5R,6S)-6-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-3-((2-[(イミノメチル)アミノ]エチル)チオ)-7-オキソ-1-アザビシクロヘプト-2-エン-2-カルボン酸

化学的特性

この抗生物質は、カルバペネム、β-ラクタマ酸のグループに属します。 抗菌剤。 一般に、これらの種類の物質はより耐性があります。 β-ラクタマーゼ 、幅広い行動範囲を持っています。 この物質は誘導体です チエナマイシン 。 他のものと組み合わせて使われることが多いです 薬。 化合物の分子量 = 1 モルあたり 299.3 グラム。 イミペネムの放出形態は、静脈内または筋肉内投与用の溶液（溶液を調製するための凍結乾燥物）です。

薬理効果

殺菌性 , 抗菌 , 抗菌性 .

薬力学と薬物動態学

イミペネムは細菌の細胞壁の合成を阻害します。 この物質は以下に対して活性です 好気性の そして 嫌気性微生物 ただし、真菌界には効果がありません。 抗生物質は分解できない 細菌性ベータラクタマーゼ酵素 , セファロスポリナーゼ そして ペニシリナーゼ , そのため、同種の他の薬が無力な場合に効果を発揮します。

この物質は次のような影響を及ぼします ブドウ球菌 , リステリア菌 , 連鎖球菌グループB、C そして G , 腸球菌 , バチルス属 , ノカルディア属 , ビリダンス連鎖球菌 そのグループに属しているのは ビリダン , シトロバクター属 , アシネトバクター属菌 。 そしていくつかは耐性があります ひずみ。

グラム陽性嫌気性細菌も製品の作用に敏感です - ユーバクテリウム属 , ビフィズス菌属 , ペプトコッカス属 , クロストリジウム属菌 , プロピオニバクテリウム属 。 そしてグラム陰性嫌気性菌 - バクテロイデス属菌 , プレボテラ ディシアン , プレボテラ ビビア , フソバクテリウム属 , プレボテラ メラニノゲニカ , ベイイロネラ属 抗生物質はライフサイクルに影響を与えません マイコプラズマ , クラミジア , エンテロコッカス・フェシウム , キサントモナス・マルトフィリア , きのこ 、株 P.セパシア , ウイルス , メチシリン耐性ブドウ球菌。

イミペネムを静脈内注射すると、投与後 15 ～ 20 分以内に薬物の最大血漿濃度に達します。 薬は点滴後5時間作用し続けます。 筋肉内注射の場合、薬物の生物学的利用率は約 95%、半減期は 60 分です。 この薬の血漿タンパク質への結合度は比較的低く、最大 20% です。

物質の代謝は酵素の助けを借りて腎臓で起こります。 デヒドロペプチダーゼ 、β-ラクタム環を切断します。 その後、薬はほとんどの組織、臓器、体液（眼内液、硝子体、痰、胆汁、脳脊髄液、子宮筋層、皮膚など）全体に迅速かつ完全に分布します。 静脈内投与されたイミペネムの約 72% は 10 時間以内に体外に排出されます。

使用上の適応

薬は次のように処方されます。

• 泌尿生殖器系および臓器の感染症の治療用 腹腔, 気道;
• 婦人科診療において。
• で 敗血症 ;
• 関節および骨の感染症の治療用。
• 感染性のある;
• 抗生物質の作用に敏感な微生物によって引き起こされる皮膚および軟部組織の疾患。
• 手術後の合併症予防のため。

禁忌

この薬は禁忌です:

• 活性物質上に存在する場合、 ペニシリン、セファロスポリン 、 他の β-ラクタム系抗生物質 ;
• 3か月までの子供（静脈内）および12歳までの子供（筋肉内）。
• 授乳中。
• 腎不全の子供たち。

副作用

発症する可能性があるもの:

• 皮膚の発疹、 好酸球増加症 ;
• 嘔吐、味覚の歪み、肝臓酵素の活性の増加、 偽膜性大腸炎 、吐き気。
• 発作活動の増加、 てんかん発作 ;
• この属の真菌による皮膚および粘膜の損傷 カンジダ , アナフィラキシー反応 ;
• 薬物を静脈内に使用する際の注射部位の痛みや不快感。

イミペネム、使用説明書（方法と用量）

投与量と投与経路は、病気の重症度、身長、体重によって異なります。 個々の特性患者の体。 この薬は主治医の推奨に基づいて静脈内または筋肉内に処方されます。

静脈内注入はゆっくりと点滴で行われます。 ほとんどの場合、この投与方法は最初に使用されます。 敗血症 , 心内膜炎 または生理学的障害によるその他の生命を脅かす感染症（例、 ショックを受けた ).

成人および12歳以上の子供には、1日あたり1〜4グラムの薬が静脈内に処方されます。 点滴は6時間ごとに行われます。 体重が4 kgを超える生後3か月を超える小児の場合、1日の投与量は体重1 kgあたり60 mgに基づいて計算されます。

筋肉注射は12歳から処方されます。 この薬は、1日あたり1〜1.5グラムの割合で筋肉の深部に注射されます（2回に分けて）。

成人の1日最大投与量は静脈内に4グラム、筋肉内に1.5グラムです。 小児には、一日に 2 グラムを超える薬剤を静脈内投与しないでください。

65歳以上の患者さんでは腎臓や肝臓の機能が低下し、 心血管系の。 したがって、このグループの患者の治療は、最小限の有効量と有効量を処方し、細心の注意を払って実施する必要があります。 腎機能の注意深いモニタリングも必要です。

過剰摂取

薬物の過剰摂取に関するデータはありません。 投薬を中止し、支持療法を処方することをお勧めします。 イミペネムは以下によって排除されると考えられています。 .

交流

組み合わせ イミペネム + シラスタチン または 発作の発症につながる可能性があります。

販売条件

処方箋あり。

特別な指示

中枢性疾患の患者に薬を処方する場合は特に注意が必要です。 神経系腎臓とか。 投与量を調整することをお勧めします。

患者が以前に アレルギー反応の上 β-ラクタム系抗生物質 、イミペネムに対するアレルギーを発症する可能性があります。

使用するとき この薬のそして 、後者は腎阻害剤です デヒドロペプチダーゼ 。 この組み合わせにより、尿中にイミペネムが蓄積する可能性があります。

薬による治療中に偽陽性が発生する クームズ反応 .

子供のための

小児科診療では 抗生物質 静脈内注射の形で使用されます。 1日の摂取量を調整する必要があります。

お年寄り

妊娠中および授乳中

妊娠中の女性には、期待される利益が胎児へのリスクを大幅に上回る場合にのみ薬が処方されます。 治療中は授乳をやめたほうがよいでしょう。

（イミペネム類似体）を含む薬剤

レベル 4 ATX コードは以下と一致します。

組み合わせ イミペネム + シラスタチン 以下の医薬品に含まれています。 アクアペネム , イミペネム そして シラスタチン , , イミペネム そして シラスタチンナトリウム , イミペネム +シラスタチンバイアル , ツィラペネム ,グリミペネム , ツィラスペン , ティエペネム .

剤形: 点滴用粉末化合物:

1 ボトル/ボトルの場合:

以下を含む滅菌混合物:

有効成分: イミペネム一水和物 - 530.0 mg (イミペネム換算 - 500.0 mg)、シラスタチンナトリウム - 532.0 mg (シラスタチン換算 - 500.0 mg);

賦形剤: 重炭酸ナトリウム - 20.0 mg。

説明： B 白色または黄色がかった白色の粉末。 薬物療法グループ:抗生物質 - カルバペネム + デヒドロペプチダーゼ阻害剤 ATX: 

J.01.D.H.51 イミペネムおよびデヒドロペプチダーゼ阻害剤

薬力学:

この薬は 2 つの成分で構成されています。

1) イミペネム、β-ラクタム系抗生物質 広い範囲カルバイエネムのグループに属するチエナンプシンの誘導体の作用。

2) シラスタチンナトリウム - 腎臓におけるイミペネムの代謝の酵素阻害剤であり、尿路内の未変化のイミペネムの濃度を大幅に増加させます。

イミペネムは細菌の細胞壁合成を阻害し、広範囲のグラム陽性およびグラム陰性の好気性および嫌気性微生物に対して殺菌効果があります。

シラスチンにはそれ自体の抗菌活性がなく、細菌のベータラクタマーゼを阻害しません。

イミペネムは細菌性ベータラクタマーゼによる破壊に耐性があるため、次のような多くの微生物に対して効果的です。 シュードモナス属緑膿菌, セラチア種. そして エンテロバクター種 ., ほとんどのβ-ラクタム系抗生物質に対して耐性があります。

抗菌スペクトルには、臨床的に重要な病原微生物のほぼすべてが含まれます。

in vitro では以下の微生物に対して活性を示します。 そして生体内でも:

グラム陰性好気性細菌 :A シネトバクター属、シトロバクター属、エンテロバクター属、大腸菌、 ガードネレラ・バギナリス、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、クレブシエラ属、モルガネラ・モルガニ、プロテウス・ブルガリス、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌、セラチア属。、 含む Serratia marcescens;

グラム陽性好気性細菌 : 腸球菌糞便は, 黄色ブドウ球菌 表皮ブドウ球菌(ペニシリナーゼ産生株を含む)、 Streptococcus agalactiae、Streptococcus pneumoniae、Streptococcus pyogenes;

グラム陰性菌 嫌気性細菌 :バクテロイデス属、含む Baeteroides fragilis、Fusobacterium spp;

グラム陽性嫌気性細菌 : ビフィズス菌属、クロストリジウム属、ユーバエテリウム属、ペプトコエクス属、ペプロストレプトコッカス属、プロピオニバクテリウム属。

イミペネムは、以下の微生物に対して in vitro で殺菌効果があります ( 臨床的有効性は確立されていません）：

グラム陽性好気性菌 : バチルス属、リステリア・モノサイトゲネス、ノカルジア属、黄色ブドウ球菌、連鎖球菌グループC、Gおよびビリダンスグループ。

グラム陰性好気性菌 : エロモナス・ハイドロフィラ、アルカリゲネス属、カプノサイトファーガ属、ヘモフィルス・デュクレイ、淋菌、ペニシリナーゼ産生株を含む、 パスツレラ属、Providencia stuartii;

グラム陰性嫌気性菌 : Prevotella bivia、Prevotella disiens、Prevotella melaninogenica、Veillonella spp.;

鈍感 : エンテロコッカス・フェシウム、 メチシリン耐性ブドウ球菌属、ザントモナス・マルトフィリア、バークホルデリア・セパシア。

で試験管内 一部の菌株に対してアミノグリコシドと相乗的に作用します。 シュードモナス属緑膿菌 .

薬物動態:

薬液の静脈内投与後、血漿中の最大濃度 (TC max) に達するまでの時間は、両成分とも 20 分です。 この場合、最大濃度（C m ax ）は、イミペネムについては 21 ～ 58 μg/ml、シラスタチンについては 21 ～ 55 μg/ml の値に達します。 薬剤を 4 ～ 6 時間投与した後、イミペネムの Cmax は 1 mcg/ml 以下の値に減少します。

各成分の半減期は 1 時間です。

血漿タンパク質結合はイミペネムでは 20%、シラスタチンでは 40% です。

静脈内投与されたイミペネムの約 7% は 10 時間以内に腎臓から排泄されます。 尿中のイミペネム濃度が 10 mcg/ml を超えると、薬物の静脈内投与後 8 時間持続する可能性があります。 シラスタチンの約 70 ～ 80% は、薬物投与後 10 時間以内に腎臓から排泄されます。

腎機能が正常な患者にこの薬剤を 6 時間ごとに静脈内投与したところ、血漿または尿中にイミペネム/シラスタチンの蓄積は観察されませんでした。

1 g の用量で薬剤を投与した後、人体の組織および環境におけるイミペネムの以下の平均濃度が測定されました。

生地または媒体	イミペネム濃度 μg/ml または μg/g	測定時間 (h)
硝子体 眼球
眼内液
肺組織
胸水
腹膜液
酒（炎症のないもの）
酒（炎症に）
前立腺分泌物
繊維 前立腺
卵管
子宮内膜
子宮筋腫
骨
間質液
結合組織

適応症:

この薬は、経験的治療だけでなく、それに感受性のある微生物によって引き起こされる重篤な感染症の治療にも使用されます。 感染プロセス細菌性病原体を特定する前であっても。

原因となる腹腔内感染症 腸球菌ファッカリス, ブドウ球菌黄色ブドウ球菌 表皮ブドウ球菌、シトロバクター属、エンテロバクター属、大腸菌、クレブシエラ属、モルガネラ・モルガニ、プロテウス属、緑膿菌、ビフィズス菌、クロストリジウム属、ユーバクテリウム属、ペプトコッカス属、ペプトストレプトコッカス属pp.、プロピオニ菌ｓｐｐ．、バクテロイデスｓｐｐ．、 含む

以下によって引き起こされる下気道感染症 肺炎球菌、黄色ブドウ球菌 (ペニシリナーゼ産生株)、 アシネトバクター属、エンテロバクター属、大腸菌、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、クレブシエラ属、セラチア・マルセッセンス。

感染症 尿路(複雑なものと単純なもの)、原因は次のとおりです。 エンテロコッカス・フェカリス、黄色ブドウ球菌(ペニシリナーゼ産生株)、E インターバクター種、大腸菌、クレブシエラ種、モルガネラ・モルガニ、プロテウス・ブルガリス、プロビデンシア・レットゲリ。 緑膿菌。

以下によって引き起こされる皮膚および軟部組織の感染症 化膿レンサ球菌、エンテロコッカス・フェカリス、黄色ブドウ球菌(ペニシリナーゼ産生株)、 表皮ブドウ球菌、アシネトバクター属、シトロバクター属、エンテロバクター属、大腸菌、クレブシエラ属、モルガネラ・モルガニー、プロテウス・ブルガリス、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌； セラチア属、ペプトコッカス属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属。、 含む B.フラジリス、フソバクテリウム属。

以下によって引き起こされる骨および関節の感染症 エンテロコッカス・フェカリス、黄色ブドウ球菌(ペニシリナーゼ産生株)、 表皮ブドウ球菌、エンテロバクター属、緑膿菌。

原因となる細菌性敗血症 肺炎球菌、エンテロコッカス・フェカリス、黄色ブドウ球菌(ペニシリナーゼ産生株)、 エンテロバクター属、大腸菌。 クレブシエラ属、緑膿菌、セラチア属、バクテロイデス属、含む バクテロイデス・フラジリス。

感染性心内膜炎。 引き起こされた 黄色ブドウ球菌 （ペニシリナーゼ産生株）。

原因となる婦人科感染症エンテロコッカス・フェカリス、黄色ブドウ球菌（ペニシリナーゼ産生株）。中表ブドウ球菌、ストレプトコッカス・アガラクティエ (連鎖球菌属グループB）、 エンテロバクター属、大腸菌、膣ガードネラ、クレブシエラ属、プロテウス属、ビフィドバクテリウム属、ペプトコッカス属、ペプトストレプトコッカス属、プロピオニバクテリウム属、バクテロイデス属。、 含む B.フラジリス。

防止 術後の合併症手術中に術中感染のリスクが高い患者だけでなく、術後感染症合併症を発症する可能性が高い患者も対象となります。

禁忌:

薬物のいずれかの成分に対する過敏症; 他のカルバペネムに対する過敏症。

他のβ-ラクタム系抗生物質（例、ペニシリンまたはセファロスポリン）に対する重度の過敏症反応（例、アナフィラキシー反応、重度の皮膚反応）。

3か月未満のお子様。

腎機能障害のある小児（血清クレアチニンが2mg/dl以上）。

クレアチニンクリアランス（CC）が5ml/分/1.73m2未満の患者（薬物注入後48時間以内に血液透析が行われる場合を除く）。

気をつけて：

中枢神経系の疾患、CC 70 ml/min 1.73 m2 未満、血液透析中の患者、疾患のある患者 消化管偽膜性大腸炎の病歴。

妊娠と授乳:

妊娠中の女性を対象とした研究は行われていません。 この薬は、治療の利点が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

イミペネムは母乳中に含まれています。 薬の使用が必要であると判断された場合は、授乳を中止する必要があります。

使用方法と用量：

静脈内使用のための剤形は筋肉内投与しないでください。

薬剤の 1 日の総用量の計算は、感染症の重症度に基づいて行われ、1 つ以上の病原微生物の感受性の程度、腎機能、体重を考慮して、同じ用量を数回に分けて投与する必要があります。

腎機能が正常な成人患者に対する投与スケジュール

表 1 に示す用量は、正常な腎機能 (クレアチニン クリアランス 70 ml/分/1.73 m2 以上) および体重 70 kg 以上の患者に対して計算されます。

クレアチニンクリアランスが 70 ml/min/1.73 m2 以下 (表 2 を参照) および/または体重が 70 kg 未満 (表 3 を参照) の患者では、用量の減量が必要です。 体重が 70 kg を大幅に下回っており、中等度または重度の腎障害がある患者では、体重に基づいて用量を減らすことが特に重要です。

1 日の平均治療用量はイミペネム 1 ～ 2 g で、3 ～ 4 回に分けて投与されます (表 1 を参照)。 中等度の感染症の治療には、この薬を1日2回1gの用量で使用することもできます。

感受性の低い微生物によって引き起こされる感染症の場合、静脈内注入のための薬物の1日の投与量は、1日あたり最大4 g（イミペネム）または1日あたり50 mg/kgのいずれか低い方まで増量できます。

静脈内注入の場合、薬物の各用量は 500 mg 以下で、20 ～ 30 分かけて静脈内投与する必要があります。 500 mg を超える各用量は、40 ～ 60 分かけて静脈内投与する必要があります。

点滴中に吐き気を経験した患者は、薬物投与の速度を遅くする必要があります。

表 1. 腎機能が正常で体重 70 kg 以上の成人患者に対する点滴静注用量*

感染の重症度	用量イミペネム、mg	壊す点滴の合間に	1日の総投与量
重度（感受性病原体）
重篤または生命を脅かす
感受性の低い微生物（主に特定の菌株）によって引き起こされる重篤または生命を脅かすもの 緑膿菌)

* 体重が 70 kg 未満の患者の場合は、それに比例して投与量をさらに減らす必要があります。

この薬剤の抗菌活性は高いため、1 日の総用量は 50 mg kg または 4 g (イミペネム) のいずれか低い方の用量を超えないようにすることが推奨されます。

嚢胞性線維症の患者は正常ですが、 腎機能 1日当たり最大90mg/kgの用量で数回に分けて薬剤による治療を受けたが、総用量は1日当たり4g（イミペネム）を超えなかった。

この薬剤は、敗血症などの感染が確認または疑われる免疫不全がん患者に対する単独療法として使用され、成功を収めています。

腎機能障害のある成人患者に対する投与スケジュール

腎機能障害のある成人患者の治療において薬剤の用量を調整するには、以下のことが必要です。

• 感染症の特徴に基づいて、表 1 から薬剤の 1 日の総投与量を選択します。
• 表 2 から、患者の 1 日用量 (表 1) とクレアチニン クリアランスに基づいて、適切な薬剤の減量用量を選択します。 (注入時間を計算するには、腎機能が正常な成人の投与スケジュールを参照してください)。
• 表 3 から、左の列で患者の体重 (kg) に最も近い体重値を選択します。

表 2. 機能障害のある成人患者における点滴静注の用法・用量 腎臓および体重 70 kg 以上*

一般的なイミペネムの 1 日用量、表 1 より
	41-70	21-40	6-20
1日あたり1.0g	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg
1日あたり1.5g	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
1日あたり2.0g	8時間ごとに500mg	6時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
1日あたり3.0g	6時間ごとに500mg	8時間ごとに500mg	12時間ごとに500mg
1日あたり4.0g	8時間ごとに750mg	6時間ごとに500mg	12時間ごとに500mg

* 体重が 70 kg 未満の患者の場合は、それに比例して投与量をさらに減らす必要があります。

表 3. 腎機能障害および/または体重 70 kg 未満の成人患者における静脈内点滴の用法・用量

1日最大摂取量 1.0g

体重 （kg）	クレアチニンクリアランス (ml/分/1.73 m2)
	71kg以上	41-70	21-40	6-20
	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	ただし8時間後には250mg	6時間ごとに125mg	12時間ごとに250mg	12時間ごとに125mg
	6時間ごとに125mg	6時間ごとに125mg	8時間ごとに125mg	12時間ごとに125mg
	6時間ごとに125mg	8時間ごとに125mg	12時間ごとに125mg	12時間ごとに125mg
	8時間ごとに125mg	8時間ごとに125mg	12時間ごとに125mg	12時間ごとに125mg

1日最大摂取量 1.5g

体重(kg)	クレアチニンクリアランス (ml/分/1.73 m2)
	>71kg	41-70	21-40	6-20
	8時間ごとに500mg	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	8時間ごとに250mg	6時間ごとに125mg	8時間ごとに125mg	12時間ごとに125mg
	6時間ごとに125mg	8時間ごとに125mg	8時間ごとに125mg	12時間ごとに125mg

1日最大摂取量 2.0g

体重（kg）	クレアチニンクリアランス a (ml/分/1.73m2)
	71kg以上	41-70	21-40	6-20
	6時間ごとに500mg	8時間ごとに500mg	6時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	8時間ごとに500mg	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	6時間ごとに250mg	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	8時間ごとに250mg	6時間ごとに125mg	8時間ごとに125mg	12時間ごとに125mg

1日最大摂取量 3.0g

体重(kg)	クレアチニンクリアランス (ml/分/1.73 m2)
	71kg以上	41-70	21-40	6-20
	8時間ごとに1000mg	6時間ごとに500mg	8時間ごとに500mg	12時間ごとに500mg
	8時間ごとに750mg	8時間ごとに500mg	8時間ごとに500mg	12時間ごとに500mg
	6時間ごとに500mg	8時間ごとに500mg	6時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	8時間ごとに500mg	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg

1日最大摂取量 4.0g

体重(kg)	クレアチニンクリアランス (ml/分/1.73 m2)
	71kg以上	41-70	21-40	6-20
	6時間ごとに1000mg	8時間ごとに750mg	6時間ごとに500mg	12時間ごとに500mg
	8時間ごとに1000mg	8時間ごとに750mg	8時間ごとに500mg	12時間ごとに500mg
	8時間ごとに750mg	6時間ごとに500mg	8時間ごとに500mg	12時間ごとに500mg
	6時間ごとに500mg	8時間ごとに500mg	6時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg
	8時間ごとに500mg	6時間ごとに250mg	8時間ごとに250mg	12時間ごとに250mg

クレアチニンクリアランスが 6 ～ 20 ml/分/1.73 m2 の患者に 500 mg を投与すると、発作のリスクが増加する可能性があります。

イミペネム + シラスタチンは、イミペネム + シラスタチンの注入後 48 時間以内に血液透析が行われない限り、クレアチニン クリアランスが 5 ml/分/1.73 m2 未満の患者に静脈内投与すべきではありません。

血液透析

クレアチニンクリアランスが 5 ml/分/1.73 m2 未満で血液透析を受けている患者を治療する場合、クレアチニンクリアランスが 6 ～ 20 ml/分/分である患者には、イミペネム + シラスタチンの推奨用量レジメンを使用する必要があります。 1.73 m2 (「腎機能障害のある成人患者に対する投与スケジュール」のセクションを参照)。

イミペネムと同様に、gac とシラスタチンは血液透析中に循環系から除去されます。 これに関連して、イミペネム+シラスタチンの静脈内投与は血液透析後、その後は透析終了から12時間間隔で患者に投与される必要があります。 血液透析を受けている患者、特に中枢神経系の疾患のある患者は注意深く監視する必要があります。 血液透析を受けている患者にイミペネム + シラスタチンを処方することは、治療の利益が発作発症の潜在的なリスクを上回る場合にのみ推奨されます (「注意が必要」のセクションを参照)。

現在、イミペネムとシラスタチンを推奨するにはデータが不十分です。 静脈注射腹膜透析を受けている患者。

高齢患者の腎臓の健康状態は、血中の残留窒素またはクレアチニンレベルを測定するだけでは完全に判断できません。 このような患者の投与量を選択するには、クレアチニン クリアランスを決定することが推奨されます。

高齢の患者さん

腎機能が正常な高齢患者の場合、用量調整は必要ありません。

肝機能障害

肝機能が低下している患者の場合、用量を調整する必要はありません。

防止

成人患者の用法・用量

成人の術後感染予防には、イミペネム＋シラスタチンを麻酔導入時に1g、3時間後に1gを静脈内投与する必要があります。 高リスク手術（結腸直腸手術など）の場合は、8時間後と16時間後にさらに500mgを2回投与する必要があります。 導入麻酔.

生後3か月からの小児の投与スケジュール

• 体重40kg以上の小児には成人患者と同じ用量を投与する必要があります。
• 生後3か月を超え、体重40kg未満の小児には、15mg/kgの用量で6時間間隔で薬を投与する必要があります。 1日の最大摂取量は2gを超えてはなりません。

点滴静注液の調製

イミペネム + シラスタチン点滴静注は、他の抗生物質と混合したり追加したりしないでください。.

静脈内注入用の薬物イミペネム + シラスタチンの剤形は乳酸（乳酸塩）と化学的に適合しないため、乳酸塩を含む溶媒に基づいて調製すべきではありません。 ただし、イミペネム + シラスタチンの静脈内投与は、乳酸を含む溶液と同じ注入システムを通じて投与できます。

静脈内注入用のイミペネム＋シラスタチンの溶液は、以下の表４に従って調製される。最終注入溶液は、透明な溶液が得られるまで振盪しなければならない。 イミペネム + シラスタチンという薬剤の溶液の色は、無色から黄色まで変化します (これらの範囲内の色の変化は薬剤の活性に影響しません)。

表 4. 静脈内注入用の薬剤イミペネム + シラスタチンの溶液の調製

イミペネム + シラスタチンの投与量 (イミペネム mg)	添加した溶媒の量 (ml)	薬物輸液の平均濃度イミペネム+シラスタチン (mg/ml イミペネム)

20ml、25mlボトル用

イミペネム + シラスタチンという薬剤が入ったバイアルに、表 5 に示すリストから適切な溶媒 10 ml を最初に加えなければなりません。得られた一次懸濁液を十分に振盪し、90 ml の輸液溶媒を含む輸液ボトルに加える必要があります。

一次懸濁液は管理のために使用すべきではありません。

薬剤を完全に移すためには、この手順を繰り返す必要があります。 先に得た溶液 10 ml を注入ボトルから残りの粉末の入ったボトルに加えます。

得られた懸濁液を十分に振盪し、90 ml の輸液溶媒を含む輸液ボトルに加える必要があります。 溶媒の総量は 100 ml です。

最終的な輸液は、透明な溶液が得られるまで振盪する必要があります。

表 5 は、イミペネム + シラスタチンの輸液の使用タイミングに関するデータを示しています。 さまざまな輸液希釈剤から調製され、室温または冷蔵庫で保管されます。

表5

溶媒	薬剤安定期間
	室温 (25℃)	冷蔵庫
0.9%塩化ナトリウム溶液
5% ブドウ糖溶液
10% ブドウ糖溶液
5% ブドウ糖溶液および 0.9 % 塩化ナトリウム溶液
5% ブドウ糖溶液および 0.45% 塩化ナトリウム溶液
5% ブドウ糖溶液および 0.225% 塩化ナトリウム溶液
5% ブドウ糖溶液および 0.15% 塩化カリウム溶液
5% および 10% マンニトール溶液

副作用：

臨床研究では、イミペネム+[シラスタチン]が1,723人の患者に静脈内投与されました。 おそらく薬物の使用に関連した最も一般的な全身性副作用は、吐き気 (2.0%)、下痢 (1.8%)、嘔吐 (1.5%)、発疹 (0.9%)、発熱 (0.5%)、体重減少でした。 血圧(0.4%)、けいれん (0.4%) (「特別な指示」のセクションを参照)、めまい (0.3%)、かゆみ (0.3%)、蕁麻疹 (0.2%)、眠気 (0.2%)。

最も一般的な局所副作用は、静脈炎、血栓静脈炎 (3.1%)、注射部位の痛み (0.7%)、注射部位の紅斑 (0.4%)、および静脈壁の瘢痕化 (0.2%) でした。 血清トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼ活性の増加も頻繁に報告されています。

以下に挙げるのは、 副作用、期間中に登録されました 臨床試験登録後の使用体験。

登録されている副作用は頻度によって分類されます: 非常に頻繁に発生する (≧14 0)、頻繁に発生する (≧1/100)、<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

まれに：偽膜性大腸炎、カンジダ症。

非常にまれです: 胃腸炎。

血液とリンパ系から

一般的：好酸球増加症。

まれ：汎血球減少症、好中球減少症、白血球減少症、血小板減少症、血小板増加症。

まれに：無顆粒球症。

非常にまれ：溶血性貧血、骨髄の赤い線の抑制。

免疫システムから

まれに：アナフィラキシー反応。

メンタル面から

まれな例: 幻覚や混乱状態などの精神障害。

神経系から

まれな症状：けいれん、ミオクローヌス、めまい、眠気。

まれに：脳症、感覚異常、振戦、味覚障害。

非常にまれ：重症筋無力症の悪化、頭痛。

周波数不明:興奮、ジスキネジア。

聴覚障害と迷路障害

まれに、難聴も発生します。

非常にまれに、めまい、耳鳴りが起こります。

心の側面から

非常にまれに：チアノーゼ、頻脈、動悸。

血管側から

一般的：血栓性静脈炎。

珍しい：血圧の低下。

非常にまれですが、ホットフラッシュ。

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から

非常にまれに：息切れ、過呼吸、喉の痛み。

消化管から

よくある症状：下痢、嘔吐、吐き気。 イミペネム + [シラスタチン] を使用した場合の吐き気および/または嘔吐は、顆粒球減少症の患者でより頻繁に観察されました。

まれに、歯や舌が汚れる場合があります。

非常にまれ: 出血性大腸炎、腹痛、胸やけ、舌炎、舌乳頭の肥大、唾液分泌過多。

肝臓と胆道から

めったに： 肝不全、肝炎。

非常にまれ：劇症肝炎。

皮膚および皮下組織から

一般的：発疹（発疹を含む）。

まれ：蕁麻疹、かゆみ。

まれ：中毒性表皮壊死融解症、血管浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、剥離性皮膚炎。

非常にまれ：多汗症、皮膚構造の変化。

筋骨格および結合組織側から

非常にまれ：多発性関節痛、胸椎の痛み。

腎臓と尿路から

まれに：急性腎不全、乏尿/無尿、多尿、尿の色の変化（安全であり、血尿と混同されるべきではありません）。 腎機能の変化におけるイミペネム+シラスタチンの役割を評価することは、通常、腎前高窒素血症または腎機能の悪化の素因となる他の要因が存在するため、評価することが困難です。

生殖器と乳房から

非常にまれです: 性器のかゆみ。

一般疾患および投与部位疾患

まれに：注射部位の発熱、痛み、硬結、注射部位の紅斑。

非常にまれ: 胸部不快感、無力感/脱力感。

検査指標

多くの場合、血清トランスアミナーゼの活性の増加、アルカリホスファターゼの活性の増加。

珍しい：直接クームス試験陽性、プロトロンビン時間の増加、ヘモグロビンの減少、血清ビリルビン濃度の増加、血清クレアチニン濃度の増加、血中尿素窒素濃度の増加。

小児（3か月以上）

生後3か月以上の178人の子供を対象とした臨床研究では、観察された副作用は成人患者で報告されたものと同等でした。

過剰摂取:

過剰摂取の症状は副作用プロファイルと一致しており、けいれん、錯乱、振戦、悪心、嘔吐、血圧低下、徐脈などが含まれる場合があります。

薬物の過剰摂取の治療法に関する具体的な情報はありません。 ナトリウムは血液透析中に排泄されますが、薬物の過剰摂取の場合のこの手順の有効性は不明です。

交流：

この薬剤は乳酸（乳酸塩）と薬学的に不適合であるため、乳酸を含む溶媒から調製すべきではありません。 ただし、この薬物は乳酸塩を含む溶液と同じ注入システムを介して静脈内投与できます。

ガンシクロビルと同時に使用すると、全身発作を発症するリスクが増加します。 潜在的な利益が潜在的なリスクを上回る場合を除き、これらの薬を併用すべきではありません。

プロベネシドとの併用により、イミペネムの血漿濃度と半減期の増加は最小限に抑えられます。 したがって、プロベネシドと薬剤の同時使用は推奨されません。

バルプロ酸またはジバルプロ酸ナトリウムと薬剤を併用すると、バルプロ酸の血漿濃度が低下します。 この相互作用の結果、バルプロ酸濃度が治療レベルを下回る可能性があり、発作のリスクが高まります。

相互作用のメカニズムは不明ですが、データは で試験管内 また動物実験では、カルバペネムがバルプロ酸のグルクロニド代謝産物（VPA-g）をバルプロ酸に戻す加水分解を阻害し、その結果バルプロ酸の血漿中濃度が低下する可能性があることが示唆されています（「予防措置」を参照）。

抗菌薬とワルファリンを同時に使用すると、抗凝固作用が増強される可能性があります。 抗菌薬を併用している患者を含め、経口投与された抗凝固剤の抗凝固効果が増加したという報告が多数あります。

リスクは感染病原体、年齢、患者の全身状態によって異なる可能性があるため、国際正規化比（INR）の増加に対する抗生物質の効果を評価することは困難です。 抗菌薬と経口抗凝固薬の同時使用中および使用直後に、定期的に INR 値を監視することが推奨されます。

この薬剤は同じ注射器内で他の抗生物質と混合すべきではありませんが、他の抗生物質（アミノグリコシド）との同時 - 単独投与 - は許可されています。

特別な指示:

尿の色が赤みを帯びます（安全であり、血尿と間違われるべきではありません）。

静脈内投与用の剤形は筋肉内投与には使用しないでください。

この薬と他のβ-ラクタム系抗生物質（ペニシリンおよびセファロスポリン）を使用すると、部分的な交差アレルギーの証拠があります。 治療を開始する前に、β-ラクタム系抗生物質に対する過去のアレルギー反応に関して徹底的な病歴を取得する必要があります。 アレルギー反応が発生した場合は、直ちに薬の使用を中止し、適切な措置を講じる必要があります。

バルプロ酸またはジバルプロ酸ナトリウムと併用すると、バルプロ酸の血漿濃度が低下し、抗けいれん療法の効果が低下します。 バルプロ酸またはジバルプロ酸ナトリウムの用量を増やしても、相互作用の影響を克服するには十分ではない可能性があります。 イミペネムとバルプロ酸/ジバルプロ酸ナトリウムの併用は推奨されません。 バルプロ酸またはジバルプロ酸ナトリウムによる抗けいれん療法を受けている患者では、カルバペネム以外の抗菌薬による感染症の治療を考慮する必要があります。 必要に応じて、薬物の使用には追加の抗けいれん療法が必要になる場合があります。

ほぼすべての抗菌薬を使用すると、偽膜性大腸炎が発症する可能性があり、その重症度は軽度から生命を脅かすものまでさまざまです。 この点において、胃腸疾患、特に大腸炎の既往歴のある患者には、慎重に抗生物質を処方する必要があります。 抗菌薬の使用後に下痢を呈する患者では、偽膜性大腸炎の可能性を考慮することが重要です。 研究によると、「抗生物質関連大腸炎」の主な原因は、細菌によって産生される毒素であることが示されています。 クロストリジウム難しい 他の考えられる原因を考慮する必要があります。 偽膜性大腸炎の診断が疑われる場合、または確定した場合には、薬物療法を中止し、特別な治療を行う可能性を考慮する必要があります。 腸の運動を阻害する薬は使用しないでください。

他のβラクタム系抗生物質と同様に、 Rセウドトップs緑膿菌 イミペネムに対する耐性をすぐに獲得する可能性があります。 したがって、治療中は定期的に感度を測定する必要があります。 緑膿菌臨床状況に応じて抗生物質を投与します。

耐性の発生を防ぎ、臨床現場でイミペネムの有効性を維持するために、この薬剤はイミペネムに感受性があることが証明された（または疑われる）微生物によって引き起こされる感染症の治療にのみ使用されるべきです。 特定された病原体とその抗生物質に対する感受性に関する情報がある場合、医師はそれに基づいて最適な抗生物質を選択しますが、そのような情報がない場合は、地域の疫学データに基づいて抗菌薬の経験的な選択が行われます。そして感度データ。

肝毒性（肝トランスアミナーゼ活性の上昇、肝不全、劇症肝炎）のリスクがあるため、薬剤を使用する場合は肝機能を注意深く監視する必要があります。

肝疾患のある患者では、薬の使用期間中肝機能の状態を監視する必要があります。 用量調整は必要ありません。

他のβ-ラクタム系抗生物質と同様に、特に腎機能と体重に基づいて推奨される用量を超えた場合、中枢神経系（CNS）の副作用としてミオクローヌス、錯乱、発作が報告されています。 通常、このような現象は、中枢神経系損傷（脳損傷または発作歴）のある患者、および/または薬剤の蓄積が考えられる腎機能障害のある患者で観察されます。 この点において、特にそのような患者では、推奨用量を厳密に遵守することが非常に必要です（「用量および用量」の項を参照）。

発作障害のある患者では、抗けいれん療法を継続する必要があります。

振戦、ミオクローヌス、または発作が発生した場合、患者は神経学的評価のために紹介され、抗けいれん療法がまだ開始されていない場合は処方されるべきです。 中枢神経系の症状が続く場合は、薬の用量を減らすか中止する必要があります。

薬剤注入後 48 時間以内に血液透析が実施される場合を除き、クレアチニンクリアランスが 5 ml/分/1.73 m2 以下の患者にはこの薬剤を使用すべきではありません。 血液透析を受けている患者へのこの薬の使用は、治療の利益が発作発症の潜在的なリスクを上回る場合にのみ推奨されます。

生後3か月以上の小児では、この薬は成人患者と同じ適応症に使用されます。

生後 3 か月未満で腎機能障害のある (血清クレアチニン 2 mg/dL 以上) 小児におけるイミペネム シラスタチンの静脈内投与の有効性と安全性に関するデータは不十分です。

剤形には 35.7 mg (1.55 mEq) のナトリウムが含まれています。

車両の運転能力への影響。 結婚した そして毛皮。:

薬物が運転能力に及ぼす影響に関する研究 車両や機械は運び出されなかった。 薬物関連の副作用（幻覚、めまい、眠気、めまいなど）によっては、機械の運転や操作能力に影響を及ぼす可能性があります。

放出形態/投与量:

輸液用粉末、500mg+500mg。

パッケージ：

容量 20 ml または 25 ml の医薬品用ガラス管ボトルに有効成分 500 mg + 500 mg、ゴム栓で密閉、アルミキャップで圧着、または血液、輸液用ガラス瓶に有効成分 500 mg + 500 mg容量100mlの輸液薬をゴム栓で密封し、アルミキャップで圧着したもの。

容量 20 ml または 25 ml の薬剤のボトルが 1、5、または 10 本、使用説明書とともに個別のボール紙パックに入れられます。

容量 100 ml の薬剤 1 本が、使用説明書とともに個別の段ボールパックに入れられます。

容量 20 ml または 25 ml の薬剤 25 本が、ボトルの数に応じた使用説明書とともに、消費者向け包装用の段ボール箱 (病院用) に入れられます。

容量100mlの薬剤を35本段ボール箱に入れ、本数分の使用説明書を添付します（病院用）。

保管条件:

光を避け、温度が25℃を超えない場所で。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限：

3年。

使用期限を過ぎたものは使用しないでください。

イミペネム+シラスタチン INN

国際名：イミペネム＋シラスタチン

剤形：筋肉内投与用溶液調製用粉末、点滴用溶液調製用粉末

薬理効果:

広域スペクトルのベータラクタム系抗生物質。 細菌の細胞壁の合成を抑制し、好気性および嫌気性の広範囲のグラム陽性およびグラム陰性微生物に対して殺菌効果があります。 イミペネムはチエナマイシンの誘導体であり、カルバペネムのグループに属します。 シラスタチンナトリウムは、腎臓でイミペネムを代謝する酵素であるデヒドロペプチダーゼを阻害し、尿路内の未変化のイミペネムの濃度を大幅に増加させます。 シラスチンにはそれ自体の抗菌活性がなく、細菌のベータラクタマーゼを阻害しません。 緑膿菌、黄色ブドウ球菌、フェカリス連鎖球菌、バクテロイデス フラギリスに対して有効です。 細菌性ベータラクタマーゼによる破壊に耐性があるため、緑膿菌、セラチア属などの多くの微生物に対して効果的です。 ほとんどのβ-ラクタム系抗生物質に耐性のあるエンテロバクター属。 抗菌スペクトルには、臨床的に重要な病原微生物のほぼすべてが含まれます。

薬物動態:

筋肉内投与した場合、イミペネムのバイオアベイラビリティは 95%、シラスチンのバイオアベイラビリティは 75% です。 イミペネムの血漿タンパク質結合率は 20%、シラスチンは 40% です。 250、500、または1000 mgの用量を20分間かけて静脈内投与した場合のイミペネムのCmax - それぞれ14〜24、21〜58、および41〜83 mcg/ml。 500または750 mg - それぞれ10および12 mcg/mlの筋肉内投与。 250、500、または1000 mgの用量で20分間静脈内投与した場合のシラスチンのCmax - 15-25、31-49、および56-80 μg/ml。 500または750 mg - それぞれ24および33 μg/mlの筋肉内投与。 ほとんどの組織および体液に迅速かつよく分布します。 最高濃度は胸水、腹膜液、間質液、生殖器官で達成されます。 ＣＳＦ中に低濃度で存在する。 成人の分布量は0.23〜0.31 l / kg、2〜12歳の小児では0.7 l / kg、新生児では0.4〜0.5 l / kgです。 シラスチンでイミペネムの尿細管分泌をブロックすると、イミペネムの腎臓代謝が阻害され、変化せずに尿中に蓄積されます。 シラスチンは代謝されてN-アセチル化合物になります。 筋肉内投与の場合、イミペネムとシラスチンの T1/2 は、静脈内投与では 1 時間、2 ～ 12 歳の小児では 1 ～ 1.2 時間、新生児では T1/2 です。イミペネム - 1.7〜2.4時間、シラスチン - 3.8〜8.4時間。 腎機能障害の場合 イミペネムの T1/2 - 2.9 ～ 4 時間、シラスチン - 13.3 ～ 17.1 時間 糸球体濾過 (2/3) および活発な尿細管分泌により、主に腎臓から排泄されます (10 時間以内に 70 ～ 76%)。 (1/3); 1〜2％は胆汁を介して糞便とともに排泄され、20〜25％は腎外経路を通じて排泄されます（メカニズムは不明）。 血液透析により迅速かつ効果的に (73 ～ 90%) 除去されます (3 時間の断続的な血液濾過の結果、投与量の 75% が除去されます)。

適応症:

腹腔内感染、下気道、泌尿生殖器系、骨と関節、皮膚と軟組織、骨盤臓器、敗血症、細菌性心内膜炎、術後感染の予防、混合感染、院内感染など。

禁忌:

過敏症（カルバペネムや他のベータラクタム系抗生物質を含む）、妊娠（重要な理由のみ）、幼児期（3か月まで）。 小児 - 重度の腎不全（血清クレアチニン濃度が2 mg/dlを超える）。 塩酸リドカインを溶媒として調製した筋肉注射用懸濁液の場合 - アミド構造の局所麻酔薬に対する過敏症（ショック、心臓内伝導障害） 注意。 中枢神経系の病気、授乳期、老年期。

用法用量:

点滴とIM。

副作用：

神経系から: ミオクローヌス、精神障害、幻覚、錯乱、てんかん発作、感覚異常。 泌尿器系から：乏尿、無尿、多尿、急性腎不全（まれ）。 消化器系から：吐き気、嘔吐、下痢、偽膜性腸炎、肝炎（まれ）。 造血器官および止血系から: 好酸球増加症、白血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、血小板増加症、単球増加症、リンパ球増加症、好塩基球増加症、Hb減少、プロトロンビン時間の延長、クームズテスト陽性。 臨床検査指標：肝トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの活性の増加、高ビリルビン血症、高クレアチニン血症、尿素窒素濃度の増加。 直接陽性クームズテスト。 アレルギー反応：皮膚の発疹、かゆみ、蕁麻疹、多形滲出性紅斑（スティーブンス・ジョンソン症候群を含む）、血管浮腫、中毒性表皮壊死融解症（まれ）、剥脱性皮膚炎（まれ）、発熱、アナフィラキシー反応。 局所反応：皮膚の充血、注射部位の痛みを伴う浸潤、血栓性静脈炎。 その他：カンジダ症、味覚障害。

交流：

乳酸塩や他の抗菌薬とは薬学的に互換性がありません。 ペニシリンおよびセファロスポリンと同時に使用すると、交差アレルギーが発生する可能性があります。 他のβラクタム系抗生物質（ペニシリン、セファロスポリン、モノバクタム）に対して拮抗作用を示します。 ガンシクロビルは、全身発作を発症するリスクを高めます。 尿細管分泌を阻害する薬剤は、イミペネムの血漿濃度と T1/2 をわずかに上昇させます (高濃度のイミペネムが必要な場合、これらの薬剤を同時に使用することはお勧めできません)。

国際名

イミペネム+[シラスタチン] (イミペネム+)

所属グループ

抗生物質 - カルバペネム + デヒドロペプチダーゼ阻害剤

剤形

筋肉内投与用溶液用粉末、点滴用溶液用粉末、静脈内投与用溶液用粉末

薬理効果

広域スペクトルのベータラクタム系抗生物質。 細菌の細胞壁の合成を抑制し、好気性および嫌気性の広範囲のグラム陽性およびグラム陰性微生物に対して殺菌効果があります。

イミペネムはチエナマイシンの誘導体であり、カルバペネムのグループに属します。

シラスタチンナトリウムは、腎臓でイミペネムを代謝する酵素であるデヒドロペプチダーゼを阻害し、尿路内の未変化のイミペネムの濃度を大幅に増加させます。 シラスタチンにはそれ自体の抗菌活性がなく、細菌のベータラクタマーゼを阻害しません。

in vivo での感受性：グラム陽性好気性菌 – エンテロコッカス・フェカリス、黄色ブドウ球菌（ペニシリナーゼ形成株を含む）、表皮ブドウ球菌（ペニシリナーゼ形成株を含む）、ストレプトコッカス・アガラクティエ（グループB連鎖球菌）、肺炎球菌、化膿連鎖球菌。

グラム陰性好気性菌：アシネトバクター属、シトロバクター属、エンテロバクター属、大腸菌、ガードネラ・ヴァギナリス、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、クレブシエラ属、モルガネラ・モルガニ、プロテウス・ブルガリス、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌、 spp.を含むS.マルセッセンス。

グラム陽性嫌気性菌：ビフィドバクテリウム属、クロストリジウム属、ユーバクテリウム属、ペプトコッカス属、ペプトストレプトコッカス属、プロピオニバクテリウム属。

グラム陰性嫌気性菌：B.フラジリスを含むバクテロイデス属、フソバクテリウム属。

in vitro で敏感（臨床効果は確立されていない）: グラム陽性好気性菌 - バチルス属、リステリア モノサイトゲネス、ノカルジア属、ブドウ球菌、連鎖球菌属。 グループC、G、ビリダン。

グラム陰性好気性菌：エロモナス・ハイドロフィラ、アルカリゲネス属、カプノサイトファーガ属、ヘモフィルス・デュクレイ、淋菌（ペニシリナーゼ形成株を含む）、パスツレラ属、プロビデンシア・スチュアルティ。

グラム陰性嫌気性菌: Prevotella bivia、Prevotella disiens、Prevotella melaninogenica、Veillonella spp.

影響を受けない: Enterococcus faecium、メチシリン耐性ブドウ球菌属、Xanthomonas maltophilia、Pseudomonas cepacia。

インビトロでは、緑膿菌の一部の株に対してアミノグリコシドと相乗的に作用します。

適応症

静脈内投与の場合 - 敏感な微生物によって引き起こされる重篤な感染症の治療：下気道、尿路の感染症（複雑性および単純性）、腹腔内および婦人科の感染症、敗血症、骨および関節、皮膚および皮下組織の感染症、心内膜炎、重複感染と重複感染。

筋肉内投与の場合 – 敏感な微生物によって引き起こされる軽度および中等度の感染症の治療：下気道感染症、腹腔内および婦人科感染症、皮膚および皮下組織の感染症。

禁忌

過敏症（カルバペネムや他のベータラクタム系抗生物質を含む）、妊娠（「重要な」症状の場合のみ）。 CRF (血液透析なしでクレアチニンクリアランスが 5 ml/分未満)、体重 30 kg 未満の小児の慢性腎不全、小児の中枢神経系感染症。

リドカインを溶媒として使用して調製された筋肉内注射用の懸濁液の場合 - アミド構造を有する局所麻酔薬に対する過敏症（ショック、心臓内伝導障害）。

さらに筋肉内投与の場合: 12 歳未満の小児。

副作用

神経系から: ミオクローヌス、精神障害、幻覚、錯乱、けいれん、感覚異常、めまい、眠気、脳症、振戦、頭痛、めまい。

感覚から：難聴、耳鳴り、味覚障害。

泌尿器系から：乏尿、無尿、多尿、急性腎不全（まれ）、尿の色の変化。

消化器系から：吐き気、嘔吐、下痢、偽膜性大腸炎、出血性大腸炎、肝炎（まれ）、肝不全、黄疸、胃腸炎、腹痛、舌炎、舌乳頭の肥大、歯や舌の汚れ、舌の痛み喉、唾液分泌過多。

造血器官から: 好酸球増加症、白血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、血小板増加症、単球増加症、リンパ球増加症、好塩基球増加症、汎血球減少症、骨髄造血阻害、溶血性貧血。

検査指標：「肝臓」トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの活性の増加、LDH、高ビリルビン血症、高クレアチニン血症、尿素窒素濃度の増加。 直接偽陽性クームズ試験。 Hbとヘマトクリットの減少、プロトロンビン時間の延長。 低ナトリウム血症、高カリウム血症、高塩素血症; 尿中のタンパク質、赤血球、白血球、円柱の出現。

アレルギー反応：皮膚の発疹、かゆみ、蕁麻疹、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、血管浮腫、中毒性表皮壊死融解症（まれ）、剥脱性皮膚炎（まれ）、発熱、アナフィラキシー反応。

心臓血管系から：血圧低下、動悸、頻脈。

局所反応：皮膚の充血、注射部位の痛みを伴う浸潤、血栓性静脈炎。

その他: カンジダ症、膣のかゆみ、チアノーゼ、多汗症、多発性関節痛、無力症、胸骨裏の灼熱感。

用法・用量

点滴とIM。 用量はイミペネムとして与えられます。

静脈内投与経路は、細菌性敗血症、心内膜炎、その他の重篤で生命を脅かす感染症（感染症を含む）の治療の初期段階で使用することが好ましい。 緑膿菌による下気道感染症、および重篤な合併症の場合。

輸液を調製するには、100 ml の溶媒 (0.9% NaCl 溶液、5% ブドウ糖水溶液、10% ブドウ糖水溶液、5% ブドウ糖溶液、0.9% NaCl など) をボトルに加えます。 得られた溶液中のイミペネムの濃度は５ｍｇ／ｍｌである。

250 ～ 500 mg を 20 ～ 30 分間かけて静脈内投与し、750 ～ 1000 mg を 40 ～ 60 分間かけて静脈内投与します。 投与中に吐き気が生じた場合は、薬剤の投与量を減らします。

以下に示す用量は、体重 70 kg 以上、CC 70 ml/min/1.73 平方メートル以上の場合に計算されます。 CC が 70 ml/分/1.73 平方メートル未満および/または体重が低い患者の場合、用量は比例して減らす必要があります。

体重 70 kg 以上で CC 71 (ml/分/1.73 平方メートル) の患者の用量レジメン: グラム陽性およびグラム陰性の好気性菌および嫌気性菌を含む病原体の感受性が高い: 軽度の重症度 - 250 6時間ごとにmg（1日の総用量1g）; 中等度 - 6 時間または 8 時間ごとに 500 mg (1 日の総用量 2 g または 1.5 g)。 生命を脅かす感染症 - 6時間ごとに500 mg（1日の総用量1 g）。 単純な尿路感染症 - 6時間ごとに250 mg（1日の総用量1 g）。 複雑な尿路感染症 - 6時間ごとに500 mg（1日の総用量2 g）。

病原体、主に緑膿菌の一部の菌株に対して中程度の感受性がある場合: 軽度の重症度 - 6 時間ごとに 500 mg (1 日の総投与量 2 g)。 中等度 - 6時間ごとに500 mg（1日の総用量2 g）または8時間ごとに1000 mg（1日の総用量3 g）。 生命を脅かす感染症 - 6時間または8時間ごとに1000 mg（1日の合計用量は4 gまたは3 g）。 単純な尿路感染症 - 6時間ごとに250 mg（1日の総用量1 g）。 複雑な尿路感染症 - 6時間ごとに500 mg（1日の総用量2 g）。

この薬剤の抗菌活性は高いため、用量は 50 mg/kg/日または 4 g/日を超えて投与しないでください。 嚢胞性線維症の12歳以上の患者には、最大90 mg/kg/日、ただし4 g/日を超えない量が処方されました。

体重が 70 kg 未満、または CC が 71 (ml/分/1.73 平方メートル) 未満の成人: まず、体重 70 kg の患者に適切な 1 日の総用量を決定する必要があります。慢性腎不全がない場合。 1日総用量1g/日で使用する場合：CCが71ml/分/1.73平方メートル以上、体重が70kg以上の場合、6時間ごとに250mg。 CC 71 以上、体重 60 kg の場合は 8 時間ごとに 250 mg。 CCが71以上、体重が40〜50kgの場合、6時間ごとに125mg。 CCが71以上、体重が30kg以上の場合は8時間ごとに125mg、CCが41～70で体重が70kg以上の場合は8時間ごとに250mg。 CC 41-70、体重50-60 kgの場合、6時間ごとに125 mg。 CC 41-70 および体重 50-60 kg の場合 - 8 時間ごとに 125 mg CC 21-40 および体重 60 kg を超える場合 - 12 時間ごとに 250 mg。 CC 21-40、体重 50 kg - 125 mg を 8 時間ごとに投与。 CC 21 ～ 40、体重 30 ～ 40 kg の場合 - 12 時間ごとに 125 mg、CC 6 ～ 20 および体重 70 kg 以上の場合 - 12 時間ごとに 250 mg。 CC 6-20、体重 30-60 kg - 12 時間ごとに 125 mg。

1日総用量1.5g/日で処方される場合：CCが71以上、体重が70kg以上の場合、8時間ごとに500mg。 CC 71 以上、体重 50 ～ 60 kg の場合、6 時間ごとに 250 mg。 CC 71 以上、体重 40 kg の場合は 8 時間ごとに 250 mg。 CCが71以上、体重が30kg以上の場合は6時間ごとに125mg、CCが41～70で体重が70kg以上の場合は6時間ごとに250mg。 CC 41-70、体重 50-60 kg の場合、8 時間ごとに 250 mg。 CC 41-70 および体重 40 kg 以上の場合 - 6 時間ごとに 125 mg。 CC 41-70 および体重 30 kg の場合 - 8 時間ごとに 125 mg。CC 21-40 および体重 60 kg を超える場合 - 8 時間ごとに 250 mg。 CC 21-40、体重 50 kg - 250 mg を 12 時間ごとに投与。 CC 21 ～ 40、体重 30 ～ 40 kg の場合 - 8 時間ごとに 125 mg、CC 6 ～ 20 および体重 50 kg 以上の場合 - 12 時間ごとに 250 mg。 CC 6-20、体重 30-40 kg - 12 時間ごとに 125 mg。

1日総用量2 g/日で処方される場合：CCが71以上、体重が70 kg以上の場合、6時間ごとに500 mg。 CC 71 以上、体重 60 kg の場合は 8 時間ごとに 500 mg。 CCが71以上、体重が40〜50kgの場合、6時間ごとに250mg。 CCが71以上、体重が30kg以上の場合は8時間ごとに250mg、CCが41～70で体重が70kg以上の場合は8時間ごとに500mg。 CC 41-70、体重50-60 kgの場合、6時間ごとに250 mg。 CC 41-70、体重 40 kg - 250 mg を 8 時間ごとに投与。 CC 41-70 および体重 30 kg の場合 - 6 時間ごとに 125 mg。CC 21-40 および体重 70 kg を超える場合 - 6 時間ごとに 250 mg。 CC 21-40、体重 50-60 kg の場合、8 時間ごとに 250 mg。 CC 21-40、体重 40 kg - 250 mg を 12 時間ごとに投与。 CC 21-40 および体重 30 kg の場合 - 8 時間ごとに 125 mg CC 6-20 および体重 40 kg を超える場合 - 12 時間ごとに 250 mg。 CC 6-20、体重 30 kg - 125 mg を 12 時間ごとに摂取。

1日総用量3 g/日で処方される場合：CCが71以上、体重が70 kg以上の場合、8時間ごとに1000 mg。 CCが71を超え、体重が60kgから8時間ごとに750mgの場合。 CCが71以上、体重が50kg以上の場合は6時間ごとに500mg。 CCが71を超え、体重が40kg〜8時間ごとに500mgの場合。 CCが71以上、体重が30kg以上の場合は6時間ごとに250mg、CCが41～70以上、体重が70kg以上の場合は6時間ごとに500mg。 CC 71 以上、体重 50 ～ 60 kg の場合、8 時間ごとに 500 mg。 CC 71 以上、体重 40 kg の場合は 6 時間ごとに 250。 CCが71以上、体重が30kg以上の場合は8時間ごとに250mg、CCが21～40で体重が60kg以上の場合は8時間ごとに500mg。 CC 21-40、体重 50 kg - 250 mg を 6 時間ごとに摂取。 CC 21 ～ 40、体重 30 ～ 40 kg の場合 - 8 時間ごとに 250 mg、CC 6 ～ 20 および体重 60 kg 以上の場合 - 12 時間ごとに 500 mg。 CC 6-20、体重 30-50 kg - 12 時間ごとに 250 mg。

1日総用量4g/日で処方される場合：CCが71以上、体重が70kg以上の場合、6時間ごとに1000mg。 CC 71 以上、体重 60 kg の場合は 8 時間ごとに 1000 mg。 CCが71を超え、体重が50kg〜750mgの場合は8時間ごとに。 CCが71以上、体重が40kg～6時間ごとに500mgの場合。 CCが71以上、体重が30kg以上の場合は8時間ごとに500mg、CCが41～70で体重が60kg以上の場合は8時間ごとに750mg。 CC 41-70、体重 50 kg - 500 mg を 6 時間ごとに投与。 CC 41-70、体重 40 kg - 500 mg を 8 時間ごとに投与。 CC 41-70 および体重 30 kg の場合 - 6 時間ごとに 250 mg CC 21-40 および体重 70 kg を超える場合 - 6 時間ごとに 500 mg。 CC 21-40、体重 50-60 kg の場合、8 時間ごとに 500 mg。 CC 21-40、体重 40 kg - 250 mg を 6 時間ごとに摂取。 CC 21-40、体重 30 kg の場合は 8 時間ごとに 250 mg、CC 6-20 および体重が 50 kg を超える場合は 12 時間ごとに 500 mg。 CC 6-20、体重 30-40 kg - 12 時間ごとに 250 mg。

CC 6～20 の患者は、ほとんどの場合、12 時間ごとに 125～250 mg を処方されます。 12 時間ごとに 500 mg を処方すると、発作のリスクが増加します。

CCが6ml/分/1.73平方メートル未満の患者の場合、48時間以内に血液透析を受ける場合にこの薬が処方され、その用量はCCが6～20ml/分/1.73平方メートルの患者に処方される用量に相当します。 。 イミペネムとシラスタチンは血液透析中に除去されるため、この薬剤は処置後、その後 12 時間間隔で投与されます。血液透析を受けている CNS 感染症の患者には、期待される利益がリスクを上回る場合にこの薬剤が処方されます。

3か月以上の小児には、6時間ごとに15〜25 mg/kgの用量が処方されます（中枢神経系感染症を除く）。 病原体の感受性が高い場合、1日の総用量は2 gを超えてはなりませんが、病原体の感受性が中程度の場合、嚢胞性線維症には90 mg / kg /日を超える用量が処方されます。

3か月未満の小児（体重1500g以上）：新生児期初期（7日まで） - 12時間ごとに25mg/kg。 新生児期後期（8～28日） – 8時間ごとに25 mg/kg。 生後1〜3か月の場合 - 25 mg/kgを6時間ごとに投与します。500 mgまでは15〜30分以内、500 mgを超える場合は40〜60分以内に投与します。

この薬は、中枢神経系感染症または慢性腎不全の小児（体重30kg未満）には処方されません。

筋肉内投与では、下気道、皮膚、皮下組織の感染症、および軽度から中程度の重症度の婦人科感染症の患者には、重症度に応じて500〜750 mgが12時間ごとに処方されます。 750 mg が 12 時間ごとに処方されます。 薬物は、少なくともサイズ 21、直径 2 の針を使用して大きな筋肉の深部に注射されます。 粉末は、塩酸リドカインの 1% 溶液（エピネフリンなし） 2 ml、水と混合されます。均一な懸濁液（白色またはわずかに黄色）が形成されるまで、または 0.9% NaCl 溶液を注入します。

1日の最大摂取量は1500mgです。

症状が治まった後もさらに 2 日間治療を続ける必要があります。 14 日間の使用後の治療の有効性と安全性、および CC が 20 ml/分/1.73 平方メートル未満の患者における治療の有効性と安全性は研究されていません。

特別な指示

尿の色が赤みを帯びます。

筋肉内投与用の剤形は静脈内投与に使用すべきではなく、またその逆も同様です。

治療を開始する前に、β-ラクタム系抗生物質に対する過去のアレルギー反応に関して徹底的な病歴を取得する必要があります。

胃腸疾患（特に大腸炎）の病歴のある人は、偽膜性大腸炎を発症するリスクが高くなります。

脳損傷または発作の病歴がある患者に対する抗てんかん薬による治療は、（中枢神経系による副作用を避けるため）薬による治療期間全体を通して継続する必要があります。

高齢患者は加齢に伴う腎障害を患っている可能性が高く、投与量の減量が必要になる可能性があることに留意する必要があります。

交流

乳酸塩や他の抗菌薬とは薬学的に互換性がありません。

ペニシリンおよびセファロスポリンと同時に使用すると、交差アレルギーが発生する可能性があります。 他のβラクタム系抗生物質（ペニシリン、セファロスポリン、モノバクタム）に対して拮抗作用を示します。

ガンシクロビルは、全身発作を発症するリスクを高めます。

血中のバプルプロ酸濃度を大幅に低下させるため、抗けいれん療法の効果が低下する可能性があります。

尿細管分泌を阻害する薬剤は、イミペネムの血漿濃度と T1/2 をわずかに上昇させます (高濃度のイミペネムが必要な場合、これらの薬剤を同時に使用することはお勧めできません)。

シラスタチンを含む薬イミペネムのレビュー: 0

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イミペネムとシラスタチンを類似体として使用しますか、それともその逆の類似体を使用しますか?

イミペネムは、カルバペネム系に属する抗生物質です。 グラム陽性およびグラム陰性の病理学的微生物の増殖を阻害します。 この薬は、研究を実施し診断を確認した後、主治医の推奨にのみ使用されます。

有効成分と剤形

この抗生物質には、イミペネムとシラスタチンという 2 つの有効成分が含まれています。 イミペネムは、好気性および嫌気性を含む多くの病原性微生物に対して殺菌効果があります。 シラスタチンは、それ自体に抗菌作用はありませんが、腎臓と尿路での最初の物質の代謝を遅くし、その濃度を高める酵素です。

この薬は、ロシアとインドの製薬会社によって、溶液の調製用に淡黄色の粉末の形で製造されています。 静脈内、筋肉内投与および点滴器に使用されます。

薬局では、同じ効果を持つ 4 種類の医薬品を見つけることができます。

この薬は錠剤やカプセルの形では入手できません。 薬の費用は600から800ルーブルです。

最終溶液を調製するには、さまざまな濃度の塩化ナトリウムとブドウ糖の溶液が使用されます。 通常、1 g の薬剤 (500 mg のイミペネムと 500 mg のシラスチチン) に対して 100 ml の溶液が使用されます。

粉末は室温で 2 年間保存されます。 使用溶液は、調製後 1 時間以内に使用されます。

医薬品の作用

この抗生物質は広範囲の効果を持っています。 病原性微生物の細胞壁を破壊します。

薬の有効成分の影響を受ける主な微生物:

グラム陽性菌		グラム陰性菌
ビュー	危険	ビュー	危険
ブドウ球菌	さまざまな臓器における炎症および化膿プロセス	棒状サルモネラ菌	急性腸感染症、サルモネラ症
連鎖球菌	呼吸器官および消化器系への損傷。 15種類の深刻な病気を引き起こす。	腸内細菌科（大腸菌を含む）	消化器系、呼吸器系、腎臓、尿路、生殖器の感染症
リステリア菌	リステリア症の発症	クレブシエラ	髄膜炎、腸感染症、結膜炎、敗血症
腸球菌	腸の病理	プロテア	ほとんどの急性腸疾患

「イミペネム」は、院内感染、ノカルジア症、細菌性細菌症、腸エルシニア症、ナイセリア菌によって引き起こされる泌尿生殖器の問題にも役立ちます。 アシネトバクター、シトロバクター、インフルエンザ菌、バクテロイデスと戦います。 しかし、クラミジア、マイコプラズマ症、真菌、ウイルス感染症には効果がありません。

イミペネム溶液は、静脈内、筋肉内、または点滴として投与できます。 有効成分の 95% が人間の組織および体液に入ります。 曝露完了後、身体は投与後 10 時間以内に尿中に残った生成物を排出します。

イミペネムの使用適応症

感染性病変の治療には抗生物質が処方されます。

• 腹部および骨盤臓器。
• 尿路;
• 骨と関節。
• 下気道。
• 皮膚と軟組織。

多くの婦人科感染症、細菌性心内膜炎、敗血症を治療します。 イミペネムは、院内感染プロセスを阻止するために使用されます。 この薬は細菌による損傷や手術後の二次炎症の発生を防ぐために推奨されます。

抗生物質を処方するときは、患者の年齢と体重、慢性疾患や遺伝性疾患の有無、付随する感染症、免疫システムの機能などを必ず考慮してください。

投与量と投与方法

抗生物質の点滴は生後 3 か月から子供に処方できます。 この投与方法で可能な用量:

• 生後3ヶ月からの赤ちゃん– 6時間ごとに体重1kgあたり15mg。
• 12歳以上の子供– 6 時間ごとに 0.25 ～ 1 g。
• 大人- 似ている。

12 歳の子供の体重が 40 kg 未満の場合、年少の子供と同じ制度が適用されます。

成人患者の場合、1日あたりの投与量は感染症の重症度によっても異なります。 したがって、体重 70 kg 以上の患者の場合、毎日の投与 (グラム単位) が可能です。

• 軽度の感染症の場合– 1 (0.25 4 倍);
• 中等度の重度の場合– 1.5 ～ 2 (1 回または 2 回、または 0.5 ～ 3 回)。
• 重度の場合– 2 (0.5 4 倍)。

生命に危険がある場合は、用量を 3 ～ 4 g に増量します。1 グラムを 1 日 3 ～ 4 回投与します。 高齢患者では、加齢に伴う腎機能障害が起こる可能性が高く、投与量の減量が必要となる場合があります。

イミペネムの筋肉内注射は、成人および12歳以上の青少年に投与されます。 12 時間ごとに 500 ～ 750 mg を注射することが許可されています。 成人の場合、1日あたりの抗生物質の最大静脈内投与量は4g、筋肉内投与 - 1.5g、子供および体重40kg未満の場合、静脈内投与 - 2gです。

院内感染を排除するため、および外科的介入後の感染を防ぐために手術後の予防目的で抗生物質を使用する場合、1日の最大用量は1 g以下です。

禁忌と副作用

抗生物質は、生後 3 か月未満の小児および有効成分に対して過敏症の場合には禁忌です。 他のβ-ラクタム系抗菌剤に対する対応する反応により、アレルギーが発症する可能性があります。

腎機能障害や中枢神経系疾患、偽膜性大腸炎のある人が使用する場合には、医薬品の用量調整が必要です。

妊婦に抗生物質が投与されるのは、女性に対する潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合に限られます。 有効成分が乳中に排泄されるかどうかは確認されていないため、授乳中は使用しないでください。 薬の使用が必要な場合は、授乳を中断する必要があります。

イミペネム シラスタチンには非常に多くの副作用があるため、医師の監督下でのみ使用することが非常に重要です。 まず第一に、これらはアレルギー反応です。 それらは次のように表示されます。

• 皮膚の発疹;
• 発熱状態。
• じんましん;
• 血液中の高濃度の好酸球。
• アナフィラキシーショック。

中枢神経系からの薬の成分に対する誤った反応がある場合、患者は眠気、めまい、けいれん、てんかん発作を経験することがあります。 イミペネム シラスタチンとガンシクロビルを同時に使用すると、同様の現象が発生する可能性があります。

吐き気、嘔吐、下痢、偽膜性大腸炎の発症、肝臓のトランスアミナーゼ活性の増加など、消化器系に対する副作用の可能性があります。 また、静脈内投与の場合、患者によっては激しい痛みを感じたり、血栓が形成されたりすることがあります。

過剰摂取の場合、吐き気、嘔吐、けいれん、低血圧、心拍リズム障害が起こる可能性があります。 これらの症状がひどい場合は、救急サービスに連絡する必要があります。

同様の作用を持つ医薬品

カルバペネム系の抗生物質はイミペネムと同様の効果があります。 それらには同じ活性物質であるイミペネムとシラスタチンが含まれていますが、濃度が異なります。 医薬品の価格も次のように異なります。

• 「ティペネム」 – 300ルーブルから。
• 「ティエナム」 – 600ルーブルから。
• 「グリミペネム」 - 130ルーブルから。
• 「ツィラペネム」 – 400ルーブルから。
• 「アクアペネム」 – 650ルーブルから。

麻薬	写真	価格
		473こするから。
		5024摩擦から。
		579こすれから。

イミペネムまたはシラスタチンに対してアレルギー反応がある場合、医師は異なる活性物質を含む類似体を選択します。 イミペネムを使用する前に、考えられるすべてのアレルギー反応を考慮することが重要です。 医薬品の溶液（スポイト用、静脈内および筋肉内投与用）は互換性がありません。 それらは医師の監督の下、指示に従って厳密に使用されます。