Farmakológiai jellemzők
(amit a gyógyszerről tudni kell a vizsga során)
A. Általános jellemzők:
1. Név:
INN (INN, generikus név) – Neostigmine
Kereskedelem (márkanév) - Prozerin
2. Hely a farmakológiai (ATS) osztályozásban:
Kisülés (A, anatómia) - a perifériás idegrendszerre ható gyógymód,
antikolinészteráz szer
Osztály (T, terápia) - betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek idegrendszer.
Csoport (C, kémia) - kvaterner ammóniumbázis
B. Farmakológiai tulajdonságok:
1. Farmakodinamika (hatások, fő- és mellékhatások mechanizmusa).
2. Farmakokinetika (felszívódás, eloszlás, metabolizmus, kiválasztódás).
3. Használati javallatok (betegségek, állapotok vagy célok neve).
alkalmazások),
4. Mellékhatásokés ellenjavallatok.
5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és élelmiszerekkel.
6. Laboratóriumi kritériumok a felhasználás hatékonyságának és biztonságosságának értékelésére.
Változások oldalról laboratóriumi paraméterek kábítószer hatása alatt
ez a csoport.
C. Kiadási formák és adagok

Információs források
1. Előadások
2. Tutorial
3. Internet: rlsnet.ru
4. Könyvtárak:
"Könyvtár
M. D. Mashkovsky",
"Radar"

Az előadás vázlata:

*
*
Perifériás idegrendszer.
Kolinerg szinapszis.
Jellemzők: osztályozás, mechanizmusok,
hatások, alkalmazás, egyéni
sajátosságait.
M-kolinomimetikumok
N - kolinomimetikumok
MN-kolinomimetikumok

Perifériás idegrendszer

Kolinerg szinapszis

XP
Lokalizáció
M1
M5
CNS: cortex, longata
agy, neurohypophysis,
vegetatív
ganglionok,
Kognitív funkciók
A vázizmok tónusos aktivitása (motilitás)
enterokromaffinszerű
a gyomor sejtjei.
Hisztamin felszabadulás, → HCl parietális szekréciója
gyomorsejtek
szív
↓ Pulzusszám; az AV-vezetés gátlása;
↓pitvari kontraktilis aktivitás
preszinaptikus
(Gi-n keresztül az AX felszabadulása gátolt).
M2
sima izmok,
M3
Exokrin mirigyek.
M3
M4
kívül
vaszkuláris endotélium.
a pulmonalis alveolusok falában,

tónus (kivéve a záróizmok) és motoros képességek →
pupillák összehúzódását, akkomodációs görcsöt, hörgőgörcsöt,
az epeúti görcs, az ureterek, összehúzódás
Hólyag, méh, fokozza a bélmozgást,
ellazítja a záróizmokat
könnyezés, izzadás, bőséges folyadékkiválasztás,
fehérjeszegény nyál, bronchorrhoea, savkiválasztás
gyomornedv
Endothel relaxáló faktor (NO) felszabadulása, →
kikapcsolódás sima izmok erek, ↓ vérnyomás (rövid távú
hipotenzió),
csekély funkcionális jelentősége van

A kolinerg receptorok típusai és lokalizációja

XP
Lokalizáció
A stimuláció okozta hatások
CNS: kéreg,
csontvelő,
neurohypophysis.
Kognitív funkciók
A vázizmok tónusos aktivitása
(motoros készségek)
Nн
Autonóm ganglionok
impulzusok vezetése felől
preganglionális rostok rá
posztganglionális → depolarizáció és
ganglion neuronok gerjesztése;
Nн
Csontvelő
mellékvesék
adrenalin és noradrenalin szekréciója
Nн
Carotis glomerulusok
reflex gerjesztés
légúti (DC) és
vazomotoros (VDC) központok
Nн
preszinaptikus
Nm
Vázizmok
Nн
acetilkolin felszabadulása
csökkentés

Interfész mechanizmusok

* M1, M3, M5 aktiválva
foszfolipáz C (Pl-C) →
a másodlagos felszabadítása
hírvivők - inozitol
3-foszfát (IP3) és DAG;
* M2, M4 elnyomás
ACase tevékenység → ↓
intracelluláris szinten
cAMP → K csatorna aktiválása.
Interfész mechanizmusok

10. Interfész mechanizmusok

Az ioncsatornák megnyitásához acetilkolin kötés szükséges
a vázizom N-ChR véglemezének két α-alegysége
→csatorna megnyitásához vezet → ezredmásodperceken belül
Na\K+ és Ca2+ permeabilitás (a membránváz 1 csatornáján keresztül).
izom áthalad 5-107 Na+/sec) → Na+ ionok hatolnak be
sejteket, ami a posztszinaptikus membrán depolarizációjához vezet.
Mechanizmusok
párosítás

11. Acetilkolin-klorid

1867-ben szintetizálta A. Beyer.
* Dózisfüggő hatása van: az M-ChR stimulálásától a
M és N-ChR-ek stimulálása.
0,1-0,5 µg/kg befolyásolja az M-ChR-t és hatásokat okoz
a paraszimpatikus rendszer stimulálása;
2-5 µg/kg az M- és H-ChR-ekre hat, míg az nkolinomimetikus hatás megfelel a hatásoknak.
szimpatikus rendszer.
*
*
A kolinészterázok gyorsan elpusztítják.
A kísérleti farmakológiában használják.
Acetilkolin-klorid

12. Kolinomimetikumok:

Közvetlen d-i
Kolinomimetikumok:
M-hmm:
M,N-hmm: Carbachol
Pilokarpin
Aceklidin
(karbakolin)
acetilkolin
Közvetett d-i
N-hmm:
anabazin (gamibazin),
lobelin (lobesil),
citizin (cititon, tabex)
nikotin (Nicorette).
AChE harmadlagos gyógyszerek:
AChE kvaterner gyógyszerek:
Fizosztigmin (Anticholinum, Ezerin)
Rivasztigmin (Exelon).
Donepezil (Aricept).
Ipidacrin (Neuromidin).
Galantamin-hidrobromid (Reminyl,
Nivalin)
Edrophonium (feszítő)
Neosztigmin (Prozerin)
Ambenónium (oxazil)
Piridosztigmin (Kalimin)
Distigmine (Ubretide)
AChE, visszafordíthatatlan:
Foszfolin-jodid (ekotiopatát)
Etil-nitro-fenil-etil-foszfonát (armin)
Kolin-alfoszkerát (gliatilin, cerepro)
aminopiridin (pimadin)

13. M-kolinomimetikumok

Pilokarpin
Aceklidin
Amanita muscaria (légyölő galóca)
muszkarint tartalmaz (nem
behatol a központi idegrendszerbe) és
tercier aminok:
iboténsav és
muscimol, amely
hat a központi idegrendszerre

14. M-hmm. Helyi akció:

1. A körkörös izom összehúzódását okozza
*. a pupilla összehúzódása (miosis - görögül -
myosis - zárás);
*. a szem elülső kamra szöge
(az írisz gyökere hátra van húzva)
a trabekuláris zóna permeabilitása →
javítja a vizes folyadék kiáramlását a szemből
és ↓ intraokuláris nyomás.
2.
a szempillák összehúzódását okozza
(ciliáris) izmok (akkomodációs görcs)
→ ellazítja a Zinn szalagját és görbületét
lencse → a lencse több lesz
domború, és a szem be van állítva
közeli látási pont (a távolsági látás gyenge
- mesterséges rövidlátás).

15.

JAVASLATOK:
* A glaukómás krízis enyhítése. Instilláció a kötőhártyába
zacskó 1%-os oldat: az 1. órában - 15 percenként, a 2. órában - 2
alkalommal, majd 4 óránként 1 alkalommal. → intraokuláris csökkenés
nyomás 25-26%-kal. A hatás 30-40 perc után jelentkezik, eléri
maximum 1,5-2 óra múlva, és 4-14 óráig folytatódik.
* Glaukóma tanfolyami kezelése. Naponta háromszor 1-2 csepp 1%-os oldatot fecskendezzen be
napon, Pilocarpine tartós felszabadulású rendszerek
biztosítja az intraokuláris nyomás szabályozását 1 napig,
* Akkomodatív strabismus
ÉK:
az intraokuláris izmok lehetséges rostos degenerációja, visszafordíthatatlan
miózis,
hátsó synechia (az írisz fúziója a lencsével),
fokozott kapilláris permeabilitás (ödéma, vérzés),
a sötét alkalmazkodás az üvegtest elmozdulása miatt romlik
(rossz megvilágítás mellett nehéz dolgozni)

16. Aceklidin (Aceclidinum)

Javallatok:
* a gyomor-bél traktus és a hólyag műtét utáni atóniája, csökkent
méhtónus és vérzés a szülés utáni időszakban;
* a szemészetben – az intraokuláris nyomás csökkentésére közben
glaukóma.
Mellékhatások: nyáladzás, izzadás, hasmenés.
Ellenjavallatok: angina pectoris, érelmeszesedés, hörgő
asztma, epilepszia, hiperkinézis, terhesség, gyomor
vérzés.
Kiadási forma: 1 ml 0,2%-os N. 10 oldatot tartalmazó ampullák, 3-5%-os kenőcs
20 g-os csövek.
Használati utasítás: 1-2 ml 0,2%-os oldatot szubkután kell beadni. VRD – 0,004,
VSD – 0,012. A szemészetben 3-5%-os szemkenőcsöt használnak.
Aceklidin (Aceclidinum)

17. AMANIA MÉRGEZÉSE

A mérgezés jelei:
*hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés,
* fokozott izzadás, nyáladzás,
* légszomj, cianózis, pupillák összehúzódása, delírium,
* hallucinációk, pánikreakció, ok nélküli nevetés, nem megfelelő
reakció a környezetre
* görcsök, eszméletvesztés.
Elsősegély légyölő galóca mérgezés esetén:
* Gyomormosás tiszta vízzel
* sóoldatos hashajtók (25-30 g magnézium- vagy nátrium-szulfát) felírása
2 - 3 pohár vízben) és Aktív szén 1g/kg.
* Versenyképes antagonista – intravénás beadás 0,1%-os atropin oldat
szulfát - 2 ml 10 percenként (a szájszárazságig és
pupillatágulás)
* A pszichomotoros izgatottság megszűnik → 2,5%-os oldat felírásával
aminazin (1-2 ml 20 ml 40%-os glükóz oldatban intravénásan) nedves
pakolás, fejfázás, oxigénterápia.

18. N-kolinomimetikumok (GANGLIOSTIMULÁTOROK)

stimulálják a szinocarotis N-ChR-ét
glomerulus → szabályozza
a Na/K szivattyú működése.
A szivattyú leállítása hipoxia alatt együtt jár
depolarizáció és Ax → felszabadulása
stimulálja az N-ChR-t a carotis végein
ideg, impulzusáramot hoz létre
a légzőközpont reflex stimulációja
(Hering idege mentén) →frekvencia és mélység
légzési mozgások.

19. nikotin

Tipikus képviselő
izgalmas mint
perifériás N-ChR-ek és
A központi idegrendszer N-ChR-je a nikotin.
A nikotin hatása
kétfázisú:
kis adagok izgatják
"Nicorette" (tartalmazza
nikotin).
a nagyok gátolják az N-ChR-t.
A nikotin nagyon mérgező
ezért az orvosi
a gyakorlatban nem használják, de
csak lobelint használnak
és cititon.
nikotin

20. Nikotin

1928-ban izolálták a dohánytól
(a 16. században hozták Európába).
A kémiai képlet leírása a
1843
Először 1893-ban szintetizálták.
2 fázisú működés:
gerjesztés (I fázis) N-ChP
teret enged az elnyomásnak
(blokád) N-ChR (II. fázis).
Nikotin
Akut mérgezés tünetei
nikotin
*
*
*
*
*
*
nyáladzás, hányinger, hányás,
↓ légzés, bőr kifehéredése
borítók,
fokozott pulzusszám, vérnyomás
általános gyengeség, szédülés,
fejfájás, zaj a fejben és a fülben.
a tudat károsodott, lehetséges
sőt görcsök és rohamok
epilepsziás.
Ezt követi az izgalom
súlyos letargia állapot,
terjeszkedés kíséri
pupilla, pulzuscsökkenés,
szívműködés leállása
Sürgősségi segítség a
mérgezés
Légzési elégtelenség esetén hosszan tartó mesterséges
lehelet; Szívleállás esetén intrakardiális beadás
adrenalin (0,5-1 ml 0,1%
megoldás).
Ha izgatott, nyugtatók
(valerián készítmények,
bromidok).
Görcsök esetén - intramuszkulárisan
hexenal (10 ml 10%-os oldat)
vagy barbamil (5-10 ml 5
megoldás)

21. krónikus mérgezés

A dohányzás hosszú távú használata a
sok betegség:
* Krónikus hörghurut,
* Vérnyomás, fokozott pulzusszám, károsodás
érfalak → mellkasi fájdalom,
miokardiális infarktus.
* az ajakrák, a nyálmirigyek daganata alakulhat ki,
a gége, a nyelőcső, a tüdő és más szervek.
* Férfiaknál csökkenti a mobilitást
sperma. Nőknél a terhesség alatt
károsíthatja a magzatot.
*a fogak szuvasodnak és sárgulnak, kialakul
krónikus gyomorhurut és peptikus fekély
gyomor, csontritkulás, öregedő bőr.
*mentális függőség → próbálkozáskor
leszokni a dohányzásról → kellemetlen érzés,
feszültség, koncentrálási képtelenség,
szellemi és fizikai hanyatlás
teljesítmény-, memória- és alvászavarok,
nyugtalanság, ingerlékenység, lehetséges
ellenőrizetlen agresszivitás és
paranoid pszichózis.
KRÓNIKUS MÉRGEZÉSBEN
* kötőhártya-gyulladás, érzékenységcsökkenés
szaruhártya,
* atrófiás elváltozások a nyálkahártyákban
felső légutakés íny,
fekélyek,
* fokozott izzadás, remegés,
Emésztőrendszer
* nyálfolyás, gyomortúlzott elválasztás
és egyéb autonóm rendellenességek,
fogyás.
A szív- és érrendszer
* A bőr ereinek összehúzódása, belső
szervek, vérnyomás.
* szívmunka és szívizom szükségletek
oxigénben. Szívritmuszavar lehetséges.
* vérlemezkék tapadó képessége.
vegetatív-érrendszeri rendellenességek -
* migrénes rohamok,
* koszorúér-görcs (az úgynevezett „dohány
angina pectoris")
krónikus mérgezés

22. N-kolinomimetikumok

N-kolinomimetikumok
Javallatok:
a légzés gyengülése vagy reflexszerű leállása (mérgezés
szén-monoxid), újszülöttek fulladása.
sokk, összeomlás (Lobelin, stimulálja a vagus központot a medulla oblongata-ban
agy →↓ pulzusszám és vérnyomás. Később a vérnyomás megemelkedik a stimuláció hatására
szimpatikus ganglionok és mellékvesevelő.
A citizinnek csak nyomásfokozó hatása van)
a dohányzás abbahagyására
Mellékhatások:
a hányásközpont stimulálása (hányinger, hányás),
lassú szívverés, szívmegállás,
légzésdepresszió,
görcsök.
Ellenjavallatok:
súlyos CVD elváltozások
légzésleállás a légzőközpont kimerültsége miatt

23. M-, N-kolinomimetikumok

M-, Nkolinomimetikumok
Acetilkolin
Carbachol (Carbacholin)
0,5-1%-os karbakolin oldatok - szemcseppben
glaukóma kezelés
A gyógyszert soha nem szabad szájon át vagy injekcióban bevenni.
jelentős toxicitás következtében használják!

24. AChE szerek

25. AChE szerek

26. AChE szerek hatása M-kolinerg receptorokkal rendelkező szervekre

Perifériás hatások:
* miózis
* a gyomor-bél traktus tónusa és motoros aktivitása (perisztaltika),
* hörgőtónus (hörgőgörcsöt okoz), valamint tónus és
az ureterek kontraktilis aktivitása.
* a külső elválasztású mirigyek szekréciós tevékenysége (nyál,
hörgő, bél, verejték
* ↓ HR és hajlamos ↓BP-re
*
az M-antikolinerg szerek csoportjába tartozó gyógyszerek túladagolása
Központi:
*Javított kognitív funkciók – lassítják az amiloid képződését
plakkok, amelyek az egyik fő kóros jelek betegségek
Alzheimer-kór.
*Javítja a neuromuszkuláris átvitelt: maradványhatások után
gyermekbénulás, bénulás, ideggyulladás, trauma

27. karbofosz, klorofosz, metafosz, tiofosz Mérgező anyagok: szarin, soman, tabun, foszforil-tiokolinok

28. AChE anyagokkal való mérgezés jelei

Muscarinics
Hatások
1) pupillagörcs (miózis);
2) a gyomor-bél traktus súlyos görcse (tenezmus,
hasi fájdalom, hasmenés, hányás,
hányinger);
3) súlyos hörgőgörcs, fulladás;
4) az összes mirigy hiperszekréciója
(nyáladzás, tüdőödéma, gurgulázó légzés, zihálás, érzés
mellkasi szorító érzés, légszomj);
5) erős izzadás → bőr
nedves, hideg, ragacsos.
6) A szív oldaláról lehet
mind a tachycardia, mind a
(gyakrabban) bradycardia.
Nikotin hatások
megjelenik
*
*
*
hiperkinézis,
izomrángás
rostok, összehúzódások
egyes izomcsoportok→
fejlesztése klónikus és
tónusos rohamok,
általános gyengeség
szellemi
jogsértéseket
A halál az elégtelenség következtében következik be
légzés, hörgőgörcs és tüdőödéma

29. FOS-mérgezés kezelése

*
távolítsa el a FOS-t a bőrről és a nyálkahártyáról → öblítse le 3-5%-os oldattal
NÁTRIUM-HIDROKARBONÁT vagy csak szappan és víz.
* Anyagok lenyelése esetén gyomormosás szükséges
* Ha FOS kerül a vérbe → kiválasztódik a vizelettel (kényszer
diurézis) + HEMOSORPTION (mesterséges vese)
DROG TERÁPIA:
* M-kolinerg receptorok túlzott gerjesztése → Mkolinerg blokkolók nagy dózisú alkalmazása: ismét intravénásan, 2-4 ml 0,1%-os oldattal,
5-10 perces időközönként. Az atropin-szulfát dózis elegendőségének kritériumai
a tachycardia, kitágult pupillák, szájszárazság megjelenése
* Specifikus antidotumok – acetilkolinészteráz reaktivátorok:
dipiroxim (Az átlagos adag 3-4 ml 15%-os oldat), aloxim,
izonitrozin
kölcsönhatásba lépnek a kapcsolódó OPC-maradékokkal
acetilkolin-észteráz, amely felszabadítja az enzimet.
a kolinészteráz reaktivátorok hatása nem fejlődik eléggé
gyorsan → AChE reaktivátorok alkalmazása antikolinerg gyógyszerekkel együtt.

A H-kolinomimetikumok csoportjának tipikus képviselője a nikotin, amely a központi idegrendszer perifériás H-kolinerg receptorait és H-kolinerg receptorait egyaránt gerjeszti, összetett változásokat okozva a szervek és testrendszerek működésében. A nikotin először gerjeszti a H-kolinerg receptorokat, majd gátolja azokat, amikor nagy koncentrációban halmozódik fel a vérben. A nikotin nagyon mérgező, ezért az orvosi gyakorlatban nem használják.

LOBELIN-HIDROKLORID- légzés serkentésére szolgál; aktiválja a carotis glomerulus H-kolinerg receptorait, reflexszerűen gerjeszti a légzőközpontot. A vérnyomás megemelkedik a mellékvesevelőben és a szimpatikus ganglionokban található H-kolinerg receptorok stimulálása miatt, amelyet figyelembe kell venni artériás hipertóniában szenvedő betegeknél. A lobellin-hidrokloridot korlátozottan használják, főként légzés serkentésére szén-monoxid-mérgezés, irritáló anyagok belélegzése stb.A Lobellin-hidrokloridot intravénásan lassan (1 ml 1-2 perc alatt), ritkábban intramuszkulárisan adják be. Kiadási űrlap lobellin-hidroklorid: 1 ml 1%-os oldatot tartalmazó ampullák. B lista.

Példa a lobellin-hidroklorid receptjére latinul:

Rp.: Sol. Lobelini hidroklorid 1% 1 ml

D.t. d. N. 5 ampullában.

S. Adjon be 0,3-0,5 ml-t intravénásan (1 perc alatt).

CITITON- 0,15% -os citizin alkaloid oldat. A Cititon stimulálja a reflex légzőközpontot, úgy működik, mint a lobelin-hidroklorid. A Cititon a szimpatikus ganglionok és a mellékvesék H-kolinerg receptorainak stimulálásával növeli a vérnyomást. A Cititont a légzés reflexes leállítására használják, amely műtétek, sérülések, collaptoid állapotok stb. során jelentkezik. A Cititon ellenjavallt artériás magas vérnyomásban, érelmeszesedésben (a vérnyomás növelő képessége miatt). Cytiton felszabadulási forma: 1 ml-es ampullák. B lista.

Példa a tsititon receptjére latinul:

Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t. d. N. 10 ampullában.

S. 1 ml intravénásan.

Vannak N-kolinomimetikumokat tartalmazó gyógyszerek, amelyeket a dohányzás abbahagyására használnak.

TABEX- cytizint tartalmaz (0,0015 g tablettánként). A Tabex megkönnyíti az elvonási tüneteket a dohányzás abbahagyásakor, és elősegíti a dohányzás abbahagyását. A Tabex-et a következő séma szerint kell bevenni: kezdje napi 6 tablettával, fokozatosan csökkentve az adagot napi 1-2 tablettára. A kezelés időtartama 25 nap. Tabex felszabadulási forma: tabletta. B lista.

LOBESIL- tartalmaz 0,002 g lobelin-hidrokloridot, 0,075 g magnézium-triszilakátot, 0,025 g kalcium-karbonátot.A Lobesil megkönnyíti a dohányzás abbahagyásakor az elvonási tüneteket, elősegíti a dohányzás abbahagyását. Lobesil dudor alakja: tabletta. B lista.

Példa egy lobesil receptre latinul:

Rp.: Tab. Lobesili N. 50

D. S. A séma szerint vegye be: kezdje napi 5 tablettával, fokozatosan csökkentve az adagot napi 1-2 tablettára. A kezelés időtartama 14-20 nap.

ANABAZIN-HIDROKLORID - hatása közel áll a nikotinhoz, a cytizinhez, a lobelinhez. Az anabazin-hidrokloridot a dohányzás abbahagyását segítő szerként használják, és a korábbi gyógyszerekhez hasonlóan hat. Kiadási űrlap Anabazin-hidroklorid: tabletta 0,003 g; filmeket 0,0015 g anabazin-hidrokloriddal. B lista.

Példa az anabazin-hidroklorid receptjére latinul:

Rp.: Tab. Anabasini hydrochloridi 0,003 N. 120

D. S. A séma szerint vegye be: kezdje napi 8 tablettával (szájon át vagy szublingválisan), fokozatosan csökkentve az adagot 1-2 tablettára. A kezelés időtartama 25 nap.

GAMIBAZIN- rágógumi anabazin-hidrokloriddal. A Gamibazint a dohányzás abbahagyásának elősegítésére írják fel. A Gamibazint meghatározott séma szerint alkalmazzák. Mellékhatások a gamibazin használatakor: kellemetlen íz, hányinger, fejfájás, szédülés, fokozott vérnyomás. Ezekben az esetekben abba kell hagynia a gyógyszer szedését.

A H-kolinomimetikumokat tartalmazó gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt gyomorfekély gyomor és patkóbél, súlyos betegségek eseténa szív-érrendszer. A kezelést szigorú orvosi felügyelet mellett végzik.

N-KOLINOMIMIMETIKUMOK (GANGLIOSTIMULÁNSOK)

A légzőközpontot reflexszerűen tonizáló N-kolinomimetikumok növényi eredetűek:

· CITIZINE- seprű és termopszis lándzsa alkaloidja, pirimidin-származék, erős H-kolinomimetikum (cititon nevű 0,15%-os oldatban használják).

LOBELIN-HIDROKLORID- trópusi országokban termő lobelia alkaloid, piperidin származéka.

Mindkét szer rövid ideig - 2-5 percen belül - hat. Vénába fecskendezik be (glükózoldat nélkül), ha a légzőközpont lehangolt, olyan betegeknél, akiknél megőrzött reflex-ingerlékenység, például kábító fájdalomcsillapítókkal vagy szén-monoxiddal való mérgezés esetén. Lobelin, izgalmas a központ vagus ideg V medulla oblongata, bradycardiát és artériás hipotenziót okoz. Később a vérnyomás megemelkedik a szimpatikus ganglionok és a mellékvesevelő stimulációja miatt. A citizinnek csak nyomásfokozó hatása van.

Az N-kolinomimetikumok ellenjavallt artériás magas vérnyomás, érelmeszesedés, nagy erekből származó vérzés és tüdőödéma esetén.

N-kolinomimetikumok szemcseppekben és filmekben ellenjavallt iritis és iridocyclitis esetén. Nem használják felszívódó hatásra bradycardia, angina pectoris, szerves szívbetegségek, érelmeszesedés, bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség, gyomor- és bélvérzés, gyulladásos betegségek hasi üreg műtét előtt, mechanikus bélelzáródás, epilepszia, egyéb görcsös betegségek, terhesség.

Ganglioblokkolók, azok farmakológiai tulajdonságai.

A ganglionblokkoló szerek blokkolják a szimpatikus és para szimpatikus ganglionok, valamint a mellékvesevelő és a carotis glomerulus sejtjeinek n-kolinerg receptorai. Kémiailag a fő ganglionblokkolók a következő csoportokba sorolhatók: 1. Bisz-kvaterner ammóniumvegyületek 2. Tercier aminok. A hatásmechanizmus szerint az orvosi gyakorlatban használt ganglionblokkolókat az antidepolarizáló anyagok közé sorolják. A ganglionblokkolók reszorpciós hatása során megfigyelt, farmakoterápiás jelentőségű főbb hatások a következők. Az elnyomás hatására a szimpatikus ganglionok kitágulnak véredény, az artériás és a vénás nyomás csökken. A perifériás erek tágulása az érintett területeken a vérkeringés javulásához vezet. Az impulzusátvitel megzavarása a paraszimpatikus ganglionokban a nyálmirigyek, a gyomormirigyek szekréciójának gátlásában, a motoros készségek gátlásában nyilvánul meg emésztőrendszer. A ganglionblokkolók vegetatív ganglionokra kifejtett blokkoló hatása a belső szervek reflexreakcióinak gátlását okozza.

Curare-szerű gyógyszerek, hatásmechanizmusuk és farmakológiai tulajdonságaik.

Ennek a csoportnak a fő hatása farmakológiai szerek a vázizmok relaxációja a neuromuszkuláris átvitel blokkoló hatásának eredményeként.

Által kémiai szerkezete A legtöbb curare-szerű gyógyszer kvaterner ammóniumvegyület. A legszélesebb körben használt gyógyszerek a következők: tubocurarin-klorid2, pankurónium-bromid, pipekurónium-bromid, atrakurium, ditilin.

A Curare-szerű gyógyszerek gátolják a neuromuszkuláris átvitelt a posztszinaptikus membrán szintjén, kölcsönhatásba lépve a véglemezek n-kolinerg receptoraival. A különböző curare-szerű gyógyszerek által okozott neuromuszkuláris blokk azonban eltérő eredetű lehet. A curare-szerű gyógyszerek osztályozása ezen alapul. A hatásmechanizmus alapján a következő fő csoportokba sorolhatók:

1) Antidepolarizáló (nem depolarizáló) szerek - Tubocurarin-klorid, Pancuronium-bromid, Pipecuronium-bromid

2) Depolarizáló szerek - Ditilin

Az antidepolarizáló gyógyszerek blokkolják az n-kolinerg receptorokat és megakadályozzák az acetilkolin depolarizáló hatását.

A depolarizáló szerek (például ditilin) ​​gerjesztik az n-kolinerg receptorokat, és a posztszinaptikus membrán tartós depolarizációját okozzák.

Egyes curare-szerű gyógyszereket vegyes hatás jellemzi (depolarizáló és antidepolarizáló tulajdonságok kombinálhatók), ezek közé tartozik a dioxónium.

Fontos jellemzője a myoparalyticus hatás ún.

Mioparalitikus hatásuk időtartama alapján a curare-szerű gyógyszerek 3 csoportba sorolhatók: rövid hatású (5-10 perc) - ditilin; közepes időtartamú (20-30 perc) - atrakurium, vekurónium; hosszú hatású (30-40 perc vagy több) - tubocurarin, pipercuronium, pancuronium.

A legtöbb curare-szerű gyógyszer nagy szelektivitással rendelkezik a neuromuszkuláris szinapszisokkal szemben.

A tubocurarin és néhány más gyógyszer serkentheti a hisztamin felszabadulását, ami a vérnyomás csökkenésével és a hörgőizom tónusának növekedésével jár együtt.

A depolarizáló curare-szerű gyógyszerek bizonyos hatással vannak az elektrolit egyensúlyra. Ez szívritmuszavarokat okozhat.

A depolarizáló curare-szerű anyagok stimulálják a vázizmok annulospirális végződéseit. Ez megnövekedett afferens impulzusokhoz vezet a proprioceptív rostokban, és a monoszinaptikus reflexek depresszióját okozhatja.

A kvaterner ammóniumvegyületek csoportjába tartozó legtöbb curare-szerű gyógyszer nincs hatással a központi idegrendszerre (gyengén hatolnak át a vér-agy gáton).

A Curare-szerű gyógyszerek rosszul szívódnak fel a gyomor-bél traktusból, ezért parenterálisan, általában intravénásan adják be őket.

Curare-szerű, a vázizmok ellazulását okozó gyógyszerek nagymértékben megkönnyítik a mell- és hasüreg szerveinek, valamint a felső és a hasüreg számos műtétét. alsó végtagok. Légcső intubációra, hörgőtükrözésre, a diszlokációk csökkentésére és a csontdarabok áthelyezésére használják. Ezenkívül ezeket a gyógyszereket néha tetanusz és elektrokonvulzív terápia kezelésére használják.

A curare-szerű gyógyszerek mellékhatásai nem fenyegető jellegűek. Hatásuk alatt a vérnyomás csökkenhet (tubokurarin) és emelkedhet (ditilin). Számos gyógyszer esetében jellemző a tachycardia (pancuronium) megjelenése. Néha szívritmuszavarok (ditilin), hörgőgörcs (tubocurarin) fordulnak elő, és megemelkedik az intraokuláris nyomás (ditilin). A depolarizáló anyagokat izomfájdalom jellemzi.

A Curare-szerű gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni máj-, vesebetegségekben és idős korban.

Az N-kolinomimetikumok olyan anyagok, amelyek gerjesztik az N-xo-linoreceptorokat (nikotinérzékeny receptorokat).

Az N-kolinerg receptorok közvetlenül kapcsolódnak a sejtmembrán Na + csatornáihoz. Az N-kolinerg receptorok gerjesztésekor a Na + csatornák megnyílnak, és a Na + belépés a sejtmembrán depolarizációjához és serkentő hatásokhoz vezet.

Az N N -kolinerg receptorok a szimpatikus és paraszimpatikus ganglionok neuronjaiban, a mellékvesevelő kromaffin sejtjeiben és a carotis glomerulusokban találhatók. Ezenkívül NN-kolinerg receptorok találhatók a központi idegrendszerben, különösen a Ren-shaw sejtekben, amelyek gátló hatást fejtenek ki a gerincvelő motoros neuronjaira.

Az N m -kolinerg receptorok neuromuszkuláris szinapszisokban (a vázizmok véglemezeiben) lokalizálódnak; amikor stimulálják őket, a vázizmok összehúzódnak.

Nikotin- dohánylevélből származó alkaloid. Színtelen folyadék, amely azzá válik barna szín. Jól felszívódik a száj nyálkahártyáján, a légutakon és a bőrön keresztül. Könnyen áthatol a vér-agy gáton. A nikotin nagy része (80-90%) a májban metabolizálódik. A nikotin és metabolitjai főként a veséken keresztül választódnak ki. Fél eliminációs periódus (t l /2) 1-1,5 óra A nikotint az emlőmirigyek választják ki.

A nikotin főként az N N -kolinerg receptorokat, és kisebb mértékben az M m -kolinerg receptorokat stimulálja. A posztszinaptikus membránon N-kolinerg receptorokkal rendelkező szinapszisokra kifejtett nikotin hatására a dózis növekedésével 3 fázist különböztetünk meg: 1) gerjesztés, 2) depolarizációs blokk (a posztszinaptikus membrán tartós depolarizációja), 3) nem depolarizáló. blokk (az N-kolinerg receptorok deszenzitizációjával összefüggésben). Dohányzáskor megjelenik a nikotin hatásának 1. fázisa.

A nikotin stimulálja a szimpatikus és paraszimpatikus ganglionok neuronjait, a mellékvese kromaffin sejtjeit és a nyaki glomerulusokat.

Tekintettel arra, hogy a nikotin egyidejűleg serkenti a szimpatikus és paraszimpatikus beidegzést ganglionok szintjén, a nikotin egyes hatásai nem következetesek. Így a nikotin általában miózist és tachycardiát okoz, de ennek ellenkezője is lehetséges (mydriasis, bradycardia). A nikotin általában serkenti a gyomor-bélrendszer mozgékonyságát, valamint a nyál- és hörgőmirigyek szekrécióját.

A nikotin tartós hatása az érösszehúzó hatása (a legtöbb ér csak szimpatikus beidegzésben részesül). A nikotin összehúzza az ereket, mert: 1) stimulálja a szimpatikus ganglionokat, 2) fokozza az adrenalin és a noradrenalin felszabadulását a mellékvese kromaffin sejtjeiből, 3) stimulálja a carotis glomerulusok N-kolinerg receptorait (a vazomotoros központ reflexszerűen aktiválva). Az érszűkület miatt a nikotin növeli a vérnyomást.

Amikor a nikotin hat a központi idegrendszerre, nemcsak serkentő, hanem gátló hatásokat is feljegyeznek. A nikotin különösen a Renshaw sejtek N N -xo-linoreceptorainak stimulálásával gátolhatja a monoszinaptikus reflexeket. gerincvelő(pl. térdrándító reflex). A nikotin gátló hatása, amely a gátló sejtek gerjesztésével jár együtt, a központi idegrendszer magasabb részein is lehetséges.

A központi idegrendszeri szinapszisok N-kolinerg receptorai mind a posztszinaptikus, mind a preszinaptikus membránokon lokalizálhatók. A preszinaptikus N-kolinerg receptorokra hatva a nikotin serkenti a központi idegrendszeri mediátorok – dopamin, noradrenalin, acetilkolin, szerotonin, β-endorfin – felszabadulását, valamint bizonyos hormonok (ACTH, antidiuretikus hormon) szekrécióját.

Dohányzókban a nikotin hangulatjavulást, kellemes nyugalmat vagy aktivizálódást okoz (a magasabb idegi aktivitás típusától függően). Növeli a tanulási képességet, a koncentrációt, az éberséget, csökkenti a stressz reakciókat, a depresszió megnyilvánulásait. Csökkenti az étvágyat és a testsúlyt.

A nikotin okozta eufória a dopamin fokozott felszabadulásával, az antidepresszáns hatásokkal és az étvágycsökkenéssel jár – a szerotonin és a noradrenalin felszabadulásával.

Dohányzó. Egy cigaretta 6-11 mg nikotint tartalmaz (a nikotin halálos dózisa az emberre körülbelül 60 mg). Egy cigaretta elszívása során 1-3 mg nikotin kerül a dohányos szervezetébe. A nikotin mérgező hatását mérsékli gyors eliminációja. Ezenkívül gyorsan kialakul a nikotinfüggőség (tolerancia).

A dohányzás még nagyobb károkat okoz a dohányfüstben található egyéb anyagoktól (kb. 500), amelyek irritáló és rákkeltő tulajdonságokkal rendelkeznek. A legtöbb dohányos szenved gyulladásos betegségek légzőszervek (gégegyulladás, légcsőgyulladás, bronchitis). A tüdőrák sokkal gyakoribb a dohányosoknál, mint a nemdohányzókban. A dohányzás hozzájárul az érelmeszesedés (a nikotin növeli a vérplazma LDL-szintjét és csökkenti a HDL-szintet), a trombózis és a csontritkulás (főleg 40 év feletti nőknél) kialakulásához.

A terhesség alatti dohányzás a magzat súlyának csökkenéséhez, a gyermekek szülés utáni halálozásának növekedéséhez, a gyermekek testi és szellemi fejlődésének visszamaradásához vezet.

nikotintól mentális függőség alakul ki; A dohányzásról való leszokáskor a dohányosok fájdalmas érzéseket tapasztalnak: hangulatromlás, idegesség, szorongás, feszültség, ingerlékenység, agresszivitás, csökkent koncentráció, csökkent kognitív képességek, depresszió, megnövekedett étvágy és testsúly. A legtöbb ilyen tünet a dohányzás abbahagyása után 24-48 órával a legkifejezettebb. Ezután körülbelül 2 hét alatt csökkennek. Sok dohányos, megértve a dohányzás veszélyeit, mégsem tud megszabadulni ettől a rossz szokástól.

A dohányzás abbahagyásakor jelentkező kellemetlenségek csökkentése érdekében a következőket javasoljuk: 1) nikotint tartalmazó rágógumit (2 vagy 4 mg), 2) nikotint tartalmazó transzdermális terápiás rendszert - egy speciális tapaszt, amely egyenletesen szabadít fel kis mennyiségű nikotint 24 órán keresztül (felragasztva). a bőr egészséges területei), 3) nikotint és mentolt tartalmazó patront tartalmazó szájrész.

Ezeket a nikotinkészítményeket az Alzheimer-kór, a Parkinson-kór, a fekélyes vastagbélgyulladás, a Tourette-szindróma (gyermekeknél motoros és hangos tic) és néhány egyéb kóros állapot gyógyszereként próbálják ki.

Akut mérgezés nikotin olyan tünetekkel nyilvánul meg, mint hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, fejfájás, szédülés, izzadás, látás- és halláskárosodás, tájékozódási zavar. Súlyos esetekben kóma alakul ki, a légzés romlik, a vérnyomás csökken. Terápiás intézkedésként gyomormosást végeznek, aktív szenet belsőleg írnak fel, és intézkedéseket tesznek az érösszeomlás és a légzési problémák leküzdésére.

Cytizin(thermopsis alkaloid) és lobélia(lobelia alkaloid) szerkezetében és hatásában hasonlóak a nikotinhoz, de kevésbé aktívak és mérgezőek.

A Tabex tablettákban található citizin és a Lobesil tablettákban található lobelia a dohányzásról való leszokás elősegítésére szolgál.

A Cititont (0,15%-os citizin oldat) és a lobelin oldatot néha intravénásan adják be a légzés reflex stimulálójaként.

Az efferens beidegzést befolyásoló gyógyszerek

Az efferens vagy centrifugális idegeket a testben a következők képviselik:

1) szomatikus (motoros), beidegző vázizmok;

2) vegetatív, beidegző belső szervek, mirigyek, erek.

Az autonóm idegrostok megszakadnak a felé vezető úton speciális oktatás- ganglionok, a rost ganglionba kerülő részét pedig preganglionosnak, a ganglion után pedig posztganglionálisnak nevezik. Minden autonóm ideg szimpatikus és paraszimpatikus idegekre van osztva, amelyek különböző élettani szerepet töltenek be a szervezetben, és fiziológiai antagonisták. A szinapszisokban a gerjesztés átvitele neurotranszmitterek segítségével történik, amelyek lehetnek adrenalin, noradrenalin, acetilkolin, dopamin stb. A gerjesztés átvitelében a végződésekben Perifériás idegek A fő neurotranszmitter szerepet az acetilkolin és a noradrenalin tölti be.

Vannak kolinerg (mediátor acetilkolin), adrenerg (mediátor adrenalin vagy noradrenalin) szinapszisok. A szinapszisok eltérő érzékenységgel rendelkeznek a gyógyszerekre, és ezért mindenre gyógyszereket két csoportra oszthatók: gyógyszerek a kolinerg szinapszisok területén ható gyógyszerek és az adrenerg szinapszisok területén ható gyógyszerek. Mindezek a gyógyszerek aktiválhatják a szinaptikus átvitel folyamatát, vagy a megfelelő receptorok stimulálásával reprodukálhatják a természetes transzmitter hatását. Az ilyen gyógyszereket mimetikumoknak (stimulánsoknak) nevezik - kolinomimetikumoknak és adrenerg agonistáknak. Ha gátolják a szinaptikus átvitel folyamatát vagy blokkolják a receptorokat, litikumoknak (blokkolóknak) nevezik őket - antikolinerg és adrenolitikumok.

Perifériás kolinerg folyamatokra ható gyógyszerek

A kolinerg szinapszisok eltérő érzékenységet mutatnak gyógyászati ​​anyagok: a bennük található, muszkarinra érzékeny szinapszisokat és receptorokat muszkarin-érzékeny, vagy M-kolinerg receptoroknak nevezzük; nikotinra – nikotinérzékeny, vagy H-kolinerg receptorokra.

Az acetilkolin, mint az összes kolinerg receptor közvetítője, az acetilkolinészteráz enzim hatásának szubsztrátja, amely katalizálja az acetilkolin hidrolízis reakcióját.

A kolinerg gyógyszerek a következő csoportokra oszthatók:

) m-kolinomimetikumok (aceklidin, pilokarpin);

) n-kolinomimetikumok (nikotin, cititon, lobelin);

3) közvetlen hatású m-n-kolinomimetikumok (acetilkolin, karbokolin);

4) közvetett hatású m-n-kolinomimetikumok vagy antikolinészteráz szerek (fizosztigmin-szalicilát, proszerin, galantamin-hidrobromid, armin);

) m-antikolinerg szerek (atropin, szkopolamin, platifillin, metacin, ipratropium-bromid);

)n-antikolinerg szerek:

a) ganglionblokkoló szerek (higronium, benzohexónium, pirilén);

b) curare-szerű gyógyszerek (tubokurarin, ditilin);

) mn-antikolinerg szerek (ciklodol).

M-kolinomimetikumok

Ezen anyagok beadásakor a paraszimpatikus idegrendszer izgalmának, bradycardiának, vérnyomáscsökkenésnek (rövid távú hipotenziónak), hörgőgörcsnek, fokozott bélmotilitásnak, izzadásnak, nyálfolyásnak, pupilla-szűkületnek (miózisnak), intraokuláris nyomáscsökkenésnek és akkomodációs görcs figyelhető meg.

Pilokarpin(Pilocarpini hydrochloridum)

Közvetlen m-kolinomimetikus hatása van, fokozza a mirigyek szekrécióját, összehúzza a pupillát, csökkenti a szemnyomást. A gyakorlati gyógyászatban szemcseppek formájában használják a glaukóma kezelésére.

Aceklidin(Aceclidinum)

Aktív m-kolinomimetikus szer, erős miotikus hatással.

Javallatok: a gyomor-bél traktus és a húgyhólyag műtét utáni atóniája, a szemészetben - a pupilla szűkítése és az intraokuláris nyomás csökkentése glaukómában.

Alkalmazási mód: 1-2 ml 0,2%-os V.R.D.-oldatot szubkután adunk be. - 0,004 g, V.S.D. - 0,012. A szemészetben 3-5%-os szemkenőcsöt használnak.

Mellékhatások: nyáladzás, izzadás, hasmenés.

Ellenjavallatok: angina pectoris, érelmeszesedés, bronchiális asztma, epilepszia, hyperkinesis, terhesség, gyomorvérzés.

Kiadási űrlap: 1 ml-es 0,2%-os 10-es oldat ampullák, 3-5%-os kenőcs 20 g-os tubusokban.

pilokarpin-hidroklorid ( Pilocarpini hydrochloridum). Csökkenti az intraokuláris nyomást glaukóma esetén. Stimulálja a perifériás m-kolinoreaktív rendszereket.

Javallatok: nyitott zugú glaukóma, sorvadás látóideg, a retina ereinek elzáródása.

Használati utasítás: 1-2 csepp 1%-os oldatot fecskendezzen a kötőhártyazsákba naponta 3 alkalommal, szükség esetén 2%-os oldatot.

Mellékhatások: a ciliáris izom tartós görcse.

Ellenjavallatok: iritis, iridocyclitis, egyéb szembetegségek, amelyeknél a miózis nem kívánatos.

Kiadási űrlap: szemcsepp 1-2% 1,5,10-es palackokban, 1,5 ml-es csepegtetőcsőben 2. sz.

N-kolinomimetikumok

Az N-kolinomimetikumok gerjesztik a sinocarotis glomerulus n-kolinerg receptorait és részben a mellékvese kromaffin szövetét, ami a légző- és vazomotoros központok tónusának reflexszerű növekedéséhez, valamint az adrenalin felszabaduláshoz vezet. A perifériás n-kolinerg receptorokat és a központi idegrendszer n-kolinerg receptorait egyaránt gerjesztő tipikus képviselője a nikotin. A nikotin hatása kétfázisú: kis dózisok gerjesztik, nagy dózisok gátolják az n-kolinerg receptorokat. A nikotin nagyon mérgező, ezért az orvosi gyakorlatban nem használják, csak a lobelint és a cititont használják.

Lobelin-hidroklorid(Lobelini hydrochloridum).

Légzőszervi analeptikus.

Javallatok: gyengülés, mint reflexes légzésleállás, újszülöttek fulladása.

Az alkalmazás módja: 0,3-1 ml a%-os oldatot intramuszkulárisan és intravénásan, gyermekeknek életkortól függően 0,1-0,3 ml 1%-os oldatot.

Mellékhatások: túladagolás esetén hányás, szívleállás, légzésdepresszió, görcsök.

Ellenjavallatok: súlyos szív- és érrendszeri károsodás, légzésleállás a légzőközpont kimerültsége miatt.

Kiadási űrlap: 10-es számú 1%-os oldat 1 ml-es ampullái.

Cititon:(Cytitonum)

A citizin alkaloid a lobelinhez hasonlóan működik. Növeli a vérnyomást a szimpatikus ganglionok és a mellékvesék n-kolinerg receptorainak stimulálásával.

Javallatok: asphyxia, sokk, összeomlás, légzési és keringési depresszió fertőző betegségekben.

Alkalmazási mód: 0,5-1 ml-t adunk be intravénásan és intramuszkulárisan, V.R.D. - 1 ml, V.S.D. = 3 ml.

Mellékhatások: hányinger, hányás, lassú szívverés.

Ellenjavallatok: hipertóniás betegség, érelmeszesedés, tüdőödéma, vérzés.

Kiadási űrlap: 1 ml-es 5%-os oldat ampulláiban 10. sz.

Ebbe a csoportba tartozik kombinált gyógyszerek, amelyek n-kolinomimetikumokat tartalmaznak és a dohányzás abbahagyására szolgálnak.

Tabex ( Tabex)

Egy tabletta 0,0015 cytizint tartalmaz, egy csomagban 100 tabletta található.

Lobesil ( Lobesyl)

Egy tabletta 0,002 lobelin-hidrokloridot tartalmaz, egy csomagban 50 tabletta található.

Anabazin-hidroklorid (Anabazini hydrochloridum).

0,003-as tablettákban, rágógumi formájában kapható. Minden gyógyszert a B lista szerint tárolunk.

M- és N-kolinomimetikumok (antikolinészteráz gyógyszerek)

Léteznek reverzibilis hatású antikolinészteráz szerek (fizosztigmin, proszerin, oxazil, galantamin, kalimin, ubretid) és irreverzibilis hatású (foszfakol, armin), az utóbbi mérgezőbb. Ebbe a csoportba tartozik néhány rovarölő (klorofosz, karbofosz) és vegyi harci szer (tabun, szarin, soman).

Prozerin(Prozerinum).

Kifejezett antikolinészteráz aktivitással rendelkezik.

Javallatok: myasthenia gravis, paresis, bénulás, zöldhályog, bél, gyomor, hólyag atóniája, izomrelaxánsok antagonistájaként.

Alkalmazási mód: 0,015 g szájon át naponta 2-3 alkalommal; 1 ml 0,05% -os oldatot szubkután adunk be (1-2 ml oldat naponta), szemészetben - 1-2 csepp), 5% -os oldatot naponta 1-4 alkalommal.

Mellékhatások: bradycardia, hipotenzió, gyengeség, fokozott nyálfolyás, bronchorrhoea, hányinger, hányás, fokozott vázizomtónus.

Ellenjavallatok: epilepszia, bronchiális asztma, szerves szívbetegség.

Kiadási űrlap: 0,015 g-os 20-as tabletta, 10-es számú 0,05%-os oldat 1 ml-es ampullái.

Kalimin ( Kalimin)

Kevésbé aktív, mint a prozerin, de tartósabb.

Alkalmazás: myasthenia gravis, sérülés utáni motoros károsodás, bénulás, agyvelőgyulladás, poliomyelitis

Alkalmazási mód: szájon át felírt 0,06 g naponta 1-3 alkalommal, intramuszkulárisan beadva - 1-2 ml 0,5% -os oldat.

Mellékhatások: fokozott nyálfolyás, miózis, dyspeptikus tünetek, fokozott vizeletürítés, fokozott vázizomtónus.

Ellenjavallatok: epilepszia, hyperkinesis, bronchiális asztma, szerves szívbetegség.

Kiadási űrlap: drazsé 0,06 g No. 100, 0,5% oldat 1 ml-es ampullákban No. 10.

Ubretid(Ubretid).

Hosszú hatású antikolinészteráz gyógyszer.

Alkalmazás: atónia, bénulásos bélelzáródás, hólyag, atóniás székrekedés, vázizmok perifériás bénulása.

Mellékhatások: hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, nyálfolyás, bradycardia.

Ellenjavallatok: a gyomor-bél traktus hipertóniája és húgyúti, enteritis, gyomor- és nyombélfekély, szív- és érrendszeri betegségek, bronchiális asztma.

Kiadási űrlap: 5 mg-os tabletta No. 5, oldatos injekció ampullákban (1 ml 1 mg ubretidet tartalmaz) 5. sz.

Armin(Arminum)

Irreverzibilis hatású, aktív antikolinészteráz gyógyszer.

Alkalmazás: miotikus és glaukóma elleni szer.

Alkalmazási mód: írjon fel 0,01%-os oldatot, napi 2-3 alkalommal 1-2 cseppet a szembe.

Mellékhatások: szemfájdalom, a szem nyálkahártyájának hiperémia, fejfájás.

Kiadási űrlap: 10 ml 0,01%-os oldatot tartalmazó üvegben.

Túladagolás és mérgezés esetén megfigyelhető következő tünetek: hörgőgörcs, éles vérnyomásesés, szívműködés lassulása, hányás, izzadás, görcsök, a pupilla éles összehúzódása és az akkomodációs görcs. A halál a légzésleállás miatt következhet be. Segítség mérgezés esetén: gyomormosás, mesterséges lélegeztetés, a szív- és érrendszer működését normalizáló gyógyszerek beadása stb. Ezenkívül antikolinerg szereket (atropint stb.), valamint kolinészteráz reaktivátorokat, gyógyszereket - dipiroxim vagy izonitrozin írnak fel.

Dipiroxim(dipiroxim).

Antikolinészteráz gyógyszerekkel, különösen foszfortartalmúakkal mérgezésre használják. M-antikolinerg szerekkel együtt is felírható. Adja be egyszer (s.c. vagy i.v.), súlyos esetekben - naponta többször. Ampullákban kapható - naponta többször. Ampullákban kapható, 1 ml-es 15% -os oldat formájában.

izonitrozin ( Izonitrosyn) – hatásában hasonló a dipiroximhoz. 3 ml 40%-os oldatot tartalmazó ampullákban kapható. Adjon be 3 ml-t intramuszkulárisan (súlyos esetekben - intravénásan), szükség esetén ismételje meg.

M-antikolinerg szerek

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek blokkolják a gerjesztés átvitelét az m-kolinerg receptorokban, érzéketlenné téve őket az acetilkolin mediátorral szemben, ami a paraszimpatikus beidegzés és az m-kolinomimetikumok hatásával ellentétes hatásokat eredményez.

Az M-antikolinerg szerek (az atropin csoportba tartozó gyógyszerek) elnyomják a nyál-, verejték-, hörgő-, gyomor- és bélmirigyek szekrécióját. A gyomornedv szekréciója csökken, de a termelés sósavból, az epe és a hasnyálmirigy enzimek szekréciója kissé csökken. Tágítják a hörgőket, csökkentik a béltónust és a bélmozgást, ellazítják az epevezetékeket, csökkentik a tónust és ellazítják az uretereket, különösen görcsök idején. Az m-antikolinerg blokkolók szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatása tachycardiát, fokozott szívösszehúzódásokat, fokozott perctérfogatot, jobb vezetőképességet és automatizmust, valamint enyhe vérnyomás-emelkedést okoz. A kötőhártya üregébe kerülve pupillatágulást (mydriasis), megnövekedett intraokuláris nyomást, akkomodációs bénulást és a szaruhártya szárazságát okozza. Az m-antikolinerg blokkolókat kémiai szerkezetük alapján tercier és kvaterner ammóniumvegyületekre osztják. A kvaterner aminok (matacin, klorosil, propantelin-bromid, fubromegan, ipratropium-bromid, troventol) rosszul hatolnak át a vér-agy gáton, és csak perifériás antikolinerg hatást fejtenek ki.

Atropin-szulfát (Atropini sulfas) - a belladonnában (belladonna), a daturában és a tyúkhúsban található alkaloid.

Az atropin farmakológiai hatásai:

1. Pupillák kitágulása (mydriasis) az írisz körkörös izomzatának ellazulása és az írisz radiális izomzatának összehúzódásának túlsúlya miatt. A pupillák kitágulása miatt az atropin növelheti az intraokuláris nyomást, és glaukóma esetén szigorúan ellenjavallt.

2. Akkomodáció bénulása - a ciliáris izomra hat, blokkolja az m3-kolinerg receptorokat, az izom ellazul, a lencse minden irányba megnyúlik és lapossá válik, a szem a távoli látópontba kerül (a közeli tárgyak homályosnak tűnnek).

Növeli a szívfrekvenciát, elősegíti az atrioventricularis átjárhatóságot: az m2-kolinerg receptorok blokkolásával megszünteti a paraszimpatikus beidegzés hatását a sinusra és az atrioventricularis csomópontokra.

A hörgők, a gyomor-bél traktus és a hólyag simaizmainak ellazítása.

Csökkenti a hörgő- és emésztőmirigyek szekrécióját.

Csökkenti a verejtékmirigyek szekrécióját.

Alkalmazás: gyomor- és nyombélfekély, érgörcsök belső szervek, bronchiális asztma, atrioventricularis vezetési zavar esetén, szemészetben - pupillatágításra. Az atropinmérgezést mentális és motoros izgatottság, pupillatágulás, homályos látás, rekedt hang, nyelési nehézség, tachycardia, bőrszárazság és bőrpír jellemzi. Súlyos esetekben görcsök lépnek fel, amelyeket depressziós állapot, kóma vált fel. A halál a légzőközpont bénulása miatt következik be.

Alkalmazási mód: szájon át 0,00025-0,001 g-ot írnak fel naponta 2-3 alkalommal, szubkután 0,25-1 ml 0,1% -os oldatot, szemészetben - 1-2 csepp 1% -os oldatot. V.R.D. - 0,001, V.S.D. - 0,003.

Mellékhatások: szájszárazság, tachycardia, homályos látás, bélatónia, vizelési nehézség.

Ellenjavallatok: glaukóma.

Kiadási űrlap: 10-es számú 0,1%-os oldat 1 ml-es ampullái, 5 ml-es szemcseppek (1%-os oldat), por. A lista.

Metacin (Methacinum).

Szintetikus m-antikolinerg. Alkalmazás, mellékhatások, ellenjavallatok: ugyanaz, mint az atropin esetében.

Alkalmazás, mellékhatások, ellenjavallatok: ugyanaz, mint az atropinnál.

Az alkalmazás módja: szájon át 0,002-0,004 g naponta 2-3 alkalommal, parenterálisan 0,5-2 ml 0,1%-os oldatban.

Kiadási űrlap: 0,002-es 10-es tabletta, 10-es számú 0,1%-os oldat 1 ml-es ampullái.

Platifillin(Platyphyllini hidrotartrák)

Az m-antikolinerg aktivitás mellett a platifillint myotróp görcsoldó hatás jellemzi, i.e. lazító hatás közvetlenül a belső szervek és az erek simaizomzatára.

A platifillint (szájon át és szubkután beadva) a hasi szervek simaizmainak görcseire, peptikus fekélyekre és bronchiális asztmára használják.

Iptratropium (Atrovent)

Hörgő asztmára használják, aeroszol formájában.