Наименование:

Окситоцин (Oxytocin)

Фармакологическое
действие:

Обладает стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки , повышает сократительную активность и тонус миометрия (мышечного слоя матки), способствует сокращению миоэпителиальных клеток (специальных секреторных клеток), окружающих альвеолы (структурно-функциональные образования) молочных желез (что облегчает продвижение молока в крупные протоки и молочные синусы), обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами (усиливает обратное всасывание воды почками, т.е. уменьшает мочеотделение).
При быстром струйном введении раслабляюше действует на гладкие мышцы сосудов, что приводит к временной артериальной гипотонии (снижению артериального давления) и рефлекторной тахикардии (учащенному пульсу).

Фармакокинетика . При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится в течение 1 ч. При введении миотоническое действие наступает в первые 3–7 мин и продолжается в течение 2–3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Незначительное количество окситоцина, вероятно, попадает в кровоток плода.
Т1/2 окситоцина составляет 1–6 мин, он короче в поздний период беременности и период кормления грудью. Большая часть препарата метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме крови). Лишь незначительное количество окситоцина выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к
применению:

Окситоцин применяется для индукции и стимуляции сократительной деятельности матки .

Показания к применению в дородовой период
Индукция родов : Индукция родовой деятельности с помощью окситоцина показана на последних или близких к ним сроках беременности при наличии АГ (например преэклампсия, эклампсия или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоз плода, материнский или гестационный сахарный диабет, дородовое кровотечение или необходимость досрочного родоразрешения, преждевременный разрыв плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки с помощью окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 нед). Индукция сократительной деятельности матки может также быть показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержки развития плода.
Усиление сократительной деятельности матки : В первый или второй период родов можно применять в/в в виде инфузии для усиления схваток при длительных родах, при отсутствии или вялости сокращений матки.

Показания в послеродовой период
При гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.
Другие показания к применению : В качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте.
Применение с целью диагностики : Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином).

Способ применения:

Дозу определяют с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в виде в/в капельной инфузии. Соблюдение предложенной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
Инфузию окситоцина нельзя проводить в течение первых 6 ч после применения вагинальных простагландинов.
1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический р-р, не содержащий окситоцина.
2. Для приготовления стандартного р-ра для инфузии содержимое 1 ампулы - 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворить в стерильных условиях в 1000 мл растворителя (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы) и тщательно перемешать, вращая емкость. В 1 мл приготовленного таким образом р-ра содержится 5 мМЕ окситоцина. Для точного дозирования инфузионного р-ра следует применять инфузионную помпу или другое подобное устройство.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5–4 мМЕ/мин. Каждые 20–40 минут ее можно повышать на 1–2 мМЕ/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4–6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с высокой скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, достигающая 8–9 мМЕ/мин. В случае преждевременных родов может понадобиться ускоренное введение окситоцина, редко скорость может превышать 20 мМЕ/мин.
Если у женщины на последних или близких к ним сроках беременности не была достигнута адекватная сократительная деятельность матки после инфузии в общем количестве 5 МЕ окситоцина, то рекомендуется прекратить попытки стимуляции родов. Стимуляция родов может быть возобновлена на следующий день, начиная с дозы 0,5–4 мМЕ/мин.
4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
5. При маточной гиперактивности или фетальном дистрессе следует немедленно прекратить введение окситоцина. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должны находиться под контролем врача.
Контроль маточных кровотечений в послеродовой период:
а) в/в инфузия (капельный метод): в 1000 мл растворителя (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы) растворить 10–40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20–40 мМЕ/мин окситоцина;
б) в/м введение 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.
Адъювантная терапия при неполном или несостоявшемся аборте
В/в инфузия 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или смеси 5% декстрозы с физиологическим р-ром со скоростью 20–40 капель/мин.
Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином)
Начать инфузию со скоростью 0,5 мМЕ/мин и каждые 20 мин удваивать скорость до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза, которая обычно составляет 5–6 мМЕ/мин, до 20 мМЕ/мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений матки продолжительностью по 40–60 с каждое следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то есть замедлением сердечной деятельности плода.

Побочные действия:

Со стороны эндокринной системы : вазопрессиноподобное действие.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушение сердечного ритма.
Со стороны репродуктивной системы : гипертонус матки, дискоординированная или чрезмерно сильная родовая деятельность, разрыв матки, внутриутробные страдания плода (брадикардия, аритмия, асфиксия), преждевременная отслойка плаценты.
Аллергические реакции : кожные высыпания, зуд.

Противопоказания:

Окситоцин, р-р для инъекций, противопоказан при любом из следующих состояний :
- клинически узкий таз;
- неблагоприятное положение плода препятствует спонтанному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное положение плода);
- так называемые акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение польза/риск для плода или роженицы требует хирургического вмешательства;
- в случаях фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности;
- длительное применение при инертности матки или сепсис;
- гипертонус матки;
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда вагинальные роды противопоказаны (например при предлежании или выпадении пуповины, полном предлежании плаценты или предлежании сосудов);
- тяжелые сердечно-сосудистые нарушения.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сообщалось о тяжелой АГ , когда окситоцин назначали через 3–4 ч после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.
Анестезия с помощью циклопропана , энфлурана, галотана, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к таким неожиданным результатам, как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.
Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут удлинять Q–Tс интервал.
Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина , поэтому их применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельности матки следует соблюдать осторожность при последовательном применении простагландинов и окситоцина.
Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса), ее разрыву или травме шейки матки (например применение простагландинов может повысить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию миометрия).
Поэтому при применении препарата у пациентов необходимо строго контролировать: кислотно-щелочной баланс; частоту, продолжительность и силу сокращений матки; сердцебиение плода; ЧСС и АД матери; тонус матки; баланс жидкости.

Несовместимость . Препарат можно разводить в 0,9% р-ре натрия хлорида для инфузий, 5% р-ре глюкозы, р-рах натрия лактата. Готовый р-р физически и химически стабилен в течение 8 ч после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одном объеме с другими лекарственными средствами.

Беременность:

Нет никаких известных показаний для применения в I триместр беременности, кроме как в связи со спонтанным или искусственным прерыванием беременности. Широкий опыт применения препарата, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при применении этого лекарственного средства по показаниям оно не приводит к формированию пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения кормление грудью возможно только после окончания курса лечения окситоцином.
Дети . Не применяют у детей.

Передозировка:

Симптомы зависят главным образом от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция может привести к интенсивным (гипертоническим) и длительным (тетаническим) сокращениям матки или стремительным родам с характерным базальным тонусом миометрия 15–20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовой период, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и гибель плода.

Раствор для инъекций и местного применения - 1 мл содержит:
Активный компонент - Окситоцин 5 МЕ
Прочие ингредиенты : кислота уксусная, хлоробутанол, спирт этиловый.

Инструкция по применению Окситоцина для профилактики и лечения
гинекологических болезней у самок сельскохозяйственных и домашних животных
(организация-разработчик: ЗАО «Мосагроген», г. Москва)

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Окситоцин (Oxytocin).
Международное непатентованное наименование: окситоцин.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Препарат в 1 мл в качестве действующего вещества содержит окситоцина 5 или 10 МЕ, в качестве вспомогательных компонентов нипагин - 0,5 мг, а также воду для инъекций.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный бесцветный раствор.

Выпускают препарат расфасованным по 10, 20 и 100 мл в стеклянных флаконах соответствующей вместимости, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 1°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 2 года с даты производства. После вскрытия флакона
неиспользованные остатки препарата хранению не подлежат. Запрещается использование препарата после окончания срока его годности. Следует хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Фармакологическая группа - гормоны и их антагонисты.
Окситоцин - синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, особенно в конце беременности, а также в течение родовой деятельности.
Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочных желез, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. Эффект наступает через 1-2 мин при подкожном и внутримышечном введении, длится 20-30 мин; при внутривенном - через 0,5-1 мин.

В соответствии с классификацией ГОСТ 12.1.007-76 препарат относится к веществам 4 класса опасности - вещества малоопасные.

III. Порядок применения
Окситоцин применяют самкам сельскохозяйственных и домашних животных: при слабой родовой деятельности, задержании последа, рефлекторной агалактии, маститах и маточном кровотечении.

Препарат противопоказан при родовспоможении в случаях крупного плода, его уродства, а также при неправильном положении.

Окситоцин вводят животным подкожно, внутримышечно, внутривенно, при необходимости в комбинации с новокаином эпидурально в дозах, указанных в таблице:

* ME - международные единицы.

Симптомы передозировки у животных не выявлены.
Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и при его отмене не установлено.
При случайном увеличении интервала между двумя введениями препарата, его следует ввести как можно скорее в предусмотренной дозировке.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у сельскохозяйственных животных, как правило, не наблюдается.
Применение препарата не исключает использования других лекарственных средств.
В период применения окситоцина нет ограничений для использования продуктов животноводства в пищу людям.

IV. Меры личной профилактики
При работе с Окситоцином следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей иди слизистыми оболочками глаза, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Окситоцином. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Организация-производитель: ЗАО «Мосагроген»; 117545, г. Москва, 1-ый Дорожный проезд, д. 1.

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.

Код АТХ Н01ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, а после внутримышечного применения препарата - через 30-60 мин. Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1-6 минут.

Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Фармакодинамика

Окситоцин-Биолек является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Окситоцин-Биолек стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин-Биолек стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин-Биолек оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Показания к применению

Стимуляция родовой деятельности

Прерывание беременности по медицинским показаниям

Ускорение послеродовой инволюции матки и прекращение послеродовых кровотечений

Усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Способ применения и дозы

Для оценки состояния плаценты и плода, а также возможных осложнений беременным с большим риском проводят тест на переносимость окситоцина.

Для инфузии окситоцин разбавляют в 500 мл стерильного 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для стимулирования родовой деятельности рекомендует 10 МЕ окситоцина разбавить в 500 мл растворителя (скорость введения 3 мл/ч или 0,001 МЕ/мин), для получения больших доз 30 МЕ окситоцина разбавляют в 500 мл растворителя (скорость введения 1 мл/ч или 0,001 МЕ/мин).

При атонии матки и для стимулирования родовой деятельности окситоцин обычно вводят внутривенно в виде капельной инфузии, используя инфузионный насос для обеспечения точной скорости введения.

Инфузию начинают со скоростью 0,001-0,002 МЕ/мин, затем соблюдая, по меньшей мере 30-минутный интервал, скорость инфузии постепенно увеличивают до установления энергичной родовой деятельности – 3-4 схватки каждые 10 мин. Для титрования дозы контролируют ритм сердца плода и сокращения матки (окситоцин нельзя вводить в виде bolus инъекции). При гипоксии плода и гиперактивности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить.

Считают, что скорость введения 0,006 МЕ/мин обеспечивает концентрацию окситоцина в плазме крови, которая соответствует его уровню при естественных родах. Обычно необходимая скорость введения соответствует 0,012 МЕ/мин, но наиболее часто применяется до 0,02 МЕ/мин и более. Издание British National Formulary Nr.42 рекомендует максимальную скорость введения 0,032 МЕ/мин, максимальная дневная доза составляет 5 МЕ. При достижении необходимой родовой активности скорость инфузии постепенно снижают.

При кесаревом сечении (после удаления последа) сразу вводят внутривенно медленно 5 МЕ лекарственного средства.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений (после выхода последа) 5 МЕ Окситоцин-Биолек вводят медленно внутривенно; для прекращения кровотечений – 5-10 МЕ, в более тяжелых случаях вводят 5‑30 МЕ в виде инфузии со скоростью, которая предотвращает атонию матки. Внутривенное введение окситоцина с большой скоростью вызывает стремительное понижение артериального давления. Длительное применение нежелательно (см.раздел Особые указания ).

Альтернативный путь введения для лечения гипотонических маточных кровотечений: по 5-8 МЕ 2−3 раза в день в течение 3 суток внутримышечно.

Для прерывания беременности по медицинским показаниям рекомендуют 5 МЕ окситоцина вводить медленно внутривенно, если необходимо, вводят в виде инфузии со скоростью – 0,02-0,04 МЕ/мин или более.

Побочные действия

Спазмы матки (также при применении небольших доз)

Гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканей влагалища при повышенной чувствительности матки и больших дозах окситоцина

Возможны: брадикардия, аритмии, асфиксия, острая гипоксия, летальный исход как у матери, так и у плода

Водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов

Возможны: тошнота, рвота, сыпь и анафилактоидные реакции (затрудненное дыхание, гипотензия или шок)

Тяжелая гипертензия может стать причиной летального исхода, субарахноидального кровотечения

Опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение в случае осложнений беременности и родов

Острая кратковременная гипотензия с покраснением кожи и рефлекторной тахикардией при внутривенном введении окситоцина с большой скоростью

Возможны: желтуха, кровоизлияния в сетчатке у новорожденных

В дозах, превышающих 5 МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или его компонентам

Гипертонические сокращения матки

Гипоксия плода

Несоответствие размеров плода и таза

Диагностически установленный пограничный узкий таз

Поперечное и косое положение плода

Предлежание плаценты

Vasa previa – предлежание сосудов пуповины плода, т.е. на пути рождающегося плода

Преждевременная отслойка плаценты

Пролапс пуповины

Угроза разрыва матки из-за большого количества беременностей

Гидрамнион

Большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения

Преэклампсическая токсемия

Тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы

Инертность матки (резистентность к окситоцину)

Нефропатия

Преждевременные роды.

Лекарственные взаимодействия

Ингаляция анестезирующих средств, возможно, снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект и риск аритмии).

Окситоцин-Биолек не применяют в течение 6 ч после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект).

Одновременное применение окситоцина и симпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие.

β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность окситоцина.

Особые указания

Окситоцин-Биолек следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление и общее состояние пациентки.

Особую осторожность следует соблюдать при:

Риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина)

Умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца

Наступлении беременности после 35 лет

Наличии в анамнезе кесарева сечения в низшем сегменте матки

Внутриматочной смерти плода или при содержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодных вод).

В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости.

Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств).

Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочное действие ). При подозрении на нарушение электролитного баланса, определяют содержание электролитов в сыворотке крови.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 5 МЕ окситоцина;

вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость со специфическим запахом.

Фармакологические свойства:

Синтетический окситоцин обладает всеми биологическими свойствами, присущими естественному гормону, выделяемому задней долей гипофиза.

Фармакодинамика. Являясь пептидным гормоном (октапептидом) задней доли гипофиза, состоит из октапептидного цикла и боковой цепи из остатков трех аминокислот (пролин, лейцин, глицин). Окситоцин относится к средствам, стимулирующим мышцы матки. Особенно сильные сокращения мышц матки вызывает у беременных, что обусловливается его влиянием на мембраны клеток миометрия. Применение окситоцина усиливает проницаемость мембраны для ионов калия, снижает ее потенциал и повышает возбудимость. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку пролактина - лактогенного гормона передней доли гипофиза. Кроме того, активизирует выделение молока из молочной железы вследствие воздействия на ее сократимые элементы. Окситоцин имеет слабый антидиуретический эффект и существенно не влияет на уровень артериального давления.

Фармакокинетика. Окситоцин в желудочно-кишечном тракте разрушается под воздействием ферментов (пепсина, трипсина), в связи с чем применяется парентерально. Не связывается с белками плазмы крови, метаболизируется печенью, выводится почками. Период полувыведения составляет 5 минут.

Показания к применению:

Индукция родов, стимуляция родовой деятельности при первичной и вторичной родовой слабости, а также с острожностью в первом и в втором периодах родов. Профилактика и лечение плацентарных и атоничных маточных кровотечений (в случае проведения операции кесаревого сечения Окситоцин вводят непосредственно в мышцу матки). Недостаточная инволюция матки в послеродовом периоде (для контроля за субинволюцией и кровотечением). Неполный или . При гинекологических кровотечениях (после установления гистологического диагноза).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно, а также в шейку или стенку матки.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение указанной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деяльности матки следует сразу же прекратить инфузию, в результате чрезмерная маточная активность матки быстро снизится.

Для подготовки стандартной инфузии окситоцина в 500 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы) следует растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и перемешать. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 5-8 капель в минуту. Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 5 капель, но не болем, чем до достижения 40 капель в минуту, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деяльности матки. При достижении степени маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деяльности, раскрытия зева матки на 4-6 см, при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снижать скорость инфузии в темпе, подобному её ускорению. В терминальном периоде беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, поскольку лишь изредка может понадобиться скорость инфузии, достигающая 40 капель в минуту. Необходимо контролировать серцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, длительность и силу её сокращений. В случае чрезмерных маточных сокращений или дистресса плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста.

Для остановки маточного кровотечения в послеродовом периоде:

1)Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы) растворить 10-40 МЕ окситоцина.

2)Внутримышечно: 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.

Для профилактики атоничных маточных кровотечений:

Окситоцин вводят внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно на протяжение 2-3 дней.

Как адъювантная терапия при неполном аборте:

10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или смеси 5% декстрозы с 0,9 % раствором натрия хлорида. Скорость внутривенной инфузии - 20-40 капель в минуту.

При кесаревом сечении - окситоцин вводят в мышцу матки в дозе 5 МЕ.

При гинекологических показаниях - подкожно или внутримышечно в дозе 5-10 МЕ.

Особенности применения:

Применение препарата противопоказано при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к окситоцину.

За исключением особенных случаев, применение окситоцина не рекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза; ранее перенесенной операции на матке или шейке матки, в том числе после кесаревого сечения; чрезмерном повышении тонуса матки; многоплодной беременности; инвазивных стадиях карциномы шейки матки. К моменту становления головки или таза плода во вход таза применять окситоцин для индукции родов нельзя. Выявление так называемых особенных случаев, обусловленных соединениями различных факторов, является задачей врача. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить ожидаемые положительные эффекты терапии с рисками (хотя и редко, но возможны гипертонус и матки).

С целью индукции родов и усиления сократительной деяльности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре, и под врачебным наблюдением. Каждая пациентка, которая получает инфузию окситоцина, должна быть под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, который прошел специальную подготовку, должен находиться рядом на случай развития побочных действий.

Чтобы избежать осложнений, следует постоянно контролировать сокращения матки, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедлено прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, как правило, вскоре исчезают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальным родам. Чрезмерная стимуляция, которая возникает при неправильном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.

Необходимо иметь ввиду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические сокращения возможны и при адекватном применении препарата. Следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.

Антидиуретическое действие препарата благоприятствует задержке воды в организме. На возможность гипергидратации следует обратить особое внимание при применении постоянной инфузии окситоцина и приеме жидкости внутрь.

При парентеральном введении препарат применяют или только внутривенно, или только внутримышечно.

Известны случаи смерти рожениц в результате реакций повышенной чувствительности, а также случаи смерти плода по разным причинам при парентеральном применении препарата с целью индукции родов и стимуляции маточных сокращений.

Побочные действия:

У рожениц:

Со стороны половой системы: большие дозы или повышенная чувствительность к препарату могут вызвать артериальную гипертензию, спазмы, тетанию и разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в следствие , афибриногенемии и гипопротромбинемии. Иногда возможна малого таза. Можно достигнуть снижения риска кровотечения в послеродовом периоде, осуществляя систематический контроль за течением родов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: применение больших доз окситоцина может вызвать аритмию, преждевременные вентрикулярные сокращения, артериальную гипертензию следом за артериальной гипотензией, рефлекторную тахикардию, брадикардию.

Со стороны пищеварительной системы: , .

Со стороны водно-электролитного обмена: благодаря антидиуретическому действию окситоцина при его быстром внутривенном введении (более 40 капель/мин) одновременно с большим количеством жидкости возможна тяжелая гипергидратация. Состояние тяжелой гипергидратации с судоргами и комой могут развиться и при медленном, более чем

24-часовом инфузионном введении окситоцина.

Со стороны иммунной системы: анафилактичесакие реакции, связанные с диспное, гипотензией или шоком; анафилаксия и другие аллергические реакции; изредка - летальный исход.

Со стороны нервной системы: .

Со стороны кожи: высыпания на коже.

У плода или новорожденного: низкое количество баллов по шкале Апгар при определении через 5 мин после рождения, желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных.

В случаях тяжелой токсемии или слабой сократительной родовой активности матки длительное применение окситоцина противопоказано.

Передозировка:

Симптомы передозировки зависят, главным образом, от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и длительным (тетаническим) сокращениям, или к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 мм водн. ст. и более, которые измеряются между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, утеро-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деяльности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода.

Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжелым побочным действием - гипергидратацией, что обусловлено антидиуретическим эффектом окситоцина.

Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении приема жидкости, применении диуретиков, внутривенном введении гипертонического солевого раствора, коррекции электролитного баланса, купировании барбитуратами и обеспечении профессионального ухода за пациенткой, которая находится в коме.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Такой лекарственный препарат, как Окситоцин, просто необходим в медицине.

По надобности он используется при маточных кровотечениях, для вызывания родов и во многих других случаях.

О его свойствах, механизме воздействия, плюсах и минусах пойдет наш разговор сегодня.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Окситоцин содержит в себе одноименный гормон, который вырабатывается в гипоталамусе, а скапливается в гипофизе. По своей природе он относится к белковым веществам и способен активизировать сократительную деятельность матки перед родами и во время их протекания.

Сейчас в фармакологии используется синтетически добытый окситоцин, который уже очищен от иных гормонов, в отличие от природного. Это позволяет лучше сосредоточить избирательную деятельность лекарственного препарата Окситоцин на миометрий. Синтетическое вещество избавлено от белков, потому используется без опаски даже для внутривенных инъекций.

Препарат действует на миомерические клетки

Воздействие лекарственного средства Окситоцин заключается в специальном влиянии на миомерические клетки, после чего они становятся более возбудимыми и восприимчивыми к калиевым ионам.

За счет такого эффекта улучшается качество частоты и продолжительности маточных сокращений.

Также использование лекарственного препарат Окситоцин положительно сказывается на секреции грудного молока, благодаря усиленном вырабатывании пролактина. Средство обладает антидиуретическим влиянием невыраженного характера и слабо воздействует на изменения артериального давления.

Лекарственный препарат Окситоцин после внутривенного введения начинает воздействовать сразу же, а после внутримышечного — спустя 3-5 минут. В первом случае влияние продолжается около 1 часа, а во втором — от получаса до 3 часов. Время частично выведения составляет 1-6 минут, что зависит от индивидуальности организма женщины. Выводится окситоцин через почки.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Окситоцин в большинстве производится в виде готового раствора в ампулах.

В 1 мл содержится 5 МЕ окситоцина. В упаковке 5 ампул.

Также можно встретить препарат в виде таблеток.

Показания к применению

Лекарственное средство Окситоцин применяют в случаях:

• Вызывания родов при наличии медицинских показаний;
• Стимуляции родовой деятельности;
• Во время кесаревого сечения;
• Атонии матки и, связанных с этим явлением, кровотечений;
• Недостаточной инволюции матки;
• Лохиометра.

Также используют лекарственный препарат Окситоцин для прерывания беременности.

Противопоказания

В некоторых ситуациях использовать лекарственный препарат Окситоцин опасно для жизни, потому от него лучше отказаться, когда:

1. Имеется гиперчувствительность к любому компоненту;
2. Пациентка страдает от повышенного давления;
3. Имеются нарушения со стороны сердца и сосудов;
4. Возможен разрыв матки;
5. Размер плода больше, чем таз роженицы;
6. Есть рубцы на матке;
7. Плод находится в поперечном или косом положении;
8. Таз женщины заужен;
9. Имеется подозрение на преждевременную отслойку плаценты;
10. Есть предлежание плаценты;
11. Произошла внутриутробная гипоксия плода;
12. Имеются сокращения матки гипертонического характера;
13. Развилась преэклампсическая токсемия тяжелого характера.

Побочные действия

Использование лекарственного средства в виде раствора может вызвать побочные реакции не только у женщины, а и плода, что подробнее отражено в таблице.

У женщины проявляются:

№ п/п	Название системы органов	Побочные реакции от лекарственного средства
1	Кроветворная и лимфатическая системы	- Тромбоцитопенией; - Дефицитом фактора І; - Гипотромбинемией.
2	Иммунная система	- Чрезмерной чувствительностью к компонентам; - Анафилактическим шоком.
3	Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ	- Тошнотой/рвотой; - Гипергидратацией.
4	Нервная система	- Головокружением; - Головной болью.
5	Сердечно-сосудистая система	- Аритмией; - Брадикардией; - Рефлекторной тахикардией; - Желудочковой экстрасистолией; - Понижением артериального давления/повышение АД.
6	Репродуктивная система и молочные железы	- Кровоизлиянием в органы малого таза; - Маточными спазмами.
7	Осложнения	- Смерть в родах; - Кровотечение после родов; - Маточный гипертонус; - Разрыв матки.

У ребенка/плода проявляются:

Лекарственное взаимодействие

Окситоцин и Фторотан

Лекарственное средство в виде раствора усиливает сосудосуживающий эффект симпатомиметиков.

Осторожно нужно сочетать лекарственный препарат Окситоцин и Фторотаном, Циклопропаном по той причине, что возможно возникновение артериальной гипотензии.

Наркоз в виде ингаляции ослабляет влияние раствора Окситоцин на маточную сокращаемость, а простагландины усиливают.

Окситоцин и алкоголь

Настолько серьезные лекарственные препараты, как Окситоцин, нельзя совмещать с алкогольными напитками.

Дозировка и передозировка

Дозу препарата определяет врач. В случае передозировки у женщины и, при не исключении возможности, плода усиливаются любые побочные реакции от лекарственного препарата Окситоцин.

Полезное видео:

Инструкция по применению

Лекарственное средство Окситоцин при родах используют в количестве от 0,5 до 2 МЕ, вводя внутримышечно. Препарат можно применять с периодичностью в 30 или 60 минут.

Для внутривенного использования 5 МЕ раствора разводят в 500 мл глюкозы 5%.

В качестве профилактики возникновения кровотечения после родов Окситоцин колют три дня подряд по 5 или 8 МЕ.

При кесаревом сечении раствор вводят непосредственно в стенку матки, но только после того, как ребенок будет извлечен. Дозировка может варьироваться от 3 до 5 МЕ .