В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефазолин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефазолина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефазолина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, сепсиса и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик 1 поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• перитонит;
• эндокардит;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
• инфекционные поражения костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно (в виде капельницы)). Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г; кратность введения - 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - за время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям 1 месяца и старше - 25-50 мг/кг в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения - 2-4 раза в сутки.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций (можно использовать в случае внутримышечноого введения препарата Новокаин для уменьшения болезненности в месте инъекции), 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 минут. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

• крапивница;
• озноб;
• лихорадка;
• сыпь;
• бронхоспазм;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• тошнота, рвота;
• диарея или запор;
• метеоризм;
• боль в животе;
• дисбактериоз;
• стоматит;
• глоссит;
• псевдомембранозный энтероколит;
• лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия);
• анальный зуд;
• зуд половых органов;
• флебит;
• болезненность по ходу вены;
• болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
• суперинфекция;
• кандидоз.

Противопоказания

• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Не назначают новорожденным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием препарата при беременности. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).

При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.

Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Аналоги лекарственного препарата Цефазолин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Анцеф;
• Золин;
• Интразолин;
• Ифизол;
• Кефзол;
• Лизолин;
• Нацеф;
• Оризолин;
• Орпин;
• Тотацеф;
• Цезолин;
• Цефазолин натрия;
• Цефазолин Сандоз;
• Цефазолин Эльфа;
• Цефазолин "Биохеми";
• Цефазолин-АКОС;
• Цефазолин-Ферейн;
• Цефазолина натриевая соль;
• Цефамезин;
• Цефаприм;
• Цефезол;
• Цефоприд.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефазолин

Cefazolinum (род. Cefazolini)

Химическое название

(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 14 H 14 N 8 O 4 S 3

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

25953-19-9

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г C max достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T 1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения C max примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

В/м, в/в .

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Что принимать - «Цефазолин» или «Цефтриаксон», или же вообще выбрать «Орпин» или «Нацеф»? Аналогов много, но они отличаются не только ценой, но и воздействием на человеческий организм. Если врач выписал «Цефазолин» внутримышечно, нельзя самостоятельно менять его на другой медикамент. Замена на аналоги возможна только при согласовании с доктором. На приеме специалист расскажет, как разводить «Цефазолин» лидокаином, на что можно заменить медикамент, если возникла необходимость. Если нужного препарата нет в продаже, следует сначала прийти на консультацию к доктору, и только там выбирать подходящий аналог. «Цефазолин» принадлежит к числу довольно сильных средств, и самолечение им, а также самовольная коррекция назначенной врачом программы недопустимы.

«Цефазолин»: от чего и что это?

Препарат представлен в продаже порошком для инъекций. Во флаконе содержится чистый цефазолин без примесей. Лекарственное средство обычно белое или желтоватое. В таблетках в аптеках медикамента нет. Эффективность обусловлена тем, что активный компонент принадлежит к группе полусинтетических антимикробных соединений, обладающих широким терапевтическим спектром воздействия. Чаще всего его прописывают при инфекциях, спровоцированных разными возбудителями.

Фармакология

Активное вещество, оказавшись в тканях организма, контактирует с клетками микробов, угнетая синтез стенок. Наилучший результат инъекции «Цефазолина» показывают при грамположительных возбудителях заболевания, зачастую наблюдается терапевтический эффект при заражении грамотрицательными микроскопическими формами жизни.

Средство практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому врач обязательно рассказывает на приеме, как и сколько колоть «Цефазолин». Инъекция - это самый эффективный метод применения лекарства. Если назначена разовая доза в размере 0,5 г, наибольшей концентрации в крови активный компонент достигает через пару часов, на 85% связывается с плазменными белками. После приема вещество быстро проникает в кости, суставную, асцитическую жидкость, плевру. Нет информации о воздействии на нервную систему. Полувыведение происходит за два часа.

Когда использовать?

От чего «Цефазолин» прописывают обычно? Список довольно обширный:

• инфекционные поражения дыхательной системы;
• инфицирование моче- и желчевыводящих путей;
• воспалительные процессы, диагностированные в органах малого таза, брюшной полости;
• сепсис;
• воспалительное поражение сердечной оболочки;
• перитонит;
• инфицирование суставов, костной ткани;
• венерические патологии;
• инфицирование кожных покровов на фоне травм, операций, ожогов;
• мастит.

Что нужно знать

На приеме доктор объяснит, как развести «Цефазолин» водой для инъекций, учитывая особенности конкретного случая. Врач подберет дозировку, расскажет о частоте применения и том, как правильно делать инъекцию. Недопустимо лечиться этим антибиотиком самостоятельно. Инструкция по использованию, конечно, содержит описание некоторых подробностей, но очень многое зависит от индивидуальных особенностей ситуации, организма больного, характера заболевания, поэтому нет универсального рецепта применения.

Специальный случай

Если выписан «Цефазолин» детям, дозировка назначается лечащим доктором. Учитывается вес и возраст ребенка. Так, для лечения новорожденных, недоношенных детей необходимо применять антибиотик в расчёте 20 мг на каждый килограмм живого веса. Если вес ребенка более двух килограммов, а возраст - старше семи дней, тогда дозу повышают до 60 мг на каждый килограмм.

Если антимикробный препарат используется в терапии тяжелого случая, дозировка составляет 100 мг на каждый килограмм веса, суточную дозу разделяют на три или четыре приема. При легкой форме инфекционного поражения препарат используют в количестве 25-50 мг на килограмм веса, суточную дозу вводят в 2-4 приема.

Когда нельзя?

Недопустимо применять «Цефазолин», если выявлена повышенная чувствительность к этому антимикробному соединению. В общем случае советуют избегать препарата при терапии детей в возрасте до одного месяца, но в каждом конкретном варианте врач принимает решение, ориентируясь на тяжесть заболевания и особенности ситуации.

Сколько стоит?

Цена «Цефазолина», безусловно, волнует многих - и родителей, чьим чадам выписали препарат, и взрослых, кому его посоветовали принимать. Медикамент доступен, действительно недорог. В среднем в текущем году цена «Цефазолина» (одной упаковки) составляет 20-40 рублей, в упаковке - один грамм порошка для разведения.

Неприятные последствия

Как и любой другой антибиотик, «Цефазолин» может спровоцировать побочные реакции. Пищеварительная система нередко отзывается на прием препарата тошнотой и рвотой, может развиться аллергическая реакция. В относительно малом проценте случаев диагностируется кандидоз, колит. Места введения лекарства могут отзываться болезненными ощущениями.

Очень редко применение «Цефазолина» провоцирует влияние на функциональность печени и может вызвать анафилактический шок. Есть риск развития обратимой лейкопении, почечной дисфункции, ангионевротического отека. Из медицинской практики известно, что использование «Цефазолина» может стать причиной артралгии, нейтро-, тромбоцитопении.

На что заменить?

В современных аптеках представлено довольно большое разнообразие препаратов, которые можно применять вместо «Цефазолина». Чаще всего прибегают к «Цефалексину» или «Рефлину». В качестве аналога «Цефазолина» выступают медикаменты «Цефамезин», «Цефазекс». При невозможности приобрести выписанный препарат врач может посоветовать заменить его на «Цезолин».

Перечисленные аналоги «Цефазолина» в продаже представлены преимущественно в порошковой форме. Антимикробное вещество цефазолин не продается в виде таблеток, его заменители также (за редким исключением) не выпускаются для перорального приема.

Альтернатива: «Цефтриаксон»

Этот аналог «Цефазолина» принадлежит к числу антибиотиков третьего поколения и также обладает широким спектром влияния на человеческий организм. Стоит он тоже недорого - около 20 рублей за ампулу, содержащую один грамм препарата. Всасывания через желудочно-кишечный тракт практически не происходит, поэтому в таблетках медикамент не выпускается. Кроме того, известно, что препарат сильно раздражает слизистые, что делает невозможным его применение перорально.

Медикамента близка к ста процентам. В сравнении с аналогами это средство лучше связывается с кровяными белками, полувыведение затягивается надолго, и использовать «Цефтриаксон» необходимо в сутки один или два раза.

Особенности использования

Не рекомендовано применять «Цефтриаксон» для терапии новорождённых, так как антимикробный компонент может изменить связь билирубина и альбумина, вытеснив из нее первое соединение. В каждом конкретном случае решение принимает доктор, рассказывая родителям, с какими опасностями будет сопряжена терапия.

Поможет или нет?

«Цефтриаксон» показывает хороший результат при инфицировании грамположительными, грамотрицательными возбудителями патологии. Неэффективность известна только при воспалительных процессах, спровоцированных метициллиноустойчивыми стафилококками, энтерококками и D-стрептококками (за редким исключением).

«Роцефин»

Это импортный препарат, производимый швейцарской компанией. Цена на него соответствующая - одна упаковка стоит около 500 рублей, содержит один грамм порошка, предназначенного для разведения. Вводится медикамент тоже инъективно, в таблеточной форме не выпускается в силу низкой усваиваемости через ЖКТ. Представленные в аптеках упаковки содержат не только сам порошок, но и лидокаин, в котором нужно его разводить перед введением.

Показания к использованию медикамента точно такие же, как у описанных ранее. Преимущество средства - высокий уровень очистки, чем и объясняется его стоимость, значительно превышающая отечественные лекарства.

«Азаран»

И спектр действия, и ситуации, в которых «Азаран» покажет положительный эффект, совпадают с перечисленными для препаратов ранее. Активный компонент здесь точно такой же, но считается, что его степень очистки очень высокая. В настоящее время «Азаран» называют одним из самых качественных медикаментов, содержащих антибиотик цефазолин. Впрочем, стоит он недешево - порядка полутора тысяч за упаковку, в которой содержится один грамм порошка для инъективного введения.

«Цефотаксим»

Этот аналог «Цефазолина» содержит такое же активное действующее вещество, поэтому спектр действия совпадает с перечисленными выше препаратами. Классифицируется как антимикробное средство третьего поколения. В продаже представлено порошком, так как не может эффективно всасываться через пищеварительную систему. Для медикамента характерен относительно низкий в сравнении с аналогами процент связываемости с кровяными белками, что влияет на период полувыведения, - этот промежуток составляет около шести часов.

«Цефотаксим» показывает эффективность при всех перечисленных выше патологиях, возбудителях, их провоцирующих. Дополнительно его можно применять при терапии заражения чувствительным к метициллину золотистым стафилококком. Если заболевание протекает тяжело, в сутки необходимо делать до четырех инъекций. Дозировку, частоту уколов выбирает врач, ориентируясь на информацию из анализов пациента, состояние больного. Одним из важных преимуществ «Цефотаксима» считается его неспособность вытеснять билирубин из связей с альбумином, благодаря чему можно безбоязненно использовать антибиотик при лечении маленьких детей. Стоимость одной упаковки - около 20 рублей.

«Цефалексин»

Одна упаковка такого препарата стоит около 70 рублей. Препарат представлен в продаже суспензией, капсулами. Это средство первого поколения, антимикробный медикамент, принадлежащий к группе цефалоспориновых. Пероральный прием сопровождается быстрой адсорбцией из пищеварительной системы, уже через час в крови наблюдают наивысший уровень концентрации активного соединения. Антибиотик равномерно распределяется по организму больного, повышенная концентрация фиксируется в печени, почках.

Этот препарат чаще выписывают, если диагностировано инфицирование почек, печени. Длительность выведения из человеческого организма - шесть часов при нормальном функционировании почечной системы. При дисфункции (полной или частичной) длительность полувыведения намного увеличивается, поэтому терапевтический курс требует корректировки дозировки и частоты приема. «Цефалексин» отличается несколько более узким спектром действия в сравнении с описанными выше компонентами. Его основное преимущество - возможность принимать перорально.

«Амоксиклав»

Это средство принадлежит к числу пенициллиновых антимикробных препаратов комбинированного типа. В качестве активного компонента присутствует амоксициллин, эффект применения которого усилен клаувановой кислотой. Впервые препарат начали использовать около пятидесяти лет тому назад, поэтому накоплен большой опыт по медицинской практике.

«Амоксиклав» стоит от ста рублей и больше, в продаже представлен несколькими формами. Есть порошок, предназначенный для приготовления суспензии, есть удобные в использовании таблетки. Активные компоненты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Слабая сторона антибиотика в составе препарата - подверженность отрицательному влиянию продуцируемой некоторыми микроорганизмами бета-лактамазы, но она ингибируется кислотой, благодаря чему антимикробный компонент сохраняет активность.

Особенности применения

«Амоксиклав» показал хорошую результативность при самых разных патологиях мочевыводящих путей и половой системы. Он помогает устранить инфицирование, цистит, пиелонефрит, блокировать воспалительные процессы. «Амоксиклав» эффективен против гонореи, вагиноза, сепсиса, абсцесса. Препарат рекомендуют при септическом аборте, эндометрите, шанкроиде.

Во время терапевтического курса необходимо регулярно проверять функциональность почек, печени, кроветворной системы. При наблюдении нарушения требуется срочная корректировка дозы. Средство допускается использовать во время вынашивания плода, так как клинические испытания не показали воздействия на ребенка.

Чем лечиться?

Нельзя сказать, что какой-то из перечисленных медикаментов однозначно лучше, чем остальные. Преимущество одних - спектр действия, другие недорого стоят, а третьи считаются качественными и практически не вызывают побочных эффектов. Принимать решение в пользу конкретного варианта необходимо, посоветовавшись с врачом, а при невозможности приобрести рекомендованное им средство следует уточнить, что подойдет в качестве аналога. Доктор, оценивая особенности конкретного диагноза, сможет подобрать качественную альтернативу, применение которой даст положительный результат для здоровья пациента.

Цефазолин является антибиотиком, который относится к первому поколению группы цефалоспоринов. Его вводят только инъекционно, так как при приеме внутрь (в виде таблеток) он разрушается в желудочно-кишечном тракте, не успевая всасываться в кровь и оказывать антибактериальное действие. Данный антибиотик обладает широким спектром действия, поэтому может применяться для лечения разных инфекций, вызванных чувствительными к нему микробами. Цефазолин применяется для лечения органов почти всех систем, к примеру, половой, мочевыделительной, дыхательной, кожи, суставов и так далее.

Антибиотик Цефазолин выпускается только в форме сухого порошка, который предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Порошок упакован в стеклянные флаконы и герметично укупорен.

Главный терапевтический эффект Цефазолина - уничтожение патогенного микроорганизма, который вызывает инфекционно-воспалительное заболевание.

Цефазолин эффективен против следующих патогенных микроорганизмов:

Золотистый стафилококк;

Эпидермальный стафилококк;

Протей;

Клебсиеллы;

Кишечная палочка;

Виридальный стрептококк;

Гемолитический стрептококк;

Диплококк пневмонийный;

Гноеродный стрептококк;

Бета-гемолитические стрептококки из группы А;

Энтеробактерии;

Сальмонеллы;

Гемофильная палочка;

Шигеллы;

Нейссерии;

Лептоспиры;

Трепонемы;

Спирохеты;

Клостридии;

Возбудитель сибирской язвы;

Коринебактерии.

Для разведения Цефазолина используется 0,5% или 1% раствор новокаина, 1% раствор лидокаина или вода для инъекций. Для внутримышечного введения Цефазолин разводят водой только в случаях индивидуальной непереносимости больным растворов новокаина или лидокаина.

Для внутривенного введения Цефазолин разводится изотоническими растворами, к примеру, 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором хлорида натрия.

Как разводить Цефазолин новокаином

Как правило, взрослым на одну инъекцию назначаются 1 грамм препарат. В таком случае в шприц необходимо набрать 5 миллилитров 0,5%-1% раствора новокаина. С флакона отодвинуть защитную фольгу, резиновую крышечку тщательно обработать ватным тампоном, смоченным в спирте. Новокаин необходимо вводить внутрь флакона с Цефазолином, после чего флакон нужно несколько раз встряхнуть до полного растворения препарата и полученный раствор набрать в шприц.

Как разводить Цефазолин детям

Как правило, детям Цефазолин назначается из расчета 25-50 миллиграмм на 1 килограмм массы тела. при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 100 миллиграмм на 1 килограмм массы тела ребенка. Для детей лучше приобретать флаконы по 0,5 грамм Цефазолина, во флакон добавить 5 миллилитров новокаина, в результате получится раствор, содержащий в 1 миллилитре 100 миллиграмм лекарственного средства. Если вам нужно выполнить инъекции 400 миллиграмм Цефазолина (на 8 килограмм массы тела ребенка), в шприц нужно набрать 4 миллилитра полученного раствора.

Цефазолин является представителем антибиотиков группы цефалоспоринов первого поколения. Цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия, впервые полученные из культур микробов Cephalosporium acremonium в 1948 году. В основе их структуры лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7- АЦК ). Первый апробированный препарат, вышедший на фармацевтический рынок в 1964 году, назывался цефалотин. В свое время он произвел переворот, поскольку обладал широким спектром действия преимущественно против большинства грамположительных штаммов бактерий , а также обладал достаточно высокой устойчивостью к бета-лактамазам (ферменты , выделяемые некоторыми микроорганизмами с целью разрушения антибиотика ).

Цефазолин обладает широким спектром воздействия не только на большинство грамположительных видов бактерий, но и на некоторые грамотрицательные виды. Цефазолин оказывает бактерицидное действие (уничтожение бактерий ) в отличие от некоторых других антибиотиков, снижающих численность патогенных бактерий путем блокирования их роста. При попадании в кислую среду желудка препарат практически полностью разрушается. Кроме того, цефазолин абсолютно не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому единственным путем его доставки в организм является парентеральный путь, то есть посредством уколов.

Данное лекарственное средство можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Разведение цефазолина проводят в соответствующем количестве физиологического раствора или лидокаина. В обязательном порядке перед применением необходимо провести кожный тест на аллергическую толерантность организма к препарату. Лишь после того как проба окажется отрицательной, можно вводить лекарственное средство.

При внутримышечном введении препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 1 час. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается не позднее получаса с момента введения. Важно отметить, что концентрация антибиотика в желчи и просвете желчного пузыря превышает концентрацию в крови, что указывает на преимущество его назначения при острых холециститах . Помимо этого, препарат способен проникать в ткани сердца , почек, головного мозга, в суставы, плаценту, грудное молоко, мочевыводящие, желчевыводящие и дыхательные пути, кожу и др. Длительность эффекта цефазолина 8 - 12 часов. В связи с этим данное лекарственное средство вводится 2 - 3 раза в сутки.

В отличие от большинства медикаментов цефазолин не обезвреживается в печени, а выводится из организма в чистом виде почками, создавая высокие концентрации в моче. По этой причине данный препарат эффективен в лечении урогенитальных и некоторых венерических заболеваний . Пациентам с хронической или острой почечной недостаточностью препарат должен назначаться по жизненным показаниям и лишь с учетом скорости выведения креатинина из организма (показатель функциональности почек ).

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Цефазолин выпускается исключительно в виде флаконов, содержащих порошок для разведения в физиологическом растворе или лидокаине, для последующего внутримышечного или внутривенного введения. Препарат не выпускается в таблетированной форме, поскольку при приеме внутрь полностью дезактивируется соляной кислотой, находящейся в желудочном соке.

На сегодняшний день существует множество производителей цефазолина, каждый из которых присвоил препарату индивидуальное коммерческое название. Зачастую это вводит в заблуждение пациентов, однако для беспокойства нет повода, поскольку все данные препараты содержат одинаковое действующее вещество.

Цефазолин встречается под следующими коммерческими названиями:

• цефаприм;
• цефамезин;
• цефезол;
• цезолин;
• тотацеф;
• орпин;
• лизолин;
• нацеф;
• оризолин;
• кефзол;
• золин;
• интразолин;
• анцеф и др.

Фирмы изготовители цефазолина

Фирма производитель		Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Sandoz		Цефазолин Сандоз	Австрия	500 мг, 1000 мг ).	Необходимую дозу препарата устанавливают исходя из предполагаемого возбудителя заболевания и тяжести патологического процесса. Оптимальная доза для взрослого человека колеблется от 500 до 1000 мг 2 - 4 раза в сутки. При крайне тяжелом течении заболевания допускается доведение суточной дозы до 6 г. Детям препарат назначается, ориентируясь на массу их тела. Оптимальной дозой для них является 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенные на 2 - 3 приема. В чрезвычайных случаях дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет 7 - 10 дней. Использование препарата с целью предотвращения послеоперационного сепсиса производится следующим образом. Первое внутривенное введение препарата проводится за один час или полчаса до операции в дозе 1 г. Второе введение осуществляется во время операции в дозе 0,5 г. Последующие введения производятся каждые 8 часов после операции по 0,5 - 1 г в течение первых суток с момента окончания операции. Впоследствии препарат отменяется. Дозировка пациентам с почечной недостаточностью отличается от вышеприведенной и будет указана в соответствующем разделе.
Cadila Healthcare		Оризолин	Индия
Биосинтез ОАО		Цефазолин	Россия
KRKA		Цефамезин	Словения
Белмедпрепараты РУП		Цефазолин	Республика Беларусь
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical		Цефазолин	Китай
LDP – Laboratorios Torlan		Интразолин	Испания

Механизм лечебного действия медикамента

При попадании в кровь цефазолин связывается с белками плазмы на 85%. Оставшиеся несвязанными 15% из объема препарата оказывают непосредственный бактерицидный эффект на патогенную флору, входящую в спектр поражения препарата. По мере снижения концентрации цефазолина в крови из-за постоянного выведения его с мочой, депонировавшиеся на белках плазмы 85% препарата постепенно высвобождаются, восстанавливая потери. Таким образом, обеспечивается увеличение длительности действия цефазолина.

Уничтожение патогенных микроорганизмов осуществляется двумя механизмами. Первый механизм заключается в воздействии на фермент транспептидазу, участвующий в регенерации клеточной стенки. При блокировании данного фермента через некоторое время в клеточной оболочке бактерий возникают бреши, сквозь которые вытекает внутриклеточная жидкость и органеллы. Данное состояние несовместимо с поддержанием жизнеспособности клетки, и она погибает.

Второй механизм уничтожения патогенных бактерий заключается в высвобождении в ее полость специальных лизосомальных ферментов, которые в норме находятся в самом микробе, но в инкапсулированном виде. Данные ферменты в норме призваны переваривать ненужные компоненты клеток. Однако, как только они выходят из-под контроля, начинается разрушение органелл бактерии, необходимых для ее существования. Таким образом, бактерия уничтожает сама себя под воздействием цефазолина.

Занимательно то, что препарат абсолютно не разрушается в организме, а снижение его концентрации происходит исключительно из-за секреции его в почечные канальцы. Таким образом, почечная недостаточность замедляет выведение препарата и удлиняет его эффект. Этот факт должен учитываться в подборе доз для соответствующих больных во избежание передозировки и развития побочных эффектов.

При каких патологиях назначается?

Бактерицидное действие цефалоспоринов первого поколения направлено преимущественно на грамположительную флору, и цефазолин в данном отношении не является исключением. Тем не менее, данный препарат способен уничтожать и некоторых представителей грамотрицательных бактерий.

Цефазолин уничтожает следующие виды микроорганизмов:

• Staphylococcus aureus;
• Staphylococcus epidermidis;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus pneumoniae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Bacillus anthracis;
• Neisseria meningitidis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Shigella spp.;
• Salmonella spp.;
• Escherichia coli;
• Klebsiella spp.;
• Proteus mirabilis;
• Enterobacter aerogenes;
• Haemophilus influenzae;
• Spirochaetaceae;
• Leptospiraceae.

Цефазолин может использоваться для излечения следующих заболеваний:

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
Сепсис неуточненной этиологии (заражение крови)	Препарат связывается с транспептидазой клеточной стенки бактерий и блокирует ее, вследствие чего нарушаются процессы восстановления целостности бактериальной мембраны и она разрушается. Помимо этого препарат инициирует выход из лизосом бактерии множества ферментов, которые разрушают ее изнутри.	Оптимальной дозой для взрослого человека являются 1 - 4 г в сутки, разделенные на 2 - 4 прима. Максимальной суточной дозой, назначающейся при тяжелых инфекциях , являются 6 г/сутки. Детям препарат назначается исходя из массы их тела. В среднем бывает достаточно дозы в 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенной на 2 - 3 приема, для лечения инфекций средней тяжести. При тяжелом инфекционном процессе или некоторой устойчивости патогенных возбудителей к данному препарату максимальная доза для детей может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет от 7 до 10 дней. С целью предоперационной подготовки больного и для профилактики сепсиса после операции пациенту внутривенно вводится цефазолин до операции – 1 г, во время операции 0,5 г и после операции по 0,5 – 1 г каждые 8 часов в течение первых суток. При наличии у больного сопутствующей почечной недостаточности дозу препарата необходимо рассчитывать исходя из клиренса креатинина – анализа, отражающего выделительную функцию почек.
Сифилис
Гонорея
Гнойный средний отит
Инфекционный эндокардит
Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей
Пневмония неясной этиологии
Перитонит
Холецистит
Холангит
Инфекционный артрит
Остеомиелит
Инфекции мочевыводящих путей
Мастит
Эндометрит, сальпингит, овариит
Ожоги
Посттравматическая раневая инфекция
Дифтерия
Сибирская язва
Бактериальный менингит
Пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительным возбудителем

Как применять медикамент?

Цефазолин применяется исключительно в виде внутримышечных или внутривенных вливаний. Внутривенные вливания могут быть как струйными, так и капельными. Назначение препарата внутрь не оказывает абсолютно никакого лечебного эффекта.

Перед уколом препарат необходимо приготовить. Для этого шприцем набирается необходимое количество стерильного физиологического раствора или обезболивающего препарата (лидокаин или новокаин ) и вводится через резиновую крышку флакона с антибиотиком. Далее, не извлекая шприца (для того чтобы не притуплять иглу при повторных введениях в резину ), получившуюся смесь взбалтывают до полного растворения. После растворения препарат набирается в шприц и откладывается в сторону.

Важно отметить, что для внутримышечного введения препарата предпочтительнее в качестве растворителя антибиотика использовать лидокаин или новокаин. Однако при внутривенном введении используется только физиологический раствор по двум причинам. Во-первых, препарат не вызывает боли при прохождении по венам. Во-вторых, лидокаин и новокаин способен вызвать нарушения сердечного ритма, что является опасным для жизни осложнением.

Предпочтительно непосредственно перед уколом сменить иглу как минимум по двум причинам. Во-первых, новая игла острее, а соответственно менее болезненно проникает в ткани и вносит меньше бактерий с поверхности кожи в рану. Во-вторых, новая игла может быть больше или меньше диаметром и длиной в зависимости от требований в конкретной ситуации. При внутривенных инъекциях значение имеет диаметр вены, в которую планируется введение препарата. Желательно, чтобы диаметр иглы был незначительно меньше диаметра вены. Это обеспечивает лучшее попадание в вену, улучшает степень фиксации иглы в ее просвете и снижает риски прокалывания сосуда. Таким образом, на крупных венах рекомендуются большие номера игл, а не мелких – малые. При внутримышечных уколах значение имеет длина иглы. Для качественного действия любого препарата и тем более антибиотика он должен доставляться непосредственно в мышцу, а не в подкожную клетчатку, которая может быть сильно развита у пациентов с любой степенью ожирения . Глубокое внутримышечное введение обеспечивает хорошее рассасывание препарата и предотвращает образование шишек и абсцессов . В соответствии с этим иглу для внутримышечной инъекции антибиотика рекомендуется подбирать с тем расчетом, чтобы наверняка преодолеть толщу жировой клетчатки.

Важнейшим условием применения антибиотика является проведение накожного аллергического теста непосредственно перед первым введением препарата. В последнее время достаточно часто встречаются аллергические реакции на антибиотики бета-лактамного ряда и новокаин, вплоть до анафилактического шока . Поэтому, для того чтобы обезопасить себя, проводится данный тест. Техника проста – на коже запястья иглой шприца делается маленькая царапина, на которую наносится одна капля раствора антибиотика. Пациент должен держать руку в горизонтальном положении, чтобы капля не стекла. По прошествии 10 – 15 минут оцениваются результаты. Если вокруг царапины образовалась зона отека и покраснения, то проба считается положительной, а препарат противопоказан. Если кожа остается чистой, то препарат можно вводить.

Еще одним условием применения антибиотика является медленная скорость его введения в мышцу. Во-первых, такое введение менее болезненно, во-вторых, улучшается распределение препарата и, в-третьих, снижается риск образования постинъекционных инфильтратов, в населении именующихся «шишками». Скорость введения в вену должна быть умеренной при струйном введении и равняться приблизительно 40 - 60 капель в минуту при капельном введении.

Применение цефазолина пациентами с почечной недостаточностью

Как указывалось ранее, цефазолин в неизмененном виде выделяется с мочой. Это означает, что мочевой путь является преимущественным в выведении препарата из организма. В связи с этим функциональная целостность почек исключительно важна для правильной дозировки препарата.

У больных с сопутствующей острой или чаще хронической почечной недостаточностью выведение цефазолина осуществляется медленнее. В связи с этим после оценки выделительной функции почек производится корректировка дозы препарата двумя путями. Первым путем является снижение количества вводимого препарата в один прием, а вторым – увеличение интервала между введениями. Функция почек оценивается при помощи такого лабораторного показателя как клиренс креатинина.

Коррекция дозы цефазолина у взрослых больных с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 )	Измененная суточная доза по отношению к стандартной суточной дозе	Интервал между введениями
55 и более	Без изменений	Без изменений
35 - 54	Без изменений	12 часов
11 - 34	Половина стандартной суточной дозы	12 часов
10 и менее	Четверть стандартной суточной дозы	24 часа

Коррекция дозы цефазолина у детей с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 )	Доза на одно введение (мг/кг )	Интервал между введениями
Менее 50	7 (максимальная доза на одно введение не более 500 мг )	6 – 8 часов
25 - 50	7	12 часов
10 - 25	7	24 - 36 часов
Менее 10	7	48 - 72 часа

Возможные побочные эффекты

Цефазолин способен вызвать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и системы кроветворения. Также после приема данного антибиотика в ряде случаев развивается аллергическая реакция или местные остаточные явления.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

В редких случаях цефазолин может токсически влиять на структуры головного мозга, вызывая головные боли и реже судороги. Вероятность таких побочных явлений велика у пациентов с эпилепсией , психическими заболеваниями и тяжелыми черепно-мозговыми травмами в прошлом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Различают следующие побочные эффекты цефазолина со стороны желудочно-кишечного тракта:

• боль в надпупочной области;
• боль в области правого подреберья;
• лейкоцитов с преимущественной локализацией на туловище, ягодицах, бедрах и локтевых сгибах. Сыпь розового или ярко-красного цвета диаметром 1 - 2 мм, слегка выделяется над поверхностью кожи. При прогрессировании крапивницы площадь сыпи может расти, а ее элементы объединяться и образовывать волдыри диаметром до нескольких десятков сантиметров.

  Отек Квинке
  Отек Квинке, или ангионевротический отек, является специфическим видом аллергической реакции, при котором поражается преимущественно рыхлая неоформленная соединительная ткань. Таким образом, содержащие ее части тела воспаляются и отекают. Чаще отек распространяется сверху вниз в следующей последовательности - окологлазная клетчатка, щеки, мочки ушей, губы, ткани шеи и ткани грудной клетки. В некоторых случаях можно наблюдать отек половых губ и мошонки.

  Большую опасность несет распространение отека на голосовые связки, поскольку это приводит к непроходимости дыхательных путей и гибели больного. В зависимости от скорости развития отека Квинке в распоряжении больного может быть от 3 - 5 минут до 12 часов, для того чтобы обратиться за медицинской помощью.

  Анафилактический шок
  Анафилактический шок относится к быстрым проявлениям аллергической реакции. В связи с этим данный вид осложнений является наиболее опасным, в особенности учитывая то, что цефазолин вводится парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт ) и сразу после введения осуществляет контакт с кровью. Шок характеризуется высвобождением в кровь огромного количества комплексов антиген-антитело, вызывающих расширение кровеносных сосудов и резкое падение артериального давления . Данное состояние опасно для многих органов и в первую очередь - для головного мозга, поскольку он недополучает кислород из крови и первым реагирует на его недостаток. Чем дольше мозг недополучает кислород, тем больше шансов, что пациент впадет в коматозное состояние и не выйдет из него. Анафилактический шок может развиться достаточно быстро. Были зарегистрированы случаи падения артериального давления в среднем в течение 30 секунд - нескольких минут с момента контакта с аллергеном . Такая высокая скорость развития симптомов требует экстренных мер по оказанию медицинской помощи.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Совместное применение цефазолина и петлевых диуретиков (мочегонных препаратов ) задерживает выведение цефазолина из организма. При назначении в комбинации с аминогликозидами происходит инактивация обоих препаратов.

  Приблизительная стоимость медикамента

  Стоимость цефазолина варьирует в аптеках различных регионов Российской Федерации в связи с большим количеством производителей, различной степенью очистки препарата, различными наценками аптек и т. д.
  

  Цены на цефазолин в различных регионах Российской Федерации

  Город	Средняя стоимость
  	Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг )	Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (1 г )
  Москва	14 рублей	22 рубля
  Орел	15 рублей	23 рубля
  Красноярск	12 рублей	18 рублей
  Ростов-на-Дону	13 рублей	17 рублей
  Самара	13 рублей	15 рублей
  Тюмень	14 рублей	19 рублей