Eufillin - bar farmakologjik, që i përkasin grupit të ksantinës. Të gjitha format e dozimit përmbajnë përbërësin aktiv - aminofilinë, e cila është një kombinim i teofilinës dhe etilendiaminës.

Mjekimi ka një efekt zgjerues në bronke, duke i relaksuar ato muskul i lëmuar dhe eliminimin e spazmave. Përveç kësaj, përmirëson funksionimin e qilarit epitelial traktit respirator, përmirëson kontraktimet e muskujve diafragmatikë, ndër brinjëve dhe të tjerë të frymëmarrjes.

Eufillin stimulon qendrat vazomotore dhe respiratore dhe përmirëson/aktivizon qarkullimin e gjakut. Për më tepër, ilaçi ul tonin enët e gjakut(kryesisht enët e trurit, lëkura dhe veshkat).

Foto Euphyllin e tabletave dhe ampulave (injeksione)

Ka një efekt venodilues periferik, zvogëlon rezistencën vaskulare pulmonare dhe zvogëlon presionin në qarkullimin "më të vogël". Rrit rrjedhjen e gjakut në veshka dhe ka një efekt të moderuar diuretik.

Eufillin ka një efekt tokolitik, i cili rrit aciditetin e lëngut gastrik. Në përqendrime të larta ka një efekt enileptogjenik.

Substanca aktive e aminofilinës është teofilina. Përthithet mirë dhe shpejt nga traktit gastrointestinal dhe ka biodisponibilitet të lartë. Depërton përmes barrierës placentare në qumështin e gjirit. Metabolizohet në mëlçi dhe ekskretohet përmes veshkave.

Indikacionet për përdorimin e Eufillin

• bronkit kronik obstruktiv;
• astma bronkiale (parandalimi i bronkospazmës, ilaçi i zgjedhur për astmën e shkaktuar nga ushtrimet fizike, ilaç shtesë për format e tjera të astmës);
• emfizemë;
• apnea paroksizmale e natës (sindroma Pickwick);
• sëmundje kronike pulmonare të zemrës.

Injeksionet Eufillin përshkruhen në mënyrë intravenoze për sulmet akute astma bronkiale dhe goditjet në tru.

Tabletat Eufillin janë një mjet për përdorim sistematik për trajtimin e sëmundjeve obstruktive të frymëmarrjes.

Udhëzime për përdorimin e Eufillin, doza

Injeksione eufillin

Injeksion intravenoz i Eufillin - administrohet në një rrjedhë të ngadaltë për 4-6 minuta në një dozë prej 0,12 - 0,24 g (5-10 ml tretësirë ​​2,4%, e cila është holluar paraprakisht në 10-20 ml zgjidhje izotonike të klorurit të natriumit) .

Ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze nën kontrollin e rrahjeve të zemrës, frymëmarrjes dhe presionin e gjakut.

Injeksioni i Eufillin jep një efekt të theksuar antispazmatik në rast dhimbje barku hepatik, rrit sekretimin e pankreasit, prandaj, kur sëmundje të ndryshme organet e tretjes, të shoqëruara nga pamjaftueshmëria ekzokrine e pankreasit, si dhe nëse kjo e fundit u shfaq si rezultat i pankreatitit kronik, përshkruhen injeksione intravenoze prej 10 ml të një zgjidhjeje 2.4%.

Injeksion intramuskular - administrohen 2-3 ml tretësirë ​​aminofiline 12% ose 1-1,5 ml tretësirë ​​aminofiline 24%. Rekomandohet të injektohet në sektorin e sipërm të muskulit gluteal në një dozë prej 100-500 mg në ditë.

Nëse pacienti ka status astmatik, atij i përshkruhet një infuzion i barit në sasinë 720 ose 750 mg.

Kohëzgjatja e terapisë me formën e injektimit të barit nuk mund të jetë më shumë se 14 ditë.

Tabletat Eufillin

Merrni ilaçin nga goja - në tableta, 0,1–0,2 g 2–3 herë në ditë pas ngrënies.

Të rriturit dhe adoleshentët që peshojnë më shumë se 50 kg, në varësi të situatës klinike, u përshkruhen 150-300 mg (1-2 tableta) 3 herë në ditë, në raste të rënda 300 mg (2 tableta) 4 herë në ditë me një interval prej 6. orë. Doza mesatare ditore është 600-1200 mg ose 4-8 tableta në 3-4 doza.

Nëse është e nevojshme të lehtësohet gjendja e sëmundjes pulmonare obstruktive kronike në gjendje akute, rekomandohet të fillohet me një dozë të barit prej 5-6 mg/kg. Eufillin duhet të merret me kujdes, duke monitoruar vazhdimisht sasinë e tij në gjak.

Doza maksimale ditore tek të rriturit është 10-13 mg/kg (0,4-0,5 ml/kg), tek fëmijët e moshës 6-17 vjeç - 13 mg/kg peshë trupore (0,5 ml/kg), nga 3 vjet deri në 6 vjet – 20-22 mg/kg (0,8-0,9 ml/kg).

Sasia e Eufillin e përshkruar për një fëmijë përcaktohet nga mjeku, duke marrë parasysh peshën dhe moshën e fëmijës, si dhe ashpërsinë e sëmundjes.

Karakteristikat e aplikimit

Përshkrimi i Eufillin për pacientët me dështim kronik të zemrës dhe mëlçisë, pneumoni ose infeksion viral, si dhe pacientët e moshuar, kërkon kujdes dhe reduktim të dozave të barit.

Gjatë trajtimit me Eufillin, duhet të përmbaheni nga pirja e alkoolit.

Duhet të theksohet se ilaçi "Eufillin" mund të rrisë nivelin e acidit urik në urinë. Gjatë përdorimit të këtij medikamenti, duhet treguar kujdes ekstrem kur e merrni atë në të njëjtën kohë. sasi e madhe produkte dhe pije që përmbajnë kafeinë.

Gjatë periudhës së terapisë me Eufillin, është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore për shkak të efekteve anësore të mundshme.

Efektet anësore dhe kundërindikacionet Eufillin

Çrregullime dispeptike (çrregullime të tretjes), me administrim intravenoz marramendje, hipotension (presion i ulët i gjakut), dhimbje koke, migrenë, palpitacione, konvulsione, kur përdoret në mënyrë rektale, acarim i mukozës së zorrës së trashë.

Mbidozimi

Shqyrtimet e Eufillin vërejnë se në rast të mbidozës së drogës, konvulsione të përgjithësuara, fotofobi, çrregullime të gjumit, aritmitë ventrikulare, takikardi, hiperemia e fytyrës, takipnea, nauze, të vjella, diarre, anoreksi. Nëse shfaqen këto simptoma, është e nevojshme të ndërpritet ilaçi dhe të stimulohet në mënyrë aktive eliminimi i tij nga trupi.

Kundërindikimet:

• shqetësim i ritmit të zemrës;
• infarkti miokardial;
• ekstrasistola;
• infrakt;
• takikardi paroksizmale;
• insuficienca koronare.

Administrimi intravenoz për fëmijët nën 14 vjeç është kundërindikuar.

Gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, përdorimi i drogës është i mundur vetëm për arsye shëndetësore. Përdorimi i aminofilinës gjatë shtatzënisë mund të rezultojë në përqendrime potencialisht të rrezikshme të teofilinës dhe kafeinës në plazmën e gjakut të të porsalindurit. Të porsalindurit, nënat e të cilëve kanë marrë aminofilinë gjatë shtatzënisë (veçanërisht në tremujorin e tretë) kërkojnë mbikëqyrje mjekësore për të monitoruar simptomat e mundshme intoksikimi me teofilinë.

Analogët e Eufillin, lista

Analogët e Eufillin përfshijnë barnat (lista):

1. Aminofilinë-Eskom;
2. Theotard;
3. Diprofilinë;
4. Omnitus;
5. Berodual;
6. Tavipek;
7. Pertussin;
8. Ventolin;
9. Seretide;
10. Spiriva;
11. Fenoterol.

Është e rëndësishme të kuptohet se udhëzimet e dhëna për përdorimin e Eufillin, çmimi dhe rishikimet nuk vlejnë për analogët e ilaçit dhe nuk mund të përdoren si udhëzues për përdorim, zëvendësim ose veprime të tjera. Të gjitha veprimet terapeutike duhet të kryhen nga një specialist; kur zëvendësoni Eufillin me një analog, mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozën ose të gjithë kursin e trajtimit.

UDHËZIME për përdorim mjekësor të barit

Numrin e regjistrimit:

Emer tregtie:

Eufillin

Emri ndërkombëtar jopronar:

Aminofilinë

Emri kimik:

3,7-dihidro-1,3-dimetil-III-purine-2,6-dion dhe 1,2 etilendiamine

Forma e dozimit:

pilula

Përbërja për tabletë:

Substanca aktive:
Aminofilinë (aminofilinë) - 150 mg

Përbërësit ndihmës:
Stearat kalciumi - 2 mg
Niseshte patate - 48 mg

Përshkrim:

Tableta të rrumbullakëta, të sheshta cilindrike, të bardha ose të bardha me një nuancë të verdhë, me një pjerrësi.

Grupi farmakoterapeutik:

Bronkodilator.

Kodi ATX

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika
Bronkodilator, derivat i ksantinës; frenon fosfodiesterazën, rrit akumulimin e monofosfatit ciklik të adenozinës në inde, bllokon receptorët e adenozinës (purine); zvogëlon rrjedhën e joneve të kalciumit nëpër kanalet e membranave qelizore, zvogëlon aktivitetin kontraktues të muskujve të lëmuar. Relakson muskujt bronkial, rrit pastrimin mukociliar, stimulon tkurrjen e diafragmës, përmirëson funksionin e muskujve të frymëmarrjes dhe ndërbrinjëve, stimulon qendrën e frymëmarrjes, rrit ndjeshmërinë e saj ndaj dioksidit të karbonit dhe përmirëson ventilimin alveolar, gjë që përfundimisht çon në një ulje të ndërprerjes. dhe shpeshtësia e episodeve të apnesë. Duke normalizuar funksionin e frymëmarrjes, ndihmon në ngopjen e gjakut me oksigjen dhe uljen e përqendrimit të dioksidit të karbonit. Ka një efekt stimulues në aktivitetin e zemrës, rrit forcën dhe numrin e kontraktimeve të zemrës, rrit rrjedhjen koronare të gjakut dhe kërkesën e miokardit për oksigjen. Redukton tonin e enëve të gjakut (kryesisht ato të trurit, lëkurës dhe veshkave). Ka një efekt venodilues periferik, zvogëlon rezistencën vaskulare pulmonare dhe zvogëlon presionin në qarkullimin "më të vogël". Rrit rrjedhjen e gjakut në veshka dhe ka një efekt të moderuar diuretik. Zgjeron kanalet biliare ekstrahepatike. Frenon grumbullimin e trombociteve (shtyp faktorin aktivizues të trombociteve dhe PgE2 alfa), rrit rezistencën e qelizave të kuqe të gjakut ndaj deformimit (përmirëson vetitë reologjike të gjakut), redukton formimin e trombeve dhe normalizon mikroqarkullimin. Ka një efekt tokolitik, rrit aciditetin e lëngut të stomakut. Kur përdoret në doza të mëdha, ka një efekt enileptogjenik.

Farmakokinetika
Pas administrimit oral, përthithet shpejt dhe plotësisht, biodisponibiliteti është 90-100%. Ushqimi redukton shkallën e përthithjes pa ndikuar në madhësinë e tij (vëllime të mëdha të lëngjeve dhe proteinave përshpejtojnë procesin). Sa më e lartë të jetë doza e marrë, aq më e ulët është shkalla e përthithjes. Koha për të arritur përqendrimin maksimal është 1-2 orë Vëllimi i shpërndarjes është në intervalin 0,3-0,7 l/kg (30-70% e peshës “ideale” trupore), me një mesatare prej 0,45 l/kg. Lidhja me proteinat e plazmës tek të rriturit është 60%, në pacientët me cirrozë të mëlçisë - 36%. Depërton në qumështin e gjirit (10% e dozës së marrë), përmes barrierës placentare (përqendrimi në serumin e gjakut të fetusit është pak më i lartë se në serumin e nënës). Aminofilina shfaq veti bronkodiluese në përqendrime prej 10-20 mcg/ml. Përqendrimet mbi 20 mg/ml janë toksike. Efekti stimulues në qendrën e frymëmarrjes realizohet në një përmbajtje më të ulët të barit në gjak prej 5-10 mcg/ml. Metabolizohet në vlerat fiziologjike të pH me çlirimin e teofilinës së lirë, e cila metabolizohet më tej në mëlçi me pjesëmarrjen e disa izoenzimave të citokromit P 450. Si rezultat, formohet acidi 1, 3-dimetilurik (45-55%). , i cili ka aktivitet farmakologjik, por është inferior ndaj teofilinës në 1 -5 herë. Kafeina është një metabolit aktiv dhe formohet në sasi të vogla. Tek fëmijët mbi 3 vjeç dhe tek të rriturit (ndryshe nga fëmijët më të vegjël), fenomeni i akumulimit të kafeinës mungon. Gjysma e jetës tek fëmijët mbi 6 muaj. - 3.7 orë; në të rriturit - 8.7 orë; për "duhanpirësit" (20-40 cigare në ditë) - 4-5 orë (pas lënies së duhanit, farmakokinetika normalizohet pas 3-4 muajsh); në të rriturit me sëmundje pulmonare obstruktive kronike, sëmundje pulmonare të zemrës dhe insuficiencë pulmonare të zemrës - mbi 24 orë.Ekskretohet nga veshkat.

Indikacionet për përdorim:

Sindroma bronko-obstruktive e çdo origjine: astma bronkiale (ilaç i zgjedhur në pacientët me astmë të shkaktuar nga ushtrimet fizike dhe si ilaç shtesë për forma të tjera), sëmundje pulmonare obstruktive kronike, emfizemë pulmonare, bronkit kronik obstruktiv, hipertension pulmonar, kor pulmonale, gjumë apnea.

Kundërindikimet:

Hipersensitiviteti (përfshirë derivatet e tjerë të ksantinës: kafeinë, pentoksifilinë, teobrominë), epilepsi, ulçerë peptike të stomakut dhe duodenit (në fazën akute), gastrit me aciditet të lartë, hiper ose hipotension arterial i rëndë, takiaritmi, hemorragji, hemorragjike. retina e syrit, fëmijërinë(deri në 3 vjet).

Me kujdes

Insuficiencë e rëndë koronare (faza akute e infarktit të miokardit, angina pectoris), aterosklerozë e përhapur vaskulare, kardiomiopati hipertrofike obstruktive, të shpeshta ekstrasistolia ventrikulare, rritje e gatishmërisë konvulsive, hepatike dhe/ose insuficienca renale, ulçera peptike e stomakut dhe duodenit (historia), gjakderdhje nga trakti gastrointestinal në një histori të kohëve të fundit, hipotiroidizëm i pakontrolluar (mundësia e grumbullimit) ose tirotoksikoza, hipertermia e zgjatur, refluksi gastroezofageal, hiperplazia gjëndra e prostatës, shtatzënia, periudha e laktacionit, mosha e moshuar, fëmijëri.
Përshkruhet njëkohësisht me antikoagulantë.

Udhëzime për përdorim dhe doza:

Nga goja, të rriturit duhet të përshkruhen 150 mg për dozë 1-3 herë në ditë pas ngrënies. Fëmijët duhet të përshkruhen nga goja në masën 7-10 mg/kg në ditë në 4 doza të ndara. Kohëzgjatja e kursit të trajtimit është nga disa ditë në disa muaj, në varësi të rrjedhës së sëmundjes dhe tolerancës së ilaçit.

Doza më të larta të aminofilinës për të rriturit nga goja: teke - 0,5 g, ditore - 1,5 g Doza më të larta për fëmijët nga goja: teke - 7 mg/kg, ditore - 15 mg/kg.

Efekte anesore

Nga jashtë sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, pagjumësi, agjitacion, ankth, nervozizëm, dridhje.

Nga jashtë të sistemit kardio-vaskular: palpitacione, takikardi (përfshirë në fetus kur merret nga një grua shtatzënë në tremujorin e tretë), aritmi, kardialgji, ulje e presionit të gjakut, rritje e shpeshtësisë së sulmeve të anginës.

Nga jashtë sistemi i tretjes: gastralgji, nauze, të vjella, refluks gastroezofageal, urth, acarim ulçera peptike, diarre, me përdorim afatgjatë - humbje oreksi.

Reaksionet alergjike: skuqje të lëkurës, kruajtje, ethe.

Të tjerët: dhimbje gjoksi, takipnea, skuqje, albuminuri, hematuria, hipoglikemia, rritje e diurezës, djersitje e shtuar.

Mbidozimi

Simptomat: humbje e oreksit, gastralgji, diarre, nauze, të vjella (përfshirë gjakun), gjakderdhje gastrointestinale, takipnea, skuqje të lëkurës së fytyrës, takikardi, aritmi ventrikulare, pagjumësi, agjitacion motorik, ankth, fotofobi, dridhje, konvulsione. Në helmime të rënda, mund të zhvillohen kriza epileptoide (veçanërisht te fëmijët pa asnjë shenjë paralajmëruese), hipoksi, acidozë metabolike, hiperglicemia, hipokalemi, ulje të presionit të gjakut, nekrozë të muskujve skeletorë, konfuzion, insuficiencë renale me mioglobinuri.

Trajtimi: tërheqja e drogës, lavazhi i stomakut, përdorimi karboni i aktivizuar, medikamente laksative, lavazh i zorrëve me një kombinim të polietilenglikolit dhe elektroliteve, diurezë e detyruar, hemosorbim, thithje plazmatike, hemodializë (efektiviteti nuk është i lartë, dializa peritoneale nuk është efektive), terapi simptomatike (përfshirë metoklopramidin dhe ondaningronin -). Nëse ndodhin konvulsione, ruani hapjen e rrugëve të frymëmarrjes dhe administroni terapinë me oksigjen. Për të lehtësuar një konvulsion, diazepam intravenoz 0,1-0,3 mg/kg (por jo më shumë se 10 mg). Për të përziera dhe të vjella të rënda, përdorni metoklopramid ose ondansetron (intravenoz).

Ndërveprimi me barna të tjera

Rrit mundësinë e zhvillimit Efektet anësore glukokortikosteroidet, mineralokortikosteroidet (hipernatremia), agjentët për anestezi të përgjithshme (rrit rrezikun e aritmive ventrikulare), ksantinat dhe barnat që ngacmojnë sistemin nervor qendror (rrisin neurotoksicitetin), beta-agonistët. Barnat antidiarreale dhe enterosorbentët reduktojnë përthithjen e aminofilinës. Rifampicina, fenobarbitali, fenitoina, izoniazidi, karbamazepina, sulfinpirazoni, aminoglutetimidi, kontraceptivët oralë që përmbajnë estrogjen dhe moracizina, duke qenë induktorë të enzimave mikrosomale të mëlçisë, rrisin pastrimin e aminofilinës, e cila mund të kërkojë një rritje të dozës së saj. Me përdorimin e njëkohshëm të makrolideve me antibiotikë, lincomicin, alopurinol, tsimetidinë, izoprenalinë, ennoxacin, doza të vogla të etanolit, disulfatit, fluorokinoloneve, interferonit rekombinant alfa, metotreksatit, meksiletinës, thiaphyrapylinolit, thiaphylamillinolit. ine mund të rritet, e cila mund të kërkojë një reduktim të dozës së tij. Rrit efektin e stimuluesve beta-adrenergjikë dhe diuretikëve (përfshirë rritjen e filtrimit glomerular), zvogëlon efektivitetin e preparateve të litiumit dhe beta-bllokuesve. E përputhshme me antispazmatikë, mos e përdorni në kombinim me derivate të tjerë të ksantinës.

udhëzime të veçanta

Kini kujdes kur konsumoni sasi të mëdha ushqimesh ose pijesh që përmbajnë kafeinë gjatë periudhës së trajtimit; duhet të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.

Formulari i lëshimit:

Tableta 150 mg.
10 tableta në një paketë blister të bërë me film polivinilklorur dhe letër alumini ose letër të veshur me polietileni.
30 tableta në një kavanoz qelqi portokalli të tipit BTS.
30 tableta për kavanoz polimer të tipit BP.
Çdo kavanoz ose 1, 2, 3 blistera me udhëzime për përdorim vendoset në një pako kartoni.

Kushtet e ruajtjes:

Në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita, në një temperaturë jo më të madhe se 20 ° C.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Më e mira para datës:

5 vite.
Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Kushtet për shpërndarjen nga farmacitë:

Me recetë.

Prodhuesi i kompanisë:

SHA "Biosintez", Rusi, Penza.

Udhëzimet për përdorim e klasifikojnë ilaçin Eufillin si një bronkodilator me veti antispazmatike dhe vazodiluese. Tabletat 150 mg, injeksione në ampula për injeksion në tretësirë ​​në mënyrë intravenoze dhe intramuskulare janë të përshkruara për të stimuluar qendrat vazomotore dhe respiratore, për të përmirësuar qarkullimin e gjakut. Shqyrtimet nga pacientët dhe rekomandimet nga mjekët raportojnë se kjo bar ndihmon në trajtimin e statusit të astmës dhe obstruksionit bronkial.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Farmacitë marrin:

1. Tretësirë ​​për administrim intramuskular 240 mg/ml (injeksione në ampula injeksioni).
2. Tretësirë ​​për administrim intravenoz 24 mg/ml (injeksione në ampula, në pikatore).
3. Tableta 150 mg.

Një tabletë përmban 150 mg substancë aktive- aminofilinë, si dhe stearat kalciumi dhe niseshte patate.

Aminofilina përfshihet në tretësirën e injektimit në një përqendrim prej 24 mg/ml. Uji përdoret si një komponent ndihmës.

Me çfarë ndihmon Eufillin (tableta dhe injeksione)?

Indikacionet për përdorimin e ilaçit në tableta:

• bronkit kronik obstruktiv (COB);
• astma bronkiale (BA);
• "zemra pulmonare" kronike;
• sindroma e Pickwick (apnea paroksizmale e gjumit);
• emfizema.

Eufillin është ilaçi i zgjedhur për astmën e shkaktuar nga ushtrimet fizike; për forma të tjera të sëmundjes përdoret në kombinim me barna të tjera.

Injeksionet në ampula përshkruhen në rastet kur pacienti është diagnostikuar me:

• migrenë;
• Dështimi i ventrikulit të majtë, i shoqëruar me frymëmarrje periodike të tipit Cheyne-Stokes dhe bronkospazmë (në kombinim me barna të tjera);
• sindroma bronko-obstruktive për shkak të bronkitit, astmës, astmës kardiake (kryesisht për lehtësimin e sulmeve) ose emfizemë;
• hipertensioni në qarkullimin pulmonar;
• insuficienca cerebrovaskulare e trurit (tretësira përdoret në kombinim me barna të tjera për të ulur presionin intrakranial).

Udhëzime për përdorim

Tabletat Eufillin

Marrë nga goja, të rriturit duhet të përshkruhen 150 mg për dozë 1-3 herë në ditë pas ngrënies. Fëmijët duhet të përshkruhen nga goja në masën 7-10 mg/kg në ditë në 4 doza të ndara. Kohëzgjatja e kursit të trajtimit është nga disa ditë në disa muaj, në varësi të rrjedhës së sëmundjes dhe tolerancës së ilaçit.

Doza më të larta të Eufillin për të rriturit nga goja: doza e vetme - 0,5 g, doza ditore - 1,5 g.

Doza më të larta për fëmijët nga goja: doza e vetme - 7 mg/kg, doza ditore - 15 mg/kg.

Injeksion

Regjim individual i trajtimit, i cili varet nga indikacionet, mosha dhe situata klinike. Tretësira administrohet në mënyrë intravenoze, intramuskulare ose me pikatore.

efekt farmakologjik

Eufillin relakson muskujt e lëmuar të bronkeve dhe eliminon spazmat, duke ushtruar kështu një efekt zgjerues mbi to. Për më tepër, përmirëson funksionimin e qerpikëve të epitelit të traktit respirator, përmirëson tkurrjen e shumë muskujve, përfshirë muskujt ndër brinjësh dhe diafragmatikë.

Ilaçi është në gjendje të stimulojë qendrën e frymëmarrjes të vendosur në palcën e zgjatur dhe të përmirësojë ventilimin pulmonar, duke ndihmuar në ngopjen e gjakut me oksigjen dhe zvogëlimin e sasisë së dioksidit të karbonit në të. Mekanizmi i veprimit të Euphyllin në trupin e njeriut është frenimi i një prej enzimave - fosfodiesterazës.

Kjo ndihmon në reduktimin e rrjedhjes së joneve të kalciumit në qeliza, të cilat janë përgjegjëse për tkurrjen e muskujve dhe relaksojnë muskujt bronkialë. Ilaçi gjithashtu zvogëlon tonin e enëve të gjakut, kryesisht ato të vendosura në lëkurë, veshka dhe tru. Kjo ndihmon në relaksimin e mureve venoze në qarkullimin pulmonar, duke ulur presionin në të.

Përdorimi i Eufillin bën të mundur përmirësimin e furnizimit me gjak në veshka, gjë që çon në një rritje të sasisë së urinës dhe përshpejtimin e sekretimit të saj. Ilaçi gjithashtu përmirëson vetitë reologjike të gjakut, duke ngadalësuar grumbullimin e trombociteve, gjë që i bën qelizat e kuqe të gjakut më rezistente ndaj dëmtimit. Marrja e ilaçit mund të çojë në një efekt tokolitik në mitër, si dhe në rritjen e aciditetit të lëngut gastrik.

Kundërindikimet

Përdorimi i Eufillin sipas udhëzimeve është kundërindikuar:

• hipertiroidizmi;
• me adenoma të prostatës;
• ulçera peptike;
• diarre;
• në periudhën akute të infarktit të miokardit;
• takikardi paroksizmale;
• në rast intolerance;
• gjatë kolapsit;
• epilepsi;
• çrregullime të mëlçisë dhe veshkave;
• ekstrasistola.

Efekte anësore

Efektet negative të përdorimit të tabletave Eufillin:

• hematuria, albuminuria;
• çrregullime të gjumit, ankth, marramendje, konvulsione, dridhje;
• hipoglikemia (e rrallë);
• ritmi i parregullt i zemrës, palpitacione.

Në sfondin e terapisë me injeksion, këto janë të mundshme:

• dhimbje koke, ankth, marramendje, agjitacion, nervozizëm, dridhje, pagjumësi;
• kruajtje të lëkurës, skuqje të lëkurës, ethe;
• takipnea, dhimbje gjoksi, hipoglikemia, albuminuria, diureza e shtuar, hematuria, djersitja e shtuar, ndjesia e nxehtësisë në fytyrë;
• aritmi, takikardi (përfshirë në fetus, nëse gruaja e ka marrë ilaçin në tremujorin e 3-të të shtatzënisë), palpitacione, kardialgji, ulje të presionit të gjakut, anginë e paqëndrueshme;
• nauze, diarre, urth, gastralgji, të vjella, përkeqësim i simptomave të ulçerës peptike, GER, me përdorim afatgjatë - humbje e oreksit.

Efektet anësore janë të varura nga doza, domethënë, për t'i lehtësuar ato, shpesh mjafton të zvogëlohet doza e barit.

Reagimet lokale ndaj injektimit të solucionit manifestohen në formën e hiperemisë së lëkurës, dhimbjes dhe formimit të një vule në vendin e injektimit.

Fëmijët, shtatzënia dhe ushqyerja me gji

Eufillin është në gjendje të depërtojë në placentë dhe në qumështin e gjirit, kështu që përdorimi i tij gjatë shtatzënisë dhe laktacionit është i kufizuar. Në fëmijëri Ilaçi është kundërindikuar në fëmijëri (deri në 3 vjet, për forma të zgjatura orale - deri në 12 vjet). Mos e përdorni në mënyrë rektale tek fëmijët.

udhëzime të veçanta

Kini kujdes kur konsumoni sasi të mëdha të ushqimeve ose pijeve që përmbajnë kafeinë gjatë trajtimit.

Ndërveprimet e drogës

Udhëzimet tregojnë rritjen e efekteve anësore të glukokortikoideve, mineralokortikoideve dhe stimuluesve adrenergjikë kur merren njëkohësisht me këtë ilaç. Gjithashtu, ilaçi nuk përdoret njëkohësisht me derivatet e tjerë të ksantinës.

Analogët e drogës Eufillin

Analogët përcaktohen nga struktura:

1. Eufillin-Darnitsa.
2. Aminofilinë.
3. Aminofilinë-Eskom.

Analogët kanë një efekt të ngjashëm:

1. Theotard.
2. Neo-Theophedrine.
3. Teobiolong.
4. Diprofilinë.
5. Teobromina.
6. Neoteopek A.
7. Teofilinë.
8. Teofedrin-N.

Kushtet e pushimit dhe çmimi

Çmimi mesatar i Eufillin (150 mg tableta nr. 30) në Moskë është 12 - 17 rubla. Lëshohet me recetë.

Ruani në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita, në një temperaturë jo më të madhe se 20 °C. Mbajeni larg fëmijëve. Afati i ruajtjes: 5 vjet.

Shikime të postimit: 485

Një drogë Eufillin- një medikament për përdorim sistematik në sëmundjet obstruktive të frymëmarrjes; është bronkodilator, antispazmatik dhe vazodilues. Mekanizmi i veprimit të teofilinës është kryesisht për shkak të bllokimit të receptorëve të adenozinës, frenimit të PDE, rritjes së përmbajtjes së cAMP ndërqelizore dhe uljes së përqendrimit ndërqelizor të joneve të kalciumit. Relakson muskujt e lëmuar organet e brendshme(bronkeve, traktit gastrointestinal, traktit biliar, mitrës), enëve koronare, cerebrale dhe pulmonare, zgjeron arteriet koronare, zvogëlon rezistencën vaskulare periferike. Rrit tonin e muskujve të frymëmarrjes (muskujt ndër brinjëve dhe diafragmës), zvogëlon rezistencën vaskulare pulmonare dhe përmirëson oksigjenimin e gjakut, aktivizon qendrën e frymëmarrjes. medulla e zgjatur, rrit ndjeshmërinë e tij ndaj dioksidit të karbonit, përmirëson ventilimin alveolar, gjë që çon në uljen e ashpërsisë dhe shpeshtësisë së episodeve të apnesë. Teofilina eliminon vazospazmën, rrit rrjedhjen kolaterale të gjakut dhe ngopjen e oksigjenit, zvogëlon edemën cerebrale perifokale dhe të përgjithshme, zvogëlon lëngun cerebrospinal dhe, në përputhje me rrethanat, presionin intrakranial. Përmirëson vetitë reologjike të gjakut, zvogëlon formimin e trombit, pengon grumbullimin e trombociteve (frenon faktorin e aktivizimit të trombociteve dhe prostaglandinën F2alpha), rrit qëndrueshmërinë e rruazave të kuqe të gjakut në deformim dhe normalizon mikroqarkullimin. Shfaq një efekt antialergjik, duke shtypur degranulimin e qelizave të mastociteve dhe duke ulur nivelin e ndërmjetësve të alergjisë (serotonin, histamine, leukotrienet). Rrit rrjedhjen e gjakut në veshka, ka një efekt diuretik për shkak të një ulje të reabsorbimit tubular, rrit sekretimin e ujit, joneve të klorit dhe natriumit.
Efektet terapeutike zhvillohen 5-15 minuta pas injektimit.

Farmakokinetika

.
Lidhja e teofilinës me proteinat e plazmës është: në të rriturit e shëndetshëm - rreth 60%, në pacientët me cirrozë të mëlçisë - 35%. Depërton përmes barrierave histohematike, të shpërndara në inde. Rreth 90% e teofilinës metabolizohet në mëlçi me pjesëmarrjen e disa izoenzimave të citokromit P 450 në metabolitët joaktivë - acidi 1,3-dimetilurik, acidi 1-metilurik dhe 3-metilksantina. Ekskretohet kryesisht nga veshkat në formën e metabolitëve, deri në 13% e barit ekskretohet e pandryshuar tek të rriturit, dhe deri në 50% e barit tek fëmijët. Pjesërisht kalon në qumështin e gjirit. Gjysma e jetës së teofilinës varet nga mosha dhe prania e sëmundjeve shoqëruese dhe është: në pacientët e rritur me astmë bronkiale - 6-12 orë, tek duhanpirësit - 4-5 orë, në pacientët e moshuar, me dështim të zemrës, funksion të dëmtuar të mëlçisë, edemë pulmonare, sëmundje pulmonare obstruktive kronike - më shumë se 24 orë.
Përqendrimet terapeutike të teofilinës në gjak janë: për të arritur një efekt bronkodilator - 10-20 mcg / ml, për një efekt stimulues në qendrën e frymëmarrjes - 5-10 mcg / ml. Përqendrimet toksike janë mbi 20 µg/ml.

Indikacionet për përdorim

Eufillin të destinuara për lehtësimin e sindromës bronko-obstruktive në astma bronkiale, bronkit, emfizemë, çrregullime të qendrës së frymëmarrjes (apnea paroksizmale e natës), “zemër pulmonare”.

Mënyra e aplikimit

Një drogë Eufillin administrohet në mënyrë intravenoze. Doza zgjidhet individualisht, duke marrë parasysh mundësinë e shkallëve të ndryshme të tërheqjes.
Nëse pacienti përdor preparate teofilinë orale, doza e teofilinës parenteral duhet të reduktohet.
Gjatë administrimit të ilaçit, pacienti është në një pozicion të shtrirë; Mjeku monitoron presionin e gjakut, rrahjet e zemrës, ritmin e frymëmarrjes dhe gjendjen e përgjithshme të pacientit.
Tretësira duhet të përgatitet menjëherë para përdorimit - për administrim avion, një dozë e vetme e barit duhet të hollohet në 10-20 ml zgjidhje 0,9% të klorurit të natriumit; për administrim intravenoz me pika, një dozë e vetme e barit duhet të hollohet paraprakisht. në 100-150 ml tretësirë ​​0,9% klorur natriumi.
Administrohet në mënyrë intravenoze si rrjedhje ngadalë (mbi të paktën 5 minuta), në mënyrë intravenoze si pika me një shpejtësi prej 30-50 pika në minutë.
Gjatë administrimit të barit, llogarisni dozën si teofilinë në miligramë, duke marrë parasysh që 1 ml i barit përmban 20 mg teofilinë.
Për të rriturit, administrohet në mënyrë intravenoze në një rrjedhë në një dozë ditore prej 10 mg/kg peshë trupore (mesatarisht 600-800 mg teofilinë), e shpërndarë në 3 injeksione. Për kaheksinë dhe për personat me peshë trupore fillestare të ulët, zvogëloni dozën ditore në 400-500 mg, ndërsa gjatë administrimit të parë nuk duhet të administrohen më shumë se 200-250 mg.
Nëse shfaqen rritje të rrahjeve të zemrës, marramendje ose nauze, shkalla e administrimit duhet të zvogëlohet ose të kalohet në administrimin me pika të barit.
Fëmijët mbi 14 vjeç: pikim intravenoz në një dozë 2-3 mg/kg peshë trupore.
Dozat maksimale ditore që mund të përdoren pa monitoruar përqendrimin e teofilinës në plazmën e gjakut: fëmijët 3-9 vjeç - 24 mg/kg peshë trupore, 9-12 vjeç - 20 mg/kg peshë trupore, 12-16 vjeç - 18 mg/kg peshë trupore, pacientët mbi 16 vjeç - 13 mg/kg peshë trupore (ose 900 mg).
Doza më të larta për të rriturit. Intravenoz: një herë - 250 mg, në ditë - 500 mg.
Doza më të larta për fëmijët. Intravenoz: doza e vetme - 3 mg/kg peshë trupore.
Kohëzgjatja e trajtimit varet nga ashpërsia e sëmundjes, ndjeshmëria ndaj ilaçit dhe varion nga disa ditë në dy javë (por jo më shumë se 14 ditë).
Mos e përdorni në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave dhe/ose hepatike (shihni "Kundërindikimet").
Procedura e punës me ampulë.
1. Ndani një ampulë nga blloku dhe tundeni duke e mbajtur për qafe.
2. Shtrydheni ampulën me dorë (nuk duhet të ketë rrjedhje të barit), mbështilleni atë me lëvizje rrotulluese dhe ndani kokën.
3. Menjëherë lidhni shiringën me ampulën përmes vrimës.
4. Kthejeni ampulën nga ana tjetër dhe ngadalë tërhiqeni përmbajtjen e saj në shiringë.
5. Vendoseni gjilpërën në shiringë.
Ilaçi nuk duhet të përdoret për administrim tek fëmijët nën 3 vjeç. Për fëmijët mbi 3 vjeç, ilaçi mund të përdoret për arsye shëndetësore, por jo më gjatë se 14 ditë.

Efekte anësore

Nga jashtë sistemi i imunitetit: skuqje të lëkurës, kruajtje në lëkurë, angioedemë, shok, shoku anafilaktik, bronkospazma.
Nga lëkura dhe indi nënlëkuror hiperemia e lëkurës, dermatiti eksfoliativ.
Çrregullime neurologjike: kriza epileptiforme, konfuzion/humbje e vetëdijes, agjitacion, ankth, shqetësime të gjumit, pagjumësi, marramendje, dhimbje koke, nervozizëm, dridhje, konvulsione, halucinacione.
Çrregullime kardiake: rritje e rrahjeve të zemrës, kardialgji, aritmi, takikardi, ekstrasistola, ulje e presionit të gjakut, insuficiencë kardiake, rritje e shpeshtësisë së sulmeve të anginës, kolaps (me administrim të shpejtë).
Çrregullime gastrointestinale: nauze, të vjella, diarre, urth, përkeqësim i ulçerës peptike, stimulim i sekretimit të lëngut gastrik, dhimbje stomaku, humbje oreksi, refluks gastroezofageal, atoni intestinale.
Nga sistemi urinar: rritje e diurezës, vështirësi në urinim.
Çrregullime metabolike: acidoza metabolike, hipokalemia, hiperkalcemia, hiperuricemia, hiperglicemia, çekuilibri acido-bazik në gjak, rabdomioliza.
Çrregullime të përgjithshme: ndjenja e nxehtësisë, temperaturë e ulët, djersitje e shtuar, dobësi, gulçim.
Reaksionet lokale: reaksione në vendin e injektimit (indurim, hiperemi, dhimbje).

Kundërindikimet

Kundërindikimet për përdorimin e drogës Eufillin janë: mbindjeshmëria ndaj përbërësve të barit, si dhe ndaj derivateve të tjerë të ksantinës (kafeina, pentoksifilina, teobromina), insuficienca akute e zemrës, angina pectoris, infarkti akut i miokardit, takikardia paroksizmale, ekstrasistola, hiper- dhe hipotension arterial i rëndë, vaza të përhapura. ateroskleroza, edemë pulmonare, goditje hemorragjike, hemorragji në retinë, histori gjakderdhjeje, ulçerë gastrike dhe duodenum(në fazën akute), refluks gastroezofageal, epilepsi, rritje të hiperaktivitetit konvulsiv, hipotiroidizëm të pakontrolluar, hipertiroidizëm, tirotoksikozë, funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe/ose veshkave, porfiri, sepsë.

Shtatzënia

Përdorimi i barit Eufillin Kundërindikuar gjatë shtatzënisë. Teofilina kalon në qumështin e gjirit, kështu që ushqyerja me gji duhet të ndërpritet gjatë trajtimit.

Ndërveprimi me barna të tjera

Efedrina, beta-agonistët, kafeina dhe furosemidi e rrisin efektin Eufillina.
Rrit mundësinë e zhvillimit të efekteve anësore të GCS, mineralokortikoideve (hipernatremia), barnave për anestezi të përgjithshme (rrit rrezikun e aritmive ventrikulare, konvulsioneve).
Në kombinim me fenobarbital, fenitoinë, rifampicin, izoniazid, karbamazepinë ose sulfinpirazone, vërehet një rënie në efektivitetin e aminofilinës, e cila mund të kërkojë një rritje të dozës së barit.
Aminoglutethimidi dhe moracizina, si nxitës të oksidimit mikrozomal, rrisin pastrimin e aminofilinës, e cila mund të kërkojë një rritje të dozës së saj.
Pastrimi zvogëlohet kur përshkruhet në kombinim me antibiotikë makrolidë, linkomicinë, alopurinol, cimetidinë, izoprenalinë, beta-bllokues, të cilët mund të kërkojnë ulje të dozës.
Ilaçet antidiarreale, sorbentët e zorrëve dobësohen, dhe kontraceptivët oralë që përmbajnë estrogjen, bllokuesit e histaminës H2, bllokuesit e ngadalshëm të kanaleve të kalciumit, meksiletina - rrisin efektin (ato lidhen me sistemin enzimatik të citokromit 450 dhe ndryshojnë metabolizmin e aminofilinës).
Kur përdoret në kombinim me enoxacin dhe fluoroquinolone të tjera, doza të vogla të etanolit, disulfiramit, interferonit alfa rekombinant, metotreksatit, propafenonit, tiabendazolit, ticlopidinës, verapamilit dhe me vaksinimin e gripit, intensiteti i veprimit të aminofilit mund të rritet. në dozën e saj.
Kur përdorni levofloxacin dhe teofilinë njëkohësisht, është e nevojshme të monitoroni nivelin e teofilinës në gjak dhe të rregulloni dozën në përputhje me rrethanat.

Mbidozimi

Në përqendrime plazmatike të teofilinës mbi 20 mg/kg, skuqje të lëkurës së fytyrës, pagjumësi, agjitacion motorik, ankth, fotofobi, anoreksi, diarre, nauze, të vjella, dhimbje epigastrike, gjakderdhje gastrointestinale, takipnea, takipnea, agjitacion i përgjithësuar, himordialoz, , hiperventilim, hipotension arterial. Në helmim të rëndë, mund të zhvillohen kriza epileptoide (veçanërisht tek fëmijët, pa shfaqjen e ndonjë prekursori), hipoksi, acidozë metabolike, hiperglicemia, hipokalemia, nekroza e muskujve skeletorë, konfuzion, funksion i dëmtuar i veshkave me mioglobinuri.

Komplikimet e rënda dhe shenjat e intoksikimit që vijnë nga mbidoza kronike janë më të zakonshme tek pacientët e moshuar (mbi 60 vjeç) me përqendrime plazmatike të teofilinës që tejkalojnë 30 mg/kg. Kur përqendrimi i barit në plazmën e gjakut është mbi 40 mg/kg, mund të zhvillohet koma.
Trajtimi: varet nga ashpërsia e simptomave dhe përfshin tërheqjen e barit, korrigjimin hemodinamik, stimulimin e sekretimit të teofilinës nga trupi (diurezë e detyruar, hemosorbim, thithje plazmatike, hemodializë, dializë peritoneale), përshkrim të barnave simptomatike, terapi oksigjeni, ventilim artificial. Për të lehtësuar krizat, përdorni diazepam. Përdorimi i barbiturateve është i papërshtatshëm.
Për efektivitetin dhe sigurinë, përqendrimi në serum i barit duhet të mbahet brenda 10-15 mg/kg; nëse nuk është e mundur të përcaktohet përqendrimi i teofilinës në gjak, doza e tij ditore nuk duhet të kalojë 10 mg/kg.

Kushtet e ruajtjes

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve. Ruani në paketimin origjinal në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.

Formulari i lëshimit

Eufillin - zgjidhje për injeksion.
Paketimi: 5 ml në ampulat nr.10, nr.50, nr.100 dhe 10 ml në ampulat nr.10.

Kompleksi

1 ml të drogës Euphyllin - 20 mg teofilinë.
Përbërësit ndihmës: trihidrat acetat natriumi, hidroksid natriumi, ujë për injeksion.

Për më tepër

Para administrimit, zgjidhja Eufillin duhet të ngrohet në temperaturën e trupit.
Aftësia për të ndikuar në shkallën e reagimit gjatë drejtimit të automjeteve ose mekanizmave të tjerë
Gjatë trajtimit, nuk rekomandohet përfshirja në aktivitete që kërkojnë vëmendje të shtuar, reagime të shpejta mendore dhe motorike (drejtimi i automjeteve).
Droga shtyp efektet terapeutike karbonat litium dhe beta bllokues. Përdorimi i beta-bllokuesve ndërhyn në efektet bronkodiluese të aminofilinës dhe mund të shkaktojë bronkospazmë.
Eufillin fuqizon efektin e diuretikëve duke rritur filtrimin glomerular dhe duke reduktuar reabsorbimin tubular.
Me kujdes, aminofilina përshkruhet njëkohësisht me antikoagulantë, derivate të tjerë të teofilinës ose purinës. Nuk rekomandohet përdorimi i aminofilinës me ilaçe që ngacmojnë sistemin nervor qendror (rrit neurotoksicitetin). Kur përdoret me frenues jo selektiv rimarrë monoaminat mund të pengojnë reaksionet psikomotore.
Në sëmundje të rënda sistemi kardiovaskular, mëlçia, infeksion viral me hipertermi të zgjatur, hipertrofi të prostatës, hipoksi të rëndë, diabeti mellitus, glaukoma, personat e moshuar (mbi 60 vjeç), doza e barit duhet të reduktohet dhe të përdoret me kujdes.
Për pacientët që pinë duhan, rekomandohet rritja e dozës për shkak të eliminimit të përshpejtuar të barit nga trupi.
Temperatura, pavarësisht nga shkaku i saj, mund të zvogëlojë shkallën me të cilën eliminohet teofilina.
Efektet e ilaçit mund të rriten ndjeshëm nga konsumimi i njëkohshëm i ushqimeve të pasura me kafeinë ose teobrominë (kafe, çaj, çokollatë).

Cilësimet kryesore

Emri:	EUFILINA
Kodi ATX:	R03DA05 -

Substanca aktive

Aminofilinë

Forma e dozimit

tretësirë ​​për infuzion

Prodhuesi

Dalkhimfarm, Rusi

Kompleksi

1 ml tretësirë ​​për administrim intramuskular përmban:
Përbërësi aktiv: aminofilinë 24 mg.

efekt farmakologjik

Grupi farmaceutik: bronkodilator.
Veprimi farmaceutik: Bronkodilator, derivat i metilksantinës; frenon PDE, rrit akumulimin e cAMP në inde, bllokon receptorët e adenozinës (purine); zvogëlon rrjedhën e Ca2+ nëpër kanalet e membranave qelizore, zvogëlon aktivitetin kontraktues të muskujve të lëmuar.
Relakson muskujt bronkialë, stimulon qendrën e frymëmarrjes dhe përmirëson ventilimin alveolar, gjë që përfundimisht çon në një ulje të ashpërsisë dhe shpeshtësisë së episodeve të apnesë.
Ka një efekt stimulues në aktivitetin e zemrës, rrit forcën dhe ritmin e zemrës, rrit rrjedhjen koronare të gjakut dhe kërkesën e miokardit për oksigjen. Redukton tonin e enëve të gjakut (kryesisht ato të trurit, lëkurës dhe veshkave). Ka një efekt venodilues periferik, zvogëlon rezistencën vaskulare pulmonare dhe ul presionin në qarkullimin pulmonar. Rrit rrjedhjen e gjakut në veshka dhe ka një efekt të moderuar diuretik. Zgjeron kanalet biliare ekstrahepatike.
Stabilizon membranat e qelizave mast, pengon çlirimin e ndërmjetësve të reaksioneve alergjike.
Frenon grumbullimin e trombociteve (shtyp faktorin aktivizues të trombociteve dhe PgE2 alfa), rrit rezistencën e qelizave të kuqe të gjakut ndaj deformimit (përmirëson vetitë reologjike të gjakut), redukton formimin e trombeve dhe normalizon mikroqarkullimin.
Ka një efekt tokolitik, rrit aciditetin e lëngut të stomakut. Kur përdoret në doza të mëdha, ka një efekt epileptogjenik.
Farmakokinetika: Pas administrimit oral, përthithet shpejt dhe plotësisht, megjithatë, biodisponibiliteti dhe kinetika e përthithjes varen nga forma e dozimit të barit. Biodisponueshmëria për tableta dhe lëngje me çlirim të shpejtë format e dozimit- 90-100%. Kur përdorni forma dozimi të zgjatura, parametrat e përthithjes dhe biodisponibiliteti mund të ndryshojnë. Ushqimi redukton shkallën e përthithjes pa ndikuar në madhësinë e tij (vëllime të mëdha të lëngjeve dhe proteinave përshpejtojnë procesin). Sa më e lartë të jetë doza e marrë, aq më e ulët është shkalla e përthithjes. TCmax me administrim intravenoz 0,3 g - 15 min, vlera Cmax - 7 μg/ml. TCmax për format konvencionale të dozimit - 1-2 orë, për format me çlirim të zgjatur - 4-7 orë, për tabletat e veshura me zorrë - 5 orë. Vëllimi i shpërndarjes është në intervalin 0,3-0,7 l/kg (30-70 % e peshës “ideale” të trupit), mesatarisht 0,45 l/kg. Komunikimi me proteinat e plazmës tek të rriturit - 60%, tek të sapolindurit - 36%, në pacientët me cirrozë të mëlçisë - 36%. Depërton në qumështin e gjirit (10% e dozës së marrë), përmes barrierës placentare (përqendrimi në serumin e gjakut të fetusit është pak më i lartë se në serumin e nënës).
Aminofilina shfaq veti bronkodiluese në përqendrime prej 10-20 mcg/ml. Përqendrimet mbi 20 mg/ml janë toksike. Efekti stimulues në qendrën e frymëmarrjes realizohet me një përmbajtje më të ulët të barit në gjak - 5-10 mcg/ml.
Metabolizohet në vlerat fiziologjike të pH me çlirimin e teofilinës së lirë, e cila metabolizohet më tej në mëlçi me pjesëmarrjen e disa izoenzimave të citokromit P450. Si rezultat, formohet acidi 1,3-dimetilurik (45-55%), i cili ka aktivitet farmakologjik, por është 1-5 herë inferior ndaj teofilinës. Kafeina është një metabolit aktiv dhe formohet në sasi të vogla, me përjashtim të të porsalindurve të parakohshëm dhe fëmijëve nën 6 muajsh, tek të cilët, për shkak të gjysmëjetës jashtëzakonisht të gjatë të kafeinës, akumulimi i saj i konsiderueshëm ndodh në trup (deri në 30% e asaj për aminofilinën).
Tek fëmijët mbi 3 vjeç dhe tek të rriturit mungon fenomeni i akumulimit të kafeinës.
T1/2 tek të porsalindurit dhe fëmijët nën 6 muaj - më shumë se 24 orë; tek fëmijët mbi 6 muaj - 3.7 orë; në të rriturit - 8.7 orë; për "duhanpirësit" (20-40 cigare në ditë) - 4-5 orë (pas lënies së duhanit, farmakokinetika normalizohet pas 3-4 muajsh); në të rriturit me COPD, sëmundje pulmonare të zemrës dhe insuficiencë pulmonare të zemrës - mbi 24 orë Ekskretohet nga veshkat. Tek të sapolindurit, rreth 50% e teofilinës ekskretohet e pandryshuar në urinë kundrejt 10% tek të rriturit, gjë që shoqërohet me aktivitet të pamjaftueshëm të enzimave të mëlçisë.

Indikacionet

• Sindroma bronko-obstruktive (kryesisht për lehtësimin e sulmeve) me:
  • Astma bronkiale.
  • Bronkiti.
  • Emfizema pulmonare.
  • Astma kardiake.
• Hipertensioni në qarkullimin pulmonar.
• Lehtësimi i krizave vaskulare cerebrale me origjinë aterosklerotike.
• Të përfshira terapi e kombinuar për goditjet ishemike dhe dështimi kronik qarkullimi cerebral për të reduktuar presionin intrakranial dhe edemën cerebrale

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti (përfshirë derivatet e tjerë të ksantinës: kafeinë, pentoksifilinë, teobrominë), epilepsi, ulçerë peptike të stomakut dhe duodenit (në fazën akute - për forma orale, veçanërisht tabletat me çlirim të zgjatur), gastrit me aciditet të lartë, arterial i rëndë. hiper- ose hipotension, takiaritmi të rënda, goditje hemorragjike, hemorragji retinës, mosha e fëmijëve (deri në 3 vjet, për forma të zgjatura orale - deri në 12 vjet).
Me kujdes. Insuficienca e rëndë koronare (faza akute e infarktit të miokardit, angina pectoris), ateroskleroza e përhapur vaskulare, HOCM, ekstrasistolia e shpeshtë ventrikulare, rritja e gatishmërisë konvulsive, dështimi i mëlçisë dhe/ose renale, ulçera peptike e stomakut dhe duodenit (historia e gjakderdhjes), trakti në historinë e kohëve të fundit, hipotiroidizëm i pakontrolluar (mundësia e akumulimit) ose tirotoksikoza, hipertermia e zgjatur, refluksi gastroezofageal, hipertrofia e prostatës. shtatzënia, laktacioni, pleqëria, fëmijëria (veçanërisht për format orale).

Efekte anësore

Nga sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, pagjumësi, agjitacion, ankth, nervozizëm, dridhje.
Nga sistemi kardiovaskular: palpitacione, takikardi (përfshirë tek fetusi kur merret nga një grua shtatzënë në tremujorin e tretë), aritmi, ulje e presionit të gjakut, kardialgji, rritje e shpeshtësisë së sulmeve të anginës.
Nga sistemi tretës: gastralgji, nauze, të vjella, refluks gastroezofageal, urth, përkeqësim i ulçerës peptike, diarre, me përdorim afatgjatë - humbje oreksi.
Reaksione alergjike: skuqje të lëkurës, kruajtje të lëkurës, ethe.
Të tjera: dhimbje gjoksi, takipnea, skuqje, albuminuri, hematuria, hipoglikemia, rritje e diurezës, djersitje e shtuar.
Efektet anësore zvogëlohen me uljen e dozës së barit.
Reaksionet lokale: ngjeshje, hiperemia, dhimbje në vendin e injektimit.
Në administrimi rektal- proktiti, acarimi i mukozës së zorrës së trashë.

Ndërveprim

Kur përdoret njëkohësisht me simpatomimetikë, ndodh një përmirësim i ndërsjellë i veprimit; me beta-bllokues dhe preparate litium - efekti reduktohet reciprokisht. Intensiteti i veprimit të aminofilinës mund të ulet (për shkak të rritjes së pastrimit të saj) kur përdoret njëkohësisht me fenobarbital, rifampicin, isoniazid, karbamazepinë, sulfinpirazone, fenitoinë, si dhe te duhanpirësit.

Intensiteti i veprimit të aminofilinës mund të rritet (për shkak të zvogëlimit të pastrimit të saj) kur përdoret njëkohësisht me antibiotikë makrolidë, linkomicinë, kinolone, alopurinol, beta-bllokues, cimetidinë, disulfiram, fluvoxamine, kontraceptivë hormonalë për administrim oral, kur vaksinohen kundër gripit
P

Derivatet e ksantinës mund të forcojnë hipokaleminë e shkaktuar nga veprimi i stimuluesve të receptorit β2-adrenergjik, kortikosteroideve dhe diuretikëve.

Barnat antidiarreale dhe enterosorbentët reduktojnë përthithjen e aminofilinës.
Farmaceutikisht i papajtueshëm me solucione acide.

Mënyra e marrjes, mënyra e administrimit dhe dozimi

Eufillin përshkruhet në mënyrë intramuskulare, 1 ml (240 mg) zgjidhje thellë në kuadrantin e sipërm të muskulit gluteal.

Eufillin administrohet parenteralisht deri në 3 herë në ditë, jo më shumë se 14 ditë. Përqendrimi i aminofilinës në serumin e gjakut nuk duhet të kalojë 20 mcg/ml.

• Doza më të larta të aminofilinës për administrim intramuskular
  • Për të rriturit: doza e vetme - 0,5 g, ditore - 1,5 g.
  • Për fëmijët: doza e vetme - 7 mg/kg, doza ditore - 15 mg/kg.

Korrigjimi i regjimit të dozimit mund të kërkohet për dështimin e zemrës, mosfunksionimin e mëlçisë dhe alkoolizmin kronik.

Në pacientët e moshuar, mund të kërkohet një ulje e dozës (dozë e vetme - 0,3 g).

nga 1 vit deri në 9 vjet - 22 mg/kg;
nga 9 deri në 12 vjet - 20 mg/kg;
nga 12 deri në 16 vjeç - 18 mg/kg;
mbi 16 vjeç - 13 mg/kg.
Fëmijët përshkruhen në mënyrë intramuskulare në një dozë prej 15 mg/kg/ditë. IV në moshën deri në 3 muaj - 30-60 mg / ditë, 4-12 muaj - 60-90 mg / ditë, 2-3 vjet - 90-120 mg, 4-7 vjet - 120-240 mg, 8 - 18 vjeç - 250-500 mg/ditë. Kohëzgjatja e administrimit parenteral nuk është më shumë se 14 ditë.
Për apnenë neonatale, doza fillestare (gjendje e karakterizuar nga periudha të mungesës së frymëmarrjes për 15 sekonda dhe e shoqëruar me cianozë dhe bradikardi) është 5 mg/kg (me tub nazogastrik), doza mbajtëse është 2 mg/kg në 2 doza të ndara. Kohëzgjatja e trajtimit është disa javë, në raste të rralla - muaj.
Mund të administrohet rektale në formën e mikroklizmave. Doza për të rritur - 0,24-0,48 g në 20-25 ml ujë të ngrohtë; për fëmijët - më pak, sipas moshës.
Doza më të larta për të rriturit nga goja, intramuskulare dhe rektale - 0,5 g të vetme, 1,5 g në ditë; IV - doza e vetme 0,25 g, ditore 0,5 g.
Doza më të larta për fëmijët nga goja, intramuskulare dhe rektale - teke 7 mg/kg, ditore 15 mg/kg; IV - doza e vetme 3 mg/kg.

Mbidozimi

Simptomat: humbje oreksi, gastralgji, diarre, nauze, të vjella (përfshirë gjakun), gjakderdhje gastrointestinale, takipne, skuqje të lëkurës së fytyrës, takikardi, aritmi ventrikulare, pagjumësi, agjitacion motorik, ankth, dridhje, fotofobi. Në helmime të rënda, mund të zhvillohen kriza epileptoide (veçanërisht te fëmijët pa asnjë shenjë paralajmëruese), hipoksi, acidozë metabolike, hiperglicemia, hipokalemi, ulje të presionit të gjakut, nekrozë të muskujve skeletorë, konfuzion, insuficiencë renale me mioglobinuri.
Trajtimi: tërheqja e barit, lavazh stomaku, administrimi i qymyrit të aktivizuar, laksativët, lavazhi i zorrëve me një kombinim të polietilen glikolit dhe elektroliteve, diureza e detyruar, hemosorbimi, thithja e plazmës, hemodializa (efikasiteti i ulët, dializa peritoneale është e paefektshme me meklodike-terapeutike). dhe ondansetron - kur të vjella). Nëse ndodhin konvulsione, ruani hapjen e rrugëve të frymëmarrjes dhe administroni terapinë me oksigjen. Për të ndaluar një konvulsion - diazepam intravenoz, 0,1-0,3 mg/kg (por jo më shumë se 10 mg). Për të përziera dhe të vjella të rënda, përdorni metoklopramid ose ondansetron (iv).