1) HELYI AKCIÓ- egy anyag hatása az alkalmazás helyén. Példa: helyi érzéstelenítők alkalmazása - dicain oldat bevezetése a kötőhártya üregébe. 1%-os novokain oldat használata foghúzáshoz. Ez a kifejezés (lokális hatás) némileg önkényes, mivel a valódi helyi hatás rendkívül ritka, mivel az anyagok részben felszívódhatnak, vagy reflexhatást fejthetnek ki.

2) REFLEX AKCIÓ- ekkor hat a gyógyhatású anyag a reflexpályákra, azaz az extero- vagy interoreceptorokra hat és a hatás akár a megfelelő idegközpontok, akár a végrehajtó szervek állapotának megváltozásával nyilvánul meg. Így a mustártapasz alkalmazása a légzőszervek patológiájában reflexszerűen javítja azok trofizmusát (az esszenciális mustárolaj stimulálja a bőr exteroreceptorait). A citon (respiratorikus analeptikum) gyógyszer izgalmasan hat a carotis glomerulus kemoreceptoraira, és a légzésközpontot reflexszerűen stimulálva növeli a légzés térfogatát és gyakoriságát. Egy másik példa az ammónia használata ájulás esetén (ammónia), amely reflexszerűen javít agyi keringésés tonizáló létfontosságú központok.

3) RESZORPTÍV AKCIÓ- ekkor alakul ki egy anyag hatása a felszívódása után (felszívódás - felszívódás; lat. - resorbeo - felszívom), az általános véráramba kerülve, majd a szövetekbe. A reszorpciós hatás a gyógyszer beadási módjától és a biológiai akadályokon való áthatolási képességétől függ. Ha egy anyag csak egy bizonyos lokalizációjú, funkcionálisan egyértelmű receptorokkal lép kölcsönhatásba, és nincs hatással más receptorokra, akkor az ilyen anyag hatását SZELEKTÍV. Tehát egyes curare-szerű anyagok (izomrelaxánsok) meglehetősen szelektíven blokkolják a véglemezek kolinerg receptorait, ami a vázizmok ellazulását okozza. A prazosin gyógyszer hatása szelektív, blokkoló posztszinaptikus alfa-on-adrenoreceptor hatással jár, ami végső soron a vérnyomás csökkenéséhez vezet. A gyógyszerek hatásának szelektivitásának (szelektivitásának) az alapja az anyag receptorhoz való affinitása (affinitása), amelyet ezen anyagoknak a molekulában bizonyos funkciós csoportok jelenléte és az anyag általános szerkezeti felépítése határoz meg. , a legmegfelelőbb az ezekkel a receptorokkal való interakcióhoz, azaz KOMPLMENTÁLÓ.

A gyógyszerek testre gyakorolt ​​hatásának általános jellemzői

A gyógyszerek bősége ellenére az általuk a szervezetben okozott összes hatásnak van egy bizonyos közössége és egységessége. A reakciósebesség fogalma alapján a farmakológiai szerek (N. V. Vershinin) által okozott változások 5 típusát különböztetjük meg:

1) alakformálás (a funkció normál szintre emelése);

2) gerjesztés (a normát meghaladó megnövekedett funkció);

3) nyugtató hatás (nyugtató), vagyis a megnövekedett funkció normálra csökkenése;

4) depresszió (a normál alatti funkció csökkenése);

5) bénulás (működés megszűnése). A tonizáló és serkentő hatások összegét ordító hatásnak nevezzük.

A gyógyszer fő hatásai

Először is vannak:

1) élettani hatások, amikor a gyógyszerek olyan változásokat okoznak, mint például a vérnyomás, a pulzusszám emelkedése vagy csökkenése stb.;

2) biokémiai (megnövekedett enzimszint a vérben, glükóz stb.). Ezen kívül vannak BASIC (vagy fő) és

A kábítószerek KISEBB (kisebb) hatásai. FŐ HATÁS - erre alapozza számításait az orvos ennek a(!) Betegnek a kezelésében (fájdalomcsillapítók - fájdalomcsillapító hatásra, vérnyomáscsökkentők - vérnyomás csökkentésére stb.).

KISEBB, vagy nem fő hatások, egyébként kiegészítő, azok, amelyek ebben a gyógymódban rejlenek, de amelyek kifejlesztése ennél a betegnél nem szükséges (nem kábító fájdalomcsillapítók - a fájdalomcsillapító hatás mellett lázcsillapító hatást is kiváltanak stb. .). A nem elsődleges hatások közé tartozhatnak a KÍVÁNT és NEM KÍVÁNT (vagy MELLÉKLET) hatások.

Példa. Atropin - ellazítja a belső szervek simaizmait. Ugyanakkor egyidejűleg javítja a vezetőképességet a szív AV-csomójában (szívblokk mellett), növeli a pupilla átmérőjét stb. Mindezeket a hatásokat minden esetben egyedileg kell mérlegelni.

Felsőfokú szakmai végzettség

A Szövetségi Egészségügyi Ügynökség Nyizsnyij Novgorod Állami Orvosi Akadémiája

és a társadalmi fejlődés"

Általános és Klinikai Farmakológiai Osztály

Gyakorlati óra módszertani fejlesztése a témában:

Általános farmakológia

a "farmakológia" tudományágban

(diákoknak)

MÓDSZERTANI FEJLESZTÉS A TÉMÁBAN:

"ÁLTALÁNOS GYÓGYSZERTAN"

I. A gyógyászati ​​anyagok hatásának természete

1. Az akció izgalmas jellege - a szervek, rendszerek vagy az egész szervezet működésének megváltozása gyógyhatású anyagok hatására az erősödés irányába.

A következők lehetségesek lehetőségek:

a) A hatás serkentő jellege: a szervezet működésének erősítése gyógyhatású anyagok hatására nem a normának megfelelő, de elégséges az élettevékenység fenntartásához.

b) A hatás tonizáló jellege: a szervezet működésének erősítése gyógyhatású anyagok hatására a normál szintre.

c) A cselekvés serkentő jellege: a testfunkciók a normál szint fölé emelkedik.

d) Az akció nyomasztó jellege: a szervek, struktúrák, szövetek funkcióinak túlzott izgalma, funkcionális bénulással végződik.

(2 fázisú akció: 1. fázis - gerjesztés, majd 2. fázis - elnyomás).

2. A cselekvés nyomasztó jellege- a szervek, rendszerek vagy a test egészének funkcióinak változása gyógyászati ​​anyagok hatására a gyengülés irányába.

A következők lehetségesek lehetőségek:

a) A hatás nyugtató jellege: a szervek és rendszerek élesen megnövekedett funkcióinak csökkenése gyógyászati ​​anyagok hatására, de nem normális állapotba.

b) A hatás normalizáló jellege: gyógyászati ​​anyagok hatására a szervek és rendszerek élesen megnövekedett funkcióinak visszatérése a normál állapotba.

c) A cselekvés tényleges lehangoló jellege: a szervek, rendszerek fokozott vagy normál működésének csökkenése gyógyhatású anyagok hatására a normál állapot alá.

d) A hatás bénító jellege: a szöveti struktúrák normál működésének csökkenése, amely funkcionális bénulással végződik.

II. A gyógyászati ​​anyag és a méreg fogalma. Dózisok. Dózis besorolás.

gyógyászati ​​anyag- olyan anyag, amely bizonyos dózisban javítja a szervek és rendszerek működését azok megsértése (betegség) esetén

én- ez vegyszer hatóanyag, ami a különböző szervek és rendszerek funkcióinak és struktúráinak eltérő mértékű kifejezett megsértéséhez vezet

A "gyógyszer" és a "mérgező anyag" fogalma visszafordítható attól függően, hogy:

1) Adagok - Paracelsus: "Minden méreg, minden gyógyszer, minden az adagtól függ."

2) Fizikai és kémiai tulajdonságok.

3) Az alkalmazás feltételei és módjai.

4) A test állapota.

Dózis- bizonyos mennyiségű gyógyászati ​​anyag, amely a szervek és rendszerek működésében változást okoz

Dózis besorolás:

1. Az alkalmazás célja szerint: gyógyászati

kísérleti

2. Hatásméret szerint:

1) gyógyászati 2) mérgező

Minimum - minimum

Átlagos - átlagos

Maximum - halálos

3. A szervezetbe való bejuttatás séma szerint:

napidíj

tanfolyami munka

Támogató

Terápiás hatás széles: a minimális terápiás dózis és a minimális toxikus dózis aránya (dózistartomány)

Kábítószerbiztonsági kritérium - minél több STD, annál biztonságosabb a gyógyszer.

Sh. A gyógyászati ​​anyagok hatástípusai

(A) A farmakológiai hatások lokalizációjával

1. Helyi- az injekció beadásának helyén kialakuló hatás

Példa: kenőcsök alkalmazása, helyi reakció légutak illékony anyagok belélegzése során; az erős helyi irritáló hatás miatt a szívglikozidokat nem fecskendezik a bőr alá.

2.Reszorptív- a gyógyszerek hatása, amely a gyógyszerek vérben történő felszívódása (reszorpciója) után alakul ki.

A központi a BBB-n keresztül a központi idegrendszerbe behatoló gyógyászati ​​anyagok felszívódásának eredménye.

Perifériás - a gyógyszerek perifériás szervekre és szövetekre gyakorolt ​​​​hatásának eredménye

Reflex - gyógyászati ​​anyagok hatása a reflexogén zónák intero- és exteroreceptoraira, valamint reflexíveken keresztül különböző szervekre és szövetekre

Példa: a lobelin reflexszerűen gerjeszti a DC-t a carotis sinus zónán keresztül. (légzőközpont);

ammónia reflexszerűen, a receptorok irritációja révén trigeminus ideg a felső légutakban gerjeszti a D.C. és SDC.

(B) A hatások előfordulási mechanizmusa szerint

1).Közvetlen cselekvés (elsődleges)- a gyógyászati ​​anyag közvetlen hatása a szervekre és szövetekre (helyi és reszorpciós hatással).

Példa: - az oxitocin stimulálja a méh izmait;

A szívglikozidok növelik a szívizom kontraktilitását

2).Közvetett cselekvés (másodlagos)- a kábítószerek közvetlen hatásának következménye

Csökkent ödéma a szívglikozidok szívműködése következtében

Az álmatlanság, a tachycardia megszüntetése a Mercazolil pajzsmirigyre gyakorolt ​​közvetlen gátló hatása következtében.

(C) A gyógyszer kezelési folyamatban betöltött szerepétől függően

A ) Kedvezményes- a gyógyászati ​​anyagok legkifejezettebb hatása egy szervre, gyengén kifejezett hatással más szervekre (rendszerekre).

Példa: túlnyomórészt serkentő akció M, N- acetilkolin kolinomimetikuma a belső szervek M-kolinerg receptorain terápiás dózisokban.

b) választói- a kábítószerek hatása csak egy meghatározott szervre vagy folyamatra. Terápiás dózisokban a többi szervre és rendszerre gyakorolt ​​hatás szinte nem vagy rosszul fejeződik ki.

Példa: izomrelaxánsok szelektív blokkoló hatása a vázizmok H-kolinerg receptoraira

V) Etiotróp(specifikus) - a gyógyszerek hatása a betegség okára.

Példa: antibiotikumok, szulfonamidok hatása a fertőző betegségek kórokozójára

G) szimptomatikus(palliatív) - a betegség tüneteire gyakorolt ​​hatás

Példa: az aszpirin lázcsillapító, fájdalomcsillapító hatása

e) patogenetikai– a patogenezis különböző kapcsolataira gyakorolt ​​hatás kóros folyamat.

Példa: glükokortikoidok gyulladáscsökkentő hatása

(D) A várható hatástól függően.

1) kívánt - az a művelet, amelyre a gyógyszert ebben a betegségben használják.

2) mellékhatás - egyéb farmakológiai hatások, kivéve a betegségben kívántakat.

• 1) HELYI HASZNÁLAT - egy anyag hatása, amely az alkalmazás helyén lép fel. Példa: helyi érzéstelenítők alkalmazása - dicain oldat bevezetése a kötőhártya üregébe. 1%-os novokain oldat használata foghúzáshoz. Ez a kifejezés (lokális hatás) némileg önkényes, mivel a valódi helyi hatás rendkívül ritka, mivel az anyagok részben felszívódhatnak, vagy reflexhatást fejthetnek ki.
• 2) REFLEKTOR AKCIÓ - ez az, amikor a gyógyhatású anyag a reflexpályákra hat, azaz az extero- vagy interoreceptorokra hat, és a hatás akár a megfelelő idegközpontok, akár a végrehajtó szervek állapotának megváltozásával nyilvánul meg. Így a mustártapasz alkalmazása a légzőszervek patológiájában reflexszerűen javítja azok trofizmusát (az esszenciális mustárolaj stimulálja a bőr exteroreceptorait). A citon (respiratorikus analeptikum) gyógyszer izgalmasan hat a carotis glomerulus kemoreceptoraira, és a légzésközpontot reflexszerűen stimulálva növeli a légzés térfogatát és gyakoriságát. Egy másik példa az ammónia alkalmazása ájulás esetén (ammónia), amely reflexszerűen javítja az agyi keringést és tonizálja a létfontosságú központokat.
• 3) RESORPTIVE ACTION - ekkor alakul ki egy anyag hatása a felszívódása után (felszívódás - felszívódás; lat. - resorbeo - felszívom), az általános véráramba kerülve, majd a szövetekbe. A reszorpciós hatás a gyógyszer beadási módjától és a biológiai akadályokon való áthatolási képességétől függ. Ha egy anyag csak egy bizonyos lokalizációjú, funkcionálisan egyértelmű receptorokkal lép kölcsönhatásba, és nincs hatással más receptorokra, akkor az ilyen anyag hatását SZELEKTÍV. Tehát egyes curare-szerű anyagok (izomrelaxánsok) meglehetősen szelektíven blokkolják a véglemezek kolinerg receptorait, ami a vázizmok ellazulását okozza. A prazosin hatóanyag hatása a posztszinaptikus alfa-on-adrenoreceptorok szelektív blokkoló hatásával függ össze, ami végső soron a vérnyomás. A gyógyszerek hatásának szelektivitásának (szelektivitásának) az alapja az anyag receptorhoz való affinitása (affinitása), amelyet ezen anyagoknak a molekulában bizonyos funkciós csoportok jelenléte és az anyag általános szerkezeti felépítése határoz meg. , a legmegfelelőbb az ezekkel a receptorokkal való interakcióhoz, azaz KOMPLMENTÁLÓ.

A GYÓGYSZEREK SZERVEZETRE VONATKOZÓ HATÁSÁNAK ÁLTALÁNOS JELLEMZŐI

A gyógyszerek bősége ellenére az általuk a szervezetben okozott összes hatásnak van egy bizonyos közössége és egységessége. A reakciósebesség fogalma alapján a farmakológiai szerek (N. V. Vershinin) által okozott változások 5 típusát különböztetjük meg:

• 1) alakformálás (a funkció normalizálása);
• 2) gerjesztés (a normát meghaladó megnövekedett funkció);
• 3) nyugtató hatás (nyugtató), vagyis a megnövekedett funkció normálra csökkenése;
• 4) depresszió (a normál alatti funkció csökkenése);
• 5) bénulás (működés megszűnése). A tonizáló és serkentő hatások összegét ordító hatásnak nevezzük.

A GYÓGYSZEREK FŐBB HATÁSAI

Először is vannak:

• 1) élettani hatások, amikor a gyógyszerek olyan változásokat okoznak, mint például a vérnyomás, a pulzusszám emelkedése vagy csökkenése stb.;
• 2) biokémiai (megnövekedett enzimszint a vérben, glükóz stb.). Ezen kívül vannak BASIC (vagy fő) és

A kábítószerek KISEBB (kisebb) hatásai. FŐ HATÁS - erre alapozza számításait az orvos ennek a(!) Betegnek a kezelésében (fájdalomcsillapítók - fájdalomcsillapító hatás érdekében, vérnyomáscsökkentők - vérnyomás csökkentésére stb.).

KISEBB, vagy nem fő hatások, egyébként kiegészítő, olyanok, amelyek ebben a gyógyszerben rejlenek, de amelyek kifejlesztése ennél a betegnél nem szükséges (nem kábító fájdalomcsillapítók - a fájdalomcsillapító hatás mellett lázcsillapító hatást is kiváltanak stb. .). A nem elsődleges hatások közé tartozhatnak a KÍVÁNT és NEM KÍVÁNT (vagy MELLÉKLET) hatások.

Példa. Atropin - ellazítja a belső szervek simaizmait. Ugyanakkor egyidejűleg javítja a vezetőképességet a szív AV-csomójában (szívblokk mellett), növeli a pupilla átmérőjét stb. Mindezeket a hatásokat minden esetben egyedileg kell mérlegelni.

A GYÓGYSZEREK HATÁSÉRTÉKÉT BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK

• 1) Először is emlékeznie kell az egyes gyógyszerekben rejlő farmakokinetikai tényezőkre. Erről fentebb már volt szó, csak emlékeztetlek arra, hogy a felszívódási vagy felszívódási sebességedről, biotranszformációdról, kiürülésedről (gyógyszer, gyógyszer) beszélünk.
• 2) A tényezők második csoportja a fiziológiás.
• a) Életkor. Valójában mindenki tisztában van azzal, hogy a betegek gyógyszerérzékenysége az életkorral változik. Még ebből a szempontból is kitűnjön:
  • - perinatális farmakológia;
  • - gyermekgyógyászati ​​farmakológia;
  • - geriátriai farmakológia;
  • - reproduktív farmakológia;
• b) A beteg súlya. Ismeretes, hogy minél nagyobb a tömeg, annál nagyobb a dózis. Ezért a gyógyszereket (mg / kg) adagolják.
• c) Nem. Férfiaknál és nőknél eltérő érzékenység mutatkozik bizonyos anyagokkal szemben, például nikotinnal, alkohollal stb., ami az anyagcsere különbségével, a zsírréteg fajsúlyának különbségével stb.
• c) a test állapota. A gyógyszerek hatása a szervezetre egy jelentős a fizikai aktivitás más lesz, mint nélküle.
• e) A biológiai ritmusok (napi, havi, szezonális, éves, és ma már népesség is) befolyásolják a legsúlyosabban a kábítószerek szervezetben történő hatását. 3) Patológiás tényezők (például a hormonális aktivitás szintje). Tehát Graves-kór esetén a morfin mérgező dózisait könnyebben tolerálják, de a szívizom érzékenysége megnő az adrenalinnal szemben. 10 A szívglikozidok vérkeringésre gyakorolt ​​hatása csak a szívelégtelenség hátterében nyilvánul meg. A gyógyszerek hatása jelentősen megváltozik hipo- és hipertermiával, azzal fertőző betegségek, a központi idegrendszer funkcionális állapotának megváltozásával stb.).
• 4) Genetikai tényezők. Ismeretes, hogy a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz (G-6-PDH) enzim hiánya talasszéniában lehetetlenné teszi maláriaellenes gyógyszerek, például primakin felírását. A 2500 emberből egynél előforduló butiril-kolinészteráz enzim hiánya a vérben a ditilin beadása után elhúzódó izomlazulás oka.
• 5) A betegek javaslata vagy placebo-hatás. Ebben a tekintetben például a placebo gyógyszerek anginás elleni hatása eléri a 40%-ot, és a placebo hatás akár 81%-a is a gyógyszer beadási módjától származik. Valószínűleg ez az oka a használatnak vitaminkészítmények, tonikok, nyugtatók nagyrészt ennek a hatásnak köszönhető.
• 6) A gyógyszer adagja. A gyógyszerek hatását nagymértékben az adagjuk határozza meg. A dózis egy gyógyszernek egy adagra szánt mennyisége (általában egyszeri adagnak nevezik). Nemcsak a kezelés hatékonysága, hanem a beteg biztonsága is függ a gyógyszer dózisától. A 18. század végén William Withering ezt írta: „Méreg kis adagokban – a legjobb gyógyszer; hasznos gyógyszer túl nagy dózisban - méreg." Ez korunkban még inkább igaz, amikor az orvosi gyakorlatba rendkívül aktív gyógyszereket vezettek be, amelyek adagját a milligramm töredékében mérik.

Az adagot grammban vagy a gramm töredékében adják meg. A gyógyszerek pontosabb adagolásához számukat 1 kg testtömegre (vagy 1 négyzetméternyi testfelületre) számítják ki, például 1 mg / kg; 1 mcg/ttkg, stb. Az orvosnak nem csak az egyszeri adagra számított adagban (pro dosi), hanem a napi adagban is (pro die) kell tájékozódnia.

Azokat a minimális dózisokat, amelyeknél a gyógyszerek kezdeti biológiai (terápiás) hatást váltanak ki, küszöbértéknek vagy minimálisan hatékony (terápiás) dózisnak nevezzük. A gyakorlati gyógyászatban leggyakrabban átlagos terápiás dózisokat alkalmaznak, amelyekben a gyógyszerek a szükséges optimális farmakoterápiás hatással rendelkeznek. Ha a betegnek történő beadáskor a hatás nem kellően kifejezett, az adagot a legmagasabb terápiás dózisra kell emelni. A magasabb terápiás dózis egyszeri és napi lehet. A legnagyobb egyszeri adag a gyógyszer azon maximális mennyisége, amely egyszer beadható a beteg károsodása nélkül. Ezeket az adagokat ritkán, szélsőséges esetekben (sürgős, vészhelyzetben) alkalmazzák. Az átlagos terápiás dózisok általában a legmagasabb egyszeri dózis 1/3-1/2-e.

A mérgező és erős anyagok legmagasabb terápiás dózisait a Szovjetunió Állami Gyógyszerkönyve tartalmazza. Egyes esetekben, például kemoterápiás szerek alkalmazásakor, fel kell tüntetni a gyógyszer adagját a kezelés során (kurzus dózisa). Ha szükség van a gyógyszer magas koncentrációjának gyors létrehozására a szervezetben (szepszis, szív- és érrendszeri elégtelenség), akkor használja az első adagot, az úgynevezett sokkdózist, amely meghaladja az összes további adagot. Vannak mérgező (veszélyes hatású) és halálos dózisok is.

Fontos, hogy az orvos ismerjen még egy jellemzőt - nevezetesen a gyógyszer terápiás hatásának szélességének fogalmát. A terápiás hatás szélessége alatt a távolságot értjük, a minimális terápiás dózistól a minimális toxikus dózisig terjedő tartományt. Természetesen minél nagyobb ez a távolság, annál biztonságosabb ez a gyógyszer.

Az adag 1/20-a x a gyermek életévének száma.

Számszerűsíteni és értékelni egy új hatékonyságát farmakológiai szeráltalában két standard összehasonlítást alkalmaznak – vagy placebóval vagy analóg gyógyszerrel

egy logikus cselekvéstípus, amely az egyik leghatékonyabb eszköz ebben a csoportban.

A placebo (bábu) közömbös anyag dózisforma amely egy adott farmakológiai ill gyógyszer. A placebo alkalmazása szükséges: a) a feltételezés hatása, a személyiség hatása, az elvárások és az előítéletek a beteg vagy a kutató részéről; b) a betegség lefolyásának spontán változásai, a tünetek, valamint a kezeléssel nem összefüggő események.

A placebo egy latin kifejezés, ami azt jelenti, hogy „elégedhetek neked”.

A placebo-hatás egy olyan hatás, amelyet nem a gyógyszer adott patológiában előforduló specifikus farmakodinámiás tulajdonságai okoznak, hanem a gyógyszerhasználat TÉNYE, amely pszichológiailag hat. A placebo készítmények általában farmakológiailag inertek, inaktív anyagokat, például keményítőt vagy laktózt tartalmaznak. A placebót használják klinikai kutatás a szuggesztió hatásának megállapítása mind a beteg, mind az orvos részéről, különösen, ha a bronchiális asztma kezelésére szánt pénzeszközöket tanulmányozni kell, magas vérnyomás, angina pectoris, ischaemiás szívbetegség. Ilyen esetekben a placebo gyógyszer színében és egyéb fizikai tulajdonságaiban (illat, íz, forma) nem térhet el az aktív gyógyszertől. A placebo hatékonyabb, ha mind az orvos, mind a beteg kevéssé tájékozott róla.

PÉLDA. Szívkoszorúér-betegségben (CHD), ha a koszorúér-betegségben szenvedő betegek egyik csoportja aktív gyógyszert ír fel, a másik pedig placebót, akkor a második csoportba tartozó betegek 40%-ánál az anginás rohamok megszűnnek.

A legkifejezettebb placebo-hatás (akár 81%) az injekció beadásának módjánál figyelhető meg. A főzetek és pirulák kevésbé hatékonyak.

A gyógyszer betegre gyakorolt ​​hatásával foglalkozó szakirodalomban gyakran használják a PHARMACOTHERAPIA (FT) kifejezést. A farmakoterápia a farmakológia egyik ága, amely a betegek gyógyszeres kezelését vizsgálja.

A következő típusú farmakoterápia létezik:

• 1) ETIOTROPIC – a farmakoterápia ideális típusa. Az ilyen típusú PT célja a betegség okának megszüntetése. Az etiotróp FT példái lehetnek a kezelés antimikrobiális szerek fertőző betegek (benzilpenicillin streptococcus tüdőgyulladás esetén), antidotumok alkalmazása mérgező anyagokkal mérgezett betegek kezelésében.
• 2) PATOGENETIKAI GYÓGYSZERTERÁPIA - a betegség kialakulásának mechanizmusainak megszüntetésére vagy elnyomására irányul. A legtöbb jelenleg használt gyógyszer a patogenetikai PT gyógyszerek csoportjába tartozik. A vérnyomáscsökkentő szerek, a szívglikozidok, az antiaritmiás, gyulladáscsökkentő, pszichotróp és sok más gyógyszer terápiás hatást fejtenek ki azáltal, hogy elnyomják a betegség kialakulásának megfelelő mechanizmusait.
• 3) TÜNETI TERÁPIA - a betegség egyéni megnyilvánulásainak megszüntetésére vagy korlátozására irányul. A tüneti gyógyszerek közé tartoznak a fájdalomcsillapítók, amelyek nem befolyásolják a betegség okát vagy mechanizmusát. A köhögéscsillapítók is jó példák a tüneti gyógymódokra. Néha ezek a gyógyszerek (a szívinfarktusban fellépő fájdalom megszüntetése) jelentős hatást gyakorolhatnak a mögöttes kóros folyamat lefolyására, és egyúttal a patogenetikai terápia szerepét is betölthetik.
• 4) HELYETTESÍTŐ GYÓGYSZERÉSZETI TERÁPIA természetes tápanyagok hiánya esetén alkalmazható. A szubsztitúciós terápia magában foglalja az enzimkészítményeket (pankreatin, panzinorm stb.), hormonális gyógyszereket (inzulint cukorbetegség, pajzsmirigy myxedema esetén), vitaminkészítmények (D-vitamin pl. angolkór esetén). A szubsztitúciós terápiás gyógyszerek a betegség okainak megszüntetése nélkül hosszú évekre biztosíthatják a szervezet normális létét. Nem véletlen, hogy az olyan súlyos patológiát, mint a diabetes mellitus, különleges életmódnak tekintik az amerikaiak körében.
• 5) MEGELŐZŐ TERÁPIA a betegségek megelőzése érdekében történik. Egyes vírusellenes szerek profilaktikusak (például influenzajárvány idején - rimantadin), fertőtlenítőszerek és számos más. A tuberkulózis elleni szerek, például az izonisid alkalmazása is a PT megelőzésének tekinthető. A megelőző terápia jó példája a védőoltások alkalmazása.

A KEMOTERÁPIÁT meg kell különböztetni a gyógyszeres kezeléstől. Ha a PT a kóros folyamat két résztvevőjével, egy gyógyszerrel és egy makroorganizmussal foglalkozik, akkor a kemoterápiában már 3 résztvevő van: a gyógyszer, a makroorganizmus (beteg) és a betegség kórokozója.

A dózisokról szólva mindenekelőtt az allopátiás adagokra mutattunk rá, ellentétben a homeopátiás szerekkel. Ezért néhány szó a HOMEOPÁTIÁRÓL. A "homeopátia" kifejezés két görög szóból származik: homois - hasonló és pathos - szenvedés, betegség. Szó szerint a homeopátiát hasonló, hasonló betegségnek fordítják. A homeopátia megalapítója, Samuel Hahnemann német tudós a 19. század elején (1810) „Az orvostudomány organonja vagy a homeopátiás kezelés alapelmélete” című híres könyvében felvázolta e tudomány alapelveit. Több ilyen elv létezik, de ezek közül kettő a fő:

• 1) Ez a hasonlóság törvénye, amely kimondja, hogy a betegségek kezelését hasonló, hasonló szerrel kell elvégezni. Ezen elv szerint Hahnemann azt tanácsolja, hogy „utánozzuk a természetet, amely néha gyógyít krónikus betegség más összeillesztési betegséggel". Ezért „a gyógyítandó betegség (főleg krónikus) ellen olyan gyógyászati ​​anyagot kell alkalmazni, amely képes újabb, a lehető legközelebbi mesterséges betegséget előidézni, és az első meggyógyul. ." Similia similibus (hasonlóhoz hasonló). Például a sárgaságot sárgával kell kezelni stb.
• 2) A második alapelv a szuperalacsony dózisú kezelés. A homeopaták által használt gyógyszerek hígításait több sorrendben számolják, esetenként tízeseket is elérnek: ötödikben 10; 10 a tizedikben; 10 a tizennyolcadik hatványig vagy annál nagyobb (vagyis gramm milliomod része vagy több). A gyógyászati ​​anyagok nagy hígításban való használatának hatásának magyarázatára Hahnemann egy spekulatív koncepciót terjesztett elő: "A kis adagokat különleges lelki erő, nagyobb aktivitás, az érintett szervekbe és szövetekbe való behatolás képessége különbözteti meg."

Nem tudni, mi a helyzet egy különleges szellemi erővel, de a tudományos élet az elmúlt évtizedben nagyon erős bizonyítékokat mutatott be Hahnemann kijelentésének érvényességére. Így például a francia Jacques Bekveniste kísérletei, amelyeket az anyagok 10-szeres hígításával végzett nyolcvanadik fokig, azt mutatták, hogy a vízmolekulák "memóriával" rendelkeznek egy adott anyag jelenlétére, ami bizonyos fiziológiai állapotot okoz. hatás. Ha ez a tény a közeljövőben beigazolódik, vagyis kiderül, hogy a vízmolekulák információforrás-e, akkor minden bizonnyal a legnagyobb felfedezés alapjain állunk, amely megmagyarázhatja a homeopátiás szerek terápiás hatékonyságát.

Ezután tekintse meg a GYÓGYSZEREK TOXIKUS HATÁSÁNAK FARMAKOLÓGIAI VONATKOZÁSAIRA vonatkozó részt, nevezetesen a GYÓGYSZEREK TOXIKOLÓGIÁJÁT. A gyógyszertoxikológia a farmakológia azon ága, amely ezen gyógyszerek toxikus hatásait vizsgálja. Most azonban helyesebb az emberi test nemkívánatos reakcióiról beszélni a kábítószerekkel szemben. Ez a tény már régóta ismert, rengeteg tényanyag gyűlt össze, ami arra utal, hogy szinte minden gyógyszer szedése esetén különböző mértékű mellékhatások léphetnek fel.

Sok besorolás létezik mellékhatások gyógyszerek és a farmakoterápia szövődményei, bár egyik sem tökéletes. A patogenetikai elv alapján azonban minden nemkívánatos hatás vagy reakció két típusra osztható:

• 1) kapcsolódó mellékhatások
• a) kábítószer-túladagolás
• b) mérgezés;
• 2) kapcsolódó toxikus reakciók farmakológiai tulajdonságai gyógyszerek.

A túladagolás általában nagy dózisú gyógyszerek alkalmazásakor fordul elő. Különösen gyakran túladagolás fordul elő, ha olyan gyógyszereket szednek, amelyek kis terápiás hatásúak. Például aminoglikozid antibiotikumok (sztreptomicin, kanamicin, neomicin) alkalmazásakor nehéz elkerülni a toxicitás megnyilvánulásait. Ezek a gyógyszerek vesztibuláris zavarokat és süketséget okoznak, ha olyan dózisokkal kezelik, amelyek nem sokkal magasabbak, mint a terápiás dózisok. Egyes gyógyszerek esetében egyszerűen lehetetlen elkerülni a toxikus szövődményeket (daganatellenes, citotoxikus gyógyszerek), amelyek károsítják az összes gyorsan osztódó sejtet és lenyomják a csontvelőt, miközben hatékonyan befolyásolják a tumorsejtek növekedését.

Ráadásul a túladagolás nemcsak a nagy dózisok alkalmazásával, hanem a kumuláció (szívglikozidok) jelenségével is összefüggésbe hozható.

A mérgezés lehet véletlen vagy szándékos. A szándékos mérgezések általában öngyilkossági szándékkal (öngyilkosság céljából) történnek. Az Omszk régióban a maró folyadékkal való mérgezés a leggyakoribb a mérgezések általános szerkezetében, a második helyen a gyógyszermérgezés. Ezek mindenekelőtt altatókkal, nyugtatókkal, FOS-szal, alkoholokkal, szén-monoxiddal való mérgezés.

Az etiológiai tényezők különbsége ellenére az orvosi segítségnyújtás szakaszaiban a segítségnyújtás mértéke alapvetően hasonló.

Ezek az elvek a következők:

1) KÜZDELEM A GYÓGYSZERBŐL SZÁRMAZÓ MÉREG ELLEN. Erre leggyakrabban szájon át történő mérgezés esetén van szükség. A leggyakoribb akut mérgezéseket anyagok lenyelése okozza. E tekintetben kötelező és sürgős intézkedés a gyomorszondán keresztül történő gyomormosás, még 10-12 órával a mérgezés után is. Ha a beteg eszméleténél van, gyomormosást kell végezni nagy mennyiségű vízzel, majd hányást kell kiváltani. A hányást mechanikusan okozzák. Eszméletlen állapotban a beteg gyomrát csövön keresztül mossák. A méreg gyomorban történő adszorbeálására irányuló erőfeszítéseket kell irányítani, amelyhez aktív szenet használnak (1 evőkanál szájon át, vagy 20-30 tabletta egyszerre, gyomormosás előtt és után). A gyomrot 3-4 óra elteltével többször mossuk, amíg az anyag teljesen ki nem tisztul.

A hányás ellenjavallt a következő esetekben:

• - kómában;
• - maró hatású folyadékkal való mérgezés esetén;
• - kerozinnal, benzinnel való mérgezés esetén (bikarbonátos tüdőgyulladás lehetősége tüdőszövet nekrózisával stb.).

Ha az áldozat kisgyermek, akkor jobb, ha kis mennyiségben (100-150 ml) sóoldatot használ a mosáshoz.

A mérget legjobb sóoldattal eltávolítani a belekből. Ezért mosás után 100-150 ml 30% -os nátrium-szulfát oldatot és még jobb magnézium-szulfátot adhat a gyomorba. A sós hashajtók a legerősebbek, gyorsan hatnak az egész bélben. Hatásukra az ozmózis törvényei vonatkoznak, így rövid időn belül leállítják a méreg hatását.

Jó összehúzó (tanninoldatok, tea, madárcseresznye), valamint burkolóanyag (tej, tojásfehérje, növényi olaj) adni.

Bőrrel való érintkezés esetén a bőrt alaposan le kell öblíteni, lehetőleg csapvízzel. Ha mérgező anyagok jutnak a tüdőn keresztül, belélegzésüket le kell állítani, eltávolítva az áldozatot a mérgezett légkörből.

Toxikus anyag szubkután beadásakor annak felszívódása az injekció beadásának helyéről lelassítható adrenalinoldat befecskendezésével az injekció beadásának helyén, valamint e terület hűtésével (jég a bőrön az injekció beadásának helyén).

2) A segítségnyújtás második alapelve akut mérgezés esetén az ELŐFIZETETT MÉREGRE VALÓ HATÁS, ELTÁVOLÍTÁS A TESTBŐL.

A mérgező anyag testből történő gyors eltávolítása érdekében mindenekelőtt kényszerdiurézist alkalmaznak. Ennek a módszernek a lényege a megnövekedett vízterhelés kombinációja aktív, erős vízhajtók bevezetésével. A test elárasztását úgy hajtják végre, hogy a betegnek sok vizet igyanak, vagy különféle oldatokat (vérpótló oldatok, glükóz stb.) fecskendeznek be. A leggyakrabban használt vízhajtók a FUROSEMIDE (Lasix) vagy a MANNIT. A kényszerű diurézis módszerével mintegy "lemossuk" a páciens szöveteit, megszabadítva őket a mérgező anyagoktól. Ezzel a módszerrel csak olyan szabad anyagokat sikerül eltávolítani, amelyek nem kapcsolódnak a vérfehérjékhez és lipidekhez. Figyelembe kell venni az elektrolit-egyensúlyt, ami ennek a módszernek a használatakor a jelentős mennyiségű ion szervezetből való eltávolítása miatt megzavarható.

Akut szív- és érrendszeri elégtelenség, súlyos veseműködési zavar és agyi vagy tüdőödéma kialakulásának kockázata esetén a kényszerdiurézis ellenjavallt.

A kényszerdiurézis mellett hemodialízist és peritoneális dialízist alkalmaznak, amikor a vér (hemodialízis, vagy művese) egy féligáteresztő membránon halad át, megszabadítva magát a mérgező anyagoktól, vagy a peritoneális üreget elektrolitoldattal "mossák".

KÉSZÜLÉKI MÉREGTELENÍTÉSI MÓDSZEREK. Sikeres, elterjedt méregtelenítési módszer a HEMOSORPTION (nyirokszorpció) módszere. Ebben az esetben a vérben lévő mérgező anyagok speciális szorbenseken (vérfehérjékkel bevont szemcsés szén, allospleen) adszorbeálódnak. Ez a módszer lehetővé teszi a szervezet sikeres méregtelenítését neuroleptikumokkal, nyugtatókkal, FOS-szal stb. történt mérgezés esetén. A hemoszorpciós módszer eltávolítja a hemodialízissel és a peritoneális dialízissel rosszul eltávolított anyagokat.

A VÉRHELYETTESÍTÉST akkor alkalmazzák, ha a vérvételt adományozott vérátömlesztéssel kombinálják.

3) Az akut mérgezés leküzdésének harmadik alapelve a SZÍVOTT MÉREG SEMLEGZÉSE ANTAGONISTÁK és ELLENSZEREK bevezetésével.

Az antagonistákat széles körben alkalmazzák akut mérgezésben. Például atropin antikolinészteráz szerek mérgezése esetén, FOS; nalorfin - morfiummérgezés stb. esetén. Általában a farmakológiai antagonisták ugyanazokkal a receptorokkal lépnek kompetitív kölcsönhatásba, mint a mérgezést okozó anyagok. Ebben a tekintetben SPECIFIKUS ANTESTEK (monoklonális) létrehozása olyan anyagokkal kapcsolatban, amelyek különösen gyakran okozzák az antitesteket. akut mérgezés(szívglikozidok elleni monoklonális antitestek).

Vegyszermérgezéses betegek speciális kezelésére az ANTIDOTE TERÁPIA hatékony. Az ANTIDOTUMOK olyan szerek, amelyeket egy méreg specifikus megkötésére, semlegesítésére, inaktiválására vagy kémiai vagy fizikai kölcsönhatásra használnak.

Tehát nehézfém-mérgezés esetén olyan vegyületeket használnak, amelyek nem toxikus komplexeket képeznek velük (például unitiol arzénmérgezéshez, D-penicillamin, desferál vaskészítményekkel történő mérgezéshez stb.).

4) A negyedik alapelv a TÜNETI TERÁPIA végrehajtása. A tüneti terápia különösen fontos olyan anyagokkal való mérgezés esetén, amelyeknek nincs speciális ellenszere.

A tüneti terápia támogatja a létfontosságú funkciókat: VÉRKERINGÉS és LÉGZÉS. Szívglikozidokat, vazotonikát, mikrokeringést javító szereket, oxigénterápiát, légzésserkentőket használnak. A rohamokat sibazon injekcióval szüntetik meg. Agyi ödéma esetén dehidratációs terápiát végeznek (furoszemid, mannit). fájdalomcsillapítókat alkalmaznak, a vér sav-bázis állapotát korrigálják. Amikor a légzés leáll, a pácienst a tüdő mesterséges lélegeztetésére helyezik át egy sor újraélesztési intézkedéssel.

Ezt követően a MÁSODIK TÍPUSÚ MELLÉKHATÁSRA, vagyis a gyógyszerek farmakológiai tulajdonságaival kapcsolatos mellékhatásokra összpontosítunk. A gyógyszerek mellékhatásai a járóbetegek 10-20%-ánál jelentkeznek, és a betegek 0,5-5%-a igényel kórházi kezelést a gyógyszerzavarok korrigálásához. Ezek a patogenezis szempontjából nemkívánatos reakciók lehetnek: a) KÖZVETLEN és b) a beteg szervezetének MEGVÁLTOZOTT ÉRZÉKENYSÉGÉVEL kapcsolódhatnak.

Elemezzük a KÖZVETLEN TOXIKUS REAKCIÓKAT. Direktnek nevezik őket, mert a gyógyszerek közvetlen, közvetlen toxikus hatást fejtenek ki a funkcionális rendszerre. Például az aminoglikozidok sorozatába tartozó antibiotikumok (sztreptomicin, kanamicin, gentamicin) neurotoxicitást mutatnak, és toxikus hatást fejtenek ki a hallószervre (ototoxicitás) és a vesztibuláris apparátusra. Ezen túlmenően az antibiotikumok ezen osztálya toxicitást mutat a viselkedési reakciókkal kapcsolatban, amelyek letargiában, apátiában, letargiában és álmosságban nyilvánulnak meg.

A gyógyszerek KÖZVETLEN ZSELATOTOXIKUS REAKCIÓKAT okozhatnak. Például a halotán (érzéstelenítő) rövid időn belüli ismételt felhasználással kifejezett toxikus hatást fejthet ki, egészen akut sárga májdisztrófiáig.

Közvetlen toxikus hatások NEFROTOXICITÁSSAL valósíthatók meg. A mycin antibiotikumok-aminoglikozidok rendelkeznek ezzel a hatással. Az ebbe a sorozatba tartozó gyógyszerek felírásakor a betegnek folyamatosan ellenőriznie kell a vizeletvizsgálatok állapotát (fehérje, vér a vizeletben stb.).

A következő közvetlen toxikus hatás az ULCEROGÉN (fekélyes). Például a szalicilátok, a glükokortikoidok, a vérnyomáscsökkentő gyógyszer, a rezerpin felírása a gyomornyálkahártya fekélyesedéséhez vezet, amelyet figyelembe kell venni ezen gyógyszercsoportok felírásakor, különösen azoknál a betegeknél, akik már szenvednek peptikus fekélyben.

A közvetlen toxikus hatások az EMBRYOTOXICITÁSBAN fejezhetők ki. Hadd emlékeztessem önöket arra, hogy a gyógyszerek azon káros hatását, amely nem kapcsolódik az organogenezis megsértéséhez, és amely a terhesség 12 hete előtt jelentkezik, embriotoxikusnak nevezik. A gyógyszerek toxikus hatását a terhesség későbbi szakaszában pedig FETOTOXIKUSNAK nevezik. Emlékezni kell erre a hatásra, amikor terhes nőknek írnak fel gyógyszereket, és csak szigorú indikációk szerint végeznek velük farmakoterápiát.

Példák: 1) a sztreptomicin terhes nőknek történő kijelölése a magzat süketségéhez vezethet (a VIII. agyidegpár károsodása); 2) a tetraciklinek hátrányosan befolyásolják a magzat csontjainak fejlődését; 3) morfiumfüggőségben szenvedő anyában az újszülött fizikai morfiumfüggőségben is szenvedhet.

A gyógyszerek lehetnek TERATOGÉNEK, vagyis olyan káros hatással vannak a szövetek és sejtek differenciálódására, ami különböző rendellenességekkel küzdő gyermekek születéséhez vezet. Például a TALIDOMIDE nyugtató és hipnotikus szerként történő alkalmazása, amelynek kifejezett teratogén hatása van, Nyugat-Európában több ezer gyermek születéséhez vezetett különféle deformitásokkal (phocomelia - békalábszerű végtagok; amelia - végtagok hiánya; arc hemangiomák, a gyomor-bél traktus anomáliái).

Az anyagok teratogén hatásának tanulmányozására a gyógyszerek állatokra gyakorolt ​​hatását vizsgálják, bár nincs közvetlen összefüggés a gyógyszerek állatokra és emberekre gyakorolt ​​​​hatását illetően. Például ugyanabban a talidomidban egy egereken végzett kísérletben a teratogén hatást 250-500 mg / testtömeg-kg dózisban mutatták ki, emberben pedig 1-2 mg / kg.

A teratogén hatások szempontjából a legveszélyesebb az első trimeszter (különösen a terhesség 3-8 hetes időszaka), vagyis az organogenezis időszaka. Ezekben az időszakokban különösen könnyen lehet súlyos anomáliát okozni az embrió fejlődésében.

Új gyógyszerek megalkotásakor szem előtt kell tartani az olyan súlyos negatív hatások lehetőségét is, mint a KÉMIAI MUTAGENITÁS és RÁKKELŐK. A MUTAGENITÁS az anyagok azon képessége, hogy a csírasejtben, de különösen annak genetikai apparátusában maradandó károsodást okoznak, ami az utódok genotípusának megváltozásában nyilvánul meg. A rákkeltő hatás az anyagok azon képessége, hogy a fejlődést kiváltsák rosszindulatú daganatok. Az ösztrogének hozzájárulnak az emlőrák kialakulásához fogamzóképes korú nőknél.

A mutagén és teratogén hatások hónapokkal vagy akár évekkel később jelentkezhetnek, megnehezítve valódi aktivitásuk azonosítását. A teratogén hatás a daganatellenes szerekben, a kortikoszteroidokban, az androgénekben és az alkoholban rejlik. Ciklofoszfamid, egyes hormonális szerek karcinogén hatásúak.

A gyógyszerek alkalmazása során fellépő mellékhatások a GYÓGYSZER-FÜGGŐSÉG, vagy globálisan a DROGFÜGGSÉG kialakulásában fejeződhetnek ki. A kábítószer-függőségnek számos fő tünete van.

• 1) Ez a MENTÁLIS FÜGGŐSÉG jelenléte, vagyis olyan állapot, amikor a betegben ellenállhatatlan mentális vonzalom alakul ki egy gyógyászati ​​anyag, például egy gyógyszer ismételt beadása iránt.
• 2) FIZIKAI FÜGGŐSÉG – ez a kifejezés súlyos testi betegség jelenlétét jelenti a betegben, gyógyászati ​​anyag, különösen gyógyszer ismételt injekciója nélkül. A kábítószer-függőséget okozó gyógyszer adagolásának éles leállításával az OSZTÁLY vagy a VISSZAVONÁS jelensége alakul ki. Vannak félelem, szorongás, melankólia, álmatlanság. Talán motoros nyugtalanság, agresszivitás lép fel. Számos élettani funkció károsodik. Súlyos esetekben az elvonás végzetes lehet.
• 3) A TOLERANCIA, vagyis a függőség kialakulása. A maguknak a gyógyszereknek a tulajdonságaiból adódó egyéb nemkívánatos hatások olyan rendellenességek, amelyek a beteg immunbiológiai rendszerében bekövetkező változásokhoz kapcsolódnak a nagy aktivitású gyógyszerek szedése során. Például az antibiotikumok használata széles választék akciók a test (bél) normál bakteriális flórájának megváltozásával nyilvánulhatnak meg, amely felülfertőződés, dysbacteriosis, candidiasis kialakulásával valósul meg. Leggyakrabban a tüdő és a belek vesznek részt ezekben a folyamatokban.

A kortikoszteroid terápia és az immunszuppresszív terápia gyengíti az immunrendszert, ami fokozott kockázatot jelent az elsősorban opportunista jellegű fertőző betegségek (pneumocystosis, citomegalovírus stb.) kialakulására.

Ez a reakciók alcsoportja 2 típusú:

• 1) ALLERGIÁS REAKCIÓK;
• 2) IDIOSZINKRACIA. Meg kell mondani, hogy az allergiás reakciókhoz kapcsolódó negatív hatások nagyon gyakoriak az orvosi gyakorlatban. Gyakoriságuk folyamatosan növekszik. A beadott gyógyszer dózisától függetlenül előfordulnak, kialakulásukban immunmechanizmusok vesznek részt. Az allergiás reakciók 2 típusúak lehetnek: AZONNALI TÚLÉRZÉKENYSÉG, GNT - az IgE és IgG4 osztályú antitestek képződésével társulva) és SLOW (szenzitizált T-limfociták és makrofágok felhalmozódása) típusú.

A klinikai kép nagyon változatos: csalánkiütés, bőrkiütések, angioödéma, szérumbetegség, bronchiális asztma, láz, hepatitis stb. De a fő dolog az anafilaxiás sokk kialakulásának lehetősége. Ha fejlesztésre allergiás reakciók a betegnek legalább kétszeri érintkezése szükséges a gyógyszerrel, akkor az IDIOSZINKRÁTIA kialakulása - a gyógyászati ​​anyagok intoleranciája a xenobiotikummal való kezdeti érintkezés során mindig valamilyen GENETIKAI HIBA társul, ami általában hiányában vagy rendkívül alacsony aktivitásában fejeződik ki. az enzimtől. Például a primakin maláriaellenes gyógyszer alkalmazása genetikai enzimpátiában (act. deficiency of act. g-6-PD) hemolitikus hatású kinon képződését okozza. Ennek a fermentopátiának a jelenlétében veszélyes oxidáló szereket felírni, mivel ez vörösvértestek hemolíziséhez, gyógyszeres kezeléshez vezethet. hemolitikus anémia(aszpirin, kloramfenikol, kinidin, primakin, furadonin).

NÉHÁNY SZÓ AZ ÚJ GYÓGYSZEREK ALKALMAZÁSÁRÓL, A GYÓGYSZEREK ÉRTÉKELÉSÉRŐL ÉS NÓMENKLATÚRÁKRÓL. A farmakológia fejlődését az új gyógyszerek folyamatos keresése és létrehozása jellemzi. A gyógyszerek megalkotása vegyészek és gyógyszerészek kutatásával kezdődik, akik kreatív együttműködése elengedhetetlen az új gyógyszerek felfedezésében. Az új források keresése ugyanakkor több irányban is fejlődik.

A fő útvonal a kábítószerek KÉMIAI szintézise, ​​amely megvalósítható IRÁNYOS szintézis formájában vagy EMPIRIKUS úton is. Ha az irányított szintézis biogén anyagok (inzulin, adrenalin, noradrenalin) szaporodásával, antimetabolitok (PABA-szulfonamidok) képződésével, ismert biológiai aktivitású vegyületek molekuláinak módosításával (az acetilkolin szerkezetének megváltozásával - hygronium gonglioblec) társul. stb., akkor az empirikus út vagy véletlenszerű leletekből, vagy szűréssel történő keresésből, azaz különböző kémiai vegyületek farmakológiai aktivitásra való kiszűréséből áll.

Az empirikus eredmények egyik példája a szulfonamidok alkalmazásakor fellépő hipoglikémiás hatás felfedezése, amely ezt követően szulfonamid szintetikus perforális antidiabetikus szerek (butamid, klórpropamid) létrehozásához vezetett.

A kábítószerek létrehozásának empirikus módszerének egy másik változata is nagyon munkaigényes - a SZŰRÉSI MÓDSZER. Ez azonban elkerülhetetlen, különösen, ha a kémiai vegyületek egy új osztályát vizsgálják, amelyek tulajdonságait szerkezetük alapján nehéz megjósolni (nem hatékony módszer). És itt jelenleg óriási szerepet játszik a tudományos kutatás számítógépesítése.

Jelenleg elsősorban irányított kémiai szintézissel nyerik a gyógyszereket, ami a) hasonlósággal (további láncok, gyökök bevezetése) b) komplementaritás útján, azaz a szövetek és szervek tetszőleges receptoraihoz való illeszkedéssel valósítható meg.

A gyógyszerek arzenáljában a szintetikus drogok mellett jelentős helyet foglalnak el a növényi vagy állati eredetű GYÓGYSZERNYERSANYAGOKBÓL, valamint a különféle ásványi anyagokból származó gyógyszerek és egyedi anyagok. Ezek mindenekelőtt galenikus, novogalén készítmények, alkaloidok, glikozidok. Így a morfiumot, a kodeint, a papaverint az ópiumból, a rezerpint a rauflphia szerpentinből, a szívglikozidokat - digitoxint, digoxint - pedig gyűszűvirágból nyerik; a szarvasmarha számos endokrin mirigyéből - hormonok, immunoaktív gyógyszerek (inzulin, pajzsmirigy, taktivin stb.).

Egyes gyógyszerek gombák és mikroorganizmusok salakanyagai. Ilyen például az antibiotikumok. A növényi, állati, mikrobiális, gombás eredetű gyógyászati ​​anyagok gyakran alapul szolgálnak szintézisükhöz, valamint az ezt követő kémiai átalakuláshoz, valamint a félszintetikus és szintetikus drogok előállításához.

A géntechnológiai módszerek (inzulin stb.) alkalmazásával egyre nagyobb lendületet kapnak a gyógyszerek létrehozása.

Egy új gyógyszer, amely átment ezeken a "szitákon" (farmakoaktivitás, farmakodinamika, farmakokinetika, mellékhatások, toxicitás vizsgálata stb.), engedélyezett a klinikai vizsgálatokban. A „vakkontroll” módszert, a placebo-hatást, a kettős „vakkontroll” módszert alkalmazza, amikor sem az orvos, sem a beteg nem tudja, mikor alkalmazzák a placebót. Csak egy speciális bizottság tudja. Klinikai vizsgálatok embereken, sok országban pedig önkénteseken hajtják végre. Itt természetesen a probléma jogi, deontológiai, morális vonatkozásainak tömege van, amelyek egyértelmű kidolgozását, szabályozását és a törvények jóváhagyását igénylik erre vonatkozóan.

A kábítószer-használat céljaitól, módjaitól és körülményeitől függően különböző kritériumok szerint különböztethetők meg a cselekvések különböző típusai.

1. Attól függően lokalizációés dey akció a gyógyszer izolált:

A)helyi akció - a gyógyszer alkalmazásának helyén nyilvánul meg. Gyakran használják a bőr, a oropharynx és a szem betegségek kezelésére. Helyi fellépés lehet eltérő karakter- antimikrobiális helyi fertőzés esetén, helyi érzéstelenítő, gyulladáscsökkentő, összehúzó, stb. Fontos megjegyezni, hogy a helyileg alkalmazott gyógyszer fő terápiás jellemzője a hatóanyag koncentrációja. Helyi gyógyszerek alkalmazásakor fontos, hogy minimálisra csökkentsük felszívódását a vérbe. Ebből a célból például adrenalin-hidrokloridot adnak a helyi érzéstelenítők oldataihoz, amely az erek összehúzásával és ezáltal a vérbe való felszívódás csökkentésével csökkenti az érzéstelenítő negatív hatását a szervezetre, és meghosszabbítja hatásának időtartamát.

b) reszorpciós hatás - a gyógyszer vérbe való felszívódása és a szervezetben való többé-kevésbé egyenletes eloszlása ​​után nyilvánul meg. A reszorptívan ható gyógyszer fő terápiás jellemzője a dózis. Dózis - ez a gyógyászati ​​anyag mennyisége, amelyet a szervezetbe juttatnak a reszorpciós hatás megnyilvánulásához. Az adagok lehetnek egyszeri, napi, tanfolyami, terápiás, mérgezőek stb. Ne feledje, hogy a recept felírásakor mindig a gyógyszer átlagos terápiás dózisára összpontosítunk, amely mindig megtalálható a kézikönyvekben.

2. Amikor egy gyógyszer a szervezetbe kerül, nagyszámú sejt és szövet kerül vele kapcsolatba, amelyek eltérően reagálhatnak erre a gyógyszerre.

ban ben. Az egyes szövetekhez való affinitástól függően és tovább szelektivitás foka megkülönböztetni a következő típusú műveleteket:

A) választási akció - a gyógyhatású anyag csak egy szervre vagy rendszerre hat szelektíven, anélkül, hogy más szövetekre egyáltalán hatással lenne. Ez a gyógyszerhatás ideális esete, ami a gyakorlatban nagyon ritka.

b) elsődleges művelet - több szervre vagy rendszerre hat, de bizonyos előnyben részesítik az egyik szervet vagy szövetet. Ez a gyógyszerhatás leggyakoribb változata. A mellékhatásaik hátterében a gyógyszerek gyenge szelektivitása áll.

V) általános sejtműködés- a gyógyhatású anyag egyformán hat minden szervre és rendszerre, bármely élő sejtre. A hasonló hatású gyógyszereket általában helyileg írják fel. Ilyen hatás például a nehézfémek, savak sóinak cauterizáló hatása.

3. Gyógyszer hatására egy szerv vagy szövet működése különböző módokon változhat, így a változás természete fu keneniya NCCIés a következő tevékenységek különböztethetők meg:

A) tonik- a gyógyhatású anyag hatása a csökkent funkció hátterében kezdődik, és a gyógyszer hatására növekszik, normál szintre érve. Ilyen hatás például a kolinomimetikumok serkentő hatása a bél atóniájában, amely gyakran előfordul a posztoperatív időszakban a hasi szerveken végzett műtétek során.

b) izgalmas - a gyógyászati ​​anyag hatása a normál működés hátterében kezdődik, és ennek a szervnek vagy rendszernek a működésének növekedéséhez vezet. Példa erre a sóoldatú hashajtók hatása, amelyeket gyakran használnak a belek tisztítására a hasi műtét előtt.

V) nyugtató (nyugtató) hatás - a gyógyszer csökkenti a túlzottan megnövekedett funkciót és normalizálódásához vezet. A neurológiai és pszichiátriai gyakorlatban gyakran használják a gyógyszerek egy speciális csoportját, amelyet "nyugtatóknak" neveznek.

G) elnyomó akció - a gyógyszer a normál működés hátterében kezd el hatni, és aktivitásának csökkenéséhez vezet. Például a hipnotikumok gyengítik a központi idegrendszer funkcionális aktivitását, és lehetővé teszik a beteg számára, hogy gyorsabban elaludjon.

e) bénító hatás - a gyógyszer a szerv működésének mély gátlásához vezet, egészen a teljes megszűnésig. Példa erre az érzéstelenítők hatása, amelyek a központi idegrendszer számos részének átmeneti bénulásához vezetnek, kivéve néhány létfontosságú központot.

4. A bejárattól függően előfordulások f A gyógyszer farmakológiai hatását a következők különböztetik meg:

a) közvetlen cselekvés - a gyógyszer azon szervre gyakorolt ​​közvetlen hatásának eredménye, amelynek funkciója megváltozik. Példa erre a szív működése

ny-glikozidok, amelyek a szívizomsejtekben rögzülve befolyásolják a szív anyagcsere-folyamatait, ami terápiás hatás szívelégtelenséggel.

b) közvetett cselekvés- egy gyógyhatású anyag egy bizonyos szervet érint, aminek következtében közvetve egy másik szerv működése is megváltozik. Például a szívglikozidok, amelyek közvetlen hatással vannak a szívre, közvetve elősegítik a légzésfunkciót azáltal, hogy megszüntetik a torlódást, fokozzák a diurézist a vese vérkeringésének fokozásával, aminek következtében megszűnik a légszomj, ödéma és cianózis.

V) reflex akció - a gyógyszer bizonyos receptorokra hatva olyan reflexet vált ki, amely megváltoztatja egy szerv vagy rendszer működését. Példa erre az ammónia hatása, amely ájulás esetén a szaglóreceptorokat irritálva reflexszerűen a központi idegrendszer légző- és vazomotoros központjainak stimulálásához és a tudat helyreállításához vezet. A mustártapasz felgyorsítja a tüdő gyulladásos folyamatának feloldódását, mivel az esszenciális mustárolajok irritálják a bőrreceptorokat, olyan reflexreakciórendszert váltanak ki, amely a tüdő vérkeringésének fokozásához vezet.

5. Attól függően link pa tol logikai folyamat, amelyre a gyógyszer hat, a következő hatástípusokat különböztetjük meg, amelyeket típusoknak is nevezünk gyógyászatilag th ter apias:

A) etiotróp terápia - a gyógyhatású anyag közvetlenül a betegséget okozó okra hat. Tipikus példa az antimikrobiális szerek hatása fertőző betegségekben. Ez az ideális esetnek tűnik, de nem teljesen igaz. Gyakran előfordul, hogy a betegség közvetlen kiváltó oka, miután kifejtette hatását, elvesztette jelentőségét, hiszen olyan folyamatok indultak be, amelyek lefolyását már nem a betegség oka irányítja. Például a koszorúér-keringés akut megsértése után nem annyira annak okát (thrombus vagy atheroscleroticus plakk) kell megszüntetni, hanem a szívizom anyagcsere-folyamatait normalizálni és a szív pumpáló funkcióját helyreállítani. Ezért a gyakorlati gyógyászatban gyakrabban használják

b) patogenetikai terápia - a gyógyhatású anyag befolyásolja a betegség patogenezisét. Ez a művelet elég mély lehet ahhoz, hogy meggyógyítsa a beteget. Ilyen például a szívglikozidok hatása, amelyek nem befolyásolják a szívelégtelenség (kardiodystrophia) okát, de normalizálják a szív anyagcsere-folyamatait, így a szívelégtelenség tünetei fokozatosan eltűnnek. A patogenetikai terápia egyik változata az helyettesítő terápia, például diabetes mellitusban inzulint írnak fel, amely kompenzálja a saját hormon hiányát.

V)tüneti terápia - a gyógyszer a betegség bizonyos tüneteit befolyásolja, gyakran anélkül, hogy döntő hatással lenne a lefolyásra

betegség. Ilyen például a köhögéscsillapító és lázcsillapító hatás, a fej- vagy fogfájás megszüntetése. A tüneti terápia azonban patogenetikussá is válhat. Például az eltávolítás erőteljes fájdalom kiterjedt sérülésekkel, égési sérülésekkel megelőzi a fájdalomsokk kialakulását, a rendkívül magas vérnyomás eltávolítása megelőzi a szívinfarktus, szélütés lehetőségét.

6. Az osztállyal inic nézőpont kioszt:

A) kívánt művelet - az a fő terápiás hatás, amelyet az orvos elvár egy adott gyógyszer felírásakor. Sajnos ugyanakkor általában

b) mellékhatás - Ez egy gyógyszer hatása, amely a kívánt hatással egyidejűleg jelentkezik, amikor beadják gyógyászati adagokat. Ez a gyógyszerek hatásának gyenge szelektivitásának következménye. Például a rákellenes gyógyszereket úgy állítják elő, hogy azok fejtsék ki a legaktívabb hatást a gyorsan szaporodó sejtekre. Ugyanakkor a daganat növekedésére hatnak az intenzíven szaporodó csírasejtekre és vérsejtekre is, aminek következtében a vérképzés és a csírasejtek érése gátolt.

7. által mélyen benne zd drog akció a szerveken és szöveteken kiválasztódik:

A) visszafordítható akció - a szer hatása alatt a szerv működése átmenetileg megváltozik, a gyógyszer abbahagyásával helyreáll. A legtöbb gyógyszer így működik.

b)visszafordíthatatlan cselekvés erősebb kölcsönhatás a gyógyszer és a biológiai szubsztrát között. Példa erre a szerves foszforvegyületek gátló hatása a kolinészteráz aktivitásra, amely egy nagyon erős komplex képződésével jár együtt. Ennek eredményeként az enzim aktivitása csak az új kolinészteráz-molekulák májban történő szintézisének köszönhetően áll helyre.

A kábítószer-használat céljaitól, módjaitól és körülményeitől függően különböző kritériumok szerint különböztethetők meg a cselekvések különböző típusai.

1. A gyógyszer hatásának lokalizációjától függően a következők vannak:

A) helyi akció- megjelenik a gyógyszer alkalmazási helyén. Gyakran használják a bőr, a oropharynx és a szem betegségek kezelésére. A helyi hatás eltérő természetű lehet - antimikrobiális helyi fertőzésekre, helyi érzéstelenítő, gyulladáscsökkentő, összehúzó stb. Fontos megjegyezni, hogy a helyileg beadott gyógyszer fő terápiás jellemzője a benne lévő hatóanyag koncentrációja. Helyi gyógyszerek alkalmazásakor fontos, hogy minimálisra csökkentsük felszívódását a vérbe. Ebből a célból például adrenalin-hidrokloridot adnak a helyi érzéstelenítők oldataihoz, amely az erek összehúzásával és ezáltal a vérbe való felszívódás csökkentésével csökkenti az érzéstelenítő negatív hatását a szervezetre, és meghosszabbítja hatásának időtartamát.

b) reszorpciós hatás- a gyógyszer vérbe való felszívódása és a szervezetben való többé-kevésbé egyenletes eloszlása ​​után nyilvánul meg. A reszorptívan ható gyógyszer fő terápiás jellemzője a dózis.

Dózis- ez a reszorpciós hatás megnyilvánulására a szervezetbe juttatott gyógyászati ​​anyag mennyisége. Az adagok lehetnek egyszeri, napi, tanfolyamok, terápiás, mérgezőek stb. Ne feledje, hogy a recept felírásakor

mindig a gyógyszer átlagos terápiás dózisaira koncentrálunk, amelyek mindig megtalálhatók a referenciakönyvekben.

2. Amikor egy gyógyszer a szervezetbe kerül, nagyszámú sejt és szövet kerül vele kapcsolatba, amelyek eltérően reagálhatnak erre a gyógyszerre. Az egyes szövetekhez való affinitástól és a szelektivitás mértékétől függően a következő hatástípusokat különböztetjük meg:

A) választási akció- a gyógyhatású anyag csak egy szervre vagy rendszerre hat szelektíven, anélkül, hogy más szövetekre egyáltalán hatással lenne. Ez a gyógyszerhatás ideális esete, ami a gyakorlatban nagyon ritka.

b) uralkodó cselekvés- több szervre vagy rendszerre hat, de bizonyos előnyben részesítik valamelyik szervet vagy szövetet. Ez a gyógyszerhatás leggyakoribb változata. A mellékhatásaik hátterében a gyógyszerek gyenge szelektivitása áll.

V) általános sejtműködés- a gyógyhatású anyag egyformán hat minden szervre és rendszerre, bármelyikre élő sejt. A hasonló hatású gyógyszereket általában helyileg írják fel. Ilyen akcióra példa az

nehézfémek sóinak, savaknak cauterizáló hatása.

3. Gyógyszer hatására egy szerv vagy szövet funkciója különböző módon változhat, így a funkcióváltozás jellege alapján a következő hatástípusok különböztethetők meg:

A) tonik- a gyógyhatású anyag hatása a csökkent funkció hátterében kezdődik, és a gyógyszer hatására növekszik, normál szintre érve. Ilyen hatás például a kolinomimetikumok serkentő hatása a bél atóniájában, amely gyakran előfordul a posztoperatív időszakban a hasi szerveken végzett műtétek során.

b) izgalmas- a gyógyhatású anyag hatása a normál működés hátterében kezdődik, és ennek a szervnek vagy rendszernek a működésének növekedéséhez vezet.

Példa erre a sóoldatú hashajtók hatása, amelyeket gyakran használnak a belek tisztítására a hasi műtét előtt.

V) nyugtató (nyugtató) akció - gyógyszerkészítmény csökkenti a túlzottan megnövekedett funkciót és normalizálódásához vezet. A neurológiai és pszichiátriai gyakorlatban gyakran használják a gyógyszerek egy speciális csoportját, amelyet "nyugtatóknak" neveznek.

G) elnyomó cselekvés- a gyógyszer a normál működés hátterében kezd el hatni, és aktivitásának csökkenéséhez vezet. Például az altatók gyengítik a központi idegrendszer funkcionális aktivitását, és lehetővé teszik a beteg számára
gyorsabban elalszik.
e) bénító hatás- a gyógyszer a szerv működésének mély gátlásához vezet, egészen a teljes megszűnésig. Példa erre az érzéstelenítők hatása, amelyek a központi idegrendszer számos részének átmeneti bénulásához vezetnek, kivéve néhány létfontosságú központot.

4. Az előfordulás módjától függően farmakológiai hatás a gyógyszer izolált:

A) közvetlen cselekvés- a gyógyszer azon szervre gyakorolt ​​közvetlen hatásának eredménye, amelynek működését megváltoztatja. Ilyen például a szívglikozidok hatása, amelyek a szívizomsejtekben rögzülve befolyásolják a szív metabolikus folyamatait, ami szívelégtelenségben terápiás hatást fejt ki.

b) közvetett cselekvés- egy gyógyhatású anyag egy bizonyos szervet érint, aminek következtében közvetve egy másik szerv működése is megváltozik. Például a szívglikozidok, amelyek közvetlen hatással vannak a szívre, közvetve elősegítik a légzésfunkciót azáltal, hogy megszüntetik a pangást, fokozzák a diurézist a vese keringésének fokozásával, aminek következtében megszűnik a légszomj, ödéma, cianózis.

V) reflex akció- a gyógyszer bizonyos receptorokra hatva olyan reflexet vált ki, amely megváltoztatja egy szerv vagy rendszer működését. Példa erre az ammónia hatása, amely ájulás esetén a szaglóreceptorokat irritálva reflexszerűen a központi idegrendszer légző- és vazomotoros központjainak stimulálásához és a tudat helyreállításához vezet. A mustártapasz felgyorsítja a tüdő gyulladásos folyamatának feloldódását, mivel az esszenciális mustárolajok irritálják a bőrreceptorokat, olyan reflexreakciórendszert váltanak ki, amely a tüdő vérkeringésének fokozásához vezet.

5. A kóros folyamat összefüggésétől függően, amelyre a gyógyszer hat, a következő hatástípusokat különböztetjük meg, amelyeket gyógyszeres terápia típusainak is neveznek:

A) etiotróp terápia- a gyógyhatású anyag közvetlenül a betegséget okozó okra hat. Tipikus példa az antimikrobiális szerek hatása fertőző betegségekben. Ez ideális esetnek tűnik, de nem teljesen igaz. Gyakran előfordul, hogy a betegség közvetlen kiváltó oka, miután kifejtette hatását, elvesztette jelentőségét, hiszen olyan folyamatok indultak be, amelyek lefolyását már nem a betegség oka irányítja. Például a koszorúér-keringés akut megsértése után nem annyira annak okát (thrombus vagy atheroscleroticus plakk) kell megszüntetni, hanem a szívizom anyagcsere-folyamatait normalizálni és a szív pumpáló funkcióját helyreállítani. Ezért a gyakorlati gyógyászatban gyakrabban használják

b) patogenetikai terápia- a gyógyhatású anyag befolyásolja a betegség patogenezisét. Ez a művelet elég mély lehet ahhoz, hogy meggyógyítsa a beteget. Példa erre a szívglikozidok hatása, amelyek nem befolyásolják a szívelégtelenség okát (kardiodystrophia), de normalizálják a szív anyagcsere-folyamatait oly módon, hogy a szívelégtelenség tünetei fokozatosan eltűnnek. A patogenetikai terápia egyik változata a szubsztitúciós terápia, például diabetes mellitusban inzulint írnak fel, amely kompenzálja a saját hormon hiányát.

V) tüneti terápia- a gyógyhatású anyag befolyásolja a betegség bizonyos tüneteit, gyakran anélkül, hogy döntően befolyásolná a betegség lefolyását. Ilyen például a köhögéscsillapító és lázcsillapító hatás, a fej- vagy fogfájás megszüntetése. A tüneti terápia azonban patogenetikussá is válhat. Például a kiterjedt sérülések vagy égési sérülések súlyos fájdalmának megszüntetése megakadályozza a fájdalomsokk kialakulását, a rendkívül magas vérnyomás megszüntetése pedig a szívinfarktus vagy a szélütés lehetőségét.

6. Klinikai szempontból a következők vannak:

A) kívánt művelet- a fő terápiás hatás, amelyet az orvos elvár egy bizonyos gyógyszer felírásakor. Sajnos ugyanakkor, mint általában, van

b) mellékhatás - ez a gyógyszer hatása, amely terápiás dózisban adva a kívánt hatással egyidejűleg jelentkezik.
Ez a gyógyszerek hatásának gyenge szelektivitásának következménye. Például a rákellenes gyógyszereket úgy hozzák létre, hogy azok a legaktívabban befolyásolják az intenzíven szaporodó sejteket. Ugyanakkor a daganat növekedésére hatnak az intenzíven szaporodó csírasejtekre és vérsejtekre is, aminek következtében a vérképzés és a csírasejtek érése gátolt.

7. A szer szervekre és szövetekre gyakorolt ​​hatásának mélysége szerint a következőket különböztetjük meg:

A) visszafordítható cselekvés- a szer hatása alatt a szerv működése átmenetileg megváltozik, a gyógyszer abbahagyásával helyreáll. A legtöbb gyógyszer így működik.

b) visszafordíthatatlan cselekvés- erősebb kölcsönhatás a gyógyszer és a biológiai szubsztrát között. Példa erre a szerves foszforvegyületek gátló hatása a kolinészteráz aktivitásra, amely egy nagyon erős komplex képződésével jár együtt. Ennek eredményeként az enzim aktivitása csak az új kolinészteráz-molekulák májban történő szintézisének köszönhetően áll helyre.