ユーフィリン – 薬理学的薬物、キサンチンのグループに属します。 すべての剤形には、テオフィリンとエチレンジアミンの組み合わせである有効成分アミノフィリンが含まれています。

この薬は気管支を拡張し、リラックスさせる効果があります。 平滑筋そしてけいれんを解消します。 さらに、上皮繊毛の機能を改善します。 気道、横隔膜、肋間筋、その他の呼吸筋の収縮を改善します。

ユーフィリンは血管運動中枢と呼吸中枢を刺激し、血液循環を改善/活性化します。 さらに、この薬は緊張を低下させます 血管（主に脳血管、皮膚、腎臓）。

錠剤とアンプル（注射剤）のユーフィリン写真

末梢静脈拡張効果があり、肺血管抵抗を軽減し、「小」循環の圧力を軽減します。 腎臓の血流を増加させ、適度な利尿作用があります。

ユーフィリンには子宮収縮抑制効果があり、胃液の酸性度を高めます。 高濃度では、てんかん誘発効果があります。

アミノフィリンの有効成分はテオフィリンです。 からよく素早く吸収されます 消化管そして高いバイオアベイラビリティを持っています。 胎盤関門を通過して母乳に浸透します。 肝臓で代謝され、腎臓から排泄されます。

ユーフィリンの使用適応症

• 慢性閉塞性気管支炎。
• 気管支喘息（気管支けいれんの予防、運動誘発性喘息の選択薬、他の形態の喘息の追加治療薬）。
• 肺気腫;
• 発作性夜間無呼吸症（ピックウィック症候群）;
• 慢性肺心疾患。

ユーフィリン注射は静脈内に処方されます。 急性発作気管支喘息と脳卒中。

ユーフィリン錠は、閉塞性呼吸器疾患の治療のための全身使用の手段です。

ユーフィリンの使用説明書、投与量

ユーフィリン注射

ユーフィリンの静脈内注射 - 0.12～0.24 g（10～20 mlの等張塩化ナトリウム溶液で予め希釈した5～10 mlの2.4%溶液）の用量で4～6分間かけてゆっくりと投与します。 。

この薬は心拍数、呼吸数、呼吸数を制御しながら静脈内投与されます。 血圧.

ユーフィリンの注射は肝疝痛の場合に顕著な鎮痙効果をもたらし、膵臓の分泌を促進します。 さまざまな病気外分泌膵臓機能不全を伴う消化器官、および後者が慢性膵炎の結果として発生した場合は、2.4％溶液10mlの静脈内注射が処方されます。

筋肉内注射 - 12% アミノフィリン溶液 2 ～ 3 ml、または 24% アミノフィリン溶液 1 ～ 1.5 ml を投与します。 1 日あたり 100 ～ 500 mg の用量で臀筋の上部に注射することが推奨されます。

患者が喘息重積状態である場合、720または750 mgの量の薬物の点滴が処方されます。

注射剤による治療期間は 14 日を超えることはできません。

ユーフィリン錠

薬を錠剤で0.1～0.2g、1日2～3回食後に経口摂取します。

体重50kgを超える成人および青少年には、臨床状況に応じて150～300mg（1～2錠）を1日3回、重症の場合は300mg（2錠）を1日4回、6間隔で処方されます。時間。 平均1日量は600～1200mg、または4～8錠を3～4回に分けて服用します。

急性状態の慢性閉塞性肺疾患の状態を軽減する必要がある場合は、5〜6 mg/kgの薬剤の用量から始めることが推奨されます。 ユーフィリンは、血液中の量を常に監視しながら注意深く摂取する必要があります。

成人の1日最大用量は10～13 mg/kg (0.4～0.5 ml/kg)、6～17歳の小児では13 mg/kg体重(0.5 ml/kg)、3歳から6歳までです。 20-22 mg/kg (0.8-0.9 ml/kg)。

子供に処方されるユーフィリンの量は、子供の体重と年齢、病気の重症度を考慮して医師が決定します。

アプリケーションの特徴

慢性心不全、肝不全、肺炎、ウイルス感染症の患者、さらには高齢の患者にユーフィリンを処方する場合には、注意が必要であり、薬剤の用量を減らす必要がある。

ユーフィリンによる治療中は飲酒を控えてください。

薬「ユーフィリン」は尿中の尿酸レベルを上昇させる可能性があることに注意してください。 この薬を使用する場合、同時に服用する場合は細心の注意を払う必要があります。 大量カフェインを含む製品や飲み物。

ユーフィリンによる治療期間中は、副作用の可能性があるため、車の運転や精神運動反応の集中力と速度の向上を必要とするその他の潜在的に危険な活動に従事することを控える必要があります。

副作用と禁忌 ユーフィリン

消化不良障害（消化器疾患）、静脈内投与によるめまい、低血圧（低血圧）、 頭痛、片頭痛、動悸、けいれん、直腸に使用した場合、直腸粘膜の炎症。

過剰摂取

ユーフィリンのレビューでは、薬物の過剰摂取の場合、全身性けいれん、羞明、睡眠障害、 心室性不整脈、頻脈、顔面充血、頻呼吸、吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振。 これらの症状が現れた場合は、薬物の使用を中止し、体内からの薬物の排泄を積極的に刺激する必要があります。

禁忌:

• 心臓のリズム障害。
• 心筋梗塞;
• 期外収縮。
• 心不全;
• 発作性頻脈;
• 冠動脈不全。

14 歳未満の小児への静脈内投与は禁忌です。

妊娠中および授乳中は、健康上の理由からのみ薬の使用が可能です。 妊娠中にアミノフィリンを使用すると、新生児の血漿中に潜在的に危険な濃度のテオフィリンとカフェインが生じる可能性があります。 母親が妊娠中（特に妊娠後期）にアミノフィリンを投与された新生児は、医師の監視が必要です。 考えられる症状テオフィリン中毒。

ユーフィリンの類似体、リスト

ユーフィリンの類似体には以下の薬物が含まれます (リスト):

1. アミノフィリン-エスコム;
2. テオタード;
3. ジプロフィリン;
4. オムニタス。
5. ベロデュアル;
6. タヴィペック。
7. ペルトゥシン;
8. ベントリン;
9. セレタイド;
10. スピリーバ。
11. フェノテロール。

ユーフィリンの使用説明書、価格、レビューは、類似薬には適用されず、使用、交換、またはその他の行為のガイドとして使用できないことを理解することが重要です。 すべての治療行為は専門家によって実行されなければなりません;ユーフィリンを類似体に置き換える場合、投与量または治療全体のコースを調整する必要がある場合があります。

医薬品の医療用途に関する指示

登録番号：

商標名：

ユーフィリン

国際一般名:

アミノフィリン

化学名：

3,7-ジヒドロ-1,3-ジメチル-III-プリン-2,6-ジオンおよび1,2エチレンジアミン

剤形:

丸薬

1錠あたりの組成:

有効成分:
アミノフィリン (アミノフィリン) - 150 mg

賦形剤:
ステアリン酸カルシウム - 2 mg
ジャガイモデンプン - 48 mg

説明：

丸くて平らな円筒形の錠剤で、白または黄色がかった白で、面取りされています。

薬物療法グループ:

気管支拡張剤。

ATXコード

薬理学的特性

薬力学
気管支拡張剤、キサンチン誘導体。 ホスホジエステラーゼを阻害し、組織内の環状アデノシン一リン酸の蓄積を増加させ、アデノシン（プリン）受容体をブロックします。 細胞膜のチャネルを通るカルシウムイオンの流れを減少させ、平滑筋の収縮活動を減少させます。 気管支筋を弛緩させ、粘液線毛クリアランスを増加させ、横隔膜の収縮を刺激し、呼吸筋および肋間筋の機能を改善し、呼吸中枢を刺激し、二酸化炭素に対する感受性を高め、肺胞換気を改善し、最終的に重症度の軽減につながります。そして無呼吸エピソードの頻度。 呼吸機能を正常化することで、血液を酸素で飽和させ、二酸化炭素の濃度を下げるのに役立ちます。 心臓の活動を刺激し、心臓の収縮の強さと回数を増加させ、冠状動脈の血流と心筋の酸素要求量を増加させます。 血管（主に脳、皮膚、腎臓）の緊張を低下させます。 末梢静脈拡張効果があり、肺血管抵抗を軽減し、「小」循環の圧力を軽減します。 腎臓の血流を増加させ、適度な利尿作用があります。 肝外胆管を拡張します。 血小板凝集を阻害し（血小板活性化因子と PgE2 アルファを抑制）、赤血球の変形に対する抵抗力を高め（血液のレオロジー特性を改善）、血栓形成を減少させ、微小循環を正常化します。 子宮収縮抑制作用があり、胃液の酸性度を高めます。 大量に使用すると、てんかん誘発効果があります。

薬物動態
経口投与後は迅速かつ完全に吸収され、バイオアベイラビリティは 90 ～ 100% です。 食物は、その大きさに影響を与えることなく吸収速度を低下させます（大量の液体とタンパク質はプロセスをスピードアップします）。 摂取する用量が多ければ多いほど、吸収率は低くなります。 最大濃度に達するまでの時間は 1 ～ 2 時間で、分配量は 0.3 ～ 0.7 l/kg (「理想的な」体重の 30 ～ 70%) の範囲で、平均は 0.45 l/kg です。 成人の血漿タンパク質との関連性は60%、肝硬変患者では36%です。 胎盤関門を通って母乳（摂取量の10％）に浸透します（胎児血清中の濃度は母体血清中の濃度よりわずかに高い）。 アミノフィリンは、10～20 mcg/ml の濃度で気管支拡張特性を示します。 20 mg/ml を超える濃度は有毒です。 呼吸中枢に対する刺激効果は、血液中の薬物含有量が 5 ～ 10 mcg/ml と低い場合でも実現されます。 遊離テオフィリンの放出により生理的pH値で代謝され、シトクロムP 450のいくつかのアイソザイムの関与により肝臓でさらに代謝されます。その結果、1,3-ジメチル尿酸（45〜55％）が形成されます。 、薬理活性はありますが、テオフィリンよりも1〜5倍劣ります。 カフェインは活性代謝物であり、少量生成されます。 3 歳以上の子供と大人では (それより若い子供とは異なり)、カフェインが蓄積する現象は見られません。 小児では6か月を超えると半減期になります。 - 3.7時間。 成人の場合 - 8.7時間。 「喫煙者」の場合（1日あたり20〜40本のタバコ） - 4〜5時間（禁煙後、薬物動態は3〜4か月後に正常化します）。 慢性閉塞性肺疾患、肺心疾患、肺心不全の成人では24時間以上、腎臓から排泄されます。

使用上の適応:

あらゆる原因の気管支閉塞症候群：気管支喘息（運動誘発性喘息患者に選択される薬剤、および他の形態の追加治療薬として）、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、慢性閉塞性気管支炎、肺高血圧症、肺性心、睡眠無呼吸。

禁忌:

過敏症（他のキサンチン誘導体：カフェイン、ペントキシフィリン、テオブロミンを含む）、てんかん、胃および十二指腸の消化性潰瘍（急性期）、酸性度の高い胃炎、重度の動脈性高血圧症または低血圧症、頻脈性不整脈、出血性脳卒中、胃内出血目の網膜、 子供時代（最長3年）。

気をつけて

重度の冠動脈不全（心筋梗塞の急性期、狭心症）、広範な血管性アテローム性動脈硬化症、肥大型閉塞性心筋症、頻繁な 心室期外収縮、けいれんの準備状態の増加、肝臓および/または 腎不全、胃および十二指腸の消化性潰瘍（既往歴）、最近の既往歴における消化管からの出血、制御不能な甲状腺機能低下症（蓄積の可能性）または甲状腺中毒症、長期にわたる高体温症、胃食道逆流症、過形成 前立腺、妊娠中、授乳期、 高齢者、 子供時代。
抗凝固薬と同時に処方されます。

使用方法と用量：

経口的には、成人は1回あたり150mgを1日1〜3回食後に処方する必要があります。 小児には、1 日あたり 7 ～ 10 mg/kg の割合で 4 回に分けて経口的に処方する必要があります。 治療期間は、病気の経過と薬の忍容性に応じて、数日から数か月です。

成人の経口アミノフィリンの高用量：単回 - 0.5 g、毎日 - 1.5 g、子供の経口高用量：単回 - 7 mg/kg、毎日 - 15 mg/kg。

副作用

外部から 神経系: めまい、頭痛、不眠症、興奮、不安、過敏症、震え。

外部から 心臓血管系の: 動悸、頻脈（妊娠後期に妊婦が服用した場合に胎児に起こる場合も含む）、不整脈、心臓痛、血圧低下、狭心症発作の頻度の増加。

外部から 消化器系: 胃痛、吐き気、嘔吐、胃食道逆流症、胸やけ、増悪 消化性潰瘍、下痢、長期使用による食欲不振。

アレルギー反応：皮膚の発疹、かゆみ、発熱。

その他:胸痛、頻呼吸、紅潮、アルブミン尿、血尿、低血糖、利尿の増加、発汗の増加。

過剰摂取

症状：食欲不振、胃痛、下痢、吐き気、嘔吐（血液を含む）、 胃腸出血、頻呼吸、顔の皮膚の紅潮、頻脈、心室性不整脈、不眠症、運動興奮、不安、羞明、振戦、けいれん。 重度の中毒では、てんかん発作（特に前兆のない小児）、低酸素症、代謝性アシドーシス、高血糖、低カリウム血症、血圧低下、骨格筋壊死、錯乱、ミオグロビン尿症を伴う腎不全が発症することがあります。

処理：薬物の中止、胃洗浄、使用 活性炭、下剤、ポリエチレングリコールと電解質の組み合わせによる腸洗浄、強制利尿、血液吸収、血漿吸収、血液透析（効果は高くなく、腹膜透析は効果がない）、対症療法（嘔吐のためのメトクロプラミドおよびオンダンセトロンを含む）。 けいれんが発生した場合は、気道の開存性を維持し、酸素療法を実施します。 発作を軽減するには、ジアゼパム 0.1 ～ 0.3 mg/kg (ただし 10 mg を超えない) を静脈内投与します。 重度の吐き気や嘔吐の場合は、メトクロプラミドまたはオンダンセトロン（静脈内）を使用します。

他の薬物との相互作用

発症の可能性が高まります 副作用グルココルチコステロイド、ミネラルコルチコステロイド（高ナトリウム血症）、全身麻酔薬（心室性不整脈のリスクを増加させる）、キサンチンおよび中枢神経系を興奮させる薬剤（神経毒性を増加させる）、ベータ作動薬。 下痢止め薬と腸吸収剤はアミノフィリンの吸収を減らします。 リファンピシン、フェノバルビタール、フェニトイン、イソニアジド、カルバマゼピン、スルフィンピラゾン、アミノグルテチミド、経口エストロゲン含有避妊薬およびモラシジンは、ミクロソーム肝酵素の誘導物質であり、アミノフィリンのクリアランスを増加させるため、用量の増加が必要となる場合があります。 マクロライド系抗生物質、リンコミシン、アロプリノール、チメチジン、イソプレナリン、エノキサシン、少量のエタノール、二硫酸塩、フルオロキノロン、組換えインターフェロンα、メトトレキサート、メキシレチン、チアベンダゾール、チクロピジン、ベラパミルインフルエンザワクチン接種と抗生物質を同時に使用すると、アミノフィリンのインフルエンザワクチン接種の強度が増加する可能性があります。投与量を減らす必要があるかもしれません。 ベータアドレナリン刺激薬と利尿薬の効果を高め（糸球体濾過の増加など）、リチウム製剤やベータ遮断薬の効果を低下させます。 鎮痙薬と互換性がありますが、他のキサンチン誘導体と併用しないでください。

特別な指示

治療期間中にカフェインを含む食べ物や飲み物を大量に摂取する場合は注意し、車の運転や、集中力と精神運動反応の速度を高める必要があるその他の潜在的に危険な活動を控える必要があります。

リリースフォーム:

錠剤150mg。
ポリ塩化ビニルフィルムとアルミ箔またはポリエチレンコート紙で作られたブリスターパックに錠剤が10個入っています。
BTSタイプのオレンジ色のガラス瓶に入った錠剤が30錠入っています。
BP型ポリマージャー1個あたり30錠入り。
各瓶または使用説明書が記載された 1、2、3 個のブリスターは、段ボールのパックに入れられます。

保管条件:

光から保護され、温度が20℃を超えない乾燥した場所に保管してください。
子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限：

5年。
使用期限を過ぎたものは使用しないでください。

薬局での調剤の条件：

処方箋あり。

自社メーカー：

JSC「ビオシンテズ」、ロシア、ペンザ。

使用説明書では、ユーフィリンという薬は鎮痙作用と血管拡張作用を持つ気管支拡張薬として分類されています。 血管運動中枢と呼吸中枢を刺激し、血液循環を改善するために、錠剤150 mg、溶液の静脈内および筋肉内注射用のアンプルに入った注射剤が処方されています。 患者からのレビューと医師からの推奨事項は、これが報告されています 薬喘息重積状態や気管支閉塞の治療に役立ちます。

リリース形態と組成

薬局は以下のものを受け取ります：

1. 筋肉内投与用溶液 240 mg/ml (注射アンプルでの注射)。
2. 静脈内投与用溶液 24 mg/ml (アンプル、スポイトでの注射)。
3. 錠剤150mg。

1錠に150mgが含まれています 活性物質- アミノフィリン、ステアリン酸カルシウム、ジャガイモデンプン。

アミノフィリンは、24 mg/ml の濃度で注射液に含まれています。 水は補助成分として使用されます。

ユーフィリンは何に役立ちますか (錠剤と注射)?

錠剤の薬の使用の適応:

• 慢性閉塞性気管支炎（COB）;
• 気管支喘息（BA）;
• 慢性的な「肺心」。
• ピックウィック症候群（発作性睡眠時無呼吸症候群）;
• 肺気腫。

ユーフィリンは運動誘発性喘息に最適な薬剤であり、他の形態の病気の場合は他の薬剤と組み合わせて使用​​されます。

アンプル注射は、患者が以下の診断を受けた場合に処方されます。

• 片頭痛;
• チェーン・ストークス型の周期的呼吸と気管支けいれん（他の薬剤との併用）を伴う左心室不全。
• 気管支炎、喘息、心臓喘息（主に発作を軽減するため）または肺気腫による気管支閉塞症候群。
• 肺循環における高血圧。
• 脳の脳血管不全（この溶液は頭蓋内圧を下げるために他の薬と組み合わせて使用​​されます）。

使用説明書

ユーフィリン錠

経口摂取の場合、成人は1回あたり150mgを1日1～3回、食後に処方する必要があります。 小児には、1 日あたり 7 ～ 10 mg/kg の割合で 4 回に分けて経口的に処方する必要があります。 治療期間は、病気の経過と薬の忍容性に応じて、数日から数か月です。

成人の経口ユーフィリンの高用量：単回 - 0.5 g、毎日 - 1.5 g。

経口小児に対する高用量：単回用量 - 7 mg/kg、1日用量 - 15 mg/kg。

注射

適応症、年齢、臨床状況に応じた個別の治療計画。 溶液は静脈内、筋肉内、またはスポイトを介して投与されます。

薬理効果

ユーフィリンは気管支の平滑筋を弛緩させ、けいれんを解消し、気管支を拡張する効果を発揮します。 さらに、気道上皮の繊毛の機能を改善し、肋間筋や横隔膜筋を含む多くの筋肉の収縮を改善します。

この薬は延髄にある呼吸中枢を刺激して肺換気を改善し、血液を酸素で飽和させ、血液中の二酸化炭素の量を減らすことができます。 人体に対するユーフィリンの作用機序は、酵素の1つであるホスホジエステラーゼの阻害です。

これは、筋肉の収縮に関与する細胞へのカルシウムイオンの流れを減らし、気管支の筋肉を弛緩させるのに役立ちます。 この薬はまた、主に皮膚、腎臓、脳にある血管の緊張を低下させます。 これは肺循環内の静脈壁を弛緩させ、肺循環内の圧力を下げるのに役立ちます。

ユーフィリンの使用により、腎臓への血液供給が改善され、尿量が増加し、排泄が促進されます。 この薬はまた、血液のレオロジー特性を改善し、血小板の凝集を遅らせ、赤血球の損傷に対する耐性を高めます。 この薬を服用すると、子宮の子宮収縮抑制作用が生じたり、胃液の酸性度が上昇したりすることがあります。

禁忌

指示に従ってユーフィリンを使用することは禁忌です。

• 甲状腺機能亢進症。
• 前立腺腺腫を伴う。
• 消化性潰瘍;
• 下痢;
• 心筋梗塞の急性期。
• 発作性頻脈。
• 不寛容の場合。
• 崩壊中。
• てんかん;
• 肝臓と腎臓の障害。
• 期外収縮。

副作用

ユーフィリン錠剤の使用による悪影響:

• 血尿、アルブミン尿。
• 睡眠障害、不安、めまい、けいれん、震え。
• 低血糖症（まれ）;
• 不整脈、動悸。

注射療法の背景として、次のことが考えられます。

• 頭痛、不安、めまい、興奮、過敏症、震え、不眠症;
• 皮膚のかゆみ、発疹、発熱。
• 頻呼吸、胸痛、低血糖、アルブミン尿、利尿の増加、血尿、発汗の増加、顔の熱感。
• 不整脈、頻脈（女性が妊娠第3学期に薬を服用した場合は胎児も含む）、動悸、心臓痛、血圧低下、不安定狭心症;
• 吐き気、下痢、胸焼け、胃痛、嘔吐、消化性潰瘍の症状の悪化、GER、長期使用による食欲不振。

副作用は用量に依存します。つまり、副作用を緩和するには、薬の用量を減らすだけで十分なことがよくあります。

溶液の注射に対する局所反応は、皮膚の充血、痛み、注射部位のシールの形成という形で現れます。

子供、妊娠、授乳

ユーフィリンは胎盤を通過して母乳に浸透することができるため、妊娠中および授乳中の使用は制限されています。 小児期 この薬は小児期（3年まで、長期経口剤の場合は12年まで）には禁忌です。 小児には直腸には使用しないでください。

特別な指示

治療中にカフェインを含む食べ物や飲み物を大量に摂取する場合は注意してください。

薬物相互作用

説明書には、この薬と同時に摂取した場合、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、アドレナリン作動性興奮剤の副作用が増加することが記載されています。 また、他のキサンチン誘導体との併用は行っておりません。

薬物ユーフィリンの類似体

類似体は構造によって決まります。

1. ユーフィリン・ダルニツァ。
2. アミノフィリン。
3. アミノフィリン-エスコム。

アナログにも同様の効果があります。

1. テオタード。
2. ネオテオフェドリン。
3. テオビロン。
4. ジプロフィリン。
5. テオブロミン。
6. ネオテオペク A.
7. テオフィリン。
8. テオフェドリン-N.

休暇条件と料金

モスクワでのユーフィリン（150mg錠No.30）の平均価格は12〜17ルーブルです。 処方箋により調剤されます。

光を避け、20 °C を超えない乾燥した場所に保管してください。 子どもの手の届かない所において下さい。 保存期間: 5 年。

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麻薬 ユーフィリン- 閉塞性呼吸器疾患に全身的に使用する薬剤で、気管支拡張薬、鎮痙薬、血管拡張薬です。 テオフィリンの作用機序は主に、アデノシン受容体のブロック、PDEの阻害、細胞内cAMP含量の増加、および細胞内カルシウムイオン濃度の減少によるものです。 平滑筋をリラックスさせます 内臓(気管支、消化管、胆道、子宮)、冠動脈、脳血管、肺血管、冠動脈を拡張し、末梢血管抵抗を軽減します。 呼吸筋（肋間筋と横隔膜）の緊張を高め、肺血管抵抗を減らし、血液酸素化を改善し、呼吸中枢を活性化します。 延髄、二酸化炭素に対する感受性が高まり、肺胞換気が改善され、無呼吸エピソードの重症度と頻度の減少につながります。 テオフィリンは血管けいれんを除去し、側副血流と酸素飽和度を増加させ、焦点周囲および全身の脳浮腫を軽減し、脳脊髄液を減少させ、それに応じて頭蓋内圧を減少させます。 血液のレオロジー特性を改善し、血栓形成を軽減し、血小板凝集を阻害し（血小板活性化因子とプロスタグランジン F2α を阻害）、赤血球の変形に対する耐久性を高め、微小循環を正常化します。 抗アレルギー効果を示し、マスト細胞の脱顆粒を抑制し、アレルギーメディエーター（セロトニン、ヒスタミン、ロイコトリエン）のレベルを低下させます。 腎臓の血流を増加させ、尿細管再吸収の減少により利尿効果があり、水、塩素イオン、ナトリウムの排泄を増加させます。
治療効果は注射後 5 ～ 15 分で現れます。

薬物動態

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テオフィリンの血漿タンパク質への結合は、健康な成人では約60%、肝硬変患者では35%です。 組織血液関門を通過し、組織に分布します。 テオフィリンの約 90% は、シトクロム P 450 のいくつかのアイソザイムの関与により肝臓で代謝され、不活性代謝物 (1,3-ジメチル尿酸、1-メチル尿酸、3-メチルキサンチン) になります。 主に腎臓から代謝産物の形で排泄され、成人では最大 13% の薬物が、小児では最大 50% の薬物が変化せずに排泄されます。 部分的に母乳に移行します。 テオフィリンの半減期は年齢と併発疾患の有無によって異なり、気管支喘息の成人患者では6～​​12時間、喫煙者では4～5時間、心不全、肝機能障害のある高齢患者では、肺水腫 、慢性閉塞性肺疾患 - 24時間以上。
血中のテオフィリンの治療濃度は、気管支拡張効果を達成するために - 10〜20 mcg / ml、呼吸中枢の刺激効果のために - 5〜10 mcg / mlです。 有毒濃度は 20 μg/ml 以上です。

使用上の適応

ユーフィリン気管支閉塞症候群の軽減を目的としています。 気管支ぜんそく、気管支炎、肺気腫、呼吸中枢の障害（夜間発作性無呼吸）、「肺心臓」。

適用方法

麻薬 ユーフィリン静脈内に投与される。 投与量は、異なる離脱率の可能性を考慮して個別に選択されます。
患者が経口テオフィリン製剤を使用している場合は、非経口テオフィリンの用量を減らす必要があります。
薬を投与するとき、患者は横たわった姿勢になります。 医師は血圧、心拍数、呼吸数、患者の全身状態を監視します。
溶液は使用直前に調製する必要があります - ジェット投与の場合、薬剤の 1 回分の投与量を 10 ～ 20 ml の 0.9% 塩化ナトリウム溶液で希釈する必要があります; 静脈内点滴投与の場合、薬剤の 1 回分の投与量を事前に希釈する必要があります100〜150 mlの0.9％塩化ナトリウム溶液。
ゆっくりと（少なくとも 5 分間かけて）静脈内に投与し、毎分 30 ～ 50 滴の速度で点滴として静脈内投与します。
薬剤を投与する場合、薬剤1ml中にテオフィリン20mgが含まれることを考慮して、用量をテオフィリンとしてミリグラム単位で計算する必要があります。
成人の場合、1日量10 mg/体重kg（テオフィリン平均600～800 mg）を3回に分けて静脈内投与します。 悪液質や初期の低体重の人では、1日量を400～500 mgに減らしますが、最初の投与では200～250 mgを超えて投与する必要はありません。
心拍数の上昇、めまい、吐き気などが生じた場合には、投与量を減らすか、点滴投与に切り替えます。
14歳以上の小児：体重1kgあたり2～3mgを点滴静注します。
血漿中のテオフィリン濃度を監視せずに使用できる1日最大用量：3～9歳の小児 - 24 mg/kg体重、9～12歳 - 20 mg/kg体重、12～16歳 - 18 mg/kg 体重、16 歳以上の患者 - 13 mg/kg 体重 (または 900 mg)。
成人にはより高い用量。 静脈内：単回 - 250 mg、毎日 - 500 mg。
小児にはより高い用量。 静脈内: 単回投与 - 3 mg/kg 体重。
治療期間は病気の重症度、薬剤に対する感受性によって異なり、数日から2週間（ただし14日を超えない）の範囲です。
重度の腎障害および/または肝臓障害のある患者には使用しないでください (「禁忌」を参照)。
アンプルの取り扱い手順.
1. アンプルを 1 つブロックから切り離し、首を持って振ります。
2. アンプルを手で絞り（薬剤が漏れないようにしてください）、回転運動で巻き上げ、ヘッドを分離します。
3. 直ちに注射器を穴を通してアンプルに接続します。
4. アンプルを裏返し、内容物をゆっくりと注射器に吸い込みます。
5. 注射器に針を置きます。
この薬は3歳未満の小児への投与には使用しないでください。 3歳以上の子供の場合、健康上の理由から薬を使用できますが、14日を超えてはいけません。

副作用

外部から 免疫系：皮膚の発疹、皮膚のかゆみ、血管浮腫、ショック、アナフィラキシーショック、気管支けいれん。
肌からと、 皮下組織皮膚の充血、剥離性皮膚炎。
神経障害：てんかん発作、意識の混乱/喪失、興奮、不安、睡眠障害、不眠症、めまい、頭痛、過敏症、震え、けいれん、幻覚。
心臓障害：心拍数の増加、心痛、不整脈、頻脈、期外収縮、血圧低下、心不全、狭心症発作の頻度の増加、虚脱（急速投与による）。
胃腸障害：吐き気、嘔吐、下痢、胸やけ、消化性潰瘍の悪化、胃液分泌の刺激、腹痛、食欲不振、胃食道逆流、腸のアトニー。
泌尿器系から：利尿の増加、排尿困難。
代謝障害：代謝性アシドーシス、低カリウム血症、高カルシウム血症、高尿酸血症、高血糖、血液中の酸塩基不均衡、横紋筋融解症。
一般障害：熱感、微熱、 発汗量の増加、脱力感、息切れ。
局所反応：注射部位の反応（硬結、充血、痛み）。

禁忌

薬物の使用に対する禁忌 ユーフィリン薬物の成分および他のキサンチン誘導体（カフェイン、ペントキシフィリン、テオブロミン）に対する過敏症、急性心不全、狭心症、急性心筋梗塞、発作性頻脈、期外収縮、重度の動脈性高血圧および低血圧、広範囲の血管アテローム性動脈硬化症、肺水腫、出血性脳卒中、網膜出血、出血歴、胃潰瘍、 十二指腸（急性期）、胃食道逆流症、てんかん、けいれん性多動性の増加、制御不能な甲状腺機能低下症、甲状腺機能亢進症、甲状腺中毒症、肝臓および/または腎臓の機能障害、ポルフィリン症、敗血症。

妊娠

薬物の使用 ユーフィリン妊娠中は禁忌です。 テオフィリンは母乳に移行するため、治療中は授乳を中止する必要があります。

他の薬物との相互作用

エフェドリン、ベータ作動薬、カフェイン、フロセミドが効果を増強します ユフィリナ.
GCS、ミネラルコルチコイド（高ナトリウム血症）、全身麻酔薬の副作用が発生する可能性が高くなります（心室性不整脈、発作のリスクが増加します）。
フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピシン、イソニアジド、カルバマゼピン、またはスルフィンピラゾンと組み合わせると、アミノフィリンの有効性の低下が観察され、薬剤の用量の増加が必要になる場合があります。
アミノグルテチミドとモラシジンはミクロソーム酸化の誘導物質としてアミノフィリンのクリアランスを増加させるため、用量の増加が必要になる場合があります。
マクロライド系抗生物質、リンコマイシン、アロプリノール、シメチジン、イソプレナリン、ベータ遮断薬と組み合わせて処方されるとクリアランスが低下し、用量の減量が必要になる場合があります。
下痢止め薬、腸内吸着剤は弱くなり、エストロゲン含有経口避妊薬、H2ヒスタミン遮断薬、緩徐カルシウムチャネル遮断薬、メキシレチンは効果を高めます（これらはシトクロム450酵素系に結合し、アミノフィリンの代謝を変化させます）。
エノキサシンや他のフルオロキノロン、少量のエタノール、ジスルフィラム、組換えインターフェロンα、メトトレキサート、プロパフェノン、チアベンダゾール、チクロピジン、ベラパミルと組み合わせて使用​​したり、インフルエンザワクチン接種と併用したりすると、アミノフィリンの作用強度が増加する可能性があり、そのためにはアミノフィリンの作用強度を下げる必要がある可能性があります。その用量で。
レボフロキサシンとテオフィリンを同時に使用する場合は、血中のテオフィリンのレベルを監視し、それに応じて用量を調整する必要があります。

過剰摂取

血漿テオフィリン濃度が 20 mg/kg を超えると、顔面紅潮、不眠症、運動興奮、不安、羞明、食欲不振、下痢、吐き気、嘔吐、心窩部痛、胃腸出血、頻呼吸、頻脈、狭心症、心室性不整脈、振戦、全身性けいれん、過換気、動脈性低血圧。 重度の中毒では、てんかん発作（特に小児では、前兆の発生がない場合）、低酸素症、代謝性アシドーシス、高血糖、低カリウム血症、骨格筋壊死、錯乱、ミオグロビン尿症を伴う腎機能障害が発生することがあります。

慢性的な過剰摂取に起因する重篤な合併症や中毒の兆候は、血漿テオフィリン濃度が 30 mg/kg を超える高齢患者 (60 歳以上) でより一般的です。 血漿中の薬物濃度が 40 mg/kg を超えると、昏睡が発生する可能性があります。
治療：症状の重症度に応じて、薬物の中止、血行力学的補正、体内からのテオフィリン排泄の刺激（強制利尿、血液吸着、血漿吸着、血液透析、腹膜透析）、対症療法薬の処方、酸素療法、人工呼吸器が含まれます。 発作を軽減するには、ジアゼパムを使用します。 バルビツール酸系薬剤の使用は不適切です。
有効性と安全性を確保するには、薬剤の血清濃度を 10 ～ 15 mg/kg 以内に維持する必要がありますが、血中のテオフィリン濃度を測定できない場合は、1 日の投与量が 10 mg/kg を超えないようにしてください。

保管条件

子供の手の届かないところに保管してください。 元の梱包のまま、25℃を超えない温度で保管してください。

リリースフォーム

ユーフィリン - 注射用溶液.
包装: アンプル No. 10、No. 50、No. 100 には 5 ml、アンプル No. 10 には 10 ml が入っています。

コンパウンド

1 mlの薬物ユーフィリン - 20 mgのテオフィリン。
賦形剤: 酢酸ナトリウム三水和物、水酸化ナトリウム、注射用水。

さらに

投与前の解決策 ユーフィリン体温まで温める必要があります。
車両やその他の機構を運転する際の反応速度に影響を与える能力
治療中は、注意力の向上、急速な精神的および運動的反応を必要とする活動（車の運転）に従事することはお勧めできません。
薬が抑制する 治療効果炭酸リチウムとベータブロッカー。 ベータ遮断薬の投与はアミノフィリンの気管支拡張効果を妨げ、気管支けいれんを引き起こす可能性があります。
ユーフィリンは、糸球体濾過を増加させ、尿細管再吸収を減少させることにより、利尿薬の効果を増強します。
アミノフィリンは、抗凝固薬、他のテオフィリンまたはプリン誘導体と同時に処方される場合には注意が必要です。 中枢神経系を興奮させる（神経毒性を高める）薬剤とアミノフィリンを併用することはお勧めできません。 非選択的阻害剤と併用する場合 奪還するモノアミンは精神運動反応を阻害する可能性があります。
で 深刻な病気心血管系、肝臓、 ウイルス感染、長期にわたる高体温、前立腺肥大、重度の低酸素症を伴う、 糖尿病、緑内障、高齢者（60歳以上）の場合は、薬の量を減らして慎重に使用する必要があります。
喫煙患者の場合は、体内からの薬物の排出が促進されるため、用量を増やすことが推奨されます。
発熱は、その原因に関係なく、テオフィリンの排出速度を低下させる可能性があります。
カフェインまたはテオブロミンを多く含む食品（コーヒー、紅茶、チョコレート）を同時に摂取すると、薬の効果が大幅に増強されます。

主な設定

名前：	ユーフィリン
ATXコード:	R03DA05 -

活性物質

アミノフィリン

剤形

点滴用の溶液

メーカー

ダルキムファーム、ロシア

コンパウンド

筋肉内投与用の溶液 1 ml には次のものが含まれます。
有効成分：アミノフィリン24mg。

薬理効果

医薬品グループ: 気管支拡張薬。
薬理作用: 気管支拡張剤、メチルキサンチン誘導体。 PDEを阻害し、組織内のcAMPの蓄積を増加させ、アデノシン（プリン）受容体をブロックします。 細胞膜のチャネルを通る Ca2+ の流れを減少させ、平滑筋の収縮活動を減少させます。
気管支の筋肉を弛緩させ、呼吸中枢を刺激して肺胞換気を改善し、最終的に無呼吸エピソードの重症度と頻度の軽減につながります。
心臓の活動を刺激し、筋力と心拍数を増加させ、冠状動脈の血流と心筋の酸素要求量を増加させます。 血管（主に脳、皮膚、腎臓）の緊張を低下させます。 末梢静脈拡張効果があり、肺血管抵抗を軽減し、肺循環の圧力を下げます。 腎臓の血流を増加させ、適度な利尿作用があります。 肝外胆管を拡張します。
マスト細胞膜を安定化し、アレルギー反応のメディエーターの放出を阻害します。
血小板凝集を阻害し（血小板活性化因子と PgE2 アルファを抑制）、赤血球の変形に対する抵抗力を高め（血液のレオロジー特性を改善）、血栓形成を減少させ、微小循環を正常化します。
子宮収縮抑制作用があり、胃液の酸性度を高めます。 大量に使用すると、てんかん誘発作用があります。
薬物動態: 経口投与後、迅速かつ完全に吸収されますが、生物学的利用能と吸収の動態は薬物の剤形によって異なります。 速放性錠剤および液体のバイオアベイラビリティ 剤形- 90 ～ 100%。 長期間の剤形を使用する場合、吸収パラメータと生物学的利用能が変化する可能性があります。 食物は、その大きさに影響を与えることなく吸収速度を低下させます（大量の液体とタンパク質はプロセスをスピードアップします）。 摂取する用量が多ければ多いほど、吸収率は低くなります。 0.3gの静脈内投与によるTCmax - 15分、Cmax値 - 7μg/ml。 従来の剤形の TCmax - 1 ～ 2 時間、徐放性製剤の場合 - 4 ～ 7 時間、腸溶錠の場合 - 5 時間。分配量は 0.3 ～ 0.7 l/kg (30 ～ 70 「理想的な」体重の％）、平均して0.45 l/kg。 成人の血漿タンパク質とのコミュニケーション - 60%、新生児 - 36%、肝硬変患者の - 36%。 胎盤関門を通って母乳（摂取量の10％）に浸透します（胎児血清中の濃度は母体血清中の濃度よりわずかに高い）。
アミノフィリンは、10～20 mcg/ml の濃度で気管支拡張特性を示します。 20 mg/ml を超える濃度は有毒です。 呼吸中枢に対する刺激効果は、血中の薬物のより低い含有量（5〜10 mcg / ml）で実現されます。
生理学的pH値で遊離テオフィリンが放出されて代謝され、これは肝臓でいくつかのシトクロムP450アイソザイムの関与によりさらに代謝されます。 その結果、1,3-ジメチル尿酸（45～55％）が形成され、薬理活性はありますが、テオフィリンよりも1～5倍劣ります。 カフェインは活性代謝物であり、未熟児や生後 6 か月未満の小児を除いて少量生成されます。カフェインの半減期が非常に長いため、体内にカフェインが大量に蓄積します (最大 30%)。そのうちアミノフィリンについては）。
3 歳以上の小児および成人では、カフェインが蓄積する現象は見られません。
新生児および6か月未満の小児のT1/2 - 24時間以上。 6か月以上の子供の場合 - 3.7時間。 成人の場合 - 8.7時間。 「喫煙者」の場合（1日あたり20〜40本のタバコ） - 4〜5時間（禁煙後、薬物動態は3〜4か月後に正常化します）。 COPD、肺心疾患、肺心不全の成人の場合 - 24 時間以上、腎臓から排泄されます。 新生児ではテオフィリンの約 50% が変化せずに尿中に排泄されるのに対し、成人では 10% が尿中に排泄されますが、これは肝酵素の活性不足に関連しています。

適応症

• 気管支閉塞症候群（主に発作を和らげるため）：
  • 気管支ぜんそく。
  • 気管支炎。
  • 肺気腫。
  • 心臓喘息。
• 肺循環における高血圧。
• アテローム性動脈硬化症に起因する脳血管危機の緩和。
• 付属 併用療法虚血性脳卒中と 慢性的な失敗 脳循環頭蓋内圧と脳浮腫を軽減します。

禁忌

過敏症（他のキサンチン誘導体：カフェイン、ペントキシフィリン、テオブロミンを含む）、てんかん、胃および十二指腸の消化性潰瘍（急性期 - 経口剤、特に非徐放性錠剤の場合）、酸性度の高い胃炎、重度の動脈性胃炎高血圧または低血圧、重度の頻脈性不整脈、出血性脳卒中、網膜出血、小児の年齢（3歳まで、長期経口剤の場合は12歳まで）。
気をつけて。 重度の冠動脈不全（心筋梗塞の急性期、狭心症）、広範な血管アテローム性動脈硬化症、HOCM、頻繁な心室期外収縮、けいれん準備状態の亢進、肝不全および/または腎不全、胃および十二指腸の消化性潰瘍（既往歴）、胃腸からの出血最近の病歴、制御されていない甲状腺機能低下症（蓄積の可能性）または甲状腺中毒症、長期にわたる高体温、胃食道逆流、前立腺肥大。 妊娠、授乳、老年、小児期（特に経口剤の場合）。

副作用

神経系から：めまい、頭痛、不眠症、興奮、不安、過敏症、震え。
心臓血管系から：動悸、頻脈（妊娠第3期に妊婦が摂取した場合の胎児を含む）、不整脈、血圧低下、心臓痛、狭心症発作の頻度の増加。
消化器系から：胃痛、吐き気、嘔吐、胃食道逆流、胸やけ、消化性潰瘍の悪化、下痢、長期使用による食欲不振。
アレルギー反応：皮膚の発疹、かゆみ、発熱。
その他: 胸痛、頻呼吸、紅潮、アルブミン尿、血尿、低血糖、利尿の増加、発汗の増加。
副作用は薬の投与量が減るにつれて減少します。
局所反応: 注射部位の圧迫、充血、痛み。
で 直腸投与- 直腸炎、直腸粘膜の炎症。

交流

交感神経興奮薬と同時に使用すると、作用の相互増強が起こります。 ベータ遮断薬とリチウム製剤を併用すると、効果は相互に減少します。 喫煙者がフェノバルビタール、リファンピシン、イソニアジド、カルバマゼピン、スルフィンピラゾン、フェニトインと同時に使用した場合、アミノフィリンの作用強度は（そのクリアランスの増加により）低下する可能性があります。

アミノフィリンの作用強度は、マクロライド系抗生物質、リンコマイシン、キノロン、アロプリノール、ベータ遮断薬、シメチジン、ジスルフィラム、フルボキサミン、経口投与用のホルモン避妊薬、イソプレナリン、ビロキサジンおよびインフルエンザの予防接種をするとき
P

キサンチン誘導体は、β2-アドレナリン受容体刺激薬、コルチコステロイド、利尿薬の作用によって引き起こされる低カリウム血症を増強する可能性があります。

下痢止め薬と腸吸収剤はアミノフィリンの吸収を減らします。
薬学的に酸性溶液と不適合。

飲み方・用法・用量

ユーフィリンは筋肉内に処方され、1 ml (240 mg) の溶液が臀筋の上部四分円の深部に投与されます。

ユーフィリンは、14 日間を超えず、1 日 3 回まで非経口的に投与されます。 血清中のアミノフィリンの濃度は 20 mcg/ml を超えてはなりません。

• 筋肉内投与のための高用量のアミノフィリン
  • 成人の場合：1回量 - 0.5 g、1日あたり - 1.5 g。
  • 小児の場合：単回量 - 7 mg/kg、1日量 - 15 mg/kg。

心不全、肝機能障害、慢性アルコール依存症の場合は、用量の修正が必要になる場合があります。

高齢の患者では、用量の減量が必要な場合があります（単回用量 - 0.3 g）。

1歳から9歳まで - 22 mg/kg;
9歳から12歳まで - 20 mg/kg;
12歳から16歳まで - 18 mg/kg;
16歳以上 - 13 mg/kg。
小児には、15 mg/kg/日の用量で筋肉注射が処方されます。 生後3か月までのIV - 30〜60 mg /日、4〜12か月 - 60〜90 mg /日、2〜3歳 - 90〜120 mg、4〜7歳 - 120〜240 mg、8 - 18歳 - 250-500 mg/日。 非経口投与の期間は14日以内です。
新生児無呼吸症の場合、初回用量（15秒間の呼吸停止期間を特徴とし、チアノーゼと徐脈を伴う状態）は5 mg/kg（経鼻胃管による）、維持用量は2 mg/kgで2回に分けて投与します。 治療期間は数週間、まれに数か月かかります。
微小浣腸の形で直腸に投与できます。 成人の場合の用量 - 20〜25 mlの温水に0.24〜0.48 g。 子供向け - 年齢に応じて少なくなります。
成人の場合、より高用量は経口、筋肉内、直腸内投与 - 単回0.5 g、毎日1.5 g。 IV - 単回投与量 0.25 g、毎日 0.5 g。
小児にはより高用量を経口、筋肉内および直腸投与 - 単回 7 mg/kg、毎日 15 mg/kg。 IV - 単回投与量 3 mg/kg。

過剰摂取

症状：食欲不振、胃痛、下痢、吐き気、嘔吐（血液を含む）、胃腸出血、頻呼吸、顔面紅潮、頻脈、心室性不整脈、不眠症、運動興奮、不安、羞明、振戦、けいれん。 重度の中毒では、てんかん発作（特に前兆のない小児）、低酸素症、代謝性アシドーシス、高血糖、低カリウム血症、血圧低下、骨格筋壊死、錯乱、ミオグロビン尿症を伴う腎不全が発症することがあります。
治療：薬物の中止、胃洗浄、活性炭の投与、下剤、ポリエチレングリコールと電解質を組み合わせた腸洗浄、強制利尿、血液吸着、血漿吸着、血液透析（効率が低く、腹膜透析は無効）、対症療法（メトクロプラミドを含む）およびオンダンセトロン - 嘔吐時）。 けいれんが発生した場合は、気道の開存性を維持し、酸素療法を実施します。 発作を止めるには、ジアゼパムを静脈内に0.1～0.3 mg/kg（ただし10 mg以下）投与します。 重度の吐き気や嘔吐の場合は、メトクロプラミドまたはオンダンセトロン (iv) を使用します。