Психостимуляторы повышают физическую и умственную работос­пособность. восстанавливают функциональную активность при утом­лении, апатии, психомоторной заторможенности. ипохондрии. Препа­раты, применяемые для взбадривания здоровых людей, получили на­звание допинг (англ. to dope - давать наркотики).

Различают психомоторные стимуляторы и психостимуляторы-адаптогены.

Романтические легенды рассказывают об открытии кустарников, содержа­щих психостимулирующие вещества (чай, кофе, мате). Бодидарма, сын индийс­кого раджи и проповедник буддизма, путешествовал по Китаю. Он подвергал себя лишениям, не спал долгое время, чтобы после смерти достигнуть нирваны. Однако через три года испытаний усталость поборола царевича, и он неожидан­но уснул. После пробуждения Бодидарма в отчаянии отрезал себе веки. На ме­сте, куда упали капли крови несчастного юноши, зазеленел чайный куст, листья которого придают бодрость.

Открывателем психостимулирующих свойств кофе был настоятель монасты­ря в Аравии. Он узнал от местных пастухов, что козы, поедая плоды кофе, стано­вятся очень возбужденными и убегают в пустыню. Настоятель приготовил из этих плодов напиток и стал давать его монахам для повышения бодрости во время ночных богослужений. В 1819 г. Рунге выделил кофеин, вскоре были по­лучены теофиллин и теобромин.

Вещества группы фенилалкиламина содержатся в листьях катха. Родина этого кустарника - Эфиопия. Сомали, Аравия. Из катха бедуины приготовляют напи­ток (арабский чай), придающий бодрость и прилив сил. В 1887 г. Эделеано син­тезировал аналог алкалоида катина амфетамин. Первоначально амфетамин на­шел применение как сосудосуживающее средство при рините и артериальной гипотензии, затем было замечено его психостимулирующее действие. В годы Второй мировой войны препарат амфетамина фенамин принимали разведчики для повышения работоспособности в экстремальных ситуациях.

Психомоторные стимуляторы

Психомоторные стимуляторы повышают физическую и умственную работоспособность, ускоряя темп деятельности. Придают бодрость, уверенность в своих силах, живой интерес к окружающему, инициа­тивность, на 10-12 часов отодвигают потребность во сне. По субъек­тивным оценкам ускоряется течение мыслей, легче возникают ассоци­ации, облегчается выполнение умственных операций.

Животные реагируют на введение психостимуляторов увеличени­ем исследовательской активности, пониженной утомляемостью, уско­рением выработки условных рефлексов.

Самые четкие и достоверные результаты в виде улучшения дея­тельности получены на фоне утомления. Психостимулирующий эффект легко обнаружить при сонливости, действии веществ, угнетающих ЦНС, низкой работоспособности. Наоборот, психостимуляторы не улучша­ют показатели работоспособности или даже ухудшают их при доста­точной степени бодрствования, у людей с высоким уровнем запоми­нания и операторской деятельности, хорошо обученных животных.

Влияние на нейрофизиологические процессы

Повышение бодрствования мозга

Психостимуляторы уменьшают утомление и сонливость, улучшают зрение, слух, осязание. Под влиянием психостимуляторов нейроны коры перестраивают импульсацию на оптимальную частоту, обеспечиваю­щую гибкое реагирование на афферентные сигналы. На ЭЭГ после введения психостимуляторов регистрируется десинхронизация (воз­буждение, настороженность, напряжение).

Эти эффекты обусловлены активацией ретикулярной формации среднего мозга и неспецифических ядер таламуса, что сопровождает­ся усилением возбуждения в коре больших полушарий.

Психостимуляторы подавляют быстрый сон, при этом компенса­ция возможна в период бодрствования в виде галлюцинаций и снови­дений наяву.Повышение эмоционально-мотивационного реагирования

После приема психостимуляторов возникают прилив сил. чувство легкости и эффективности труда, инициативность, желание работать, улучшается настроение. Возможно появление тревоги, внутреннего на­пряжения, излишней самоуверенности, грубости, эйфории. При пси­хических заболеваниях психостимуляторы усиливают бредовые идеи. галлюцинации, манию, обостряют асоциальное поведение.

В основе улучшения эмоционально-мотивационного реагирования лежит активирующее влияние психостимуляторов на лимбическую си­стему и гипоталамус.

Оживление движений

Психостимуляторы усиливают возбуждающее влияние ретикуляр­ной формации и ослабляют тормозящее воздействие нигростриатной системы на спинной мозг. Повышают двигательную активность, иног­да вызывая моторную суетливость, сухожильную гиперрефлексию, эк­страпирамидную мышечную ригидность. Нарушают кинестезию (греч. kineo - двигать, a " lsthesis - ощущение, чувство) - контроль за предель­но допустимой нагрузкой: человек, не чувствуя утомления, продолжа­ет работу до изнеможения.

Влияние на психофизиологические процессы

Психостимуляторы повышают бдительность к аварийным ситуаци­ям, короткосрочную память, меньше влияют на долгосрочную память. Ускоряя поиск решений, они улучшают показатели стереотипной, до­веденной до автоматизма умственной работы. При творческой рабо­те, требующей логического анализа и решения сложных задач, увели­чивают количество ошибок, вызывают рассеяние внимания, "скачку мыслей", уменьшают терпение.

Таким образом, на фоне неглубокого утомления психостимулято­ры мобилизуют оставшиеся функциональные и энергетические резер­вы, что позволяет продолжать работу на короткий срок. При тяжелом утомлении они истощают организм. Это средства однократного или короткого использования в чрезвычайной обстановке, когда риск не­выполнения нагрузки в предельном темпе выше опасности приема пси­хостимуляторов, а также имеется возможность полноценных отдыха и питания для восстановления энергетического фонда.

Особенности действия и применение психомоторных стимуляторов

Психомоторные стимуляторы по химическому строению и фарма­кологическим свойствам классифицируют на 3 группы.

Производные фенилалкиламина

ФЕНАМИН - смесь d - и /-изомеров амфетамина. По структуре бли­зок эфедрину, но лишен гидроксилов в ароматическом кольце и боко­вой цепи. Хорошо проникает в головной мозг. Возбуждает ретикуляр­ную формацию, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению дофамина, норадреналина и серотони-на, тормозит нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО. Повышает выброс адреналина из надпочечников.

Фенамин является сильным психостимулятором. Уже через 30-60 минут после его приема внутрь возникает всплеск работоспособнос­ти. Фенамин способствует расходованию энергии макроэргов, усили­вает гликогенолиз и липолиз, что повышает доставку и утилизацию глюкозы и свободных жирных кислот. Однако он разобщает окисление и фосфорилирование, увеличивает потребность органов в кислороде, нарушает синтез АТФ. На фоне действия фенамина энергия расходу­ется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением темпера­туры тела. Быстро наступает отрицательное последействие (истоще­ние), требующее отдыха и полноценного питания в течение несколь­ких дней. Работа на фоне истощения заканчивается смертью от пара­лича сердца.

Фенамин оказывает также другие эффекты:

Обладает сильным анорексигенным действием, подавляя центр го­лода и активируя центр насыщения в гипоталамусе (это имеет по­ложительное значение при выполнении работы с отсутствием воз­можности принимать пищу);

Тонизирует дыхательный центр;

Расширяет зрачки, вызывает тахикардию, аритмию, повышает удар­ный и минутный объемы крови, АД;

Увеличивает в крови содержание глюкозы, пирувата, лактата, жир­ных кислот, вызывает метаболический ацидоз.

Фенамин в настоящее время по медицинским показаниям не на­значают из-за опасности нежелательных эффектов (быстрое разви­тие последействия, нарушения со стороны сердечно-сосудистой сис­темы, психическая зависимость). Хранение и отпуск фенамина прово­дят с такими же ограничениями, как и других средств списка А, вызы­вающих наркоманию.

У 10-15% людей прием фенамина сопровождается парадоксальной реакци­ей: наблюдаются угнетение, сонливость, депрессия, аффекты злобы, низкая ра­ботоспособность. Перед назначением фенамина необходимо проверять инди­видуальную чувствительность пациента.

При остром отравлении фенамином (токсические дозы всего в 1,5-3 раза выше терапевтических) появляется тревога, перерастающая в панический страх, агрессивность и двигательное беспокойство с немотивированными действиями. Реже возникает острый психоз со слуховыми галлюцинациями, бредом и суицидальними попытками. Выражены адреномиметические симптомы - широкие зрачки, влажная кожа, сухие слизистые оболочки, гипертермия, тахикардия, арит­мия, загрудинная боль, артериальная гипертензия. В тяжелых случаях развива­ются судороги и кома. Терапия отравления включает промывание желудка, ис­пользование транквилизаторов и нейролептиков. Для стабилизации АД и сер­дечной деятельности назначают под язык нитроглицерин или нифедипин, вво­дят в вену -адреноблокаторы (тропафен, фентоламин), ,-адреноблокаторы (лабетолол), клофелин или натрия нитропруссид. Острые нарушения мозгового кровообращения купируют с помощью ницерголина или нимодипина. При арит­мии вливают в венулидокаин и магния сульфат. Элиминацию фенамина возмож­но ускорить подкислением мочи (кислота аскорбиновая, аммония хлорид).

Фенамин относят к классу галлюциногенов, вызывающих психическую зави­симость. Симптомы фенаминовой эйфории - прилив сил, потребность в актив­ной и энергичной деятельности, обманчивое ощущение заметно повышенной работоспособности в сочетании со значительно менее выраженным улучшением объективных показателей деятельности или отсутствием такого улучшения. Пси­хостимуляция длится несколько часов и сменяется подавленным настроением.

В дальнейшем развивается галлюцинаторно-параноидный психоз с выска­зыванием бредовых идей, стереотипными зрительными, слуховыми и тактиль­ными галлюцинациями (больные снимают с тела мнимых насекомых, червей). Фенаминовый психоз без подробного анамнеза невозможно отличить от пара-ноидной формы шизофрении.

Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под названием "экстази" стал популярным в американских колледжах благодаря идее, что он по­вышает интуицию и самосознание. Этот галлюциноген, подавляя функцию серо-тонинергических нейронов ЦНС, вызывает возбуждение, галлюцинации, панику, гипертермию, стискивание зубов, тахикардию, мышечную боль.

Психостимуляторы — группа психотропных препаратов, повышающих умственную и физическую работоспособность, улучшающих способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др. , ускоряют ответные реакции), повышающих настроение, снимающих усталость, взбадривающих и временно снижающих потребность во сне.

Впервые амфетамины (амфетамин, декстроамфетамин и метамфетамин) были синтезированы в конце XIX в. Их медицинское применение началось в 20-х годах XX в. и было связано с лечением простудных симптомов, ожирения, нарколепсии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания у детей. Эти средства использовались как стимуляторы во время Второй мировой войны по обе стороны фронта. В Америке до 60-х годов назначались для лечения героиновой зависимости, что привело к всплеску злоупотребления амфетаминами. В СССР амфетамины производились начиная с 40-х годов, в медицинской сфере применялись ограниченно и были малодоступны. В настоящее время амфетамины практически не применяются в клинической практике из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам.

Классификация психостимуляторов.

1) Амфетамины:

Производные арилалкиламина (фенилалкиламина): амфетамин.

Производные фенилалкилпиперидина: метилфенидат, Пемолин (в России не зарегистрированы).

2) Сиднонимины (производные фенилалкилсиднонимина): мезокарб, фепрозиднин.

3) Производные метилксантина: кофеин.

4) Препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: сальбутиамин, этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, Семакс.

В основе психостимулирующего действия амфетаминов лежит высвобождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС , а также торможение их обратного захвата. Амфетамины ингибируют катехол-о-метилтрансферазу — фермент, катализирующий распад катехоламинов в адренергических синапсах. Этими механизмами обусловлено не только психостимулирующее, но и периферическое адреномиметическое действие с различными вегетативными проявлениями (повышение АД , тахикардия, экстрасистолия и др.).

Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ и активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС , сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических синапсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга. В механизме действия кофеина присутствует конкуренция за рецепторы с аденозином, ограничивающим распространение возбуждения в ЦНС .

Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и интеллектуальной работоспособности. Наиболее значительно этот эффект выражен у производных фенилалкиламина (амфетамин), менее — у метилфенидата, мезокарба и еще слабее — у кофеина. Психостимуляторы из группы производных арилалкиламина оказывают также умеренное антидепрессивное действие, уменьшают аппетит.

Периферические эффекты наиболее выражены у амфетамина, в меньшей степени у метилфенидата, кофеина и незначительно — у мезокарба. Амфетамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС , усиление сердечных сокращений). Амфетамин вызывает сужение периферических сосудов. Действие кофеина на сосуды и АД неоднозначно: он оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды скелетных мышц, сердца, почек, кожи и сосудосуживающее — на сосуды головного мозга и органов брюшной полости. Кофеин повышает тонус венозных сосудов, оказывает диуретический эффект. Амфетамин и кофеин оказывают бронходилатирующее действие.

Наиболее характерными побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД . На фоне приема амфетаминов и сиднониминов возможно также снижение аппетита, обострение бреда и галлюцинаций; при длительном применении амфетамина — развитие лекарственной зависимости, тяжелых нервно-психических расстройств, шизофреноподобного психоза.

Психостимуляторы назначаются внутрь (за исключением Кофеина-бензоата натрия), в основном хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ . Для предотвращения нарушений сна принимают в первой половине дня (до 15 ч).

Психостимуляторы уменьшают эффект седативных средств, усиливают действие средств со стимулирующими ЦНС свойствами. При одновременном применении с нейролептиками возможно обострение шизофрении. Психостимуляторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО .

Основными показаниями к применению психостимуляторов являются снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, вялость, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия, в т.ч. депрессия с явлениями социальной отчужденности или психомоторной заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой соматической патологии, хронический алкоголизм, нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных средств. Они предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб, в исключительных ситуациях кратковременно — амфетамин). При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания у детей (в США и ряде западных стран) применяют метилфенидат, амфетамин.

Психостимуляторы противопоказаны при гиперчувствительности, возбуждении, тревоге, нарушениях сна, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При печеночной недостаточности противопоказан амфетамин, при глаукоме — кофеин.

В отечественной медицинской практике применяются в основном мезокарб и кофеин (в т.ч. в составе комбинированных препаратов).

Препараты

Препаратов - 162 ; Торговых названий - 11 ; Действующих веществ - 4

Действующее вещество	Торговые названия

Эффекты препаратов этой группы развиваются быстро (в течение десятков минут после употребления), и сильно зависят от дозировки.

Характерным эффектом является способность ослаблять действие снотворных и седативных веществ и уменьшать аппетит. Как правило они вызывают также усиление сердечной деятельности, повышение артериального давления, стимулируют дыхание и расширяют бронхи. Большинство психомоторных стимуляторов активируют симпатическую систему, характерным признаком этого является сильное расширение зрачков.

Передозировка вызывает суетливость, невозможность сосредоточиться, болтливость, потребность двигаться и непрерывно менять положение. При еще более высокой дозе возникают неприятные физиологические эффекты: тошнота, головокружение, тахиаритмия, сухость во рту, озноб и проч.

Небольшая доза психостимуляторов может вызвать, особенно у утомленного или истощенного человека так называемые «парадоксальные реакции» - сонливость, апатию, чувство тоски и резкое снижение настроения.

Амфетамины (Фенамин, Speed)

Амфетамины - стимуляторы центральной нервной системы. Они не вырабатывают энергию, как пища, скорее пускают в дело энергию, которая уже есть в организме. Они являются наиболее близкими синтетическими аналогами психостимулятора кокаина.

Амфетамины (фенилизопропиламины) делятся по химическим свойствам на:

u Соли или рацематы.

u Декстроамфетамины.

u Метамфетамины (фенилметилизопропиламины) - самые сильные по воздействию.

Чистые амфетамины представляют собой белые, или слегка кремовые мелкокристаллические порошки, растворимые в воде.

Дозировка амфетаминов: амфетамины не становится пристрастием, но входит в привычку и его кажущаяся безобидность приводит к тому, что доза постоянно увеличивается. Длительное время его употребления вызывает паранойю и настоящую ментальную дезориентацию. Это особенно характерно для мефедрина. Амфетамин - скверное дело, будь он в таблетках или в порошке, и дела могут быть также плохи, если не хуже, как и с героином.

Дозировка метамфетамина (разовые дозы). 3-10 мг - легкое действие, бодрость, повышение внимания, работоспособности, снятие усталости и сонливости. 10-25 мг - средние, снижение внимания, повышение двигательной активности, выраженное психическое возбуждение, периферические эффекты, незначительное повышение давления и учащение пульса. 25-50 мг - сильные, сильное психическое возбуждение, физическая активность, заметное повышение давления, тахикардия, длительность действия до 2-х суток; 50-100 мг - токсические, сильное психическое возбуждение, нарастание тревоги и мнительности, сильное повышение давления, возможна аритмия, длительное действие.

Разовые дозы амфетаминов примерно в 2-3 раза больше, чем для метамфетамина.

Ощущения при приёме амфетаминов: После приема амфетаминов через полчаса-час наступает активное состояние. Подъем настроения сочетается с выраженным повышением психической и физической активности, приливом энергии, уверенностью в себе, своих силах и возможностях.

Повышение умственной и физической работоспособности подтверждается объективными данными. Исчезает потребность в отдыхе и сне. При больших дозах активное бодрствование продолжается 2-3 суток, при малых - 4-8 часов. В действии препаратов есть различия. Амфетамины, в отличие от метамфетамина, у десяти процентов людей вызывает парадоксальную реакцию в виде сонливости, вялости, снижения работоспособности. Амфетамины заканчивают действие резко, при внутривенном введении наблюдается «приход». Метамфетамин действует сильнее, но более мягко и длительнее.

Амфетамины чаще заканчивают действие внезапно. Подъем через 6-8 часов резко сменяется изнеможением, чувством усталости, раздражительности. Действие метамфетамина проходит медленно и почти незаметно: после короткого 2-х, 3-х часового отдыха работоспособность и самочувствие остаются высокими. Частое употребление амфетаминов без перерывов вызывает истощение нервной системы и быстрый рост толерантности.

Сиднокарб

Сиднокарб и фенамин относятся к группе амфетаминов по химической структуре, а по фармакологическому действию - к психостимуляторам. Это препараты, повышающие психическую активность, вызывающие повышения ясности сознания, яркости восприятия, психической работоспособности, препятствующие сонливости и засыпанию.

Сиднокарб широко применяется для лечения различных состояний психической астении - слабости, отсутствия желания работать, сонливости. Если эти симптомы являются проявлением депрессии, то применение только психостимуляторов неэффективно, хотя в комплексе с антидепрессантами применение может быть оправдано.

У здоровых возможно применение сиднокарба на случай необходимости выполнить какую-нибудь работу в сжатые сроки для устранения чувства утомления и сонливости, хотя после этого достаточный отдых, конечно, необходим, так как устраняется именно ощущение утомления за счет использования энергетических резервов.

В отличии от фенамина, у сиднокарба менее выражена стимуляция при однократном приеме, наблюдается ее постепенное усиление от приема к приему.

Переносится сиднокарб обычно хорошо, зависимости и привыкания не вызывает, при его применении возможно повышение артериального давления, понижение аппетита, а также явления гиперстимуляции.

Кофеин содержится в чае, кофе, листьях мате а также в гуаране и орехах кола. Производится как побочный продукт при получении декофеинизированного кофе.

Токсическая доза: подтвержденная летальная доза составляет 10 г, хотя известен один документированный случай выживания после инъекции 24 г. У маленьких детей прием внутрь 35 мг/кг может вызвать интоксикацию средней тяжести. Дети метаболизиpуют кофеин очень медленно. Для них также опасен теофиллин, который может содержаться в препаратах от бронхиальной астмы.

Симптомы передозировки: острое отравление кофеином дает ранние симптомы аноpексии (отсутствие аппетита), тpемоpа (дрожание, в т.ч. пальцев pук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий «белая горячка», судороги, наджелудочковую и желудочковые тахаpитмии, гипокалиемию и гипергликемию. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии (hyperreflexia). При тестировании крови: концентрации 1..10 mg/l, концентрация 80 mg/l фатальна.

Кофеин увеличивает уровень циркулиpующих жирных кислот и было показано, что это способствует их окислению и утилизации. В течении многих лет кофеин использовался бегунами на длинные дистанции, чтобы усилить метаболизм жиров. В этом отношении он весьма эффективен для тех, кто еще не привык к нему, и может помочь избавиться от лишнего жира. Однако, кофеин не подавляет аппетит, а напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока, так что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.

Сколько кофеина содержится в различных продуктах? По данным Американской Национальной Ассоциации Производителей Безалкогольных Напитков, в банке газировки (340 ml) содержится следующее количество кофеина (в миллиграммах):

Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.

Другие названия кока, кокос, кокс, Си, Цэ. Кокаин это экстракт из листьев произрастающего в Южной Америке растения Erythroxylum Coca

Кокаин относится к группе психомоторных. Начинает работать практически мгновенно - сразу после того как порошок попадает на слизистую носа, наступает «приход» - вспышка кайфа. Резко повышается двигательная активность, мозг «быстрее» соображает, наблюдается общий подъем душевных и физических сил. Эффект ощущается недолго - 10..15 минут, и затем наступает депрессия, которая длится около 30-40 минут.

Дозировка зависит от длительности потребления. Стартовая доза - две «дорожки».

Длительное употребление кокаина вызывает паранойю, глухоту, бред, нарушение пищеварения и неконтролируемые конвульсии. Кроме того, весьма вероятность проблемы со слизистой носа или отвердение вен (зависит от способа приема); нарушение фаз сна (человек перестает высыпаться). Есть влияние на потенцию.

Наиболее неприятным побочным эффектом психостимуляторов является «отдача» в виде снижения мотивации, работоспособности и настроения, что может привести к формированию психологической зависимости, если для преодоления этих последствий используют повторные дозы стимулятора.

Крэк - разновидность кокаина, которую курят, получила название экспресс-наркотика из-за низкой цены: доза стоит на улице в пределах 10-15 долларов. При этом крэк - наркотик с самой максимальной привыкаемостью, он в 10 раз опаснее кокаина. Поскольку он проникает в кровь через легкие, то достигает мозга за считанные секунды, а это означает мгновенную зависимость. Как и при употреблении кокаина, возникает состояние эйфории, но продолжается оно всего лишь 5-20 минут. Затем наступает сильная депрессия. Человек попадается мгновенно, следующая доза нужна немедленно, через несколько минут.

Диссоциативы

Диссоциативными называют препараты (разных химических классов - анестетиков фенциклидинового ряда, холинолитиков и проч.), способные вызвать «отделение» (диссоциацию) сознания от физического тела и / или временно нарушать целостность психики, «распыляя» сознание. Эффекты этих веществ многообразны, чаще они неприятны, однако получаемый от их применения опыт некоторые люди считают уникальным и весьма ценным.

Диссоциативы, как правило, не вызывают физиологической зависимости. Психологическая же зависимость возможна, но крайне редка, т.к. употребление препаратов этого класса для абсолютного большинства людей обычно эпизодическое.

Утверждают что кетами - неинтересный и неприятный препарат. Для одних он слишком сильно отделяет сознание от тела, для других кетамин - мощное и гибкое средство, действие которого легко формировать, изменяя дозу и обстановку.

Большинство согласны, что кетамин хорошо переносится, с небольшим неприятным эффектом на следующий день и легким «похмельем». Обстановка играет критическую роль в проявлении его эффектов. Большинство считает, что кетамин не следует применять без некоторого опыта в употреблении психоделических препаратов.

После начала действия пpепаpата произойдет фрагментация - миp распадается на кусочки и начинает вращаться, не вызывая впрочем, головокружения. Музыка распадается на кусочки. При достаточной дозировке, в какой-то момент обычная действительность и тело исчезают. События за этой чертой сильно различаются, но большинство говорит об альтернативных пространствах, одиночестве, видении прошлого и будущего, а также о странных машинах всех видов.

Под действием кетамина очень трудно общаться т.к. невозможно видеть и слышать окружающих. Hекотоpые видения крайне тяжелы, а некоторые - пугающие, но этот страх обычно не остаётся после, поэтому эти переживания нельзя назвать действительно ужасными. Возвращение нормальной действительности происходит в обратном порядке, постепенно обретается обычное зрение. Эффекты мягко продолжаются еще около часа, постепенно спадая.

Тарен является противоядием ФОВ (фосфоpоpганических соединений) и входит в комплект военной индивидуальной аптечки.

При внутреннем применении (в неотправленном состоянии) 2-х капсул, наблюдается четкий галлюциногенный эффект, выражающийся в спутанности сознания, провалах в памяти и наличии ярких зрительных галлюцинаций.

Препарат начинает действовать через 20-30 минут после приема, действие длится 4-5 часов. Соматические проявления: сухость во рту и во всем теле, расширенные зрачки.

Тарен толерантен - для достижения того же эффекта, дозу требуется увеличивать. Психологической же тяги к дальнейшему употреблению нет, т.к. отсутствует эйфория и повторяемость ощущений.

Лекарства и препараты группы психостимуляторы активизируют психическую активность организма, стимулируя высшие функции и ускоряя процесс мышления. Под их действием быстро снимается усталость , пропадает сонливость и вялость. С помощью психотропных веществ появляется мотивация и повышается работоспособность, человек под их действием становится более общительным и коммуникабельным.

Вместе с улучшенным настроением у человека под психостимуляторами улучшается способность к восприятию внешних раздражителей , обостряется зрение и слух, цветоразличение. В некоторой степени психотропные вещества улучшают координацию движений, повышают выносливость и силу.

Большинство препаратов из этой группы вызывают наркотическую зависимость, от которой сложно избавиться. К психостимуляторам относятся лекарства, наркотики и общедоступные напитки – чай, кофе, Кока-Кола.

Лучшее видео:

Список психостимуляторов

;
Метамфетамин;
MDMA (метилендиоксиметамфетамин);
;
Катинон;
Эфедрин и псевдоэфедрин;
Меткатинон (эфедрон);
Фенилпропаноламин;
Метилон;
;
Флефедрон;
MDPV (метилендиоксипировалерон);
Оксазолин;
Фентермин;
Амфепрамон;
Аминорекс;
4-Метиламинорекс
Пемолин;
Ампакины;
Норадреналин;
Кофеин;
Никотин.

Механизм действия и применение психостимуляторов

Психотропные вещества действуют на уровне клеток мозга. Они высвобождают из нервных окончаний определенные вещества и блокируют их обратный захват. Из-за этого возбудительные процессы головного мозга усиливаются.

Например, механизм стимулирующего действия кофеина приводит к накоплению в клетках цАМФ и цГМФ, что вызывает адреналино-подобные эффекты.

Психостимуляторы используются в медицине для лечения СДВГ (синдрома дефицита внимания и гиперактивности) у детей, а также с их помощью лечат депрессии и нарколепсию.

Применение психостимуляторов будет эффективно в лечении апато-абулических и ступорозных состояний, невротических расстройств с заторможенностью и астенических состояний, сопровождаемых вялостью и сонливостью. Психотропные препараты помогают повысить настроение и интерес к жизни у тяжелых соматических больных , у которых сильнейшая апатия и отсутствие интереса к жизни.

Например, под действием амфетамина не полностью, но практически исчезают негативные симптомы шизофрении.

Один из самых популярных психостимуляторов – кофеин применяют не только, чтобы устранить сонливость, повысить психическую и физическую работоспособность, но и при отравлениях препаратами, угнетающими ЦНС .

Последствия злоупотребления психостимуляторами

Чрезмерное употребление психостимуляторов вызывает ряд осложнений , которые могут носить необратимый характер и привести к летальному исходу .
А именно:
Психическая зависимость;
Анорексия;
Раздражительность;
Бессонница;
Тахикардия;
Повышенное артериальное давление;
Стимуляторный психоз.

У психически нездоровых людей психотропные вещества вызывают обострение психической симптоматики, также их нельзя применять людям с синдромом Туретта, так как с психостимуляторами только ухудшится течение болезни.

Если статья «Список препаратов группы психостимуляторы» была полезна вам, не стесняйтесь делиться ссылкой. Возможно, этим простым решением вы спасете кому-то жизнь.

(психотоники) повышают настроение, психомоторную активность, способность к восприятию внешних раздражений. Эти препараты уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне.

Различают синтетические психостимуляторы и общетонизирующие средства растительного происхождения, обладающие более мягким действием на центральную нервную систему (препараты женьшеня, родиолы розовой, элеутерококка колючего и др.). Последние проявляют адаптогенное (стимулируют иммунитет, улучшают переносимость неблагоприятных факторов внешней среды) и некоторое психостимулирующее действие, которое по выраженности уступает синтетическим психостимуляторам.

Химически психомоторные стимуляторы классифицируют следующим образом:

1. Фенилалкиламины (амфетамин).
2. Производные пиперидина (пиридрол, меридил).
3. Производные сиднонимина (мезокарб).
4. Метилксантины (кофеин).

Фенилалкиламины: амфетамин

Типичным психомоторным стимулятором является амфетамин (фенамин) . Механизм центрального действия этого препарата объясняют его способностью высвобождать из пресинаптических нервных окончаний медиаторы. Выделившиеся норадреналин , дофамин и серотонин стимулируют соответствующие типы рецепторов в центральной нервной системе (ЦНС). Кроме того, амфетамин несколько снижает нейрональный захват этих нейромедиаторов и ингибирует моноаминоксидазу (МАО). Амфетамин оказывает также некоторое прямое воздействие на адренорецепторы.

Характерным для амфетамина является его анорексигенное действие: аппетит подавляется в результате угнетения активности центра голода и возбуждения центра насыщения в гипоталамусе. Препарат оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания, которое проявляется главным образом на фоне его угнетения. В данном случае амфетамин выступает в роли аналептика.

Амфетамин действует не только на ЦНС, но и на периферическую иннервацию. Препарат оказывает опосредованное стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы, выступая в качестве симпатомиметика. Амфетамин увеличивает выброс адреналина из надпочечников. Периферические свойства проявляются в основном в повышении артериального давления (АД). При длительном применении амфетамина к нему развивается толерантность. Кроме того, препарат обладает свойством кумулировать.

У 10-15% людей прием амфетамина сопровождается парадоксальной реакцией: наблюдается угнетение психомоторной активности, сонливость, депрессия , аффекты злобы, снижение работоспособности. В связи с этим перед назначением амфетамина следует проверить индивидуальную чувствительность пациента, с этой целью, как правило, вводят половину обычной дозы.

В медицинской практике амфетамин может применяться при нарколепсии, невротических субдепрессиях, для повышения работоспособности в случае утомления (при возможности последующего полноценного отдыха), в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия. Для снижения аппетита амфетамин применять нецелесообразно, поскольку он вызывает возбуждение, повышение АД и является потенциально опасным препаратом в отношении развития лекарственной зависимости.

Отравление амфетамином

Токсические дозы амфетамина лишь в 1,5-3 раза выше терапевтических. При остром отравлении амфетамином появляется чувство тревоги, перерастающее в панический страх, агрессивность и двигательное беспокойство с немотивированными действиями. Реже возникает острый психоз со слуховыми галлюцинациями , бредом и суицидальными попытками. Выражены адреномиметические симптомы - широкие зрачки, влажная кожа, сухие слизистые оболочки, гипертермия, тахикардия, аритмия , загрудинная боль, артериальная гипертензия. В тяжёлых случаях развиваются судороги и кома .

Терапия отравления включает промывание желудка, также используют транквилизаторы и нейролептики . Для стабилизации АД и сердечной деятельности назначают нитроглицерин или нифедипин, α-адреноблокаторы (тропафен, фентоламин), α,β-адреноблокаторы (лабеталол), клонидин (клофелин) или натрия нитропруссид. Острые нарушения мозгового кровообращения купируют с помощью ницерголина или нимодипина. При аритмии целесообразно использование лидокаина и магния сульфата. Элиминацию амфетамина можно ускорить подкислением мочи (кислота аскорбиновая, аммония хлорид).

Производные пиперидина: пиридрол и меридил

Аналогичны амфетамину по влиянию на ЦНС производные пиперидина пиридрол и меридил . По стимулирующей активности пиридрол не уступает амфетамину. Меридил действует несколько слабее.

Несомненным преимуществом данных препаратов является отсутствие у них нежелательных периферических адреномиметических эффектов. В частности, в отличие от амфетамина они практически не влияют на сердечно-сосудистую систему.

Меридрил и пиридрол применяются в психоневрологической практике как психостимуляторы при астении, депрессивных состояниях, нарколепсии , повышенной утомляемости и др. Препараты назначают в первой половине дня. Противопоказаны они при бессоннице, истощении, гипертиреозе, атеросклерозе, стенокардии. Как и в случае с амфетамином, при использовании этих средств возможно развитие лекарственной зависимости.

Производные сиднонимина: мезокарб

Активным психостимулятором является мезокарб - препарат, который при курсовом применении через 2-3 дня оказывает мягкое психостимулирующее действие без начальной эйфории и последующего медиаторного истощения. Механизм действия этого психостимулятора связан с его центральным симпатомиметическим эффектом. То есть мезокарб увеличивает количество норадреналина в синаптической щели, что приводит к стимуляции соответствующих рецепторов.

Мезокарб применяется при астенических состояниях, астеноневротических расстройствах после перенесённых инфекций, интоксикаций или черепно-мозговых травм, физическом и психическом переутомлении, для коррекции побочных эффектов нейролептиков (астенические явления), бензодиазепинов и др.

По сравнению с амфетамином у мезокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект. Это проявляется в относительно стабильной гемодинамике. Препарат лишён анорексигенных свойств. Как и другие психостимуляторы, мезокарб не следует принимать в вечерние часы, поскольку это может нарушить сон.

Метилксантины: кофеин

Ксантин представляет собой окисленный пурин, аналог мочевой кислоты. В медицинской практике используют несколько производных ксантина: кофеин (1,3,7-триметилксантин), теофиллин (1,3-диметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин).

Диметилксантины (теофиллин, теобромин) плохо растворимы в воде, поэтому из них готовят твердые (порошок, таблетки) или мягкие (свечи) лекарственные формы, которые назначают в качестве миотропных спазмолитиков, бронхорасширяющих, мочегонных, кардиотонических, антиагрегантных средств. Также они входят в состав большого количества комбинированных препаратов (/i>теофедрин, теминал и др.). Водорастворимую соль теофиллина - аминофиллин (эуфиллин), кроме того, выпускают в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Из ксантинов свойствами психомоторного стимулятора обладает только кофеин . Он является алкалоидом, содержится в листе чайного куста, семенах кофе, семенах шоколадного дерева, орехе кола и др. Препарат получают также синтетическим путём.

Кофеин сочетает психостимулирующие и аналептические свойства. Особенно выражено у него прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приёма появляется бодрость, временно снижаются или устраняются утомление, сонливость.

Аналептическая активность кофеина обусловлена его влиянием на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный центр. Возникает учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении этого центра. Кроме того, кофеин возбуждает сосудодвигательный центр и центры блуждающих нервов.

Значительно влияние кофеина на сердечно-сосудистую систему. Оно складывается из периферических и центральных эффектов. Так, кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард, вызывая тахикардию. Однако одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, стремясь вызвать брадикардию. Поэтому конечный эффект у конкретного человека будет зависеть от преобладания того или иного влияния.

Центральный и периферический компоненты в действии кофеина имеются и в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, приводя к гипертензии, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов ослабляет их тонус, что должно обусловить снижение артериального давления. Таким образом, на фоне введения кофеина артериальное давление изменяется неоднозначно, поскольку оно зависит от кардиотропного, центрального и прямого сосудистого эффектов препарата.

Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Например, коронарные сосуды чаще всего расширяются благодаря прямому спазмолитическому эффекту. Вместе с тем, мозговые сосуды несколько тонизируются, что обусловлено центральным действием кофеина и объясняет его благоприятное влияние при мигрени .

В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано со снижением реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и воды. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и повышает фильтрацию в почечных клубочках.

Основной обмен кофеин усиливает. Стимулируется гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышается липолиз - содержание свободных жирных кислот в плазме увеличивается. В больших дозах кофеин вызывает освобождение адреналина; из мозгового вещества надпочечников.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Кроме того, возможно возникновение психической зависимости - теизм .

Синтетические психостимуляторы - средства однократного или короткого использования в чрезвычайной обстановке, когда риск не выполнения нагрузки в предельном темпе выше опасности приема данных препаратов, а также имеется возможность полноценного от дыха и питания для восстановления энергетического фона. В связи с такой узкой клинической направленностью cинтетические психостимуляторы не используются для восстановления работоспособности у широкого круга больных. С этой целью обычно применяются растительные адаптогены, которые менее токсичны, обладают более мягким действием и не вызывают такого истощения нервной деятельности (экстракты и настойки женшеня, элеутерококка колючего и др.).

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.