5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroxi-etil]-3-((2-[(imino-metil)-amino]-etil)-tio)-7-oxo-1-azabiciklohept-2-én-2-karbonsav

Kémiai tulajdonságok

Ez az antibiotikum a karbapenemek, béta-laktamátok csoportjába tartozik antibakteriális szerek. Általában az ilyen típusú anyagok jobban ellenállnak béta-laktamázok , széles hatásspektrummal rendelkeznek. Ez az anyag származék tienamicin . Gyakran másokkal kombinálva használják gyógyszerek. A kémiai vegyület molekulatömege = 299,3 gramm/mol. Az Imipenem felszabadulási formája oldat (liofilizátum az oldat elkészítéséhez) intravénás vagy intramuszkuláris beadásra.

farmakológiai hatás

Bakteriális , antibakteriális , antimikrobiális .

Farmakodinamika és farmakokinetika

Az imipenem gátolja a bakteriális sejtfalak szintézisét. Az anyag a felé aktív aerobic És anaerob mikroorganizmusok , azonban nincs hatással a gombavilágra. Az antibiotikumot nem lehet lebontani bakteriális béta-laktamáz enzimek , cefalosporinázok És penicillináz , ezért hatásos olyan esetekben, amikor más, azonos típusú gyógyszerek tehetetlenek.

Ez az anyag hatással van a staphylococcusok , Listeria monocytogenes , streptococcusok B, C csoportja És G , Eneterococcusok , Bacillus spp. , Nocardia spp. , viridans streptococcusok amelyek a csoporthoz tartoznak Viridans , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . és néhányan ellenállnak törzsek.

A Gram-pozitív anaerob baktériumok is érzékenyek a termék hatására - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . és gram-negatív anaerobok - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Az antibiotikumnak nincs hatása az életciklusra mikoplazmák , chlamydia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , gombát , törzsek P. sepacia , vírusok , meticillin-rezisztens staphylococcusok.

Az Imipenem intravénás injekciói lehetővé teszik a gyógyszer maximális plazmakoncentrációjának elérését a beadást követő 15-20 percen belül. A gyógyszer az infúzió után 5 órán keresztül fejti ki hatását. Intramuszkuláris injekciókkal a gyógyszer biológiai hozzáférhetősége körülbelül 95%, a felezési idő pedig 60 perc. A gyógyszer viszonylag alacsony mértékben kötődik a plazmafehérjékhez - akár 20%.

Az anyag metabolizmusa a vesékben történik egy enzim segítségével dehidropeptidázok , amely a béta-laktám gyűrűt hasítja. Ezután a gyógyszer gyorsan és teljesen eloszlik a legtöbb szövetben, szervben és folyadékban (intraokuláris folyadék, üvegtest, köpet, epe, cerebrospinális folyadék, myometrium, bőr stb.). Az intravénásan alkalmazott imipenem körülbelül 72%-a 10 órán belül eliminálódik a szervezetből.

Használati javallatok

A gyógyszert felírják:

• a húgyúti rendszer és a szervek fertőzéseinek kezelésére hasi üreg, légutak;
• nőgyógyászati ​​gyakorlatban;
• nál nél vérmérgezés ;
• ízületi és csontfertőzések kezelésére;
• fertőző betegséggel;
• az antibiotikumokra érzékeny mikroorganizmusok által okozott bőr- és lágyszöveti betegségekre;
• műtét utáni szövődmények megelőzésére.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt:

• ha jelen van a hatóanyagon, penicillinek, cefalosporinok , Egyéb béta-laktám antibiotikumok ;
• gyermekek 3 hónapos korig (intravénás) és 12 éves korig (intramuszkulárisan);
• szoptatás alatt;
• veseelégtelenségben szenvedő gyermekek.

Mellékhatások

Kialakulhat:

• bőrkiütések, eozinofília ;
• hányás, az ízérzés torzulása, a májenzimek fokozott aktivitása, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás , hányinger;
• fokozott rohamaktivitás, epilepsziás rohamok ;
• nemzetséghez tartozó gomba által okozott bőr- és nyálkahártya-károsodás Candida , anafilaxiás reakciók ;
• fájdalom és kellemetlen érzés az injekció beadásának helyén a gyógyszer intravénás alkalmazása során.

Imipenem, használati utasítás (Módszer és adagolás)

Az adagolás és az alkalmazás módja a betegség súlyosságától, magasságától, súlyától és egyéni jellemzők a beteg teste. A gyógyszert intravénásan vagy intramuszkulárisan írják fel, a kezelőorvos javaslata alapján.

Az intravénás infúziókat lassan, csepegtetve adják be. Leggyakrabban ezt az adagolási módot alkalmazzák az elején vérmérgezés , endokarditisz vagy egyéb életveszélyes fertőzések fiziológiai károsodás miatt (pl. döbbent ).

Intravénásán a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek napi 1-4 gramm gyógyszert írnak fel. Az infúziókat 6 óránként adják be. 3 hónaposnál idősebb, 4 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek esetében a napi adagot 60 mg/ttkg alapján számítják ki.

Az intramuszkuláris injekciókat 12 éves kortól írják fel. A gyógyszert mélyen az izomba fecskendezik, napi 1-1,5 gramm sebességgel (2 adagban).

A felnőttek maximális napi adagja 4 gramm intravénásan és 1,5 gramm intramuszkulárisan. Gyermekek nem adhatnak be intravénásan 2 grammnál többet a gyógyszerből a nap folyamán.

A 65 év feletti betegeknél a vese és a máj működése csökken, a a szív-érrendszer. Ezért ennek a betegcsoportnak a kezelését rendkívül óvatosan kell végezni, a minimális aktív és hatásos dózisok előírásával. A vesefunkció gondos ellenőrzése is szükséges.

Túladagolás

Nincsenek adatok a kábítószer-túladagolás eseteiről. Javasoljuk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését és szupportív terápiát írjon elő. Úgy gondolják, hogy az imipenem eliminálódik .

Kölcsönhatás

Kombináció Imipenem + Cilasztatin vagy rohamok kialakulásához vezethet.

Eladási feltételek

Receptre.

Különleges utasítások

Különös óvatossággal kell eljárni, amikor a gyógyszert központi betegségben szenvedő betegeknek írják fel idegrendszer vagy vesék. Az adagolás módosítása javasolt.

Nem szabad elfelejteni és figyelembe kell venni, hogy ha a beteg korábban allergiás reakciók tovább béta-laktám antibiotikumok , allergiája alakulhat ki az Imipenemre.

Használat során ennek a gyógyszernekÉs , ez utóbbi vesegátló dehidropeptidázok . Ez a kombináció az imipenem felhalmozódásához vezethet a vizeletben.

A gyógyszeres kezelés során álpozitív Coombs reakciója .

Gyerekeknek

Gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban antibiotikum intravénás injekció formájában alkalmazzák. Szükséges a napi adag módosítása.

Idős

Terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők csak akkor írják fel a gyógyszert, ha a várható előny jelentősen meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​kockázatot. A kezelés ideje alatt jobb, ha abbahagyja a szoptatást.

Imipenem analógokat tartalmazó gyógyszerek

A 4-es szintű ATX kód egyezik:

Kombináció Imipenem + Cilasztatin a következő gyógyszerekben szerepel: Aquapenem , Imipenem És Cilasztatin , , Imipenem És cilasztatin-nátrium , Imipenem +Cilasztatin injekciós üveg , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .

Dózisforma: por oldatos infúzióhozÖsszetett:

1 üveghez/üveghez:

Steril keverék, amely:

aktív összetevők: imipenem-monohidrát - 530,0 mg (imipenem tekintetében - 500,0 mg), cilasztatin-nátrium - 532,0 mg (cilasztatin tekintetében - 500,0 mg);

segédanyag: nátrium-hidrogén-karbonát - 20,0 mg.

Leírás: B fehér vagy fehér por, sárgás árnyalattal. Farmakoterápiás csoport:Antibiotikum-karbapenem+dehidropeptidáz inhibitor ATX:  

J.01.D.H.51 Imipenem és dehidropeptidáz inhibitor

Farmakodinamika:

A gyógyszer két összetevőből áll:

1) imipenem, egy béta-laktám antibiotikum széleskörű a karbaienemek csoportjába tartozó tienampcin származékának hatása;

2) cilastatin-nátrium - az imipenem vesében történő metabolizmusának enzimgátlója, és jelentősen növeli a változatlan imipenem koncentrációját a húgyúti rendszerben.

Az imipenem gátolja a bakteriális sejtfal szintézisét, és baktericid hatást fejt ki a Gram-pozitív és Gram-negatív aerob és anaerob mikroorganizmusok széles körében.

A Cilastinnak nincs saját antibakteriális hatása, és nem gátolja a bakteriális béta-laktamázt.

Az imipenem ellenáll a bakteriális béta-laktamáz által okozott pusztulásnak, így számos mikroorganizmus ellen hatásos, mint pl. Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp. És Enterobacterspp ., amelyek rezisztensek a legtöbb béta-laktám antibiotikummal szemben.

Az antibakteriális spektrum szinte minden klinikailag jelentős patogén mikroorganizmust tartalmaz.

In vitro a következő mikroorganizmusok ellen aktív: és in vivo is:

Gram-negatív aerob baktériumok : A cinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.., beleértve Serratia marcescens;

Gram-pozitív aerob baktériumok : Enterococcusszékletvan, Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis(beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Gram-negatív anaerob baktériumok :Bacteroides spp., beleértve Baeteroides fragilis, Fusobacterium spp;

Gram-pozitív anaerob baktériumok : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Az imipenem in vitro baktericid hatást fejt ki a következő mikroorganizmusokkal szemben: klinikai hatékonyságát nem állapították meg):

Gram-pozitív aerobok : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus C, G csoport és viridán csoport;

Gram-negatív aerobok : Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, beleértve a penicillinázt termelő törzseket, Pasteurella spp., Providencia stuartii;

Gram-negatív anaerobok : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;

Érzéketlen : Enterococcus faecium, meticillin-rezisztens Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.

Ban benvitro egyes törzsekkel szemben szinergikusan hat az aminoglikozidokkal Pseudomonasaeruginosa .

Farmakokinetika:

A gyógyszeroldat intravénás beadása után mindkét komponens esetében a maximális koncentráció (TC m ax) elérésének ideje a plazmában 20 perc. Ebben az esetben a maximális koncentráció (C m ax) eléri a 21 és 58 μg ml közötti értéket az imipenem és a 21 és 55 μg/ml közötti értéket a cilasztatin esetében. A gyógyszer 4-6 órás beadása után az imipenem Cmax értéke 1 mcg/ml-re vagy az alá csökken.

Mindegyik komponens felezési ideje 1 óra.

A plazmafehérjékhez való kötődése az imipenem esetében 20%, a cilasztatin esetében pedig 40%.

Az intravénásan beadott imipenem körülbelül 7%-a ürül ki a vesén keresztül 10 órán belül. Az imipenem 10 mcg/ml feletti vizeletkoncentrációja a gyógyszer intravénás beadása után 8 órán át fennmaradhat. A cilasztatin körülbelül 70-80%-a a vesén keresztül választódik ki a gyógyszer beadása után 10 órán belül.

Ha a gyógyszert 6 óránként intravénásan adták be normális vesefunkciójú betegeknek, nem figyelték meg az imipenem/cilasztatin felhalmozódását a plazmában vagy a vizeletben.

A gyógyszer 1 g-os dózisának beadása után a következő átlagos imipenem koncentrációkat határozták meg az emberi test szöveteiben és környezetében:

Szövet vagy közepes	Imipenem koncentrációja µg/ml vagy µg/g	Mérési idő (h)
Üveges test szemgolyó
Intraokuláris folyadék
Tüdőszövet
Pleurális folyadék
Peritoneális folyadék
Szeszes ital (gyulladás nélkül)
Szeszes ital (gyulladásra)
Prosztata szekréció
Textil prosztata
Petevezetékek
Endometrium
Myometrium
Csont
Intersticiális folyadék
Kötőszöveti

Javallatok:

A gyógyszert a rá érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések kezelésére, valamint empirikus terápiára használják. fertőző folyamat még bakteriális kórokozóinak azonosítása előtt is.

által okozott intraabdominalis fertőzések Enterococcusfaccalis, Staphylococcusaureus Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Peccco, Proccostr., Pecco spp., Pecco spp. oni baktérium spp., Bacteroides spp., beleértve

által okozott alsó légúti fertőzések Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.

Fertőzések húgyúti(bonyolult és nem szövődményes), okozta Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penicillináz-termelő törzsek), E nterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Pseudomonas aeruginosa.

által okozott bőr- és lágyrészfertőzések Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penicillináz-termelő törzsek), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., beleértve B. fragilis, Fusobacterium spp.

által okozott csont- és ízületi fertőzések Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penicillináz-termelő törzsek), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.

által okozott bakteriális vérmérgezés Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penicillináz-termelő törzsek), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., beleértve Bacteroides fragilis.

Fertőző endocarditis. okozta Staphylococcus aureus (penicillináz-termelő törzsek).

által okozott nőgyógyászati ​​fertőzésekEnterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penicillináz-termelő törzsek).Staphylococcus epider midis, Streptococcus agalactiae (Streptococcus spp. B csoport), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., beleértve B. fragilis.

Megelőzés posztoperatív szövődmények kockázatnak kitett betegeknél, akiknél nagy a valószínűsége a posztoperatív fertőző szövődmény kialakulásának, valamint azoknál a betegeknél, akiknél a műtét során nagy az intraoperatív fertőzés kockázata.

Ellenjavallatok:

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység; túlérzékenység más karbapenemekkel szemben.

Súlyos túlérzékenységi reakciók (pl. anafilaxiás reakciók, súlyos bőrreakciók) bármely más béta-laktám antibiotikummal (pl. penicillinek vagy cefalosporinok) szemben.

3 hónaposnál fiatalabb gyermekek.

Károsodott veseműködésű gyermekek (szérum kreatinin több mint 2 mg/dl).

Azok a betegek, akiknél a kreatinin-clearance (CC) kisebb, mint 5 ml/perc/1,73 m2 (kivéve azokat az eseteket, amikor a hemodialízisre legkésőbb 48 órával a gyógyszerinfúzió beadása után kerül sor).

Gondosan:

Központi idegrendszeri betegségek, 70 ml/perc alatti CC 1,73 m2, hemodializált betegek, betegségekben szenvedők gyomor-bél traktus pszeudomembranosus colitis anamnézisében.

Terhesség és szoptatás:

Terhes nőkön nem végeztek vizsgálatokat. A gyógyszert terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha a kezelés előnyei igazolják a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Az imipenem megtalálható az anyatejben. Ha a gyógyszer alkalmazását szükségesnek tartják, a szoptatást le kell állítani.

Használati utasítás és adagolás:

AZ INTRAVÉNÁLIS ALKALMAZÁSRA VONATKOZÓ ADAGOLÁSI FORMÁT NEM HASZNÁLJA INTRAMUSZKULÁRIS.

A gyógyszer teljes napi adagjának kiszámítását a fertőzés súlyosságán kell alapul venni, és több alkalmazásra egyenlő adagokban kell elosztani, figyelembe véve egy vagy több kórokozó mikroorganizmus érzékenységének mértékét, a vesefunkciót és a testtömegét.

Adagolási rend normál vesefunkciójú felnőtt betegek számára

Az 1. táblázatban megadott dózisok normál vesefunkciójú (kreatinin-clearance több mint 70 ml/perc/1,73 m2) és 70 kg-nál nagyobb testtömegű betegekre vonatkoznak.

Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance ≤70 ml/perc/1,73 m2 (lásd 2. táblázat) és/vagy a testtömegük kevesebb, mint 70 kg (lásd a 3. táblázatot), az adag csökkentésére van szükség. Különösen fontos az adag testtömegtől függő csökkentése azoknál a betegeknél, akiknek testtömege jelentősen kisebb, mint 70 kg, és közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenved.

Az átlagos napi terápiás adag 1-2 g imipenem, 3-4 alkalmazásra osztva (lásd 1. táblázat). Közepes fokú fertőzések kezelésére a gyógyszer napi kétszer 1 g-os adagban is alkalmazható.

Kevésbé érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések esetén az intravénás infúziós gyógyszer napi adagja legfeljebb napi 4 g-ra (imipenem) vagy napi 50 mg/ttkg-ra emelhető, attól függően, hogy melyik az alacsonyabb.

Az intravénás infúzióhoz használt gyógyszer minden adagját, legfeljebb 500 mg-ot, intravénásan kell beadni 20-30 perc alatt. Minden 500 mg-nál nagyobb adagot intravénásan kell beadni 40-60 perc alatt.

Azoknak a betegeknek, akik az infúzió alatt hányingert tapasztalnak, le kell lassítaniuk a gyógyszer beadási sebességét.

1. táblázat: Adagolási rend intravénás infúzióhoz normál vesefunkciójú és ≥70 kg testtömegű felnőtt betegeknél

A fertőzés súlyossága	Dózis imipenem, mg	Szünet infúziók között	Teljes napi adag
Súlyos (érzékeny kórokozók)
Súlyos és/vagy életveszélyes
Súlyos és/vagy életveszélyes, amelyet kevésbé érzékeny mikroorganizmusok (elsősorban bizonyos törzsek) okoznak P. aeruginosa)

* 70 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél a beadott dózis további arányos csökkentésére van szükség.

A gyógyszer magas antimikrobiális aktivitása miatt javasolt, hogy a teljes napi adag ne haladja meg az 50 mg kg-ot vagy a 4 g-ot (imipenem) naponta, attól függően, hogy melyik a kisebb.

Bár a cisztás fibrózisban szenvedő betegek normális veseműködés a gyógyszerrel legfeljebb napi 90 mg/ttkg dózisban kezelték, több alkalmazásra osztva, a teljes dózis nem haladta meg a napi 4 g-ot (imipenem).

A gyógyszert sikeresen alkalmazták monoterápiaként immunhiányos rákos betegeknél, akiknek igazolt vagy gyanított fertőzése van, például szepszis.

Adagolási rend károsodott vesefunkciójú felnőtt betegek számára

Károsodott vesefunkciójú felnőtt betegek kezelésében a gyógyszer adagjának módosításához szükséges:

• A fertőzés jellemzői alapján válassza ki a gyógyszer teljes napi adagját az 1. táblázatból.
• A 2. táblázatból válassza ki a gyógyszer megfelelő csökkentett adagját a napi adag (1. táblázat) és a beteg kreatinin clearance-e alapján. (Az infúziós idő kiszámításához lásd: Adagolási rend normál veseműködésű felnőttek számára).
• A 3. táblázatból válassza ki a bal oldali oszlopban a páciens testtömegéhez (kg) legközelebb eső testtömeg-értéket.

2. táblázat: Adagolási rend intravénás infúzióhoz károsodott funkciójú felnőtt betegeknél vesék és testtömeg ≥70 kg*

Tábornok az imipenem napi adagját, az 1. táblázatból
	41-70	21-40	6-20
1,0 g naponta	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként	250 mg 8 óránként
1,5 g naponta	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként
2,0 g naponta	500 mg 8 óránként	250 mg 6 óránként	250 mg 12 óránként
3,0 g naponta	500 mg 6 óránként	500 mg 8 óránként	500 mg 12 óránként
4,0 g naponta	750 mg 8 óránként	500 mg 6 óránként	500 mg 12 óránként

* 70 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél a beadott dózis további arányos csökkentésére van szükség.

3. táblázat: Adagolási rend intravénás infúzióhoz károsodott vesefunkciójú és/vagy 70 kg-nál kisebb testtömegű felnőtt betegeknél

Maximális napi adag 1,0 g

Testtömeg (kg)	Kreatinin-clearance (ml/perc/1,73 m2)
	≥71 kg	41-70	21-40	6-20
	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként	250 mg 12 óránként
	de 250 mg 8 óra múlva	125 mg 6 óránként	250 mg 12 óránként	125 mg 12 óránként
	125 mg 6 óránként	125 mg 6 óránként	125 mg 8 óránként	125 mg 12 óránként
	125 mg 6 óránként	125 mg 8 óránként	125 mg 12 óránként	125 mg 12 óránként
	125 mg 8 óránként	125 mg 8 óránként	125 mg 12 óránként	125 mg 12 óránként

Maximális napi adag 1,5 g

Testtömeg (kg)	Kreatinin-clearance (ml/perc/1,73 m2)
	>71 kg	41-70	21-40	6-20
	500 mg 8 óránként	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként
	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként
	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként	250 mg 12 óránként
	250 mg 8 óránként	125 mg 6 óránként	125 mg 8 óránként	125 mg 12 óránként
	125 mg 6 óránként	125 mg 8 óránként	125 mg 8 óránként	125 mg 12 óránként

Maximális napi adag 2,0 g

Testtömeg(kg)	Kreatinin clearance a (ml/perc/1,73 m2)
	≥71 kg	41-70	21-40	6-20
	500 mg 6 óránként	500 mg 8 óránként	250 mg 6 óránként	250 mg 12 óránként
	500 mg 8 óránként	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként
	250 mg 6 óránként	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként
	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként	250 mg 12 óránként
	250 mg 8 óránként	125 mg 6 óránként	125 mg 8 óránként	125 mg 12 óránként

Maximális napi adag 3,0 g

Testtömeg (kg)	Kreatinin-clearance (ml/perc/1,73 m2)
	≥71 kg	41-70	21-40	6-20
	1000 mg 8 óránként	500 mg 6 óránként	500 mg 8 óránként	500 mg 12 óránként
	750 mg 8 óránként	500 mg 8 óránként	500 mg 8 óránként	500 mg 12 óránként
	500 mg 6 óránként	500 mg 8 óránként	250 mg 6 óránként	250 mg 12 óránként
	500 mg 8 óránként	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként
	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként

Maximális napi adag 4,0 g

Testtömeg (kg)	Kreatinin-clearance (ml/perc/1,73 m2)
	≥71 kg	41-70	21-40	6-20
	1000 mg 6 óránként	750 mg 8 óránként	500 mg 6 óránként	500 mg 12 óránként
	1000 mg 8 óránként	750 mg 8 óránként	500 mg 8 óránként	500 mg 12 óránként
	750 mg 8 óránként	500 mg 6 óránként	500 mg 8 óránként	500 mg 12 óránként
	500 mg 6 óránként	500 mg 8 óránként	250 mg 6 óránként	250 mg 12 óránként
	500 mg 8 óránként	250 mg 6 óránként	250 mg 8 óránként	250 mg 12 óránként

Ha 6-20 ml/perc/1,73 m2 kreatinin-clearance-ű betegeknél 500 mg-os adagot adnak be, a görcsrohamok kockázata megnőhet.

Az Imipenem + Cilastatin nem adható intravénásan olyan betegeknek, akiknek kreatinin-clearance-e kisebb, mint 5 ml/perc/1,73 m2, kivéve, ha hemodialízist végeznek legkésőbb 48 órával az Imipenem + Cillastatin infúzió beadása után.

Hemodialízis

Az 5 ml/perc/1,73 m2-nél kisebb kreatinin-clearance-ű, hemodialízisben részesülő betegek kezelésekor az Imipenem + Cilastatin gyógyszer adagolási rendjére vonatkozó ajánlásokat kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 6-20 ml/perc/ 1,73 m2 (lásd „Adagolási rend károsodott vesefunkciójú felnőtt betegek számára”).

Az imipenemhez hasonlóan a gac és a cilasztatin is kiürül a keringési rendszerből a hemodialízis során. Ezzel összefüggésben az Imipenem + Cillastatin intravénás infúziós gyógyszert hemodialízis után, majd az eljárás befejezése után 12 órás időközönként kell beadni a betegeknek. A hemodialízis alatt álló betegeket, különösen a központi idegrendszeri betegségben szenvedőket szorosan ellenőrizni kell; Az Imipenem + Cillastatin készítmény felírása hemodializált betegek számára csak olyan esetekben javasolt, amikor a kezelés előnyei meghaladják a görcsrohamok kialakulásának lehetséges kockázatát (lásd az „Óvatosan” című részt).

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat az Imipenem + Cillastatin alkalmazásának ajánlásához intravénás injekciók peritoneális dialízisben részesülő betegek.

Idős betegek vese egészsége nem határozható meg teljes mértékben a maradék vér nitrogén- vagy kreatininszintjének mérésével. Az ilyen betegek adagjának kiválasztásához ajánlott a kreatinin-clearance meghatározása.

Idős betegek

Normális vesefunkciójú idős betegek esetében nincs szükség dózismódosításra.

Májműködési zavar

Károsodott májműködésű betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Megelőzés

Adagolási rend felnőtt betegek számára

A posztoperatív fertőzések megelőzésére felnőtteknél az Imipenem + Cilastatin intravénás infúziót 1 g-os adagban kell beadni. érzéstelenítés indukciója majd 3 óra múlva 1 g. Nagy kockázatú műtéteknél (pl. vastag- és végbélműtétnél) az érzéstelenítés beindítása után 8 és 16 órával további két 500 mg-os adagot kell beadni.

Adagolási rend gyermekeknek 3 hónapos kortól

• A 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknek ugyanolyan adagokat kell kapniuk, mint a felnőtt betegeknek.
• A 3 hónaposnál idősebb és 40 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknek 15 mg/ttkg adagot kell kapniuk 6 órás időközönként. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 2 g-ot.

Oldat elkészítése intravénás infúzióhoz

Az Imipenem + Cilastatin intravénás infúzióhoz nem keverhető vagy adható hozzá más antibiotikumokhoz.

Az Imipenem + Cillastatin gyógyszer intravénás infúzióhoz való adagolási formája kémiailag összeférhetetlen a tejsavval (laktáttal), és nem szabad laktátot tartalmazó oldószerek alapján elkészíteni. Az intravénás Imipenem + Cillastatin azonban ugyanazon az infúziós rendszeren keresztül is beadható, mint a laktátot tartalmazó oldat.

Az Imipenem + Cillastatin intravénás infúziós oldatát az alábbi 4. táblázat szerint kell elkészíteni.. A végső infúziós oldatot addig kell rázni, amíg tiszta oldatot nem kapunk. Az Imipenem + Cillastatin gyógyszer oldatainak színe színtelentől sárgáig változik (a színváltozások ezen határokon belül nem befolyásolják a gyógyszer aktivitását).

4. táblázat: Imipenem + Cilastatin gyógyszer oldatának elkészítése intravénás infúzióhoz

Az Imipenem + Cilastatin gyógyszer adagja (mg imipenem)	A hozzáadott oldószer térfogata (ml)	A gyógyszer infúziós oldatának átlagos koncentrációja Imipenem+Cilastatin (mg/ml imipenem)

20 ml-es, 25 ml-es flakonhoz

Az Imipenem + Cilastatin gyógyszert tartalmazó injekciós üvegbe először 10 ml megfelelő oldószert kell hozzáadni az 5. táblázatban található listából. A kapott elsődleges szuszpenziót alaposan fel kell rázni, és egy 90 ml infúziós oldószert tartalmazó infúziós palackba kell tölteni.

AZ ELSŐDLEGES SZUSZPENZIÓT NEM HASZNÁLHATÓ BEADÁSHOZ.

A gyógyszer teljes átadása érdekében az eljárást meg kell ismételni. Adjon 10 ml-t az infúziós palackból korábban elkészített oldatból a maradék porral együtt a palackhoz.

A kapott szuszpenziót alaposan fel kell rázni, és egy 90 ml infúziós oldószert tartalmazó infúziós palackba kell tölteni. Az oldószer teljes térfogata 100 ml.

A kész infúziós oldatot addig kell rázni, amíg tiszta oldatot nem kapunk.

Az 5. táblázat az Imipenem + Cilastatin gyógyszer infúziós oldatának alkalmazásának időzítésével kapcsolatos adatokat mutatja be. különféle infúziós hígítókból készítik, és szobahőmérsékleten vagy hűtőszekrényben tárolják.

5. táblázat

Oldószer	A gyógyszer stabilitási időszaka
	Szobahőmérséklet (25 °C)	Hűtő
0,9%-os nátrium-klorid oldat
5%-os dextróz oldat
10%-os dextróz oldat
5%-os dextróz oldat és 0,9 % nátrium-klorid oldat
5%-os dextróz oldat és 0,45%-os nátrium-klorid oldat
5%-os dextróz oldat és 0,225%-os nátrium-klorid oldat
5%-os dextróz oldat és 0,15%-os kálium-klorid oldat
5%-os és 10%-os mannitoldat

Mellékhatások:

A klinikai vizsgálatok során az Imipenem+[Cilastatin]-t 1723 betegnek adták intravénásan. A leggyakoribb szisztémás mellékhatások, amelyek valószínűleg a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatosak, a következők voltak: hányinger (2,0%), hasmenés (1,8%), hányás (1,5%), bőrkiütés (0,9%), láz (0,5%), csökkenés vérnyomás(0,4%), görcsök (0,4%) (lásd a "Különleges utasítások" részt), szédülés (0,3%), viszketés (0,3%), csalánkiütés (0,2%), álmosság (0,2%).

A leggyakoribb helyi mellékhatások a következők voltak: phlebitis, thrombophlebitis (3,1%), fájdalom az injekció beadásának helyén (0,7%), erythema az injekció beadásának helyén (0,4%) és a véna falának hegesedése (0,2%). Gyakran beszámoltak a szérum transzaminázok és az alkalikus foszfatáz aktivitásának növekedéséről is.

Alább listázva mellékhatások alatt regisztrált klinikai vizsgálatokés a regisztráció utáni használati tapasztalatban.

A regisztrált mellékhatások gyakorisága szerint vannak osztályozva: nagyon gyakran (≥14 0), gyakran (≥1/100,<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Ritkán: pszeudomembranosus colitis, candidiasis.

Nagyon ritka: gastroenteritis.

A vérből és a nyirokrendszerből

Gyakori: eozinofília.

Nem gyakori: pancytopenia, neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia, thrombocytosis.

Ritkán: agranulocitózis.

Nagyon ritka: hemolitikus anaemia, a csontvelő vörös vonalának elnyomása.

Az immunrendszertől

Ritkán: anafilaxiás reakciók.

Mentális oldalról

Nem gyakori: mentális zavarok, beleértve a hallucinációkat és a zavartság állapotát.

Az idegrendszerből

Nem gyakori: görcsök, myoclonus, szédülés, álmosság.

Ritkán: encephalopathia, paresztézia, remegés, ízérzészavar.

Nagyon ritka: a myasthenia gravis súlyosbodása, fejfájás.

Ismeretlen gyakoriság: izgatottság, dyskinesia.

Hallás- és labirintuszavarok

Ritkán: halláskárosodás.

Nagyon ritka: szédülés, fülzúgás.

A szív oldaláról

Nagyon ritka: cianózis, tachycardia, szívdobogásérzés.

Az erek oldaláról

Gyakori: thrombophlebitis.

Nem gyakori: csökkent vérnyomás.

Nagyon ritka: hőhullámok.

A légzőrendszerből, a mellkasi szervekből és a mediastinumból

Nagyon ritka: légszomj, hiperventiláció, torokfájás.

A gyomor-bél traktusból

Gyakori: hasmenés, hányás, hányinger. Az Imipenem + [Cilastatin] gyógyszer alkalmazásakor hányingert és/vagy hányást gyakrabban figyeltek meg granulocitopéniában szenvedő betegeknél.

Ritkán: a fogak és/vagy a nyelv elszíneződése.

Nagyon ritka: vérzéses vastagbélgyulladás, hasi fájdalom, gyomorégés, glossitis, a nyelvpapillák hipertrófiája, fokozott nyálfolyás.

A májból és az epeutakból

Ritkán: májelégtelenség, hepatitis.

Nagyon ritka: fulmináns hepatitis.

A bőrből és a bőr alatti szövetekből

Gyakori: kiütések (beleértve az exantémás kiütéseket is).

Nem gyakori: csalánkiütés, viszketés.

Ritka: toxikus epidermális nekrolízis, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, exfoliatív dermatitis.

Nagyon ritka: hyperhidrosis, bőrszerkezeti változások.

A mozgásszervi és a kötőszöveti oldalról

Nagyon ritka: polyarthralgia, fájdalom a mellkasi gerincben.

A vesékből és a húgyutakból

Ritka: akut veseelégtelenség, oliguria/anuria, poliuria, a vizelet színének megváltozása (biztonságos és nem tévesztendő össze a hematuria-val). Az Imipenem+Cilastatin vesefunkció változásában betöltött szerepét nehéz felmérni, mivel általában jelen vannak más, prerenális azotémiára vagy a vesefunkció romlására hajlamosító tényezők.

A nemi szervekből és a mellből

Nagyon ritka: nemi szervek viszketése.

Általános és az alkalmazás helyén fellépő rendellenességek

Nem gyakori: láz, fájdalom és keményedés az injekció beadásának helyén, bőrpír az injekció beadásának helyén.

Nagyon ritka: mellkasi kényelmetlenség, gyengeség/gyengeség.

Laboratóriumi mutatók

Gyakran: a szérum transzaminázok fokozott aktivitása, az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása.

Nem gyakori: pozitív közvetlen Coombs-teszt, megnövekedett protrombin idő, csökkent hemoglobin, megnövekedett szérum bilirubin koncentráció, emelkedett szérum kreatinin koncentráció, megnövekedett vér karbamid nitrogén koncentrációja.

Gyermekek (3 hónapos kor felett)

Egy 178, 3 hónaposnál idősebb gyermek bevonásával végzett klinikai vizsgálatban a megfigyelt mellékhatások hasonlóak voltak a felnőtt betegeknél észleltekhez.

Túladagolás:

A túladagolás tünetei összhangban vannak a mellékhatásprofillal, és lehetnek görcsök, zavartság, remegés, hányinger, hányás, csökkent vérnyomás és bradycardia.

Nincs konkrét információ a kábítószer-túladagolás kezeléséről. A nátrium a hemodialízis során kiválasztódik, de ennek az eljárásnak a hatékonysága gyógyszertúladagolás esetén nem ismert.

Kölcsönhatás:

A gyógyszer gyógyszerészetileg inkompatibilis a tejsavval (laktáttal), ezért nem szabad azt tartalmazó oldószerekből előállítani. A gyógyszer azonban beadható intravénásan ugyanazon az infúziós rendszeren keresztül, mint a laktátot tartalmazó oldat.

Ha a ganciklovirrel egyidejűleg alkalmazzák, nő a generalizált rohamok kialakulásának kockázata. Ezeket a gyógyszereket nem szabad együtt alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

A probeneciddel történő egyidejű alkalmazás az imipenem plazmakoncentrációjának és felezési idejének minimális növekedésével jár. ezért a probenecid és a gyógyszer egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Ha a gyógyszert valproinsavval vagy nátrium-divalproáttal együtt alkalmazzák, a valproinsav plazmakoncentrációja csökken. E kölcsönhatás eredményeként a valproinsav koncentrációja a terápiás szint alá csökkenhet, ami növeli a görcsrohamok kockázatát.

Bár a kölcsönhatás mechanizmusa nem ismert, adatok ban benvitro és állatkísérletek azt sugallják, hogy a karbapenemek gátolhatják azt a hidrolízist, amely a valproinsav (VPA-g) glükuronid metabolitját valproinsavvá alakítja vissza, ami a valproinsav plazmakoncentrációjának csökkenését eredményezi (lásd: Óvintézkedések).

Antibakteriális gyógyszerek warfarinnal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja annak véralvadásgátló hatását. Számos jelentés érkezett az orálisan alkalmazott antikoagulánsok fokozott véralvadásgátló hatásáról, beleértve az egyidejűleg antibakteriális szereket szedő betegeket is.

A kockázat a fertőző kórokozótól, a beteg életkorától és általános állapotától függően változhat, ezért nehéz felmérni, hogy az antibiotikumok milyen hatással vannak a nemzetközi normalizált arány (INR) növelésére. Az antibakteriális gyógyszerek orális antikoagulánsokkal történő egyidejű alkalmazása során és közvetlenül azt követően ajánlott időszakonként ellenőrizni az INR értéket.

A gyógyszert nem szabad ugyanabban a fecskendőben más antibiotikummal keverni, de más antibiotikumokkal (aminoglikozidokkal) egyidejű - izolált - beadása megengedett.

Különleges utasítások:

A vizeletet vörösesre színezi (biztonságos, és nem szabad összetéveszteni a vérvizeléssel).

Az intravénás beadásra szánt adagolási forma nem alkalmazható intramuszkuláris beadásra.

A gyógyszer és más béta-laktám antibiotikumok - penicillinek és cefalosporinok - alkalmazása során részleges keresztallergiára utaló jelek vannak. A kezelés megkezdése előtt alapos kórtörténetet kell felvenni a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni korábbi allergiás reakciókról. Ha allergiás reakció alakul ki, a gyógyszert azonnal le kell állítani, és meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket.

Ha a gyógyszert valproinsavval vagy nátrium-divalproáttal együtt alkalmazzák, a valproinsav plazmakoncentrációja csökken, ami a görcsoldó terápia hatékonyságának csökkenéséhez vezet. Előfordulhat, hogy a valproesav vagy nátrium-divalproát adagjának növelése nem elegendő a kölcsönhatás hatásainak leküzdéséhez. Az imipenem és a valproesav/nátrium-divalproát egyidejű alkalmazása nem javasolt. Valproinsavval vagy nátrium-divalproáttal görcsoldó kezelésben részesülő betegeknél fontolóra kell venni a fertőzések karbapenemektől eltérő antibakteriális gyógyszerekkel történő kezelését. Szükség esetén a gyógyszer alkalmazása további görcsoldó terápiát igényelhet.

Szinte az összes antibakteriális gyógyszer alkalmazásakor pszeudomembranosus colitis kialakulása lehetséges, amelynek súlyossága az enyhétől az életveszélyesig változhat. Ebben a tekintetben a gyomor-bélrendszeri betegségek, különösen a vastagbélgyulladás kórtörténetében szenvedő betegeknek óvatosan kell antibiotikumokat felírniuk. Fontos figyelembe venni a pszeudomembranosus colitis lehetőségét azoknál a betegeknél, akiknél antibakteriális gyógyszerek alkalmazása után hasmenés jelentkezik. Bár a kutatások azt mutatják, hogy az "antibiotikum-asszociált vastagbélgyulladás" fő oka egy toxin által termelt Clostridiumdifficile egyéb lehetséges okokat is figyelembe kell venni. Ha a pszeudomembranosus colitis diagnózisát gyanítják vagy megerősítik, mérlegelni kell a gyógyszeres kezelés megszakításának és a specifikus terápia lefolytatásának lehetőségét. Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek gátolják a bélmozgást.

Más béta-laktám antibiotikumokhoz hasonlóan, Rseudo felsősaeruginosa gyorsan rezisztenciát szerezhet az imipenemmel szemben. Ezért a kezelés során rendszeresen meg kell határozni az érzékenységet Pseudomonas aeruginosa antibiotikumra a klinikai helyzetnek megfelelően.

A rezisztencia kialakulásának megelőzése és az imipenem hatékonyságának a klinikai gyakorlatban való megőrzése érdekében a gyógyszert csak olyan fertőzések kezelésére szabad alkalmazni, amelyeket olyan mikroorganizmusok okoztak, amelyek bizonyítottan (vagy feltételezetten) imipenemre érzékenyek. Ha van információ az azonosított kórokozóról és annak antibiotikum-érzékenységéről, az orvost ez irányítja az optimális antibiotikum kiválasztásához, ennek hiányában pedig regionális epidemiológiai adatok alapján empirikusan választják ki az antibakteriális szert. és érzékenységi adatok.

A májtoxicitás (májtranszaminázok fokozott aktivitása, májelégtelenség, fulmináns hepatitis) kockázata miatt a gyógyszer alkalmazása során a májfunkciót gondosan ellenőrizni kell.

Májbetegségben szenvedő betegeknél a májfunkció állapotát a gyógyszer alkalmazásának időtartama alatt ellenőrizni kell. Nincs szükség dózismódosításra.

Más béta-laktám antibiotikumokhoz hasonlóan központi idegrendszeri (CNS) mellékhatásokról számoltak be: myoclonus, zavartság és görcsrohamok, különösen a vesefunkció és a testtömeg alapján javasolt adagok túllépése esetén. Az ilyen jelenségeket jellemzően központi idegrendszeri károsodásban szenvedő betegeknél (agysérülés vagy görcsrohamok anamnézisében) és/vagy károsodott vesefunkciójú betegeknél figyelték meg, akiknél lehetséges a gyógyszer felhalmozódása. Ebben a tekintetben, különösen az ilyen betegeknél, rendkívül szükséges az ajánlott adagok szigorú betartása (lásd az "Adagolás és alkalmazás" részt).

A görcsrohamban szenvedő betegeknél az antikonvulzív kezelést folytatni kell.

Remegés, myoclonus vagy görcsrohamok esetén a betegeket neurológiai kivizsgálásra kell irányítani, és antikonvulzív kezelést kell előírni, ha azt még nem kezdték el. Ha a központi idegrendszerből származó tünetek továbbra is fennállnak, a gyógyszer adagját csökkenteni kell vagy abba kell hagyni.

A gyógyszer nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance ≤ 5 ml/perc/1,73 m2, kivéve, ha hemodialízist végeznek legkésőbb 48 órával a gyógyszerinfúzió beadása után. A gyógyszer alkalmazása hemodialízis alatt álló betegeknél csak olyan esetekben javasolt, amikor a kezelés előnyei meghaladják a görcsrohamok kialakulásának lehetséges kockázatát.

3 hónaposnál idősebb gyermekeknél a gyógyszert ugyanazokra az indikációkra használják, mint a felnőtt betegeknél.

Nem áll rendelkezésre elegendő adat az intravénás imipenem-cilasztatin hatásosságára és biztonságosságára vonatkozóan 3 hónaposnál fiatalabb és károsodott vesefunkciójú (szérum kreatinin több mint 2 mg/dl) gyermekeknél.

Az adagolási forma 35,7 mg (1,55 mekv.) nátriumot tartalmaz.

A járművezetési képességre gyakorolt ​​hatás. Házasodik és szőrme:

A gyógyszer vezetési képességre gyakorolt ​​hatásának kutatása járműveket és gépeket nem végezték el. Egyes gyógyszerekkel kapcsolatos mellékhatások (például hallucinációk, szédülés, álmosság és szédülés) befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Kiadási forma/adagolás:

Por oldatos infúzióhoz, 500 mg+500 mg.

Csomag:

500 mg + 500 mg hatóanyag 20 ml vagy 25 ml űrtartalmú, gumidugóval hermetikusan lezárt, alumínium kupakkal préselt üvegcsöves üvegekben vagy 500 mg + 500 mg hatóanyag, vér, infúziós üvegben és 100 ml űrtartalmú transzfúziós gyógyszerek, gumidugóval lezárva és alumínium kupakkal préselve.

1, 5 vagy 10 palack 20 ml vagy 25 ml űrtartalmú gyógyszert különálló kartondobozokba helyeznek a használati utasítással együtt.

1 db 100 ml-es kábítószer-palack egyedi kartondobozba kerül a használati utasítással együtt.

25 db 20 ml-es vagy 25 ml-es palack a gyógyszerből, a palackok számának megfelelő használati utasítással, kartondobozba kerül fogyasztói csomagoláshoz (kórházak számára).

35 100 ml-es palackot a gyógyszerből hullámkarton dobozokba helyeznek, a palackok számának megfelelő használati utasítással (kórházak számára).

Tárolási feltételek:

Fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma:

3 év.

Ne használja a lejárati idő után.

Imipenem+cilasztatin INN

Nemzetközi név: Imipenem + Cilastatin

Adagolási forma: por intramuszkuláris beadásra szánt oldat készítéséhez, por infúziós oldat készítéséhez

Farmakológiai hatás:

Széles spektrumú béta-laktám antibiotikum. Elnyomja a bakteriális sejtfalak szintézisét, és baktericid hatást fejt ki a Gram-pozitív és Gram-negatív aerob és anaerob mikroorganizmusok széles skálájával szemben. Az imipenem a tienamicin származéka, és a karbapenemek csoportjába tartozik. A cilasztatin-nátrium gátolja a dehidropeptidázt, egy olyan enzimet, amely az imipenemet a vesében metabolizálja, ami jelentősen megnöveli a változatlan imipenem koncentrációját a húgyúti rendszerben. A Cilastinnak nincs saját antibakteriális hatása, és nem gátolja a bakteriális béta-laktamázt. Aktív Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis és Bacteroides fragilis ellen. Ellenáll a bakteriális béta-laktamáz által okozott pusztulásnak, így számos mikroorganizmus ellen hatékony, mint például a Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. és Enterobacter spp., amelyek rezisztensek a legtöbb béta-laktám antibiotikummal szemben. Az antibakteriális spektrum szinte minden klinikailag jelentős patogén mikroorganizmust tartalmaz.

Farmakokinetika:

Intramuszkulárisan beadva az imipenem biohasznosulása 95%, a cylastineé 75%. Az imipenem plazmafehérjékhez való kötődése 20%, a cylastin 40%. Az imipenem Cmax-értéke intravénásan, 250, 500 vagy 1000 mg-os dózisban 20 perc alatt - 14-24, 21-58 és 41-83 mcg/ml; intramuszkuláris beadással 500 vagy 750 mg - 10, illetve 12 μg/ml. A cylastin Cmax-értéke intravénásan, 250, 500 vagy 1000 mg-os dózisban 20 percig - 15-25, 31-49 és 56-80 μg/ml; intramuszkuláris beadással 500 vagy 750 mg - 24, illetve 33 mcg/ml. Gyorsan és jól eloszlik a legtöbb szövetben és testnedvben. A legmagasabb koncentrációt a pleurális folyadékban, a peritoneális és intersticiális folyadékokban, valamint a reproduktív szervekben érik el. Alacsony koncentrációban található meg a cerebrospinalis folyadékban. A megoszlási térfogat felnőtteknél 0,23-0,31 l/kg, 2-12 éves gyermekeknél - 0,7 l/kg, újszülötteknél - 0,4-0,5 l/kg. Az imipenem tubuláris szekréciójának cilasztinnal történő gátlása a vese metabolizmusának gátlásához és a vizeletben való változatlan felhalmozódásához vezet. A cilasztin N-acetilvegyületté metabolizálódik. Intramuszkuláris beadás esetén az imipenem T1/2 ideje 2-3 óra, intravénás beadás esetén az imipenem és a cilasztin T1/2 ideje felnőtteknél 1 óra, 2-12 éves gyermekeknél - 1-1,2 óra, újszülötteknél T1/2 imipenem - 1,7-2,4 óra, cilasztin - 3,8-8,4 óra; károsodott veseműködés esetén imipenem T1/2 - 2,9-4 óra, cilasztin - 13,3-17,1 óra Főleg a vesén keresztül választódik ki (70-76% 10 órán belül) glomeruláris filtrációval (2/3) és aktív tubuláris szekrécióval (1/3); 1-2%-a ürülékkel epével, 20-25%-a extrarenális úton ürül (mechanizmusa nem ismert). Gyorsan és hatékonyan (73-90%) eliminálódik hemodialízissel (a 3 órás időszakos hemofiltráció eredményeként a kapott adag 75%-a távozik).

Javallatok:

Intraabdominalis fertőzések, alsó légúti fertőzések, húgyúti rendszer, csontok és ízületek, bőr és lágyszövetek, kismedencei szervek fertőzései, szepszis, bakteriális endocarditis, posztoperatív fertőzések megelőzése, vegyes fertőzések, nozokomiális fertőzések stb.

Ellenjavallatok:

Túlérzékenység (beleértve a karbapenemeket és más béta-laktám antibiotikumokat), terhesség (csak létfontosságú okokból), kora gyermekkor (legfeljebb 3 hónap); gyermekeknél - súlyos veseelégtelenség (szérum kreatinin koncentráció több mint 2 mg/dl). Oldószerként lidokain-hidrokloriddal előállított, intramuszkuláris injekcióhoz való szuszpenzióhoz - amid szerkezetű helyi érzéstelenítőkkel szembeni túlérzékenység (sokk, intrakardiális vezetési zavar) Vigyázat. Központi idegrendszeri betegségek, laktációs időszak, időskor.

Adagolási rend:

IV csepegtető és IM.

Mellékhatások:

Az idegrendszer részéről: myoclonus, mentális zavarok, hallucinációk, zavartság, epilepsziás rohamok, paresztézia. A húgyúti rendszerből: oliguria, anuria, polyuria, akut veseelégtelenség (ritka). Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus enterocolitis, hepatitis (ritka). A vérképzőszervek és a vérzéscsillapító rendszer részéről: eosinophilia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, thrombocytosis, monocitózis, limfocitózis, bazofília, csökkent Hb, megnyúlt protrombin idő, pozitív Coombs-teszt. Laboratóriumi mutatók: a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia, hiperkreatininémia, megnövekedett karbamid-nitrogén-koncentráció; közvetlen pozitív Coomb-teszt. Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, exudatív erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát), angioödéma, toxikus epidermális nekrolízis (ritka), exfoliatív dermatitis (ritka), láz, anafilaxiás reakciók. Helyi reakciók: bőrhiperemia, fájdalmas beszivárgás az injekció beadásának helyén, thrombophlebitis. Egyéb: candidiasis, ízérzészavar.

Kölcsönhatás:

Gyógyszerészetileg összeférhetetlen a tejsavsóval és más antibakteriális gyógyszerekkel. Penicillinek és cefalosporinok egyidejű alkalmazása esetén keresztallergia lehetséges; antagonizmust mutat más béta-laktám antibiotikumokkal (penicillinek, cefalosporinok és monobaktámok) szemben. A ganciklovir növeli a generalizált rohamok kialakulásának kockázatát. A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek kismértékben növelik az imipenem plazmakoncentrációját és T1/2-ét (ha nagy imipenemkoncentrációra van szükség, akkor ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazása nem javasolt).

Nemzetközi név

Imipenem+[Cilastatin] (Imipenem+)

Csoporttagság

Antibiotikum-karbapenem+dehidropeptidáz inhibitor

Dózisforma

Por oldatos infúzióhoz, por oldatos infúzióhoz, por oldatos injekcióhoz intravénás beadáshoz

farmakológiai hatás

Széles spektrumú béta-laktám antibiotikum. Elnyomja a bakteriális sejtfalak szintézisét, és baktericid hatást fejt ki a Gram-pozitív és Gram-negatív aerob és anaerob mikroorganizmusok széles skálájával szemben.

Az imipenem a tienamicin származéka, és a karbapenemek csoportjába tartozik.

A cilasztatin-nátrium gátolja a dehidropeptidázt, egy olyan enzimet, amely az imipenemet a vesében metabolizálja, ami jelentősen megnöveli a változatlan imipenem koncentrációját a húgyúti rendszerben. A cilasztatinnak nincs saját antibakteriális hatása, és nem gátolja a bakteriális béta-laktamázt.

In vivo fogékonyak: Gram-pozitív aerobok – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, beleértve a penicillinázképző törzseket, Staphylococcus epidermidis, beleértve a penicillinázképző törzseket, Streptococcus agalactiae (B csoport streptococcus, Streptococcusus Streptococcus), Streptococcus.

Gram-negatív aerobok: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella P. ret. spp., beleértve S. marcescens.

Gram-pozitív anaerobok: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Gram-negatív anaerobok: Bacteroides spp., köztük B. fragilis, Fusobacterium spp.

In vitro érzékenyek (a klinikai hatékonyságot nem állapították meg): Gram-pozitív aerobok - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. C, G és viridánok.

Gram-negatív aerobok: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, beleértve a penicillináz-képző törzseket, Pasteurella spp., Providencia stuartii.

Gram-negatív anaerobok: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Nem érzékeny: Enterococcus faecium, meticillinrezisztens Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro szinergikusan hat az aminoglikozidokkal a Pseudomonas aeruginosa egyes törzsei ellen.

Javallatok

Intravénás beadásra - érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések kezelésére: alsó légúti fertőzések, húgyúti fertőzések (szövődményes és szövődménymentes), intraabdominalis és nőgyógyászati ​​fertőzések, vérmérgezés, csontok és ízületek, bőr és bőr alatti szövetek fertőzései, endocarditis, szuper- és társfertőzések.

Intramuszkuláris beadásra - érzékeny mikroorganizmusok által okozott enyhe és közepesen súlyos fertőzések kezelésére: alsó légúti fertőzések, intraabdominalis és nőgyógyászati ​​fertőzések, bőr és bőr alatti szövetek fertőzései.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a karbapenemeket és más béta-laktám antibiotikumokat), terhesség (csak „létfontosságú” indikációk esetén); CRF (kreatinin-clearance kevesebb, mint 5 ml/perc hemodialízis nélkül), krónikus veseelégtelenség 30 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél, központi idegrendszeri fertőzések gyermekeknél.

Oldószerként lidokaint használó intramuszkuláris injekcióhoz való szuszpenzióhoz - amid szerkezetű helyi érzéstelenítőkkel szembeni túlérzékenység (sokk, intrakardiális vezetési zavar).

Ezenkívül intramuszkuláris beadásra: 12 év alatti gyermekek.

Mellékhatások

Az idegrendszer részéről: myoclonus, mentális zavarok, hallucinációk, zavartság, görcsök, paresztézia, szédülés, álmosság, encephalopathia, remegés, fejfájás, vertigo.

Érzékszervekből: halláscsökkenés, fülzúgás, ízérzészavar.

A húgyúti rendszerből: oliguria, anuria, poliuria, akut veseelégtelenség (ritka), a vizelet színének megváltozása.

Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis, hemorrhagiás vastagbélgyulladás, hepatitis (ritka), májelégtelenség, sárgaság, gastroenteritis, hasi fájdalom, glossitis, a nyelvpapillák hipertrófiája, a fogak vagy a nyelv elszíneződése, fájdalom a torok, fokozott nyálfolyás.

A vérképző szervekből: eosinophilia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, thrombocytosis, monocitózis, limfocitózis, basophilia, pancytopenia, a csontvelő vérképzésének gátlása, hemolitikus anémia.

Laboratóriumi mutatók: a „máj” transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása, LDH, hiperbilirubinémia, hiperkreatininaemia, megnövekedett karbamid-nitrogén-koncentráció; közvetlen hamis pozitív Coombs-teszt; a Hb és a hematokrit csökkenése, a protrombin idő megnyúlása; hyponatraemia, hyperkalaemia, hyperchloraemia; fehérje, vörösvértestek, leukociták, öntvények megjelenése a vizeletben.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, angioödéma, toxikus epidermális nekrolízis (ritka), exfoliatív dermatitis (ritka), láz, anafilaxiás reakciók.

A szív- és érrendszerből: csökkent vérnyomás, szívdobogásérzés, tachycardia.

Helyi reakciók: bőrhiperemia, fájdalmas beszivárgás az injekció beadásának helyén, thrombophlebitis.

Egyéb: candidiasis, hüvelyi viszketés, cianózis, hyperhidrosis, polyarthralgia, asthenia, égő érzés a szegycsont mögött.

Alkalmazás és adagolás

IV csepegtető és IM. Az adagokat az imipenemben adják meg.

Az intravénás beadási mód előnyösebb a bakteriális szepszis, az endocarditis és más súlyos és életveszélyes fertőzések kezelésének kezdeti szakaszában, beleértve a Pseudomonas aeruginosa által okozott alsó légúti fertőzések, valamint súlyos szövődmények esetén.

Az infúziós oldat elkészítéséhez adjon 100 ml oldószert (0,9% NaCl oldat, 5% vizes dextróz oldat, 10% vizes dextróz oldat, 5% dextróz oldat és 0,9% NaCl stb.) a palackba. Az imipenem koncentrációja a kapott oldatban 5 mg/ml.

Minden 250-500 mg-ot intravénásan adnak be 20-30 perc alatt, és minden 750-1000 mg-ot 40-60 perc alatt. Ha a beadás során hányinger lép fel, a gyógyszer beadásának sebessége csökken.

Az alábbiakban megadott dózisok legalább 70 kg testtömegre és 70 ml/perc/1,73 négyzetméter vagy nagyobb CC-re vonatkoznak. A 70 ml/perc/1,73 négyzetméternél kisebb és/vagy alacsonyabb testtömegű betegeknél az adagot arányosan csökkenteni kell.

Adagolási rend 70 kg vagy annál nagyobb testtömegű és CC 71 (ml/perc/1,73 m2) betegek számára: nagy érzékenység esetén a kórokozókra, beleértve a Gram-pozitív és Gram-negatív aerobokat és anaerobokat: enyhe súlyosság - 250 mg 6 óránként (teljes napi adag 1 g); mérsékelt fokozat - 500 mg 6 vagy 8 óránként (teljes napi adag 2 g vagy 1,5 g); életveszélyes fertőzések - 500 mg 6 óránként (teljes napi adag 1 g); szövődménymentes húgyúti fertőzések - 250 mg 6 óránként (a teljes napi adag 1 g); komplikált húgyúti fertőzések - 500 mg 6 óránként (a teljes napi adag 2 g).

Mérsékelt érzékenység esetén a kórokozók, főleg a Pseudomonas aeruginоsa egyes törzsei: enyhe súlyosság - 500 mg 6 óránként (teljes napi adag 2 g); mérsékelt fokozat - 500 mg 6 óránként (teljes napi adag 2 g) vagy 1000 mg 8 óránként (teljes napi adag 3 g); életveszélyes fertőzések - 1000 mg 6 vagy 8 óránként (a teljes napi adag 4 g vagy 3 g); szövődménymentes húgyúti fertőzések - 250 mg 6 óránként (a teljes napi adag 1 g); komplikált húgyúti fertőzések - 500 mg 6 óránként (a teljes napi adag 2 g).

A gyógyszer magas antimikrobiális aktivitása miatt az adag nem adható be 50 mg/ttkg/nap vagy 4 g/nap felett. A 12 évesnél idősebb, cisztás fibrózisban szenvedő betegek napi 90 mg/ttkg-ig, de legfeljebb 4 g/nap adagot írtak fel.

70 kg-nál kisebb testtömegű vagy 71-nél kisebb CC-vel rendelkező felnőttek (ml/perc/1,73 négyzetméter): Először is meg kell határozni a 70 kg-os testtömegű betegek számára megfelelő teljes napi adagot. és krónikus veseelégtelenség hiányában. 1 g/nap teljes napi adagban alkalmazva: 71 ml/perc/1,73 négyzetméternél nagyobb CC és 70 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 250 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 60 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40-50 kg testtömeggel - 125 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg-os testtömeggel - 125 mg 8 óránként.41-70 CC-vel és 70 kg-nál nagyobb testtömeggel - 250 mg 8 óránként; CC 41-70 és testtömeg 50-60 kg - 125 mg 6 óránként; CC 41-70 és 50-60 kg testtömeg esetén - 125 mg 8 óránként CC 21-40 és 60 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 12 óránként; CC 21-40 és 50 kg testtömeggel - 125 mg 8 óránként; CC 21-40 és 30-40 kg testtömeg esetén - 125 mg 12 óránként CC 6-20 és 70 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 12 óránként; CC 6-20 és testtömeg 30-60 kg - 125 mg 12 óránként.

Napi 1,5 g teljes napi adagban felírva: 71-nél nagyobb CC és 70 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 500 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 50-60 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 125 mg 6 óránként 41-70 CC-vel és 70 kg-nál nagyobb testtömeggel - 250 mg 6 óránként; CC 41-70 és testtömeg 50-60 kg - 250 mg 8 óránként; CC 41-70 és 40 kg-nál nagyobb testtömeggel - 125 mg 6 óránként; CC 41-70 és 30 kg testtömeg esetén - 125 mg 8 óránként CC 21-40 és 60 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 8 óránként; CC 21-40 és 50 kg testtömeggel - 250 mg 12 óránként; CC 21-40 és 30-40 kg testtömeg esetén - 125 mg 8 óránként CC 6-20 és 50 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 12 óránként; CC 6-20 és testtömeg 30-40 kg - 125 mg 12 óránként.

Napi 2 g teljes napi adagban felírva: 71-nél nagyobb CC és 70 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 500 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 60 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40-50 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként 41-70 CC-vel és 70 kg-nál nagyobb testtömeggel - 500 mg 8 óránként; CC 41-70 és testtömeg 50-60 kg - 250 mg 6 óránként; CC 41-70 és 40 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként; CC 41-70 és 30 kg testtömeg esetén - 125 mg 6 óránként CC 21-40 és 70 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 6 óránként; CC 21-40 és testtömeg 50-60 kg - 250 mg 8 óránként; CC 21-40 és 40 kg testtömeggel - 250 mg 12 óránként; CC 21-40 és 30 kg testtömeg esetén - 125 mg 8 óránként CC 6-20 és 40 kg feletti testtömeg esetén - 250 mg 12 óránként; CC 6-20 és 30 kg testtömeggel - 125 mg 12 óránként.

Napi 3 g teljes napi adagban felírva: 71-nél nagyobb CC és 70 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 1000 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 60 kg testtömeggel - 750 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 50 kg testtömeggel - 500 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként, CC-vel 41-70-nél nagyobb és 70 kg-nál nagyobb testtömeggel - 500 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 50-60 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40 kg testtömeggel - 250 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként 21-40 CC-vel és 60 kg-nál nagyobb testtömeggel - 500 mg 8 óránként; CC 21-40 és 50 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként; CC 21-40 és 30-40 kg testtömeg esetén - 250 mg 8 óránként CC 6-20 és 60 kg feletti testtömeg esetén - 500 mg 12 óránként; CC 6-20 és testtömeg 30-50 kg - 250 mg 12 óránként.

Napi 4 g teljes napi adagban felírva: 71-nél nagyobb CC és 70 kg-nál nagyobb testtömeg esetén - 1000 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 60 kg testtömeggel - 1000 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 50 kg testtömeggel - 750 mg 8 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 40 kg testtömeggel - 500 mg 6 óránként; 71-nél nagyobb CC-vel és 30 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként 41-70 CC-vel és 60 kg-nál nagyobb testtömeggel - 750 mg 8 óránként; CC 41-70 és 50 kg testtömeggel - 500 mg 6 óránként; CC 41-70 és 40 kg testtömeggel - 500 mg 8 óránként; CC 41-70 és 30 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként CC 21-40 és 70 kg feletti testtömeg esetén - 500 mg 6 óránként; CC 21-40 és testtömeg 50-60 kg - 500 mg 8 óránként; CC 21-40 és 40 kg testtömeggel - 250 mg 6 óránként; CC 21-40 és 30 kg testtömeggel - 250 mg 8 óránként CC 6-20 és 50 kg feletti testtömeg esetén - 500 mg 12 óránként; CC 6-20 és testtömeg 30-40 kg - 250 mg 12 óránként.

A CC 6-20-ban szenvedő betegeknek a legtöbb esetben 125-250 mg-ot írnak fel 12 óránként, mert ha 12 óránként 500 mg-ot írnak fel, megnő a görcsrohamok kockázata.

A 6 ml/perc/1,73 nm-nél kisebb CC-s betegeknél a gyógyszert akkor írják fel, ha 48 órán belül hemodialízisen esnek át, és az adagok megfelelnek a 6-20 ml/perc/1,73 négyzetméteres CC-s betegeknek felírt adagoknak. . Az imipenem és a cilasztatin a hemodialízis során eltávolításra kerül, ezért a gyógyszert a beavatkozás után, majd 12 órás időközönként adják be.Hemodializált központi idegrendszeri fertőzésben szenvedő betegek számára a gyógyszert akkor írják fel, ha a várható előny meghaladja a kockázatot.

A 3 hónaposnál idősebb gyermekek számára 15-25 mg/ttkg adagot írnak fel 6 óránként (kivéve a központi idegrendszeri fertőzéseket). A kórokozók nagy érzékenysége esetén a teljes napi adag nem haladhatja meg a 2 g-ot, a kórokozó mérsékelt érzékenysége esetén - 4 g. Cisztás fibrózis esetén 90 mg/ttkg/napnál nagyobb adagokat írnak elő.

3 hónaposnál fiatalabb gyermekek (1500 g-nál nagyobb testtömegű): korai újszülöttkori időszakban (legfeljebb 7 napig) - 25 mg/kg 12 óránként; a késői neonatális időszakban (8-28 nap) – 25 mg/kg 8 óránként; 1-3 hónapos korban - 25 mg/ttkg 6 óránként.. Legfeljebb 500 mg-os adagot 15-30 percen belül, 500 mg feletti adagot 40-60 percen belül adnak be.

A gyógyszert nem írják fel központi idegrendszeri fertőzésekben vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknek (30 kg-nál kisebb testtömeg).

Intramuszkuláris adagolás esetén az alsó légúti, a bőr és a bőr alatti szövetek fertőzései, valamint a betegség enyhe vagy közepes súlyosságú nőgyógyászati ​​fertőzései, a súlyosságtól függően 500-750 mg-ot írnak fel 12 óránként. 12 óránként 750 mg-ot írnak fel. A gyógyszert legalább 21-es méretű és 2-es átmérőjű tűvel mélyen egy nagy izomba fecskendezik. A port összekeverjük 2 ml 1%-os lidokain-hidroklorid oldattal (adrenalin nélkül) és vízzel. injekciót vagy 0,9%-os NaCl-oldatot, amíg homogén (fehér vagy enyhén sárga) szuszpenzió nem keletkezik.

A maximális napi adag 1500 mg.

A kezelést további 2 napig kell folytatni a tünetek megszűnése után. A kezelés hatékonyságát és biztonságosságát 14 napos használat után, valamint a 20 ml/perc/1,73 négyzetméternél kisebb CC-vel rendelkező betegek esetében nem vizsgálták.

Különleges utasítások

A vizeletet vörösesre színezi.

Az intramuszkuláris beadásra szánt adagolási forma nem használható intravénás beadásra és fordítva.

A kezelés megkezdése előtt alapos kórtörténetet kell felvenni a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni korábbi allergiás reakciókról.

Azoknál az egyéneknél, akiknek a kórtörténetében gyomor-bélrendszeri betegségek (különösen a vastagbélgyulladás) szerepelnek, fokozott a pszeudomembranosus colitis kialakulásának kockázata.

Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében agysérülés vagy görcsroham szerepel, az epilepszia elleni gyógyszeres kezelést a gyógyszeres kezelés teljes időtartama alatt folytatni kell (a központi idegrendszer mellékhatásainak elkerülése érdekében).

Szem előtt kell tartani, hogy az idős betegek valószínűleg életkorral összefüggő vesekárosodásban szenvednek, ami dóziscsökkentést igényelhet.

Kölcsönhatás

Gyógyszerészetileg összeférhetetlen a tejsav sóival és más antibakteriális gyógyszerekkel.

Penicillinek és cefalosporinok egyidejű alkalmazása esetén keresztallergia lehetséges; antagonizmust mutat más béta-laktám antibiotikumokkal (penicillinek, cefalosporinok és monobaktámok) szemben.

A ganciklovir növeli a generalizált rohamok kialakulásának kockázatát.

Jelentősen csökkenti a vaplproinsav koncentrációját a vérben, ami csökkentheti a görcsoldó terápia hatékonyságát.

A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek kismértékben növelik az imipenem plazmakoncentrációját és T1/2-ét (ha nagy imipenemkoncentrációra van szükség, akkor ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazása nem javasolt).

Az imipenem és a cilasztatin gyógyszer véleménye: 0

Írja meg véleményét

Használja az Imipenemet cilasztatinnal analógként, vagy fordítva, analógjaként?

Az imipenem a karbapenemek osztályába tartozó antibiotikum. Gátolja a gram-pozitív és gram-negatív természetű kóros mikroorganizmusok elszaporodását. Ezt a gyógyszert csak a kezelőorvos ajánlására használják, miután végzett kutatást és megerősítették a diagnózist.

Hatóanyagok és adagolási forma

Az antibiotikum két aktív komponenst tartalmaz - imipenemet és cilasztatint. Az imipenem baktericid hatással rendelkezik számos patogén mikroorganizmusra, beleértve az aerob és anaerob mikroorganizmusokat is. A cilasztatin egy olyan enzim, amely önmagában nem rendelkezik antibakteriális hatással, de lelassítja az első anyag metabolizmusát a vesékben és a húgyutakban, növelve annak koncentrációját.

A gyógyszert orosz és indiai gyógyszergyárak állítják elő halványsárga por formájában oldatok készítésére. Intravénás, intramuszkuláris beadásra és csepegtetőre használják.

A gyógyszertárakban négyféle, azonos hatású gyógyszer található:

A gyógyszer nem kapható tabletták vagy kapszulák formájában. A gyógyszer ára 600 és 800 rubel között változik.

A kész oldat elkészítéséhez különböző koncentrációjú nátrium-klorid és dextróz oldatokat használnak. Általában 100 ml oldatot használnak 1 g gyógyszerhez (500 mg imipenem és 500 mg cilastitin).

A port szobahőmérsékleten két évig tárolják. A munkaoldatot legkésőbb az elkészítés után egy órával használják fel.

Gyógyszerészeti termék hatása

Ez az antibiotikum széles hatásspektrummal rendelkezik. Elpusztítja a patogén mikroorganizmusok sejtfalát.

A gyógyszer aktív komponensei által érintett fő mikroorganizmusok:

Gram-pozitív baktériumok		Gram-negatív baktériumok
Kilátás	Veszély	Kilátás	Veszély
Staphylococcus	Gyulladásos és gennyes folyamatok különböző szervekben	Rúd alakú szalmonella	Akut bélfertőzések, szalmonellózis
Streptococcusok	A légzőrendszer és az emésztőrendszer károsodása. 15 súlyos betegséget okoz.	Enterobacteriaceae (beleértve az Escherichia colit is)	Az emésztőrendszer és a légzőrendszer, a vesék, a húgyutak, a nemi szervek fertőző betegségei
Listeria	A listeriosis kialakulása	Klebsiella	Meningitis, bélfertőzések, kötőhártya-gyulladás, szepszis
Enterococcusok	A bélrendszer patológiái	Proteák	A legtöbb akut bélbetegség

Az „Imipenem” segít a nozokomiális fertőzések, a nocardiosis, a shigellosis, a bélrendszeri yersiniosis és a Neisseria okozta urogenitális problémák esetén is. Harcol az Acinetobacter, Citrobacter, Haemophilus influenzae és Bacteroides ellen. De nem segít chlamydia, mycoplasmosis, gombás és vírusfertőzések esetén.

Az imipenem oldat intravénásan, intramuszkulárisan vagy infúzió formájában adható be. Az aktív komponensek 95%-a bejut az emberi szövetekbe és biológiai folyadékokba. Az expozíció befejezése után a szervezet a beadást követő 10 órán belül eltávolítja a maradék terméket a vizelettel.

Az Imipenem alkalmazására vonatkozó javallatok

A fertőző elváltozások kezelésére antibiotikumot írnak fel:

• hasi és kismedencei szervek;
• húgyúti;
• csontok és ízületek;
• alsó légutak;
• bőr és lágy szövetek.

Számos nőgyógyászati ​​fertőzést, bakteriális endocarditist és szepszist kezelnek. Az imipenem a nozokomiális fertőző folyamatok leállítására szolgál. Ez a gyógyszer a bakteriális károsodások megelőzésére és a műtétek utáni másodlagos gyulladások megelőzésére ajánlott.

Az antibiotikum felírásakor feltétlenül vegye figyelembe a beteg életkorát és testtömegét, valamint azt, hogy vannak-e krónikus és örökletes betegségei, kísérő fertőző betegségei, és mennyire működik jól az immunrendszere.

Adagolás és alkalmazás módja

Gyermekeknek három hónapos kortól intravénás antibiotikumot lehet felírni. Lehetséges adagok ennél az adagolási módnál:

• babák 3 hónapos kortól– 15 mg/kg 6 óránként;
• 12 év feletti gyermekek– 0,25–1 g 6 óránként;
• felnőttek- hasonló.

Ha egy 12 éves gyermek súlya kevesebb, mint 40 kg, akkor ugyanaz a rendszer vonatkozik rá, mint a fiatalabb gyermekekre.

Felnőtt betegek esetében a napi adag a fertőzés súlyosságától is függ. Tehát egy 70 kg-os vagy annál nagyobb testtömegű beteg számára lehetséges a napi adagolás (grammban):

• enyhe fertőzésekre– egy (0,25 négyszer);
• közepesen súlyos– 1,5–2 (egyszer vagy kétszer, vagy 0,5–3 alkalommal);
• súlyosnak– 2 (0,5 négyszer).

Életveszély esetén az adagot 3-4 g-ra emelik: egy grammot naponta háromszor vagy négyszer kell beadni. Idős betegeknél az életkorral összefüggő vesekárosodás valószínű, ami dóziscsökkentést tehet szükségessé.

Az Imipenem intramuszkuláris injekcióit felnőtteknek és 12 éves kor feletti serdülőknek adják. 12 óránként 500-750 mg injekció beadása megengedett. Felnőtteknél a maximális napi antibiotikum intravénásan 4 g, intramuszkulárisan - 1,5 g, gyermekeknek és 40 kg-nál kisebb súlyúaknak - 2 g intravénásan.

Ha antibiotikumot alkalmaznak a kórházi fertőzések megszüntetésére és a műtét utáni profilaktikus célokra, a sebészeti beavatkozások utáni fertőzés megelőzésére, a maximális napi adag nem haladhatja meg az 1 g-ot.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Az antibiotikum ellenjavallt három hónaposnál fiatalabb gyermekeknél és az aktív összetevőkkel szembeni túlérzékenység esetén. Az allergia kialakulása más béta-laktám antibakteriális szerekre adott megfelelő reakció esetén lehetséges.

Veseelégtelenségben és központi idegrendszeri betegségben szenvedőknél, valamint pszeudomembranosus colitisben szenvedőknél a gyógyszer adagjának módosítása szükséges.

Terhes nők csak akkor kapnak antibiotikumot, ha annak a nőre gyakorolt ​​lehetséges előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatokat. Szoptatás alatt nem alkalmazható, mivel nem állapították meg, hogy a hatóanyagok kiválasztódnak-e az anyatejbe. Ha a gyógyszer alkalmazása szükséges, a szoptatást meg kell szakítani.

Nagyon fontos, hogy az Imipenem Cilastatint csak orvosi felügyelet mellett alkalmazzuk, mivel jó néhány mellékhatása van. Először is, ezek allergiás reakciók. A következőképpen jelennek meg:

• bőrkiütések;
• lázas állapotok;
• csalánkiütés;
• az eozinofilek magas koncentrációja a vérben;
• anafilaxiás sokk.

Ha helytelen reakció lép fel a központi idegrendszerből származó gyógyszer összetevőire, akkor a beteg álmosságot, szédülést, görcsöket és epilepsziás rohamot tapasztalhat. Hasonló jelenségek lehetségesek az Imipenem Cillastatin és a Ganciclovir egyidejű alkalmazásával.

Az emésztőrendszerre gyakorolt ​​lehetséges mellékhatások, amelyeket hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis kialakulása és a máj transzaminázok fokozott aktivitása fejez ki. És intravénás beadás esetén is egyes betegek súlyos fájdalmat éreznek, és vérrög képződhet.

Túladagolás esetén hányinger, hányás, görcsök, alacsony vérnyomás, szívritmuszavarok léphetnek fel. Ha ezek a tünetek súlyosak, kérjen sürgősségi segítséget.

Hasonló hatású gyógyszerek

A karbapenem csoport antibiotikumainak hatása hasonló az imipenemhez. Ugyanazokat a hatóanyagokat tartalmazzák - imipenemet és cilasztatint, de eltérő koncentrációban. A gyógyszerek ára is változik:

• "Tiepenem" - 300 rubeltől;
• "Tienam" - 600 rubeltől;
• "Grimipenem" - 130 rubeltől;
• "Tsilapenem" - 400 rubeltől;
• "Aquapenem" - 650 rubeltől.

Drog	Fénykép	Ár
		473 rubeltől.
		5024 dörzsöléstől.
		579 rubeltől.

Ha allergiás reakciója van az imipenemre vagy a cilasztatinra, az orvos más hatóanyagú analógot választ. Az Imipenem alkalmazása előtt fontos figyelembe venni az összes lehetséges allergiás reakciót. A gyógyszerkészítmények oldatai (cseppentőhöz, intravénás és intramuszkuláris beadáshoz) nem cserélhetők fel. Ezeket szigorúan az utasításoknak megfelelően és orvos felügyelete mellett használják.