Metoprolol - gyógyszerkészítmény, amely vérnyomáscsökkentő, antianginás, antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkezik.

A szelektív hatású gyógyszer blokkolja a béta-adrenerg receptorokat a szívizomban, a zsírsejtekben, a gyomor-bélrendszerben és a vesékben. Főleg a központi keringési szervre hat.

Csökkenti az aktivitást sinus csomópont, csökkenti a ritmus intenzitását, lerövidíti az atrioventrikuláris vezetést, csökkenti a szívizomon keresztüli gerjesztési impulzust, csökkenti a perctérfogatot és a szükséges oxigén mennyiségét.

Az alábbi információkból megtudhatja, hogy miben segít a Metoprolol, milyen tulajdonságai vannak a használatának és előnyei más gyógyszerekkel szemben. Az anyag csak tájékoztató jellegű.

Minden kezelés a kezelőorvos látogatásával kezdődik. A szakembert értesíteni kell a meglévő betegségekről és más gyógyszerek hosszú távú alkalmazásáról, hogy elkerülje a szervezet nem kívánt reakcióit.

• 1 Miben segít a Metoprolol?
• 2 Hatékonyság magas vérnyomásban
• 3 A gyógyszer összetétele
• 4 A gyógyszer alkalmazása és adagja
• 5 Ellenjavallatok
• 6 Előnyök más gyógyszerekkel szemben
• 7 Analógok
• 8 Videó a témában

Miben segít a Metoprolol?

A Metoprolol gyógyszernek vannak olyan használati javallatai, mint:

1. mérsékelt vagy mérsékelt artériás hipertónia.Önmagában vagy más gyógyszerekkel kiegészítve alkalmazzák. Csökkenti a percnyi vérmennyiséget, csökkenti a vérnyomást. Nál nél enyhe fokozat betegségek, valamint közepes súlyosságú patológiák esetén a blokkolót monoterápiaként alkalmazzák. Súlyosabb esetekben diuretikumok és egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hozzáadása szükséges;
2. hiperkinetikus szindróma hyperthyreosissal vagy szívneurózissal. Itt a gyógyszer alkalmazást talált a készítményben komplex kezelés. Feladata a szívműködés ritmusának csökkentése;
3. angina pectoris. A metoprolol segít csökkenteni a rohamokat, csökkenti azok súlyosságát, csökkenti a szív terhelését és oxigénigényét. Ugyanakkor az érelmeszesedés által érintett erek fenntartják a szív normális vérellátását, megelőzve a későbbi rohamokat. Szelektív béta-blokkoló a légszomjjal és halálfélelemmel járó mellkasi fájdalom kezelésének kötelező összetevője;
4. szívritmus-változások aritmiával, tachycardiával, pitvarfibrillációval. A gyógyszer csökkenti a szív összehúzódási képességét, lassítja a pulzust, lelassítja az impulzusok áthaladását a vezetési csomópontokon és az atrioventricularis összeköttetésen keresztüli útvonalakon, csökkenti a kilökött vér mennyiségét, enyhíti a szívizom ingerlékenységét és a kóros impulzusokra való érzékenységét, zavart okozva ritmus;
5. szívkoszorúér-betegség (CHD), a visszatérő szívroham megelőzése. A nekrózis kialakuló fókusza körüli szövet mindig sérült. A metoprolol segít megőrizni az élő szöveteket, csökkenti az érintett területet, fokozza a véráramlást, tehermentesíti a szívet, és csökkenti a betegség kiújulásának kockázatát;
6. rossz tolerancia a fokozott fizikai aktivitással szemben, érzelmi labilitás. A metoprolol blokkolja a közben felszabaduló adrenalin receptorokat érzelmi stressz vagy fokozott motoros aktivitás, nem teszi lehetővé a szívizom stimulálását. Növeli az intenzív munkával szembeni toleranciát.

Hatékonyság magas vérnyomásban

A metoprolol hatékony hipotenzív kardioprotektor, antianginás hatással.

Javítja az artériás hipertóniában és koszorúér-betegségben szenvedő betegek prognózisát, és hosszú távú kezeléssel jól tolerálható.

Metoprolol tabletta

A metoprolol vérnyomáscsökkentő hatása a perctérfogat csökkenésével magyarázható. A gyógyszer szedésének köszönhetően mind a felső, mind az alsó nyomásesések, a pulzusszám és a szupraventrikuláris extrasystoles csökken. A diuretikumok hozzáadása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.

A gyógyszer szedésének hirtelen abbahagyása vérnyomás-emelkedést, tachycardiát vagy anginás rohamot válthat ki. Ezért egy héten belül meg kell szakítani a gyógyszer szedését, fokozatosan csökkentve az adagot.

A metoprololt jól tolerálták, kis mennyiségben mellékhatások. A nyomáscsökkenés fokozatosan fejlődik, és a maximális termelékenységet a terápia megkezdése után 14 nappal éri el.

A gyógyszerkészítmény összetétele

A gyógyszer három felszabadulási formában kapható:

• Metoprolol– zsírban oldódó béta-blokkoló, sóként használt: tartarát és szukcinát. Ez az űrlap megnöveli a kézbesítés sebességét véredény. A só típusa és az előállítási módszerek meghatározzák a gyógyszer klinikai hatásának időtartamát;
• Metoprolol-szukcinát- retard forma a hatóanyag hosszú távú ellátásával, a gyógyszer terápiás eredménye több mint egy napig tart. A szukcinát elnyújtott hatású gyógyszerforma. Ezenkívül a Metoprolol-szukcinát tabletta csökkenti a fáradtság és a bradycardia kockázatát, és pozitív hatással van a sima szövetekre. izomszövet hörgők;
• Metoprolol-tartarát– a gyógyszer szabványosított felszabadulási formája. Terápiás hatásának időtartama 12 óra A gyógyszer gyorsan ható gyógyszer. Vannak időszakos kiadású nyomtatványok is.

A gyógyszer alkalmazása és adagja

A Metoprolol bevétele után szinte teljesen felszívódik a szervezetben. A hatóanyag az emésztőszervekből kerül a véráramba.

A maximális mennyiség a vér folyékony részében az alkalmazás után 2 órával éri el. A gyógyszer biohasznosulását a táplálék fogyasztása fokozza.A terápiát kis adaggal kezdje.

Szupraventrikuláris tachycardia, anginás rohamok, magas vérnyomás, szívritmuszavarok kezelésére 50-100 mg gyógyszer egy napon belül.

Ischaemiás nekrózis esetén fenntartó terápia esetén a napi adag 200 mg. Maximális napi norma tabletta készítmény 400 mg. Indolens szívelégtelenség esetén az adagot egyénileg írják elő. Az idős betegek a kezelés kezdeti szakaszában legfeljebb 50 mg-ot kapnak.

Ha visszaélnek gyógyszer fennáll a veszélye a vérnyomás jelentős csökkenésének, az egyensúlyvesztésnek és a bradycardia súlyos formáinak megjelenésének. Kamrai extrasystole, hányinger, hányás, eszméletvesztés, szívleállás és kóma jelentkezhet.

Ellenjavallatok

A Metoprolol gyógyszernek ellenjavallatai vannak, például:

• CA-blokádok
• kóros változások a sinuscsomó működésében;
• a bradycardia súlyos stádiuma;
• hipotenzió;
• második vagy harmadik fokú AV-blokád;
• szívelégtelenség súlyos aritmiával;
• a vér pH-jának csökkenése;
• allergiás reakció;
• szélsőséges fokú bal kamrai elégtelenség;
• szoptatás.

Óvatosan használja a gyógyszert a következő esetekben:

• terhesség;
• súlyos vese- és májelégtelenség;
• lassú tüdőelzáródás;
• cukorbetegség;
• ateroszklerotikus változások a nagy erekben;
• kromaffinóma;
• kontaktlencsék használata;
• elsőfokú AV-blokk;
• myasthenia gravis;
• krónikus perifériás keringési rendellenesség;
• a pikkelysömör súlyosbodása;
• depressziós szindróma.

Tilos a Metoprolol egyidejű bevétele a kalcium-antagonisták csoportjába tartozó antiaritmiás gyógyszerekkel.

Előnyök más gyógyszerekkel szemben

A nem szelektív béta-blokkolóktól eltérően közepes gyógyszeradagok alkalmazása esetén a metoprolol gyenge hatással van a szénhidrát-anyagcserére, valamint azokra a szervekre, amelyek béta 2 receptorokkal rendelkeznek az adrenerg anyagokhoz: vázizmok, hasnyálmirigy, valamint simaizom. a karok és lábak artériái, a hörgők, a méh. A hosszú távú használat segít csökkenteni a koleszterin koncentrációját a vérben.

A nagy dózisok alkalmazása a béta-adrenerg receptorok mindkét altípusát blokkolja Ellenőrzött nagyszabású vizsgálati folyamatok kimutatták, hogy a vizsgált béta-blokkolók közül egyedül a Metoprolol volt hatékony a koszorúér-betegség elsődleges megelőzésében az artériás hipertónia kezelése során.

A BCA hiánya a metoprololban további előnyként szerepel. A tanulmányok többközpontú prospektív elemzése kimutatta, hogy csak a BCA nélküli gyógyszereknek van szívvédő hatása. A Metoprolol lipofil tulajdonságai lehetővé teszik a hirtelen emberi halál megelőzését.

Analógok

Szükség esetén a Metoprolol helyett a következő analóg gyógyszereket írják fel: Anepro, Betalok, Belok, Bloxan, Vazocardin, Specicor, Selopral, Lopresor, Opresol, Corvitol, Methohexal, Metoprol, Neoblock, Emzok, Egilok. Csak a kezelőorvos választja ki a helyettesítőt.

Corvitol tabletta

Videó a témáról

Kutatások a Metoprolol hatékonyságáról:

A weboldalon található információk tájékoztató jellegűek, általános tájékoztatásul szolgálnak, nyilvánosan elérhető forrásokból gyűjtöttek össze, és nem szolgálhatnak a kezelés során a gyógyszerhasználattal kapcsolatos döntés alapjául.

weboldal

És nekünk is van

A metoprolol egy hatékony gyógyszer, amely a szelektív béta-blokkolók csoportjába tartozik, belső tüneti hatás nélkül. Ennek a gyógyszernek vérnyomáscsökkentő hatása van. Az 1980-as évek óta használt, jól tanulmányozott.

A gyógyszer csökkenti az adrenalin és más stimuláló hormonok hatását a szívizomra. Ennek köszönhetően a pulzus lelassul és normalizálódik artériás nyomás, a szív terhelése csökken

Ebben a cikkben megvizsgáljuk, hogy az orvosok miért írják fel a Metoprololt, beleértve a gyógyszer használati utasításait, analógjait és árait a gyógyszertárakban. A Metoprololt már használó emberek valódi VÉLEMÉNYEI a megjegyzésekben olvashatók.

Összetétel és kiadási forma

A gyógyszer tabletta formájában kapható. Hatóanyag: metoprolol-tartarát:

• 1 tabletta - 25 mg, 50 mg vagy 100 mg;
• 1 filmtabletta – 50 mg (rózsaszín) vagy 100 mg.

Klinikai és farmakológiai csoport: béta1-blokkoló.

Milyen betegségek esetén alkalmazható a Metoprolol?

Használati javallatok:

1. Angina pectoris (beleértve a posztinfarktust is);
2. artériás magas vérnyomás;
3. Funkcionális cardialgia (hiperkinetikus szívszindróma);
4. A szupraventrikuláris és kamrai aritmiák egyes formái (supraventricularis tachycardia stb.);
5. Akut miokardiális infarktus kezelése;
6. A migrénes rohamok megelőzése.

Szívinfarktus utáni másodlagos megelőzésre is használják (komplex terápiában).
A szívelégtelenség, a mortalitás csökkenése és az újrainfarktusok aránya csak a metoprolol-szukcinát elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta javallata. A gyors hatású metoprolol-tartarát tabletta nem írható fel szívelégtelenség esetén és szívinfarktus után.

farmakológiai hatás

Kardioszelektív béta1-blokkoló, belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül. Hipotenzív, antianginás és antiaritmiás hatása van.

Csökkenti a sinuscsomó automatizmusát, csökkenti a szívfrekvenciát, lassítja az AV-vezetést, csökkenti a szívizom kontraktilitását és ingerlékenységét, csökkenti a perctérfogatot és a szívizom oxigénigényét. Elnyomja a katekolaminok szívre gyakorolt ​​serkentő hatását fizikai és pszicho-érzelmi stressz során.

A metoprolol (az utasításoknak megfelelően) jelentősen csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát. Ezenkívül normalizálja a szívritmust pitvarfibrilláció és supraventricularis tachycardia során.

Használati útmutató

A használati utasítás szerint a tablettákat szájon át, étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után, rágás nélkül, folyadékkal kell bevenni.

• Tachycardia a szívműködés funkcionális zavarai miatt: 100 mg 2 adagban;
• Angina pectoris, szívritmuszavarok, migrénes rohamok megelőzése: 100-200 mg 2 részre osztva;
• Artériás hipertónia: a kezdő napi adag 50-100 mg 1-2 adagban (reggel és este). Ha a terápiás hatás nem kielégítő, a napi adag fokozatosan 100-200 mg-ra emelhető és/vagy további vérnyomáscsökkentő gyógyszerek felírása is lehetséges. A maximális napi adag 200 mg;
• Szívinfarktus másodlagos megelőzése: 200 mg 2 adagban (reggel és este).

Idős, károsodott vesefunkciójú betegeknél, valamint hemodialízis szükségessége esetén az adag nem változik.

Ellenjavallatok

A gyógyszer nem alkalmazható a következő esetekben:

• Súlyos bradycardia;
• Beteg sinus szindróma;
• Prinzmetal angina;
• 18 év alatti életkor (a termék biztonságosságát és hatékonyságát nem erősítették meg);
• Szoptatási időszak;
• Atrioventricularis blokk (AV blokk) II-III fokozat;
• A gyógyszerrel vagy más béta-blokkolóval szembeni túlérzékenység.
• Kardiogén sokk;
• Sinoatriális (SA) blokk;
• szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
• Monoamin-oxidáz-gátlók egyidejű alkalmazása (lehetséges, hogy a hipotenzív hatás) vagy verapamil egyidejű intravénás beadása (szívmegálláshoz vezethet);
• Artériás hipotenzió (a szisztolés vérnyomás (BP) kevesebb, mint 100 Hgmm, a pulzusszám 45 ütés percenként – a szívinfarktus másodlagos megelőzésére alkalmazva).

Relatív (különös óvatosság szükséges a szövődmények kockázata miatt):

• Idős kor;
• Terhesség;
• Krónikus máj-/veseelégtelenség;
• Obliteratív perifériás érbetegség (Raynaud-szindróma vagy intermittáló claudicatio);
• myasthenia;
• elsőfokú AV-blokk;
• feokromocitóma;
• tirotoxikózis;
• Metabolikus acidózis;
• Depresszió (beleértve az anamnézist);
• Cukorbetegség;
• Pikkelysömör;
• Krónikus obstruktív bronchitis és emphysema;
• Bronchiális asztma.

Mellékhatások

Leggyakrabban a Metoprolol használatakor a felülvizsgálatok szerint a következők figyelhetők meg:

1. Légszomj fizikai erőfeszítéssel;
2. Fokozott fáradtság;
3. Hányinger;
4. Fejfájás;
5. Ortosztatikus hipotenzió (beleértve az ájulást is);
6. Hideg időjárás alsó végtagok;
7. Szédülés;
8. Bradycardia;
9. Szívverés érzése;
10. székrekedés vagy hasmenés;
11. Hasi fájdalom.

Ezenkívül a Metoprolol a vélemények szerint különböző testrendszerek megzavarásához vezethet, és egyéb mellékhatásokat okozhat.

Terhesség és szoptatás

Terhesség alatt szigorú indikációk szerint írják fel, figyelembe véve az előny/kockázat arányt (bradycardia, artériás hipotenzió, magzati hipoglikémia kialakulása miatt). Ugyanakkor gondos ellenőrzést végeznek, különösen a magzat fejlődését illetően. Az újszülöttek szigorú megfigyelése szükséges a szülés után 48-72 óráig.

A metoprolol szoptatás alatti újszülöttekre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták, ezért a metoprololt szedő nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást.

A metoprolol analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Betalok;
• vasocardin;
• Corvitol;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• metolol;
• Metoprolol Organic;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol Acri;
• Metoprolol-ratiopharm;
• metoprolol-szukcinát;
• metoprolol-tartarát;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Figyelem: az analógok használatát a kezelőorvossal kell egyeztetni.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert a kezelőorvos receptje szerint adják ki.

Árak

A METOPROLOL, tabletták átlagos ára a gyógyszertárakban (Moszkva) 30 rubel.

Metoprolol: használati utasítás és áttekintések

Latin név: Metoprolol

ATX kód: C07AB02

Hatóanyag: Metoprolol

Gyártó: Ozone (Oroszország), Moscow Endocrine Plant (Oroszország), Hemopharm (Szerbia), Adipharm (Bulgária), Biochemist (Oroszország), Marbiopharm (Oroszország), Zentiva (Szlovákia), Organika (Oroszország), Ratiopharm (Németország)

Leírás és fotó frissítése: 07.08.2019

A metoprolol egy szelektív béta 1-blokkoló.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási formák:

• Tabletta: fehér színű szürke árnyalat vagy fehér, mindkét oldalán letöréssel és egyik oldalán elválasztó vonallal, kerek, lapos formájú, egyenként 100 mg-os (10 vagy 30 darab buborékcsomagolásban, kartondobozban 1-10 csomag; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 vagy 100 darab polimer tartályban, 1 tartály kartondobozban; 10 darab buborékcsomagolásban, 3 vagy 5 buborékcsomagolás kartondobozban, egyenként 50 mg (buborékcsomagolásban) : 10 db, karton csomagolásban 1, 2, 3, 5 vagy 10 csomag, 15 vagy 20 db, karton csomagolásban 2 csomag, 30 db, karton csomagolásban 1 vagy 2 csomag; polimer tartályban 20 , 30, 40 vagy 50 db, 1 tartály kartondobozban), egyenként 25 mg (buborékcsomagolásban: 10 db, 1 csomag kartondobozban, 30 db, 1 vagy 2 csomag kartondobozban ; 20, 40 vagy 50 darabos polimer tartályok, 1 tartály kartondobozban);
• Filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán elválasztó vonallal, lehet rózsaszínes vagy fehér vagy sárgásfehér, egyenként 50 mg (14 darab buborékcsomagolásban, 2 vagy 4 buborékcsomagolás kartondobozban), egyenként 100 mg ( 10 db buborékfóliában, 3 buborékcsomagolás kartondobozban).

Hatóanyag: metoprolol-tartarát:

• 1 tabletta - 25 mg, 50 mg vagy 100 mg;
• 1 filmtabletta – 50 mg (rózsaszín) vagy 100 mg.

Segéd komponensek:

• Tabletták: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, burgonyakeményítő, povidon, nátrium-karboximetil-keményítő, magnézium-sztearát;
• Filmtabletta: nátrium-karboximetil-keményítő (A típusú), mikrokristályos cellulóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

Ezenkívül a héj tartalmaz: poliszorbát 80, hipromellóz, titán-dioxid (E171), talkum; a rózsaszín héj bíbor festéket (Ponceau 4R) tartalmaz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A metoprolol egy kardioszelektív béta1-blokkoló. Antiaritmiás, antianginás, vérnyomáscsökkentő és kisebb membránstabilizáló hatása van.

A szív béta1-adrenerg receptorainak blokkolásával csökken a katekolaminok által stimulált cAMP (ciklikus adenozin-monofoszfát) képződése az ATP-ből (adenozin-trifoszfát), csökken az intracelluláris kalciumáram, csökken a szívfrekvencia, csökken a szívizom kontraktilitása, ingerlékenység és vezetőképesség gátolt.

A béta-blokkolók bevételét követő első 24 órában a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia növekszik, 1-3 nap múlva visszaáll eredeti értékére, a gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén pedig csökken.

A metoprolol vérnyomáscsökkentő hatása a következő hatásoknak köszönhető:

• a percnyi vértérfogat csökkenése;
• csökkent reninszintézis;
• a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásának gátlása;
• a központi tevékenység elnyomása idegrendszer;
• az aortaív baroreceptorainak érzékenységének helyreállítása;
• a perifériás szimpatikus hatások csökkentése.

A gyógyszer csökkenti a magas vérnyomást stressz, fizikai megterhelés és nyugalom alatt. A metoprolol vérnyomáscsökkentő hatása meglehetősen gyorsan fejlődik: 15 perctől 2 óráig tart a szisztolés vérnyomás csökkentése (a hatás 6 órán át tart); A diasztolés vérnyomás stabil csökkenéséhez a gyógyszer rendszeres alkalmazása több hétig szükséges.

A metoprolol antianginás hatását a szívizom oxigénigényének csökkenése határozza meg a kontraktilitás és a pulzusszám csökkenése miatt, valamint a szívizom érzékenységének csökkenése a szimpatikus beidegzés hatására. A metoprolol csökkenti az anginás rohamok számát és súlyosságát, valamint növeli a tolerálhatóságot a fizikai aktivitás. Egyes betegeknél, különösen a krónikus szívelégtelenségben szenvedőknél, a szívizom megnövekedett oxigénigénye fordulhat elő a bal kamra megnövekedett végdiasztolés nyomása és a kamrai izomrostok nagyobb megnyúlása miatt.

A metoprolol antiaritmiás hatása a következő hatásoknak köszönhető:

• aritmogén faktorok (arteriális hipertónia, tachycardia, megnövekedett cAMP-tartalom, fokozott aktivitás) megszüntetése rokonszenves felosztás idegrendszer);
• az atrioventrikuláris vezetés lassulása;
• az ectopiás és sinus pacemakerek spontán gerjesztésének csökkent gyakorisága.

A gyógyszer csökkenti a szívfrekvenciát és helyreállíthatja a ritmust pitvarfibrillációban, szupraventrikuláris és sinus tachycardiában thyrotoxicosisban és funkcionális szívbetegségekben.

A metoprolol segít megelőzni a migrénes rohamok kialakulását.

Abban különbözik a nem szelektív béta-blokkolóktól, hogy átlagos terápiás dózisban alkalmazva kevésbé hat a szénhidrát anyagcserére és a béta2-adrenerg receptorokat tartalmazó szervekre (hörgők, perifériás artériák és méh simaizomzata, vázizmok, hasnyálmirigy) . A gyógyszer nagy dózisainak (több mint 100 mg naponta) bevétele esetén a béta1 és béta2 adrenerg receptorok blokkolódnak.

Farmakokinetika

A metoprolol 95%-ban felszívódik a gyomor-bél traktusból. Mérsékelten oldódik zsírokban. Az első adagnál a biohasznosulás 50%, ismételt használat esetén 70% -ra emelkedik. A gyógyszer 10%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A maximális koncentráció 1,5-2 óra elteltével érhető el. A metoprolollal végzett kezelés során a biohasznosulása megnő. A táplálékkal való egyidejű bevitel 20-40%-kal növeli a biológiai hozzáférhetőséget.

A metoprolol gyorsan behatol minden szövetbe, valamint a vér-agy és a placenta gáton keresztül. Az anyatejbe kiválasztódik (az anyatejben lévő koncentráció meghaladja a plazmakoncentrációt).

A gyógyszer metabolizmusa a májban történik a CYP2D6 izoenzim részvételével. Két metabolitnak van béta-adrenerg blokkoló hatása. Szájon át bevéve a felezési idő 3,5-7 óra. Nem távolítható el hemodialízissel.

5 ml/perc kreatinin-clearance mellett a metabolitok jelentős felhalmozódása figyelhető meg, de a gyógyszer aktivitása nem növekszik.

Májelégtelenség esetén a metoprolol biohasznosulása nő, és teljes clearance-e csökken.

Használati javallatok

• Szívkoszorúér-betegség: miokardiális infarktus (a másodlagos megelőzés komplex terápia részeként), anginás rohamok megelőzése;
• Az artériás magas vérnyomás monoterápiája vagy kombinált kezelésének részeként (más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel), beleértve a hiperkinetikus típusú tachycardiát;
• hyperthyreosis (komplex terápia részeként);
• Szívritmuszavarok, beleértve a kamrai extrasystole-t, supraventricularis tachycardiát;
• A migrénes rohamok megelőzése.

Ellenjavallatok

• Kardiogén sokk;
• Sinoatriális (SA) blokk;
• Atrioventricularis (AV) blokk II-III fokozat;
• Súlyos bradycardia;
• Beteg sinus szindróma;
• Prinzmetal angina;
• szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
• artériás hipotenzió (a szívizominfarktus másodlagos megelőzésére - 100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás és 45 ütés/perc alatti pulzusszám esetén);
• Egyidejű kezelés monoamin-oxidáz-gátlókkal (MAO) vagy verapamillal;
• 18 éves korig;
• Időszak szoptatás;
• A gyógyszer összetevőivel vagy más béta-blokkolóval szembeni túlérzékenység.

Elsőfokú AV-blokk, metabolikus acidózis, diabetes mellitus, krónikus obstruktív tüdőbetegség (krónikus obstruktív hörghurut, tüdőemphysema), bronchiális asztma, obliteráló perifériás érbetegségek (Raynaud-szindróma, intermittáló claudicatio), myasthenia gravis, krónikus vese- és/vagy májelégtelenség, pheochromocytoma, thyrotoxicosis, beleértve a pikkelysömört, depresszió anamnézis), idős korban és terhesség alatt.

A Metoprolol használati utasítása: módszer és adagolás

A tablettákat egészben, szájon át, étkezés közben vagy közvetlenül utána kell bevenni, elegendő mennyiségű folyadékkal.

Az adagolási rendet az orvos írja elő a klinikai indikációk alapján.

• Szívinfarktus másodlagos megelőzése: 200 mg 2 adagban (reggel és este);
• Artériás hipertónia: kezdő adag 50-100 mg 1 vagy 2 adagban. A terápiás hatás elérése érdekében a dózis fokozatos emelése 100-200 mg-ra és/vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása javasolt. A napi adag nem haladhatja meg a 200 mg-ot;
• Tachycardia a szívműködés funkcionális zavarai miatt: 100 mg 2 adagban;
• Angina pectoris, szívritmuszavarok, migrénes rohamok megelőzése: 100-200 mg 2 részre osztva.

Nem szükséges az adag módosítása károsodott vesefunkció, hemodialízis szükségessége vagy idős betegek kezelése esetén.

Funkcionális májbetegségben szenvedő betegeknek a metoprololt klinikai állapotuknak megfelelően kell felírni.

Mellékhatások

• Szív- és érrendszer: szívdobogásérzés, sinus bradycardia, csökkent vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió (szédülés, eszméletvesztés); ritkán - csökkent szívizom-összehúzódás, szívritmuszavarok, a krónikus szívelégtelenség tüneteinek átmeneti fokozódása (légszomj, duzzanat, beleértve a lábfejet és/vagy a lábszárat), érgörcs megnyilvánulása (alsó végtagok hidegsége, fokozott perifériás keringési zavarok, Raynaud-szindróma ), cardialgia, a szívizom vezetőképességének megsértése;
• Idegrendszer: gyengeség, fokozott fáradtság, lassabb pszichomotoros reakciók, fejfájás; ritkán - szorongás, izomgyengeség, paresztézia a végtagokban (az időszakos claudicatio és Raynaud-szindróma hátterében), álmosság, depresszió, álmatlanság, csökkent figyelem, zavartság, rémálmok, rövid távú memóriazavar;
• Emésztőrendszer: szájszárazság, hányinger, hányás, ízérzés megváltozása, hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés, funkcionális májbetegség;
• Érzékszervek: ritkán - fülzúgás, csökkent könnyelválasztás, csökkent látás, kötőhártya-gyulladás, száraz és fájó szem;
• Bőr: viszketés, kiütés, csalánkiütés, fokozott izzadás, a pikkelysömör súlyosbodása, pikkelysömörhöz hasonló reakciók, exanthema, hyperemia, fotodermatózis, reverzibilis alopecia;
• Endokrin rendszer: hipoglikémia (inzulinfüggő diabetes mellitus esetén); ritkán - hypothyreosis, hyperglykaemia (cukorbetegséggel);
• Légzőrendszer: orrdugulás, légszomj, kilégzési nehézség (nagy dózisok esetén hörgőgörcs);
• Laboratóriumi mutatók: ritkán - agranulocitózis, thrombocytopenia (szokatlan vérzések és vérzések), leukopenia, megnövekedett máj transzaminázok aktivitása; nagyon ritkán - hiperbilirubinémia;
• A magzatra gyakorolt ​​​​hatás: lehetséges intrauterin bradycardia, növekedési retardáció, hipoglikémia;
• Egyéb: hát- vagy ízületi fájdalom; elszigetelt esetekben - a testtömeg enyhe növekedése, a potencia és a libidó csökkenése.

A mellékhatások valószínűsége és mértéke a beteg egyéni érzékenységétől függ, általában csekélyek és átmenetiek.

Túladagolás

Túladagolás esetén vannak következő tünetek: szédülés, cianózis, hányás, hányinger, hörgőgörcs, súlyos, súlyos sinus bradycardia, aritmia, ájulás, jelentős vérnyomáscsökkenés, kamrai extrasystole. Akut túladagolás esetén atrioventricularis blokk, kardiogén sokk, cardialgia, kóma és eszméletvesztés léphet fel.

A túladagolás első jelei a gyógyszer bevétele után 20 perc és 2 óra között jelentkeznek.

A betegnek ki kell öblítenie a gyomrot és fel kell írnia adszorbenseket. Tüneti terápiát végeznek: amikor a vérnyomás csökken, a beteget hanyatt fekvő helyzetbe helyezik, a medence és a lábak kissé megemelkednek; túlzott vérnyomáscsökkenés, szívelégtelenség és bradycardia esetén a béta-agonistákat intravénásan adják be 2-5 perces időközönként (a kívánt hatás eléréséig), vagy atropin-szulfátot adnak be intravénásan 0,5-2 mg dózisban.

Ha nincs pozitív hatás, dopamint, noradrenalint vagy dobutamint adnak be.

A jövőben lehetőség van 1–10 mg-os glukagon felírására és elektromos stimulátor felszerelésére. Hörgőgörcs esetén a béta2-adrenerg receptor stimulánsokat intravénásan adják be. A hemodialízis hatástalan.

Különleges utasítások

A béta-blokkolókkal végzett kezelést a szívfrekvencia és a vérnyomás rendszeres ellenőrzése, cukorbetegeknél pedig a vércukorszint rendszeres ellenőrzése kell, hogy kísérje (a hipoglikémiás szerek vagy az inzulin adagját egyénileg kell kiválasztani).

A gyógyszer felírásakor a beteget meg kell tanítani a pulzusszám önálló kiszámítására, és utasítani kell, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha a pulzusszám 50 ütés / perc alatt van.

A Metoprolol kardioszelektivitása napi 200 mg-ot meghaladó adag esetén csökken.

A gyógyszer alkalmazását a szívelégtelenség kezelésében csak a kompenzációs szakaszban szabad elkezdeni.

Azoknál a betegeknél, akiknek súlyos allergiás anamnézisük van, a túlérzékenységi reakciók súlyosbodhatnak, és az epinefrin (adrenalin) normál dózisai esetén a hatás elmaradhat.

A gyógyszer fokozhatja a perifériás artériás keringési patológia tüneteit.

A gyógyszer abbahagyását az adag fokozatos csökkentésével, 10 napon keresztül kell végrehajtani. A kezelés hirtelen abbahagyása elvonási szindrómát okozhat a betegben (vérnyomás-emelkedés, fokozott anginás rohamok).

A terheléses anginára adott gyógyszer egyedi adagjának biztosítania kell a beteg szívverését nyugalmi állapotban 55-60 ütem / perc, és edzés közben - legfeljebb 110.

Kontaktlencse használatakor figyelembe kell venni a könnytermelés csökkenését a béta-blokkolók szedése során.

A gyógyszer elfedheti a tachycardiát és a hyperthyreosis egyéb tüneteit.

Cukorbetegségben szenvedő betegeknél a metoprolol alkalmazása elfedheti a hipoglikémia okozta tachycardiát. Az inzulin által kiváltott glikémia esetén a gyógyszer gyakorlatilag nincs hatással a vércukorszint normál szintre való visszaállításának folyamatára.

Nál nél bronchiális asztma a gyógyszer alkalmazása béta-2-adrenerg stimulánsok és pheochromocytoma esetén - alfa-adrenerg-blokkolók egyidejű adásával javallt.

Előtt sebészet A Metoprolol bevételéről tájékoztatni kell az aneszteziológust, hogy az általános érzéstelenítés minimális negatív inotróp hatásokkal történjen a gyógyszer abbahagyása nélkül.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a rezerpin és más, a katekolamin-tartalékokat csökkentő és a béta-blokkolók hatását fokozó gyógyszerek egyidejű alkalmazásával a vérnyomás túlzott csökkenése és a bradycardia kialakulása lehetséges.

Idős betegeknél ellenőrizni kell a májfunkciót, és a vérnyomás erős csökkenése, AV-blokád, bronchospasmus, kamrai aritmiák, fokozódó bradycardia, súlyos májműködési zavar esetén dózismódosítás vagy a gyógyszer abbahagyása szükséges.

Súlyosra veseelégtelenség A veseműködés rendszeres ellenőrzése szükséges.

Szükséges a depressziós betegek állapotának monitorozása, ha a depresszió jelei megjelennek, a kezelést abba kell hagyni.

A gyógyszer alkalmazásának megkezdésekor a betegeknek óvatosnak kell lenniük, vagy tartózkodniuk kell a járművek és a gépek vezetésétől, mivel ebben az időszakban fáradtságot és szédülést tapasztalhatnak. A kezelés során az adag biztonságosságát egyénileg határozzák meg.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők számára a gyógyszert csak szigorú indikációk szerint írják fel, figyelembe véve az előny/kockázat arányt, mivel a Metoprolol hatására bradycardia, hipoglikémia és artériás hipotenzió kialakulása lehetséges a magzatban. A szülés utáni első 48-72 órában a magzat, valamint az újszülött fejlődésének gondos figyelemmel kísérése szükséges.

Ha a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása szükséges, a szoptatást abba kell hagyni.

Használata gyermekkorban

Az utasítások szerint a Metoprolol ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára, mivel hatékonysága és biztonságossága gyermekkor nem telepített.

Károsodott veseműködés esetén

A gyógyszert óvatosan alkalmazzák krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Májműködési zavarok esetén

A gyógyszert óvatosan alkalmazzák krónikus májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Használata idős korban

A gyógyszert óvatosan írják fel idős embereknek.

Gyógyszerkölcsönhatások

A metoprololt MAO-gátlókkal egyidejűleg nem szabad felírni a megnövekedett vérnyomáscsökkentő hatás miatt, az adagok között legalább 14 napos szünetet kell tartani.

A metoprolol szedése közben a verapamil intravénás (IV) beadása szívmegállást okozhat.

Metoprolollal együtt alkalmazva:

• Nifedipin, etanol - jelentősen csökkenti a vérnyomást;
• Szénhidrogén-származékok inhalációs érzéstelenítéshez - növelik az artériás hipotenzió kialakulásának valószínűségét a szívizom elnyomásának hátterében;
• Teofillin, béta-agonisták, kokain, ösztrogének, indometacin és más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek - gyengítik a vérnyomáscsökkentő hatást;
• Neuroleptikumok, tetra- és triciklusos antidepresszánsok, altatók és nyugtatók és etanol - fokozzák az idegrendszer depresszióját;
• Ergot-alkaloidok – növelik a perifériás keringési rendellenességek kockázatát;
• Vérnyomáscsökkentők, diuretikumok, lassú kalciumcsatorna-blokkolók vagy nitroglicerin - fokozzák a vérnyomás éles csökkenését (különösen a prazozin);
• Diltiazem, verapamil, antiaritmiás szerek (amiodaron), metildopa, rezerpin, klonidin, általános érzéstelenítő szerek, guanfacin, szívglikozidok - a szívfrekvencia erős csökkenéséhez és az AV-vezetés gátlásához vezetnek;
• Rifampicin, barbiturátok (mikroszómális májenzimek induktorai) - felgyorsítják a metoprolol metabolizmusát, csökkentik koncentrációját a vérplazmában és csökkentik a klinikai hatást;
• Hipoglikémiás szerek orális adagolásra és inzulin - csökkentik hatékonyságukat, nő a hipoglikémia kialakulásának kockázata;
• Orális fogamzásgátlók, cimetidin, fenotiazinok (inhibitorok) - segítenek növelni a metoprolol koncentrációját a vérplazmában.

A metoprolol csökkenti a xantin clearance-ét (kivéve a difillint), különösen azoknál a betegeknél, akiknél a teofillin clearance a dohányzás miatt megnövekedett, növeli a lidokain koncentrációját a vérplazmában, meghosszabbítja a kumarinok véralvadásgátló hatását, meghosszabbítja és fokozza az antidepolarizáló izomrelaxánsok hatását. .

A bőrtesztekhez használt allergénkivonatokkal és az immunterápiához használt allergénekkel való kombináció növeli a szisztémás megbetegedések kialakulásának valószínűségét. allergiás reakciók(beleértve az anafilaxiát is). Az intravénás beadásra szánt radiopaque jódtartalmú szerekkel egyidejűleg történő alkalmazás esetén az anafilaxiás reakciók kockázata nő.

A metoprolol és a klonidin egyidejű alkalmazása esetén, ha a kezelés leállítása szükséges, a klonidin adását csak néhány nappal a metoprolol után kell leállítani.

Analógok

A Metoprolol analógjai: Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin, Metoprolol-Akri, Metoprolol-Ratiopharm, Metoprolol-OBL, Metoprolol Organica, Metoprolol Zentiva, Anepro, Vazocardin, Corvitol, Metoblock, Metocor, Metoprol, Emocor, Metoprol.

Tárolási feltételek

Gyerekektől távol tartandó.

Száraz helyen, fénytől védve, 15-25°C hőmérsékleten tárolandó.

Felhasználhatósági idő - 5 év.

A "Metoprolol" gyógyszert az 1980-as évek óta sikeresen használják. Neki kettő van adagolási formák: szukcinát és tartarát (tartós és gyors cselekvés illetőleg). A besorolás szerint a gyógyszer béta-blokkolónak minősül. Nézzük meg közelebbről, miért írják fel a Metoprolol tablettát, hogyan írják elő a használatukra vonatkozó utasításokat, és milyen nyomáson kell bevenni a gyógyszert.

Filmtabletta formájában kapható. Árnyékuk fehértől sárga-fehérig változik. A forma kerek, mindkét oldalán domború. Az egyik oldalon van kockázat. A hatóanyag a metoprolol-tartarát. A készítmény a következő összetevőket is tartalmazza:

A gyógyszer 25, 50 és 100 mg-os adagokban található. Ha az adag 50 mg, akkor a buborékcsomagolás 14 darabot tartalmaz, a kartoncsomagolás 2 vagy 4 buborékcsomagolást tartalmaz. 100 mg-os adagolás esetén egy buborékfóliában 10 darab, kartondobozban 3 buborékcsomagolás található. A 25 mg-os tabletták csomagolásonként 60 darabot tartalmaznak.

farmakológiai hatás

A metoprololt kardioszelektív béta-1 adrenerg receptor blokkolónak tekintik, amely nem rendelkezik membránstabilizáló tulajdonságokkal és belső szimpatomimetikus hatással. A gyógyszer hatása antiaritmiás, hipotenzív és antianginás.

Kis adagokban blokkolják a szív béta-adrenerg receptorait, ami az ATP-ből származó AMP-termelés csökkenését eredményezi, ami stimulálja a katekolaminokat. A szívizom összehúzódása, ingerlékenysége és teljesítménye csökken, a pulzusszám ritkább lesz.

Az orális beadást követő első napon a teljes perifériás rezisztencia nő. Ennek oka az alfa-adrenerg receptorok aktivitásának kölcsönös növekedése és a béta-adrenerg receptorok blokkolása. 1-3 nap múlva visszatér az eredeti állapot. Hosszan tartó használat esetén az ellenállás csökken.

Az akut vérnyomáscsökkentő hatás a perctérfogat csökkenése miatt következik be, a stabil vérnyomáscsökkentő hatás kialakulása 2-3 hét után következik be. A reninszintézis csökkenésével és a plazma renin felhalmozódásával jár együtt. A renin-angiotenzin rendszer és a központi idegrendszer aktivitása is gátolt, és helyreáll az aortaív baroreceptorainak érzékenysége. Végül a perifériás szimpatikus hatások csökkennek. Nyugalomban, stresszben és edzés közben a vérnyomás csökken.

Az antianginás hatást a szívizom oxigénigényének csökkenése okozza a pulzusszám csökkenése, a kontraktilitás és a szívizom érzékenységének csökkenése miatt a szimpatikus beidegzés hatására.

Az anginás rohamok száma és súlyossága csökken, és nő a fizikai stressztűrő képesség. A nyomásértékek negyed óra múlva csökkennek, maximum néhány óra, időtartama 6 óra. változás alacsonyabb nyomás lassabb ütemben történik. A stabilitás a gyógyszer több hetes folyamatos használata után válik észrevehetővé.

Az antiaritmiás hatás az aritmogén faktoroktól való megszabadulásban fejeződik ki, mint például a tachycardia, a szimpatikus idegrendszer túlzott aktivitása, a magas vérnyomás és a megnövekedett cAMP szint. Az ectopiás és sinus pacemaker spontán gerjesztésének sebessége csökken, az atrioventricularis vezetés lassul (főleg antegrád irányban, kevésbé retrográd irányban az atrioventricularis csomóponton keresztül) és további utak mentén. Alacsonyabb lesz a pulzusszám, a sinus ritmus akár vissza is állhat sinus és supraventricularis tachycardia, pajzsmirigy-túlműködés és funkcionális szívbetegség esetén. Megakadályozzák az olyan betegségek kialakulását, mint a migrén.

Közepes adagokban fogyasztva kisebb mértékben hat a béta-adrenerg receptorokkal rendelkező szervekre. Ezek a hörgők, a méh, a perifériás artériák, a vázizmok és a hasnyálmirigy simaizomzata. Szintén nincs észrevehető hatása a szénhidrát-anyagcserére, a nem szelektívekhez képest. Nagy dózisban (több mint 100 mg) fogyasztva blokkoló hatás lép fel a béta-adrenerg receptorok két altípusán.

Farmakokinetika

A "Metoprolol" gyógyszert Magassebességés szinte mindegyik (95 százalék) bekerül gyomor-bél traktus. Belső használat után 1-2 órával maximálisan koncentrálódik a plazmában. Az átlagos felezési idő 3,5 óra (1 és 9 óra között változhat).

A biohasznosulás első használatkor 50%, a második alkalommal 70%-ra emelkedik. Az étkezés 20-40%-kal növeli. Májcirrózissal is fokozódik. A plazmafehérjékhez való átlagos kötődési arány 10%.

A gyógyszer átjut a placentán és a vér-agy gáton. A laktáció alatt kis mennyiségben átjut a tejbe.

A metabolizmus a májban történik. A metabolitok nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással. A gyógyszer körülbelül 5%-a változatlan formában ürül a vesén keresztül. Csökkent vesefunkciójú betegek kezelésekor nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására. Ha a májműködés kóros, a gyógyszer metabolizmusa lelassul, ezért ha e szerv működése nem kielégítő, a gyógyszer adagja csökken.

Javallatok

A Metoprolol alkalmazásának indikációi a következők:

• magas vérnyomás - monoterápia vagy más gyógyszerekkel együtt a vérnyomás csökkentésére;
• angina pectoris - monoterápia vagy más antianginás gyógyszerekkel együtt;
• szívinfarktus a kezelés része és megelőző célokra szívroham után;
• szívritmus-patológiák, például kamrai extrasystole, sinus tachycardia, szupraventrikuláris aritmiák;
• a pajzsmirigy túlműködése a szívfrekvencia csökkentését célzó kezelés része;
• funkcionális szívbetegségek, például hiperkinetikus és tachycardiás szindróma;
• migrén – megelőző célok a rohamok előfordulása ellen;
• szívelégtelenség - nyugalomban tartós tachycardiával, dilatatív kardiomiopátiával is.

Ellenjavallatok

A Metoprolol alkalmazásának ellenjavallatai a következők:

• a sinuscsomó gyengesége;
• szívelégtelenség a dekompenzáció során;
• szoptatás;
• sinoatriális blokk;
• Kardiogén sokk;
• hipotenzió (miokardiális infarktus elleni profilaktikus célokra - a felső nyomásértékek kisebbek, mint 100 Hgmm, a pulzusszám kevesebb, mint 45 ütés/perc);
• atrioventricularis blokk 2 és 3 fok;
• bradycardia;
• monoamin-oxidáz inhibitorok alkalmazása vagy beadása;
• túlzott érzékenység a gyógyszer összetevőire és más béta-blokkolókra;
• 18 éves korig a biztonságosságra és hatékonyságra vonatkozó információk hiánya miatt;
• Prinzmetal angina.

A gyógyszert óvatosan kell felírni a következő patológiák esetén:

• elsőfokú atrioventrikuláris blokk;
• perifériás érelzáródásos betegségek, például Raynaud-szindróma és intermittáló claudicatio;
• cukorbetegség;
• depressziós állapotok, beleértve a kórtörténetben szereplő depressziót;
• terhességi időszak;
• krónikus jellegű obstruktív tüdőbetegségek, például krónikus obstruktív hörghurut és tüdő enfizéma;
• krónikus vese- vagy májelégtelenség;
• öreg kor;
• feokromocitóma;
• bronchiális asztma;
• myasthenia gravis;
• pikkelysömör;
• tirotoxikózis.

Használati útmutató

A gyógyszer belső használatra szolgál, étkezés közben vagy közvetlenül fogyasztás után. Ne vegye be a tablettákat folyadékkal, és ne rágja meg őket. Vedd be a Metoprololt emelt díjak POKOL.

Artériás magas vérnyomás esetén az elsődleges adag 50-100 mg naponta egyszer vagy kétszer. Ha a terápiás hatás nem kellően kifejezett, az adag fokozatosan 100-200 mg-ra emelhető, vagy kiegészítőként elkezdhetünk hasonló vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szedni. A maximális napi adag 200 mg.

A Metoprololra vonatkozó utasítások azt jelzik, hogy aritmia, angina pectoris és profilaktikus célokra migrénes rohamok esetén az adag 100-200 mg naponta 2 adagban. A szívinfarktus másodlagos megelőzésére alkalmazzon kétszer 200 mg-ot. Májpatológiák esetén a gyógyszer adagját a beteg állapotától függően csökkentik.

Fontos: Az adagolás nem változik idős betegeknél, akiknek veseműködési rendellenességei és hemodialízis-eljárásai vannak.

Mellékhatások

A negatív megnyilvánulásokat a beteg egyéni állapotától függően fejezik ki. Többnyire nem jelentősek, és a gyógyszer abbahagyása után eltűnnek.

Idegrendszer:

• depresszív állapotok;
• izomgyengeség;
• rémálmok;
• csökkent figyelem;
• zavartság vagy rövid emlékezetkiesések;
• túlzott fáradtság;
• álmosság;
• fejfájás;
• nyugtalan állapot;
• paresztézia a karokban és a lábakban (Raynaud-szindrómában és időszakos claudicatioban szenvedő betegeknél).

Érzékszervek:

• szárazság és fájdalom a szemekben;
• zaj a fülben;
• a könnyfolyadék szekréciójának csökkenése;
• kötőhártya-gyulladás;
• csökkent látás.

A szív- és érrendszer:

• a nyomásjelzők csökkenése;
• cardialgia;
• érgörcs tünetei (lábak hidegsége, a perifériás keringés fokozott patológiája, Raynaud-szindróma);
• a CHF átmeneti megnyilvánulásainak súlyosbodása (lábak duzzanata, légszomj, ödéma);
• ortosztatikus hipotenzió;
• eszméletvesztés;
• a szívizom vezetési zavara;
• a szívizom csökkent kontraktilitása;
• szédülés;
• szívverés.

Emésztőrendszer:

Bőr:

• visszafordítható kopaszság;
• pikkelysömör (exacerbáció);
• túlzott izzadás;
• kiütések;
• exanthema;
• csalánkiütés;
• pikkelysömörhöz hasonló reakciók;
• fotodermatózis;
• a bőr hiperémiája.

Légzőrendszer:

• nehézlégzés;
• orrdugulás;
• kilégzési nehézség (hörgőgörcs, ha nagy adagokban alkalmazzák).

Endokrin rendszer:

• hypothyreosis;
• hiperglikémia (cukorbetegséggel);
• hipoglikémia (ha a beteg inzulint szed).

Változások a laboratóriumi vizsgálatokban:

• hiperbilirubinémia;
• agranulocitózis;
• thrombocytopenia (rendellenes vérzések és vérzések);
• a májenzimek fokozott aktivitása;
• leukopenia.

A gyermekre gyakorolt ​​​​hatás a terhesség alatt:

• bradycardia;
• hipoglikémia;
• növekedési retardáció.

Egyéb mellékhatások:

• enyhe súlygyarapodás;
• fájdalom az ízületekben vagy a hátban;
• csökkent potencia vagy libidó.

Túladagolás

Túladagolás tünetei:

• a vérnyomás észrevehető csökkenése;
• cardialgia;
• ájulás;
• eszméletvesztés;
• súlyos sinus bradycardia;
• Kardiogén sokk;
• cianózis;
• atrioventricularis blokk (teljes keresztirányú blokk alakulhat ki, és a szív leállhat);
• hányás;
• szédülés;
• kóma;
• hányinger;
• kamrai ecstasystole.

Az első tünetek a gyógyszer bevétele után 20-120 perccel kezdődnek.

A kezeléshez ki kell öblíteni a gyomrot és be kell vennie adszorbens gyógyszereket. A nyomás kifejezett csökkenésével a betegnek 45 fokos szögben a hátán kell feküdnie, a medence a fejhez képest megemelkedett (Trendelenburg helyzet), erős nyomáscsökkenés, szívelégtelenség és bradycardia, béta-adrenerg stimulánsokat kell használni a kívánt eredmény eléréséig, vagy atropin-szulfátot 0,5-2 mg dózisban.

Ha nem észlelhető javulás, akkor olyan gyógyszereket kell szednie, mint a noradrenalin, a dobutamin és a dopamin.

Ezt követően az orvos 1-10 mg glukagont írhat fel, vagy transzvénás intrakardiális pacemakert szerelhet fel. Hörgőgörcs esetén béta-2-adrenerg receptor stimulánsokat adnak be. Hemodialízis segítségével a metoprololt nem távolítják el eléggé.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ne szedje együtt MAO-gátlókkal a vérnyomáscsökkentő hatás jelentős növekedése miatt. A MAO-gátlók és a Metoprolol gyógyszer alkalmazása közötti szünetnek legalább 2 hétnek kell lennie.

A Verapamil egyidejű alkalmazása szívmegállást okozhat. A nifedipin egyidejű alkalmazása esetén a vérnyomás jelentősen csökkenhet. A szívizom gátlásának és az artériás hipotenzió kialakulásának kockázata nő az inhalációs érzéstelenítés alkalmazásakor.

A vérnyomáscsökkentő hatás gyengülése a béta-agonisták, az indometacin, a teofillin miatt következik be. A központi idegrendszer depressziója fokozódik antipszichotikumok, tri- és tetraciklusos antidepresszánsok, altatók és nyugtatók, etanol szedésekor. A perifériás keringés patológiáinak kockázata az anyarozs-alkaloidok használatával növekszik, és a kardiodepresszív hatás az általános érzéstelenítéshez szükséges gyógyszerekkel additív.

A hipoglikémiás gyógyszerek belső használatával néha hatásuk csökkenése figyelhető meg, inzulinnal történő kezelés esetén nő a hipoglikémia kockázata és megnövekedett súlyossága.

Ha együtt szedjük vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, diuretikumok, kalciumcsatorna-blokkolók vagy nitroglicerin, a vérnyomás éles csökkenése léphet fel. A Prazonin fogyasztása során különös elővigyázatossággal kell eljárni. A szívfrekvencia csökkenésének és az atrioventrikuláris vezetés gátlásának súlyossága fokozódik, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, mint a diltiazem, klonidon, verapamil, amiodaron, klonidin, rezerpin, guanfacin. Szívglikozidokkal és általános érzéstelenítésre szolgáló gyógyszerekkel kölcsönhatásban is.

Ha a Clonidine gyógyszerrel egyidejűleg alkalmazzák, amikor a Metoprolol-t leállítják, néhány nap múlva le kell állítani a Clonidine-t. Ellenkező esetben elvonási szindróma léphet fel.

A barbiturátok és a rifampicin fokozhatják a metoprolol metabolizmusát, csökkenthetik a plazmakoncentrációját és csökkenthetik hatékonyságát. Az inhibitorok növelik a plazmakoncentrációt.

Az immunterápiához használt allergének vagy bőrvizsgálati kivonatai növelik az allergia vagy az anafilaxia kockázatát. Jódtartalmú radiokontraszt szerek beadása után anafilaxiás reakciók léphetnek fel. Etanollal együtt szedve megnő a vérnyomás kifejezett csökkenésének kockázata.

Kölcsönhatás alkohollal

Alkoholtartalmú italok fogyasztása a metoprolol-tarátot tartalmazó tabletták szedése közben fokozhatja a mellékhatásokat. Hipotenzió gyakran alakul ki kapcsolódó tünetek: gyengeség, szédülés, néha eszméletvesztés is. Ha a gyógyszer hatóanyaga a metoprolol-szukcinát, az alkohol mértékkel fogyasztható. A túlzott fogyasztás azonban veszélyes. Alkoholtartalmú italok fogyasztása nem javasolt a terápia kezdetétől számított első 7-14 napon és a gyógyszer adagjának emelése után.

Vényköteles gyermekeknek

Gyermekkorban (18 éves kor előtt) alkalmazása ellenjavallt. Ennek oka a biztonságra és a hatékonyságra vonatkozó adatok hiánya.

Használata terhesség alatt

Terhesség alatt a gyógyszert szigorú indikációk szerint írják fel. Ügyeljen arra, hogy vegye figyelembe a kockázat-haszon arányt, mivel a magzatnál hipoglikémia, hipotenzió és bradycardia alakulhat ki. A gyermek fejlődésének gondos nyomon követése szükséges. Születés után a gyermeket 2-3 napig rendszeresen ellenőrizni kell az orvosok által.

A metoprolol nem alkalmazható szoptatás alatt. Speciális esetekben az etetést le kell állítani, mivel nem áll rendelkezésre elegendő információ a gyógyszer gyermekre gyakorolt ​​hatásáról.

Különleges utasítások

Ha a beteg béta-blokkolókat szed, cukorbetegeknél rendszeresen ellenőrizni kell a páciens vérnyomását, pulzusát és vércukorszintjét. Néha ki kell választani a hipoglikémiás gyógyszerek és az inzulin speciális adagját a diabetes mellitus számára.

A betegnek tudnia kell használni a pulzusszám számítási módszerét és a kontaktust egészségügyi intézmény 50 ütés/perc alatti sebességgel. Napi 200 mg feletti adag alkalmazása esetén a kardioszelektivitás csökken.

Ha szívelégtelenséget diagnosztizálnak, a Metoprolol-t kizárólag a kompenzációs szakaszban szedje. Néha a túlérzékenységi reakciók súlyossága fokozódik (terhelt allergiás anamnézissel). A rendszeres adrenalin adagok nem hatásosak.

Néha fokozódnak a perifériás artériás keringési patológia tünetei. A Metoprolol gyógyszert fokozatosan le kell állítani, 10 napon keresztül csökkentve az adagot. Ha a terápiát hirtelen leállítják, elvonási szindróma léphet fel - az anginás rohamok felerősödnek, és a vérnyomás megemelkedik.

Különös figyelmet kell fordítani az angina pectoris-szal diagnosztizált betegek gyógyszerszedésének abbahagyásakor. Az angina pectoris olyan kiválasztott adagot igényel, amely 55-60 ütés/perc nyugalmi pulzusszámot biztosít; edzés közben ez nem haladhatja meg a 110 ütés/perc értéket. Emberek, akik használják kontaktlencse, tudnia kell, hogy a terápia csökkentheti a könnyfolyadék termelődését.

Analógok

A "Metoprolol" gyógyszer analógjai a következők:

• "Metoprolol Organica";
• "Emzok";
• "Metoprolol-Ratiopharm";
• "Egilok";
• "Metoprolol Zentiva";
• "Metoblokk";
• "Metoprolol-OBL";
• "Corvitol";
• "Metoprolol-Acri";
• "Betalok";
• "Metoprol";

"Betalok ZOK";

• "Metoprolol Retard-Akrikhin";
• – Anepro.

Kardioszelektív béta 1-blokkoló, belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül. Hipotenzív, antianginás és antiaritmiás hatása van. Csökkenti a sinuscsomó automatizmusát, csökkenti a szívfrekvenciát, lassítja az AV-vezetést, csökkenti a szívizom kontraktilitását és ingerlékenységét, csökkenti a perctérfogatot és a szívizom oxigénigényét. Elnyomja a katekolaminok szívre gyakorolt ​​serkentő hatását fizikai és pszicho-érzelmi stressz során.

Hipotenzív hatást fejt ki, amely a 2. hét végére stabilizálódik a kurzus használatának végére. Angina pectoris esetén a metoprolol csökkenti a rohamok gyakoriságát és súlyosságát. Normalizálja a pulzusszámot szupraventrikuláris tachycardia és pitvarfibrilláció során. Szívinfarktus esetén segít korlátozni a szívizom ischaemiás zónáját és csökkenti a fatális aritmiák kialakulásának kockázatát, valamint csökkenti a szívinfarktus visszaesésének lehetőségét. Átlagos terápiás dózisokban alkalmazva kevésbé kifejezett hatással van a hörgők és a perifériás artériák simaizomzatára, mint a nem szelektív béta-blokkolók.

Szájon át történő alkalmazás után a metoprolol gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, Cmax hatóanyag A vérplazmában 1-2 óra elteltével érhető el.Inaktív metabolitok képződésével intenzíven metabolizálódik a májban.

A plazmából származó metoprolol T1/2 3-4 óra, és nem változik a kezelés során. A bevitt adag több mint 95%-a a vesén keresztül ürül, ennek csak 3%-a változatlan.

Farmakokinetika

Szívás és elosztás
A gyógyszer szájon át történő bevétele után a metoprolol szinte teljesen (körülbelül 95%-ban) felszívódik a gyomor-bél traktusból. A vérplazmában a maximális koncentráció 1,5-2 óra elteltével érhető el.A biohasznosulás a táplálékfelvétellel növekszik, és a kezelés során növekszik. Plazmafehérje kötődés - 10%. Áthatol a BBB és a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe
Anyagcsere és kiválasztás
A metoprolol intenzíven biotranszformálódik a májban inaktív metabolitok képződésével. A felezési idő a plazmából körülbelül 3,5 óra, főként a vesén (95%) választódik ki, körülbelül 3% változatlan formában, a többi metabolitok formájában.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Ha a vesefunkció károsodott, a metabolitok kiválasztódása csökken, a változatlan metoprolol kiválasztódása pedig gyakorlatilag változatlan marad. Májcirrhosisban a metoprolol biohasznosulása nő.

Használati javallatok

• Artériás magas vérnyomás (enyhe és közepes formákban monoterápiaként, súlyos esetekben - diuretikumokkal és más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva);
• anginás rohamok megelőzése; a miokardiális infarktus másodlagos megelőzése;
• Szívritmuszavarok: szupraventrikuláris (tachycardia, pitvarlebegés, pitvarfibrilláció) ill. kamrai aritmiák(kamrai extrasystoles, kamrai tachycardia).

Kardioszelektív béta-blokkolóként a metoprolol indokolt esetben felírható bronchiális asztmában szenvedő betegeknek.

Használati utasítás és adagolás

A gyógyszer átlagos napi adagja 200 mg. A metoprololt naponta 1 alkalommal kell bevenni reggel egyszeri 100-200 mg-os adagban, vagy 2-szer reggel és este egyszeri 100 mg-os adagban. A terápia alacsony dózisokkal kezdődik fokozatos növekedése 1-2 héten belül.
Nál nél artériás magas vérnyomás A napi adag 100-200 mg 1-2 adagban. A metoprololt monoterápiaként és más gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazzák. Az adagot a terápiás hatékonyságtól függően választják ki, szükség esetén napi 50 mg-ra csökkenthető vagy növelhető. A gyógyszer hatása 2-5 nap beadás után alakul ki, tartósan terápiás hatás 1-2 hónap elteltével észrevehető.
Mert anginás rohamok megelőzése A kezdő adag 50 mg/nap, 1-2 adagban. A klinikai hatástól függően fokozatos (hetente egyszer) dózisemelés lehetséges.
Mert a szívinfarktus másodlagos megelőzése A Metoprolol ajánlott adagja 100-200 mg/nap, 2-3 adagban.
A gyógyszer hirtelen abbahagyása elfogadhatatlan, mivel ez súlyos szívritmuszavarokhoz, szívinfarktushoz, hirtelen halál. A kezelést fokozatosan kell abbahagyni, az adagot legalább 10 napon keresztül csökkenteni kell. A koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek ezen időszak alatt szoros orvosi felügyelet alatt kell lenniük. Súlyos bradycardia esetén (50-55 ütés/perc alatti pulzusszám) a Metoprolol adagját csökkenteni kell.

A tablettákat étkezés közben vagy étkezés után kell bevenni, lehetőleg ugyanabban a napszakban.

Ellenjavallatok

• Krónikus obstruktív tüdőbetegségek;
• szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
• Kardiogén sokk;
• AV blokk II és III fok;
• Prinzmetal angina;
• SSSU;
• Sinoatrialis blokk;
• Súlyos bradycardia;
• a Raynaud-szindróma súlyos formái;
• A perifériás erek elpusztító betegségei;
• Kezeletlen feokromocitóma;
• artériás hipotenzió;
• Inzulinfüggő diabetes mellitus (I. típusú);
• Depresszió;
• Terhesség, szoptatás (szoptatás);
• A metoprolollal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Mellékhatás

Az idegrendszerből és az érzékszervekből:

legalább 10% gyengeség; 1-9,9% - szédülés és fejfájás; 0,1-0,9% - csökkent koncentráció, álmosság/álmatlanság, rémálmok, depresszió, izomgörcsök, paresztézia; 0,01-0,09% - idegesség, szorongás, csökkent libidó, homályos látás, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás; kevesebb, mint 0,01% - letargia, fokozott fáradtság, szorongás, zavartság, amnézia/rövid távú memóriavesztés, hallucinációk, fülzúgás, ízérzészavar.

Kívülről a szív-érrendszerés vér (hematopoiesis, hemostasis):

1-9,9% bradycardia, szívdobogásérzés, hipotenzió, hideg végtagok; 0,1-0,9% -ban - szívelégtelenség, AV-blokk, ödéma szindróma, mellkasi fájdalom; 0,01-0,09% -ban - csökkent szívizom-összehúzódás, aritmia, kevesebb, mint 0,01% - gangréna (súlyos perifériás keringési rendellenességben szenvedő betegeknél); szívizom vezetési zavar, syncope, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.
A gyomor-bél traktusból:

1-9,9% - hányinger, hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés, 0,1-0,9% - hányás; 0,01-0,09% - szájszárazság, májműködési zavar; puffadás, dyspepsia, gyomorégés, hepatitis.
A légzőrendszerből: légszomj (1-9,9%), bronchospasmus (0,1-0,9%), vazomotoros rhinitis(0,01-0,09%), nehézlégzés.
A bőrből:

0,1-0,9% - kiütés, disztrófiás változások bőr; 0,01-0,09% - reverzibilis alopecia; kevesebb, mint 0,01% - fényérzékenység, a pikkelysömör súlyosbodása; viszketés, erythema, csalánkiütés, hyperhidrosis.
Egyéb: fogyás (0,1-0,9%), ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, izomfájdalom, izomgyengeség, Peyronie-kór.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt a gyógyszer szedése ellenjavallt. Az újszülötteknél bradycardia, artériás hipotenzió, hipoglikémia és légzésbénulás lehetséges kialakulása miatt csak bizonyos esetekben, szigorú javallatok alapján lehet felírni. A gyógyszeres kezelést a születés előtt 48-72 órával meg kell szakítani. Az újszülöttek gondos orvosi ellenőrzése szükséges az élet első 3-5 napjában.
Ha szükséges, használja a gyógyszert laktáció alatt Abba kell hagynia a szoptatást. A kísérleti vizsgálatok során a metoprolol teratogén hatását nem figyelték meg.

Túladagolás

Tünetek:

Hányinger, hányás, cianózis, vérnyomáscsökkenés, sinus bradycardia, AV-blokk, szívelégtelenség, kardiogén sokk, bronchospasmus, eszméletvesztés, kóma.
Kezelés:

Súlyos artériás hipotenzió, bradycardia, szívelégtelenség esetén - intravénás béta-adrenerg stimulánsok 2-5 perces időközönként a kívánt hatás eléréséig. Béta-adrenerg stimulánsok hiányában - 0,5-2 mg atropin-szulfát intravénásan; Nélkül pozitív hatás- dopamin, dobutamin vagy noradrenalin adása. Ezután lehet glukagont (1-10 mg) felírni. Pacemakerre lehet szükség. Hörgőgörcs esetén béta2-adrenerg stimulánsok intravénás beadása javasolt; nál nél kamrai extrasystole- lidokain (az IA osztályú gyógyszereket nem használják); görcsök esetén - diazepam intravénás beadása.

Különleges utasítások és figyelmeztetések

1. fokú AV-blokk esetén a gyógyszert óvatosan írják fel, figyelembe véve a dromotrop hatását. Prinzmetal anginában a béta-blokkolók növelhetik a rohamok számát és időtartamát, perifériás artériás betegségekben szenvedő betegeknél a béta-blokkolók adása e betegségek lefolyásának súlyosbodásához vezethet. Idős emberek számára a gyógyszert óvatosan írják fel alacsony dózisokban és állandó orvosi felügyelet mellett, a vesefunkció mutatóinak rendszeres ellenőrzése mellett. Nem inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a plazma glükózszintjét ellenőrizni kell. Ha pheochromocytomában szenvedő betegeknek Metoprolol-t kell felírni, egyidejűleg alfa-blokkolókat kell felírni. Pikkelysömörben szenvedő betegeknél a Metoprolol szedése alatt a betegség súlyosbodása lehetséges. Ha hajlamos a súlyos anafilaxiás reakciókra, függetlenül azok eredetétől (különösen jódtartalmú kontrasztanyagok beadása után vagy deszenzibilizáló kezelés során), a béta-blokkolók alkalmazása az allergiás reakciók fokozódásához és a hatás hiányához vezethet. epinefrin közepes dózisokban. A jódtartalmú kontrasztanyagokkal végzett radiológiai vizsgálat előtt a metoprolol-kezelést előzetesen le kell állítani. Azokban az esetekben, amikor a metoprolol alkalmazása feltétlenül szükséges, és nem lehet abbahagyni, megfelelő kezelést kell előírni. A béta-blokkolók szedése közben végzett általános érzéstelenítés során megnő az artériás hipotenzió kialakulásának kockázata. Ha műtéti beavatkozásra van szükség, az aneszteziológust tájékoztatni kell az elvégzett terápiáról a minimális negatív inotróp hatású érzéstelenítő szer kiválasztása érdekében, azonban koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a gyógyszer műtét előtti leállítása nem javasolt. Ha a gyógyszert károsodott vesefunkciójú betegeknek írják fel, a pulzusszám időszakos ellenőrzése szükséges. A gyógyszer alkalmazása elfedheti a hipoglikémia és a tirotoxikózis tüneteit. A kontaktlencsét használó betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a béta-blokkolóval végzett kezelés során csökkenhet a könnyfolyadék termelése.

Hatás a vezetésre

Óvatosan használja, ha járművezetőknek dolgozik Járműés olyan emberek, akiknek a szakmája fokozott koncentrációval jár.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A metoprolol és amiodaron együttes alkalmazása szívritmuszavarokhoz vezethet (a kombináció nem javasolt). Kalciumcsatorna-blokkolók (beleértve a bepridilt, diltiazemet, verapamil), szívglikozidokkal, rezerpinnel, nitrátokkal, klonidinnel, antiarrhythmiás gyógyszerekkel együtt alkalmazva fokozhatja a bradycardia, vezetési depresszió, artériás hipotenzió súlyosságát (ez a kombináció óvatosságot, kezelést igényel) orvosi felügyelet mellett, EKG-monitorozás mellett történik, különösen idős betegeknél és a terápia kezdetén). Az inhalációs érzéstelenítés alkalmazása a metoprolol szedése közben a szívizom összehúzódási funkciójának gátlásához és az artériás hipotenzió kialakulásához vezethet. Együtt alkalmazva a baklofen fokozza a Metoprolol vérnyomáscsökkentő hatását (a vérnyomás szabályozása és esetleg a metoprolol adagjának módosítása szükséges). Ha a metoprolollal egyidejűleg alkalmazzák, a cimetidin növeli a metoprolol koncentrációját a vérplazmában (ennek a kombinációnak a használata orvosi felügyeletet igényel; ha szükséges, a metoprolol adagját a cimetidin-kezelés alatt csökkenteni kell, és a kezelés abbahagyása után növelni kell). Az antacid gyógyszerek (alumínium, magnézium, kalcium-származékok) csökkentik a Metoprolol felszívódását, ezért a Metoprolol és az antacid gyógyszerek bevétele közötti időintervallumnak legalább 2 órának kell lennie. Együtt alkalmazva az NSAID-ok, ösztrogének, béta-agonisták, teofillin, kokain gyengítik a Metoprolol vérnyomáscsökkentő hatását.
A metoprolol triciklikus imipramin antidepresszánsokkal és antipszichotikus gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása növeli az artériás és súlyos ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázatát. Együtt alkalmazva a GCS csökkenti a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását. A metoprolollal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a fenobarbitál és a rifampicin csökkenti annak koncentrációját a vérplazmában, így csökkenti a használat hatását.

Tárolási feltételek

Nedvességtől védett helyen, 25 0 C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Legjobb megadás dátuma - 2 év

Csomag

10 tabletta 100 mg-os adaggal, 15 tabletta 50 mg-os adaggal, 20 tabletta 25 mg-os adaggal buborékcsomagolásban. Három, 10 vagy 20 tablettát tartalmazó buborékfólia-csomagolás, egy csomagban található használati utasítással együtt. Kettő vagy négy buborékcsomagolás, egyenként 15 tablettát tartalmazó, használati utasítással együtt.

Gyártó

JLLC "Lekpharm"