Benzilpenicilina: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri latin: Benzilpenicilina

Kodi ATX: J01CE01

Substanca aktive: benzilpenicilinë

Prodhuesi: SHA "Biosintez", SHA "Biokhimik", SHA "Kraspharma" (Rusi), "Kievmedpreparat" (Ukrainë), Mapichem (Zvicër)

Përditësimi i përshkrimit dhe fotografisë: 13.08.2019

Benzilpenicilina - ilaç antibakterial grupi i penicilinës.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Benzilpenicilina prodhohet në formën e një pluhuri për përgatitjen e një solucioni për injeksion (në shishe 10 ml).

1 shishe përmban kripë natriumi benzilpenicilinë, 500 mijë IU dhe 1 milion IU.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Benzilpenicilina është një antibiotik që i përket grupit të penicilinave biosintetike. Është aktiv kundër mikroorganizmave gram-pozitiv (Streptococcus spp., duke përfshirë Streptococcus pneumoniae, shtamet e Staphylococcus spp. që nuk prodhojnë penicilinazë), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, bacilet e antraksit, spore spore anaerobe. spp., koke gram-negative (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Llojet e stafilokokut që prodhojnë penicilinazën janë rezistente ndaj veprimit të benzilpenicilinës, pasi kjo enzimë nxit shkatërrimin e molekulave të benzilpenicilinës.

Ilaçi nuk demonstron aktivitet farmakologjik ndaj shumicës së protozoarëve, baktereve gram-negative, viruseve, rikecisë (Rickettsia spp.).

Farmakokinetika

Kur administrohet parenteralisht, benzilpenicilina absorbohet mirë, nuk ka një efekt kumulativ dhe ekskretohet shpejt nga trupi përmes veshkave.

Kur administrohet në mënyrë intramuskulare, përmbajtja maksimale e substancës në gjak regjistrohet pas 30-60 minutash, dhe pas 3-4 orësh zbulohen vetëm gjurmë të benzilpenicilinës në gjak.

Gama e përqendrimit dhe kohëzgjatja e qarkullimit të benzilpenicilinës në gjak përcaktohen nga madhësia e dozës së administruar. Ilaçi depërton mirë në lëngjet dhe indet e trupit: normalisht është i pranishëm në lëngun cerebrospinal në sasi klinikisht të parëndësishme. Inflamacioni i membranave meningeale çon në një rritje të përqendrimit të benzilpenicilinës në lëngun cerebrospinal.

Indikacionet për përdorim

• Infeksione të rënda të gjeneralizuara (meningjiti, septicemia, infeksioni i përhapur gonokokal);
• Infeksionet traktit respirator(pneumoni) dhe lëkurë (erizipelë);
• sifilizi kongjenital;
• Endokarditi streptokoksik;
• Tetanozi;
• Absceset;
• Limfadeniti dhe limfangjiti;
• Antraksi;
• Osteomyelitis;
• Gangrenë gazi.

Kundërindikimet

Sipas udhëzimeve, Benzilpenicilina është kundërindikuar në rast të mbindjeshmërisë ndaj penicilinës.

Ilaçi u përshkruhet me kujdes grave shtatzëna dhe laktuese.

Udhëzime për përdorimin e Benzilpenicilinës: metoda dhe dozimi

Doza e benzilpenicilinës përcaktohet nga lloji dhe ashpërsia e infeksionit.

• Të rriturit: 1800-3600 mg (3-6 milion IU) në ditë, e ndarë në 4-6 doza. Për infeksionet e rënda (septicemia, meningjiti), doza llogaritet në bazë të peshës - deri në 200-300 mg/kg (330-500 mijë IU/kg) në ditë. Në këtë rast, terapia duhet të fillojë me një injeksion të ngadalshëm intravenoz ose me një infuzion të shpejtë, duke përdorur 5% glukozë si tretës;
• Fëmijët: në masën 30-90 mg/kg (50-150 mijë IU/kg) në ditë në 4-6 doza të ndara. Për infeksione të rënda, doza mund të rritet në 300 mg/kg (500 mijë IU/kg).

Benzilpenicilina mund të përdoret gjithashtu në mënyrë intramuskulare, duke e holluar ilaçin menjëherë para përdorimit, pasi aktiviteti i tij në tretësirat e infuzionit zvogëlohet shpejt. Kohëzgjatja e terapisë përcaktohet nga indikacionet dhe fotografia klinike.

• Septicemia dhe meningjiti i shkaktuar nga meningokoket: për të paktën 5 ditë si një injeksion i ngadalshëm intravenoz ose infuzion prej 180-240 mg/kg (300-400 mijë IU/kg) në ditë në 4-6 doza të ndara;
• Septicemia dhe meningjiti i shkaktuar nga pneumokoket: për të paktën 10 ditë si një injeksion i ngadalshëm intravenoz ose infuzion prej 240-300 mg/kg (400-500 mijë IU/kg) në ditë në 4-6 doza të ndara;
• Infeksionet e shkaktuara nga klostridia: për 7 ditë si shtesë në terapinë me antitoksina, 9,000-12,000 mg (15-20 milion IU) në ditë për të rriturit dhe 180 mg/kg (300 mijë IU/kg) për fëmijët;
• Endokarditi streptokoksik: për 14-28 ditë, 6,000-12,000 mg (10-20 milion IU) në ditë për të rriturit dhe 180 mg/kg (300 mijë IU/kg) për fëmijët;
• Sifilizi kongjenital: në 2 doza për 14 ditë, në mënyrë intramuskulare ose intravenoze, 30 mg/kg (50 mijë IU/kg) në ditë.

Efekte anësore

Kur përdorni benzilpenicilinë, mund të ketë reaksione alergjike, duke u shfaqur si:

• Nefriti intersticial, skuqje në mukozën, angioedema, urtikarie, hipertermi, skuqje të lëkurës, artralgji, eozinofili, bronkospazmë (shpesh);
• Shoku anafilaktik (i rrallë).

Në fillim të një kursi terapie (veçanërisht sifilizi kongjenital), benzilpenicilina mund të shkaktojë ethe, të dridhura, përkeqësim të sëmundjes, djersitje të shtuar dhe reaksione Jarisch-Herxheimer.

Nga reaksionet lokale, zhvillimi më i mundshëm është dhimbja dhe ngurtësia në vendin e injektimit intramuskular.

Me përdorim afatgjatë të benzilpenicilinës, mund të ndodhë dysbakterioza dhe zhvillimi i superinfeksionit.

Mbidozimi

Një mbidozë e benzilpenicilinës mund të dyshohet në bazë të simptomave të tilla si krizat dhe ndërgjegjja e dëmtuar. Në këtë rast, menjëherë ndërpritni ilaçin dhe përshkruani terapi simptomatike.

udhëzime të veçanta

Në rastet kur nuk vërehet asnjë efekt 2-3 ditë (maksimumi 5 ditë) pas fillimit të përdorimit të benzilpenicilinës, është e nevojshme të kaloni në përdorimin e antibiotikëve të tjerë ose terapinë e kombinuar.

Për arsye të rrezik ekzistues zhvillimi i infeksioneve fungale gjatë terapisë me ilaçe; nëse është e nevojshme, mjeku përshkruan barna antifungale.

Për të shmangur shfaqjen e shtameve rezistente të patogjenëve, duhet të shmangni përdorimin e dozave të pamjaftueshme të barit ose të ndaloni trajtimin shumë herët.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma komplekse

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Në pacientët me mosfunksionim të veshkave, ilaçi përdoret me kujdes.

Ndërveprimet e drogës

Probenecidi frenon sekretimin tubular të benzilpenicilinës, duke rritur kështu nivelin e kësaj të fundit në plazmën e gjakut dhe duke rritur gjysmën e jetës.

Kur kombinohet me antibiotikë që kanë një efekt bakteriostatik (tetraciklina, makrolide, linkosamide, kloramfenikoli), efekti baktericid i benzilpenicilinës zvogëlohet.

Ilaçi rrit efektivitetin e antikoagulantëve indirekt duke ulur indeksin e protrombinës dhe duke shtypur mikroflorën e zorrëve dhe e bën atë më pak. aplikim efektiv etinil estradiol (rreziku i gjakderdhjes së përparuar), barna në të cilat produkti përfundimtar i metabolizmit është acidi para-aminobenzoik dhe kontraceptivë oralë.

Barnat anti-inflamatore josteroidale, diuretikët, fenilbutazoni, bllokuesit e sekretimit tubular, alopurinoli shtypin sekretimin tubular, duke rritur kështu përqendrimin e benzilpenicilinës kur përdoren së bashku.

Kombinimi i barit me allopurinol rrit rrezikun e reaksioneve alergjike (skuqje të lëkurës). Kombinimi i benzilpenicilinës dhe antibiotikëve baktericid (përfshirë aminoglikozidet, cefalosporinat, rifampicinën, vankomicinën) ka një efekt sinergjik.

Analoge

Sipas mekanizmit të veprimit, analoge të Benzilpenicilinës janë: Benzathinebenzilpenicilina, Benzicilin-1 (-3, -5), Bicilin-1 (-3, -5), Moldamine, Ospen 750, Retarpen, Star-Pen, Fenoksimetilpenicilinë.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Afati i ruajtjes - 4 vjet në temperatura deri në 30 °C. Afati i ruajtjes së një solucioni për injektim të përgatitur nga pluhuri është 24 orë (në frigorifer - 72 orë), një zgjidhje për infuzion - 12 orë (në frigorifer - 24 orë).

Më shpesh, antibiotikët administrohen në mënyrë intramuskulare. Antibiotikët për injeksion prodhohen në formën e pluhurit kristalor në shishe speciale. Para përdorimit, shpërndahet në një zgjidhje sterile izotonike të klorurit të natriumit (solucion i kripur 0,9% klorur natriumi), ujë për injeksion ose 0,25%, 0,5% zgjidhje novokaine, 2% zgjidhje lidokaine.

Më i popullarizuari është antibiotiku PENICILINA(kripë benzilpenicilinë natriumi ose kaliumi). Është në dispozicion në shishe prej 250,000, 500,000, 1,000,000 njësi. Dozohet në njësi veprimi.

Është më mirë të shpërndahet penicilina në një zgjidhje 0,25% ose 0,5% të novokainës, sepse ruhet më mirë në trup. Në rast të intolerancës individuale ndaj novokainës, përdorni tretësirë ​​të kripur ose ujë për injeksion.

Ekziston një rregull: Për 100 mijë njësi (0,1 g) penicilinë (kripë natriumi benzilpenicilinë), merret 1 ml tretës.

Kështu, nëse shishja përmban 1,000,000 njësi, atëherë duhet të merrni 10 ml novokainë.

X =------------------= 10 ml tretës

Tretësira e penicilinës nuk mund të nxehet, sepse nën ndikimin e temperaturës së lartë shkatërrohet. Penicilina mund të ruhet në formë të holluar jo më shumë se një ditë. Penicilina duhet të mbahet në një vend të freskët dhe të errët. Jodi gjithashtu shkatërron penicilinën, kështu që tinkturat e jodit nuk përdoren për të trajtuar tapën e gomës të shishes dhe lëkurën në vendin e shpimit.

Penicilina administrohet 4-6 herë në ditë çdo 4 orë. Nëse përmbajtja e shishes është e destinuar për një pacient, penicilina hollohet rastësisht me 2-3 ml novokainë ose ujë për injeksion (nëse ka alergji).

STREPTOMICIN mund të dozohet si në gram ashtu edhe në njësi (njësi veprimi).Fushat e streptomicinës janë në dispozicion në 1.0 g, 0.5 g, 0.25 g. Prandaj, për ta holluar atë në mënyrë korrekte, duhet të dini DY RREGULLA:

1.0 gr. korrespondon me 1 000 000 njësi.

0,5 g -"-"- 500000 njësi.

0,25 g -"-"- 250000 njësi.

250,000 njësi streptomicine hollohen me 1 ml novokainë 0,5%.

500,000 njësi - 2 ml novokainë 0,5%.

1 000 000 njësi - 4 ml novokainë 0,5%. _

BICILIN - antibiotik me veprim të zgjatur (të zgjatur). Bicilin - 1, Bicilin - 3, Bicilin - 5. Prodhohet në shishe 300,000 njësi, 600,000 njësi, 1,200,000 njësi, 1,500,000 njësi.

Tretësi i përdorur është tretësira izotonike e klorurit të natriumit, ujë për injeksion. Është e nevojshme të mbani mend se 300,000 njësi marrin 2.5 ml tretës

600000 njësi -"-"- 5 ml

1200000 IU-"-"- 10 ml

1500000 IU-"-"- 10 ml

Rregullat për kryerjen e injeksioneve të bicilinës:

1. Injeksioni kryhet sa më shpejt që të jetë e mundur, sepse suspensioni kristalizohet. Gjilpëra e injektimit duhet të ketë një vrimë të gjerë. Ajri nga shiringa duhet të lëshohet vetëm përmes konit të gjilpërës.

2. Pacienti duhet të jetë plotësisht i përgatitur për injeksionin. Ne hollojmë me kujdes në prani të pacientit. Kur holloni pezullimin, nuk duhet të ketë shkumë.

3. Pezullimi tërhiqet shpejt në shiringë.

4. Ilaçi administrohet vetëm IM, thellë në muskul , është më mirë të përdorni metodën me 2 hapa në kofshë: para futjes, pasi të keni shpuar lëkurën, tërhiqeni pistonin drejt vetes dhe sigurohuni që të mos ketë gjak në shiringë. Shtoni pezullimin.

5. Aplikoni një jastëk ngrohës në vendin e injektimit.

Farmakologjia e penicilinës

Farmakodinamika

Benzilpenicilina e tretshme në ujë, e cila ka një efekt baktericid ndaj mikroorganizmave të ndjeshëm, është një përshkrim të shkurtër të ilaç Penicilinë. Përbërësi aktiv i ilaçit - kripa e natriumit të benzilpenicilinës - shtyp biosintezën e murit qelizor për shkak të bllokimit të proteinave që lidhen me penicilinë.

Rezistenca

Jo para të gjithëve sëmundjet bakteriale Penicilina tregon efektin e saj. Mekanizmi i veprimit të përbërësit aktiv të ilaçit nuk funksionon kur:

• inaktivizimi nga beta-laktamaza: benzilpenicilina është e ndjeshme ndaj beta-laktamazës dhe për këtë arsye joaktive ndaj baktereve që prodhojnë beta-laktamazë (për shembull, stafilokokët ose gonokokët);
• ulje e afinitetit të proteinave që lidhin penicilinë ndaj penicilinës si rezultat i mutacioneve;
• depërtimi i pamjaftueshëm i penicilinës në bakteret gram-negative përmes murit të tyre të jashtëm qelizor, gjë që çon në frenim të pamjaftueshëm të proteinave që lidhin penicilinë;
• nxitja e pompave të refluksit që largojnë kripën e natriumit të benzilpenicilinës nga qeliza;
• rezistenca e kryqëzuar ndaj penicilinave dhe cefalosporinave të tjera.

Informacion mbi rezistencën ndaj patogjenit

Pamje të favorshme

Mikroorganizmat gram-pozitiv aerobikë: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (streptokokët e grupit C dhe G)

Mikroorganizmat gram-negativ aerobikë: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Mikroorganizmat anaerobe: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Mikroorganizma të tjerë: Treponema pallidum.

Llojet në të cilat rezistenca e fituar mund të jetë një problem trajtimi

Mikroorganizmat gram-pozitiv aerobikë: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Mikroorganizmat gram-negativ aerobikë: Neisseria gonorrhoeae.

Lloje natyrale rezistente

Mikroorganizmat gram-pozitiv aerobikë: Enterococcus faecium, asteroidet Nocardia.

Mikroorganizmat gram-negativ aerobikë: të gjitha llojet Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Mikroorganizmat anaerobe: Bacteroides spp.

Mikroorganizma të tjerë: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Farmakokinetika

Thithja

Benzilpenicilina NUK është acid-fast dhe për këtë arsye administrohet vetëm parenteralisht. Kripërat alkaline të benzilpenicilinës absorbohen shpejt dhe plotësisht pas injektimit. Nivelet maksimale të plazmës prej 150-200 IU/ml arrihen 15-30 minuta pas administrimit të 10 milion IU. Pas infuzioneve afatshkurtra (30 minuta), nivelet mund të arrijnë një maksimum prej 500 IU/ml. Lidhja me proteinat plazmatike përbën afërsisht 55% të dozës totale.

Shpërndarja

Pas përdorimit të penicilinës në doza të larta, përqendrimet terapeutike arrihen edhe në inde të vështira për t'u arritur si valvulat e zemrës, kockat dhe lëngu cerebrospinal. Benzilpenicilina kalon placentën. 10-30% e përqendrimit në plazmën e nënës gjendet në gjakun e fetusit. Përqendrime të larta arrihen edhe në lëngun amniotik. Nga ana tjetër, depërtimi në qumështin e gjirit është i ulët. Vëllimi i shpërndarjes është rreth 0,3-0,4 l/kg, tek fëmijët është rreth 0,75 l/kg. Lidhja me proteinat e plazmës është rreth 55%.

Metabolizmi dhe sekretimi

Ekskretohet kryesisht (50-80%) si substancë e pandryshuar përmes veshkave (85-95%) dhe në një masë më të vogël në formën aktive me biliare (rreth 5%). Gjysma e jetës është rreth 30 minuta tek të rriturit me veshka të shëndetshme.

Karakteristikat klinike

Recetë me penicilinë

Sëmundjet infektive të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj penicilinës:

• sepsë;
• infeksionet e plagëve dhe lëkurës;
• difteria (si një shtesë ndaj antitoksinës);
• pneumoni;
• empiema;
• erizipeloid;
• perikarditi;
• endokardit bakterial;
• mediastiniti;
• peritonit;
• meningjiti;
• absceset e trurit;
• artriti;
• osteomielit;
• infeksionet e traktit gjenital të shkaktuara nga fusobakteret.

Infeksione specifike:

• antraks;
• infeksionet e shkaktuara nga klostridia, duke përfshirë tetanozin, listeriozën, pasteurelozën;
• ethe e shkaktuar nga pickimi i minjve;
• fusospirochetoza, aktinomikoza;
• trajtimi i komplikimeve të shkaktuara nga gonorreja dhe sifilizi;
• Borrelioza Lyme pas fazës së parë të sëmundjes.

Kundërindikimet

• mbindjeshmëria ndaj antibiotikëve beta-laktam (penicilina dhe cefalosporina), duhet të merret parasysh mundësia e alergjive të kryqëzuara;
• të porsalindurit, nënat e të cilëve kanë ndjeshmëri të shtuar ndaj antibiotikëve penicilinë;
• epilepsi (me administrim intralumbar);
• reaksione të rënda alergjike dhe astma bronkiale në anamnezë.

Ndërveprimi me barna të tjera dhe lloje të tjera ndërveprimesh

• me antibiotikë bakteriostatikë, pasi penicilinat veprojnë në mikrobet në rritje;
• me glukozë;
• me ilaçe anti-inflamatore;
• me barna antireumatike;
• me antipiretikë (indometacinë, fenilbutazon, salicilate në doza të larta);
• me diuretikë tiazidë;
• me furosemid;
• me acid etakrinik;
• me allopurinol;
• me preparate të bakrit, merkurit dhe zinkut.

Përdorimi i benzilpenicilinës në disa raste mund të çojë në një ulje të efektivitetit të kontraceptivëve oralë.

Ndikimi në rezultatet e testeve laboratorike

• Një test Coombs i drejtpërdrejtë pozitiv është i zakonshëm (≥ 1% deri<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• Përcaktimi i proteinave në urinë duke përdorur metodat e precipitimit (acidi sulfosalicilik, acidi trikloroacetik), metoda Folin-Ciocalteu-Loury ose metoda Biuret mund të çojë në rezultate false pozitive. Prandaj, duhet treguar kujdes kur interpretohen rezultatet e testeve të tilla në pacientët që marrin penicilinë. Penicilina nuk ndikon në përcaktimin e proteinave duke përdorur testin e shiritit;
• po ashtu, përcaktimi i acidit urik duke përdorur ninhidran mund të çojë në rezultate false-pozitive;
• penicilinat lidhen me albuminën. Në metodat e elektroforezës për përcaktimin e albuminës, mund të ketë pseudobisalbuminemi false;
• Gjatë terapisë me penicilinë, përcaktimi jo enzimatik i glukozës në urinë mund të jetë fals pozitiv. Testet e enzimës së glukozës urinare duhet të përdoren në pacientët që marrin penicilinë pasi nuk preken nga ky ndërveprim;
• gjatë përcaktimit të 17-ketosteroideve (duke përdorur reaksionin Zimmerman) në urinë, mund të vërehet një rritje në vlerën e tyre.

Karakteristikat e aplikimit

Para fillimit të trajtimit, është e nevojshme të bëhet një test paraprak për mundësinë e një reaksioni të mbindjeshmërisë ndaj penicilinave dhe cefalosporinave. Në pacientët me mbindjeshmëri ndaj cefalosporinave, duhet të merret parasysh mundësia e alergjive të kryqëzuara.

Në pacientët që marrin terapi me penicilinë janë vërejtur raste të rënda dhe ndonjëherë fatale të mbindjeshmërisë (reaksione anafilaktike). Reaksione të tilla ndodhin më shpesh në pacientët me një histori të njohur të reaksioneve të rënda alergjike. Trajtimi me medikament duhet të ndërpritet dhe të zëvendësohet me një trajtim tjetër të përshtatshëm. Mund të jetë i nevojshëm trajtimi i simptomave të një reaksioni anafilaktik, si administrimi i menjëhershëm i epinefrinës, steroideve (intravenoz) dhe trajtimi urgjent për dështimin e frymëmarrjes.

Ilaçi duhet të përdoret me kujdes ekstrem në pacientët me sëmundjet dhe kushtet e mëposhtme:

• diateza alergjike (urtikarie ose ethet e barit) ose astma (rritje e rrezikut të reaksioneve të mbindjeshmërisë);
• sëmundje të rënda kardiovaskulare ose çrregullime të rënda të elektroliteve të çdo origjine tjetër;
• dështimi i veshkave;
• dëmtimi i mëlçisë;
• epilepsi, edemë cerebrale ose meningjiti (rritje e rrezikut të krizave, veçanërisht kur administrohen doza të larta (> 20 milion IU) të penicilinës);
• mononukleoza ekzistuese (rritje e rrezikut të shfaqjes së skuqjes së lëkurës);
• në trajtimin e infeksioneve shoqëruese në pacientët me leuçemi limfocitare akute (rritje e rrezikut të reaksioneve të lëkurës);
• krimb zile.

Përdorni gjatë shtatzënisë ose ushqyerjes me gji

Benzilpenicilina depërton në barrierën placentare dhe përqendrimi i saj në plazmën e gjakut të fetusit 1-2 orë pas administrimit korrespondon me përqendrimin në serumin e gjakut të nënës. Të dhënat e disponueshme për përdorimin e ilaçit gjatë shtatzënisë tregojnë mungesën e një efekti negativ në fetus / të porsalindur. Ilaçi mund të përdoret gjatë shtatzënisë pas një vlerësimi të kujdesshëm të raportit përfitim/rrezik.

Benzilpenicilina kalon në qumështin e gjirit në sasi të vogla, kështu që rreziku i mbindjeshmërisë tek një foshnjë që ushqehet me gji nuk mund të përjashtohet. Përdorimi i ilaçit gjatë kësaj periudhe është i mundur vetëm kur përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fëmijën.

Tek foshnjat që ushqehen pjesërisht me shishe, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet nëse nëna merr benzilpenicilinë. Rivendosja e ushqyerjes me gji është e mundur 24 orë pas ndërprerjes së mjekimit.

Aftësia për të ndikuar në shkallën e reagimit gjatë drejtimit të automjeteve ose mekanizmave të tjerë

Nuk pati efekte negative në shpejtësinë e reagimit gjatë drejtimit të automjeteve ose përdorimit të mekanizmave të tjerë.

Doza e penicilinës dhe mënyra e administrimit

Para administrimit, është e nevojshme të mblidhet një histori e tolerancës së drogës nga pacienti dhe të kryhet një paraprak testi intradermal mbi transportueshmërinë e tij. Për të përgatitur tretësirën, përdorni vetëm ujë për injeksion.

Mosha (pesha trupore)	Doza e zakonshme (i.m., injeksion i.v.)	Doza e lartë (Hyrja IV)
Foshnjat e parakohshme dhe të porsalindura (deri në 2 javë)	0,03-0,1 milion MO/kg/ditë 2 hyrje	0,2-0,5 milion MO/kg/ditë 2 hyrje
Foshnjat e porsalindura (nga 2 deri në 4 javë)	0,03-0,1 milion MO/kg/ditë 3-4 injeksione	0,2-0,5 milion MO/kg/ditë 3-4 injeksione
Foshnjat nga 1 muaj dhe fëmijët deri në 12 vjeç	0,03-0,1 milion MO/kg/ditë 4-6 injeksione	0,1-0,5 milion MO/kg/ditë 4-6 injeksione
Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç	1-5 milion MO/ditë 4-6 injeksione	10-40 milion MO/ditë 4-6 injeksione

Për foshnjat e parakohshme dhe të porsalindurit (deri në 2 javë), intervali i dozës duhet të jetë së paku 12 orë.

Dozimi për dëmtimin e veshkave

Në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave, dozat e vetme dhe intervalet ndërmjet tyre duhet të përcaktohen në përputhje me pastrimin e kreatininës.

Të rriturit dhe adoleshentët

Foshnjat nga 1 muaj dhe fëmijët deri në 12 vjeç

Pastrimi i kreatininës, ml/min
Kreatinina në serum, mg%
Doza ditore e barit	0,03-0,1 milion MO/kg/ditë e ndarë në 4-6 doza	0,02-0,06 milion MO/kg/ditë e ndarë në 2-3 doza	0,01-0,4 milion MO/kg/ditë e ndarë në 2 doza

Nëse funksioni i veshkave është i dëmtuar deri në rëndë (shkalla e filtrimit glomerular = 10-50 ml/min/1,73 m2), doza normale duhet të administrohet çdo 8-12 orë. Në rastet shumë të rënda të funksionit të dëmtuar të veshkave ose insuficienca renale(shkalla e filtrimit glomerular<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Foshnjat e parakohshme dhe të porsalindura (nën 4 javë)

Mos përdorni për foshnjat e parakohshme ose të porsalindurit me funksion të dëmtuar të veshkave.

Pacientët me mosfunksionim të mëlçisë

Nuk kërkohet reduktim i dozës me kusht që funksioni renal të mos jetë i dëmtuar.

Mënyra e aplikimit

Ilaçi administrohet (i.v.) në formën e injeksioneve ose infuzioneve afatshkurtra dhe në mënyrë intramuskulare (i.m.).

Për të përgatitur një zgjidhje për injeksion intravenoz, shpërndani jo më shumë se 10 milion IU benzilpenicilinë në 10 ml ujë për injeksion.

Kur administrohet në mënyrë intramuskulare, vëllimi i përgjithshëm i lëngut të injektuar nuk duhet të kalojë 5 ml për vendin e injektimit. Me injeksione të përsëritura, vendi i injektimit të ilaçit duhet të ndryshohet. Doza të larta duhet të administrohen në mënyrë intravenoze. Fëmijët mund të përjetojnë reaksione të rënda lokale kur administrohen, prandaj këshillohet përdorimi i rrugës së administrimit intravenoz.

Për të përgatitur një tretësirë ​​infuzioni, shpërndani 10-20 milion IU benzilpenicilinë në 100 ose 200 ml ujë për injeksion, përkatësisht. Në raportet e treguara, merret një zgjidhje afër izotonike.

Kujdes: Me administrim të shpejtë mund të ndodhin kriza cerebrale.

Kohëzgjatja e zakonshme e trajtimit është 10-14 ditë për shumicën e indikacioneve. Megjithatë, kohëzgjatja e trajtimit duhet të rregullohet sipas ashpërsisë së infeksionit, ndjeshmërisë së patogjenit dhe gjendjes klinike dhe bakteriologjike të pacientit. Trajtimi duhet të vazhdojë edhe për 2-3 ditë të tjera pasi simptomat kryesore të sëmundjes të zhduken.

Fëmijët dhe droga

Receta për fëmijët që nga lindja. Ilaçi duhet të përdoret me kujdes ekstrem te fëmijët nën 2 vjeç.

Mbidozimi

Simptomat e mbidozimit korrespondojnë kryesisht me natyrën e efekteve anësore. Çrregullime gastrointestinale dhe shqetësime në ekuilibrin e ujit dhe elektrolitit janë të mundshme. Mund të ketë rritje të ngacmueshmërisë neuromuskulare ose një tendencë për spazma cerebrale.

Trajtimi: nuk ka antidot specifik. Trajtimi përfshin hemodializën, lavazhin e stomakut dhe terapinë simptomatike; Vëmendje e veçantë duhet t'i kushtohet ekuilibrit të ujit dhe elektrolitit.

Efektet anësore të penicilinës

Alergjeniteti i lartë dhe incidenca e ngjarjeve të padëshiruara janë karakteristike për ilaçin Penicilinë. Efektet anësore kanë kriteret e mëposhtme të vlerësimit: shumë shpesh (≥ 1/10), shpesh (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Nga sistemi i gjakut dhe limfatik: rrallë - eozinofili, leukopeni, neutropeni, granulocitopeni, trombocitopeni, agranulocitozë, pancitopeni. Përveç kësaj, anemia hemolitike, çrregullime të koagulimit të gjakut dhe një rezultat pozitiv i testit Coombs janë të mundshme. Është raportuar një zgjatje e kohës së gjakderdhjes dhe kohës së protrombinës.

Nga sistemi imunitar: të izoluara - reaksione alergjike: urtikarie, angioedemë, eritema multiforme, dermatit eksfoliativ, dermatit kontakti, ethe, dhimbje kyçesh, reaksione anafilaktike ose anafilaktoide (astma, purpura trombocitopenike, simptoma gastrointestinale). Reaksionet paraalergjike mund të shfaqen në pacientët me dermatomikozë, pasi ato mund të jenë pasojë e antigjenitetit midis penicilinës dhe produkteve metabolike të dermatofiteve. Sëmundja e serumit dhe reaksioni Jarisch-Herxheimer janë raportuar në kombinim me infeksionet spiroketore (sifilizi dhe borrelioza e lindur nga rriqrat).

Nga sistemi nervor: rrallë - me një infuzion me dozë të madhe (të rriturit më shumë se 20 milion IU), ekziston një rrezik veçanërisht i lartë i krizave te pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave, epilepsi, meningjiti, edemë cerebrale ose kur përdorni një makinë për qarkullimin ekstrakorporal, reaksionet neurotoksike, duke përfshirë hiperrefleksia, dridhje mioklonike; koma, simptomat e meningizmit, parestezia. Neuropatia.

Nga ana e metabolizmit dhe të ushqyerit: rrallë - një çekuilibër i elektroliteve, i cili është i mundur me administrimin e shpejtë të një doze prej mbi 10 milion IU, një rritje në nivelin e azotit në serumin e gjakut.

Nga aparati tretës: rrallë - stomatiti, glossitis, gjuha e zezë, nauze, të vjella, diarre. Nëse gjatë trajtimit shfaqet diarre, duhet të merret parasysh mundësia e kolitit pseudomembranoz.

Nga sistemi tretës: shumë rrallë - hepatiti, stanjacioni biliar.

Nga lëkura: pemfigoid.

Nga veshkat dhe sistemi urinar: rrallë - nefriti intersticial, nefropatia (me administrim intravenoz të një doze mbi 10 milion IU), albuminuria, cilindruria dhe hematuria. Oliguria ose anuria zakonisht zgjidhet brenda 48 orëve pas ndërprerjes së terapisë. Diureza mund të rikthehet pas përdorimit të një solucioni 10% manitol.

Aktualisht, njihen 6 grupe penicilina:

1. Penicilina natyrale;
2. Izoksazolepenicilinat;
3. Amidinopenicilinat;
4. Aminopenicilina;
5. Karboksipenicilinat;
6. Ureidopenicilinat.

Të gjitha penicilinat kanë thelbësisht të njëjtën farmakodinamikë. Ato prishin formimin e murit mikrobik gjatë mitozës, pasi janë frenues konkurrues të transpeptidazave, enzima që katalizojnë formimin e urave ndërpeptide në murin qelizor. Përveç kësaj, ato mund të prishin sintezën e adhezinave - proteina që mbulojnë mikrobin si qime dhe sigurojnë lidhjen e tij me qelizat e makroorganizmit. Vetëm në këtë mënyrë një qelizë mikrobike e fiksuar është e aftë të riprodhohet. Efekti farmakologjik është baktericid.

Dallimet midis grupeve të emërtuara të penicilinave

Çdo ilaç penicilinë ka karakteristikat e veta. Dallimet janë kryesisht për shkak të karakteristikave të spektrit të tyre të veprimit, farmakokinetikës dhe efekteve të padëshiruara.

Penicilina natyrale - antibiotikë të grupit të penicilinës

Penicilina natyrale (benzilpenicilinat, bicilinat, fenoksimetilpenicilina). Këta janë antibiotikë me spektër të ngushtë. Ato prekin kryesisht Gr. Bakteret “+” (korinebakteret, bacilet e antraksit, klostridia, spiroketet) dhe koket (stafilokoket, streptokoket, pneumokoket). Duhet të theksohet se mikroorganizmat janë shumë të ndjeshëm ndaj penicilinave natyrale (MIC = 0.0X - 0.00X μg/ml), është dukshëm më i madh se ndaj grupeve të tjera të penicilinave.

Penicilina për fëmijë - udhëzime për përdorim

Kripa e natriumit të benzilpenicilinës (penicilina G) mund të administrohet në mënyrë intramuskulare (IM), intravenoze (IV), endolumbare dhe në kavitete të ndryshme. Kripërat e kaliumit dhe novokainës të benzilpenicilinës përdoren vetëm në mënyrë intramuskulare.

Me injeksion intramuskular të dozave terapeutike, përqendrimi mesatar terapeutik (ATC) në plazmën e gjakut ndodh pas 15 minutash (pas 30-40 minutash kur përdorni kripën e novokainës). Për më tepër, vetëm 40-60% e ilaçit lidhet me proteinat e gjakut, dhe 50% e mbetur është falas. Prandaj, benzilpenicilina është një ilaç urgjent.

Nga gjaku, penicilina depërton në mukozën, mushkëritë, veshkat, zemrën, muret e zorrëve, lëngjet pleurale dhe sinoviale, në të cilat përqendrimi i saj është 25-50% e përqendrimit në plazmën e gjakut. Benzilpenicilina depërton dobët në gjak-tru. pengesë, edhe me inflamacion të meninges, përqendrimi maksimal në lëngun cerebrospinal është 10% e nivelit në gjak.

Koha e mbajtjes së përqendrimit terapeutik në gjak varion nga 3 deri në 4 orë. Prandaj, frekuenca e administrimit të benzilpenicilinës është 6 herë në ditë (në praktikë, më shpesh përshkruhet 4 herë në ditë, vazhdimi i efektit të barit është e siguruar nga rritja e dozës, kjo mundësi e dozimit të benzilpenicilinës shpjegohet me gjerësinë e saj shumë të madhe të veprimit terapeutik) pas një muaji jetë. Përjashtim bën kripa e novokainës së barit (prokaina benzilpenicilin), e cila administrohet 2 herë në ditë.

Gjysma e jetës së eliminimit është 30 minuta, por në rast të dështimit të veshkave mund të rritet në 6-20 orë, pasi rruga kryesore e ekskretimit është filtrimi në glomerulat e veshkave në një formë të pandryshuar. Prandaj, kur pastrimi i kreatininës endogjene zvogëlohet në më pak se 30 ml/min, kërkohet rregullimi i regjimit të dozës. Tek të porsalindurit, frekuenca e administrimit të benzilpenicilinës është: deri në 1 javë të jetës - 2 herë në ditë, deri në 1 muaj - 3-4 herë në ditë. Kjo është për shkak të karakteristikave anatomike dhe fiziologjike të veshkave të fëmijëve të vegjël. Penicilinat janë efektive në urinën acidike.

Karakteristikat farmakokinetike të penicilinës:

Penicilina mund të administrohet vetëm parenteralisht (intramuskular, intravenoz). Piperacilina lidhet me proteinat e plazmës me vetëm 16%.

Jo vetëm veshkat, por edhe mëlçia marrin pjesë në sekretimin e barnave.

Frekuenca e administrimit është 3 herë në ditë.

Rezistenca sekondare ndaj grupeve të listuara të penicilinave (përveç karboksi- dhe ureidopenicilinave) zhvillohet ngadalë. Ndërveprimi i penicilinave me barna nga grupet e tjera. Penicilinat janë të papajtueshme me shumë substanca: bazat, tretësirat e kripërave të metaleve të rënda dhe alkaline tokësore, heparina, gentamicina, linkomicina, kloramfenikoli, tetraciklinat, amfotericina B, imunoglobulina, barbituratet, aminofilina, etj. Prandaj, penicilina duhet të administrohet me një administrim të veçantë. .

Penicilinat janë farmakodinamikisht të papajtueshëm me makrolidet, tetraciklinat, polimiksinën M (ulje e ndërsjellë e efektivitetit). Një kombinim i penicilinave me aminoglikozide, cefalosporina dhe monobactam është sinergjik. Për meningjitin e shkaktuar nga meningokoku, pneumokoku ose Haemophilus influenzae tipi "b" - aminopeaicilinat janë sinergjistë të kloramfenikolit, i cili ka një efekt baktericid mbi këto mikrobe. Penicilinat janë farmakokinetikisht të papajtueshëm me butadionin, furosemidin dhe glukokortikoidet, pasi këto të fundit përshpejtojnë eleminimin e të parëve nga trupi.

Efektet anësore të penicilinës

Penicilina natyrale, izoksazolepenicilinat, amidinopenicilina, aminopenicilinat janë antibiotikë me toksikë të ulët dhe me një gamë të gjerë efektesh terapeutike, kështu që ato mund të administrohen në doza të mëdha. Efektet e padëshiruara më të shpeshta me administrimin e këtyre barnave janë reaksionet alergjike (si të tipit të menjëhershëm ashtu edhe të vonuar). Duhet të theksohet se kur përdoret ampicilina, relativisht shpesh (në 5-10% të pacientëve) shfaqet një skuqje nodulare makulare e veçantë "ampicilin" (me origjinë jo alergjike), e lokalizuar fillimisht në lëkurën e bustit, pastaj në gjymtyrë. dhe kokës, shoqëruar me kruajtje dhe rritje të temperaturës së trupit.

Ky efekt anësor më së shpeshti shfaqet në ditën e 5-të deri në të 10-të të trajtimit me ampicilinë, kur trajtohen fëmijët me limfadenopati dhe infeksione virale me doza të mëdha të barit ose kur merrni allopurinol njëkohësisht, si dhe në pothuajse të gjithë pacientët me mononukleozë infektive. Në një farë mase, ky ndërlikim shoqërohet me çlirimin e endotoksinave nga mikroorganizmat e vdekur, veçanërisht ato që janë pjesë e mikroflorës normale të zorrëve.

Kur krijohen përqëndrime të larta të barnave në plazmën e gjakut, ato depërtojnë në lëngun cerebrospinal dhe në tru, gjë që çon në efekte neurotoksike: halucinacione, deliri, çrregullime të rregullimit të presionit të gjakut dhe konvulsione. Të gjitha këto dukuri janë rezultat i antagonizmit me acidin gama-aminobutirik (ndërmjetësues i frenimit në sistemin nervor qendror).

Gjatë përdorimit të ampicilinës, janë përshkruar raste të kolitit pseudomembranoz.

Infiltrate lokale dhe komplikime vaskulare në formën e sindromës Aune (ishemia dhe gangrena e ekstremiteteve pas injektimit aksidental në një arterie) ose sindroma Nicolau (embolia e enëve pulmonare dhe cerebrale me hyrjen në venë).

Karboksipenicilinat dhe ureidopenicilina janë barna me një gjerësi të vogël veprimi terapeutik. Përdorimi i tyre mund të shoqërohet me shfaqjen e: reaksioneve alergjike, simptomave të neurotoksicitetit, nefritit akut intersticial, disbiozës intestinale, trombocitopenisë, neutropenisë, leukopenisë, eozinofilisë, hipokalemisë dhe hipokaligistisë, hipernatremisë (dy ndërlikimet e fundit zakonisht nuk shkaktohen nga openicilina).

Barnat e kombinuara që përmbajnë acid klavulanik mund të shkaktojnë dëmtim akut të mëlçisë.

Isoksazolepenicilinat - antibiotikë të grupit të penicilinës

Oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin janë izoksazolepenicilina. Në këtë grup penicilinash bëjnë pjesë edhe meticilina, nafcilina dhe dikloksacilina, të cilat praktikisht nuk përdoren për shkak të toksicitetit të lartë dhe/ose efektivitetit të ulët. Këto janë të ashtuquajturat penicilinat antistafilokokale.

Duhet theksuar se izoksazolepenicilinat për fëmijët, si të gjithë antibiotikët e tjerë beta-laktam, nuk ndikojnë te të ashtuquajturit stafilokokë rezistent ndaj meticilinës. Spektri i veprimit të tyre është i ngjashëm me atë të penicilinave natyrale, por aktiviteti më i madh i këtyre barnave manifestohet në efektin e tyre tek stafilokokët, duke përfshirë stafilokokët që prodhojnë beta-laktamazë.

Dallimet farmakokinetike midis izoksazolepenicilinës dhe benzilpenicilinës:

Izoksazolepenicilinat mund të administrohen ose parenteralisht (i.m., i.v.) ose nga goja 1-1.5 orë para ngrënies. Pajtueshmëria me rregullat për marrjen e ilaçit në lidhje me marrjen e ushqimit është e detyrueshme, pasi këta antibiotikë kanë rezistencë të ulët ndaj acidit klorhidrik. Në veçanti, për këtë arsye, biodisponibiliteti i tyre varion nga 30 në 50%.

Këto barna kanë një aftësi të lartë për t'u lidhur me proteinat e plazmës së gjakut, është më shumë se 90%, dhe ato nuk mund të hiqen nga trupi me hemodializë.

Ekskretimi ndodh në sasi të mëdha (veçanërisht oksacilina) nga mëlçia. Prandaj, në rastet e dështimit të lehtë të veshkave, përdorimi i tyre nuk kërkon rregullim të regjimit të dozimit.

Amidinopenicilinat - antibiotikë të grupit të penicilinës

Amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocillin janë antibiotikë me spektër të ngushtë, por spektri i tyre i veprimit qëndron në rajonin Gr. Enterobakteret “-” (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).

Dallimet farmakokinetike midis amidinopenicilinës dhe benzilpenicilinës:

Të gjitha barnat (përveç amdinocilinës) mund të administrohen nga goja. Ata kanë biodisponibilitet të mjaftueshëm (rreth 40%). Duhet të theksohet se format enterale të ilaçit janë joaktive në lumenin e traktit gastrointestinal; ato praktikisht nuk shkaktojnë disbakteriozë.

Vëllimi më i madh i shpërndarjes. Ilaçet depërtojnë më mirë përmes barrierës gjaku-tru dhe në qeliza.

Mikroorganizmat praktikisht nuk zhvillojnë rezistencë dytësore ndaj amidinopenicilinave.

Për të rritur spektrin e veprimit, amidinopenicilina për fëmijë mund të kombinohet me izoksazolepenicilinat, penicilinat natyrale dhe antibiotikë të tjerë.

Aminopenicilinat - antibiotikë të grupit të penicilinës

Ampicilina, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin janë antibiotikë me spektër të gjerë. Spektri i veprimit të tyre mbulon atë të të gjitha grupeve të lartpërmendura të penicilinave me spektër të ngushtë, dhe ato gjithashtu prekin Listeria, Enterokokët, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori dhe aktinomycetet. Gr është më i ndjeshëm ndaj aminopenicilinave. Bakteret "+" se Gr. "-".

Megjithatë, duhet të theksohet se aminopenicilinat për fëmijët nuk ndikojnë në stafilokokët që prodhojnë beta-laktamazë. Me fjalë të tjera, ato nuk zgjidhin problemin e infeksioneve spitalore, ku stafilokoku dhe mikrobet e tjera që prodhojnë beta-laktamazë luajnë një rol të rëndësishëm. Prandaj, janë krijuar barna të kombinuara: ampioks (ampicilin + oksacilinë), clonacom-R (ampicilin + kloksacilinë), unasin dhe analogët e saj oralë sulakilinë, sultamicilinë (ampicilin + sulbactam, e cila është një frenues beta-laktamaza), klonacom Xox. + cloxacillin) dhe augmentin dhe amoxiclav analoge të saj (amoksicilinë + acid klavulanik, i cili është gjithashtu një frenues beta-laktamazë).

Dallimet farmakokinetike midis aminopenicilinave dhe benzilpenicilinës:

Të gjitha barnat e këtij grupi mund të përshkruhen nga brenda. Sidoqoftë, ampicilina duhet të merret 1-1,5 orë para ngrënies, biodisponibiliteti i saj është rreth 40%; amoksicilina merret pavarësisht nga marrja e ushqimit, biodisponibiliteti i saj është 70-80%. Amoksicilina në një formë të veçantë dozimi, Flemoxin Solutab, ka një biodisponibilitet prej 93%. Një biodisponueshmëri e tillë e lartë zvogëlon ngarkesën në florën e traktit gastrointestinal disa herë, dhe kjo zvogëlon rrezikun e dysbakteriozës.

Për më tepër, koha e kontaktit të ilaçit me mukozën e zorrëve zvogëlohet në minimum, prandaj, çrregullimet dispeptike shfaqen më rrallë. Së fundi, doza e barit të marrë nga goja është pothuajse e barabartë me dozën e të njëjtit medikament të administruar parenteralisht. Një tabletë amoksicilinë e modifikuar, Flemoxin Solutab, mund të thyhet, përtypet dhe shpërndahet, gjë që e bën më të lehtë gëlltitjen e ilaçit dhe, për rrjedhojë, pajtueshmërinë me regjimin e dozimit (ose, siç thonë ata tani, pajtueshmërinë).

Dihet se 30% e pacientëve që marrin rregullisht medikamente kanë vështirësi në gëlltitjen e tabletave dhe kapsulave; 25% e pacientëve (zakonisht fëmijë, të moshuar) preferojnë format e tretura të barnave. Duhet theksuar se mosrespektimi i regjimit antibiotik çon në dështimin e trajtimit, rikthimin ose kronizimin e sëmundjes dhe përhapjen e infeksionit rezistent. Tal-, bak dhe pavampicilinat kanë biodisponueshmëri të mjaftueshme, nuk janë aktive në lumenin e zorrëve dhe për këtë arsye rrallë shkaktojnë disbiozë dhe çrregullime dispeptike.

Aminopenicilinat në gjak mbeten në formë të lirë, rreth 80%. Ilaçet depërtojnë më mirë në shumë inde dhe lëngje. Me meningjitin, përqendrimi i barnave në lëngun cerebrospinal mund të jetë 70-95% e përqendrimit të tyre në plazmën e gjakut.

Frekuenca e administrimit të barnave të kombinuara është 2-3 herë në ditë.

Karboksipenicilinat - antibiotikë të grupit të penicilinës

Karbenicilina, karfecilina, karindacilina, ticardillina - karboksipenicilinat. Këto janë të ashtuquajturat antibiotikë antipseudomonas, pasi këto mikrobe janë më të ndjeshme ndaj tyre. Edhe pse spektri i veprimit të tyre përfshin shumë mikroorganizma të tjerë (streptokokë, pneumokok, neisseri, clostridia, korynebaktere, bacilet e antraksit, spiroketet, Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Bacteroides).

Megjithatë, duhet të theksohet se spektri i ndikimit të karboksipenicilinave nuk përfshin stafilokokët. Prandaj, në disa raste, karboksipenicilinat për fëmijë duhet të kombinohen me izoksazolepenicilinat; Është krijuar gjithashtu një ilaç i veçantë i kombinuar, timentin. (ticarcillin + acid klavulanik).

Dallimet farmakokinetike midis karboksipenicilinës dhe benzilpenicilinës:

Karfecilina dhe karindacilina janë esteret fenil dhe indanil të karbenicilinës. Këto barna përdoren nga goja, biodisponibiliteti i tyre është rreth 40%. Karbenicilina dhe tikarcilina praktikisht nuk absorbohen nga trakti gastrointestinal.

Ilaçet vështirë se depërtojnë në barrierën gjaku-tru.

Frekuenca e administrimit është 4 herë në ditë.

Rezistenca mikrobike dytësore zhvillohet me shpejtësi.

Grupi i cefalosporinave

Ka 4 gjenerata të cefalosporinave. Ndarja e tyre bazohet jo në kritere kronologjike, por kryesisht në veçoritë e spektrit të veprimit dhe farmakokinetikën. Në të njëjtën kohë, të gjitha cefalosporinat karakterizohen nga rezistencë në shkallë të ndryshme ndaj disa beta-laktamazave të stafilokokut, kështu që ato shtypin shumicën e shtameve rezistente ndaj benzilpenicilinës të këtyre mikroorganizmave.

Për të gjitha cefalosporinat, ekziston rreziku i alergjisë së kryqëzuar me antibiotikë të tjerë beta-laktam (penicilinat, karbapenemet, monobactam). Së fundi, të gjitha cefalosporinat kanë të njëjtën farmakodinamikë. Ato, si penicilinat, prishin sintezën e murit mikrobik në kohën e mitozës. Efekti farmakologjik është baktericid. Cefalosporinat janë antibiotikë me spektër të gjerë. Gjeneratat e ndryshme të cefalosporinave ndryshojnë ndjeshëm nga njëra-tjetra.

Grupi i cefalosporinave të gjeneratës së parë:

Për administrim parenteral - cefaloridinë (ceporin), cefalothin (keflin), cefazolin (kefzol), cefapirin, cefacitril (cefalospor).

Për administrim oral - cefalexin (Keflex, Ospexin, Ceporex), cefadroxil (Ultracef, Duracef), cefradine (Velotsef). Ilaçi i fundit mund të administrohet edhe parenteralisht.

Spektri i veprimit të cefalosporinave të gjeneratës së parë është mjaft i gjerë. Ato prekin Gr. "+" dhe Gr. Koke "-" (përveç enterokokeve dhe stafilokokut rezistent ndaj meticilinës), korinebaktereve, bacileve të antraksit, spiroketeve, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Bordetella, Yersinia. Ndjeshmëria më e madhe ndaj cefalosporinave të gjeneratës së parë është në Gr. Bakteret dhe koket “+” (me përjashtim të enterokokeve dhe stafilokokut rezistent ndaj meticilinës), dukshëm më pak në Gr. "-" bakteret. Për të rritur efikasitetin ose për të zgjeruar spektrin (për shkak të efektit mbi pseudomonadat), këta antibiotikë mund të kombinohen me amidinopenicilina ose me monobactam, aminoglikozide, etj.

Cefalosporinat e gjeneratës së grupit II:

Për administrim parenteral - cefuroxil (ketocef, zinacef), cefamandol (mandol, lekacef), cefoksitin (mefoksin, mefoksitin), cefotetan (cetofan), cefotiam (halospor), cefonicid (monocide), ceforanide (precef), cefmetazole, cefatidime, , cefatrizine.

Për administrim oral - cefuroxime (zinnate), cefaklor (ceclor, ceflor, vercef, alfacet), cefaprozil, loracarbef.

Spektri i veprimit të cefalosporinave të gjeneratës së dytë përkon me spektrin e cefalosporinave të gjeneratës së parë, por aktiviteti antimikrobik kundër Gr. Flora “-” është më e theksuar në cefalosporinat e gjeneratës së dytë. Në të njëjtën kohë, cefalosporinat e gjeneratës së dytë janë rezistente ndaj disa beta-laktamazave Gr. "-" bakteret. Përveç kësaj, cefoksitina dhe cefotetani treguan aktivitet kundër bakteroideve; për cefamandol - ndaj stafilokokut rezistent ndaj meticilinës. Për të zgjeruar spektrin e veprimit ose për të rritur efektivitetin e përdorimit, këta antibiotikë mund të kombinohen me izoksazolepenicilinat, aminoglikozidet, etj.

Grupi i cefalosporinave të gjeneratës III:

Për administrim parenteral - cefotaxime (claforan), ceftazidine (fortum, cefadim, tazidine, tizacef), deftriaxone (rodefin, longacef), cefoperazone (defobid), ceftizoxime (epoceline, cefisox), moxalactam (moxam, lamoximexime) , cefsulodin (cefomonide), cefodizime (modispecie), latamoksef.

Për administrim oral - ceftibuten (Cedex), cefixime (Cefspan), cefetamet pivoxil, cefpodoxime proxetil.

Spektri i veprimit të cefalosporinave të gjeneratës së tretë është më i madh se ai i dy gjeneratave të mëparshme. Ai përfshin gjithashtu: pseudomonada, morganella, dhëmbëza, klostridia (përveç CI. difficile) dhe bakteroidet. Për më tepër, aktiviteti i cefalosporinave të gjeneratës së tretë është edhe më shumë, krahasuar me cefalosporinat e gjeneratës së dytë, i zhvendosur drejt Gr. "-" flora. Cefalosporinat e gjeneratës III janë gjithashtu rezistente ndaj disa beta-laktamazave Gr. "-" bakteret. Duhet theksuar se shumica e antibiotikëve të këtij grupi kanë aktivitet të moderuar kundër pseudomonas, dhëmbëzimit, morganelës dhe anaerobeve.

Përjashtim bëjnë barnat e mëposhtme: pseudomonas janë shumë të ndjeshme ndaj ceftazidime dhe cefoperazone; në anaerobet - te latamoksef, cefotaxime dhe ceftriaxone. Për të zgjeruar spektrin e veprimit ose për të rritur efektivitetin e përdorimit të cefalosporinave të gjeneratës së tretë, ato mund të kombinohen me penicilinat natyrale, izoksazolepenicilinat (për të rritur efektin në bakteret gr. "+", koket dhe clostridia), aminopenicilinat (për të zgjeruar spektri për shkak të efektit në enterokoket, listeria), karboksi- dhe ureidopenicilina, aminoglikozidet (për të rritur efektin në pseudomonas, dhëmbëza, anaerobe), një ilaç sintetik anti-infektiv - metronidazol (për të rritur efektin tek anaerobet), etj.

Cefalosporinat e gjeneratës IV:

Cefepime (Maxipim), cefpirome (Keyten), cefklidine, cefquin, cefozopran, cefoselize. Të gjitha barnat administrohen vetëm parenteralisht (i.m., i.v.). Spektri i veprimit të cefalosporinave të gjeneratës IV është shumë i gjerë. Është më i madh se gjeneratat e mëparshme.

Cefalosporinat e gjeneratës IV prekin të njëjtat mikroorganizma si cefalosporinat III dhe, përveç kësaj, citro-, entero- dhe acinetobacter. Për më tepër, ato janë po aq shumë aktive në raport me Gr. “+”, dhe në lidhje me Gr. "-" flora. Cefalosporinat e gjeneratës IV prekin mikroorganizmat rezistent ndaj shumë barnave, rezistente ndaj beta-laktamazave me spektër të zgjeruar. Kjo është për shkak të aftësisë së barnave për të depërtuar lehtësisht në membranën qelizore, për shkak të afinitetit të tyre të lartë për proteinat lidhëse penicilinë (PBP) dhe për të krijuar përqendrime të larta në hapësirën periplazmike.

E gjithë kjo përcakton aktivitetin e lartë të cefepime (maxipim) dhe barnave të ngjashme kundër shtameve të mikroorganizmave rezistente ndaj cefalosporinave të tjera dhe, ndonjëherë, edhe ndaj karbapenemeve. Megjithatë, bakteroidet bien jashtë zonës së ndikimit të këtyre barnave, kështu që për të zgjeruar spektrin mund të kombinohen me karboksi- dhe ureidopenicilina, metronidazol etj. Rezistenca dytësore e mikroorganizmave ndaj të gjitha cefalosporinave zhvillohet ngadalë.

Ureidopenicilina - antibiotikë të grupit të penicilinës

Azlocillin, mezlocillin, piperacillin - ureidopenicillins. Këto janë gjithashtu antibiotikë antipseudomonas. Spektri i veprimit të tyre përkon me karboksipenicilinat. Droga më aktive nga ky grup është piperacillin. Ilaçi i kombinuar i tij është tazocina (piperacilinë + tazabactam, kjo e fundit është një frenues beta-laktamazë).

efekt farmakologjik

Antibiotik i grupit të penicilinave biosintetike. Ka një efekt baktericid duke penguar sintezën e murit qelizor të mikroorganizmave.

Aktiv kundër baktereve gram-pozitive: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (përfshirë Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; Bakteret gram-negative: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; shufra anaerobe që formojnë spore; si dhe Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Llojet e Staphylococcus spp që prodhojnë penicilinazë janë rezistente ndaj veprimit të benzilpenicilinës. Shkatërron në një mjedis acid.

Kripa e kaliumit të benzilpenicilinës përdoret vetëm në mënyrë intramuskulare dhe nënlëkurore, në të njëjtat doza si kripa e natriumit të benzilpenicilinës.

Kripa e benzilpenicilinës novokainë përdoret vetëm në mënyrë intramuskulare. Doza mesatare terapeutike për të rriturit: e vetme - 300,000 njësi, ditore - 600,000 njësi. Fëmijët nën 1 vjeç - 50,000-100,000 njësi/kg/ditë, mbi 1 vjeç - 50,000 njësi/kg/ditë. Frekuenca e administrimit 3-4 herë në ditë.

Kohëzgjatja e trajtimit me benzilpenicilinë, në varësi të formës dhe ashpërsisë së sëmundjes, mund të variojë nga 7-10 ditë deri në 2 muaj ose më shumë.

Efekte anësore

Nga sistemi tretës: diarre, nauze, të vjella.

Efektet për shkak të veprimit kimioterapeutik: kandidiaza vaginale, kandidiaza orale.

Nga ana e sistemit nervor qendror: Kur përdorni benzilpenicilinë në doza të larta, veçanërisht me administrimin endolumbar, mund të zhvillohen reaksione neurotoksike: nauze, të vjella, rritje të ngacmueshmërisë së refleksit, simptoma të meningizmit, konvulsione, koma.

Reaksionet alergjike: ethe, urtikarie, skuqje të lëkurës, skuqje në mukoza, dhimbje kyçesh, eozinofili, angioedema. Janë përshkruar raste të shokut anafilaktik me përfundim fatal.

Ndërveprimet e drogës

Probenecidi redukton sekretimin tubular të benzilpenicilinës, duke rezultuar në një rritje të përqendrimit të kësaj të fundit në gjak dhe një rritje në gjysmën e jetës.

Kur përdoret njëkohësisht me antibiotikë që kanë një efekt bakteriostatik (tetraciklinë), efekti baktericid i benzilpenicilinës zvogëlohet.

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, dështim të zemrës, predispozicion ndaj reaksioneve alergjike (veçanërisht alergjitë ndaj ilaçeve) dhe mbindjeshmëri ndaj cefalosporinave (për shkak të mundësisë së zhvillimit të alergjive të kryqëzuara).

Nëse nuk vërehet asnjë efekt 3-5 ditë pas fillimit të përdorimit, duhet të kaloni në përdorimin e antibiotikëve të tjerë ose terapinë e kombinuar.

Për shkak të mundësisë së zhvillimit të superinfeksionit fungal, këshillohet që të përshkruhen ilaçe antifungale gjatë trajtimit me benzilpenicilinë.

Duhet të kihet parasysh se përdorimi i benzilpenicilinës në doza subterapeutike ose ndërprerja e hershme e trajtimit shpesh çon në shfaqjen e shtameve rezistente të patogjenëve.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi gjatë shtatzënisë është i mundur vetëm nëse përfitimi i pritur i terapisë për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Nëse është e nevojshme të përdoret gjatë laktacionit, duhet vendosur çështja e ndërprerjes së ushqyerjes me gji.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Përdorni me kujdes në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.