Benzene sulfonamides 작용 메커니즘. Sulfanilamide 제제 - 목록

설폰아미드는 파라아미노벤조산(PABA)의 구조적 유사체인 설파닐산 아미드(파라아미노벤젠설파미드)의 유도체입니다(그림 18.2). PABA는 미생물 세포에서 핵산 합성을 위한 기질입니다. 이러한 구조적 유사성으로 인해 sulfonamides는 많은 미생물에서 핵산 합성을 방해하여 이들의 항균 효과를 보장합니다. . 설폰아미드는 전신 사용을 위한 최초의 광역 화학요법 항균제가 되었습니다. 일부 과학자의 비 유적 표현에서 설폰아미드는 "의학을 바꾼 최초의 마법 약물"이 되어 많은 감염으로 인한 발생률과 사망률을 크게 줄였습니다. 장기간, 70년 이상의 임상 사용으로 이전에 설폰아미드의 작용에 민감한 많은 미생물이 이러한 항균제에 대한 내성을 갖게 되었습니다. 줄었다 임상적 의미 sulfonamides는 주로 요로 감염에 사용을 제한했습니다. 1970년대 중반부터 일부 술폰아미드는 특히 트리메토프림과 함께 핵산 합성을 방해하는 벤질피리미디남과의 복합 제제로 사용되었습니다. 이 조합은 시너지 효과가 있으며 복합 약물 사용에 대한 작용 및 적응증의 범위를 확장합니다.

쌀. 18.2. 술폰아미드의 화학 구조

역사 참조. 1932년에 Farbenindustry 문제에 종사하는 독일 과학자 Joseph Klarer와 Fritz Mitch는 적색 염료 streptozone 또는 red streptocide를 합성했으며 이후에 prontosil이라는 이름으로 특허를 받았습니다. 바이엘 제약 연구실을 이끌었던 저명한 독일 미생물학자 Domagk(1895-1964)는 이 염료가 10배 치사량의 용혈성 연쇄상 구균과 다른 감염의 병원균으로부터 쥐를 구했다는 사실을 발견했습니다. 그것은 발견되었다 체외 Prontosil은 박테리아에 영향을 미치지 않았지만 생쥐의 몸에 도입된 후 임박한 죽음으로부터 보호했습니다. 그 후, 이 모순에 대한 설명이 발견되었습니다. 프론토실은 체내에서 분해되어 설폰아미드를 형성합니다.

그 과학자는 자신의 아이에게 프론토실에 대한 최초의 임상 실험을 실시했습니다. Domagk의 딸 Hildegard는 손가락을 다쳤고 당시 치명적이었던 패혈증에 걸렸습니다. 필사적으로 Domagk는 아직 등록되지 않은 딸 prontosil을 제공해야했으며 소녀의 회복에 빠르게 기여했습니다. prontosil의 강력한 항균 작용은 Domagk가 1935년 "Deutsche Medizinische Wochenschrift" 저널의 "세균 감염의 화학 요법에 대한 기여" 기사에서 보고했습니다. G. Domagk의 발견은 세계 과학계에서 높은 평가를 받았습니다. 1939년 프론토실의 항박테리아 효과를 발견한 공로로 노벨 생리학·의학상을 수상했지만, 히틀러의 명령에 따라 독일 시민들은 노벨상을 받는 것이 금지됐다. Domagk는 체포되어 Gestapo에서 시간을 보냈고 강제로 노벨상을 거부했습니다. Domagk는 규칙에 따라 예비 보너스 기금으로 반환 된 금전적 보상없이 1947 년에만 노벨상 수상자 메달과 졸업장을 받았습니다.

분류 설파제약동학 특성에 따라:

1. 위장관에서 잘 흡수되는 흡수 작용을 위한 술폰아미드.

1.1. 짧은 연기(반감기 6시 미만) - sulfanilamide (streptocid, 또는 백색 streptocide) sulfadimidine (sulfadimezin).

1.2. 중간 작용 술폰아미드(반감기가 10:00 미만): 설파메톡사졸, 조합 약물의 일부입니다 공동 트리목사졸 .

1.3. 지속형(반감기 24~28시간) - 설파디메톡신 .

1.4. 작용 증가(반감기 48시간 이상) - 황산염 .

2. Sulfonamides는 잘 흡수되지 않고 장에서 작용합니다. 프탈라졸 .

3. 국부적으로 사용되는 술폰아미드: 설파세트아마이드(설파실 나트륨), 실버 설파진(설파진), 실버 설파디아진(더마진).

게르하르트 요하네스 파울 도막(1895-1964 pp.)

4. 술폰아미드의 복합 제제.

4.1. 살리실산: 살라조설파피리딘(설파살라진), 살라조디메톡신 .

4.2. 트리메토프림: 비셉톨(co-trimoxazole, bactrim) .

술폰아미드의 약동학. Sulfonamides는 소화관에서 잘 흡수되는 반면, 장기간 작용하는 sulfonamides는 단기 작용보다 느립니다. 그들은 혈액에서 고농도의 약물을 생성하며 20~90%의 술폰아미드는 혈장 단백질에 결합합니다. 동시에 sulfonamides는 단백질, 특히 빌리루빈의 다른 물질을 대체하므로 고빌리루빈혈증으로 이러한 약물은 처방되지 않습니다. 뇌척수액을 포함한 조직 및 체액에 널리 분포합니다(설파디메톡신 제외). 술폰아미드의 정균 농도는 폐, 간, 신장뿐만 아니라 흉막, 복수, 활액 및 담즙에서도 생성됩니다. 작용 시간은 또한 신장에서 약물의 재흡수 강도에 따라 결정됩니다.

대사 설폰아미드는 주로 아세틸화 또는 글루쿠로니데이션에 의해 간에서 발생합니다. Acetylated sulfonamides는 물에 잘 녹지 않으므로 특히 산성 소변 환경에서 신장으로 배설되면 결정을 형성합니다. 치석 형성을 방지하고 술폰아미드의 용해도를 높이려면 환자에게 탄산수소염 광천수(알칼리성 음료)를 처방하여 알칼리성 소변 반응을 일으키는 것이 필요하다. 술폰아미드로 치료하는 동안 산성 식품(산성 과일 및 채소, 주스)을 섭취하는 것은 권장되지 않습니다.

결론 sulfonamides는 신장에서 수행됩니다. 일반적으로 소변의 약물 농도는 혈액보다 10-20배 높습니다. 신장의 배설 기능이 손상된 경우 설폰아미드의 용량을 줄여야 하며 다음과 같은 경우 신부전술폰아미드는 금기입니다.

약리학적 설파제.

Sulfonamides는 미생물에 정균 효과가 있습니다.

설폰아미드의 작용 스펙트럼:

1. 박테리아 - 그람 양성 구균(연쇄상구균) 및 그람 음성 구균(수막구균), 대장균, 시겔라, 비브리오 콜레라, 클로스트리디아, 탄저균, 디프테리아.

2. Chlamydia - 트라코마 및 ornithosis, nocardia, pneumocystis의 원인 물질.

3. 방선균(파라콕시디오이드).

4. 가장 단순한 - toxoplasmosis 및 말라리아의 원인 물질.

은 함유 제제 - 은설파진(sulfargin), 은설파디아진 (더마진), 상처 감염의 많은 병원체에 대해 활성.

sulfonamides의 작용 메커니즘 - 전형적인 예 경쟁적 적대감. 설폰아미드는 PABA를 운반하는 동일한 운반체에 의해 박테리아 세포로 운반되며, 따라서 자유 PABA 운반체의 수를 감소시킵니다. 결과적으로 sulfonamides는 효소 dihydropteroate synthetase의 활성 중심에 대해 PABA와 경쟁하고 dihydropteroic acid 형성 반응에 들어가 비 기능적 유사체를 형성합니다. 엽산. 퓨린과 피리미딘의 추가 합성과 박테리아의 성장 및 번식이 차단됩니다(그림 18.3). macroorganism의 세포에는 엽산 합성이없고 dihydrofolic acid의 활용 만 있기 때문에 약물은 환자의 신체에서 퓨린과 피리 미딘의 형성에 영향을 미치지 않습니다.

쌀. 18.3. 항균성 합성 화학 치료제의 작용 기전

닐라미디브 설페이트에 대한 대부분의 미생물의 수용체 및 효소의 친화성은 PABA에 대한 친화성보다 작기 때문에 미생물의 성장을 억제하기 위해서는 PABA보다 상당히 높은 농도의 설폰아미드가 필요합니다. sulfonamides로 치료할 때 치료 초기에 충격 (로딩) 용량의 약물을 적용한 다음 지속적으로 높은 농도의 약물을 유지해야합니다. (합리적인 설판아미도 요법의 원리).

설폰아미드의 항균 효과는 PABA에서 화학적으로 파생된 약물(예: 노보카인, 노보카인아미드)에 의해 억제됩니다. 약리작용고농축 PABA의 존재로 인해 염증, 분뇨 및 조직 파괴가 있는 경우 상처에서 약물이 감소합니다.

sulfonamides 사용에 대한 적응증.

I. 흡수성 술폰아미드 섭취:

1.1. 요로 및 담도의 감염 치료.

1.2. 수막구균 감염 예방.

1.3. 노카르디아로 인한 감염의 치료.

1.4. 파라콕시디오이데스진균증.

1.5. 톡소플라스마증과 말라리아의 치료.

1.6. 트라코마와 오르니토증이 있습니다.

1.7. 전염병 예방.

II. 현지 신청:

2.1. 세균성 결막염의 치료를 위해 보조 치료트라코마 및 신생아의 임질성 안검염(blennorrhea) 예방을 포함한 예방을 위해 sulfacetamide(sulfacyl sodium)는 30% 또는 20% 용액과 30% 눈 연고의 형태로 사용됩니다.

2.2. 술폰아미드의 은염은 연고, 화상용 크림, 영양 궤양그리고 욕창.

술폰아미드의 부작용.

1. 알레르기 반응 - 잦은 합병증, 특히 잦은 피부 발진, 때때로 발열. 드물게 - 더 위험한 영향, 특히 스티븐스-존슨 증후군(다형 홍반 높은 레벨사망률), 독성 표피 괴사(라이엘 증후군) - 박리로 인한 피부의 모든 층의 괴사, 내부 장기 손상 및 빈번한(25%) 사망.

2. 신장 세뇨관 손상 및 신장 산통 증상이 나타나는 결정뇨.

3. 혈구 손상( 조혈 장애) - 백혈구감소증, 무과립구증, 재생불량 및 용혈성 빈혈(후자는 포도당-6-인산 탈수소 효소의 선천적 결핍으로 발생합니다). 설폰아미드를 복용할 때 혈액 사진을 조절해야 합니다.

4. 빌리루빈 뇌병증 - 신생아의 고빌리루빈혈증.

5. Dysbacteriosis.

6. 감광성 반응.

술폰아미드와 다른 약물의 복합 제제술폰아미드와 벤질피리미딘 유도체의 조합 벤질피리미딘 - 트리메토프림그리고 피리메타민- 핵산 합성의 다음 단계를 위반합니다. 그들은 단백질의 추가 합성 및 대사를 방해하는 dihydrofolate reductase를 차단합니다. 인간 유사 효소는 이러한 약제에 내성이 있습니다. 벤질피리미딘은 친유성이 더 높고 술폰아미드보다 신체 조직에 더 잘 분포하므로 조합 제제에서 트리메토프림 1부당 술폰아미드 5부, 피리메타민 1부당 술폰아미드 20부입니다.

트리메토프림은 약한 염기이며 산성인 전립선액과 질액에 농축되어 다른 항균제보다 이러한 환경에서 더 큰 항균 활성을 나타낼 수 있습니다.

소변 내 고농도의 트리메토프림(12시간마다 경구로 100mg)은 대부분의 미생물에 감염되기 쉽습니다. 이 약물은 다음과 같은 경우 단독 요법으로 사용할 수 있습니다. 급성 감염 요로.

특정 미생물은 벤질피리미딘에 내성이 있을 수 있습니다. 헤모필루스 다른 사람.

부작용. 벤질피리미딘은 다른 항엽산제와 마찬가지로 거대적아구성 빈혈, 백혈구감소증, 무과립구증과 같은 엽산 결핍과 관련된 부작용을 일으킵니다. 해독제 벤질피리미딘 - 벤질피리미딘 사용을 시작한 후 조혈계 세포에 대한 벤질피리미딘의 독성 영향을 방지하기 위해 환자에게 처방해야 하는 엽산. 고용량의 트리메토프림은 고칼륨혈증을 유발합니다.

복합 제제는 핵산 합성을 위해 두 가지 효소에 동시에 작용하며 더 큰 스펙트럼과 살균 유형의 작용을합니다.

술폰아미드와 트리메토프림의 병용 - 공동 트리목사졸 (비셉톨 , 버크더). 중간 작용 설폰아미드 함유 설파메톡사졸그리고 트리메토프림 .

사용 표시. Biseptol은 pneumocystis pneumonia, toxoplasmosis의 치료에 선택되는 약물입니다. 이질성 장염; 암피실린 및 클로람페니콜에 내성인 살모넬라 감염; 중이염; 하부 및 상부 요로의 복잡한 감염; 전립선염, 리스테리아증, 연성하감, 멜리오이드증. Staphylococcus aureus로 인한 감염 치료의 2차 약물입니다. 이 약은 12시간마다 1일 2회 2정을 처방한다. 이러한 용량은 만성 요로 감염의 장기간 억제에 충분할 수 있습니다. 재발 성 (재발성) 요로 감염 (특히 여성의 성교 후 감염 예방)의 화학 예방 수단으로 일주일에 2 번 1 정을 수개월 동안 사용할 수 있습니다.

술폰아미드와 피리메타민의 조합 - 설파살라진 (살라조설파-피리딘) 5-아미노로 분해 살리실산및 설파피리딘(설파닐아마이드는 장에서 천천히 흡수됨) 이 약물은 장에서 소염 효과가 있는 살리실산으로 분해되고 만성 질환을 치료할 수 있는 해당 설폰아마이드로 분해됩니다. 염증성 질환결장(궤양성 대장염, 크론병). 그렇지 않으면 살리실산을 전달하기 어렵습니다. 하위 부문위 점막을 손상시키지 않고 내장.

사용 표시. 중등도 궤양성 대장염, 만성 염증성 장질환(궤양성 대장염, 크론병(육아종대장염) 등)

설포닐스포리드네니 약물. 술폰

술폰은 나병(나병) 치료를 위한 주요 약물입니다. 이 질환에는 술폰과 병용하는 리파마이신계 항결핵계 항생제와 플루오로퀴놀론계 항생제도 효과적이다.

그들에게 약은 구두로 복용합니다. 디아페닐설폰은 정균 작용 유형을 나타냅니다. 수년 동안 그것은 모든 형태의 나병을 치료하는 데 사용되어 왔지만 불규칙하고 부적절한 사용(운동 요법)으로 인해 1차 및 2차 저항이 발생했습니다. 디아페닐설폰은 또한 포진성 피부염의 치료, 폐포자충 폐렴의 예방에도 사용됩니다.

Dapsone은 결절 홍반 나병과 같은 알레르기 반응을 일으킵니다.

약제

약의 이름

릴리스 양식

적용 방식

설파실 나트륨술파실륨 나트륨

20% 및 30% 점안액 5 또는 10ml 바이알, 드로퍼 튜브에 1ml

1일 5~6회 2~3방울 환부의 결막낭에 점안한다. 신생아의 안면홍조 예방을 위해 출생 직후 2방울, 2시간 후에 2방울을 점안한다.

프탈라졸

탭. 각 0.5g

처음 2~3일 동안은 4~6시간마다 1~2g, 다음 2~3일은 4~6시간마다 0.5~1g

술파디메톡신

술파디메톡시눔

탭. 각 0.5g

첫날은 1일 1회, 1~2g, 그 다음 날은 0.5~1g, 복용간격은 24시간

더마진

50g 튜브에 1% 크림

심한 경우 화상 부위에 1일 1회 - 1일 2회, 무균 상태를 관찰합니다.

설파살라진

탭. 0.5g의 껍질에

1일 4회 식사와 함께 1~2g

비셉톨

탭. 성인의 경우 0.48g(480mg - 성인용 탭); 0.96g(960mg - 정. 포르테) 및 0.12g(120mg - 정. 어린이용)

480mg 2정 1일 2회

합성 항균제

합성 항균제는 6가지 주요 클래스로 표시됩니다.

5. 술폰아미드.

6. 퀴놀론 유도체.

7. 니트로푸란 유도체.

8. 8-히드록시퀴놀린의 유도체.

9. 퀴녹살린 유도체.

10. 옥사졸리디논.

1. 설파닐아미드 약물

술폰아미드는 술파닐산 아미드의 유도체로 간주될 수 있습니다.

설폰아미드 간의 주요 차이점은 약동학적 특성에 있습니다.

11. 흡수 작용을 위한 술폰아미드 (잘 흡수됨위장관)

a) 단기 작용(반감기)< 10 ч)

술파닐아미드(스트렙토시드), 술파티아졸(노르술파졸), 술파티돌(에타졸), 술파닐아미드(우로술판), 술파디미딘(술파디메진). b) 평균 작용 지속시간(반감기 10-24시간) 설파디아진(설파진), 설파메톡사졸.

c) 지속형(반감기 24-48시간) 설파디메톡신, 설파모노메톡신.

d) 초지속성(반감기 > 48시간) Sulfamethoxypyrazine(Sulfalen).

12. 장 내강에서 작용하는 술폰아미드 (잘 흡수되지 않음위장관)

프탈릴설파티아졸(Ftalazol), 설파구아니딘(Sulgin).

13. 국소용 술폰아미드

설파세트아미드(설파실 나트륨, 알부시드).

14. 술폰아미드와 살리실산의 복합 제제

살라조설파피리딘(설파살라진), 살라조피리다진(살라조딘), 살라조디메톡신.

15. 술폰아미드와 트리메토프림의 복합 제제

Co-trimoxazole (Bactrim, Biseptol).

Sulfonamides는 미생물에 정균 효과가 있습니다. sulfonamides의 정균작용의 기전은 para-aminobenzoic acid와 구조적으로 유사한 물질들이 미생물의 성장인자인 엽산의 합성과정에서 경쟁적으로 작용한다는 것이다.

Sulfanilamides는 주로 nocardia, toxoplasma, chlamydia, malarial plasmodia 및 방선균에 대해 활성입니다.

약속의 주요 징후는 노카르디아증, 톡소플라즈마증, 클로로퀸에 내성이 있는 열대성 말라리아입니다. 경우에 따라 설폰아미드는 구균 감염, 세균성 이질, 대장균 감염에 사용됩니다. 경우에 따라 설폰아미드는 구균 감염, 세균성 이질, 대장균 감염에 사용됩니다.

전신 작용을 위한 설폰아미드는 많은 양을 유발합니다. 부작용. 사용 시 혈액계 장애(빈혈, 백혈구감소증, 혈소판감소증), 간독성, 알레르기 반응(피부발진, 발열, 무과립구증), 소화불량 등이 나타날 수 있습니다. 소변의 산성 pH 값 - 결정뇨. 예방을 위해 sulfonamides는 알칼리성 세제로 씻어내야 합니다. 광천수또는 소다 용액.

장 내강에서 작용하는 설폰아미드는 실질적으로 위장관에 흡수되지 않고 장 내강에 고농도를 생성합니다. 그들은 수술 후 장 감염 예방뿐만 아니라 장 감염 (세균성 이질, 장염) 치료에 사용됩니다.

현재, 장 감염의 많은 병원체 균주가 술폰아미드에 대한 내성을 획득했습니다. 장 내강에서 작용하는 술폰아미드와 동시에 치료 효과를 높이려면 장 감염의 원인 물질이 내강뿐만 아니라 장벽에서. 이 그룹의 약물을 복용할 때는 설폰아미드가 비타민 B 합성에 관여하는 대장균의 성장을 억제하기 때문에 비타민 B를 처방해야 합니다.

Sulfanilamide는 sulfanilamide 구조를 가진 최초의 항균제 중 하나입니다. 현재이 약물은 효율성이 낮고 독성이 높기 때문에 실제로 사용되지 않습니다.

Urosulfan은 약물이 변하지 않고 신장에서 배설되고 소변에서 고농도를 생성하기 때문에 요로 감염을 치료하는 데 사용됩니다.

설파메톡시피라진급성 또는 급속하게 발생하는 감염 과정에 매일 사용되며, 만성 장기 감염의 경우 7-10일에 1회 사용됩니다.

설파세트아미드는 국소용 설폰아미드입니다. 약물은 일반적으로 내약성이 좋습니다. 결막염, 안검염, 화농성 각막 궤양 및 임질 안구 질환에 대한 용액 및 연고 형태로 안과 진료에 사용됩니다. 더 농축된 용액을 사용하면 자극적인 효과가 나타납니다. 이 경우 농도가 낮은 용액이 처방됩니다.

트리메토프림은 정균 효과가 있는 피리미딘 유도체입니다. 이 약물은 dihydrofolate reductase의 억제로 인해 dihydrofolic acid에서 tetrahydrofolic acid로의 환원을 차단합니다.

공동 트리목사졸은 설파메톡사졸(중간 작용 설파닐아미드) 5부와 트리메토프림 1부의 조합입니다. trimethoprim과 sulfonamides의 조합은 많은 항생제 및 기존 sulfonamides에 내성이 있는 미생물을 포함하여 살균 효과와 광범위한 항균 작용을 특징으로 합니다. Co-trimoxazole은 잘 흡수됩니다. 위장관, 많은 기관과 조직에 침투하여 기관지 분비물, 담즙, 소변, 전립선에 고농축을 생성합니다. 특히 염증이 있는 동안 BBB를 통해 침투합니다. 수막. 주로 소변으로 배설됩니다. 이 약물은 호흡기 및 요로 감염, 외과 및 상처 감염, 브루셀라증에 사용됩니다. 간, 신장 및 조혈의 심각한 위반에 금기입니다. 임신 중에는 약물을 처방해서는 안됩니다.

설파메톡사졸복합 약물 "Cotrimoxazole"의 일부입니다.

2. 퀴놀론 유도체

퀴놀론 유도체는 비불소화 및 불소화 화합물로 대표됩니다. 후자는 가장 큰 항균 활성을 가지고 있습니다.

퀴놀론 유도체는 다음과 같이 표시됩니다.

6. 비불소화 퀴놀론

Nalidixic acid(Nevigramon, Negram), 옥솔린산(Gramurin). 7. 플루오로퀴놀론(1세대 제제)

시프로플록사신(Cifran, Tsiprobay), 로메플록사신(Maxaquin), 노르플록사신(Nomycin), 플레록사신(Chinodis), 오플록사신(Tarivid).

8. Fluoroquinolones(새로운 2세대 약물) Levofloxacin(Tavanic), sparfloxacin, moxifloxacin.

날리딕스 산특정 그람 음성 미생물에 대해서만 활성 - E. coli, Shigella, Klebsiella,

살모넬라. Pseudomonas aeruginosa는 ​​nalidixic acid에 내성이 있습니다. 약물에 대한 미생물의 저항성이 빠르게 발생합니다.

이 약물은 위장관, 특히 공복시에 잘 흡수됩니다. 약물의 약 80%가 변하지 않고 소변으로 배설되어 소변 내 날리딕식산 농도가 높아집니다. 반감기

약속 표시 : 요로 감염 (방광염, 신우염, 신우 신염), 신장 및 방광 수술 중 감염 예방.

부작용: 소화 불량 장애, CNS 흥분, 간 기능 장애, 알레르기 반응. Nalidixic acid는 신부전에서 금기입니다.

플루오로퀴놀론은 다음과 같은 공통적인 특성을 가지고 있습니다.

4. 이 그룹의 약물은 미생물 세포의 필수 효소를 억제합니다.

DNA 자이라제;

5. 광범위한 항균 작용. 그들은 그람 양성 및 그람 음성 구균, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa에 대해 활동적입니다. 일부 약물(시프로플록사신, 오플록사신, 로메플록사신)은 결핵균에 작용합니다. 스피로헤타, 리스테리아 및 대부분의 혐기성 균은 플루오로퀴놀론에 민감하지 않습니다.

6. 플루오로퀴놀론은 외부 및 세포내 국소 미생물에 작용합니다.

4. 플루오로퀴놀론에 대한 미생물총 내성은 상대적으로 느리게 발생합니다.

5. 플루오로퀴놀론은 경구 복용 시 혈액과 조직에 고농도를 생성하며 생체이용률은 음식 섭취에 의존하지 않습니다.

7. 플루오로퀴놀론은 폐, 신장, 뼈, 전립선 등 다양한 장기와 조직에 잘 침투합니다.

사용 적응증: 요로 감염, 호흡기, 위장관. 플루오로퀴놀론을 경구 및 정맥 주사로 할당하십시오.

부작용: 알레르기 반응, 소화불량, 불면증. 이 그룹의 제제는 연골 발달을 억제하므로 임산부 및 수유부에게는 금기입니다. 어린이의 경우 건강상의 이유로 만 사용할 수 있습니다. 드물게

플루오로퀴놀론은 건염(힘줄의 염증)을 유발할 수 있습니다. 신체 활동파손될 수 있습니다.

2세대 플루오로퀴놀론은 그람양성균, 주로 폐렴구균에 대해 더 활동적입니다. 그들은 포도상 구균에 영향을 미치며 일부 약물은 메티실린 내성 포도상 구균에 대해 적당한 활성을 유지합니다. 2세대 플루오로퀴놀론의 활성은 페니실린 민감성 및 페니실린 내성 폐렴구균 균주와 관련하여 다르지 않습니다. 또한 2세대 약물은 클라미디아와 마이코플라스마에 대해 매우 활성이 높습니다.

2세대 fluoroquinolones 사용 적응증: 지역사회 획득 호흡기 감염, 피부 및 연조직 감염, 비뇨생식기 감염.

4. 니트로푸란

니트로푸라존(Furacilin), 니트로푸란토인(Furadonin), 푸라졸리돈, 푸라지딘(Furagin).

니트로푸란 유도체의 일반적인 특성은 다음과 같습니다.

5. DNA의 구조를 파괴하는 능력. 농도에 따라 니트로푸란은 살균 또는 정균 효과가 있습니다.

6. 넓은 범위박테리아(그람 양성 구균 및 그람 음성 막대), 바이러스, 원생동물(편모충, 트리코모나스)을 포함하는 항균 작용.

7. 높은 빈도의 부작용.

Nitrofurazone은 주로 화농성 염증 과정의 치료 및 예방을 위한 방부제(외용)로 사용됩니다.

Nitrofurantoin은 소변에서 고농도를 생성하므로 요로 감염에 사용됩니다.

Furazolidone은 위장관에서 잘 흡수되지 않으며

장 내강의 고농도. Furazolidone은 세균 및 원생동물 병인의 장 감염에 사용됩니다.

Furazidin은 요로 감염에 경구로 사용되며 수술 실습에서 세척 및 질 세척에 국소적으로 사용됩니다.

니트로푸란 유도체의 부작용: 소화불량 장애, 간독성, 혈액독성 및 신경독성 효과. 장기간 사용하면 니트로푸란 유도체가 폐 반응(폐부종, 기관지 경련, 폐렴)을 일으킬 수 있습니다.

금기 사항: 심한 신장 및 간 기능 부전, 임신.

5. 옥사졸리디논

옥사졸리디논은 그람양성 미생물에 대해 매우 활성적입니다.

Linezolid - 다음과 같은 특성이 특징입니다.

5. 박테리아 세포에서 단백질 합성을 억제하는 능력. 단백질 합성에 작용하는 다른 항생제와 달리 리네졸리드는 번역 초기에 작용해 펩타이드 사슬 형성을 방해한다. 이 작용 메커니즘은 다음과 같은 교차 저항의 발달을 방지합니다.

마크로라이드, 아미노글리코시드, 린코사미드, 테트라사이클린, 클로람페니콜과 같은 항생제;

6. 행동 유형 - 정균제.

7. 작용 스펙트럼: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens 및 Streptococcus pneumoniae 및 Streptococcus pyogenes를 포함하는 연쇄상 구균의 일부 변종; 주요 그람 양성 미생물,

메티실린 내성 포도상구균, 페니실린 및 마크로라이드 내성 폐렴구균, 글리코펩티드 내성 장구균을 포함합니다. 그람음성균에 대해 약한 활성을 보인다.

8. 기관지 폐 상피에 고도로 축적됩니다. 잘 침투

안에 피부, 연조직, 폐, 심장, 장, 간, 신장, 중추신경계, 윤활액, 뼈, 쓸개. 100% 생체 이용률이 있습니다.

9. 저항은 매우 느리게 발전합니다.

10. 투여 요법: 12시간마다 600mg(경구 또는 정맥 주사). 피부 및 연조직의 감염 치료에서 용량은 12시간마다 400mg입니다.

11. 부작용: 위장관(설사, 메스꺼움, 혀의 착색), 두통, 피부 발진.

준비

Sulfadimethoxin (Sulfadimethoxinum) 분말, 0.2 및 0.5g의 정제

0.25, 0.5 및 0.75g의 시프로플록사신(Ciprofloxacinum) 정제; 50 및 100ml 바이알에 주입하기 위한 0.2% 용액

Ofloxacin (Ofloxacinum) 정제 0.2 g Lomefloxacin (Lomefloxacin) 정제 0.4 g Furazolidone (Furazolidonum) 정제 0.05 g

시험 문제

합성 화학 요법 약물의 주요 그룹을 나열하십시오.

흡수 작용에 사용되는 sulfonamides는 무엇입니까?

설파메톡사졸과 트리메토프림은 몇 부분으로 구성되어 있습니까?

결합된 sulfanilamide "Co-trimoxazole"?

이름 부작용술폰아미드?

어느 그룹의 퀴놀론이 그람양성균에 대해 더 활동적입니까?

박테리아?

어떤 합성 화학요법제가 사용됩니까?

박테리아 및 원생 동물 병인의 장 감염?

IX. 리네졸리드의 항균 작용 기전은?

엑스. 2세대 플루오로퀴놀론의 작용 스펙트럼은 무엇입니까?

테스트

3) 화학 요법 약물 중 설파닐아미드는 무엇입니까?

스트렙토마이신

에리스로마이신

반코마이신

설파디메진

4) 나열된 설파닐아미드 중 흡수 작용에 사용되는 것은?

설파디미딘

설파실 나트륨

설파구아니딘

프탈릴술파티아졸

5) 흡수성 설파닐아미드를 사용할 때 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다.

용혈성 빈혈, 메트헤모글로빈혈증

신경염

이독성

습관 개발.

6) 설파닐아미드와 그 대사산물의 침착으로 인한 결정뇨를 예방하려면 다음이 필요합니다.

산성화된 물을 많이 마시기

풍부한 알칼리성 음료

소금물을 많이 마시기

수분 섭취 제한

7) 설파메톡사졸의 반감기:

5~6시간

40~50시간

3) 10~24시간

4) 30분 - 1시간

8) UROSULFAN은 감염 치료에 사용됩니다.

위장관

요로

호흡기

9) II 세대의 플루오로퀴놀론은 다음과 같습니다.

레보플록사신

날리딕스 산

플레록사신

오플록사신

10) NITROFURAZONE은 주로 다음과 같이 사용됩니다.

결핵 치료제

방부제

상기도 감염 치료용 약물

매독 치료제

11) LINEZOLID의 작용 유형:

정균

살균

이 그룹의 제제는 설파닐산 유도체인 합성 항균제입니다. 그들 모두는 공통된 공식을 가지고 있습니다.

Sulfanilamide 약물은 다양한 구균 (녹색을 제외한 연쇄상 구균, 포도상 구균, 폐렴 구균, 임균, 수막 구균) 및 간상 구균 (장 병원성 대장균, 이질균, 살모넬라 균, 클렙시 엘라, 예르시니아 등)의 중요한 활동을 억제합니다. 설파모노메톡신 및 설파피리다진은 또한 톡소플라즈마, 클라미디아, 프로테우스, 말라리아 원충, 노카르디아에 영향을 미칩니다. Sulfanilamide 제제는 종종 이러한 병원체의 항생제 내성 균주로 인한 질병 치료에 치료 효과가 있습니다.

술폰아미드는 정균제입니다. 이들은 화학적으로 PABA(para-aminobenzoic acid)와 유사하며 대신 미생물에 의해 흡수될 수 있습니다. 동시에 세포의 중요한 활동(핵산과 단백질의 합성)을 보장하는 엽산의 형성이 중단됩니다. Sulfonamides는 자체적으로 PABA를 합성하는 미생물과 휴식 형태의 미생물에 영향을 미치지 않습니다. 엽산은 인체 조직에서 합성되지 않으므로 설폰아미드는 신진대사를 방해하지 않습니다.

para-aminobenzoic acid에 대한 미생물의 친화력은 sulfonamides보다 높기 때문에 혈액 내 이러한 약물의 농도는 PABA의 농도를 수십, 수백 배 초과해야 합니다. 불충분한 용량의 설폰아미드를 사용하면 이에 저항하는 미생물 균주가 선택될 수 있습니다.

실용적인 목적을 위해 다음과 같은 설폰아미드 분류를 사용할 수 있습니다.

1. 전신 감염에 사용되는 설폰아미드:

속효성: 연쇄상구균, 에타졸, 노르설파졸, 설파디메진, 설파실(알부시드);

중간 작용 지속시간: 설파진, 설파메톡사졸;

지속형: 설파피리다진, 설파모노메톡신, 설파디메톡신;

초장작용: 술팔렌(kelfisin);

trimethoprim과의 병용 제제 : bactrim (biseptol), groseptol, poteseptil 등

2. 위장관 감염에 사용: 술진, 프탈라졸, 프타진, 살라조술파피리다진, 살라조술파피리딘, 살라조술파디메톡신.

3. 요로 감염에 사용: urosulfan, sulfadimethoxine, sulfalene.

4. 눈 관리에 사용: 설파실나트륨, 설파피리다진나트륨.

비경구 투여의 경우 물에 잘 녹는 술폰아미드를 사용할 수 있습니다. 이를 위해 단기 작용 제제가 사용됩니다 : 나트륨 에타 졸, 나트륨 술파 실, 용해성 연쇄상 및 초장 시간 약물 - 술팔렌-메 글루민.

대부분의 술폰아미드는 장에서 잘 흡수됩니다(위장 감염 치료에 사용되는 특수 가중 약물 제외). 혈장에서는 단백질과 결합하지만 비교적 쉽게 다양한 조직에 침투합니다.

sulfonamides의 배설은 주로 사구체 여과에 의해 수행되므로 약물이 혈장 단백질에 더 많이 결합할수록 제거 속도가 느려집니다. 일부 술폰아미드, 특히 술팔렌은 소변에서 재흡수될 수 있습니다. 이러한 기능은 신체에서 약물의 배설 속도를 결정합니다.

약물의 선택은 약동학 특성뿐만 아니라 병원체, 국소화 및 감염 과정에 따라 달라집니다.

전신 감염의 치료를 위해 장에서 잘 흡수되는 설폰아미드가 사용됩니다. 그들은 혈장에서 조직으로 쉽게 침투하여 폐, 흉막, 활액, 복수액을 포함하여 효과적인 농도를 생성합니다. Sulfapyridazine은 다른 약물보다 뇌척수액에 더 잘 침투하지만 sulfadimethoxine은 실제로 침투하지 않습니다. 나머지 술폰아미드는 뇌척수액으로 적당히 침투합니다. Sulfonamides는 태반에 잘 침투하여 양수, 혈액 및 태아와 신생아의 조직에 항균 효과를 나타내기에 충분한 농도를 만듭니다. 모유의 약물 농도는 혈장의 농도와 동일하며, 유아바람직하지 않은 효과를 일으키기에 충분한 양의 술파닐아미드를 받을 수 있습니다.

간에서 설폰아미드는 아세틸화 및(또는) 글루쿠로니데이션에 의해 생체 변형을 겪습니다. 아세틸화된 대사 산물은 물에 잘 녹지 않으므로 소변에 침전되어 신장 세뇨관의 개통을 방해할 수 있습니다. 이 합병증을 예방하려면 소변을 알칼리화하고 아세틸화 대사물의 용해도를 높이기 위해 술파닐아미드의 각 부분을 알칼리성 물(소다 용액, 보르조옴) 한 잔과 함께 마셔야 합니다. streptocide, norsulfazol, sulfadimezin, etazol, sulfacyl, sulfazin을 처방할 때 이 규칙을 준수해야 합니다. 지속형 및 초지속형 약물을 처방할 때 결정뇨는 거의 관찰되지 않으며, 이는 이러한 약물을 더 적은 용량으로 복용하는 것과 관련이 있으며 명명된 술폰아미드가 부분적으로 글루쿠론산과 에스테르를 형성한다는 사실과도 관련이 있습니다. 물. Sulfadimetoksin은 glucuronidation을 거치고 변하지 않고 소변으로 배설되므로 소변에서 결정이 형성될 위험이 없습니다. Urosulfan은 신장에서 변하지 않고 배설되어 소변에 고농도를 생성하므로 요로 감염 치료에 사용됩니다. 담도 감염의 치료를 위해 담즙에서 활성 형태로 고농도로 발견되는 sulfadimethoxine, sulfapyridazine 및 sulfalene이 사용됩니다.

장에서 잘 흡수되는 설폰아미드는 호흡기 질환, 편도선염, 인두염, 중이염, 수막염 및 감염성 피부 병변을 치료하는 데 사용됩니다.

현재 트리메토프림 박트림(비셉톨, 코트리목사졸, 박테리아), 그로셉톨, 포테셉틸, 설파톤 등을 함유하는 설폰아미드의 복합 제제가 퓨린 및 피리미딘 염기, 일부 아미노산 및 단백질의 합성에 널리 사용됩니다. (인간 조직에서 디하이드로폴레이트 환원효소는 미생물의 효소보다 트리메토프림에 덜 민감합니다.) 트리메토프림은 현저한 항균 효과가 있으며 설폰아미드의 활성 상승제입니다. 설폰아미드와 함께 포함된 모든 복합 제제는 광범위한 작용을 특징으로 합니다. 그들은 그람 양성 및 그람 음성 미생물의 활동을 억제합니다: 다양한 구균, 간상균(헤모필루스 인플루엔자 및 레지오넬라 포함), 클라미디아, 폐포, 방선균 및 일부 혐기성 균. Mycobacterium tuberculosis, pale treponema, Pseudomonas aeruginosa, mycoplasmas는 그들에게 내성이 있습니다.

장에서 잘 흡수되지 않는 술폰아미드(sulgin, ftalazol, phtazin)는 살모넬라증, 장티푸스, 이질, ​​위장염 등의 태아 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 항균 효과가있는 분자의 일부. Salazosulfanilamide - 주로 궤양성 대장염과 크론병에 사용되는 약물. 그들은 장의 결합 조직에 축적되어 점차 분해되어 항염증 효과가 있는 활성 설파닐아미드와 아미노살리실산을 형성합니다.

설폰아미드를 정상 용량으로 사용하면 합병증이 거의 동반되지 않습니다. 약물의 바람직하지 않은 효과는 신장 배설 기능이 손상된 사람, 생후 첫 달의 어린이, 과도하게 고용량을 처방하거나 장기간 사용하는 경우에 종종 발생합니다.

Sulfonamides는 difenin, 합성 항당뇨병제(sulfonylurea 유도체), 간접 항응고제(neodicoumarin 등)를 혈장 단백질과 연결하여 대체하여 약물의 유리 분획을 증가시킬 수 있습니다. 결과적으로 명명된 약물의 일반적인 복용량은 의약 물질원치 않는 결과를 초래할 수 있습니다.

설폰아미드는 고빌리루빈혈증이 있는 신생아에게 처방해서는 안 됩니다. 설폰아미드는 빌리루빈이 혈장 단백질에 결합하는 것을 방지하여 빌리루빈 뇌병증의 위험을 증가시킬 수 있기 때문입니다. 때때로 신생아와 유아에서 술폰아미드는 태아 헤모글로빈의 철 이온 산화를 유발하여 메트헤모글로빈의 출현, 산소 수송 장애, 저산소증 및 산증을 유발합니다. 이 합병증을 예방하려면 포도당과 함께 아스코르브산과 같은 항산화 특성을 가진 약물을 동시에 처방해야 합니다.

이러한 합병증 외에도 술폰아미드는 일반적으로 발진, 피부염, 백혈구 감소증의 형태로 발생하는 알레르기 반응을 일으킬 수 있습니다. 때때로 다발성 신경염의 출현과 중추 신경계의 기능 장애가 나타납니다.

엽산 결핍이 있는 소아에서 트리메토프림을 포함하는 복합 제제는 엽산이 활성 대사산물인 테트라히드로엽산으로 전환되는 것을 방해할 수 있으며, 이는 명명된 비타민의 결핍을 초래하고 중성 및(또는) 혈소판 감소증, 위장 장애를 동반합니다. 요로 (메스꺼움, 구토, 설사), 때때로 설염, 구내염, 위 막성 대장염이 관찰됩니다. 합병증을 제거하고 예방하기 위해 엽산 - 칼슘 엽산을 복용 할 수 있습니다.

국제 이름:설파다이아진(설파다이아진)

제형:

약리학적 효과:

표시:

켈피진

국제 이름:설팔렌(설팔렌)

제형:정맥내 및 근육내 투여용 용액, 정제

약리학적 효과:항미생물 정균제, 초지속형 설파닐아미드. 행동 메커니즘은 경쟁적 적대감 때문입니다 ...

표시:민감한 미생물에 의한 감염: 폐렴, 기관지염, 임질, 패혈증, 톡소플라스마증, 부비동염, 중이염, 염증성 질환...

마페니드 아세테이트

국제 이름:마페 니드 (Mafenide)

제형:외용 연고

약리학적 효과:마페니드 아세테이트 - 술파닐아미드, 항균제그람 양성 및 그람 음성에 대한 광범위한 스펙트럼, 체외 활성...

표시:감염된 화상, 화농성 상처, 욕창, 영양 궤양.

노르설파졸

국제 이름:술파티아졸(Sulfathiazole)

제형:정제

약리학적 효과:

표시:민감한 미생물에 의한 감염: 호흡기 및 담도 질환.

살라조디메톡신

제형:정제

약리학적 효과: 항균제, 항 염증 효과가 있습니다. 그것은 장에서 분해되어 5-아미노살리실산과 설파디메톡신을 형성하고, ...

표시:비특이적 궤양성 대장염, 크론병; 류마티스 관절염(기본 요법).

실버덤

국제 이름:설파다이아진(설파다이아진)

제형:국소 에어로졸, 국소 크림, 국소 연고

약리학적 효과:국소용 술파닐아미드 약물. 그것은 거의 모든 미생물을 포함하는 광범위한 항균 작용을 가지고 있습니다 ...

표시:약한 삼출물, 욕창, 영양 및 장기 치유되지 않는 궤양(그루터기 상처 포함), 찰과상, 피부 이식을 동반한 감염된 표재성 상처 및 화상.

실버딘

국제 이름:설파다이아진(설파다이아진)

제형:국소 에어로졸, 국소 크림, 국소 연고

약리학적 효과:국소용 술파닐아미드 약물. 그것은 거의 모든 미생물을 포함하는 광범위한 항균 작용을 가지고 있습니다 ...

표시:약한 삼출물, 욕창, 영양 및 장기 치유되지 않는 궤양(그루터기 상처 포함), 찰과상, 피부 이식을 동반한 감염된 표재성 상처 및 화상.

연쇄살균제

국제 이름:

제형:

약리학적 효과:항균 정균제, 설파닐아미드. 작용기전은 PABA와의 경쟁적 길항작용, dihydropteroate synthetase의 억제, ...

표시:

연쇄상 구균 가용성

국제 이름:술파닐아미드(Sulfanilamide)

제형:도포제, 국소 연고, 국소 분말, 정제

약리학적 효과:항균 정균제, 설파닐아미드. 작용기전은 PABA와의 경쟁적 길항작용, dihydropteroate synthetase의 억제, ...

표시:국소 치료 : 편도선염, 다양한 병인의 감염된 상처, 화상 (I-II 단계), 모낭염, furuncle, 옹종, 심상성 여드름, 농가진, 피부의 기타 화농성 염증 과정, 홍반.

술파닐아미드 제제 설파닐아마이드 제제(동의어)

S.에 흡수된 후 항목은 가역적이지만 혈장 단백질에 불평등한 정도로 결합합니다. 에 묶인 형태그들은 항균 효과가 없으며 이 연결에서 약물이 방출될 때만 나타납니다. 혈장 단백질에 대한 결합 정도는 S.가 신체에서 방출되는 속도에 영향을 미치지 않습니다. 주로 아세틸화에 의해 간에서 S. p.에 의해 대사됨. 생성된 아세틸화 S.p.는 항균 활성이 없으며 체외로 배설됩니다. 소변에서 이러한 대사산물은 결정 형태로 침전되어 결정뇨를 유발할 수 있습니다. 결정뇨의 중증도는 개별 S.p.가 아세틸화 대사산물로 전환되는 정도와 약물 용량의 크기뿐만 아니라 소변의 반응, tk에 의해서도 결정됩니다. 이러한 대사 산물은 산성 환경에서 잘 녹지 않습니다.

항목의 S. 사이의 약동학 및 적용의 특징에 따라 해당 하위 그룹을 구별합니다. 예를 들어 위장관에서 잘 흡수되는 S. 항목의 하위 그룹을 할당합니다. 이러한 S. 항목은 감염의 전신 치료에 사용되며 이러한 목적을 위해 경구 및 비경구로 처방됩니다. 이 하위 그룹의 S.p. 중 방출 속도에 따라 다음이 있습니다. 시간) - streptocide, sulfacyl sodium, etazol, sulfadimezin, urosulfan 등; 중간 작용 약물(반감기 10-24 시간) - 설파진, 설파메톡사졸 등; 오래 지속되는 약물 (24에서 48까지의 반감기 시간) - 울파피리다진, 설파디메톡신, 설파유노메톡신 등; 오래 지속되는 약물 (반감기가 48 이상 시간) - 술팔렌.

지속형 설폰아미드는 속효성 S.와 친유성이 더 높기 때문에 신세뇨관에서 상당한 양(최대 50-90%)이 재흡수되고 몸에서 더 천천히 배설됩니다.

Sulgin, ftalazol 및 ftazin은 위장관에서 잘 흡수되지 않는 S.의 하위 그룹에 속합니다. 이 약물은 장 감염(세균성 이질을 포함한 세균성 병인의 장염 및 장염)을 치료하는 데 사용됩니다.

국소 사용을 위한 S. 항목의 하위 그룹에는 일반적으로 가용성이 포함됩니다. 나트륨염위장관에서 잘 흡수되는 약물, 예를 들어 etazol sodium, sulfapyridazine sodium, soluble streptocide 등 및 silver sulfadiazine. 해당 하위 그룹의 약물 제형(용액, 연고 등) 피부와 점막의 화농성 감염, 감염된 상처, 화상 등의 치료를 위해 국소 적으로 사용됩니다.

또한, S. p. 중에서 소위 살라조설파닐아마이드(salazosulfanilamides)가 구별됩니다 - 전신 작용의 일부 S. p.와 살리실산에 기초하여 합성된 아조 화합물. 여기에는 주로 궤양성 대장염 치료에 사용되는 살라조피리다진, 살라조디메톡신 및 살라조설파피리딘이 포함됩니다. 이 질병에서 살라조설판아미드의 효과는 항균 활성뿐만 아니라 이 그룹의 약물의 생체 변형 동안 장에서 아미노살리실산의 형성으로 인한 현저한 항염증 특성과 관련이 있습니다. 항 염증 효과.

현대 임상에서는 술폰아미드와 트리메토프림을 함유한 복합 제제도 널리 사용됩니다. 이러한 복합 제제에는 sulfamstoxazole과 trimethoprim(5:1 비율)을 포함하는 biseptol과 sulfomonomethoxine과 trimethoprim(2.5:1 비율)을 포함하는 sulfatone이 포함됩니다. S.p.와 달리 biseptol 및 sulfatone은 살균 작용을 하며 더 넓은 범위의 항균 활성을 가지며 sulfanilamide 약물에 내성이 있는 균주에 효과적입니다.

실제로, S.p.와 디아미노피리미딘 유도체의 다른 조합도 사용됩니다. 예를 들어, 설파렌과 클로리딘의 조합은 약물 내성 형태의 말라리아를 치료하는 데 사용되고 설파진과 클로리딘의 조합은 톡소플라스마증을 치료하는 데 사용됩니다.

설폰아미드는 이러한 약물에 민감한 미생물에 의해 발생하는 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 약물의 선택은 약동학의 특성을 고려하여 이루어집니다. 따라서 전신 감염( 세균 감염호흡기, 폐, 담즙 및 요로 등)은 위장관에서 잘 흡수되는 S. p.에 의해 사용됩니다. 장 감염 치료를 위해 위장관에서 잘 흡수되지 않는 S. p.가 처방됩니다 (때로는 잘 흡수되는 S. p.와 함께).

S. p.의 단일 및 코스 복용량과 임명 계획은 약물의 작용 기간에 따라 설정됩니다. 따라서 속효성 S.p.는 4-6의 일일 복용량으로 사용됩니다. G, 4-6 회 복용량으로 지정 (코스 복용량 20-30 G); 중간 지속 시간의 약물 - 일일 복용량 1-3 G, 2 회 복용량으로 지정 (코스 복용량 10-15 G); 오래 지속되는 약물은 0.5-2의 일일 복용량으로 한 번에 처방됩니다. G(코스 복용량은 최대 8 G). 매우 오래 지속되는 설폰아미드는 두 가지 계획에 따라 처방됩니다: 매일 초기 용량(첫날) 0.8-1 G그리고 추가로 0.2의 유지 용량 G 1일 1회; 1.5-2의 용량으로 주 1회 G. 어린이의 경우 나이에 따라 복용량을 줄입니다.

S. p.의 부작용은 소화 불량 장애로 나타납니다. 알레르기 반응신경염, c.n.s. (, 현기증 등), 백혈구감소증, 메트헤모글로빈혈증 등 물에 대한 용해도가 좋지 않기 때문에 S.p.와 체내의 아세틸화 생성물이 신장에 결정 형태로 침전되어 결정뇨를 유발할 수 있습니다(특히 소변이 산성화). S. p.를 복용할 때 이러한 합병증을 예방하려면 풍부한 알칼리성 음료를 권장하는 것이 좋습니다.

S. 항목은 이 그룹의 약물에 대한 독성-알레르기 반응에 대한 데이터 이력이 있는 경우 금기입니다. 간 및 신장 질환에서 S.p.는 이러한 기관의 기능 상태를 제어하여 감소된 용량으로 처방되어야 합니다.

주요 S 항목의 적용 방법, 용량, 방출 형태 및 보관 조건은 다음과 같습니다.

비셉톨(Biseptol; Bactrim, Septrin 등의 동의어) 성인 및 12세 이상 어린이는 경구(식후)로, 1일 2회 1~2정(성인의 경우), 심한 경우 3정 2회 하루; 2~5세 어린이, 2정(어린이용); 5~12세 1일 2회 4정(어린이용) 방출 형태: 0.4를 함유하는 성인용 정제 G설파메톡사졸 및 0.08 G트리메토프림; 0.1 함유 어린이용 정제 G설파메톡사졸 및 0.02 G트리메토프림. 보관: 목록 B.

살라조디메톡신(Salazodimethoxinum)은 구두로 (식사 후) 사용됩니다. 성인은 0.5로 처방됩니다. G하루 4회 또는 1회 G 3~4주간 하루 2회. 발병시 치료 효과일일 복용량은 1-1.5로 감소합니다. G(0.5씩 G하루 2~3회). 3세에서 5세 사이의 어린이는 초기에 0.5로 처방됩니다. G하루에 (2-3 회). 치료 효과가 시작되면 용량을 2배로 줄입니다. 5~7세 어린이는 초기 처방 0.75-1 G, 7~15세, 1~1.5 G하루에. 방출 형태: 0.5정 G

살라조피리다진(Salazopyridazinum). 적용 방법, 복용량. 방출 형태 및 보관 조건은 살라조디메톡신과 동일합니다.

연쇄살균제(Streptocidum, 백색 streptocide의 동의어)는 성인에게 0.5-1 G리셉션에서 하루 5-6회; 0.05-0.1 세 미만의 어린이 G, 2~5년 0.2~0.3 G, 6~12세 0.3~0.5 G약속. 성인을 위한 고용량 경구 단일 2 G, 매일 7 G. 분말, 연고(10%) 또는 도포제(5%)의 형태로 국소 적용됩니다. 방출 형태: 분말, 0.3 및 0.5의 정제 G; 십% ; 5% . 보관: 목록 B: 잘 밀폐된 용기에 보관.

연쇄상 구균 가용성(Streptocidum solubile)은 주사용수 또는 등장성 염화나트륨 용액에 준비된 1-1.5% 용액의 형태로 최대 100까지 근육내 및 피하 투여됩니다. ml(하루 2-3회). 동일한 용매 또는 1% 포도당 용액으로 제조된 2-5-10% 용액 형태로 정맥 투여, 최대 20-30 ml. 방출 형태: 분말. 보관: 잘 닫힌 병에 담긴 목록 ​​B.

설진(Sulginum)은 성인을 위해 하루 1-2 번 내부 처방됩니다. G접수처: 1일 6회, 2일·3일 5회, 4일 4회, 5일 1일 3회 치료 과정은 5-7 일입니다. 다른 계획은 급성 이질을 치료하는 데 사용됩니다. 성인 단일 2에 대한 고용량 G, 매일 7 G. 방출 형태: 분말; 정제 0.5 G. 보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 장소에서.

실버 설파디아진(Sulfadiazini argenti)는 국소적으로 적용됩니다. 2-4 층으로 화상 표면에 적용되는 Dermazin 연고의 일부입니다. mm 1일 2회 멸균 후 투여한다. 미숙아 및 신생아에게는 연고가 처방되지 않습니다. 임산부의 경우 건강상의 이유로 사용됩니다(체표면의 20% 이상 화상). 출시 형태: 튜브 50개 G, 250캔 G.

설파디메진(Sulfadimezinum; sulfadimidine 등과 동의어) 성인에게 초회 용량을 경구 투여한다 2 G, 다음 1 G 4~6시마다 시간(체온이 떨어질 때까지), 그 다음 1 G 6-8 후 시간. 0.1의 비율로 내부 어린이 g/kg g/kg 4-6-8마다 시간. 이질 치료를 위해 성인은 다음 계획에 따라 처방됩니다 : 1 일과 2 일, 1 G매 4 시간(6 G 1일), 3, 4일차 1회 G매 6 시간(4 G 1일), 5일과 6일 1 G 8시마다 시간(삼 G하루). 휴식(5~6일 이내) 후 1일과 2일에 5명을 지정하여 2차 실시 G 1일 3, 4일 4 G 1일 5일 3 G하루에. 같은 목적으로 3 세 미만의 어린이는 0.2의 비율로 처방됩니다. g/kg 1일(4회로 나누어) 7일, 3세 이상 소아 0.4~0.75 G(연령에 따라 다름) 하루 4회. 방출 형태: 분말; 0.25 및 0.5의 정제 G. 보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 장소에서.

설파디메톡신(Sulfadimethoxinum; madribon 등과 동의어) 구두로 사용됩니다. 성인은 1일차 1-2일 처방 G, 다음 날 0.5-1 G하루에 (한 번에); 0.025의 비율로 어린이 g/kg첫날과 0.0125에서 g/kg다음 날에. 방출 형태: 분말; 0.2 및 0.5의 정제 G. 보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 장소에서.

설파진(Sulfazinum)은 내부적으로 사용됩니다. 1차 예약시 성인 2~4명 처방 G, 1~2일 이내 1 G매 4 시간, 다음 날 1 G매 6-8 시간; 0.1의 비율로 아이들 g/kg첫 번째 약속에서 0.025 g/kg 4~6시마다 시간. 방출 형태: 분말; 정제 0.5 G. 보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 장소에서.

술팔렌(Sulfalenum; kelfisin 등과 동의어) 성인을 위해 경구로 처방됨, 2 G 7-10일에 한 번 또는 첫날 1 G, 다음 0.2 G일일. 방출 형태: 0.2정 G. 보관: 목록 B.

설파모노메톡신(설파모노메톡신). 투여방법 및 용법은 설파디메톡신과 동일하다. 방출 형태: 분말; 정제 0.5 G. 보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 장소에서.

설파피리다진(Sulfapyridazinum; 동의어: spofazadin, sulamine 등). 투여방법 및 용법은 설파디메톡신과 동일하다. 방출 형태: 분말; 정제 0.5 G. 보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 장소에서.

술파톤(Sulfatonum)은 성인의 경우 1정씩 1일 2회 경구 처방됩니다. 성인을 위한 고용량: 단일 - 4정, 매일 - 8정. 방출 형태: 0.25를 함유하는 정제 G설파모노메톡신 및 0.1 G트리메토프림. 보관: 목록 B; 건조하고 어두운 곳에서.

설파실 나트륨(Sulfacylum-natrium; 동의어: soluble sulfacyl, sulfacetamide-sodium 등) 성인의 경우 0.5-1 G, 어린이 0.1-0.5 G하루에 3-5번. 정맥 주사(천천히) 3-5회 ml 30% 솔루션 하루 2번. 안과 진료에서는 10-20-30% 용액 및 연고 형태로 사용됩니다. 성인을 위한 고용량 경구 단일 2 G, 매일 7 G. 방출 형태: 분말; 5개의 앰플에 주입하기 위한 30% 솔루션 ml; 5 및 10 바이알의 30% 솔루션 ml; 1.5의 점적기 튜브에서 20% 및 30%(눈) ml; 30% 연고 10 G. 보관: 목록 B; 서늘하고 어두운 곳에서.

우로술판(Urosulfanum)은 내부적으로 사용됩니다. 성인은 설파실나트륨과 동일한 용량으로 처방되며, 어린이는 1-2.5세입니다. G하루에 (4-5 회 복용). 성인의 일일 고용량은 설파실나트륨과 동일합니다. 방출 형태: 분말, 0.5정 G

프타진(Phthazinum)은 첫날 성인에게 경구 투여, 1 G 1~2회, 다음날 0.5회 G하루에 2번. 어린이의 경우 연령에 따라 용량을 줄입니다. 방출 형태: 분말; 정제 0.5 G. 보관: 목록 B: 빛으로부터 잘 보호되는 장소.

프탈라졸(Phthalazolum; phthalyl-sulfathiazole 등과 동의어) 이질에 경구로 사용됩니다. 성인은 1일 1~2일에 처방한다. G매 4 시간(6 G 1일), 3~4일차 1회 G매 6 시간(4 G 1일), 5~6일 1 G 8시마다 시간(삼 G하루). 5~6일 후 반복: 1일~2일 - 5 G하루에 3~4일 - 4 G 1일, 5일째 - 3 G하루에. 다른 장 감염의 경우 성인은 처음 2-3일 동안 처방 1-2 G, 다음 날 0.5-1 G 4~6시마다 시간. 이질이 있는 3세 미만의 어린이는 0.2의 비율로 처방됩니다. g/kg 1일(3회 분할), 3세 이상 소아 0.4~0.75 G리셉션에서 하루에 4번. 성인의 최대 경구 투여량은 설파실 나트륨과 동일합니다. 방출 형태: 분말; 정제 0.5 G. 보관: 목록 B; 잘 밀봉된 용기에.

에타졸(Aethazolum; sulfaetidol 등과 동의어) 성인에게 경구 투여, 1 G 1일 4~6회 : 2세 미만 소아 0.1~0.3 G매 4 시간, 2~5세 - 0.3~0.4 G매 4 시간, 5~12세 - 각 0.5 G매 4 시간. 분말(분말) 또는 연고(5%)의 형태로 국부적으로 처방된다. 성인의 최대 경구 투여량은 설파실 나트륨과 동일합니다. 방출 형태: 분말; 0.25 및 0.5의 정제 G. 보관: 목록 B; 잘 밀봉된 용기에.

에타졸 나트륨(Aethazolum-natrium; 에타졸 가용성과 동의어) 정맥내로(천천히) 투여 5-10 ml 10% 또는 20% 용액. 소아과 실습에서는 과립 형태로 구두로 사용되며 사용 전에 물에 용해되어 1 세 - 5 세 어린이에게 처방됩니다. ml (0,1 G), 2년 - 10 ml (0,2 G), 3-4세 - 15 ml (0,3 G), 5-6세 - 20 ml매 4 시간. 방출 형태: 분말; 5와 10의 앰플 ml 10% 및 20% 솔루션; 60개들이 봉지에 담긴 과립 G. 보관: 목록 B; 빛으로부터 보호되는 잘 닫힌 용기에 담습니다.

II 술파닐아미드 제제(술파닐아미드, 술폰아미드)

술파닐산의 유도체인 화학요법제; 여러 전염병을 치료하는 데 사용됩니다.


1. 작은 의학 백과사전. - M.: 의학 백과사전. 1991-96년 2. 먼저 보건 의료. - M.: 위대한 러시아 백과사전. 1994 3. 의학 용어의 백과사전. - 중.: 소비에트 백과사전. - 1982-1984.

주로 박테리아 기원의 전염병을 치료하는 데 사용되는 화학적으로 합성된 화합물 그룹입니다. 술폰아미드는 성공적인 예방을 가능하게 한 최초의 약물이며 ... ... 콜리어 백과사전

설파제- sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: 영어. 설파닐아마이드 루스. 설파제; sulfonamides ryšiai: sinonimas - sulfamidiniai ... ... Chemijos terminų aiskinamasis žodynas

설파제- 설파제 ... 화학 동의어 사전 I

- (술파닐아미다; syn. sulfonamides) 술파닐산의 유도체인 화학요법제; 각종 전염병 치료에 사용… 큰 의학 사전

설폰아미드 계열의 항균제 술파닐산의 유도체. 그들의 항균성은 1934년 독일 과학자 G. Domagk에 의해 발견되었습니다. 위대한 소비에트 백과사전

설파닐아미드 약물- 주로 정균 효과가 있는 설파제, 설폰아미드, 합성 화학요법제; 파라-아미노벤젠술폰산(술파닐산)의 유도체. 모든 S. p.는 서로 비슷합니다 ... ... 수의학 백과사전