Нейротропные средства I. Средства, влияющие на периферическую нервную систему: 1) Средства, влияющие на афферентную иннервацию (проведение возбуждения от органов и тканей к ЦНС): А) средства, угнетающие афферентную иннервацию: -местные анестетики, вяжущие, адсорбирующие, обволакивающие средства. Б) средства, стимулирующие афферентную иннервацию (вещества рефлекторного действия) 2) Средства, влияющие на эфферентную иннервацию(проведение возбуждения от ЦНС к органам и тканям). II. Средства, влияющие на ЦНС.

Существует 2 семейства рецепторов для ацетилхолина: 1) мускариновые и 2) никотиновые рецепторы, отличающиеся друг от друга на основании их различного сродства к веществам, которые подражают действию ацетилхолина. 1. Мускариновые рецепторы. Возбуждаются ацетилхолином, и мускарином – алкалоидом ядовитых мухоморов. Обнаружены в сердце, гладких мышцах и эндокринных железах. 2. Никотиновые рецепторы. Цилиндрическая структура с Na+-каналом внутри. Связывают ацетилхолин и никотин. Никотин вначале стимулирует, затем блокирует рецептор. Обнаружены в ЦНС, надпочечниках, ганглиях и нейромышечных соединениях. Никотиновые рецепторы ганглиев отличаются от рецепторов нейромышечных соединений.

Средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах ЛС, стимулирующие: ЛС, блокирующие: М-холиномиметики М-холинолитики Н-холиномиметики Н-холинолитики: М- , Н-холиномиметики -ганглиоблокаторы Антихолинэстеразные -миорелаксанты

Вещества, действующие на холинергические синапсы: I. Средства, стимулирующие холинергические синапсы 1) Холиномиметики а) М-холиномиметики (избирательно возбуждают Мхолинорецепторы) Ацеклидин, пилокарпин. б) Н-холиномиметики (избирательно возбуждают Нхолинорецепторы) Лобелин, цититон, никатин(табекс). в) М-, Н-холиномиметики (возбуждают одновременно М- и Н-холинорецепторы) Ацетилхолин, Карбахолин г) Антихолинэстеразные вещества(холиномиметики непрямого действия) Прозерин, физостигмин

2) средства, блокирующие холинергические синапсы: А)М-холиноблокаторы: Атропин, платифиллин, препараты красавки, скополамин(растительное происхождение); Ипратропия бромид, тиотропия бромид, тропикамид (синтетика) Б) Н-холиноблокаторы: -ганглиоблокаторы: Бензогексоний, пентамин, гигроний -средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы(миорелаксанты): Ардуан, Дитилин, Листенон

М - холиномиметики ЛС этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на М- холинорецепторы, расположенные у окончаний постганглионарных парасимпатических нервных волокон. В результате они воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации: сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнее видение), сужение бронхов, обильное слюноотделение, повышение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез, увеличение моторики желудочно-кишечного тракта, повышение тонуса мочевого пузыря, брадикардия.

Механизм действия М-холиномиметиков Возбуждают мускариновые рецепторы на клетках желез, сердечных и гладких мышц (в парасимпатической системе) и клетках потовых желез (в симпатической системе) М 1 -ЦНС-контроль психических и моторных фций, вегетативные гангии М 2 -сердце-брадикардия, ослабление сокращений предсердий, М 3 -гладкие мышцы –повышения тонуса; круговая и цилиарная мышца глазасокращение, сужение

Пилокарпин– алкалоид растительного происхождения. Получен синтетически, выпускается в виде пилокарпина гидрохлорида. Его эффект – снижение внутриглазного давления, используется для лечения глаукомы (повышенное внутриглазное давление до 50 -70 мм рт. ст.). Использование пилокарпина вызывает сужение зрачка вследствие сокращения круговой мышцы радужки, облегчает отток жидкости из передней камеры глаза в заднюю за счет сокращения цилиарной мышцы. Одновременно развивается спазм аккомодации (увеличивается кривизна хрусталика). Применяется пилокарпин только местно, т. к. является довольно токсичным. Используют при глаукоме, при атрофии зрительного нерва, для улучшения трофики глаза и др. Оказывает незначительное раздражающее действие. Входит в состав комбинированных глазных капель «Фотил» , «Пилотим» .

Форма выпуска 1%, 2% глазные капли по 5 и 10 мл, тюбик-капли 1, 5 мл, 1 и 5 % глазная мазь, глазные пленки, сод 0, 0027 г пилокарпина. Понижение ВГД через 10 -30 мин, состояние больного облегчается на 4 -8 ч

Ацеклидин-вызывает усиление фции органов, иннервируемые холинергическими нервами(повышает тонус и усиливает перистальтику ЖКТ, мочевого пузыря, матки. Применяют в глазной практике (при глаукоме), парентерально при атонии кишечника и мочевого пузыря(затруднение опорожнения).

Н-холиномиметики Никотин-алкалоид из листьев табака. Эффекты малых доз никотина СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ: ПОВЫШЕНИЕМ ЛЕГОЧНОЙ ВЕНТИЛЯЦИИ, ПОВЫШЕНИЕ АД, АКТИВАЦИЯ МОТОРИКИ К-КА, УСИЛЕНИЕ СЕКРЕЦИИ БРОНХИАЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ, ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЙ ЭФФЕКТ, ВОЗМОЖНА ТОШНОТА И РВОТА Эффекты больших доз никотина УГНЕТАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ: УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ, СНИЖЕНИЕ АД, УГНЕТЕНИЕ ПЕРИСТАЛЬТИКИ КИШНЧНИКА, СНИЖАЕТСЯ СЕКРЕТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ ЖЕЛЕЗ, РАЗВИВАЕТСЯ СОНЛИВОСТЬ, ХОТЯ ВНАЧАЛЕ МОГУТ РАЗВИВАТЬСЯ СУДОРОГИ.

Н-холиномиметики (цититон, лобелин) возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. Происходит учащение и углубление дыхания. Одновременное возбуждение синаптических узлов и надпочечников приводит к усилению выброса адреналина и повышению артериального давления. Цититон и Лобелина гидрохлоридявляются стимуляторами дыхания рефлекторного действия и могут использоваться при рефлекторной остановке дыхания (отравлениях угарным газом, утоплении, удушении, электротравмах и др.), при асфиксии новорожденных. Более широко эти вещества используют для лечения табакокурения. В составе таблеток Табекс(цитизин) применяют для облегчения отвыкания от курения. С этой целью используется также малые дозы никотина(жевательные резинки Никоретте, пластырь Никотинелл). Эти лекарственные средства снижают физическую зависимость от никотина. Алкалоид табака – никотин также является Н-холиномиметиком, но как ЛС не используется. Проникает в организм при курении табака и оказывает разнообразное действие. Никотин влияет как на периферические, так и на центральные Нхолинорецепторы, причем обладает двухфазным действием: первая стадия – возбуждение – сменяется угнетающим эффектом. Постоянным эффектом никотина является его сосудосуживающее действие, связанное с тем, что никотин стимулирует Н-холинорецепторы симпатических ганглиев, хромафинных клеток надпочечников и синокаротидной зоны, стимулирует выделение адреналина и рефлекторно возбуждает сосудодвигательный центр. В связи с этим никотин повышает артериальное давление и способствует развитию гипертонической болезни. Тяжелое заболевание сосудов нижних конечностей – облитерирующий эндартериит– встречается почти исключительно у курильщиков. Никотин суживает сосуды сердца и способствует развитию стенокардии, инфаркта миокарда, тахикардии. Серьезные изменения наблюдаются со стороны ЦНС. Проявляет никотин и канцерогенное действие.

N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ Цитизин(алкалоид термопсиса)-таблетки”Табекс” и Лобелин(алкалоид лобелии) – таблетки”Лобесил”(для облегчения отвыкания от курения)сходны по действию с никотином, но отличаются меньшей активностью и токсичностью.

Показания к назначению M-Nхолиномиметиков Ацетилхолин (медиатор, с помощью которого передаётся возбуждение во всех холинергических синапсах). - как лекарственный препарат почти не применяют, т. к. кратковременно его действиенесколько минут. Широко используют в экспериментальной работе. Карбахол(Карбахолин)действует более продолжительно. - при атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда при глаукоме.

По влиянию на М-холинорецепторы близок к атропину, но уступает ему по активности. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Применяют при спазмах гладких мышц внутренних органов, язвенной болезни желудка, бронхиальной астме, а также в качестве ЛС, расширяющего зрачок.

Ганглиоблокаторы -ЛС, блокирующие Н-холинорецепторы ганглиев симпатической и парасимпатической системы, мозгового слоя надпочечников, каротидных клубочков. Применяют при гипертоническом кризе, комбинированной терапии легких и мозга, сердце.

Классификация по длительности действия Гексаметониябензосульфонат(бенз огексоний) и азаметония бромид(пентамин)-4 -7 чдлительное действие. Трепирия йодид(гигроний)-1015 мин

условия хранения Pilocarpini hydrochoridum (А) Tabex Neostigminum (Proserinum) (А) Galantaminihydrobromidum(Nivalinum) (А) Distigminibromidum(Ubretidum) (А) Формы выпуска Способы применения Гл. капли 2% р-р – 2 мл м 1%, 2%, 10% р-р – 5 мл, 10 В полость конъюнктивы 11 -2 капли 2 -3 раза в сутки мл Закладывать за веко 1 раз в сутки Гл. пленки Табл. 0, 0015 Принимать по схеме По 1 табл. 2 -3 раза в сутки Табл. 0, 015 Под кожу 1 мл Амп. 0, 05% - 1 мл В полость конъюнктивы по 1 -2 капли 2 -3 раза в Гл. капли 0, 5% - 5 мл сутки Табл. 0, 02; 0, 005 По 1 табл. 2 -3 раза в сутки после еды Амп. 0, 25%; 0, 5%; 1% р-р – 1 мл. Под кожу по 1 мл Табл. 0, 005 По 1 табл. 1 раз в сутки Амп. 0, 05%; 0, 1% р-р – 1 мл. Под кожу по 1 мл Гл. капли 1% р-р – 5 мл В полость конъюнктивы по 1 -2 капли T-ra Belladonnae (Б) «Becarbonum» Амп. 0, 1% р-р – 1 мл Флак. 10 мл Офиц. табл. Под кожу 0, 25 -1 мл По 5 -10 капель на прием По 1 табл. 2 -3 раза в сутки «Anusolum» Офиц. свечи По 1 свече в прямую кишку на ночь Atropini sulfas (А) Амп. 0, 05% р-р – 1 мл Офиц. табл. В полость конъюнктивы по 1 -2 капли 2 -3 раза в сутки Под кожу 0, 5 -1 мл По 1 -2 табл. перед полетом Metacinium iodidum (Methacinum) (А) Табл. 0, 002 Амп. 0, 1% р-р – 1 мл По 1 -2 табл. 2 -3 раза в сутки Под кожу (в мышцу, в вену) по 1 мл Pirenzepinum (Gastrilum, Gastrozepinum) Табл. 0, 025; 0, 05 Амп. 0, 5% р-р – 2 мл По 2 табл. 2 раза в сутки до еды В мышцу (в вену) по 2 мл Ipratropium bromidum(Atroventum) Табл. 0, 01 Аэрозоль 300 доз По 1 табл. 2 -3 раза в сутки до еды Вдыхать 2 -3 раза в сутки Hexamethonium (Benzohexonium) (Б) Табл. 0, 1; 0, 025 Амп. . 2, 5% р-р – 1 мл По 1 -2 табл. 3 -4 раза в сутки Под кожу (в мышцу) 1 мл 1 -2 раза в сутки Trepirium iodidum (Hygronium) (Б) Амп. 0, 1 сухого в-ва В вену капельно на 0, 9% р-ре хлорида натрия Tubocurarini chloridum (А) Diplacinum (А) Suxamethonium Амп. 1% р-р – 1, 5 мл Амп. 2% р-р – 5 мл В вену по 0, 5 мл на 1 кг массы тела В вену по 0, 25 мл на 1 кг массы тела Scopolamini hydrobromidun (А) «Aeronum» (Б) Флак. 0, 25% р-р – 5 мл

Локализация холинорецепторов и адренорецепторов Холинорецепторы М 1 М 2 М 3 Нг Нм ЦНС, вегетативные ганглии Сердце Круговая и цилиарная мышца глаза, гладкие мышцы внутренних органов, железы. Ганглии, мозговое в-во надпочечников, каротидные клубочки Скелетные мышцы Адренорецепторы α 1 α 2 β 1 β 2 β 3 Радиальная мышца глаза, сосуды гладкой мускулатуры органов, кожи, почек, вены, артериолы, печень, миометрий ЦНС, перефирич еские сосуды, Тромбоциты Сердце, юкстагломерулярный аппарат почек, цилиарное тело глаз, тромбоциты Гладкая мускулатура бронхов, печени, миометрий, коронарные сосуды. Жировые клетки

ЭФФЕКТЫ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Снижение периферического сопротивления, венозного возврата, сердечного выброса снижение АД, гипотония. Рефлекторная тахикардия. Миоз – блокада α-рецепторов радиальной мышцы глаза. Отечность слизистой носа – блокада α-рецепторов сосудов слизистой. Повышение перистальтики кишечника диарея. Снижение почечного кровотока снижение скорости фильтрации задержка ионов натрия и воды в организме. Снижение потенции у мужчин.

-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ показания к применению Неселективных 1 -, 2 -адреноблокаторов: Купирование гипертензивных кризов (фентоламин, тропафен). Длительное лечение феохромоцитомы (феноксибензамин). Нарушение периферического кровообращения. Вестибулярные расстройства (пирроксан). Купирование острых приступов мигрени-(алкалоиды спорыньи). Заболеваниях сосудов мозга (вазобрал, ницерглдин). Селективных 1 -, 2 -адреноблокаторов: Артериальная гипертензия. Аденома предстательной железы (тамсулозин). Нарушение периферического кровообращения.

Классификация -адреноблокаторов Неселективные (1+ 2): А. без внутренней симпатомиметической активности – пропранолол (анаприлин), соталол, тимолол; Б. с внутренней симпатомиметической активностью – пиндолол, окспренолол, алпренолол; Кардиоселективные (1): . А. без внутренней симпатомиметической активности – атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, бетаксолол, талинолол; Б. с внутренней симпатомиметической активностью – ацебутолол, практолол; Селективные (2): – бутоксамин (butoxamine)

Фармакологические эффекты -адреноблокаторов Блокада 1 рецепторов сердца - ослабление силы сердечных сокращений - снижение автоматизма атриовентрикулярного узла - угнетение атриовентрикулярной проводимости - снижение автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье Снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде - уменьшение секреции ренина

Фармакологические эффекты -адреноблокаторов Блокада 2 рецепторов сужение кровеносных сосудов Повышение тонуса бронхов Повышение сократительной активности миометрия Снижение гипергликемического действия адреналина АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЕ, АНТИАНГИНАЛЬНОЕ, АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Глаз – снижение секреции глазной жидкости. 2 Не изменяется размер зрачка и аккомодация. Применяется при лечении глаукомы. ЦНС - седация, сонливость, заторможенность, депрессивные сосотояния. Половая функция- снижение либидо, снижение потенции.

Показания Артериальная гипертензия! Ишемическая болезнь сердца (лечение и профилактика) ! Тахиаритмии! Глаукома (тимолол, проксодолол) Усиление родовой деятельности, остановка маточных кровотечений Профилактика некоторых форм тремора

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Нейротропные средства

Следует напомнить, что в частной фармакологии вопросы фармакодинамики и фармакокинетики излагаются применительно к конкретным группам лекарственных средств и наиболее важным для практической медицины препаратам.

Изучение частной фармакологии мы начнем со средств, влияющих на нервную регуляцию функций организма. С помощью таких средств можно воздействовать на передачу возбуждения на разных уровнях центральной нервной системы, а также в афферентных (чувствительных) и эфферентных (исполнительных) путях периферической иннервации. Данный большой отряд средств носит название НЕЙРОТРОПНЫХ СРЕДСТВ, то есть средств, действие которых направлено на нервную систему.

Исходя из структурно-функциональных особенностей разных звеньев рефлекторной дуги, нейротропные средства делятся на 2 огромные группы:

1) нейротропные средства, влияющие (регулирующие) на функции периферического отдела нервной системы;

2) нейротропные средства, регулирующие функции ЦНС. В свою очередь, первая группа средств, влияющих на функцию риферического звена нервной системы, делится на 2 подгруппы:

а) лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию, то есть на центростремительные нервные волокна, по которым возбуждение передается от тканей к центральной нервной системе (лат. - affe- rens - приносящий);

б) лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию (от лат. -efferens - выносящий), то есть влияющие на центробежные нервные волокна, по которым возбуждение передается от ЦНС к тканям.

Изложение материала начнем со средств, влияющих на афферентную иннервацию. лекарственный нейротропный афферентный иннервация

Классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию

Возбуждение с периферии в центр, в ЦНС, передают чувствительные нервы. Поэтому средства, действующие на афферентную иннервацию, делятся также на 2 группы:

1) средства, УГНЕТАЮЩИЕ чувствительность афферентных нервов; сюда относятся:

а) местные анестетики;

б) вяжущие;

в) обволакивающие (и мягчительные);

г) адсорбирующие средства;

2) средства, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ афферентные нервы, то есть ющего типа, а точнее, средства, избирательно возбуждающие окончания чувствительных нервов кожи или слизистых оболочек. Это следующие подгруппы:

а) раздражающие средства;

б) стимуляторы дыхания рефлекторного действия; в) отхаркивающие рефлекторного действия; г) горечи; д) слабительные; е) желчегонные рефлекторного действия. Разбор лекарственных средств, понимжающих чувствительность чаний афферентных нервов или препятствующих их возбуждению начнем с АНЕСТЕЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ или МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ. Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesva - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.

Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.

Воздействуя на окончания чувствительных нервов, местные анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия местных анестетиков, как считают в настоящее время по данным молекулярной механики, связан с тем, что они, связываясь с мембранными структурами, стабилизируют мембраны нервных клеток, блокируя тем самым проницаемость их мембран для ионов Na и K. Это препятствует возникновению и развитию потенциала действия, а, следовательно, проведению импульсов. Данными, полученными методами молекулярной механики, показано, что биологическая активность местных анестетиков во многом зависит от их поляризуемости, ионизационного потенциала, молекулярной конформации и электрического заряда молекулы. С современных позиций механизм действия связан с образованием комплекса препарата местного анестетика с рецептором мембранных Na -каналов, в результате чего и блокируется ток ионов Na .

По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ местные анестетики (синтетики) делятся на 2 группы:

а) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин-сложные эфиры ПАБК, кокаин - эфир бензойной кислоты);

б) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин).

Если эстеры метаболизируются эстеразами, то метаболизм амидов приемущественно происходит в печени. исходит

Преимущества амидов:

Более длительный период действия;

Неаллергены;

Не ослабляют действие сульфаниламидов.

Действующим началом местных анестетиков являются основания (вследствие присутствия азота в аминной группе), которые с кислотами дают растворимые соли. Основания же плохо растворимы. В тканях со щелочной средой (pH = 7, 4) высвобождается свободное основание и оказывает фармакологическое действие. Все препараты выпускают в виде солей, главным образом, в виде гидрохлоридов. В кислой среде основание не отщепляется и действие местных анестетиков не проявляется.

К анестезирующим средствам предъявляют определенный ряд требований. Прежде всего они должны иметь:

1) высокую избирательность действия, не вызывая раздражающего эффекта ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани;

2) обладать коротким латентным периодом;

3) высокой активностью при разных видах местной анестезии;

4) определенной продолжительностью действия, удобного для проведения разнообразных манипуляций.

5) Желательно, чтобы они: суживали сосуды или хотя бы не расширяли их. Сужение сосудов усиливает анестезию, снижает кровотечение из тканей, уменьшает токсические эффекты. К числу важнейших требований, предъявленных к местным анестетикам, относят также их:

6) Низкую токсичность и минимальные побочные эффекты. Препараты также должны хорошо:

7) Растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации.

Местные анестетики используют для получения разных видов анестезии, основными видами которых являются следующие:

1) Терминальная, концевая или поверхностная анестезия - анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность. Типичный пример данного вида анестезии - небольшое инородное тело в глазу (соринка) - при удалении его закапывают раствор дикаина в полость коньюнктивы. Терминальную анестезию можно производить преимущественно на слизистых, так как кожные покровы практически непроницаемы для местных анестетиков. Для проведения терминальной анестезии используют растворы кокаина (2% - 5 ml), дикаина (0, 5% - 5 ml), лидокаина (1-2% р-р), пиромекаина (0, 5-1-2 %), а также анестезина (порошок, таблетки, мазь, свечи).

2) Второй вид анестезии - инфильтрационная. Этот вид анестезии предполагает последовательное "пропитывание" кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез. Типичным примером является послойная инфильтрационная анестезия тканей при аппендэктомии. Для инфильтрационной анестезии используют: растворы новокаина (0, 25-0, 5%), тримекаина (0, 125-0, 25-0, 5%), лидокаина (0, 25-0, 5%).

3) Третий вид анестезии - проводниковая или регионарная (областная) - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой ими области. Типичным примером проводниковой анестезии является операция экстракции (удаления) зуба. Используют для этого вида анестезии растворы новокаина (1-2 %), тримекаина (1-2%), лидокаина (0, 5-2%).

4) Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анестезия, когда анестетик вводят субарахноидально, а также эпидуральная анестезия, при которой анестетик вводится в пространство над твердой мозговой оболочкой. При этих видах анестезии лекарственное средство воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, блокируя иннервацию нижней половины тела. Для проведения данных видов анестезии используют еще более концентрированные растворы местных анестетиков: новокаин (5%), лидокаин (1-2%), тримекаин (5%).

Первым местным анестетиком, используемым в медицинской практике был кокаин - алкалоид кокосового кустарника Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Используется соль хлористоводородная кокаина (Cocaini hydrochloridum 1-3% в полость коньюнктивы, 2-5% - анестезия слизистых), являющаяся гидрохлоридом сложного эфира бензойной кислоты и метилэкгонина. По химическому строению кокаин близок к атропину. Известен сотни лет назад. Туземцы Чили, Перу, Боливии жевали листья дерева Erythroxylon coca, чтобы ослабить голод и усталость и вызвать прилив сил, а перуанцы применяют его до сих пор. В 1860 году Ниман выделил из листьев этого дерева кокаин, а в 1884 году Карл Коллер применил его для анестезии глаз. В 1902 году Вильштеттер установил структуру кокаина и осуществил его синтез. Выяснилось, что кокаин обладает по меньшей мере двумя отрицательными свойствами, а именно значительной токсичностью и способностью вызывать у пациентов пристрастие. При этом к кокаину, в отличие от героина или морфина, развивается психическая, а не физическая зависимость. Высокая токсичность кокаина резко ограничивает его использование. В тоже время как местный анестетик кокаин является очень эффективным средством.

В виду токсичности препарата применение его даже для поверхностной анестезии должно быть осторожным, особенно у детей. Это обусловлено тем, что кокаин может всасываться со слизистых оболочек и оказывать токсический эффект. В связи с высокой токсичностью кокаин используется преимущественно в хирургии глаз, носа и горла; в стоматологии входит в состав мышьяковистой пасты. Это поверхностный анестетик для местной анестезии коньюнктивы и роговицы (1-3%), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2-5%), для анестезии пульпы зуба. При закапывании 1-3% растворов кокаина в полость коньюнктивы отмечается выраженная анестезия последней, продолжающаяся около 1 часа. При этом кокаин суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление снижается, однако у части лиц внутриглазное давление резко повышается (у пожилых особенно). При длительном использовании кокаин вызывает слущивание и изъязвление эпителиия роговицы. Опасность явлений общей интоксикации требует сочетания его с адреналином. Кокаин входит в состав капель для лечения больных с ринитами, синуситами, коньюктивитами. В уголовном мире кокаин известен как "марафет". Сейчас на Западе появился еще более сильный и дешевый полусинтетический препарат "Крек".

Хроническое использование кокаина путем вдыхания через нос вызывает изъязвление слизистой носа. Ранее, до появления более современных наркотиков, кокаинистов узнавали по изъязвлению слизистой носа (спазм сосудов). При резорбтивном действии кокаин стимулирует ЦНС (эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, ощущение утомления, могут быть галлюцинации). Часто наблюдаются аллергические реакции.

Следующий препарат, используемый для поверхностной анестезии - это ДИКАИН (Dicainum) - препарат еще более сильный (примерно в 10 раз сильнее кокаина), но и в 2-5 раз токсичнее кокаина. Дикаин является производным парааминобензойной кислоты. Вви ду токсичности используется только для терминальной анестезии в глазной практике (0, 25-2% растворы). Зрачки не расширяет, внутриглазное давление не снижает, на аккомодацию не влияет. В стоматологии дикаин входит в состав жидкости Платонова, используемой для анестезии твердых тканей зуба. В ЛОР-практике используются 0, 5-1% растворыанестетика. В хирургической клинике дикаин применяют для смазывания раз личных бужей, катетеров, при проведении эндоскопических манипуляций.

Дикаин расширяет сосуды, поэтому его целесообразно сочетать с адреномиметками (с адреналином, например). Отлично всасывается через слизистые оболочки, поэтому даже небольшое превышение терапевтических доз может оказать тяжелый токсический эффект (вплоть до смертельного исхода). У детей, при особой рыхлости слизистой их, возможны тяжелые токсические эффекты (до 10 лет - нельзя использовать вообще).

В отличие от кокаина и дикаина производное парааминобензойной кислоты АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum) плохо растворим в воде. Это связано с тем, что анестезин не дает солей, так как существует только как основание. Ввиду нерастворимости анестезин существует в сухом виде, в виде порошка. Поэтому его применяют наружно в виде присыпок, паст, 5% мазей для терминальной анестезии. В стоматологии используют в виде 5-10% мазей, 5-20% масляных растворов (глоссит, стоматит), для анестезии твердых тканей зуба втирают порошки (анестезия твердых тел). Указанные лекарственные формы наносят на пораженную поверхность кожи при ссадинах, обморожениях, при крапивнице, кожном зуде. Анестезин может использоваться и энтерально в виде таблеток (по 0, 3), порошков, микстур со слизью для оказания терминальной анестезии слизистой желудка (язвенная болезнь, гастрит), вводится ректально (свечи, содержащие 0, 05-0, 1 анестезина) при заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины).

Создана уникальная лекарственная форма - аэрозоль под названием АМПРОВИЗОЛЬ, в состав которого входят анестезин, ментол, витамин Д - эргокальциферол, глицерин. Препарат способствует заживлению язв, стимулируя процессы репарации

Очень часто анестезин входит в состав суипозитариев, используемых при трещинах прямой кишки, геморрое.

Для поверхностной анестезии используют также препарат ПИРОМЕКАИН (бумекаин). Его применяют в офтальмологии (0. 5%-1%), оториноларингологии (1-2%), в стоматологии (1-2%). Пиромекаин обладает антиаритмическим эффектом, что позволяет использовать его как противоаритмическое средство в клинике внутренних болезней. Используют как анестетик при эндоскопических процедурах (бронхоскопия, бронхография, интубация). Выпускается в ампулах по 10, 30 и 50 мл 1-2% раствора, в виде 5% мази и геля. Применяют лишь для терминальной анестезии, так как обладает раздражающим ткани эффектом из-за высокого значения рН (4, 4-5, 4).

НОВОКАИН (Novocainum) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Выпускается в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 ml 0, 25% концентрации, в склянке, флаконы объемом 200 ml (0, 25%), в виде мази, суипозитариев. Новокаин один из самых старых местных анестетиков. Имеет умеренную активность и длительность действия. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет в среднем 30 минут. Новокаин используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0, 25-0, 5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (12% в объеме 5, 10, 20 ml). Используют новокаин для спинномозговой анестезии, еще реже для терминальной (надо большие дозы).

Большим преимуществом новокаина является его низкая токсичность. У новокаина есть сфера применения в терапии: он оказывает легкий ганглиоблокирующий эффект, снижая выделение из преганглионарных волокон ацетилхолина. В связи с этим, а также в результате угнетающего действия на ЦНС уменьшается возбудимость моторных зон коры, потенцируется действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает гипотензивное действие, а также слабое антиаритмическое. Снижает спазм гладкой мускулатуры. Как антиаритмическое средство чаще используется в терапии дериват новокаина - НОВОКАИНОМИД. Из побочных эффектов следует указать на его антагонистический эффект с химиотерапевтическими препаратами, а именно с сульфаниламидами. Это связано с конкурирующим действием метаболита новокаина - парааминобензойной кислоты - с сульфаниламидами (ПАБК - конкурент сульфаниламидам).

Особо следует указать на возможность непереносимости препарата: часто могут возникать аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Нужен аллергологический анамнез. Частые аллергические реакции новокаина опять же связаны с его химическим строением, так как, если эфирные производные часто вызывают аллергические реакции (амидные соединения существенно реже). Более 4% людей - высокочувствительны к новокаину, это самый аллергенный препарат. Кроме того, новокаин нельзя использовать для анестезии воспаленных тканей, так как в кислой среде он не оказывает анестезирующего эффекта (не диссоциирует).

ЛИДОКАИН (Lidocainum). Форма выпуска: amp. - 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аэрозоли - 10%; драже по 0, 25. За рубежом - КСИКАИН (лидестин, ультракаин). Это универсальный местный анестетик, используемый практически для всех видов анестезии. Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2, 5 раза и действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). В комбинации с адреномиметиками проявляет анестезирующий эффект 2- 4 часа (0, 5% раствор; 1 капля адреналина на 10 мл). Имеется препарат Ксилонор, представляющий сочетание ксикаина и норадреналина. Этот коммерческий препарат нельзя использовать для терминальной анестезии.

Токсичность его примерно такая же, как и новокаина или чуть превышает его. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При закапывании в полость коньюнктивы не влияет на величину зрачка и тонус сосудов.

Ценным его качеством является тот факт, что ни лидокаин (ксикаин), ни его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. К тому же лидокаин редко вызывает аллергические реакции в отличие от новокаина. Препарат стабилен, можно его длительно хранить при комнатной температуре, а также автоклавировать.

Из других положительных качеств лидокаина следует отметить его высокую активность как противоаритмического средства. Как антиритмик в настоящее время считается ведущим препаратом при желудочковых формах аритмий (экстрасистолия, тахикардия). К сожалению, ввиду малого выпуска его нашей промышленностью представляет определенный дефицит.

Побочные эффекты: гипотония, сонливость, головокружение, амнезия, судороги, тремор, токсическая тахиаритмия, нарушение зрения, дыхательная недостаточность. Могут быть аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, дерматит).

ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ. АРТИКАИН - местный анестетик для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезий. Используется в виде 2% и 5% растворов. Препарат представляет комбинацию с сосудосудосуживающим средством глюкозой. Длительность действия около 4 часов.

Используется как местный анестетик в хирургии, а также акушерской клинике

БУПИВАКАИН (маркаин) - препарат для длительной анестезии (8 часов). Это самый длительно действующий местный анестетик. Применяют в виде 0, 25%; 0, 5%; 0, 75% растворов с адреналином. Один из наиболее активных, сильных местных анестетиков (мощнее лидокаина в 4 раза). Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике в послеоперационном периоде, при хроническом болевом синдроме. Это препарат с медленным началом действия, максимальный эффект создается лишь через 30 минут.

Побочные эффекты - судороги, снижение деятельности сердца.

МЕПИВАКАИН (Mepivacainum). Используются 1%, 2%, 3% растворы для инфильтрационной и проводниковой анестезии, в том числе и спинномозговой. По химическому строению очень схож с молекулой бупивокаина (отличия связаны лишь с одним радикалом). Это местный анестетик средней продолжительности действия (до 2-х часов). Обладает быстрым наступлением эффекта. В остальном схож с предыдущим препаратом

СКАНДИКАИН - используют в стоматологии в виде 1% раствора.

УЛЬТРАКАИН - см. справочник. При передозировке местных анестетиков возможно отравление.

Как правило интоксикация местными анестетиками реализуется генерализованными судорогами. В этом случае необходимо введение диазепана (седуксена), являющегося лучшим противосудорожным средством. При угнетении центров дыхания и кровообращения необходимо использование стимуляторов ЦНС (аналептиков типа бемегрид, этимизол), а возможно и искусственное дыхание на фоне введения адреномиметиков (адреналин, эфедрин).

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА (ADSTRINGENTIA)

Вяжущие средства относят к противовоспалительным или антифлогистическим (от греческого- phlogizo - воспламеняю) препаратам местного действия. Их применяют при воспалительных процессах слизистых оболочек и кожи.

Механизм действия вяжущих средств связан с тем, что на месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (мембран), стенки сосудов. Снижается проницаемость последних, степень воспаления, а образующаяся в результате этого уплотнения пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения и чувство боли ослабевает. Кроме того, имеет место ограничение рефлексов с рецепторов, поддерживающих патологический процесс.

Вяжущие средства по происхождению подразделяют на 2 группы:

1) ОРГАНИЧЕСКИЕ (растительного происхождения);

2) НЕОРГАНИЧЕСКИЕ (соли металлов).

Иначе вяжущие средства иногда классифицируют:

а) растительного происхождения;

б) препараты - соли металлов.

К ОРГАНИЧЕСКИМ относят ТАНИН (Taninum), представляющий из себя алкалоид черемухи, чая. Алкалоиды - вещества, обладающие свойствами оснований, а в химической структуре содержащие азот. Много содержится танина в коре дуба, шалфее, ромашке, траве зверобоя, в корне кровохлебки, в траве череды. Из этих растений готовят настои и отвары. Кроме того, танин назначают в виде растворов для наружного применения и мазей. Растворы для полоскания полости рта, носа, зева, гортани - 1-2%, а для смазывания пораженных поверхностей используют 3 -10% мази (при ожогах, пролежнях, трещинах).

Из НЕОРГАНИЧЕСКИХ вяжущих средств представляют интерес препараты, являющиеся солями металлов: СВИНЦА (свинца аценат), ВИСМУТА (висмута нитрат основной) или ВИСМУТА СУБНИТРАТ (Vismuthi subnitras), ДЕ-НОЛ (коллоидный субцитрат висмута), АЛЮМИНИЯ (квасцы), ДЕРМАТОЛ (основная висмутовая соль), ЦИНКА (цинка окись и цинка сульфат), МЕДИ (меди сульфат), СЕРЕБРА (серебра нитрат - Argento nitras).

Для вяжущих средств присущи следующие фармакологические эффекты:

1) вяжущим; при этом в низких концентрациях соли указанных металлов обладают вяжущим действием, а в более высоких - прижигающим;

2) противовоспалительный; этот эффект вяжущих обусловлен еще и тем, что ограничиваются рефлексы, поддерживающие патологические процессы;

3) противоболевой;

4) в какой-то степени детоксицирующий.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Назначают вяжущие средства при воспалении слизистой оболочки полости рта, различных по генезу стоматитах, гингивитах, в виде примочек, полосканий, спринцеваний, смазываний, присыпок. Особенностью вяжущих средств является наличие у них противомикробной активности, и в этом плане основной интерес имеют новые препараты висмута, в частности Де-нол. Вяжущие могут иногда назначаться внутрь - те же препараты висмута (De-nol), висмут используется как присыпка, а в комбинированных таблетках - викалин, викаир - используется внутрь при гастритах, язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки. Кроме того препараты висмута используются и как присыпка (Дерматол). Также назначается внутрь белковый препарат танина - ТАНАЛЬБИН - при воспалении слизистой ЖКТ (энтериты, колиты), а также настои и отвары плодов черемухи, цветков ромашки. Растворы танина используют местно при ожогах и вводят внутрь при отравлениях солями тяжелых металлов, солями алкалоидов, гликозидами (они способствуют их осаждению).

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (MACILAGINOSA) это индифферентные вещества, способные набухать в воде с образованием коллоидных растворов слизеподобного типа. Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов, тем самым предохраняя ЖКТ при легких его расстройствах. Они обволакивают слизистые, откуда получили свое название.

Обволакивающие средства по происхождению делятся на 2 группы:

1) обволакивающие неорганического типа (гидрат окиси алюминия, трисиликат магния);

2) обволакивающие средства органического происхождения (слизь из картофельного, кукурузного, пшеничного крахмала, слизь из семян льна, слизь из риса, клубней алтейного корня, кисели).

Фармакологические эффекты:

а) противовоспалительный;

б) противопоносный (антидиарейный);

в) противоболевой;

г) частично адсорбирующий.

Показания к применению обволакивающих средств:

При воспалительных процессах ЖКТ;

При совместном приеме с веществами, имеющими раздражающее действие (слизь крахмала);

В клинической токсикологии для уменьшения всасывания яда.

Обволакивающие не всасываются, поэтому резорбтивным действием не обладают. К группе обволакивающих примыкают мягчительные средства. С этой целью используются различные масла (вазелиновое масло, масло какао, глицерин).

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (ADSORBENTIA) - мягчительные масла, вазелин, глицерин. Адсорбирющие средства представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества (или..... клеток) с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. Эти средства, адсорбируя на своей поверхности химические соединения, предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Кроме того, покрывая тонким слоем кожные покровы или слизистые, адсорбирующие средства механически защищают окончания чувствительных нервов.

а) адсорбирющий;

б) детоксицирующий;

в) противоболевой;

г) противовоспалительный.

К классическим адсорбирующим средствам относят ТАЛЬК, представляющий собой силикат магния такого состава: 4SiO+3MgO+H O, который при нанесении его на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механическго раздражения, снижает патологические рефлексы.

К адсорбирующим средствам относят БЕЛУЮ ГЛИНУ (Bolus alba), АЛЮМИНИЯ ГИДРОКИСЬ (Al(OH)). Но лучшим адсорбирующим средством является АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ (Carbo activatus), КАРБОЛЕН (Carbonis activati). Эффекты, показания: адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах.

Активированный уголь используют при всех острых отравлениях (алколоидами, солями тяжелых металлов), чаще в больших дозах - 1 -2 столовые ложки в виде порошка. С этой целью получаем в стакане воды взвесь активированного угля, которую вводим или per os больному, или же через зонд. В таблетках активированный уголь (карболен - 0, 25 и 0, 5) назначают при метеоризме для адсорбции газов (поглощают сероводород), при диспепсии, пищевых интоксикациях.

Адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах:

Берипласт ХС (раствор для местного применения);

Тахокомб (адсорбирующая губка). Таким образом, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства обладают одним важным общим свойством: они местно, в точке их приложения оказывают ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ. В этй связи в литературе их часто называют МЕСТНЫМИ АНТИФЛОГИСТИКАМИ (противовоспалительными средствами).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ (возбуждение передается от ЦНС к тканям; efferens - выносящий)

В настоящее время таких средств известно довольно много, насчитывается уже несколько сотен.

Напомним, что эфферентная иннервация включает:

1) вегетативные нервы (иннервируют внутренние органы, кровеносные сосуды, железы)

2) двигательные нервы скелетных мышц.

Эфферентные нервы несут информацию из центра на периферию. Приведем краткие сведения по анатомо-физиологическим особенностям эфферентных нервов.

Соединение между окончаниями аксона и нервной клеткой, мышечной клеткой или клеткой железы носит название СИНАПС (Шеррингтон). У человека имеются - химические синапсы, то есть передающие возбуждение (потенциал действия) с помощью химического вещества, медиатора. Синапс работает по типу клапана (в одном направлении).

Вегетативную иннервацию в зависимости от медиатора, выделяющегося в нейро-эффекторных синапсах, подразделяют на ХОЛИНЕРГИЧЕСКУЮ или ПАРАСИМПАТИЧЕСКУЮ (медиатор - ацетилхолин) и АДРЕНЕРГИЧЕСКУЮ или СИМПАТИЧЕСКУЮ (медиатор - норадреналин), иннервацию. Вегетативные нервы состоят из 2-х нейронов: ПРЕГАНГЛИОНАРНЫХ и ГАНГЛИОНАРНЫХ. В холинергической иннервации тела преганглионарных нейронов имеют краниосакральную локализацию. Краниальные ядра находятся в среднем и продолговатом мозге. Краниальный отдел парасимпатической нервной системы представлен рядом черепно-мозговых нервов: III ПАРЫ (n. oculomotorius), VII пары (n. facialis), IX (n. glossopparyngens), и X - (n. vagus). В данной теме особенно интересны 2 пары: III и X. В сакральном отделе (крестцовый) преганглионарные нейроны (S II и IY) берут начало из боковых рогов серого вещества спинного мозга.

В адренергической иннервации тела преганглионарных нейронов в основном расположены в боковых рогах тораколюмбального отдела (грудиннопоясничный) (С, Th -L) спинного мозга.

Аксоны преганглионарных нейронов заканчиваются в вегетативных ганглиях, где они образуют синапрические контакты с ганглионарными нейронами. Симпатические ганглии расположежны вне органов (симпатические стволы), а парасимпатические - чаще всего интраорганно. Таким образом, длина преганглионарных волокон разная.

Медиатором в симпатических и парасимпатических ганглиях является АЦЕТИЛХОЛИН. Двигательные нейроны, иннервирующие скелетные мышцы, являют ся холинергическими, то есть нервно-мышечная передача осуществляется посредством ацетилхолина. Начинаются они в передних рогах спинного мозга, а также ядрах отдельных черепных нервов и идут, не прерываясь, до концевых пластинок скелетных мышц.

Следовательно, эфферентные нервы делятся на 2 группы: вегетативные (автономные, независимые, управляют растительными функциями организма) и соматические или двигательные нервы. В свою очередь, вегетативные нервы делятся на симпатические и парасимпатические. Импульсы с вегетативных нервов передаются разными медиаторами или трансмиттерами.

Если медиатор в нейроэффекторных синапсах ацетилхолин, то мы имеем дело с холинергическими нервами. Это, прежде всего, парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические нервы и все соматические. Только постганглионарные симпатические нервы на своих окончаниях выделяют норадреналин (адренергические нервы). В частности, периферические сосуды имеют практически только симпатическую иннервацию. Медиатор действует на воспринимающий аппарат, которым являются рецепторы. Синапсы, где передача осуществляется с помощью ацетилхолина относятся к холинергическим синапсам (ганглии, окончания парасимпатических нервов на эффекторных органах, на нервно-мышечном окончании, то есть на концевых пластинках скелетных мышц).

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ НЕРВЫ

Систематика лекарственных средств, влияющих на эфферентную иннервацию, построена исходя из направленности их действия на синапсы с ацетилхолиновой или норадреналиновой медиацией нервного возбуждения. Выделяют 2 основные группы средств:

а) средства, влияющие на холинергические синапсы (холинергические средства);

б) средства, влияющие на адренергические синапсы (адренергические средства).

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Лекарственные средства, влияющие на регуляцию нервных функций организма; виды нервов. Поверхностная, проводниковая, инфильтрационная анестезии; местные анестетики: вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства; раздражающие и стимулирующие вещества.

реферат , добавлен 07.04.2012


Вещества, влияющие на периферическую нервную систему. Вегетативная нервная система и ее строение. Потенциал покоя и потенциал действия: этапы возникновения. Влияние лекарственных средств на эфферентную иннервацию холинергических и адренергических средств.

презентация , добавлен 02.04.2011


Строение коры головного мозга человека, функции ее отдельных участков. Классификация нарушений функций центральной нервной системы, особенности их клиники. Точки приложений нейротропных лекарственных веществ. Показания для применения психотропных средств.

презентация , добавлен 02.04.2016


Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов. Применение средств, стимулирующих (раздражающих) окончания афферентных нервов. Основная направленность действия веществ, препятствующих возбуждению окончаний чувствительных нервов.

презентация , добавлен 23.02.2016


Чувствительные нервные окончания. Супрапороговое раздражение рецепторов. Лекарственные средства, понижающие и стимулирующие чувствительность окончаний нервов. Механизм действия местных анестетиков. Блокада проведения нервных импульсов по аксонам.

презентация , добавлен 13.04.2015


Лекарственные вещества, влияющие на чувствительные окончания афферентных нервов и нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы. Грамотное применение лекарственных веществ, характер и механизм их действия.

учебное пособие , добавлен 20.12.2011


Анализ механизма действия антигипертензивных (гипотензивных) лекарственных средств. Классификация и общая характеристика препаратов. Антиадренергические средства центрального и периферического действия. Средства, влияющие на водно-электролитный баланс.

презентация , добавлен 30.03.2015


Общая характеристика и свойства лекарственных средств, влияющих на органы пищеварения. Их группы: влияющие на аппетит, секрецию желез желудка, моторику и микрофлору кишечника, функцию печени и поджелудочной железы, рвотные и противорвотные средства.

презентация , добавлен 04.10.2016


Классификация средств, влияющих на деятельность Центральной Нервной Системы человека, их разновидности и характер действия. Средства, угнетающие ЦНС: алкоголь и снотворное. Влияние этанола на печень. Механизм действия тетурама, преимущества и недостатки.

презентация , добавлен 07.10.2013


Краткий исторический очерк развития фармакологии. Правила прописывания твердых лекарственных форм: таблеток, капсул. Распределение лекарственных веществ в организме. Средства, влияющие на нервную систему. Классификация адренорецепторов и их локализация.

Обновление статьи 30.01.2019

Артериальная гипертензия (АГ) в Российской Федерации (РФ) остается одной из наиболее значимых медико-социальных проблем. Это связано с широким распространением данного заболевания (около 40% взрослого населения РФ имеет повышенный уровень артериального давления), а также с тем, что АГ является важнейшим фактором риска основных сердечно-сосудистых заболеваний — инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

Постоянное Стойкое повышение артериального давления (АД) до 140/90 мм. рт. ст. и выше — признак Артериальной гипертензии (гипертонической болезни).

К факторам риска, способствующим манифестации артериальной гипертензии относятся:

• Возраст (мужчины старше 55 лет, женщины старше 65 лет)
• Курение
• малоподвижный образ жизни,
• Ожирение (объем талии более 94 см для мужчин и более 80 см для женщин)
• Семейные случаи ранних сердечно-сосудистых заболеваний (у мужчин моложе 55 лет, у женщин моложе 65 лет)
• Величина пульсового артериального давления у пожилых (разница между систолическим (верхним) и диастолическим (нижним) артериальным давлением). В норме оно составляет 30-50 мм рт ст.
• Глюкоза плазмы натощак 5,6-6,9 ммоль/л
• Дислипидемия: общий холестерин более 5,0 ммоль/л, холестерин липопротеиды низкой плотности 3,0 ммоль/л и более, холестерин липопротеиды высокой плотности 1,0 ммоль/л и менее для мужчин, и 1,2 ммоль/л и менее для женщин, триглицериды более 1,7 ммоль/л
• Стрессовые ситуации
• злоупотребление алкоголем,
• Чрезмерное употребление соли (более 5 грамм в сутки).

Также развитию АГ способствуют такие заболевания и состояния, как:

• Сахарный диабет (глюкоза в плазме натощак 7,0 ммоль/л и более при повторных измерениях, а также глюкоза в плазме крови после еды 11,0 ммоль/л и более)
• Другие эндокринологические заболевания (феохромоцитома, первичный альдостеронизм)
• Заболевания почек и почечных артерий
• Прием лекарственных препаратов и веществ (глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, гормональные противозачаточные средства, эритропоэтин, кокаин, циклоспорин).

Зная причины заболевания, можно предупредить развитие осложнений. В группе риска находятся пожилые люди.

Согласно современной классификации, принятой Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), АГ делится на:

• 1 степень: Повышение АД 140-159/90-99 мм ртст
• 2 степень: Повышение АД 160-179/100-109 мм ртст
• 3 степень: Повышение АД до 180/110 мм ртст и выше.

Показатели АД полученные в домашних условиях, могут стать ценным дополнением при контроле за эффективностью лечения и являются важными при выявлении АГ. Задача пациента — вести дневник самоконтроля артериального давления, где фиксируются показатели АД и пульса при измерении, как минимум, утром, в обед, вечером. Возможно внесение комментариев по образу жизни (подъем, прием пищи, физическая активность, стрессовые ситуации).

Техника измерения АД:

• Быстро накачать воздух в манжету до уровня давления, на 20 мм ртст, превышающего систолическое артериальное давление (САД), по исчезновению пульса
• АД измеряют с точностью до 2 мм ртст
• Снижать давление в манжете со скоростью примерно 2 мм ртст в 1 секунду
• Уровень давления, при котором появляется 1-й тон, соответствует САД
• Уровень давления, при котором происходит исчезновение тонов соответствует диастолическому артериальному давлению (ДАД)
• Если тоны очень слабы, следует поднять руку и выполнить несколько сжимающих движений кистью, затем измерение повторить, при этом не следует сильно сдавливать артерию мембраной фонендоскопа
• При первичном измерении фиксируют АД на обеих руках. В дальнейшем, измерение проводят на той руке, на которой АД выше
• У больных с сахарным диабетом и у лиц, получающих антигипертензивные средства, следует также произвести измерение АД через 2 минуты пребывания в положении стоя.

Больные с АГ испытывают боль в голове (часто в височной, затылочной области), эпизоды головокружения, быстрое утомление, плохой сон, возможно возникновение болей в сердце, нарушение зрения.
Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр, возникает учащенное мочеиспускание, головная боль, головокружение, сердцебиение, чувство жара); нарушением функции почек — нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием; инфарктом миокарда.

Для профилактики осложнений больным с АГ необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.
Если человека беспокоят вышеуказанные жалобы, а также давление 1-2 раза в месяц — это повод обратиться к терапевту или кардиологу, которые назначат необходимые обследования, и в последующем определят дальнейшую тактику лечения. Только после проведения необходимого комплекса обследования возможно говорить о назначении лекарственной терапии.

Самостоятельное назначение лекарственных препаратов может грозить развитием нежелательных побочных эффектов, осложнений и может иметь смертельный исход! Запрещается самостоятельное использование лекарственных средств по принципу «помогло знакомым» или прибегать к рекомендациям фармацевтов в аптечных сетях!!! Применение антигипертензивных препаратов возможно только по назначению врача!

Основная цель лечения больных с АГ состоит в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них!

1. Мероприятия по изменению образа жизни:

• Отказ от курения
• Нормализация массы тела
• Потребление алкогольных напитков менее 30 г/сут алкоголя для мужчин и 20 г/сут для женщин
• Увеличение физической нагрузки - регулярная аэробная (динамическая) нагрузка по 30-40 мин не менее 4 раз в неделю
• Снижение потребления повареной соли до 3-5 г/сут
• Изменение режима питания с увеличением потребления растительной пищи, увеличением в рационе калия, кальция (содержится в овощах, фруктах, зерновых) и магния (содержится в молочных продуктах), а также уменьшение потребления животных жиров.

Данные мероприятия назначают всем пациентам с артериальной гипертензией, в том числе, получающим антигипертензивные препараты. Они позволяют: снизить артериальное давление, уменьшить потребность в антигипертензивных препаратах, благоприятно повлиять на имеющиеся факторы риска.

2. Медикаментозная терапия

Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах — современных средствах для лечения артериальной гипертензии.
Артериальная гипертензия - хроническое заболевание, требующее не только постоянного контроля артериального давления, но и постоянного приема лекарственных препаратов. Не существует курса антигипертензивной терапии, все препараты принимаются неопределенно долго. При неэффективности монотерапии, проводится подбор препаратов из различных групп, нередко комбинируя несколько лекарственных препаратов.
Как правило, желание пациента с АГ — приобрести самый сильный, но не дорогой препарат. Однако, необходимо понимать, что такого не существует.
Какие же препараты для этого предлагают пациентам, страдающим повышенным давлением?

Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия, т.е. воздействуют на те или иные «механизмы» повышения артериального давления :

а) Ренин-ангиотензиновая система — в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин (протеолитический фермент) взаимодействует с белком плазмы крови — ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II — одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.

б) Кальциевые каналы клеток нашего организма — кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка — актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.

в) Адренорецепторы — в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых влияет на артериальное давление. К таким рецепторам относятся альфа-адренорецепторы (α1 и α2) и бета-адренорецепторы(β1 и β2).Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к повышению АД, α2-адренорецепторов- к снижению АД.α-адренорецепторы расположены в артериолах. β1-адренорецепторы локализуются в сердце, в почках, их стимуляция приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Стимуляция β2-адренорецепторов, расположенных в бронхиолах, вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма.

г) Мочевыделительная система — в результате избыточного количества воды в организме АД повышается.

д) Центральная нервная система — возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.

Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в организме человека. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.

Классификация средств при артериальной гипертензии

1. Мочегонные средства(диуретические)
2. Блокаторы кальциевых каналов
3. Бета-адреноблокаторы
4. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
   1. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
5. Нейротропные средства центрального действия
6. Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
7. Альфа-адреноблокаторы

1. Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

• Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
• Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) — чаще дозировка 1,5мг.
• Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
• Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
• Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
• Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
• Торасемид (диувер) - 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.
Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.
При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

2. Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.
Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция.
Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель - нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель - верапамил) и бензотиазепины (основной представитель - дилтиазем).
В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Представители:

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

• Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
• Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии: Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

• Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка 10 мг, 20 мг; НифекардXL 30мг, 60мг.
• Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек,
• Амлотоп, Омеларкардио, Амловас) — дозировка 5мг, 10мг;
• Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
• Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
• Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.

Из побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.
Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

3. Бета-адреноблокаторы

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы — неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца — селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается.

Представители:

• Метопролол (Беталок ЗОК 25мг, 50мг, 100мг, Эгилок ретард 25мг, 50мг, 100мг, 200мг, Эгилок С, Вазокардинретард 200 мг, Метокардретард 100 мг);;
• Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
• Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг, 10 мг;
• Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
• Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.
Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

• бронхиальная астма;
• пониженное давление;
• синдром слабости синусового узла;
• патологии периферических артерий;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

4. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

• Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
• Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Периндоприл (Престариум А, Перинева) — Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева - дозировка 4мг, 8мг.;
• Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Хинаприл (Аккупро) — 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
• Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) —в дозировке 10мг, 20мг;
• Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
• Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах .

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.
Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

• Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
• Эпросартан (Теветен) — 400мг, 600мг;
• Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
• Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
  Кандесартан (Атаканд) — 8мг, 16мг, 32мг;
  Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
  Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

5. Нейротропные средства центрального действия

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

• Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
• Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
• Метилдопа (Допегит) — 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.

6. Средства, действующие на ЦНС

Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).

7. Альфа-адреноблокаторы

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.
Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Почему при артериальной гипертензии принимают сразу несколько препаратов

В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Комбинированная терапия при рефрактерной (устойчивой) артериальной гипертензии может сочетать до 5-6 препаратов!

Препараты подбирают из разных групп. Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное;
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!

Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное
  • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
  • Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
  • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
  • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
  • Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
  • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
  • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
  • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
  • Лориста НД)
  • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
  • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
  • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
  • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
  • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
  • Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
  • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
  • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
• блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
  • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
• бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
  • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения. При динамическом наблюдении решающее значение имеют установление личного контакта между врачом и больным, обучение пациентов в школах для больных АГ, повышающее приверженность больного к лечению.

Качество жизни человека во многом зависит от того, насколько полноценно работает его мозг. Но головной мозг, как и любая другая ткань человеческого организма, подвержен старению, воздействию повреждающих факторов. Поэтому медицина стремится к созданию таких лекарственных препаратов, которые будут продлевать полноценную жизнь мозга и, соответственно, человека. К такой группе препаратов относятся нейропротекторы – вещества, защищающие клетки головного мозга от разного рода воздействий и повреждений. О современных нейропротекторах, их спектре применения и особенностях использования пойдет речь в данной статье.

Пожалуй, в мире не найдется ни одного человека, который хотя бы раз в жизни тем или иным образом не столкнулся с необходимостью принимать нейропротекторы. Сосудистая патология ( , дисциркуляторные энцефалопатии), нейроинфекции и их последствия, нейродегенеративные заболевания ( , и другие), период повышенных умственных нагрузок – все это далеко не полный перечень состояний, требующих применения нейропротекторов.

Нейропротекторы – это вещества, способные помогать нейронам противостоять повреждающим факторам. Это означает, что клетки головного мозга остаются «живыми» и продолжают выполнять свою функцию. Нейропротекция осуществляется двумя способами:

• прерыванием быстрых механизмов разрушения клеток. Это называется первичной нейропротекцией;
• уменьшением выраженности отдаленных последствий повреждения (воздействие на процессы перекисного окисления липидов, блокада воспалительных веществ, нормализация метаболизма и так далее). Эти явления относят к вторичной нейропротекции.

Механизмы обоих видов нейропротекции достаточно сложны, протекают на биохимическом уровне. Но главное - это результат: выздоровление или значительное уменьшение проявлений болезни. Нейропротекторы способны улучшать память, внимание, мышление, восстанавливать силу и чувствительность в конечностях.

Из-за того, что механизмы нейропротекции весьма сложны, и препаратов, используемых с этой целью, довольно много. Их трудно классифицировать, потому что они имеют совершенно различную химическую природу (это и растительные экстракты, и белки, и амино- и оксикислоты, и так далее). Для того, чтобы хоть как-то разобраться в изобилии существующих ныне нейропротекторов, попытаемся разделить их на следующие группы:

• нейропептиды и белковые препараты (Церебролизин, Актовегин, Кортексин);
• препараты различных химических групп (Пирацетам, Фенотропил, Энцефабол, Глиатилин, Пантокальцин, Глицин, Фенибут, Цитиколин, Пикамилон, Семакс и другие);
• антиоксиданты (Мексидол, Цитофлавин);
• средства, влияющие на кровоток (Кавинтон, Оксибрал, Сермион, Циннаризин, Трентал);
• растительные препараты (экстракт Гинкго билоба).

А теперь остановимся на каждой группе подробнее.

Нейропептиды и белковые препараты

Нейропротекторы - вещества, которые помогают нейронам противостоять повреждающим факторам, улучшают их функции

Церебролизин представляет собой биологически активные пептиды головного мозга свиньи. Ему присуща как первичная нейропротекция, так и вторичная. Эффективен при самых различных заболеваниях головного мозга. Разрешен к применению у детей. Препарат можно использовать только парентерально (внутримышечно или внутривенно) в дозе от 1 мл до 60 мл в день. Сроки применения колеблются от 10 до 30 дней, курсы можно повторять. У Церебролизина всего лишь два противопоказания: острая почечная недостаточность и эпилептический статус.

Актовегин создан на основе телячьей крови. Обладает более широким спектром действия, нежели просто нейропротекция. Это возможно благодаря способности препарата повышать усвоение глюкозы и кислорода любыми клетками организма. В качестве нейропротектора наиболее часто назначается при сосудистых заболеваниях головного мозга (инсульты, дисциркуляторные энцефалопатии), черепно-мозговых травмах. Применяется внутримышечно (не более 5 мл), внутривенно, внутривенно капельно в течение первых 2-4 недель от начала заболевания, а затем терапия продолжается в виде таблеток. Такой непрерывный курс лечения позволяет максимально восстановить нарушенные функции нервных клеток.

Кортексин представляет собой комплекс белковых фракций, выделенных из головного мозга свиней и крупного рогатого скота. Это весьма хороший нейропротектор с отличной переносимостью. Разрешен к применению и взрослым, и детям. Курсы лечения довольно короткие - по 10 дней, которые можно при небходимости повторять через 1-6 месяцев. Единственным минусом можно считать тот факт, что Кортексин можно применять только внутримышечно (других форм выпуска пока нет).

Препараты различных химических групп

Пирацетам является одним из первых представителей класса нейропротекторов. Используется очень давно, тем не менее не утратил своей значимости и в настоящее время. Препарат назначают и детям, и взрослым, как внутрь, так и парентерально. Одним из необходимых условий эффективного лечения данным препаратом является соблюдение достаточно высоких доз. Для взрослого человека средняя доза составляет 2,4 г в сутки, разделенная на 3 приема. Препарат работает не с первого дня приема, поэтому курсы лечения обычно длительные - 1-3 месяца. Абсолютно идентичными по составу препаратами являются Ноотропил, Мемотропил, Луцетам.

Фенотропил относится к нейропротекторам с почти мгновенным эффектом. Это означает, что его действие ощущается уже после однократного приема. Способность запоминать, концентрировать внимание, скорость мышления - все эти процессы значительно ускоряются. Фенотропил улучшает фон настроения, повышает устойчивость организма к стрессам. Способ применения удобен: 100 мг утром после еды в среднем в течение 30 дней. Через месяц курс можно повторить. Полных аналогов препарата в настоящее время нет.

Энцефабол - один из немногих нейропротекторов, разрешенный к применению с рождения (для этого есть форма выпуска в виде суспензии). Назначается преимущественно при нарушениях мышления, памяти, задержке психического развития, у пожилых - при синдроме деменции. Заметный эффект достигается при длительном применении (обычно не менее 2-х месяцев). Препарат необходимо принимать в светлое время суток, поскольку он может вызывать расстройства сна. Дозы и режим дозирования подбираются индивидуально. Побочные эффекты развиваются крайне редко.

Глиатилин (холина альцерофосфат) является веществом-предшественником ацетилхолина (одного из основных веществ, передающих импульсы в нервной системе) и фосфолипидов, из которых строятся мембраны нервных клеток. Полными аналогами Глиатилина являются Церетон и Церепро. Показан как для лечения острых состояний (инсульты, черепно-мозговые травмы), так и для хронических процессов ( , когнитивные нарушения, последствия черепно-мозговых травм). При острых состояниях необходимо парентеральное применение в дозе 1 г в сутки внутривенно или внутримышечно сроком до двух недель с последующим переходом на прием в капсулах в дозе 1,2 г в сутки. Хронические процессы лечат применением 400 мг 3 раза в сутки длительностью 3-6 месяцев.

Пантокальцин повышает устойчивость мозга к кислородному голоданию, воздействию токсических веществ. Препарат обладает противосудорожным эффектом, благодаря чему с успехом применяется у людей с последствиями черепно-мозговых травм в виде судорожного синдрома, когда другие нейропротекторы противопоказаны. Работает при тиках, заикании, недержании мочи, расстройствах поведения с дефицитом внимания и гиперактивностью. Для лечения взрослых выпускается в виде таблеток по 250 мг и 500 мг, а для детей есть 10% сироп Пантогам (разрешен к применению с первых дней жизни). Прием препарата необходимо производить в утренние и дневные часы.

Глицин - естественная аминоуксусная кислота нашего организма, улучшающая метаболизм в головном мозге. Из крови легко и быстро проникает в клетки головного мозга. Препарат способен уменьшать психо-эмоциональное напряжение, обладает антиоксидантным и антитоксическим действием. Благодаря своему взаимодействию с глутаматными рецепторами показан в первые часы при инсульте как средство неотложной помощи (в дозе 1 грамм однократно). Глицин необходимо принимать под язык, то есть рассасывать до полного растворения в ротовой полости. У него хороший профиль безопасности ввиду того, что он и так присутствует в организме человека. Поэтому Глицин спокойно применяется и в педиатрии.

Фенибут - нейропротектор с успокоительным эффектом. Благодаря последнему, препарат используется при тревожных состояниях, нарушениях сна. Препарат стимулирует память, способность к обучению, повышает физическую трудоспособность, уменьшает . Выпускается в виде таблеток и капсул по 250 мг. Полным аналогом препарата является Ноофен латвийского производства. Для детей существует Анвифен - это тот же Фенибут, но в значительно меньшей дозировке (капсулы по 25, 50 и 125 мг). Детям препарат может помочь при тиках, недержании мочи и заикании, для профилактики укачивания.

Цитиколин эффективен в лечении расстройств мышления, двигательных и чувствительных расстройств сосудистой природы. Способен к первичной и вторичной нейропротекции. Входит в современные протоколы по лечению . Не меньший эффект оказывает при . Чем тяжелее протекает заболевание, тем в большей дозе препарата нуждается больной. Так при инсульте необходимая суточная доза составляет 2 г в течение первых 2-3 недель в виде внутривенной инфузии. Затем необходимо продолжить прием препарата внутрь в течение нескольких месяцев. Хотя препарат можно применять и внутримышечно, более предпочтительно внутривенное и пероральное использование. Полными аналогами препарата являются Цераксон и Рекогнан.

Пикамилон – давно известный корректор нарушений мозгового кровообращения. Это недорогой, но эффективный нейропротектор в таблетированной форме. Используется при ишемических инсультах (в различные периоды), при вегетососудистой дистонии, черепно-мозговых травмах, и их последствиях, алкоголизме. Срок применения в среднем составляет 1-1,5 месяца. Полными аналогами препарата являются Пикогам, Пиканоил, Амилоносар.

Семакс, пожалуй, в настоящее время единственный нейропротектор с интраназальным способом введения, что обеспечивает всасывание до 70% препарата. Кроме нейропротективного действия, обладает антиоксидантным, антигипоксическим и нейротрофическим эффектом. Механизм действия уникален, что связано с его химической формулой (аналог естественного гормона АКТГ, но лишенный гормональной активности). Семакс имеет широкий спектр применения: инсульт, хронические расстройства кровообращения, посттравматические энцефалопатии, последствия наркозов, повышение адаптационных возможностей головного мозга в условиях стресса и другое. Разрешен к применению у детей с 5 лет. Особенностью применения являются довольно короткие курсы – от 7 до 14 дней (в среднем).

Антиоксиданты

Мексидол повышает концентрацию внимания и улучшает память

Мексидол повышает адаптационные возможности клеток головного мозга в условиях ишемических, токсических воздействий, предупреждает ухудшение кровотока при инсультах. За счет разнопланового влияния улучшает память, облегчает процессы обучения, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Показан больным с острыми нарушениями мозгового кровообращения, дисциркуляторными энцефалопатиями, вегетососудистой дистонией, черепно-мозговыми травмами в различные периоды, при тревожных расстройствах. Препарат имеет несколько форм выпуска, что позволяет переходить от парентеральных форм к приему внутрь. Курсовое применение в среднем занимает 1-2 месяца. Дозировка и режим применения подбираются индивидуально. Поскольку у детей клинических исследований безопасности данного препарата не проводилось, то в педиатрии он пока не применяется. Существует достаточно много аналогов Мексидола: Мексикор, Нейрокс, Мексифин, Медомекси, Мексиприм.

Цитофлавин является комбинированным препаратом, содержащим янтарную кислоту, инозин и рибофлавина мононуклеотид. Благодаря такому составу способствует улучшению усвоения кислорода, восстанавливает действие ферментов, чем обеспечивает борьбу со свободными радикалами, усиливает синтез веществ внутри нервных клеток, улучшает мозговой кровоток. Все это, в первую очередь, положительно сказывается на когнитивно-мнестических функциях мозга и качестве жизни. Препарат назначается в составе комплексной терапии инсультов, различного рода , . Острые состояния требуют внутривенно капельного введения препарата (10-20 мл в сутки), при хронических процессах назначаются таблетки на 1-2 месяца.

Средства, влияющие на кровоток

Кавинтон (Винпоцетин) осуществляет нейропротекцию через избирательное усиление мозгового кровотока. Причем усиление кровотока происходит в той зоне, которая этого больше всего требует (в пораженной ишемией). Показан прежде всего больным с недостаточностью мозгового кровообращения в результате перенесенных инсультов, церебрального атеросклероза, головокружениях различного генеза, шуме в ушах. Препарат назначается внутривенно капельно или в виде таблеток. Курс лечения не меньше месяца. Препарат обычно хорошо переносится больными. Его следует с осторожностью применять людям с нарушениями сердечного ритма.

Оксибрал снижает сопротивление мозговых сосудов, тем самым способствуя увеличению притока питательных веществ к нейронам. Повышение усвоения кислорода клетками головного мозга сопровождается улучшением памяти и интеллектуальных функций. Препарат можно применять внутривенно, внутримышечно и внутрь – в виде сиропа или капсул. Оксибрал разрешен к применению у детей с 6 лет. Курс лечения – в среднем 2 месяца.

Сермион (Ницерголин) повышает кровоток, уменьшает склеивание тромбоцитов, улучшает передачу импульсов между нейронами, чем и обусловливает нейропротективное воздействие. Применяется только у взрослых. Способен несколько снижать артериальное давление. В основном назначается больным с атеросклерозом сосудов головного мозга и гипертонической болезнью с развившейся на этом фоне энцефалопатией. Имеет несколько форм выпуска (для парентерального введения и использования внутрь), что обеспечивает преемственность в лечении.

Циннаризин снижает тонус гладкомышечных клеток, входящих в состав мелких артерий, за счет чего сосуды расширяются, и к тканям поступает больше крови. Этот эффект развивается не только в сосудах, осуществляющих мозговой кровоток, но и в сосудах сердца и конечностей. Поэтому препарат показан больным с генерализованным атеросклерозом, перемежающейся хромотой, трофическими нарушениями в конечностях, а не только с дисциркуляторными энцефалопатиями, последствиями перенесенных инсультов, головокружениями и шумом в ушах. Препарат не применяют у больных с паркинсонизмом, поскольку он усиливает проявления данного заболевания. Существуют комбинации Циннаризина с Пирацетамом (Фезам).

Трентал (Пентоксифиллин) способен расширять мелкие сосуды и уменьшать вязкость крови, препятствуя склеиванию некоторых элементов крови. Благодаря этому нормализуется кровоток в сосудах головного мозга, нижних конечностей, глаз и уха. Следует знать, что при препарат противопоказан (а при лечении его последствий - разрешен). Препарат вводится либо внутривенно капельно медленно, либо внутрь в таблетках. Сроки применения и дозы весьма индивидуальны.

Растительные препараты

Препараты на основе экстракта гинкго билоба оказывают не только нейропротективное действие, но и улучшают периферическое кровообращение

Экстракт Гинкго билоба (Гинкоум, Мемоплант, Билобил, Танакан) зарекомендовал себя как препарат с отличной переносимостью, то есть очень редко вызывающий побочные эффекты. Нейропротективный эффект сочетается с улучшением кровотока в конечностях. Одним из недостатков применения можно назвать достаточно длительные курсы лечения: от 2-х месяцев до 6-ти.

Как показывает данный обзор нейропротективных средств, таких препаратов весьма много. В этой статье собрана информация лишь о наиболее распространенных из них. У каждого нейропротектора свои особенности механизма действия, влияния на метаболизм головного мозга, сроков и способов применения. Благодаря этому лечащие врачи имеют возможность дифференцированного подхода к лечению тех или иных заболеваний.

Нейротропные гипотензивные средства включают в себя несколь­ко подгрупп:

• влияющие на сосудодвигательные центры головного мозга;
• блокирующие проведение импульсов на уровне вегетативных ганглиев (ганглиоблокаторы);
• симпатолитические;
• блокирующие а, (3, а- и (3-адренорецепторы.

К нейротропным гипотензивным средствам относятся препараты, влияющие на сосудодвигательные центры головного мозга. Предста­вителями этой группы препаратов являются Клофелин, Метилдофа, Гуанфацин и др.

КЛОФЕЛИН (Clophelinum), синоним: Гемитон, - типичное ги­потензивное средство, действие которого связано с возбуждением а 2 -адренорецепторов сосудодвигательных центров головного мозга, при этом снижается поток симпатических импульсов из цнс к со­судам, снижается высвобождение норадреналина из нервных оконча­ний, и все это приводит к расширению сосудов и падению артериаль­ного давления.

Но Клофелин не так прост, вначале он возбуждает ccj-адренорецепторы периферических сосудов и кратковременно повышает арте­риальное давление. Однако Клофелин легко проникает через гемато­энцефалический барьер, где проявляется его гипотензивное действие посредством возбуждения а 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра головного мозга. Кроме того, Клофелин урежает частоту сер­дечных сокращений, оказывает седативное действие и снижает вну­триглазное давление.

Используют Клофелин при всех формах гипертонии и для купиро­вания гипертонических кризов, а также для лечения первичной откры­тоугольной глаукомы. Препарат применяют внутрь, вводят в мышцу, под кожу, в вену и в виде капель закапывают в глаза.

Внутрь назначают в таблетках по 0,000075 и по 0,00015 г независи­мо от времени и приема пищи 2-4 раза в день. В мышцу и под кожу вводят от 0,5 до 1,5 мл 0,01% раствора или вводят такие же дозы в вену, но с 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. В вену пре­парат водят очень медленно в течение 5-6 минут. Парентеральное введение Клофелина обычно используют в условиях стационара или в случаях неотложной помощи.

Среди побочных явлений при использовании препарата отмечают сухость во рту, сонливость, слабость, реже - запор и ортостатический коллапс.

Клофелин не рекомендуют применять при работе, требующей по­вышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (водители транспорта, станочники). Препарат несовместим с алкого­лем, потому что одновременное их применение вызывает тяжелые по­следствия и даже летальный исход.

Выпускают Клофелин в таблетках по 0,000075 и 0,00015 г, в ам­пулах по 1 мл 0,01% раствора и тюбиках-капельницах по 2 мл 0,125; 0,25 и 0,5% растворов для закапывания в глаза. Список Б.

МЕТИЛДОФА (Methyldopha), синоним: Допегит, действует по­добно Клофелину, после приема внутрь проникает в клетки сосудов и головного мозга, где через ряд химических реакций превращается в а-метилнорадреналин. Последний, подобно Клофелину, стимули­рует а 2 -адренорецепторы сосудодвигательных центров, что приводит к снижению артериального давления, замедлению ритма сердца, рас­ширению его сосудов и увеличению выброса крови в артерии.

Применяют метилдофу в таблетках по 0,25 г 2-3 раза в день для лечения гипертонической болезни. В конце лечения отмена Клофелина и метилдофы должна быть постепенной из-за возможного резкого повышения артериального давления.