneve, kundërindikacionet, efektet anësore të mundshme.

Historia e zbulimit

Droga e parë e grupit u sintetizua në 1962. Ishte protenaloli, i cili u zbulua se shkakton kancer në eksperimentet me minj, kështu që nuk mori miratimin klinik. Beta bllokuesi debutues i miratuar për përdorim praktik ishte propranolol (1968). Për zhvillimin e këtij ilaçi dhe studimin e receptorëve beta, krijuesi i tij, James Black, mori më vonë çmimin Nobel.

Nga koha e krijimit të propranololit deri në ditët e sotme, shkencëtarët kanë zhvilluar më shumë se 100 përfaqësues të beta-bllokuesve, rreth 30 prej të cilëve filluan të përdoren nga mjekët në praktikën e përditshme. Një zbulim i vërtetë ishte sinteza e një përfaqësuesi të gjeneratës së fundit të nebivolol. Ai ndryshonte nga të afërmit e tij në aftësinë e tij për t'u çlodhur enët e gjakut, tolerueshmëri optimale, regjim i përshtatshëm dozimi.

efekt farmakologjik

Ka barna specifike për zemrën që ndërveprojnë kryesisht me receptorët beta-1 dhe ilaçe jo specifike që reagojnë me receptorët e çdo strukture. Mekanizmi i veprimit të barnave kardioselektive dhe jo selektive është i njëjtë.

Efektet klinike të barnave specifike:

• zvogëloni shpeshtësinë dhe forcën e kontraktimeve të zemrës. Një përjashtim është acebutololi, celiprololi, i cili mund të përshpejtojë rrahjet e zemrës;
• zvogëloni nevojat e miokardit për oksigjen;
• presionin e ulët të gjakut;
• rrisin pak përqendrimin plazmatik të kolesterolit "të mirë".

Medikamente jo specifike gjithashtu:

• shkaktojnë ngushtimin e bronkeve;
• parandalimi i grumbullimit të trombociteve dhe shfaqjes së një mpiksje gjaku;
• rrit tonin e mitrës;
• ndaloni prishjen e indit dhjamor;
• presion më të ulët intraokular.

Reagimi i pacientëve ndaj marrjes së beta-bllokuesve ndryshon dhe varet nga shumë tregues. Faktorët që ndikojnë në ndjeshmërinë ndaj beta-bllokuesve:

• mosha - ndjeshmëria e receptorëve adrenergjikë të murit vaskular ndaj ilaçeve zvogëlohet tek të sapolindurit, foshnjat e parakohshme dhe të moshuarit;
• tirotoksikoza - e shoqëruar nga një rritje e dyfishtë e numrit të receptorëve beta-adrenergjikë në muskulin e zemrës;
• varfërimi i rezervave të norepinefrinës dhe adrenalinës - përdorimi i disa substancave biologjikisht aktive (reserpine) shoqërohet me mungesë të katekolaminave, gjë që çon në mbindjeshmëri të receptorit;
• ulje e aktivitetit simpatik - përgjigja e qelizave ndaj katekolaminave rritet pas denervimit të përkohshëm simpatik;
• ulje e ndjeshmërisë së receptorëve adrenergjikë - zhvillohet me përdorim afatgjatë të barnave.

Klasifikimi i beta bllokuesve, gjeneratat e barnave

Ka disa qasje për ndarjen e barnave në grupe. Metoda më e zakonshme merr parasysh aftësinë e barnave për të bashkëvepruar kryesisht me receptorët beta-1 adrenergjikë, të cilët janë veçanërisht të bollshëm në zemër. Mbi këtë bazë dallojnë:

• Brezi i parë - medikamente jo selektive (propranolol) - bllokojnë funksionimin e të dy llojeve të receptorëve. Përdorimi i tyre, përveç efektit të pritshëm, shoqërohet me të padëshirueshme, kryesisht bronkospazma.
• Kardioselektive e gjeneratës së dytë (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - kanë pak efekt në receptorët beta-2 adrenergjikë. Veprimi i tyre është më specifik;
• Gjenerata e tretë (carvedilol, nebivolol) - kanë aftësinë për të zgjeruar lumenin e enëve të gjakut. Ato mund të jenë kardioselektive (nebivolol), jo selektive (karvedilol).

Opsionet e tjera të klasifikimit marrin parasysh:

• aftësia për t'u tretur në yndyrna (lipofile), ujë (i tretshëm në ujë);
• kohëzgjatja e veprimit: ultra-shkurtër (përdoret për fillim të shpejtë, ndërprerje të veprimit), e shkurtër (merret 2-4 herë/ditë), e zgjatur (merret 1-2 herë/ditë);
• prania/mungesa e aktivitetit të brendshëm simpatomimetik - një efekt i veçantë i disa beta-bllokuesve selektivë, jo selektivë, të cilët jo vetëm që mund të bllokojnë, por edhe të eksitojnë receptorët beta-adrenergjikë. Barna të tilla nuk/ulin pak rrahjet e zemrës dhe mund t'u përshkruhen pacientëve me bradikardi. Këto përfshijnë pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Përfaqësues të ndryshëm të klasës ndryshojnë nga të afërmit e tyre në vetitë farmakologjike. Edhe gjenerata e fundit e barnave nuk janë universale. Prandaj, koncepti "më i miri" është thjesht individual. Ilaçi optimal zgjidhet nga një mjek i cili merr parasysh moshën e pacientit, karakteristikat e rrjedhës së sëmundjes, historinë mjekësore dhe praninë e patologjive shoqëruese.

Beta bllokuesit: indikacione për përdorim

Beta-bllokuesit janë një nga klasat kryesore të barnave që përdoren në trajtimin e hipertensionit. Popullariteti shpjegohet me aftësinë e barnave për të normalizuar ritmin e zemrës, si dhe me disa tregues të tjerë të funksionit të zemrës (vëllimi i goditjes, indeksi kardiak, rezistenca totale vaskulare periferike), të cilat nuk ndikohen nga barnat e tjera antihipertensive.Çrregullime të tilla shoqërojnë ecurinë e hipertensionit në një të tretën e pacientëve.

Lista e plotë e indikacioneve përfshin:

• dështimi kronik i zemrës - ilaçe me veprim të gjatë (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
• angina e paqëndrueshme;
• infarkti miokardial;
• shqetësim i ritmit të zemrës;
• tirotoksikoza;
• parandalimi i migrenës.

Kur përshkruan medikamente, mjeku duhet të kujtojë specifikat e përdorimit të tyre:

• doza fillestare e barit duhet të jetë minimale;
• rritja e dozës është shumë graduale, jo më shumë se 1 herë / 2 javë;
• nëse është i nevojshëm trajtimi afatgjatë, përdoret doza më e ulët efektive;
• Kur merrni beta bllokues, është e nevojshme të monitoroni vazhdimisht rrahjet e zemrës, presionin e gjakut dhe peshën;
• 1-2 javë pas fillimit të trajtimit, 1-2 javë pas përcaktimit të dozës optimale, është e nevojshme të monitorohen parametrat biokimikë të gjakut.

Beta bllokuesit dhe diabeti mellitus

Sipas rekomandimeve evropiane, beta bllokuesit u përshkruhen pacientëve me diabet si ilaçe shtesë, ekskluzivisht në doza të vogla. Ky rregull nuk vlen për dy përfaqësues të grupit që kanë veti vazodiluese - nebivolol, karvedilol.

Praktika pediatrike

BB-të përdoren për trajtimin e hipertensionit të fëmijërisë, i cili shoqërohet me një rrahje të përshpejtuar të zemrës. Lejohet të përshkruhen beta-bllokues për pacientët me dështim kronik të zemrës, duke iu nënshtruar rregullave të mëposhtme:

• Përpara se të marrin BAB, fëmijët duhet të kalojnë;
• medikamentet u përshkruhen vetëm pacientëve me gjendje të qëndrueshme shëndetësore;
• doza fillestare nuk duhet të kalojë ¼ e dozës së vetme maksimale.

Lista e barnave për hipertension

Në trajtimin e hipertensionit përdoren beta bllokuesit selektivë dhe jo selektivë. Më poshtë është një listë e barnave që përfshin medikamentet më të njohura dhe emrat e tyre të markave.

Substanca aktive	Emer tregtie
Atenolol	Azoti; Atenobene; Atenova; Tenololi.
Acebutolol	Açekor; Sektoriale.
Betaxolol	Betak; Betakor; Lokren.
Bisoprololi	Bidop; Bicard; Biprolol; Dorez; Concor; Corbis; Cordinorm; Coronex.
Metoprololi	Anepro; Betalok; Vazokardina; Metobloc; Metokor; Egilok; Egilok Retard; Emzok.
	Nebil; Nebicard; Nebikor; Nebilet; Nebilong; Nebitenz; Nebitrend; Nebitrix; Nodon.
Propranolol	Anaprilin; Inderal; Obzidan.
Esmololi	Biblloku; Breviblock.

Për të arritur një efekt më të mirë, barnat antihipertensive nga grupe të ndryshme shpesh kombinohen me njëri-tjetrin. Konsiderohet kombinimi më i mirë përdorimi i përbashkët BAB s. Përdorimi i kombinuar me medikamente të grupeve të tjera është gjithashtu i mundur, por më pak i studiuar.

Lista e barnave komplekse

Më së shumti ilaçi më i mirë Për të luftuar presionin e lartë të gjakut, konsiderohet një beta-bllokues selektiv i gjeneratës së tretë me veprim të gjatë, nebivolol. Përdorimi i këtij ilaçi:

• ju lejon të arrini një ulje më të ndjeshme të presionit të gjakut;
• ka më pak efekte anësore dhe nuk dëmton ereksionin;
• nuk rrit nivelin e kolesterolit të keq, glukozës;
• mbron membranat qelizore nga efektet e disa faktorëve dëmtues;
• i sigurt për pacientët me diabet mellitus dhe sindromën metabolike;
• përmirëson furnizimin me gjak në inde;
• nuk shkakton bronkospazmë;
• regjim i përshtatshëm (1 herë/ditë).

Kundërindikimet

Lista e kundërindikacioneve përcaktohet nga lloji i ilaçit. Të zakonshme për shumicën e tabletave janë:

• blloku atrioventrikular 2-3 gradë;
• presioni i ulët i gjakut;
• pamjaftueshmëri akute vaskulare;
• sindromi i sinusit të sëmurë;
• raste të rënda të astmës bronkiale.

Përshkruani ilaçe me kujdes:

• të rinjtë seksualisht aktivë që vuajnë nga hipertensioni arterial;
• atletët;
• për sëmundje pulmonare instruktive kronike;
• depresioni;
• përqendrimi i rritur i lipideve plazmatike;
• diabeti mellitus;
• dëmtimi i arterieve periferike.

Beta-bllokuesit nuk duhet të përdoren gjatë shtatzënisë. Ato pakësojnë rrjedhjen e gjakut në placentë dhe mitër dhe mund të shkaktojnë çrregullime të zhvillimit të fetusit. Megjithatë, nëse nuk ka trajtim alternativ, përfitimi i mundshëm për trupin e nënës tejkalon rrezikun e efekteve anësore në fetus, përdorimi i beta-bllokuesve është i mundur.

Efekte anësore

Ka reaksione anësore kardiake dhe ekstrakardiake. Sa më selektiv të jetë një ilaç, aq më pak efekte anësore ekstrakardiake ka.

Kur beta-bllokuesit dhe medikamentet që pengojnë funksionin e zemrës merren së bashku, komplikimet kardiake janë veçanërisht të theksuara. Prandaj, ata përpiqen të mos i përshkruajnë ato së bashku me klonidinën, verapamilin, amiodaronin.

Sindroma e tërheqjes së drogës

Sindroma e tërheqjes është reagimi i trupit ndaj ndërprerjes së papritur të çdo ilaçi. Ajo manifestohet me një përkeqësim të të gjitha simptomave që u eliminuan me përdorimin e ilaçit. Gjendja shëndetësore e pacientit përkeqësohet shpejt dhe shfaqen simptoma të munguara më parë karakteristike të sëmundjes. Nëse ilaçi ka një kohëzgjatje të shkurtër të veprimit, simptomat e tërheqjes mund të zhvillohen ndërmjet tabletave.

Klinikisht kjo manifestohet:

• një rritje në numrin dhe shpeshtësinë e sulmeve të anginës;
• përshpejtimi i funksionit të zemrës;
• çrregullime të ritmit të zemrës;
• presioni i rritur i gjakut;
• infarkti miokardial;
• vdekje e papritur.

Për të parandaluar zhvillimin e sindromës së tërheqjes, janë zhvilluar algoritme graduale të ndërprerjes për çdo ilaç. Për shembull, tërheqja nga propranololi duhet të zgjasë 5-9 ditë. Gjatë kësaj periudhe, doza e barit zvogëlohet gradualisht.

Letërsia

1. S. Yu. Martsevich. Sindroma e tërheqjes antianginale të drogës. Rëndësia klinike dhe masat paraprake, 1999
2. D. Levy. Adrenoreceptorët, stimuluesit dhe bllokuesit e tyre, 1999
3. I. Zaitseva. Disa aspekte vetitë farmakologjike beta bllokuesit, 2009
4. A. M. Shilov, M. V. Melnik, A. Sh. Avshalumov. Beta-bllokuesit e gjeneratës III në trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare, 2010

Përditësimi i fundit: 24 janar 2020