Kedves barátaim, üdvözöllek benneteket!

Ide tartozott az acrivastine (Semprex) és a terfenadine is, de ezek súlyos szívritmuszavart, akár halált is okoztak, így eltűntek a polcokról.

profik:

1. Magas szelektivitás a H1 receptorokra.
2. Nincs nyugtató hatásuk.
3. Hosszú ideig működnek.
4. Szedésük során a mellékhatásokat sokkal ritkábban észlelik.
5. Nem okoznak függőséget, így hosszú ideig használhatók.

Mínuszok:

Biztonságos az ajánlott adagokban. A májon áthaladva az általa metabolizálódnak. De ha a funkciók károsodnak, a hatóanyag nem metabolizálódó formái felhalmozódnak a vérben, ami szívritmuszavarokat okozhat. Valószínűleg Ön is látta, hogy néhány megjegyzés említi a QT-intervallumot. Ez az elektrokardiogram egy speciális szakasza, amelynek meghosszabbítása a kamrafibrilláció és a hirtelen halál valószínűségét jelzi.

Ebben a tekintetben a károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknek módosítaniuk kell az adagot.

3. generációs antihisztaminok

Ebbe a gyógyszercsoportba tartozik a dezloratadin ( Erius, Lordestin, Desal stb.), levocetirizin ( Xizal, Suprastinex és mások), fexofenadin ( Allegra, Feksadin, Fexofast stb.).

Ezek a második generációs gyógyszerek aktív metabolitjai, így anyagcseretermékeik nem halmozódnak fel a vérben, szívproblémákat okozva, és nem lépnek kölcsönhatásba más gyógyszerekkel, mellékhatásokat okozva.

Előnyök:

• Teljesítményben felülmúlja elődeit.
• Gyorsan és sokáig cselekszenek.
• Nincs nyugtató hatásuk.
• Ne lassítsa le a reakciósebességet.
• Ne fokozza az alkohol hatását.
• Nem okoznak függőséget, így hosszú ideig használhatók.
• Nincsenek mérgező hatásuk a szívizomra.
• Károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
• A legbiztonságosabb.

Általában nem találtam hátrányt.

Tessék. Előkészítő munka kész, áttérhet a gyógyszerekre.

Először is vázoljuk fel, mi érdekelheti azt az allergiát, aki antiallergén gyógyszert kér Öntől.

A gyógyszert akarja:

• Hatékony volt.
• Gyorsan cselekedni kezdett.
• Naponta egyszer vették.
• Nem okozott álmosságot.
• Nem csökkentette a reakciósebességet (a gépjárművezetők esetében).
• Alkohollal kompatibilis volt.

És téged és engem, mint mindig, továbbra is érdekel az ápolás, a gyerekek és az idősek.

Így elemezzük a hatóanyagokat a legnépszerűbb vény nélkül kapható gyógyszerek példáján.

1 generáció.

Suprastin tabletek

• 15-30 perc múlva kezd hatni, 3-6 óráig tart.
• Látható bármilyen allergiás reakcióval, kivéve a bronchiális asztmát. Általában az antihisztaminok nem az asztma fő gyógyszerei. Gyengék az asztmások számára. Ha alkalmazzák, akkor csak hörgőtágítókkal kombinálva. Az első generáció pedig valóban a nyálkahártya kiszáradását okozza, ami megnehezíti a köptetést.
• Álmosságot okoz.
• Terhes, szoptatós kezelés ellenjavallt.
• Gyermekek - 3 éves kortól (ebben az űrlapban).
• Sok mellékhatás.
• Időseknek jobb nem ajánlani.
• A sofőrök nem tudnak.
• Az alkohol hatása fokozódik.

Tavegiltabletek

Minden ugyanaz, mint a suprastin, csak hosszabb ideig tart (10-12 óra), ezért ritkábban szedik.

Egyéb különbségek:

• A nyugtató hatás kisebb a Suprastinhoz képest, de a terápiás hatás is gyengébb.
• Gyermekek - 6 éves kortól (ehhez az űrlaphoz).

Diazolintabletták, drazsék

• 15-30 percen belül hatni kezd, az akció felfoghatatlan ideig tarthat. Azt írják, hogy akár 2 napig is. Akkor a kérdés a fogadás gyakorisága.
• Gyermekek 3 éves kortól. 12 éves korig - egyszeri adag 50 mg, majd - 100 mg.
• Gyermekeknél ingerlékenységet okozhat.
• Terhes, szoptató nők nem megengedettek.
• Időseknek nem ajánlott.
• A sofőrök nem tudnak.

Fenkaroltabletek

• Gyengén hatol át a BBB-n, így a nyugtató hatása elhanyagolható.
• Egy óra múlva kezd dolgozni.
• 3-12 éves korig - 10 mg tabletta, 12 éves kortól - 25 mg, 18 éves kortól - 50 mg.
• Terhesség alatt - mérlegelje a kockázat/haszon arányt, ellenjavallt az 1. trimeszterben.
• Az ápolás nem megengedett.
• A mellékhatások sokkal kisebbek, mint a fent tárgyaltak.
• A járművezetők vigyázzanak.

2 generáció

Claritin (loratadin) tabletta, szirup

• A lenyelés után 30 perccel kezd hatni.
• Az akció 24 óráig tart.
• Nem okoz álmosságot.
• Nem okoz szívritmuszavart.
• Javallatok: szénanátha, csalánkiütés, allergiás dermatitisz.
• Szoptatás nem megengedett.
• Terhesség - óvatosan.
• Gyermekek - szirup 2 éves kortól, tabletták 3 éves kortól.
• Nem fokozza az alkohol hatását.
• A sofőrök megtehetik.

Észrevettem, hogy a generikus gyógyszerekre vonatkozó utasítások azt jelzik, hogy terhesség alatt ellenjavallt. Akkor miért van „kiskapu” a Claritin számára egy homályos „óvatossággal” kifejezés formájában?

Zyrtec (cetirizin ) - tabletták, cseppek szájon át történő alkalmazásra

• Egy órán belül kezd hatni, a hatás 24 órán át tart.
• Nincs nyugtató hatása (terápiás dózisokban).
• Javallatok: csalánkiütés, dermatitisz, Quincke-ödéma.
• Hatékony hidegallergiára.
• A legnagyobb hatást a kezelés mutatta ki bőrallergiák.
• Gyermekek - cseppek 6 hónapos kortól, tabletták - 6 éves kortól.
• Tartózkodjon az alkoholtól.
• Sofőrök, vigyázzatok!

Kestin (ebasztin)- 10 mg-os, 20 mg-os és 20 mg-os liofilizált tabletták

• A filmtabletta hatása 1 óra múlva kezdődik és 48 óráig tart. rekorder!).
• 5 napos felvétel után a hatás 72 órán át fennmarad.
• Javallatok: szénanátha, csalánkiütés, egyéb allergiás reakciók.
• Terhesség, szoptatás - ellenjavallt.
• Gyermekek: 12 éves kortól.
• A sofőrök megtehetik.
• Szívek - óvatosan.
• 20 mg-os filmtabletta - ajánlott, ha az alacsonyabb adag nem vezet eredményre.
• A 20 mg-os liofilizált tabletta azonnal feloldódik a szájban: azoknak, akiknek nehéz lenyelni.

Fenistil (dimetindén) cseppek, gél

• Cseppek - a maximális koncentráció a vérben 2 óra elteltével.
• Javallatok: szénanátha, allergiás dermatózisok.
• Csepp gyermekeknek - 1 hónapos kortól. 1 évig óvatosan kell eljárni az apnoe (légzés leállítása) elkerülése érdekében a nyugtató hatás hátterében.
• Terhesség - kivéve az 1. trimesztert.
• Az ápolás nem megengedett.
• Ellenjavallt - bronchiális asztma, prosztata adenoma, glaukóma.
• Az alkohol hatása fokozódik.
• A sofőrök jobb, ha nem.
• Gél - bőr dermatosisra, rovarcsípésre.
• Emulzió - könnyen elvihető az úton, ideális harapáshoz: a roll-on applikátornak köszönhetően hegyesen is felvihető.

3. generáció

Aerius (dezloratadin) - tabletta, szirup

• 30 perc múlva kezd hatni és 24 óráig tart.
• Javallatok: szénanátha, csalánkiütés.
• Különösen hatékony allergiás nátha esetén - megszünteti az orrdugulást. Nemcsak allergiás, hanem gyulladáscsökkentő hatása is van.
• Terhesség és szoptatás - ellenjavallt.
• Gyermekek - tabletták 12 éves kortól, szirup 6 hónapos kortól.
• A mellékhatások nagyon ritkák.
• A sofőrök megtehetik.
• Az alkohol hatása nem fokozódik.

Allegra (fexofenadin) - fül. 120, 180 mg

• Egy óra múlva kezd hatni, és az akció 24 óráig tart.
• Javallatok: allergiás (120 mg-os tabletta), csalánkiütés (180 mg-os tabletta).
• Terhesség és szoptatás - ellenjavallt.
• Gyermekek - 12 éves kortól.
• Sofőrök, vigyázzatok!
• Idősek, vigyázzatok.
• Az alkohol hatása - nincs utalás.

Orr- és szemészeti antihisztaminok

Allergodil- orrspray.

Allergiás nátha kezelésére használják 6 éves kortól gyermekeknél és felnőtteknél naponta 2 alkalommal.

Hosszú távú használatra alkalmas.

Allergodil szemcseppek - 4 éves kortól gyermekek és felnőttek napi 2 alkalommal allergiás betegeknek.

Sanorin-analergin

16 éves kortól alkalmazzák allergiás nátha esetén. Azért jó, mert érszűkítő és antihisztamin komponenseket tartalmaz, pl. mind az allergiás nátha okára, mind a tünetre (pangás) hat. 10 perc múlva kezd hatni, és 2-6 óráig tart.

Terhes és szoptatós terápia ellenjavallt.

Vizin Alergi- szemcsepp.

Csak antihisztamin komponenst tartalmaz. 12 éves kortól alkalmazzák, nem lencsékre. Terhes és szoptató nőknek nem ajánlott.

Ez minden.

Végül lenne egy kérdésem hozzád:

1. Milyen más népszerű antihisztaminokat nem említettem itt? Jellemzőik, chipek?
2. Milyen kérdéseket kell feltennie annak a vásárlónak, aki allergia elleni szert kér?
3. Van valami hozzáfűznivalója? Ír.

Szeretettel, Marina Kuznyecova

Az idézethez: Kareva E.N. Az antihisztamin gyógyszer kiválasztása: a farmakológus nézete // Kr. e. Orvosi felülvizsgálat. 2016. 12. sz. 811-816

A cikk az antihisztamin gyógyszer kiválasztásának problémájával foglalkozik a farmakológus szemszögéből

Az idézethez. Kareva E.N. Az antihisztamin gyógyszer kiválasztása: a farmakológus nézete // Kr. e. 2016. 12. szám, 811–816.

Az antihisztaminok (AHP) a legtöbb allergiás betegség első vonalbeli terápiája. Ezek túlnyomórészt vény nélkül kapható gyógyszerek, régóta és szilárdan bekerültek a gyakorlatunkba, és több mint fél évszázada használják. Ezeknek a gyógyszereknek a kiválasztása gyakran empirikusan vagy akár a betegek kegyéből történik, azonban számos árnyalat van, amely meghatározza, hogy ez vagy az a gyógyszer mennyire lesz hatékony egy adott beteg számára, ami azt jelenti, hogy meg kell közelíteni ezeknek a gyógyszereknek a kiválasztását. nem kevésbé felelősségteljesen, mint például a választott antibiotikumok.
Klinikai gyakorlatában minden szakember találkozott már olyan helyzetekkel, amikor egy adott gyógyszer nem érte el a kívánt klinikai hatást, vagy hiperergikus reakciókat váltott ki. Mitől függ, és hogyan lehet minimalizálni a kockázatokat? A gyógyszerre adott válasz variabilitása leggyakrabban a beteg májában lévő metabolikus enzimek aktivitásával függ össze, a helyzet a polipharmacia (egyszerre 5 vagy több felírt gyógyszer) esetén súlyosbodik. Ezért az egyik valódi módja annak, hogy csökkentsük a szervezet nem megfelelő válaszreakcióját a gyógyszerre, egy olyan gyógyszer kiválasztása, amely nem metabolizálódik a májban. Ezenkívül az antihisztaminok kiválasztásakor fontos a következő paraméterek értékelése: a hatás erőssége és gyorsasága, a hosszú távú használat lehetősége, az előny/kockázat arány (hatékonyság / biztonságosság), a használat egyszerűsége, a társbetegségek más gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazásának lehetősége ennél a betegnél, az elimináció útja, dózistitrálás szükségessége, ár.
A probléma megoldásához vegye figyelembe a hisztaminról és az antihisztaminokról szóló aktuális információkat.
A hisztamin és szerepe a szervezetben
A hisztamin az emberi szervezetben számos élettani funkciót lát el, neurotranszmitter szerepet tölt be, és számos patobiológiai folyamatban vesz részt (1. ábra).

A hisztamin fő depója a szervezetben a hízósejtek és a bazofilek, ahol granulátum formájában, kötött állapotban van. A legtöbb hízósejt a bőrben, a hörgők nyálkahártyájában és a belekben található.
A hisztamin tevékenységét kizárólag saját receptorain keresztül valósítja meg. A hisztamin receptorok funkcionális terhelésével, lokalizációjával és az intracelluláris jelátvitel mechanizmusaival kapcsolatos modern elképzeléseket az 1. táblázat mutatja be.

A fiziológiás funkciók mellett a hisztamin részt vesz a bármilyen jellegű gyulladásos folyamat kialakulásában. A hisztamin viszketést, tüsszögést okoz és serkenti az orrnyálkahártya szekrécióját (rhinorrhoea), a hörgők és a belek simaizomzatának összehúzódását, szöveti hiperémiát, a vékonybél tágulását. véredény, fokozott érpermeabilitás a víz, fehérjék, neutrofilek felé, gyulladásos ödéma (orrdugulás) kialakulása.
Nem csak allergiás betegségekkel, hanem bármely kóros folyamatok kifejezett gyulladásos komponens esetén a hisztamin szintje a szervezetben mindig emelkedik. Ez a légúti és urogenitális traktus krónikus fertőző és gyulladásos betegségei, akut légúti betegségek esetén javasolt. vírusos fertőzések, influenza. Ahol napi mennyiség A hisztamin a vizeletben influenza esetén körülbelül ugyanaz, mint az allergiás betegségek súlyosbodása esetén. Ezért patogenetikailag indokolt és klinikailag hasznos lépés a hisztamin rendszer aktivitásának csökkentése fokozott aktivitása mellett. Elvileg a szervezet hisztaminerg aktivitásának visszaszorítása történhet a szabad hisztamin mennyiségének csökkentésével (szintézis gátlása, metabolizmus aktiválása, a depóból való felszabadulás gátlása), vagy a hisztamin receptor jelek blokkolásával. A klinikai gyakorlatban olyan gyógyszereket használtak, amelyek stabilizálják a hízósejt membránokat, ezáltal megakadályozzák a hisztamin felszabadulását. Használatuk során azonban a kívánt hatás megjelenésére sokáig várni kell, és ennek a gyógyszercsoportnak a terápiás hatékonysága nagyon mérsékelt, ezért kizárólag megelőző cél. Gyors és kifejezett hatás érhető el az antihisztaminok alkalmazásakor.

Az antihisztaminok osztályozása
Az Európai Allergológiai és Klinikai Immunológiai Akadémia által elfogadott osztályozás szerint minden antihisztamin 2 generációra osztható a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatásuk függvényében.
1. generációs antihisztaminok
Az első generációs H1 antagonisták áthatolnak a vér-agy gáton (BBB), és stimulálhatják vagy elnyomhatják a központi idegrendszert (2. ábra). Általában a második a legtöbb betegnél fordul elő. Az 1. generációs antihisztaminok szedése esetén a betegek 40-80% -a szubjektíven észleli a nyugtató hatást. A nyugtató hatás hiánya egyes betegeknél nem zárja ki e gyógyszerek objektív negatív hatását a kognitív funkciókra, amelyekre a betegek esetleg nem figyelnek (az autóvezetés, a tanulás képessége stb.). A központi idegrendszer diszfunkciója még ezeknek a gyógyszereknek a minimális dózisának alkalmazása esetén is megfigyelhető. Az első generációs antihisztaminok hatása a központi idegrendszerre ugyanaz, mint az alkohol és a nyugtatók alkalmazásakor. Néhány, hagyományos dózisú antihisztaminnal kezelt betegnél stimulációt figyeltek meg, amely nyugtalanságban, idegességben és álmatlanságban nyilvánul meg. Általában a központi gerjesztés az első generációs antihisztaminok túladagolására jellemző, különösen gyermekeknél görcsökhöz vezethet.

Az 1. generációs AGP szedése során a nyugtató hatáson és a kognitív funkciókra gyakorolt ​​hatáson kívül a következők figyelhetők meg:
rövid távú hatás (kényszer bevitel napi 3-4 alkalommal);
a tachyphylaxia gyors kialakulása (a gyógyszert 7-10 naponta kell cserélni);
alacsony hatásfokú: a hisztamin H1 receptorokon kívül blokkolják az acetilkolint, az adrenalint, a szerotonint, a dopaminreceptorokat és az ioncsatornákat, számos mellékhatást okozva: tachycardia, száraz nyálkahártya, fokozott köpet viszkozitás. Növelhetik az intraokuláris nyomást, megzavarhatják a vizeletürítést, gyomorfájdalmat, székrekedést, hányingert, hányást és testsúlynövekedést okozhatnak. Éppen ezért ezeknek a gyógyszereknek számos komoly korlátozása van a glaukómában, jóindulatú prosztata-megnagyobbodásban, szív- és érrendszeri patológiás betegeknél stb.
Nál nél akut mérgezés Az I. generációs vérnyomáscsökkentők centrális hatásai jelentik a legnagyobb veszélyt: a beteg izgatottságot, hallucinációkat, ataxiát, koordinációs zavarokat, görcsöket stb. tapasztal. Rögzült, kitágult pupillák kipirosodott arcon, sinus tachycardia, vizeletvisszatartás, szájszárazság és láz, nagyon hasonlóak az atropinmérgezés jeleihez.
Az 1. generációs antihisztaminok túladagolását szenvedő gyermekeknél izgatottság és görcsök léphetnek fel, ezért sok országban a szakértők arra szólítanak fel, hogy hagyják el ezt a gyógyszercsoportot a gyermekek kezelésében, vagy szigorú ellenőrzés mellett használják őket. Ezenkívül a nyugtató hatás ronthatja a gyermekek tanulását és iskolai teljesítményét.

Az új antihisztaminok (második generáció) nem hatolnak be a BBB-be, nincs nyugtató hatásuk (2. ábra).
Megjegyzés: a harmadik generációs gyógyszereket még nem fejlesztették ki. Egyes gyógyszergyártók új, a gyógyszerpiacon megjelent gyógyszereket AGP III - a legújabb generáció - néven mutatják be. Megkísérelték a modern AGP-k metabolitjait és sztereoizomerjeit a III. generációba sorolni. Ma azonban úgy ítélik meg, hogy ezek a gyógyszerek a II. generációs antihisztaminok közé tartoznak, mivel nincs jelentős különbség köztük. Az antihisztaminokról szóló konszenzus szerint úgy döntöttek, hogy fenntartják a "harmadik generáció" elnevezést a jövőben szintetizálódó AHD-k jelölésére, amelyek számos alapvető tulajdonságban különböznek majd az ismert vegyületektől.
A régebbi gyógyszerekkel ellentétben a II. generációs antihisztaminok gyakorlatilag nem hatolnak át a BBB-n, és nem okoznak nyugtató hatást, ezért ajánlhatók járművezetőknek, koncentrációt igénylőknek, iskolásoknak és diákoknak. Itt a „gyakorlatilag” kifejezést használjuk, mert nagyon ritka esetekben és a második generációs gyógyszerek szedése esetén lehetséges szedáció, de ez inkább kivétel a szabály alól, és a beteg egyéni jellemzőitől függ.
A II generációs antihisztaminok szelektíven blokkolják a H1 receptorokat, gyorsan klinikai hatást fejtenek ki hosszú távú hatással (24 órán keresztül), általában nem okoznak függőséget (nincs tachyphylaxis). Magasabb biztonságossági profiljuk miatt előnyben részesítik idős (65 év feletti) betegeknél.

Második generációs antihisztaminok
A farmakokinetika jellemzői
A II generációs AGP metabolizmusa
Minden II. generációs antihisztamin 2 nagy csoportra osztható, attól függően, hogy a májban szükséges-e a metabolikus aktiválás (3. ábra).

A máj metabolikus aktiválásának szükségessége számos problémával jár, amelyek közül a legfontosabb a gyógyszerkölcsönhatások veszélye és a maximum késői megjelenése. terápiás hatás drog. Két vagy több, a májban metabolizálódó gyógyszer egyidejű alkalmazása az egyes gyógyszerek koncentrációjának megváltozásához vezethet. Gyógyszeranyagcsere-enzimek induktorának párhuzamos alkalmazása esetén (barbiturátok, etanol, St. Májenzim-gátlók (gombaellenes azolok, grapefruitlé stb.) egyidejű alkalmazása esetén az AGP-anyagcsere sebessége lelassul, ami a vérben a „prodrug” koncentrációjának növekedését, gyakoriságának és súlyosságának növekedését okozza. a mellékhatásoktól.
Az antihisztaminok legsikeresebb lehetősége a májban nem metabolizálódó gyógyszerek, amelyek hatékonysága nem függ az egyidejű kezeléstől, és a maximális koncentrációt a lehető legrövidebb időn belül elérik, ami biztosítja a gyors hatáskezdetet. Ilyen második generációs AGP például a cetirizin.

A 2. generációs antihisztaminok hatásának megjelenési sebessége
A gyógyszer hatásának egyik legfontosabb szempontja a hatás megjelenésének sebessége.
A II. generációs antihisztaminok közül a Cmax elérésének legrövidebb időszakát a cetirizin és a levocetirizin esetében figyelték meg. Meg kell jegyezni, hogy az antihisztamin hatás sokkal korábban kezd kialakulni, és minimális azoknál a gyógyszereknél, amelyek nem igényelnek előzetes aktiválást a májban, például a cetirizin esetében, már 20 perc elteltével (2. táblázat).

A II generációs AGP forgalmazása
A gyógyszer következő legfontosabb jellemzője a megoszlási térfogat. Ez a mutató jelzi a gyógyszer domináns lokalizációját: a plazmában, az intercelluláris térben vagy a sejtek belsejében. Minél magasabb ez a mutató, annál jobban bejut a gyógyszer a szövetekbe és a sejtek belsejébe. A kis megoszlási térfogat arra utal, hogy a gyógyszer túlnyomórészt az érrendszerben van (4. ábra). Az AGP esetében a véráramban való lokalizáció optimális, mert itt vannak jelen a fő célsejtjei (immunkompetens vérsejtek és vaszkuláris endotélium).

A második generációs antihisztaminok megoszlási térfogatának értékei (liter/kg) növekvő sorrendben a következők: cetirizin (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

A farmakodinamika jellemzői
Farmakológiai hatások Az antihisztaminokat hisztaminreceptorok közvetítik, a különböző altípusok szelektivitása, amelyekhez való kötődés erőssége és időtartama változó különböző gyógyszerek. A második generációs antihisztamin cetirizin megkülönböztető jellemzője a nagy affinitása - a hisztamin H1-receptorokhoz való tartós kötődési képessége: alkalmazásuk a gyógyszer bevétele után 4 órával 90%, 24 óra elteltével - 57%, ami meghaladja más antihisztaminok hasonló mutatóit. Az antihisztaminok legfontosabb tulajdonsága, hogy csökkentik a hisztamin H1 receptorok expresszióját, ezáltal csökkentik a szövetek hisztaminnal szembeni érzékenységét.
Az antihisztamin hatás erőssége szerint a második generációs antihisztaminok a következő sorrendbe sorolhatók: cetirizin >> ebasztin > fexofenadin >> loratadin (6. ábra).

Az egyes antihisztaminok (cetirizin) allergiaellenes hatása magában foglalja az úgynevezett járulékos, extra-H1 receptor hatást, mellyel kombinálva a gyógyszer gyulladáscsökkentő hatása valósul meg.
Az AGP mellékhatásai
Az antihisztaminok mellékhatásai közé tartoznak az antikolinerg hatások (szájszárazság, sinus tachycardia, székrekedés, vizeletretenció, homályos látás), adrenolitikus (hipotenzió, reflex tachycardia, szorongás), antiszerotonin (fokozott étvágy), központi antihisztamin hatás (nyugtató, fokozott étvágy), a szív káliumcsatornáinak blokádja (kamrai aritmia, QT-szakasz megnyúlása) . A gyógyszereknek a célreceptorokra gyakorolt ​​szelektív hatása és a BBB-be való behatolás képessége határozza meg hatékonyságukat és biztonságosságukat.
A II generációs antigének közül a legkisebb affinitás az M-kolinerg receptorokhoz, így gyakorlatilag teljes hiánya antikolinerg hatású gyógyszerek cetirizint és levocetirizint tartalmaznak (3. táblázat).

Egyes antihisztaminok szívritmuszavart okozhatnak. A "potenciálisan kardiotoxikus" a terfenadin és az asztemizol. A potenciálisan végzetes aritmiákat - flutter-villogást (metabolikus rendellenességek májbetegségben vagy CYP3A4-gátlók hátterében) - okozhatnak, a terfenadint és az asztemizolt 1998 és 1999 óta tilos használni. illetőleg. A jelenleg rendelkezésre álló antihisztaminok közül az ebasztin és a rupatadin kardiotoxicitást mutatnak, és nem javasoltak alkalmazása megnyúlt QT-intervallumban, valamint hypokalaemiában szenvedőknél. A kardiotoxicitás fokozódik, ha a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel - makrolidokkal, gombaellenes szerekkel, kalciumcsatorna-blokkolóval, antidepresszánsokkal, fluorokinolonokkal - egyidejűleg szedik.

cetirizin
A cetirizin különleges helyet foglal el a második generáció gyógyszerei között. A nem nyugtató hatású antihisztaminok minden előnye mellett a cetirizin olyan tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek megkülönböztetik számos új generációs gyógyszertől, és biztosítják magas klinikai hatékonyságát és biztonságát. Különösen további antiallergén aktivitással rendelkezik, gyors hatást fejt ki, nem áll fenn a másokkal való kölcsönhatás veszélye gyógyászati ​​anyagokés élelmiszer, ami megnyitja a lehetőséget a gyógyszer biztonságos adagolására a kísérő betegségekben szenvedő betegek számára.
A cetirizin hatása az allergiás gyulladás mindkét fázisára kifejtett hatásból áll. Az antiallergiás hatás magában foglalja az úgynevezett extra-H1 receptor hatást: a leukotriének, prosztaglandinok felszabadulásának gátlása az orrnyálkahártyában, a bőrben, a hörgőkben, a hízósejtek membránjainak stabilizálása, az eozinofil migráció és a vérlemezke-aggregáció gátlása, az ICAM-1 elnyomása expressziója hámsejtek által.
Sok külföldi és hazai szerző a cetirizint a modern AGP szabványának tartja. Ez az egyik legtöbbet tanulmányozott antihisztamin, amely számos klinikai vizsgálatban bizonyította hatékonyságát és biztonságosságát. Azon betegek számára, akik nem reagálnak megfelelően más antihisztaminokra, a cetirizin javasolt. A Cetirizine teljes mértékben megfelel a modern antihisztaminok követelményeinek.
A cetirizin felezési ideje 7-11 óra, a hatás időtartama 24 óra, a kezelés után a hatás legfeljebb 3 napig tart, hosszan tartó használat esetén - akár 110 hétig, függőséget nem figyeltek meg . A cetirizin hatásának időtartama (24 óra) azzal magyarázható, hogy az antihisztaminok hatását nemcsak a plazmakoncentráció határozza meg, hanem a plazmafehérjékhez és -receptorokhoz való kötődés mértéke is.
A cetirizin gyakorlatilag nem metabolizálódik a májban, és főként a vesén keresztül választódik ki, ezért még károsodott májfunkciójú betegeknél is alkalmazható. De a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer adagjának módosítására van szükség.

Cetrin – hatékony minőség generikus cetirizin megfizethető áron
Jelenleg a cetirizin gyógyszerei között az eredeti (Zyrtec) mellett 13 különböző gyártótól származó generikus gyógyszert (generikus) tartanak nyilván. Aktuális a cetirizine generikumok felcserélhetőségének, terápiás ekvivalenciájának kérdése. eredeti gyógyszerés a választás optimális gyógymód allergiás betegségek kezelésére. A terápiás hatás stabilitását és a reprodukált gyógyszer terápiás aktivitását a technológia sajátosságai, a hatóanyagok minősége és a segédanyagok köre határozza meg. A különböző gyártóktól származó gyógyszeranyagok minősége jelentősen eltérhet. A segédanyagok összetételének bármilyen változása farmakokinetikai eltérésekkel járhat (a biológiai hozzáférhetőség csökkenése és a mellékhatások előfordulása).
A generikus gyógyszernek biztonságosnak kell lennie, és egyenértékűnek kell lennie az eredeti gyógyszerrel. Két gyógyszer akkor tekinthető bioekvivalensnek (farmakokinetikailag egyenértékűnek), ha egy úton (például orálisan) azonos dózisban és adagolási rendben történő beadást követően azonos biológiai hozzáférhetőséggel (a gyógyszer véráramba kerülő arányával) rendelkezik, eléri a maximális koncentrációt és ennek a koncentrációnak a szintjét a vérben, a felezési időt és az idő-koncentrációs görbe alatti területet. Ezek a tulajdonságok szükségesek a gyógyszer megfelelő hatékonyságának és biztonságosságának megnyilvánulásához.
Az Egészségügyi Világszervezet ajánlásai szerint a generikumok bioekvivalenciáját a hivatalosan bejegyzett eredeti gyógyszerhez viszonyítva kell meghatározni.
A bioekvivalencia vizsgálatok 2010 óta kötelezőek a gyógyszerek regisztrálásához. Az FDA (Food and Drug Administration – the Food and Drug Administration, USA) évente kiadja és kiadja az „Orange Book”-t a figyelembe vett gyógyszerek (és gyártóik) listájával. terápiás egyenértékű az eredetivel.
Emellett fontos figyelmet fordítani a nemzetközi gyártási szabványok (GMP) betartására a gyógyszerek gyártása során. Sajnos még nem minden gyártó (főleg a hazai) rendelkezik a GMP-követelményeknek megfelelő termeléssel, és ez befolyásolhatja a gyógyszerek minőségét, így a generikumok hatékonyságát és biztonságosságát.
Így a generikumok kiválasztásakor számos megbízható irányelv érvényesül: a gyártó felhatalmazása, a GMP-nek való megfelelés, az FDA Orange Bookba való felvétele. A fenti kritériumok mindegyikének teljes mértékben megfelel a Cetrin gyógyszer Dr. Reddy's Laboratories Ltd. A Cetrint egy nemzetközi gyógyszergyár gyártja, amelynek gyártóhelyei GMP-tanúsítvánnyal rendelkeznek. Biológiailag egyenértékű az eredeti gyógyszerrel, és szerepel az FDA Orange Book-ban, mint bizonyított terápiás egyenértékű gyógyszer. Ezen túlmenően a Tsetrin hosszú, sikeres oroszországi felhasználási tapasztalattal és nagy saját bizonyítékbázissal rendelkezik.
A krónikus csalánkiütés kezelésében a különböző gyártóktól származó cetirizin gyógyszerek terápiás hatékonyságának és farmako-ökonómiájának összehasonlító vizsgálata során kimutatták, hogy a legtöbb remissziót elérő beteg a Zyrtec-el és Cetrinnel kezelt csoportokban volt, míg a Cetrin-terápia legjobb eredményt a költséghatékonyság szempontjából.
A Cetrin hazai klinikai gyakorlatban való alkalmazásának hosszú története igazolta magas terápiás hatékonyságát és biztonságosságát. A Cetrin egy olyan gyógyszer, amely kielégíti a klinikai orvoslás gyakorlati igényeit egy hatékony és biztonságos antihisztamin gyógyszer iránt, amely a betegek széles köre számára elérhető.

Irodalom

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Orrgyulladásos mediátor felszabadulása parlagfű allergiás rhinitisben: korreláció az orrváladékba való celluláris beáramlással // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. évf. 96. (3) bekezdése alapján. P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999márc. Vol. 103(3 Pt 1) R. 408-414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. A vizelet hisztamin metabolitjának emelkedése kísérleti influenzafertőzés során // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 okt. Vol. 87. (4) bekezdése alapján. R. 303–306.
4. Kondyurina E.G., Zelenskaya V.V. Antihisztaminok az atópiás betegségek kezelésében gyermekeknél // RMJ. 2012. V. 20. No. 2. S. 56–57.
5. Gushchin I.S. A H1-antihisztaminok antiallergiás hatásának javításának kilátásai // Kezelőorvos. 2009. 5. sz.
6. Tillement J.P. Az alacsony eloszlási térfogatú H1 antihisztamin előnyei // Allergia. 2000 évf. 55 (60. kiegészítés). R. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. A receptor occupancy koncepciója a klinikai hatékonyság előrejelzéséhez: a második generációs H1 antihisztaminok összehasonlítása // Allergy Asthma Proc. 2009. évf. 30. R. 366-376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., ​​Dinh S. et al. A hisztamin receptor-1 transzkripciós up-regulációja a hám-, nyálka- és gyulladásos sejtekben perenniális allergiás rhinitisben // Clin Exp Allergy. 2005. évf. 35. R. 1443-1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Az antihisztaminok inverz agonista aktivitása és a hisztamin H1-receptor génexpressziójának elnyomása // J Pharmacol Sci. 2012. évf. 118. R. 117-121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A cetirizin, az ebasztin, az epinasztin, a fexofenadin, a terfenadin és a loratadin kettős-vak, egyszeri dózisú, keresztezett összehasonlítása a placebóval: a hisztamin-indukált nyálkahártya- és fellángolási válasz elnyomása 24 órán keresztül egészséges férfiaknál // Allergia. 1999. évf. 54. R. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. A második generációs antihisztaminok hatékonysága allergiás rhinitisben és komorbid asztmában szenvedő betegeknél // J. Asthma. 2011. évf. 48. (9) bekezdése alapján. P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. A cetirizin biztonságossága terhesség alatt. Prospektív megfigyelési kohorsz vizsgálat // ReprodToxicol. 2008 szept. Vol. 26. (1) bekezdése R. 19-23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonisták: receptor affinitás versus szelektivitás // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52. (1. szállítmány). R. 49–50.
14. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Az antihisztaminok klinikai használatának története és modern megközelítései // Klinikai bőrgyógyászat és venereológia. 2010. No. 4. S. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Második generációs antihisztaminok: hatások és hatékonyság az allergiás rendellenességek kezelésében // Drugs 2005. Vol. 65. R. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. A hisztamin és allergén által kiváltott bőrreakciók elnyomása: az első és a második generációs antihisztaminok összehasonlítása // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009. jún Vol. 102. (6) bekezdése alapján. R. 495–499.
17. Revyakina V.A. Antihisztaminok a poliklinikai orvos gyakorlatában // A kezelőorvos. 2011. évf. 4. R. 13–15.
18. Tataurshchikova N.S. Az antihisztaminok használatának modern szempontjai a háziorvosi gyakorlatban // Farmateka. 2011. No. 11. P. 46–50.
19. Kareva E.N. A gyógyszer minősége // Orosz orvosi hírek. 2014. V. 19. No. 4. S. 12–16.
20. Nyílt randomizált keresztezett vizsgálat a 0,01-es Cetrin tabletták (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India) és a 0,01-es Zyrtec tabletták (UCB Pharmaceutical Sector, Németország) összehasonlító farmakokinetikájáról és bioekvivalenciájáról. SPb., 2008.
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. A krónikus urticaria racionális farmakoterápiája // Ros. allergológiai folyóirat. 2013. No. 6. S. 69–74.
22. Fedoskova T.G. Antihisztaminok: mítoszok és valóság // Hatékony farmakoterápia. 2014. 5. szám P. 50–56.

Allergiás betegségek esetén az orvosok antihisztaminokat írnak fel. Ami? Miért sokkal biztonságosabbak az új generációs termékek, mint a klasszikus antiallergiás gyógyszerek?

A betegeknek tudniuk kell, hogy mely gyógyszerek segítenek az enyhe és akut reakciókban, hogyan kell kiválasztani a megfelelő gyógymódot, figyelembe véve a betegség típusát és formáját, a beteg korát és az ellenjavallatokat. A szülők hasznosak lehetnek a gyermekek számára készült biztonságos, hatékony antihisztaminokról szóló információkból.

Általános információ

Hasznos információk a hisztamin receptor blokkolókról:

• az antiallergiás gyógyszerek fő jellemzője az irritáló anyagoknak való kitettséggel kapcsolatos reakciók elnyomása;
• allergénekkel való érintkezéskor egy speciális típusú gyulladásos folyamat alakul ki, amely ellen a szervezet biológiailag aktív anyagokat termel. A hízósejtekben található hisztamin a legnagyobb aktivitást mutatja. Irritáló anyaggal érintkezve a hisztamin receptorok felismerik az allergént, és erőteljes hisztamin felszabadul. Az eredmény különféle negatív tünetek;
• allergiás betegségek jelei a test különböző részein észrevehetők. Az akut immunválasz fő tünetei: szövetek, bőr duzzanata, hólyagok, kis hólyagok, vörös foltok, bőrpír. Gyakran előfordul orrdugulás, tüsszögés, valamint hörgőgörcs. Az anafilaxiás reakciók életveszélyesek, antihisztamin készítmények azonnali beadása szükséges, a beteg sürgős kórházba szállítása;
• antiallergiás gyógyszerek nélkül a negatív tünetek nem szűnnek meg, a negatív folyamatok folytatódnak. Az allergia lomha formája rontja az egészséget, kényelmetlenséget okoz;
• az immunválasz akut jelei 5-30 percen belül jelentkeznek. A tabletták, szirupok vagy cseppek szedésének késése végzetes lehet.

Tulajdonságok

Az antihisztamin készítmények alkalmasak a tünetek megszüntetésére vagy megelőzésére allergiás reakciók. Gyakran a negatív tünetek enyhítése után több napig / hétig gyógyszeres kezelésre van szükség a visszaesések megelőzésére.

A hatóanyagok megszüntetik a tüneteket, megakadályozzák a különböző típusú allergiák kialakulását:

• gyógyászati;
• kapcsolatba lépni;
• légúti;

Mikor kell venni

Antihisztaminok:

• csökkenti a hisztamin termelését a hízósejtekben, megakadályozza a hatóanyag új felszabadulását;
• semlegesíti a hisztamint, amely aktív a szervezetben.

Az antiallergén szerek alkalmasak a negatív jelek kiküszöbölésére és az exacerbációk megelőzésére. Fontos tudni, hogy az antihisztamin készítmények nem szüntetik meg az immunválasz okát, a gyógyszeres kezelés nem szünteti meg teljesen a szervezet túlérzékenységét.

Neveletlenség: egyél narancsot, amely hajlamos az ételallergiára, és ezzel egyidejűleg vegye be a Diazolint (Suprastint) abban a reményben, hogy a hatóanyag gyorsan megakadályozza az akut reakció kialakulását. A legjobb megoldás az allergénekkel való érintkezés elkerülése, ha ez a feltétel nem teljesíthető, akkor veszélyes időszakokban (szezonálisan) tablettákat vagy szirupot kell szednie.

Javallatok

Antiallergiás készítményeket írnak fel a következő betegségekre:

• rhinitis, kötőhártya-gyulladás (szezonális és egész évben egyaránt);
• duzzanat, viszketés, bőrpír, amikor darázscsípés, méh vagy poloska, bolha csípés;
• gyógyszer allergia;
• viszketés kíséri;
• (negatív reakció bizonyos növények pollenjére);
• negatív válasz a nyálra, ürülékre, kedvtelésből tartott állatok szőrére;
• bizonyos típusú élelmiszerek vagy összetevők intoleranciája (tejfehérje);
• anafilaxiás reakciók;
• , pikkelysömör;
• negatív reakció hidegre, melegre, mérgező anyagokra, háztartási vegyszerekre, olajokra, festék- és lakktermékekre;
• allergiás köhögés;

Ellenjavallatok

A korlátozások az antiallergén szer nevétől függenek. A klasszikus készítmények (1. generáció) több ellenjavallattal rendelkeznek, az új antihisztaminok kevesebb.

Az egyik korlátozás az antiallergiás gyógyszer bizonyos formájának alkalmazása: cseppeket írnak fel 2 évesnél fiatalabb gyermekek számára, szirupokat négy éves kortól engedélyeznek, a tabletták alkalmasak fiatal betegek számára, akik már elérték a éves kort. 6-12 év.

A legtöbb antihisztamint nem írják fel a következő állapotokra és betegségekre:

• túlérzékenység a hatóanyaggal szemben, negatív reakciók további összetevőkre;
• terhesség, idő szoptatás;
• a beteg még nem ért el egy bizonyos életkort egy bizonyos név biztonságos használatához;
• máj- és veseelégtelenség (súlyos stádium).

Egy megjegyzésben! Gyakran patológiákkal húgyúti, máj, artériás magas vérnyomás, idős beteg esetén az adagolást és a használat gyakoriságát módosítják. A hatóanyag alacsony koncentrációja kényesebben hat a szervezetre, a mellékhatások ritkábban jelentkeznek.

Az antiallergén gyógyszerek listája és jellemzői

Az első antiallergiás gyógyszerek 1936-ban jelentek meg. A klasszikus készítmények gyorsan, de nem sokáig hatnak, gyakran a bevétel hátterében alakulnak ki mellékhatások, a hosszú távú terápia az elavult készítmények használatával nem kívánatos.

A tudósok hatékony, biztonságos, hosszú hatású gyógyszereket fejlesztettek ki a kezelésre krónikus típusok allergiák. Az új generációs gyógyszerek csökkentik a negatív reakciók kockázatát a terápia során, minimális koncentrációban tartalmaznak hisztamin receptor blokkolókat. Az antiallergiás szer optimális változatát egy adott beteg számára az orvos választja ki.

Első generáció

Sajátosságok:

• gyorsan leállítja az akut reakciókat, csökkenti a duzzanatot, megakadályozza a veszélyes szövődmények kialakulását;
• a terápiás hatás 15-20 percen belül jelentkezik, de nem tart tovább 8 óránál;
• alacsonyabb izomtónus;
• behatolnak a vér-agy gáton, aktívan kötődnek az agy receptoraihoz;
• nyugtató, antikolinerg hatás, hipnotikus hatás;
• hosszan tartó használat esetén az allergiaellenes hatás csökken;
• az álmosság fokozódik a pszichotróp szerek és az alkohol bevétele után;
• a hatás eléréséhez nagy adagra van szükség, a gyógyszert naponta többször kell bevenni;
• számos mellékhatás és ellenjavallat;
• Az 1. generáció antiallergiás gyógyszereit csak súlyos immunreakciókra írják fel. Egyes országokban ez a kategória ki van zárva az engedélyezett gyógyszerek listájáról.

A gyógyszerek listája:

• Fenkarol.

Második

Jellegzetes:

• a nyugtató hatás ritkán jelentkezik;
• az aktív komponensek nem hatolnak be a vérbe, nem lépnek kölcsönhatásba az agy receptoraival;
• a fizikai aktivitás, a pszichomotoros reakciók sebessége megmarad;
• elhúzódó hatás: elegendő egyszerre bevenni a napi adagot;
• a mellékhatások listája rövidebb, mint a klasszikus készítményeké;
• nincs függőségi hatás, két-három hónapig tarthat;
• a gyógyszer visszavonása után a terápiás hatás körülbelül egy hétig fennmarad;
• a gyógyszerek nem szívódnak fel az emésztőrendszer nyálkahártyájába;
• mérsékelt kardiotoxikus hatás fennmarad. Problémák a vérnyomás, idős kor- ellenjavallatok az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek szedésére;
• a mellékhatások kockázata növekszik, ha antidepresszánsokkal, antimikotikumokkal, antibiotikumokkal kombinálják, súlyos májpatológiákkal.

A népszerű gyógyszerek listája:

• Semprex.
• Trexil.

Harmadik

Működési és alkalmazási jellemzők:

• a gyógyszerek komponensei az antihisztamin bevétele után aktív metabolitokká alakulnak;
• a gyógyszerek nemcsak blokkolják a hisztamin H1 receptorokat, hanem megszüntetik az allergiás reakciók további kialakulásának előfeltételeit is;
• nincs kardiotoxikus és nyugtató hatás, nincs negatív hatás az idegszabályozásra;
• további hatás az immunválaszban részt vevő sejtekre, lehetővé teszi új gyógyszerek alkalmazását a legtöbb allergiás betegség kezelésében;
• a gyógyszerek olyan emberek számára alkalmasak, akiknek tevékenysége összetett mechanizmusok és járművek kezeléséhez kapcsolódik;
• kevés korlátozás vonatkozik a felhasználásra, a mellékhatások a betegek kis százalékában fordulnak elő.

A harmadik generációs antihisztaminok listája:

Látogasson el a címre, és ismerje meg a felnőttek csalánkiütésének okait és a betegség kezelési módjait.

negyedik

Jellegzetes:

• a negatív tünetek gyors enyhülése, a hatás egy napig vagy tovább tart;
• a hisztamin receptorok aktív blokkolása;
• az allergia minden jelének megszüntetése;
• nincs negatív hatás a szívre, a központi idegrendszerre, a gyomor-bélrendszerre;
• az új generációs antihisztaminok utasítások szerinti alkalmazása pozitív hatással van a beteg állapotára;
• elég biztonságos eszközök alkalmas felnőttek és gyermekek számára;
• a hosszú távú használat megőrzi a modern készítmények magas hatékonyságát;
• néhány korlátozás - terhesség, gyermekkor(egyes összetételeket nem írják fel a legkisebb betegeknek), nagy érzékenység a hatóanyagokra.

A 4. generációs antihisztaminok listája:

• Ebastine.
• Levocetirizin.
• Fexofenadin.
• Dezloratadin.
• Bamipin.

Antihisztaminok gyermekek számára

Az akut allergia jeleinek kiküszöbölésére az orvosok az 1. generációs gyógyszereket írják fel:

• Suprastin (tabletta).
• Diazolin (Dragee).
• Tavegil (szirup).

Nál nél krónikus forma allergiás betegségek esetén a legjobb hatást a növekvő szervezetre minimális hatással az új generációs gyógyszerek adják. A legjobb megoldás a szirup (2-4 éves kortól) vagy a cseppek (a legkisebbek számára).

Hosszan tartó hatású allergiaellenes szerek:

• Zyrtec.
• Claritin.
• Zodak.
• Erius.
• Fenistil.
• Loratadin.

A duzzanat, súlyos viszketés, kiütések megszüntetésére helyi készítmény, a Fenistil-gél alkalmas. Súlyos reakciók esetén az orvosok nemcsak antihisztaminokat, hanem glükokortikoszteroidokat is felírnak - erős gyulladáscsökkentő vegyületeket.

A klasszikus antihisztaminok gyakran álmosságot okoznak, károsan befolyásolják emésztőrendszer, szív, központi idegrendszer. Emiatt az 1. generációs gyógyszereket gyermekeknek csak akut reakciók, az arc, a gége, az ajkak, a nyak duzzanata és a fulladás veszélye esetén írják fel.

Minden generáció antihisztaminoi megállítják a negatív válasz jeleit, de nem szüntetik meg a szervezet fokozott érzékenységének okát. A páciens feladata az allergénnel való érintkezés minimalizálása, a visszaesés veszélyének megelőzése. Allergiás betegség kialakulásával az orvos kiválasztja legjobb lehetőség antihisztamin.

A következő videó az antihisztaminokról beszél. Megtudhatja, hogy az antiallergiás gyógyszerek milyen generációi léteznek, mik a mellékhatások és használatuk jellemzői, beleértve a kezelést is:

Az allergiás reakció kialakulásának visszaszorítása érdekében antihisztamint kell bevenni. Jelenleg nagyon sok gyógyszer létezik ebből a csoportból. Mindegyik generációra oszlik. Az új generációs antihisztaminok listája meglehetősen széles, és lehetővé teszi a legjobb gyógyszer kiválasztását a kezeléshez. A cikkben közelebbről megvizsgáljuk a kategória leghatékonyabb gyógyszereit.

Általános koncepció

A legtöbb ember hallott már az antihisztaminokról, de nem mindenki tudja, mik ezek és hogyan hatnak. Így hívják a csoportot. gyógyszerek, amelyek képesek hatni a hisztamin receptorokra - az allergiás reakciók közvetítőjére. Egy irritáló anyaggal érintkezve az emberi szervezet specifikus anyagokat kezd termelni, amelyek közül a hisztamin a legaktívabb. Amikor ez az anyag „találkozik” bizonyos receptorokkal, olyan tünetek jelentkeznek, mint a szakadás, a bőr kipirosodása, viszketés és kiütés.

Az antiallergiás gyógyszerek képesek blokkolni ezeket a receptorokat, és ennek eredményeként ellenállni a kellemetlen tünetek megjelenésének. Nélkülük a szervezetben a negatív folyamatok folytatódnak.

Jelenleg jelentősen megnőtt az ilyen vagy olyan típusú allergiában szenvedők száma. Nem megfelelő reakció immunrendszer Kialakulhat az endokrin vagy idegrendszeri rendellenességek hátterében, de leggyakrabban külső irritáló tényezők: növényi pollen, gyapjú, por, vegyszerek, egyes élelmiszerek.

Kezelés antihisztaminokkal

A legtöbb esetben az allergia nem gyógyítható teljesen. A hisztaminreceptorokra ható gyógyszerek segítenek megszabadulni a kellemetlen tünetektől, vagy megakadályozzák azok előfordulását.

A mai napig ezeknek a gyógyszereknek több generációja létezik. És ha az első antiallergén gyógyszerek nemcsak a régóta várt megkönnyebbülést, hanem számos mellékhatást is hoztak, akkor az új generációs antihisztaminok, amelyek listáját alább megvizsgáljuk, gyakorlatilag hiányoznak a hátrányoktól, és gyakorlatilag nincs ellenjavallat a használathoz.

Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszereket a következő esetekben írják fel:

• egész évben vagy szezonális nátha esetén;
• negatív reakcióval a virágos növényekre;
• amikor élelmiszer- és gyógyszerallergia tünetei jelentkeznek;
• atópiás dermatitisz esetén;
• csalánkiütéssel és bőrviszketéssel;
• bronchiális asztmával;
• angioödémával;
• allergiás kötőhártya-gyulladással.

Új generációs antihisztaminok: áttekintés

Az allergiaellenes gyógyszerek közül a legújabb generációs gyógyszereket tekintik a legbiztonságosabbnak. A prodrugokhoz tartoznak, ami azt jelenti, hogy a szervezetbe jutva a készítményben lévő anyagok aktív metabolitokká alakulnak. Az ilyen szerek csak a hisztamin H-1 receptorokra hatnak, és nem befolyásolják hátrányosan a központi idegrendszer.

Az új generációs antihisztaminok listája kicsi, de elődjeikhez képest szinte minden betegségben szenvedő betegnek felírhatók. különféle típusok allergiás reakciók. Az ilyen alapok lehetővé teszik a már megnyilvánuló tünetek gyors leállítását, és nem gyakorolnak mérgező hatást a szívre. A következő gyógyszerek népszerűek:

• "Cetirizin".
• "Fexofenadin".
• "Erius".
• "Fexofast".
• "Ksizal".
• "Levocetirizin".
• "Desal".
• "Caesera".
• "Dezloratadin".
• "Kestin".

A gyógyszerek jellemzői

A legújabb generáció leggyakoribb antiallergén gyógyszerei azok, amelyek összetételükben fexofenadint tartalmaznak. Az anyag a H-1 hisztamin receptorok szelektív inhibitorai közé tartozik, és képes stabilizálni a hízósejt membránokat. A komponens gátolja a leukociták migrációját a gyulladásos folyamat fókuszába.

A cetirizin alapú 4. generációs antihisztaminok az egyik leghatékonyabbnak tekinthetők. Képesek gyorsan megállítani a bőr allergiás reakcióinak kialakulását. Kifejezett antipruritikus és antiexudatív hatásuk van.

A modern allergiaellenes gyógyszerek mindegyikét csak a vizsgálat után írják fel. Az adagolási rendet és a használat időtartamát szigorúan egyénileg határozzák meg.

"Erius": a gyógyszer leírása

A dezloratadin alapú antihisztamint a Schering-Plough Corporation / USA gyógyszeripari vállalat belgiumi leányvállalata állítja elő. Vásárolhat gyógyszereket tabletta és szirup formájában. A tabletták a fő hatóanyagon kívül titán-dioxidot, talkumot, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrátot, laktóz-monohidrátot, fehér viaszt, kukoricakeményítőt, mikrokristályos cellulózt tartalmaznak.

A szirup olyan segédkomponenseket tartalmaz, mint a citromsav, szorbit, nátrium-benzoát, propilénglikol, nátrium-citrát-dihidrát, szacharóz. A tablettákat buborékcsomagolásonként 7 és 10 darabos csomagolásba csomagolják. A szirup sárga folyadék megjelenésű, 60 és 120 ml-es palackokban kapható.

Az előjegyzés jelzései

Az "Erius" tabletták használati utasítása szerint szezonális nátha, könnyezés, orrnyálkahártya viszketés, szezonális pollinózis, krónikus idiopátiás csalánkiütés esetén ajánlott. A szakember által előírt módon a gyógyszer más allergiás állapotok kezelésére is alkalmazható. Például sok beteg azt mondja, hogy az "Erius" jól megbirkózik a neurodermatitisz, az ételallergia és az atópiás dermatitis jeleivel.

A komplex terápia részeként antihisztamin szedhető bárányhimlő, rózsaszín zuzmó, rüh és pszeudo-rüh. Erius hatékonyan megszünteti erős viszketésés segít elaludni.

A gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban antiallergiás gyógyszert használnak szirup formájában. A gyártó azt állítja, hogy 1 évnél idősebb csecsemőknek adható. Az adagolás a korosztálytól függ. Az Erius tabletták felnőtt betegek és 12 éves kor feletti gyermekek számára alkalmasak. A használati utasítás napi 1 tabletta (5 mg) bevételét javasolja.

"Cetirizine": vélemények

A modern antiallergén gyógyszerek már a legkorábbi stádiumban képesek megállítani a betegség kialakulását. Ez rendkívül fontos súlyos allergiás reakciók esetén. Ezért sok szakértő az új generációs antihisztaminok listáján az első helyen a "Cetirizine". Az azonos nevű hatóanyagon alapuló szer gyorsan enyhíti a hörgőgörcsöt, a bronchiális asztma rohamát, és megakadályozza a Quincke-ödéma kialakulását. Ezenkívül a gyógyszer hatásos lesz csalánkiütés, pollinózis, szénanátha, ekcéma, allergiás dermatitis esetén.

A "Cetirizine" antihisztamin gyógyszer orális adagolásra szolgáló cseppek, szirup és tabletta formájában kapható. 1 ml folyékony oldat 10 mg cetirizint tartalmaz. Egy tabletta ugyanannyi hatóanyagot tartalmaz. A hisztamin H-1 receptor blokkoló használatának észrevehető hatása egy órával a beadás után látható. A hatás időtartama 24 óra. Hörgő asztmában a Fenspiride hörgőtágító gyógyszerrel együtt alkalmazzák.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A "Cetirizin" kezelést fel kell hagyni a fő komponenssel és a hidroxizinnel szembeni túlérzékenység esetén. Tilos antihisztamint felírni hemodialízisben részesülőknek vagy betegeknek veseelégtelenség szoptatás és terhesség alatt. Ellenjavallatok a laktázhiánnyal, a glükóz-galaktóz felszívódási zavarral és a laktóz intoleranciával kapcsolatos állapotok is. Óvatosan vegye be a "Cetirizine"-t barbiturátokkal, etanol tartalmú gyógyszerekkel és opioid fájdalomcsillapítókkal egyidejűleg.

A kiváló tolerancia a gyógyszer hatalmas előnye. Mellékhatások a tabletták szedése során cseppek vagy szirupok rendkívül ritkán fordulnak elő. Ennek oka elsősorban a hatóanyag túladagolása. Ilyen esetekben a következő tünetek jelentkezhetnek:

• szédülés;
• migrén;
• ideges izgalom;
• tachycardia;
• álmatlanság;
• vizelet-visszatartás;
• myalgia;
• bőrkiütések, ekcéma.

Mi az a Kestin?

Egy másik hatékony hisztamin receptor blokkoló a Kestin. Ez termel Gyógyszerészeti cég Nycomed Danmark ApS (Dánia). A modern antiallergén szer meglehetősen drága. A tabletták átlagos ára (csomagonként 10 darab) 380-400 rubel.

Mi az összetétel ezt a gyógyszert? Az ebasztin a fő komponens, amely blokkolja a hisztamin H-1 receptorokat. Az anyag gyorsan megszünteti a hörgők simaizmainak görcsét, csökkenti a váladékozást, megállítja a bőr allergiás reakcióinak megnyilvánulását. A "Kestin" tabletta formájában kapható, amely különböző mennyiségű ebasztint (10 vagy 20 mg) és szirupot tartalmazhat. A gyártó 20 mg hatóanyagot tartalmazó pasztillákat is kínál.

Ki illik hozzá?

Bármely 4. generációs antihisztamin, beleértve a Kestint is, csak allergológussal folytatott konzultációt követően szedhető. Leggyakrabban a gyógyszert felnőtt betegeknek írják fel. Az utasítás lehetővé teszi a tabletták használatát a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban, de csak akkor, ha a gyermek 12 évesnél idősebb. Pasztillákat csak 15 éves kortól írnak fel. A szirup 6 éves kortól használható gyermekek kezelésére.

A "Kestin" hatékonyan kiküszöböli a különböző eredetű egész évben és szezonális nátha, kötőhártya-gyulladás, csalánkiütés, Quincke-ödéma tüneteit. A gyógyszer enyhíti a gyógyszer-, élelmiszer-, rovarallergia okozta tüneteket.

Érdemes tartózkodni a "Kestin" használatától terhesség, szoptatás alatt, az ebasztin vagy a gyógyszer egyéb összetevőinek intoleranciája esetén. A pasztillákat nem írják fel fenilketonuriában szenvedő betegeknek. Orvos felügyelete mellett antihisztaminokat alkalmaznak koszorúér-betegség, hypokalaemia, vese- és májelégtelenség.

A "Ksizal" gyógyszer leírása

Ha szükséges tüneti kezelés allergiás bőrreakciók, csalánkiütés, orrfolyás, angioödéma, szénanátha, sokan inkább modern eszközökkel"Ksizal". Egy csomag ára 420-460 rubel. A gyógyszert belgiumi, svájci és olaszországi gyógyszergyárakban állítják elő.

A Xyzal fő hatóanyaga a levocetirizin. Az anyag kifejezett antiallergén tulajdonságokkal rendelkezik. Az aktív metabolit képes megakadályozni az allergia kialakulását vagy jelentősen enyhíteni a lefolyást kóros állapot. Az anyag csökkenti az áteresztőképességet érfalak, blokkolja a citokinek és gyulladásos mediátorok aktivitását, gátolja az eozinofilek mozgását. A gyógyszer klinikai hatása 24 órán át fennáll.

Mikor vannak beosztva?

Az új allergiás gyógyszerek listáján a Xyzal az első helyet foglalja el gyors hatása és biztonságossága miatt. A modern gyógyszernek gyakorlatilag nincs ellenjavallata a kinevezéshez, és ritkán provokálja a fejlődést mellékhatások. Használata többféle allergiás reakció esetén javasolt: Quincke-ödéma, pollinózis, allergiás dermatitisz, viszketés, tüsszögés, orrdugulás, szezonális vagy egész éves nátha hátterében.

Cseppek formájában a "Ksizal" 2 éves kortól csecsemőknek írható fel. A tabletták 6 éves kortól gyermekek és felnőttek kezelésére alkalmasak. A gyógyszer számos pozitív ajánlást kapott a könnyű használathoz. Egy "Ksizal" tabletta egész napra enyhítheti az allergiás tüneteket.

"Levocetirizine" allergia esetén

A "Levocetirizine" gyógyszer - több mint olcsó analóg"Ksizala". Egy csomag (10 tabletta) költsége 230-250 rubel. Ezenkívül a gyógyszer szirup és csepp formájában is megvásárolható.

A gyógyszer hatóanyaga képes blokkolni a H-1 hisztamin receptorok végződéseit, ezáltal megakadályozza az immunrendszer nem megfelelő válaszának kialakulását. A "Levocetirizine" allergiás tabletták hatékonyak lesznek szénanátha, allergiás dermatitisz, szezonális és krónikus rhinitis, könnyezés, tüsszögés, angioödéma, csalánkiütés esetén.

A gyógyszert nem alkalmazzák 6 év alatti gyermekek kezelésére, terhesség és szoptatás alatt, fokozott érzékenységgel a készítmény összetevőire és súlyos veseelégtelenségre.

A "Bamipin" gyógyszer

Az új generációs antihisztaminok listája szisztémás alkalmazásra szánt szereket tartalmaz. Bizonyos esetekben azonban helyi gyógyszeres kezelés is szükséges. Az allergiás bőrmegnyilvánulások kezeléséhez speciális géleket kell használni. Az egyik ilyen külső gyógyszer a Bamipin. Használható már a csalánkiütés első tüneteinek, rovarcsípésre adott allergiás reakciónak, bőrviszketésnek, hőégésnek. A gyógyszer tabletta formájában is kapható.

Az 1. generációs antihisztaminok számos nemkívánatos hatásának jelenléte új H1-hisztamin receptor blokkolók kutatásához vezetett. 1977-ben jelent meg az első antihisztamin gyógyszer, amely képes volt elnyomni a bőrallergiát, ugyanakkor gyakorlatilag nem volt nyugtató hatása. Ezzel megkezdődött a klinika kijárata 2. generációs antihisztaminok.

A 2. generációs antihisztaminok a következők:

• Loratadin (Claritin);
• Terfenadin (Trexil, Taldan, Histadil, Bronal);
• Astemizol (Astemisan, Gismanal, Gistalong);
• Acrivastine (Semprex);
• Cetirizine (Cetrin, Zyrtec);
• Ebasztin (Kestin);
• fexofenadin;
• azelasztin;
• Levocabastin (Histimet).

A 2. generációs antihisztaminok jellemzői:

• A hatás gyors kezdete;
• Magas affinitás a H1-hisztamin receptorokhoz;
• A hatás időtartama (12-24 óra);
• Ne blokkoljon más receptorokat;
• Nincs nyugtató hatás;
• Az étkezés időpontjától való függőség hiánya;
• A függőség hiánya hosszú távú használat esetén;
• Kombináció lehetősége központi idegrendszeri depresszánsokkal és alkohollal;
• A hatás hiánya a szív-és érrendszer, húgy- nemi szervek, gyomor, belek, látás, nyálkahártyák.

Az esetek többségében nem maguknak a 2. generációs antihisztaminoknak van antihisztamin hatása, hanem ezek metabolitjai, ami magyarázza a gyógyszerek eltérő hatékonyságát egyénekben.

A kezdeti anyag felhalmozódása, amely kifejezett anyagcserezavarral jár, rendkívül negatívan hat a szervezetre. Kardiotoxikus hatás van.

Megállapították, hogy a terfenadin és az asztemizol nagy koncentrációban szívritmuszavarhoz, akár hirtelen halálhoz vezet.

Kockázati tényezők, amelyek növelhetik a 2. generációs antihisztaminok vérkoncentrációját:

• Túladagolás;
• alkohollal való visszaélés;
• Károsodott májfunkció;
• Bizonyos antibiotikumok (makrolidok) szedése - eritromicin, klaritromicin;
• Antimikotikus gyógyszerek szedése - itrokonazol, flukonazol, ketokonazol, nikonazol.

2. generációs antihisztaminok: lista

Jelenleg a szakirodalomban megoszlanak a vélemények arról, hogy mely antiallergiás gyógyszereket kell a második és harmadik generációhoz sorolni. Ebben a tekintetben a 2. generációs antihisztaminok listája saját jellemzőkkel rendelkezik, attól függően, hogy a modern gyógyszerészek milyen álláspontot képviselnek.

Mik az antihisztaminok második csoportba sorolásának kritériumai?

Az első szempont szerint a második generációs gyógyszerek mindazok az allergiaellenes szerek, amelyek mentesek a szedációtól, mivel nem hatolnak be az agyba a vér-agy gáton.

A második és legelterjedtebb álláspont az, hogy a második generációs antihisztaminokba csak azok kerüljenek, amelyek bár nem hatnak az idegrendszerre, de képesek elváltozásokat okozni a szívizomban. Azok a gyógyszerek, amelyek nem hatnak a szívre és az idegrendszerre, a harmadik generációs antihisztaminok közé tartoznak.

A harmadik szempont szerint egyetlen antihisztamin tulajdonságú gyógyszer, a ketotifen tartozik a második generációba, mert membránstabilizáló hatású. És mindazok a gyógyszerek, amelyek stabilizálják a hízósejt membránját, de nem okoznak szedációt, az antihisztaminok harmadik generációját alkotják.

Miért kapják ezt a nevet az antihisztaminok?

A hisztamin a legfontosabb anyag, amely elsősorban a kötőszövet hízósejtjeiben és a vér bazofiljeiben található. Különböző tényezők hatására szabadul fel ezekből a sejtekből, és kapcsolódik a H 1 és H 2 receptorokhoz:

• A H 1 receptorok a hisztaminnal kölcsönhatásba lépve hörgőgörcsöt, simaizom-összehúzódást okoznak, kitágítják a kapillárisokat és növelik azok permeabilitását.
• A H 2 receptorok serkentik a gyomor savasságának növekedését, befolyásolják a pulzusszámot.

Közvetve a hisztamin súlyos viszketést okozhat azáltal, hogy serkenti a katekolaminok felszabadulását a mellékvese sejtekből, fokozza a nyál- és könnymirigyek szekrécióját, valamint felgyorsítja a bélmozgást.

Az antihisztaminok a H 1 és H 2 receptorokhoz kötődnek, és blokkolják a hisztamin hatását.

A második csoportba tartozó gyógyszerek listája

Az antihisztaminok leggyakoribb osztályozása szerint a második generáció a következőket tartalmazza:

Mindezek a gyógyszerek nem hatolnak be az agyba, így nem okoznak nyugtató hatást. A kardiotoxikus hatás lehetséges kialakulása azonban korlátozza e gyógyszercsoport alkalmazását időseknél és szívbetegségben szenvedőknél.

Növeli a szívizom károsodását a második generációs antihisztaminok kezelésében, gombaellenes szerek és egyes antibiotikumok, például klaritromicin, eritromicin, itrakonazol és ketokonazol egyidejű alkalmazásakor. Ezenkívül tartózkodnia kell a grapefruitlé és az antidepresszánsok ivásától.

Dimetinden (Fenistil)

Csepp, gél és kapszula formájában kapható orális adagolásra. Egyike azon kevés gyógyszereknek, amelyek az első életévben alkalmazhatók, kivéve az újszülött kort.

A Fenistil jól felszívódik belülről, és kifejezett antiallergiás hatása van, 1 adag után körülbelül 6-11 órán keresztül tart.

A gyógyszer hatásos a bőrviszketés, ekcéma, gyógyszer- és ételallergia, rovarcsípés, viszkető dermatózis és exudatív-hurutos diathesis gyermekeknél. Másik célja a háztartási és enyhe leégések eltávolítása.

Alkalmazás jellemzői. Egyike azon kevés második generációs gyógyszereknek, amelyek még mindig átjutnak a vér-agy gáton, így lelassíthatja a reakciót vezetés közben. Ezzel kapcsolatban rendkívül óvatosan kell előírni a járművezetőknek, és még inkább nem szabad a gyors reakciót igénylő munkák során használni.

Amikor a gélt a bőrre alkalmazza, védeni kell ezt a területet a közvetlen napfénytől.

A dimetindén ellenjavallt a terhesség első trimeszterében és az újszülött korban. Óvatosan alkalmazzák a terhesség második és harmadik trimeszterében, prosztata adenoma, zárt szögű glaukóma esetén.

Loratadin (klaritin, lomilan, lotaren)

A csoport többi gyógyszeréhez hasonlóan hatékonyan kezel mindenféle allergiás betegséget, különösen allergiás rhinitist, kötőhártya-gyulladást, nasopharyngitist, angioödémát, csalánkiütést, endogén viszketést. A gyógyszer tabletták és szirupok formájában kapható orális adagolásra, valamint többkomponensű antiallergén gélek és kenőcsök része a helyi kezelésre.

Hatékony pszeudoallergiás reakciók, pollinózis, csalánkiütés, viszkető dermatózisok esetén. Mint támogatás bronchiális asztmára írják fel.

Alkalmazás jellemzői. Időseknél szedációt okozhat, terhesség és szoptatás alatt nem javasolt. Sok gyógyszer csökkenti a loratadin hatékonyságát vagy fokozza mellékhatásait, ezért mindig konzultáljon orvosával, mielőtt elkezdi szedni.

Ebastin (Kestin)

Ezenkívül a második generációs antihisztaminok csoportjába tartozik. Megkülönböztető jellemzője az etanollal való kölcsönhatás hiánya, ezért alkoholtartalmú gyógyszerek alkalmazása nem ellenjavallt. A ketokonazollal történő egyidejű alkalmazás fokozza a szívre gyakorolt ​​toxikus hatást, ami végzetes következményekhez vezethet.

Az Ebasztint allergiás rhinitisre, csalánkiütésre és más betegségekre írják fel, amelyeket a hisztamin túlzott felszabadulása kísér.

Ciproheptadin (peritol)

Ez a gyógyszer az allergiás reakciók kezelésére 6 hónapos kortól írható fel gyermekeknek. Az ebbe a csoportba tartozó többi gyógyszerhez hasonlóan a ciproheptadin is erős és tartós hatású, megszünteti az allergiás tüneteket. Megkülönböztető tulajdonság peritola - a migrénes fejfájás enyhítése, nyugtató hatás, a szomatotropin túlzott szekréciójának csökkentése akromegáliában. A ciproheptadint toxikoderma, neurodermatitis, krónikus hasnyálmirigy-gyulladás és szérumbetegség komplex terápiájában írják fel.

Azelasztin (allergodil)

Ez a gyógyszer jól megbirkózik az olyan típusú allergiás megnyilvánulásokkal, mint az allergiás rhinitis és a kötőhártya-gyulladás. Orrspray és szemcsepp formájában kapható. Gyermekgyógyászatban 4 évesnél idősebb gyermekek számára írják fel ( szemcsepp) és 6 éves kortól (spray). Az azelasztin-kezelés időtartama az orvos ajánlása alapján legfeljebb 6 hónapig tarthat.

Az orrnyálkahártyából a gyógyszer jól felszívódik az általános keringésbe, és szisztémás hatással van a szervezetre.

Akrivasztin (szemprex)

A gyógyszer rosszul hatol át a vér-agy gáton, ezért nincs nyugtató hatása, azonban a járművezetők Jármű azok pedig, akiknek munkája gyors és pontos cselekvést igényel, tartózkodjanak ennek megtételétől.

Az Acrivastine abban különbözik e csoport más képviselőitől, hogy az első 30 percen belül kezd hatni, és a bőrre gyakorolt ​​maximális hatást már 1,5 órával a beadás után észlelik.

A második csoportba tartozó gyógyszerek, amelyekről nézeteltérés van a tudományos közösségben

Mebhidrolin (diazolin)

A legtöbb szakértő az antihisztaminok első generációjának tulajdonítja a diazolint, míg mások a minimálisan kifejezett nyugtató hatás miatt ezt a szert a második csoportba sorolják. Bárhogy is legyen, a diazolint nemcsak felnőtteknél, hanem gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban is széles körben alkalmazzák, mivel az egyik legolcsóbb és megfizethető gyógyszer.

Dezloratadin (Eden, Erius)

Leggyakrabban harmadik generációs antihisztaminként emlegetik, mivel a loratadin aktív metabolitja.

Cetirizine (Zodak, Cetrin, Parlazin)

A legtöbb kutató ezt a gyógyszert a második generációs antihisztamin közé sorolja, bár egyesek magabiztosan a harmadik kategóriába sorolják, mivel a hidroxizin aktív metabolitja.

A Zodak jól tolerálható, és ritkán okoz mellékhatásokat. Csepp, tabletta és szirup formájában kapható orális adagolásra. A gyógyszer egyszeri adagjával egész nap terápiás hatást fejt ki, ezért naponta csak 1 alkalommal lehet bevenni.

A cetirizin enyhíti az allergiás tüneteket, nem okoz nyugtatót, megakadályozza a simaizom görcsének kialakulását és a környező szövetek duzzadását. Hatékony szénanáthára, allergiás kötőhártya-gyulladásra, csalánkiütésre, ekcémára, jól eltávolítható a viszketés.

Alkalmazás jellemzői. Ha a gyógyszert nagy dózisban írják fel, akkor tartózkodnia kell a járművek vezetésétől, valamint a gyors reagálást igénylő munkától. Alkohollal kombinálva a cetirizin fokozhatja negatív hatását.

A gyógyszeres kezelés időtartama 1-6 hét lehet.

Fexofenadin (Telfast)

A legtöbb kutató az antihisztaminok harmadik generációjához tartozik, mivel ez a terfenadin aktív metabolitja. Használhatják azok, akiknek tevékenységük gépjárművezetéssel kapcsolatos, valamint szívbetegségben szenvedők.

• Allergia 325
  • Allergiás szájgyulladás 1
  • Anafilaxiás sokk 5
  • Urticaria 24
  • Quincke ödéma 2
  • Pollinózis 13
• Asztma 39
• Bőrgyulladás 245
  • Atópiás dermatitisz 25
  • Neurodermatitis 20
  • Psoriasis 63
  • Seborrheás dermatitis 15
  • Lyell-szindróma 1
  • Toxidermia 2
  • Ekcéma 68
• Általános tünetek 33
  • Orrfolyás 33

A webhely anyagainak teljes vagy részleges reprodukálása csak akkor lehetséges, ha van aktív indexelt hivatkozás a forrásra. Az oldalon található összes anyag csak tájékoztató jellegű. Ne öngyógyuljon, ajánlásokat a kezelőorvosnak kell adnia belső konzultáció során.

2. generációs antihisztaminok

Tudjon meg többet a dohányzásról

Melyik iker dohányzik?

Vonalak az ajkak körül

Sápadt bőrszín

alapanyag

Második generációs antihisztaminok

A múlt század 70-es éveinek végén a második generációs H1 antagonisták jelentek meg a gyógyszerpiacon, amelyek számos előnnyel rendelkeznek, beleértve a H1 receptorokhoz való nagy affinitást. Ezért a II. generációs H1 antagonisták terápiás dózisban nem antagonizálják a mediátorokat, mint az acetilkolin, katekolaminok, dopamin, és ennek eredményeként nem adnak sok, a H2 generációs antagonistákra jellemző mellékhatást.

1977-ben jelentek meg az első jelentések a terfenadinról, a következő években más vegyületek váltak ismertté (astemizol, cetirizine, loratadin, akrivasztin, ebasztin, fexofenadin, dezloratadin), amelyeknek kifejezett antihisztamin hatása volt, és nem volt észrevehető központi hatása. Ezeket a gyógyszereket II. generációs H1 antagonistáknak nevezték el (6. táblázat).

6. táblázat. A második generáció H1-antagonistái

A legtöbb ilyen gyógyszer a következő előnyökkel rendelkezik:

1. nagy specificitás és nagy affinitás a H1-hisztamin receptorokhoz;
2. a hatás gyors kezdete;
3. az antihisztamin hatás hosszú időtartama (legfeljebb 24 óra);
4. más típusú receptorok blokkolásának hiánya;
5. a vér-agy gáton való behatolás hiánya terápiás dózisokban;
6. a felszívódás és a táplálékfelvétel közötti kapcsolat hiánya (az asztemizol kivételével);
7. nincs tachyphylaxis.

A H1 antagonisták jól felszívódnak gyomor-bél traktus szájon át szedve a vérben a csúcskoncentráció 2 óra elteltével érhető el.A második generációs H1-antagonisták többsége, a fexofenadin és a cetirizin kivételével, a májban metabolizálódik, aktív vegyületek képződésével. A legtöbb gyógyszer antihisztamin hatása az aktív metabolitok megfelelő koncentrációban történő felhalmozódásának köszönhető a vérben. A metabolitok szintézisét a citokróm P450 rendszer CYP3A4 izoenzimje végzi.

A H1-blokkolók és metabolitjaik kiválasztódása a vesén és a májon keresztül történik. A májfunkció megsértése esetén ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációja a vérben nő.

A gyógyszerek vérből való kiürülésének sebessége széles skálán mozog, a terfenadin esetében néhány órától az asztemizolig több napig. A gyógyszerek felezési ideje az életkorral növekszik.

A H1-receptor-blokkolók maximális antihisztamin hatása több órával a hatóanyagok vérbeli csúcskoncentrációja után figyelhető meg, és akkor is folytatódik, ha szérumkoncentrációjuk alacsony, valószínűleg az aktív metabolitok hatására.

A cetirizin (a hidroxizin aktív metabolitja), a dezloratadin (a loratadin aktív metabolitja) és az akrivasztin különbözik a második generációs antihisztaminoktól. Az akrivasztin koncentrációja a vérben 1 órán belül éri el a maximumot, a dezloratadin 1,3-3,7 óra elteltével, antihisztamin hatásuk már 30 perccel a beadás után jelentkezik.

Dezloratadin (Erius) a létező antihisztaminok közül a legerősebb, amely terápiás dózisokban antihisztamin, allergia- és gyulladáscsökkentő hatással bír. Affinitása a H1-receptorokhoz 25-1000-szer nagyobb, mint más H1-blokkolóké, és párosul azzal a képességgel, hogy gátolja a gyulladást elősegítő mediátorok termelését. A dezloratadin előnyei másokkal szemben antihisztaminok allergiás rhinitisben és idiopátiás csalánkiütésben bizonyítottan klinikai vizsgálatok, beleértve több multicentrikus, kettős vak vizsgálatot, összesen körülbelül 48 000 beteg bevonásával. A dezloratadinnak nincs nyugtató és antikolinerg hatása, nem okozza a QT-intervallum megnyúlását az EKG-n, és nem vezet aritmiák kialakulásához, nem lép klinikailag jelentős kölcsönhatásba más gyógyszerekkel, alkohollal, grapefruitlével és élelmiszerekkel. A gyógyszert minden korosztályú betegek jól tolerálják, beleértve az időseket és a 2-5 éves gyermekeket is.

A metabolizálódó gyógyszerek - ebasztin, terfenadin, loratadin - szintén gyorsan hatnak, aktív metabolitjaik gyorsan felhalmozódnak a vérben. Az asztemizol és aktív metabolitja (dezmetilasztemizol) koncentrációja a vérben a gyógyszer bevétele után legfeljebb 4 órával éri el. A változatlan asztemizol és az asztemizol, valamint aktív metabolitjának állandó plazmakoncentrációja csak 1 héttel, illetve 4 héttel a gyógyszer szedésének megkezdése után érhető el. Az asztemizol lassan kezd hatni, és a maximális hatás késéssel jelentkezik.

A H1-antagonisták és metabolitjaik metabolizmusának és farmakokinetikájának jellemzői meghatározzák a gyógyszerek hatásának egyéb klinikai jellemzőit. Közelebbről, a különböző egyéneknél eltérő farmakológiai hatékonyság összefüggésbe hozható egyéni jellemzők gyógyszer-anyagcsere.

A második generációs H1-antagonisták kijelölésének jelzései:

1. állandó allergiás rhinitis;
2. szezonális allergiás rhinitis;
3. viszkető dermatózisok (hisztamin által közvetített) (urticaria, Quincke-ödéma, atópiás dermatitis).

Vizsgálják a második generációs H1-antagonisták alkalmazásának lehetőségét bronchiális asztmában. Ez a következő tényeknek köszönhető:

1. a hisztamin nyilvánvaló szerepe az asztmás roham kialakulásában bronchiális asztmában;
2. A II generációs H1 antagonisták nem rendelkeznek mellékhatások alkalmazásuk korlátozása bronchiális asztmában (ne okozza a nyálkahártyák kiszáradását és a viszkózus köpet ürítésének romlását);
3. a H1 receptorokhoz való nagy affinitásuk miatt hatékonyan blokkolhatják ezeket a receptorokat.

Különösen pl klinikai vizsgálat A dezloratadin allergiás nátha esetén bronchiális asztmával kombinálva kimutatták, hogy az allergiás nátha tüneteinek pozitív dinamikája mellett a dezloratadin csökkenti az asztmás tüneteket (a bronchiális asztma összes tüneti indexének csökkenése). A β2-agonisták átlagos inhalációinak száma az 1. héten 14%-kal, a 2. héten - 7%-kal, a 3. és 4. héten - 12%-kal, illetve 10%-kal csökkent.

Megállapítást nyert, hogy bronchiális asztmában szenvedő betegeknél a második generációs H1-antagonisták hörgőtágító hatással rendelkeznek, csökkentik a hörgők hisztaminnal szembeni hiperreaktivitását (de nem acetilkolinnal), a fizikai aktivitás, hideg levegő, gátolják az allergének belélegzése miatti asztmás reakció korai fázisát. A cetirizin napi 10 mg-os adagja 6 héten keresztül jelentősen csökkenti a bronchiális asztma és az egyidejű allergiás rhinitis tüneteinek súlyosságát.

Ennek ellenére a II. generációs H1 antagonisták alkalmazásának eredményeinek értékelése ellentmondásos. Számos szerző úgy véli, hogy ezeknek a gyógyszereknek az alkalmazása bronchiális asztmában nem elég hatékony.

Kettős-vak, placebo-kontrollos, randomizált vizsgálatokban a dezloratadin (Aerius) hatékonynak bizonyult az allergiás rhinitis orr- és nem-nazális tüneteinek kezelésében. Más antihisztaminokkal ellentétben következetesen, statisztikailag szignifikánsan csökkenti az orrduzzanatot és orrdugulást. A dezloratadin szignifikánsan enyhíti a szezonális allergiás rhinitisben és az egyidejű bronchiális asztmában szenvedő betegek tüneteit, gyulladáscsökkentő hatással van a bronchiális nyálkahártyára, ami a bronchiális asztma lefolyásának javulásához vezet, fenntartja a FEV1-et és csökkenti a β2-agonisták iránti igényt. Hatékonysága ebben a betegcsoportban összehasonlítható a montelukasztéval. A dezloratadin klinikai vizsgálataiban részt vevő betegek és orvosok több mint 91%-a kiválónak és jónak ítéli meg a hatásosságát; több mint 98%-uk kiválónak vagy jól tolerálhatónak tartja a gyógyszert.

A második generációból egyetlen H1-antagonistánál sem írtak le tachyphylaxis kialakulását.

A szedáció hiánya vagy annak rendkívül gyenge megnyilvánulásai ezeknek a gyógyszereknek az egyik fontos előnye. Vizsgálták a második generációs H1-hisztamin blokkolók pszichomotoros funkciókra, kognitív képességekre és funkcionális készségekre gyakorolt ​​hatását is. Ehhez számos tesztet alkalmaztak (alvási látencia teszt, Stanford álmossági skála, ébrenléti teszt, számok szimbólumokkal való helyettesítésének tesztje - figyelembe véve az információfeldolgozás sebességét, egy teszt összeadások és kivonások sorozatának végrehajtására, a pszichomotoros reakció vizsgálata). A terfenadin és az asztemizol aritmogén aktivitást mutatott, ami a QT-intervallum megnyúlásában, kétirányú orsó alakú megjelenésben nyilvánul meg. kamrai extrasystole(„piruett szindróma” – torsade de pointes), atrioventricularis blokád és a His kötegeinek lábának blokádja.

A QT-intervallum növekedésének valószínűsége megnövekszik elektrolit-zavarokkal, szívbetegségben (ischaemia, szívizomgyulladás, kardiomiopátiák) szenvedő betegeknél, az antihisztamin szerek szintjének emelkedésével a vérben (túladagolás, károsodott májfunkció, alkohol miatt). visszaélés, kölcsönhatás bizonyos gyógyszerekkel).

A terfenadin és az asztemizol jól ismert aritmogén hatásai alapul szolgáltak a gyógyszerészeti bizottság döntése értelmében számos országban az újraregisztráció megtagadásához és a gyógyszertári hálózatból való kivonásukhoz Oroszországban is. Kimutatták, hogy a QT-intervallum is növelheti az ebasztint, de a terápiás adagoknál lényegesen magasabb dózisoknál.

Gyógyszerek, amelyek farmakológiailag hatóanyagok, amelyek nem metabolizálódnak a májban, és nem rendelkeznek kardiotoxicitással, magas biztonsági profil jellemzi, ami e gyógyszerek ígéretét jelzi. Ilyen vegyületek például a fexofenadin (a terfenadin aktív metabolitja), a dezloratadin (a loratadin aktív metabolitja), a norastemizol (az asztemizol aktív metabolitja).

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

Ellenjavallatok a II generációs H1-blokkolók használatához:

Az Európai Allergológiai és Klinikai Immunológiai Akadémia szakértői a következő ajánlásokat fogalmazták meg az antihisztaminok biztonságos használatára vonatkozóan.

1. Ne lépje túl a H1-antagonisták előírt adagját.
2. A máj metabolizmusában antihisztaminokkal versengő gyógyszerek felírását kerülni kell olyan antihisztaminok alkalmazásakor, amelyekben a citokróm P450 is részt vesz az anyagcserében (6. táblázat).
3. A H1 antagonistákat fokozott óvatossággal kell alkalmazni májbetegségben és szívritmuszavarban (QT-intervallum megnyúlása, kamrai tachycardia, atrioventricularis blokk).
4. Ugyanebben a betegcsoportban előnyben kell részesíteni azokat a gyógyszereket, amelyek nem metabolizálódnak a májban (fexofenadin, dezloratadin).

A CYP3A4 rendszer részt vesz az antihisztaminok és számos más olyan gyógyszer metabolizmusában, amelyek versengenek velük a májban történő biotranszformációért, egyes anyagok pedig gátolják (7. táblázat). Ezeknek a gyógyszereknek a H1-blokkolókkal (terfenadin, asztemizol) történő egyidejű kinevezése a kiindulási anyagok felhalmozódásához vezet a vérben és kardiotoxikus hatás kialakulásához.

A gyógyszerek koncentrációja a vérben megnő:

A QT-szakasz megnyúlásának kockázata megnő, ha asztemizolt, terfenadint, ebasztint szed együtt:

1. antiaritmiás szerek (kinidin, szotalol, dizopiramid);
2. pszichotróp szerek (fenotiazinok, triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok);

antibakteriális szerek (eritromicin, pentamidin, trimetoprim, szulfametoxazol); antihisztaminok (astemizol, terfenadin, ebasztin).

7. táblázat: A gyógyszerek és a citokróm P450 rendszer (CYP 3A4 izoenzim) kölcsönhatása

metabolizált SUR 3A4

CYP3A4 inhibitorok

Fájdalomcsillapítók: kodein, fentanil, paracetamol

Gombaellenes szerek: ketokonazol,

Helyi érzéstelenítők: lidokain, propafenon,

Antibakteriális szerek: eritromicin,

Antikonvulzív szerek: karbazepin,

klaritromicin, ciprofloxacin, sparfloxacin

Antidepresszánsok: fluoxetil, fluvoxamid,

Antidepresszánsok: amitriptilin, klopiramin,

Vírusellenes szerek: indinavir,

hipolipidémiás: lovasztin, szimvasztatin,

Néhány gyógyszer más csoportokba: cimeti-

Vérnyomáscsökkentők: felodipin, nifedipin,

din, diltiazem, bromokriptin, amiodaron

Citosztatikumok: ciklofoszfamid, tamoxifen,

Proteázgátlók: indavir, szakinavir

Nyugtatók: midazolam, triazolam

Szteroidok: dexametazon, ösztradiol,

Egyéb: ciszaprid, dapson, glibenklamid,

omeprazol, ziuleton, rifampicin, kinidin

Goryachkina JI.A., Moiseev S.V. A dezloratadin (Erius) szerepe az allergiás betegségek kezelésében. Klinikai farmakológia és terápia. 2001. 5. szám; 10:79-82.

Gushchin I.S. Allergiás gyulladás és farmakológiai kontrollja. M.: Farmarus print, 1998; 246.

Gushchin I.S. Az allergiás betegségek kezelésének kilátásai: az antihisztaminoktól a polifunkciós antiallergiás gyógyszerekig. IX. Orosz Nemzeti Kongresszus „Ember és orvostudomány”. M., 2002; 224-232.

Pytsky V.I., Adrianov N.V., Artomasova A.V. Allergiás betegségek. M.: Triada-X, 1999; 128.

ÁRIA: allergiás náthaés annak hatása bronchiális asztma. Allergológia. 2001. 3. szám; 47-56.

J.M., Holgate S.T. Hisztamin és H1-receptor antagonisták allergiás betegségekben / Szerk. F.E.R. Simons. Marcel Dekker, Inc. 1996; 251-271.

Passalacqua G., Bousquet J., Bachet C. et al. Allergia. 10. szám, 1996; 51:666-675.

Simons F., Simons R., Simons K.J. A hisztamin H:-receptor antagonista terápia farmakokinetikai optimalizálása.

Clin. Farmakokinetika. 1991; 21:372-393.

Megtekintések száma: 921